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更新于：2026-10-31

Bexobrutideg

更新于：2026-10-31

概要

概要

基本信息

药物类型

蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）

别名

3-((4-(1-((1-(6-(((S)-2,6-Dioxopiperidin-3-yl)carbamoyl)pyridin-3-yl)piperidin-4-yl)methyl)piperidin-4-yl)phenyl)amino)-5-((R)-3-(3-methyl-2-oxoimidazolidin-1-yl)piperidin-1-yl)pyrazine-2-carboxamide、NX 5948、NX-5948

+ [2]

靶点

BTK

作用方式

降解剂

作用机制

BTK 降解剂(酪氨酸蛋白激酶BTK 降解剂)

治疗领域

肿瘤免疫系统疾病心血管疾病+ [6]

在研适应症

B细胞淋巴瘤慢性淋巴细胞白血病小淋巴细胞淋巴瘤+ [16]

非在研适应症-

原研机构

Nurix Therapeutics, Inc.

在研机构

Nurix Therapeutics, Inc.

非在研机构-

权益机构

Roche Holding AG

Nurix Therapeutics, Inc.

最高研发阶段临床3期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)-

特殊审评快速通道 (美国)、孤儿药 (美国)、孤儿药 (欧盟)、优先药物（PRIME） (欧盟)

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C42H54N12O5

InChIKeyHPTPDBYCFHFWJG-CWTKIQHKSA-N

CAS号2649400-34-8

关联

项与 Bexobrutideg 相关的临床试验

NCT07520006

/ Recruiting临床1/2期

An Open-label, Multicenter Phase 1b/2 Study to Evaluate the Safety and Efficacy of NX-5948 in Combination With Other Agents in Adults With B-cell Malignancies

The study will evaluate NX-5948 (bexobrutideg) in combination with venetoclax with or without an anti-CD20 antibody (rituximab or obinutuzumab) in second-line or higher (2L+) relapsed/refractory (R/R) or first-line (1L) chronic lymphocytic leukemia (CLL)/small lymphocytic lymphoma (SLL).

开始日期2026-09-30

申办/合作机构

Nurix Therapeutics, Inc.

NCT07516093

/ Recruiting临床3期

A Phase 3, Randomized, Open-label, Multicenter Study of NX-5948 Versus Pirtobrutinib in Relapsed/Refractory (R/R) Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL)/Small Lymphocytic Lymphoma (SLL)

The study will evaluate the efficacy and safety of NX-5948 (bexobrutideg) versus pirtobrutinib in participants with relapsed/refractory (R/R) chronic lymphocytic leukemia (CLL)/small lymphocytic lymphoma (SLL) who are relapsed or refractory to prior covalent Bruton tyrosine kinase inhibitor (cBTKi) treatment.

开始日期2026-08-03

申办/合作机构

Nurix Therapeutics, Inc.

NCT07221500

/ Recruiting临床2期

A Single-arm, Phase 2, Open-label, Multicenter Study to Evaluate NX-5948 in Adults With Relapsed/Refractory (R/R) Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL) or Small Lymphocytic Lymphoma (SLL) Previously Exposed to a Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitor (BTKi) and a B-cell Lymphoma-2 Inhibitor (BCL-2i)

This is a study for patients with relapsed/refractory (R/R) chronic lymphocytic leukemia (CLL) or small lymphocytic lymphoma (SLL) who have previously received treatment with a BTK inhibitor (covalent and non-covalent) and a BCL-2 inhibitor. The main purpose of this study is to test if NX-5948 (bexobrutideg) works to treat patients with CLL/SLL. Participation could last up to 5 years, and possibly longer, if the disease does not progress.

开始日期2025-10-15

申办/合作机构

Nurix Therapeutics, Inc.

100 项与 Bexobrutideg 相关的临床结果

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100 项与 Bexobrutideg 相关的转化医学

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100 项与 Bexobrutideg 相关的专利（医药）

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项与 Bexobrutideg 相关的文献（医药）

2026-09-22·Blood Advances

Selective degradation of platelet BTK by PROTAC NX-5948 provides antithrombotic benefits without affecting hemostasis

Article

作者: Poole, Alastair W. ; Tromans, Jay ; Eble, Johannes A. ; Li, Yong ; Walker, Hetty S. ; Furniss, Jonathan A. ; Vautrinot, Jordan ; May, Carl J. ; Webb, Connor E. ; Hers, Ingeborg ; Trory, Justin S.

Abstract:

Current antithrombotic therapies are effective in reducing thrombotic events but are limited by their associated risk of bleeding. Bruton tyrosine kinase (BTK) acts as a key signaling switch that drives platelet activation during thrombosis but is largely dispensable for routine hemostasis. It is an important nonredundant signaling mediator downstream of the glycoprotein VI and C-type lectin-like receptor 2 receptors and plays a key role in thrombosis with minimal involvement in hemostasis, making it an attractive antithrombotic target. Although BTK inhibitors effectively reduce thrombosis, their clinical use has been limited because of off-target effects. Protein degraders may overcome this limitation by enabling the ubiquitin proteasomal system to selectively target and degrade BTK. We here assessed the ability of the BTK degraders NX-2127 and NX-5948, currently in clinical trials for B-cell pathologies, to target platelet BTK for degradation. NX-2127 and NX-5948 induced concentration-dependent degradation of BTK in washed platelets, platelet-rich plasma, and whole blood. NX-5948 showed no hook effect and outperformed NX-2127 in potency, efficacy, and degradation kinetics. Proteomic analyses confirmed selective BTK degradation by NX-5948, with no evidence of major off-target effects. BTK degradation impaired collagen-related peptide (CRP)–mediated integrin αIIbβ3 activation, P-selectin expression, platelet aggregation, and in vitro thrombosis, with protease-activated receptor 1–mediated platelet function being left intact. Dosing mice with NX-5948 led to efficacious degradation of platelet BTK and impaired CRP-mediated, but not thrombin-mediated, ex vivo platelet function. In vivo, arterial thrombosis was markedly reduced, without an increase in bleeding time. Together, these results highlight NX-5948 as a potent, selective BTK degrader with antithrombotic potential and minimal hemostatic impact.

