近期,糖尿病研发领域传来两个消息,一个好消息,一个坏消息。
坏消息是,亚宝药业研发,历时7年,全球首创的SGLT1抑制剂SY-009胶囊宣告失败。
好消息则是,中国生物制药自主研发的口服小分子GLP-1抑制剂TQF3250胶囊临床试验申请(IND)获受理。
9月23日,亚宝药业发布公告,终止一款糖尿病药物的研发,SY-009是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白1(SGLT1)抑制剂。
SY-009是亚宝与礼来共同研发的项目,研发历时7年,早在2018年7月就获得临床批件,2019年4月至2024年3月期间完成了3项Ⅰ期临床研究和1项Ⅱ期临床研究,2024年9月SY-009获得新增适应症临床批件,批准了SY-009针对功能性便秘开展Ⅱ期临床试验的申请。
终止原因据披露是因Ⅱ期临床研究结果疗效终点未达到,补充增加Ⅱ期临床剂量探索试验再开展Ⅲ期临床试验所需时间较长,后续研发投入巨大且存在较大不确定性。
公告显示亚宝药业针对SY-009研发投入共计8786.98万元,其中费用化金额3207.65万元,资本化金额 5579.33万元。
项目终止也就意味着这8700万付诸东流,并将直接影响亚宝药业2025年度利润总额减少超 5500 万元。
这不是亚宝第一次失败,SGLT1单靶点抑制剂全球暂无产品上市,针对这个靶点,亚宝做了多次尝试。除了上述SY-009之外,亚宝还曾与礼来共同研发过另一款SY-008胶囊,早在2016年12月获批临床,后完成了Ia和Ib期临床研究。
同样以失败告终,2024年下半年,亚宝宣布终止该项目后续研究,原因是结合糖尿病新型药物的研发上市情况和同靶点药物的研究进展,亚宝认为继续开发的风险较高,彼时亚宝就该项目已累计投入研发费用2950.65万元。
针对SGLT1抑制剂,亚宝累计已投入过亿,均失败。
SGLT抑制剂有两个细分靶点:一个就是上述提到的SGLT1,除了亚宝之外,布局的厂商其实很少。更为出名的是SGLT2,知名大药众多,包括大名鼎鼎的恩格列净、达格列净等。
2023年,FDA批准了首个SGLT1和SGLT2双靶点抑制剂索格列净,但未在国内上市。
亚宝药业SGLT1抑制剂,也是想拥有一款像达格列净一样的明星药物。
虽然失败了,但勇气可嘉。
另一边,9月19日,中国生物制药子公司正大天晴的一款口服GLP-1类药物TQF3250胶囊临床试验申请获受理,拟用于治疗2型糖尿病。
TQF3250是一款口服小分子偏向型GLP-1RA,能够通过选择性激活cAMP偏向的GLP-1R信号通路,高效促进胰岛素分泌。
目前GLP-1抑制剂研发主流是多肽类药物,全球仅有一款口服GLP-1RA获批上市,即诺和诺德的司美格鲁肽片(Rybelsus),同样是多肽类。
而礼来的Orforglipron,则是进度最快的口服小分子GLP-1药物,每一步临床数据结果都备受关注。
正大天晴的这款TQF3250胶囊明显是紧跟礼来的Orforglipron进行的研发。
TQF3250胶囊临床前研究显示,在小鼠模型中,TQF3250在低至1mg/kg的剂量下显著改善糖耐量,其活性与同类药物礼来的Orforglipron相当,展现出高效降糖作用。
正大天晴在降糖药管线布局了多款产品,2024年6月,正大天晴的利拉鲁肽注射液获批上市,2023年8月,司美格鲁肽注射液获批临床,2025年1月,复方制剂德古胰岛素利拉鲁肽注射液获批临床。
此次正大天晴跳过了司美格鲁肽口服制剂研发,直接布局了口服小分子。
希望能成功弯道超车。
参考:药圈观察局、每日经济新闻
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信息来源:药通社
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