Clascoterone

浴室地漏又一次被头发堵住，镜子里的发缝越来越宽，这是脱发者的日常真实写照，困扰着数以亿计的脱发人。 2025年12月的一声惊雷，可能将改变全球数亿脱发者的命运。Cosmo Pharmaceuticals（以下简称：Cosmo）公布了一组令行业震撼的数据：其雄激素性脱发新药Clascoterone在3期临床试验中，目标区域毛发数量相对安慰剂组提升最高达539%（5.39倍）。这一数字打破了脱发治疗领域长达三十余年的创新停滞。 01 临床突破，数据背后是三十年的等待 雄激素性脱发治疗领域已经沉默了太久。自1997年非那雄胺获得美国FDA批准用于治疗脱发以来，近三十年间，全球数十亿脱发患者实际上只有两种主流药物选择：外用的米诺地尔和口服的非那雄胺。 Cosmo公司的两项3期临床研究（Scalp 1和Scalp 2）共纳入了1465名男性雄激素性脱发患者，是迄今为止该领域规模最大的3期研究。研究结果显示，Clascoterone组目标区域毛发计数相比安慰剂组实现了惊人的 5.39倍相对提升（Scalp 1研究），即使在数据相对保守的Scalp 2研究中，也达到了1.68倍的改善。这些数字在脱发治疗史上具有里程碑意义。安全性方面，治疗期间出现的不良事件发生率与安慰剂组相近，且大部分不良事件与研究药物无关。这意味着患者在获得显著疗效的同时，不必承受额外的安全风险。 02 机制革新，从“全身压制”到“局部精准” 雄激素性脱发的核心病理机制在于二氢睾酮对毛囊的攻击。DHT结合毛囊的雄激素受体后，会导致毛囊微型化，最终使终毛变为毳毛，甚至停止毛发生长。 传统治疗药物中，口服非那雄胺通过抑制5α-还原酶来降低全身DHT水平，虽然有效但存在潜在的生殖系统风险。 而米诺地尔则主要通过扩张血管、改善毛囊微环境来促进头发生长，并未直接作用于脱发的病因。 Clascoterone的问世打破了这一困局。作为新型外用雄激素受体拮抗剂，它可直接在毛囊受体处阻断DHT的作用，无需全身吸收。从分子层面来看，Clascoterone对雄激素受体具有高亲和力，可在体外有效抑制AR调控的转录过程，同时能剂量依赖性地拮抗雄激素诱导的脂质合成和炎症因子产生。 03 市场困局，庞大需求与有限供给的矛盾 全球约有12亿至20亿男性受雄激素性脱发困扰，且发病率随年龄增长而增加。 然而，现有治疗手段严重不足，临床获批的药物屈指可数。这导致大量患者转向植发等非药物手段，而植发不仅费用高昂，还存在手术风险和供区不足的问题。 现有脱发治疗市场主要由米诺地尔和非那雄胺占据，但两者都有明显局限性。 米诺地尔需要每日两次外用，部分患者会出现头皮刺激，且真实世界中其增发能力在严重脱发人群中有限。非那雄胺虽然能有效降低DHT水平，但引起的全身性激素干预带来的副作用明显，包括性功能下降、情绪改变等，使相当一部分脱发患者望而却步。 表1：现有主流脱发治疗方案与Clascoterone对比 04 跨界选手，从痤疮治疗到脱发克星 Clascoterone并非横空出世的全新分子，它的研发路径反映了现代药物研发的一个重要趋势：通过调整药物浓度和递送方式，让同一分子在不同疾病中发挥治疗作用。 2020年，FDA批准了Cosmo公司的clascoterone 1%乳膏（商品名Winlevi）用于治疗痤疮，这是近40年来首个具有创新作用机制的外用痤疮治疗药物。 2025年2月，这款药物也进入了英国市场。作为外用雄激素受体抑制剂，Winlevi能够直接作用于皮肤中的雄激素受体，阻断其功能，从而减少皮脂分泌和炎症反应。 这款药物的成功为开发更高浓度的Clascoterone制剂用于治疗脱发奠定了基础。截至2025年，Winlevi的处方量已在美国外用痤疮药物中位居前列，累积超过130万。这种“老药新用”的研发策略具有多重优势：药物的安全性已在其他适应症中得到验证，研发风险相对较低；已有的生产和销售渠道可以降低商业化成本；医生和患者对药物有了一定的认知基础。 05 百亿市场，脱发经济的崛起与变革 脱发治疗市场正呈现爆发式增长。市场研究数据显示，2024年全球脱发药物市场规模约为10.7亿美元，预计到2033年将扩大至35亿美元，年复合增长率达14.08%。 更值得注意的是，脱发治疗不仅是一个医疗市场，更是一个具有强烈消费属性的市场。 超过65%的脱发人群会因脱发产生深层焦虑，超半数人群每月愿为毛发再生花费50-150美元，83%的潜在患者渴望尝试新治疗方案。 