2025-05-08·JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

In Vitro ADME Profiling of PROTACs: Successes, Challenges, and Lessons Learned from Analysis of Clinical PROTACs from a Diverse Physicochemical Space

Article

作者: Samuel Nash ; Magda Swedrowska ; Ken Grime ; Andy Pike ; Abhishek Srivastava

Established in vitro assays for ADME properties often struggle with compounds outside of the rule-of-5 space such as PROTACs. These bifunctional molecules, due to high lipophilicity and molecular weight, frequently exhibit low solubility, high nonspecific binding, and poor translation of assay data, necessitating empirical validation. This study evaluates the performance of standard ADME screening assays exemplified by 10 PROTACs in clinical development, with varying lipophilicity, in the context of the AstraZeneca data set. Assessment of in vitro metabolic clearance, plasma protein and incubation binding, blood-to-plasma ratio, Caco-2 permeability, and efflux was performed. Additionally, due to the poor performance of the aqueous solubility assay, the impact of biorelevant media was investigated on solubility. The primary objective was to evaluate the suitability of traditional ADME assays for PROTACs and understand the lipophilicity limits. This work aims to guide discovery teams on assay reliability and performance and inform decision-making regarding compound progression in this challenging area.

2025-05-01·AMERICAN JOURNAL OF CLINICAL ONCOLOGY-CANCER CLINICAL TRIALS

Bruton Tyrosine Kinase Degraders

Review

作者: Sabakhtarishvili, Giorgi ; Tabbara, Imad A. ; Bajwa, Omer ; Alshebli, Mouza

Bruton tyrosine kinase (BTK) is a key enzyme involved in B-cell development and signaling, making it a crucial target in the treatment of B-cell malignancies, such as chronic lymphocytic leukemia and non-Hodgkin lymphoma. While BTK inhibitors (BTKi), such as ibrutinib, have been effective, resistance—both intrinsic and acquired—poses a significant challenge, often associated with BTK mutations like C481S. To address this, novel BTK degraders have been developed, leveraging proteolysis-targeting chimeras to selectively degrade both wild-type and mutant BTK forms. This approach offers a promising strategy to overcome BTKi resistance.Agents such as NRX-0492, BGB-16673, NX-5948, NX-2127, HZ-Q1060, ABBV-101, and AC676 have shown significant BTK degradation in preclinical and early clinical trials. NRX-0492 demonstrated over 90% BTK degradation with sustained pharmacodynamic effects, whereas BGB-16673 achieved clinical responses in 67% of patients with relapsed/refractory B-cell malignancies. Similarly, NX-5948 and NX-2127 showed potent BTK degradation, with NX-2127, in addition, targeting immunomodulatory proteins, resulting in partial and stable responses in chronic lymphocytic leukemia and non-Hodgkin lymphoma patients. HZ-Q1060, a preclinical candidate, displayed rapid and sustained BTK degradation in vivo. Early-phase trials of ABBV-101 and AC676 are also showing promising results.These BTK degraders have demonstrated favorable safety profiles, with manageable adverse events, and offer a novel therapeutic avenue for patients with BTKi-resistant malignancies. As clinical trials progress, these degraders hold the potential to significantly enhance treatment outcomes, offering a new frontier in personalized cancer therapy.

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项与 Bexobrutideg 相关的新闻（医药）

2026-10-27

·良人不知

生物制药本周十件事：监管兑现与临床执行再定价

BIOPHARMA WEEKLY / INVESTMENT BRIEF生物制药本周十件事：监管兑现与临床执行再定价 2026-10-08 至 2026-10-14 · 良人不知核心判断本周没有单一“爆款”，而是确定性资产获得分层定价：FDA批准将监管风险转化为商业化任务；后期随访与BLA受理为临床价值增加时间可见度；大额合作首付款和全球III期启动则把资本与执行绑定。监管与后期证据 Tecentriq与HOVILPRI的批准分别覆盖分子分层早期肿瘤和高未满足需求感染人群。vamikibart的52周数据及Pasatru的84周延展结果提高了持久获益的可见度，但BLA受理、延展比较和公司口径均不能替代最终审评或完整数据。资本与临床执行 Nurix的7亿美元首付款是当期最清晰的资本事件。Agomab、ArriVent、Triveni、Milestone和Cullinan的更新则共同指向行业对试验设计、入组质量、剂量与可执行性的重新重视。本周 Top 10 01FDA批准Tecentriq用于III期dMMR结肠癌辅助治疗 2026-10-08 · FDA 事件：FDA批准atezolizumab（Tecentriq）联合氟嘧啶和奥沙利铂，用于完整切除后的III期错配修复缺陷（dMMR）结肠癌；同时批准皮下剂型Tecentriq Hybreza用于符合条件的12岁及以上患者。产业影响：这是免疫治疗向早期、分子分层结肠癌推进的明确监管兑现。商业化关键不只在适应症扩张，还在术后辅助治疗路径、检测渗透与皮下给药对治疗场景的影响。 ATOMIC研究：711名成人及1名儿科患者；Tecentriq联合氟嘧啶和奥沙利铂。 02FDA批准HOVILPRI治疗难治性HSV黏膜皮损 2026-10-09 · Asahi Kasei Therapeutics 事件：Asahi Kasei宣布FDA批准HOVILPRI（pritelivir）100 mg片，用于免疫功能低下成人、对阿昔洛韦、伐昔洛韦或泛昔洛韦难治（可伴或不伴耐药）的HSV黏膜皮损。该药为helicase-primase抑制剂。产业影响：小适应症的价值在于临床空白与差异化机制，而非患者规模本身。该案例提示抗感染资产的监管价值仍可由高度未满足需求驱动。 100 mg片剂；用于免疫功能低下成人的难治性HSV病灶。 03Roche公布vamikibart UME III期52周数据 2026-10-10 · Roche 事件：Roche在AAO公布vamikibart用于非感染性葡萄膜炎相关黄斑水肿的MEERKAT和SANDCAT III期52周数据，称视力改善与黄斑厚度降低得到维持；公司称FDA已受理其BLA。产业影响：眼科资产的估值逐步从短期视力读数转向维持疗效、给药负担与安全性。BLA已受理改善了时间可见度，但仍不是批准。 MEERKAT与SANDCAT：52周；FDA已受理BLA，决定预计2027年7月。 04Regeneron公布Pasatru FOP III期84周延展结果 2026-10-12 · Regeneron 事件：Regeneron公布Pasatru（garetosmab-grts）成人FOP OPTIMA III期84周延展数据：从第56周至第84周，Pasatru组未观察到新增异位骨化（HO）病灶，对照组为9个；试验共入组63人。产业影响：已获批罕见病药的长期随访更直接影响依从性、支付与生命周期价值。该结果支持持续控制的叙事，但样本量小且延展期比较需要谨慎。 63例成人；84周时Pasatru组未见新增HO病灶，对照组9个。 05Nurix收到Roche合作7亿美元首付款并启动CLL III期 2026-10-12 · Nurix Therapeutics 事件：Nurix披露其与Roche关于bexobrutideg的合作完成交割并收到7亿美元首付款，同时启动DAYBreak CLL-306注册性III期，比较bexobrutideg与pirtobrutinib治疗复发/难治CLL/SLL。产业影响：这是资金流与后期执行同步出现的事件：现金跑道延伸提高多适应症开发的可选性，但合作经济学、开发成本分担和III期竞争格局仍将决定资产净现值。 Roche首付款7亿美元；Nurix现金及有价证券11亿美元；DAYBreak CLL-306首例给药。 06Agomab启动ontunisertib全球IIb期 2026-10-13 · Agomab Therapeutics 事件：Agomab宣布ontunisertib在纤维狭窄型Crohn病全球NOV-ERA IIb期完成首例给药。研究计划纳入约320名患者，采用随机、安慰剂对照和剂量探索设计。产业影响：纤维化/狭窄型IBD是传统抗炎药难以充分覆盖的细分人群。对投资者而言，关键不是首例给药本身，而是终点可解释性、24周读数与患者分层。约320例；三剂量、随机、安慰剂对照；24周内镜通畅度为主要终点。 07ArriVent启动双靶点ADC ARR-002美国I期 2026-10-12 · ArriVent BioPharma 事件：ArriVent宣布ARR-002在美国I期研究完成首例给药。该项目为MUC16/NaPi2b双靶点四价ADC，面向卵巢癌与子宫内膜癌。产业影响：ADC竞争已从单靶点转向通过双靶点改善异质性覆盖的工程化尝试；目前仍处于人体剂量探索，价值判断应以暴露、剂量限制毒性及初步活性为中心。 NCT07755436；MUC16/NaPi2b双靶点四价ADC；美国首例给药。 08Triveni启动TRIV-573特应性皮炎II期 2026-10-13 · Triveni Bio 事件：Triveni宣布TRIV-573在中重度特应性皮炎全球II期概念验证研究完成首例给药。该抗体同时靶向KLK5/7和IL-13，意在覆盖皮肤屏障异常与炎症。产业影响：免疫领域仍在为机制组合付费，但估值需要区分“生物学设计”与人体临床验证。该项目的关键将是与成熟IL-13路径的增量获益和安全性。 NCT07782333；KLK5/7×IL-13双特异；全球POC研究首例给药。 09Milestone扩大etripamil AFib-RVR III期欧洲入组 2026-10-09 · Milestone Pharmaceuticals 事件：Milestone宣布ReVeRA-301关键III期试验完成首位欧洲受试者入组。研究评估etripamil鼻喷剂用于房颤伴快速心室率，目标约150例有治疗事件的患者；美国和加拿大此前已启动。产业影响：跨区域入组降低单一市场执行风险，也为未来注册包的外部可推广性增加可见度。其经济价值仍取决于入组质量、终点和后续读出。目标约150例有治疗事件的AFib-RVR患者；70 mg重复给药方案。 10Cullinan启动CLN-049注册导向II期AML研究 2026-10-08 · Cullinan Therapeutics 事件：Cullinan宣布FLT3×CD3 T细胞衔接器CLN-049在复发/难治AML的潜在注册性II期完成首例给药。项目在FDA I期结束会议后推进，先进行两个目标剂量优化，再进入单臂扩展。产业影响：AML双抗进入注册导向开发提升了后续催化剂密度，但“潜在注册性”并不构成监管承诺。剂量管理、缓解深度与CRS控制仍是定价核心。两个目标剂量优化后无缝进入单臂扩展；另设TP53突变探索队列。原文链接 01 FDAhttps://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-atezolizumab-combination-chemotherapy-stage-iii-mismatch-repair-deficient-colon-cancer 02 Asahi Kasei Therapeuticshttps://www.aktx.com/en/news/hovilpri-now-approved/ 03 Rochehttps://rss.globenewswire.com/news-release/2026/10/10/3378468/0/en/roche-presents-new-phase-iii-one-year-data-for-vamikibart-in-uveitic-macular-edema-ume-a-serious-cause-of-vision-loss.html 04 Regeneronhttps://newsroom.regeneron.com/news-releases/news-release-details/pasatrutm-garetosmab-grts-demonstrates-zero-new-heterotopic 05 Nurix Therapeuticshttps://www.sec.gov/Archives/edgar/data/1549595/000154959526000048/nrix-20261013xexx991.htm 06 Agomab Therapeuticshttps://ir.agomab.com/news-events/news-releases 07 ArriVent BioPharmahttps://www.globenewswire.com/news-release/2026/10/12/3379218/0/en/arrivent-announces-first-patient-dosed-with-novel-tetravalent-muc16-napi2b-dual-target-adc-arr-002.html 08 Triveni Biohttps://triveni.bio/triveni-bio-doses-first-patient-in-global-phase-2-proof-of-concept-study-of-triv-573-in-atopic-dermatitis-and-provides-ii-pipeline-update/ 09 Milestone Pharmaceuticalshttps://investors.milestonepharma.com/news-releases/news-release-details/milestone-pharmaceuticals-announces-first-european-study 10 Cullinan Therapeuticshttps://investors.cullinantherapeutics.com/news-releases/ 来源说明：企业计划、早期研究、未成熟终点和未完成监管程序均保留不确定性；产业影响为编辑分析。