Clascoterone若成功获批，将直接瞄准三大核心人群：一是因担心全身副作用而拒绝使用非那雄胺的年轻男性患者；二是对米诺地尔疗效不满的中重度脱发患者；三是未来可能拓展的女性雄激素性脱发患者。 从市场规模来看，Cosmo公司预测男性脱发全球市场规模高达280亿欧元（约合人民币2305亿元），远超外用痤疮市场的70-80亿欧元。 06 竞争格局，从双雄争霸到多元并存 Clascoterone的成功将打破米诺地尔和非那雄胺长期垄断的市场格局。根据行业分析，未来脱发治疗市场将向“多机制并存”的方向发展。 Clascoterone并非唯一的雄激素受体靶向药物。中国公司开拓药业的外用雄激素受体拮抗剂KX-826（Pyrilutamide）也正在进行3期临床试验。 同样来自开拓药业的GT20029则是一种雄激素受体降解剂，采用PROTAC技术开发，目前正在进行2期临床试验。 此外，韩国公司也在开发相关技术，如Bioneer的CosmeRNA（一种声称能沉默雄激素受体的化妆品）和OliX Pharmaceuticals的OLX104C（基于RNA干扰技术的雄激素受体抑制剂）。 表2：全球主要AR靶向脱发治疗研发管线 07 未来展望，精准治疗时代的开端 明尼苏达大学皮肤病学教授Maria Hordinsky评价Clascoterone的临床数据时表示：“这些数据对于AGA患者而言是一个重要的里程碑，有望重新定义全球皮肤科医师治疗雄激素性脱发的方式。” Cosmo公司计划在2026年春季完成为期12个月的安全性与持久性研究后，向美国FDA和欧洲EMA同步提交上市申请。若顺利获批，Clascoterone 5%外用溶液将成为首个针对雄激素性脱发的外用雄激素受体抑制剂，填补临床治疗的重要空白。从更广阔的视角看，Clascoterone的成功只是雄激素受体靶向治疗浪潮的开始。未来，随着对脱发机制理解的深入和新技术的应用，脱发治疗可能迎来更多突破性进展，包括更精准的药物递送系统、个性化治疗方案以及与其他治疗手段的联合应用。资本市场已经对这个突破作出反应：Cosmo公布3期临床数据的当天，股价上涨超过20%。 每天，全球有数亿脱发者面对镜子担忧发际线后退，他们在浴室清理堵塞地漏的落发，尝试各种生发产品却收效甚微。Clascoterone的539%毛发改善数据不仅是一个数字，它代表着脱发治疗正从“可能有效”迈向“精准有效”的新阶段。 三十年的等待后，脱发治疗终于迎来了真正的变革曙光。 参考资料： [1] CPHI制药在线.30年来的新突破！毛发数量增加5.39倍，Clascoterone 3期临床试验数据亮眼.2025年12月. [2]财迅通.539%疗效突破背后：全球AGA治疗将迎新格局.2025年12月. [3]氨基观察.又一款脱发“神药”要诞生了.2025年12月. [4]药智网.脱发新药3期成功. 2025年12月. [5] AARS.News Briefs: Winlevi Hits the UK, Skincare Line Built on Phages, Free HS Resource, Medical/Procedural Approaches for Acne.Feb 11, 2025. [6] AHLA. Androgen Receptors: The Focus of New Hair Loss Treatments.Jun 11, 2024. 立即扫码加入药事纵横交流群

Clascoterone 5% 外用溶液是意大利制药企业 Cosmo 研发的一款针对男性雄激素性脱发（AGA）的在研新药，凭借全新作用机制在 Ⅲ 期临床试验中取得积极成果，有望成为近 30 年来 AGA 治疗领域的重大突破。核心作用机制 它是首个专为 AGA 开发的局部雄激素受体抑制剂，作用机制具有颠覆性。其核心原理是直接作用于毛囊，竞争性阻断二氢睾酮（DHT）与雄激素受体的结合，从根源上减轻雄激素对毛囊的损伤，进而实现毛发再生。与口服药非那雄胺通过抑制 DHT 生成来间接起效不同，该药物无需全身吸收，可避免全身性激素干预带来的相关风险，同时也弥补了米诺地尔未直接针对 AGA 病因的短板。临床试验表现 2025 年 12 月 3 日，Cosmo 公布了两项设计完全相同的 Ⅲ 期临床试验（SCALP 1 和 SCALP 2）结果，这是迄今针对 AGA 局部外用治疗的最大规模 Ⅲ 期研究，共在美国和欧洲招募 1465 名男性患者。