2026-10-20

·知乎专栏

苑东生物报告：从仿制品牌到创新药企业的未来投资

一、公司概览苑东生物是一家以研发创新驱动，集化学原料药、高端化学药及生物药研发、生产、销售于一体的高科技生物医药企业。聚焦麻醉镇痛与心脑血管两大核心领域，同时在抗肿瘤、内分泌等慢病领域实现多元拓展。公司已实现78个高端制剂产品及55个特色原料药产品产业化，2026年1季度麻醉镇痛领域5个产品市场排名位居行业前二。公司研发团队共326人，其中硕博人才164人，占研发总人数约50%。2025年9月，公司间接持有上海超阳股权51.48%，充实在分子胶、PROTAC和DAC等技术领域的管线布局，增强在创新药领域的研发实力。二、科学与技术平台：三层架构的研发体系苑东生物业务定位表公司业务呈梯度发展：一层提供现金流基本盘，二层进入产品收获期，三层布局前沿创新药。三、临床管线截止2026年6月，公司在研项目共计50余个，其中新药项目占比超30%，研发投入占比提升至24.10%，其中新药研发投入占比达64.77%，创新药布局初步形成。苑东生物创新药管线图苑东生物创新药核心管线目前，公司有5款创新药管线处于早期临床阶段，抗肿瘤、自免和麻醉镇痛均有管线推进至临床阶段，详细信息见下表。管线类型/机制/靶点适应症研发阶段关键信息/备注HP-001分子胶；超阳药业核心管线；IKZF1/3血液系统肿瘤正在进行Ib期单药剂量扩展和IIa期联合地塞米松用药试验的受试者入组公司披露整体安全性良好可控、有效性较佳，初步验证BIC潜力，与临床前研究结论一致；被称为“最具价值的创新资产”HP-002PROTAC分子；靶向 BTK蛋白降解血液系统肿瘤正开展I/II期临床研究，评估安全性、耐受性和初步疗效临床前对多种BTK突变细胞具有强大抗肿瘤活性，且具备透脑能力注射用 YLSH003ADC生物创新药；靶向组织因子（TF）；通过上海优洛Uni-linker ADC技术平台开发晚期实体瘤正在开展I/II期临床试验相关技术提交1项国际专利申请；临床前显示高效抗肿瘤活性和潜在更优安全性EP-0210靶向TL1A的人源化单抗炎症性肠病正在进行I期临床剂量探索爬坡试验成都优洛自主研发生物创新药EP-0226 片与中科院上海药物研究所、中科中山药物创新研究员共同研发神经病理性疼痛I期临床已完成；已完成II/III期临床试验登记，尚未招募I期整体安全性、耐受性良好，不良事件以头晕、嗜睡为主；完整临床试验报告在完善中此外，公司全资子公司上海优洛自主研发的Uni-Linker™双激活连接子平台已与国外顶尖医学研究机构达成战略合作。四、竞争格局HP001：临床前证实：比较于CC-92480，HP001对IKZF1/3是高效特异性降解剂，单剂量和联合地塞米松具有显著性的抗肿瘤活性。结果摘要在欧洲血液学年会（EHA）和AACR年会录用并以壁报展示交流。临床结果：依据爬坡试验结果，HP-001单药ORR为53%（7/13），包括1例CR，3-4级中性粒细胞减少发生率60%左右；其中0.4、0.6mg/kg两个高剂量组ORR为83%（5/6），现有疗法数据全球同类最有。来源于华创证券的苑东生物深度研究报告。IKZF1/3靶点分子胶药物目前已有4款药物上市，通过在智慧芽采用IKZF1/3搜索，选择降解剂，共有44个相关管线，共有20个处于临床前，5个终止状态，4个无进展，约有10个左右处于临床阶段；CC-92480处于临床III期，全球最快临床进展。HP002：临床前证实：HP-002是一种强效且高度选择性的BTK降解剂，可作用于BTK野生型（BTK-WT）及多种BTK抑制剂耐药突变。通过HP-002治疗后，在TMD8异种移植肿瘤模型中观察到其具有脑渗透性、更深的BTK表达下调和强效的肿瘤生长抑制作用。在大鼠和非人灵长类（NHP）剂量范围探索（DRF）的初步研究中未发现显著安全性风险。结果摘要在AACR年会录用。BTK靶点降解剂（PROTAC）开发是全球相对比较红海的靶点，通过检索共发现151个相关研发管线，处于临床研究共10个，2个在III期（国内百济神州BGB 16673、国外NX 5948），其余皆在I期，大部分管线在临床前开发阶段；同时存在着57个管线处于无进展状态，2个管线处于终止状态。YLSH003：临床前和临床研究数据暂无针对靶向TF的ADC生物药物，通过检索共有６条管线，３个均处于临床早期，３个处于临床前开发阶段。EP-0210：临床前和临床研究数据暂无针对同类型靶向TL1A的单抗生物药物，通过检索共23条管线，3个处于临床III期，6个处于临床II期，5个处于临床前研究阶段，同时有3个处于终止状态。EP-0226：临床前和临床研究数据暂无针对同类钙离子通道阻滞剂（拮抗剂或抑制剂）小分子药物，通过检索共15条管线，已有3个药物上市，目前1个药物在临床III期，1个药物在临床II期，3个处于临床前研究阶段，但有3个管线终止和2个管线无进展。五、商业模式与增长路径5.1 收入结构公司收入结构正从单一仿制药向多元化演进。2026年上半年，制剂业务营收5.69亿元（+10.37%），占营收约86%，是核心增长引擎。方正证券将公司业务结构概括为“制剂为基本盘、原料药为底层支撑、技术服务为高毛利补充、CMO/CDMO为新增长曲线”的格局，形成“现金牛—增长极—护城河”的协同体系。5.2 渠道拓展公司实现医药市场全渠道覆盖，持续覆盖等级医院、零售药店、基层医疗及新零售四大渠道。零售端携手91家全国百强连锁，覆盖门店超10万家，零售业务同比增长48.70%。新零售板块已完成美团、京东、阿里等头部平台直营与分仓布局，线上营收占比稳步提升。5.3 制剂国际化纳洛酮鼻喷剂在5月以零缺陷通过FDA批准前的现场核查和体外BE核查，已分别与代理商签署美国、加拿大独家商业化推广合作协议；阿帕他胺片已签署中东、南美、东南亚等12个国家/地区的代理合作协议。亚甲蓝注射液已在美国实现商业化销售，盐酸尼卡地平注射液出口保持较快增长。六、估值分析6.1 核心产业相对估值估算可比公司估值区间公司代码核心业务2026E PE（约）与苑东可比性恒瑞医药600276创新药龙头，肿瘤/麻醉45—55倍创新药估值锚，但体量与管线阶段不可比海思科002653精麻+创新药转型35—45倍最可比：精麻基本盘+创新转型信立泰002294心血管+创新药25—35倍转型节奏相近，创新药占比更高人福医药600079麻醉药龙头15—22倍精麻赛道龙头，估值反映成熟期恩华药业002262精麻/精神神经18—25倍细分赛道可比，增长稳健京新药业002020仿制药+创新药12—18倍仿制药基本盘估值下限资料来源：公开行情与市场一致预期，区间为本报告按2026年10月前后数据估算，仅供参考，具体以Wind/Choice为准。可比公司2026年动态PE中位数约25倍。苑东当前28.9倍（2026E），高于恩华、人福等精麻同行，低于海思科、信立泰等转型标的，处于“精麻基本盘+创新期权”的合理定价带内。考虑到公司创新管线阶段偏早、利润短期承压，给予2027年20—24倍PE较为合理，对应市值62—74亿元、每股35—42元。6.2 SOTP与rNPV：管线值多少钱分部估值（SOTP）将公司拆为“存量业务”与“创新管线”两部分。存量业务（制剂、原料药、CMO/CDMO、技术服务）2026年还原创新子公司亏损后的归母净利润约3.40亿元，考虑到集采压制与低增长，给予14—18倍PE，对应47.6—61.2亿元（中值54.4亿元）。创新管线采用简化的rNPV模型：假设销售4年爬坡至峰值、plateau 6年、其后4年按25%衰减，销售净现金利率30%，折现率10%，并按品种阶段设定成功率。创新管线rNPV测算品种阶段上市年峰值销售（亿元）成功率rNPV（亿元）EP-0226片I期完成20305.022%1.37HP-001胶囊I/II期203010.018%2.24HP-002片I期20316.012%0.81注射用YLSH003I期20316.012%0.81EP-0210单抗I期20316.013%0.88HP-004（DAC）临床前20328.08%0.66HP-003临床前20326.07%0.43EP-0345临床前20323.07%0.22合计————7.42资料来源：本报告测算；成功率为本报告基于行业基准（肿瘤I期约10%—15%、III期约60%、NDA约85%）的假设，可随临床进展调整。本次计算未全部核算所有管线，包含部分临床前研究的创新药，还有已在临床III期的管线，如优格列汀等，且2类改良型新药管线的估值也未纳入。本次估值仅供参考。七、催化剂事件7.1 2026年-2027年底，创新药管线按进度完成I期临床进度，尤其是HP-001相关数据读出。7.2 HP-003等管线按计划于2026年底推进至IND阶段，并获得临床试验许可。7.3随着创新药临床研发推进，如能获得合作机会License-out，即可减轻资金压力，也可获得国际对创新的认可。八、风险因素8.1 研发失败与进度不及预期风险公司创新药管线多处于临床I期至II期阶段，距离商业化仍有较长距离。药品创新研发具有投入大、周期长、环节多、风险高的特点，每一个环节都有较高的不确定性。HP-001、HP-002等核心管线若临床数据不及预期或进度延迟，将对公司创新转型叙事和估值产生重大冲击。8.2 竞争加剧风险麻醉镇痛赛道正经历深刻变革。恒瑞甲苯磺酸瑞马唑仑、海思科环泊酚等改良创新麻醉药已上市，精准替代传统全麻品类。苑东生物在精麻领域虽以“补管线”策略切入，但面对人福医药的龙头地位、恒瑞的创新攻势和海思科的细分卡位，其市场份额拓展的难度不容低估。8.3 创新转型短期利润承压2026年Q1归母净利润同比下降16.11%，2026H1归母净利润同比下降4.99%，研发投入的大幅增长是利润承压的核心原因。随着多条创新管线进入临床中后期，研发费用可能进一步攀升，短期业绩压力或持续存在。九、综合评估苑东生物正处于从仿制药企业向创新驱动型药企转型的关键阶段，其投资价值可从以下维度理解：仿制药基本盘：集采出清后，精麻新品（纳布啡、布托啡诺、氨酚羟考酮缓释片等）进入放量通道，原料药制剂一体化构筑成本壁垒，制剂国际化贡献增量。这一层提供了业绩安全垫和研发投入的现金流来源。创新管线：TPD分子胶平台（HP-001/002/003/004）在国内属于稀缺资产，若临床数据持续验证BIC潜力并实现对外授权，将显著提升估值天花板。核心跟踪指标：HP-001 Ib期数据读出节奏及质量；超阳药业TPD平台管线推进效率；研发投入占比与经营现金流的平衡；创新管线尚处早期、转型不确定性较高。---免责声明：本报告仅供研究参考，不构成投资建议。医药行业受政策、研发、竞争等多重因素影响，投资者应独立判断并自行承担风险。