试验中，该药物在目标区域毛发计数（TAHC）上有显著改善，其中一项研究用药组较安慰剂组相对改善率达 539%，另一项也达到 168%；患者自我报告结果也印证了疗效，且治疗期间出现的不良事件与安慰剂组相似，多数与药物无关，安全性和耐受性良好。试验结束后超 90% 的受试者选择继续用药，足见其认可度。上市进展 该药物的活性成分与 Cosmo 旗下已上市的痤疮治疗药 Winlevi® 相同，后者以 1% 浓度的 Clascoterone 为活性成分，上市后处方量可观，为这款脱发新药奠定了良好的皮肤科安全基础。目前 Cosmo 正在推进 12 个月的安全性随访，预计 2026 年春季完成数据收集，之后将同步向美国 FDA 和欧洲 EMA 提交上市申请，若顺利获批，有望成为首个用于 AGA 治疗的局部雄激素受体抑制剂。市场前景与潜在争议 从市场潜力来看，AGA 影响全球约 12 亿 - 20 亿男性，Cosmo 预估该药物在美国 AGA 治疗领域潜在市场规模超 200 亿美元，全球男性脱发市场规模约合人民币 2305 亿元，市场需求极为旺盛。不过其仍存在一些待验证的隐忧，比如长期用药是否会影响全身激素水平，进而导致男性性相关不良反应等，尤其对老年患者或有基础疾病的患者，相关长期安全性数据还需进一步完善。另外，目前其临床试验未纳入重度 AGA 患者，后续还需更多研究拓展适用人群相关数据。 除了 Clascoterone 5% 外用溶液，全球还有多款针对雄激素性脱发（AGA）的在研新药，涵盖口服缓释制剂、外用小分子药物、单克隆抗体等多种类型，它们通过不同作用机制为 AGA 治疗提供新思路。VDPHL01 这是 Veradermic 公司研发的一款缓释口服米诺地尔制剂，目前处于 Ⅲ 期临床试验阶段，也是有望成为首个口服米诺地尔类治脱药的药物。其 Ⅱ 期临床试验结果显示，针对轻中度 AGA 男性患者，每日两次服用 8.5mg 该药物，治疗两个月后非毳毛靶区毛发计数平均增加 37.5 根 / 平方厘米，四个月后增加至 47.3 根 / 平方厘米；且患者认可度高，四个月时 90.5% 的受试者报告头发覆盖度改善，95% 的受试者对头发覆盖度满意度提升。该药物安全性良好，未出现严重不良事件，尤其未发生心血管相关不良事件。PP405 这款外用小分子药物由 Pelage 公司研发，作用机制是激活休眠的毛囊干细胞以重启毛发生长，2025 年 7 月公布了 Ⅱa 期临床试验的中期结果。在随机、安慰剂对照研究中，脱发程度较严重的男性受试者使用该药物后，31% 的人实现发密度较基线提升超 20%，而安慰剂组这一比例为 0%，初步证实其能诱导无发区域新发生长，为重度 AGA 患者提供了新的治疗方向。HMI - 115 该药是和其瑞医药研发的靶向泌乳素受体的单克隆抗体，其创新点在于发现泌乳素 / 泌乳素受体信号通路与 AGA 发病相关，通过阻断该通路促进毛发生长，打破了传统治脱药围绕雄激素相关通路的研发局限。其澳洲临床 Ib 试验已取得积极成果，12 名男性患者治疗 24 周后，平均目标区域非毳毛数量每平方厘米增加 14 根，且药物安全性和耐受性良好。目前该公司已在中国启动临床 Ⅱ 期研究，计划招募 180 名患者进一步验证疗效。T - 02 这是一款局部外用小分子药物，属于纤溶酶原激活剂抑制剂，同样以激活毛囊干细胞为核心作用机制，于 2025 年 1 月报告了人体 Ⅰ 期临床试验的积极数据。其对应的口服剂型 ET - 02 针对 AGA 的研究目前还处于临床前阶段，未来有望形成口服与外用互补的用药选择，适配不同患者的用药偏好。 Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜 【药品分享】盐酸来罗西利片 【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶 【药品分享】褪黑素颗粒 【药品分享】罗氟司特乳膏 【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊 【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液 【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液 免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。