2026-10-19

·BD Scholar

研究干货 | 罗氏研发日透露的20条重要信息

本文字数丨3480 手搓量丨90% AI含量丨10% START 大家好，这里是知识贼拉丰富、头发贼拉稀疏的Coca。 9月底，罗氏研发日的PPT流出，让大家了解到更新后的很多内部信息，正好就借着机会，整理出20条小编觉得比较有用的信息，希望对大家有所帮助。过往和罗氏相关的文章大家可以看这篇：每周了解一家MNC的BD部门—Roche 一：临床三期研发成功率超过80% Ph3 成功率提升：2025 年达 65%，2026 年超过 80% YTD。怎么做到的？小编发现，罗氏内部在推行一个“Bar”的研发项目管理模式，把外部的BD项目和内部的自研项目共用一套组合管理框架。核心管理思路如下： “ Bar ” 的要点就是在研发项目中，要满足： 1：可以解答明确且未满足的需求； 2：涉及一个基础的目标； 3：具备值得关注的药理学及开发特性； 4：实现了具有临床意义的治疗分化； 5：开辟通往价值之路（例如：稳健的营收潜力）；在这种模式下，最终达到的效果就是： 1：所有的项目都采用同一套投资组合框架； 2：会经常优化投资组合； 3：更关注外部的顶尖创新资源； 4：项目往往有明确且高潜力的研发目标； 5：经常升级自身的研发能力； 6：让公司的激励与研发战略相辅相成；罗氏就是通过这套标准，统一项目筛选、投资决策和资源配置逻辑，并持续优化整个研发组合，值得学习。二：到2030年前最多有20个新分子实体具备上市潜力且大多数项目的峰值销售潜力预计达到30亿瑞士法郎以上，具体分布如下：其中肿瘤和CVRM的数量占比位居前二。小编曾在之前的文章中说过，罗氏要在CVRM领域发力了，后续还会有很多很多的动作，远不止于此。三：罗氏近期不存在专利悬崖风险，是TOP10的MNC中最稳的一个已上市药物组合（包括免疫学领域的Gazyva、giredestrant 及 fenebrutinib），旨在实现强劲增长，以抵消任何仿制药带来的市场份额侵蚀。罗氏近期不存在专利悬崖风险。四：5大疾病领域，各有战略方向 1：肿瘤学要奠定领导地位；（背后意思：要当第一有难度但是得干） 2：在2030年神经学领域要当第一；（背后意思：能当第一，不当第二） 3：免疫学要最大化现有管线的价值；（背后意思：现有管线价值还值得挖掘） 4：变成视网膜疾病领域排名第一的公司；（背后意思：能当第一，不当第二） 5：在2030年要奠定市场基础；（背后意思：能分到蛋糕即可）五：罗氏认为下一波创新最重要的16种modality 1.小分子（Small molecules） 2.抗体（Antibodies） 3.双特异性/三特异性抗体（Bispecifics/Trispecifics） 4.抗体偶联药物（ADC） 5.多肽（Peptides） 6.环肽（Cyclic peptides） 7.融合蛋白（Fusion proteins） 8.基因治疗（Gene therapy） 9.蛋白降解剂（Protein degraders） 10.干细胞疗法（Stem cell therapy） 11.RNA靶向疗法（RNA-targeting therapeutics） 12.同种异体CAR-T（Allogeneic CAR-Ts） 13.透脑技术（Brainshuttle） 14.新抗原疫苗（Neoantigen vaccines） 15.放射性配体疗法（Radioligand therapy） 16.Port Delivery给药平台注意：罗氏内部都已经有相关的项目，但是新抗原疫苗、干细胞疗法、核药等领域罗氏布局的较少。六：罗氏R＆D与GPS团队的变化罗氏最近有很多针对产品开发治疗领域、全球制药战略治疗领域（GPS）与早研领域的人员调整与任命。其中CVRM领域的早研团队新任命了两位VP，Saswata Talukdar和Kory Lavine。足以说明罗氏对CVRM领域的重视。这几个研发负责人还是需要重点认识一下的！七：管线的巩固、展开与建立，意味着过去、现在和未来罗氏将用三种商业化策略管理产品组合：Entrench、Expand、Establish； Entrench：巩固既有优势，通过适应症扩展、给药装置和商业执行延长产品价值。 Expand：利用既有疾病领域的医学知识和商业网络，推动新分子、新适应症上市。 Establish：进入新的疾病领域，建立相应的市场认知、基础设施和患者触达能力。八：肿瘤领域要点，71%与83% 在实体瘤/血液瘤领域，罗氏现有18项临床3期项目，其中71%是FIC/BIC的项目。同时通过外部BD获得了4项资产，通过与6家公司合作来利用其研发平台进行研究。实体瘤领域在临床的管线中，小分子、抗体与ADC项目占比为83%。在实体瘤领域，要重点投入的领域是乳腺癌与肺癌；罗氏未来在血液瘤的投入重点是在： 1：在淋巴瘤领域，依托核心资产进行创新性组合布局； 2：向多发性骨髓瘤领域拓展差异化模式； 3：确定下一代慢性淋巴细胞白血病（CLL）领域的领导地位；九：神经领域要点，AD的四大研究方向罗氏的重点投入的方向在对多发性硬化症（MS）及阿尔茨海默病（AD）的全程投资；然后罗氏认为AD领域的疗法机会在于以下4点： 1：诊断，血液检测方向可以提前监控到AD疾病的研究； 2：疗效，通过以下方式获得更大的临床获益：借助 Brainshuttle™实现更快速、更彻底的淀粉样蛋白清除，或针对其他疾病机制，单独或联合应用； 3：安全性，使患者安全性特征改善，淀粉样蛋白相关影像学异常（ARIA-E）发生率降低； 4：给药剂量及管理，诱导/维持给药方案可确保淀粉样蛋白快速且彻底地清除，同时减轻患者负担，并进一步控制阿尔茨海默病（AD）的病理进程。所以coca认为，这四个方向正好说明，AD领域的创新不只在于寻找一个全新的药物靶点，还可能来自早期筛查与诊断、递送技术、安全性优化和给药方案的改进。十：眼科领域要点，5大眼科重要靶点眼科重点要投入的方向：视网膜血管疾病（RVD）、地理性萎缩（GA）及 iAMD 领域。以及更长的使用寿命及未来技术，数字化能力及新型作用机制与新适应症。罗氏认为视网膜疾病中的重点靶点：血管生成：VEGF x Ang-2、WNT 通路炎症：IL-6、VEGF × IL-6、缺血：SEMA3A 十一：CVRM要点，40亿患者基数罗氏重点投入CVRM的根本原因：全球总 CVRM 相关疾病影响人数：超过40亿，患者基数足够大；罗氏在CVRM研发及投入的重点：治疗器官功能障碍、预防器官损伤方向。（重点是保护器官）；下图为研发管线：下述五类疾病均在重点关注：肥胖、MASH、T2D、CKD、卒中；具体原因：肥胖是多器官疾病的重要因素；十二：免疫学要点，以根治性治疗为目标罗氏未来重点投入的疾病为炎症性肠病（IBD）与慢性阻塞性肺病（COPD）；罗氏现有的研发思路主要包括两类： 1，优化已有机制。例如探索B细胞清除、TL1A通路和补体通路等方向，争取在疗效或安全性方面实现改进。 2，同时作用于多个通路。例如图里提到的p40 × TL1A双抗，以及TSLP × IL-33双抗，分别探索在IBD和气道炎症相关疾病中的潜在价值。十三：获取顶尖的外部资源，明确了其BD要求外部BD中，聚焦临床阶段资产（如慢性淋巴细胞白血病（CLL）的 III 期候选药物 bexobrutideg）及平台技术（如利用DualityBio 的 ADC 平台进行先导化合物研发）的交易。明确了BD的要求：临床阶段资产+平台技术赋能。十四：在后期管线中加快推进速度，研发周期目标缩短约19个月罗氏的具体做法是： 1：得益于入组效率提升，LPI （最后一名患者入组）的速度加快； 2：其他加速措施则包括：调整研究设计/临床开发计划、在中期阶段提前启动 III 期临床试验、开展概念验证（PoC）生物标志物分析，以及前置 III 期临床试验相关活动。十五：专注于 CVRM 与Al在药物研发领域的波士顿创新中心开启这个中心据聚焦CVRM 、数据与人工智能，所以小编建议涉及到相关的领域、平台或技术的合作，可以去波士顿创新中心深度交流一下。十六：罗氏在药物研发中的AI应用，100%与50% 原因：100个项目，最终上市的只有1-2个；所以罗氏进行了如下投入以影响药物研发，在2025-2026年间： 1： AI 支持的抗体已纳入研发产品组合（FPI）； 2： AI 参与比例：100% 大分子 / 50%小分子；十七：罗氏药物研发自动化实验室 1：拥有自主实验室加速器； 2：与OpenAI 试点合作伙伴关系，同时与英伟达建立了AI工厂；这些内容共同指向一个目的：让计算、模型推理、实验执行和数据分析更紧密地连接起来，行成一个闭环。十八：罗氏眼中AI的作用其核心不是让AI独立完成药物发现，而是将AI/机器学习与实验室或临床数据形成闭环，让模型建议、实验验证和数据反馈持续迭代。反正罗氏展示的方向包括靶点评估、先导发现、先导优化、小分子发现、生物大分子发现及结构生物学辅助筛选；甚至包括在临床阶段与投资组合领域的：比如患者人群、生物标志物、投资组合适配度与竞争格局的分析等；十九：具体到靶点发现的作用，80%和90% 如果假设常规发现一个靶点的时间为 X/月；新型实验室的时间为 X减少40%/月； AI虚拟试验的时间为：首次合成成功的时间为 X减少80%/月，第二次成功合成的时间为为 X减少90%/月；二十：小分子优化的能力，提速40倍具体为：可以<35 分钟即可生成并筛选约 100,000 个结构，提升速度约40倍；此次研究到此结束，如果大家有想下载罗氏研发日225页原文及翻译文件进行研究，欢迎加入星球获取；再会~ END 欢迎加入BD Scholar 星球圈有报名问题欢迎与小编＋V，欢迎加入500人药企融资&BD交流VIP裙，仅限医药公司IR&BD同仁+，请后台申请，需审核。如有转载、商务合作意向请在后台与我联系，谢谢。往期文章直通车

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研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
B细胞淋巴瘤	临床3期	美国	Nurix Therapeutics, Inc.	2026-08-03
慢性淋巴细胞白血病	临床3期	美国	Nurix Therapeutics, Inc.	2026-08-03
小淋巴细胞淋巴瘤	临床3期	美国	Nurix Therapeutics, Inc.	2026-08-03
难治性慢性淋巴细胞白血病	临床2期	-	Nurix Therapeutics, Inc.	2025-10-22
复发性慢性淋巴细胞白血病	临床2期	-	Nurix Therapeutics, Inc.	2025-10-22
弥漫性大B细胞淋巴瘤	临床1期	美国	Nurix Therapeutics, Inc.	2022-04-13
弥漫性大B细胞淋巴瘤	临床1期	法国	Nurix Therapeutics, Inc.	2022-04-13
弥漫性大B细胞淋巴瘤	临床1期	意大利	Nurix Therapeutics, Inc.	2022-04-13
弥漫性大B细胞淋巴瘤	临床1期	荷兰	Nurix Therapeutics, Inc.	2022-04-13
弥漫性大B细胞淋巴瘤	临床1期	波兰	Nurix Therapeutics, Inc.	2022-04-13

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临床结果

适应症

分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT07221500 (DAYBREAK CLL-201, EHA2026)	临床2期	慢性淋巴细胞白血病 \| 小淋巴细胞淋巴瘤	100	Bexobrutideg 600 mg	淵糧窪艱願範齋窪築醖(膚艱願廠願夢糧廠築窪) = 艱廠製鬱築鏇遞壓選衊鹽襯範壓遞構願顧衊醖 (淵獵繭積廠遞遞襯獵淵 ) 更多	积极	2026-05-12
NCT05131022 (NX-5948-301, EHA2026)	临床1期	慢性淋巴细胞白血病	142	Bexobrutideg (Ph1a dose-escalation)	鹽蓋醖繭鹽襯鏇蓋構選(窪廠襯鬱衊簾遞鑰艱觸) = 願製製遞選鬱顧築獵壓遞憲淵鏇壓繭憲淵壓築 (網範蓋鹽獵築鑰糧淵築 ) 更多	积极	2026-05-12
NCT05131022 (NX-5948-301, EHA2026)	临床1期	慢性淋巴细胞白血病	142	Bexobrutideg 600 mg (Ph1b C1 (BTKi/BCL2i exposed))	鹽蓋醖繭鹽襯鏇蓋構選(窪廠襯鬱衊簾遞鑰艱觸) = 醖衊醖壓願範製鹽觸膚遞憲淵鏇壓繭憲淵壓築 (網範蓋鹽獵築鑰糧淵築 )	积极	2026-05-12
ICML2025	临床1期	巨球蛋白血症	18	BEXOBRUTIDEG	範壓網夢齋壓餘製鏇齋(壓鑰膚鬱簾鏇廠選憲鏇) = 簾積範遞願餘繭衊夢餘廠鑰網膚廠淵願構膚顧 (鏇糧繭範鹽網鹽齋簾範 ) 更多	积极	2025-06-17
NCT05131022 (NX-5948-301, EHA2025) 人工标引	临床1期	慢性淋巴细胞白血病	48	Bexobrutideg	築廠憲憲簾積淵構簾構(艱鹽淵醖艱壓襯衊鑰膚) = well tolerated 襯獵築糧鏇獵願廠積鹹 (製壓鏇鑰製夢積醖艱簾 ) 更多	积极	2025-05-14
PS1883 (EHA2025)	临床1期	巨球蛋白血症 MYD88 \| CXCR4	18	Bexobrutideg 600 mg	夢廠夢積鹹顧醖遞製鏇(餘廠鏇簾顧顧蓋醖蓋餘) = 27.8% 鏇製鹹艱壓繭夢夢繭廠 (膚網艱獵淵壓築艱構膚 ) 更多	积极	2025-05-14
NCT05131022 (NX-5948-301, ASH2024) 人工标引	临床1期	慢性淋巴细胞白血病末线 \| 三线	34	NX-5948	淵憲簾願廠鑰膚遞壓顧(夢觸窪網鏇淵範簾窪願) = Most common TEAEs were: purpura/contusion (44.1%, no Gr≥3); thrombocytopenia (23.5%, 2.9% Gr≥3); petechiae (29.4%, no Gr≥3); fatigue (20.6%, no Gr≥3); neutropenia (17.6%, 14.7% Gr≥3; pts with up to Gr 4 cytopenias were eligible for study participation); rash (23.5%, no Gr≥3, 2.9% SAE); headache (23.5%, no Gr≥3).There was no new onset atrial fibrillation/flutter or hypertension. 淵鹽廠醖糧繭餘壓鹹蓋 (網齋廠醖製淵鹽衊構鏇 ) 更多	积极	2024-12-09
NCT05131022 (GlobeNewswire) 人工标引	临床1期	巨球蛋白血症	79	NX-5948	願範衊願鏇衊淵衊遞淵(願夢夢鏇憲製獵壓鹹構) = 繭壓製餘蓋鑰壓襯醖衊廠鑰淵憲鏇繭網網廠糧 (築衊鏇觸蓋鑰願衊網簾 ) 更多	积极	2024-10-19
NCT05131022 (EHA 12024 \| EHA 22024) 人工标引	临床1期	慢性淋巴细胞白血病 \| B细胞恶性肿瘤	46	NX-5948	構窪膚積膚網顧顧鹹淵(鬱蓋鏇鹹願觸願築艱淵) = none 繭壓夢淵餘鑰壓獵餘醖 (淵齋範窪鹽醖壓遞鬱齋 ) 更多	积极	2024-05-14
NCT05131022 (Biospace) 人工标引	临床1期	慢性淋巴细胞白血病	7	NX-5948	鹽齋鹹繭繭製醖艱鑰選(廠願衊鏇齋顧獵鬱鹹鏇) = 製獵衊襯築齋簾網廠蓋鹽願艱餘觸餘網願淵齋 (獵壓遞遞繭築鑰製獵網 ) 更多	积极	2024-01-16
NCT05131022 (NX-5948-301, ASH2023) 人工标引	临床1期	B细胞淋巴瘤三线	14	NX-5948	鑰夢齋衊鹹蓋網顧觸糧(構簾構範窪壓壓壓簾襯) = 淵範糧蓋餘繭遞積製蓋醖膚糧壓餘構醖壓齋壓 (鏇顧鹽鑰構鏇願簾築選 ) 更多	积极	2023-12-11