A Phase 3, Two-part, Randomized, Open-label, Adaptive Study Comparing BMS-986365 Versus Investigator's Choice of Therapy Comprising Either Docetaxel or Second Androgen Receptor Pathway Inhibitor (ARPI), in Participants With Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer (mCRPC) - rechARge

The purpose of this study is to compare the efficacy and safety of BMS-986365 versus the investigator's choice of therapy in participants with Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer.

开始日期2025-03-13

申办/合作机构

Celgene Corp.

NCT06433505

/ Completed临床1期

A Phase 1, Open-label, Two-Part Study to Evaluate the Pharmacokinetics, Metabolism and Excretion, and Absolute Bioavailability of BMS-986365 in Healthy Male Participants

The objective of this study is to assess the pharmacokinetics (PK) and absolute bioavailability of BMS-986365 and to investigate the PK, metabolite profile, routes and extent of elimination, and mass balance of BMS-986365.

开始日期2024-05-30

申办/合作机构

Celgene Corp.

NCT06417229

/ Completed临床1期

A Phase 1, Two-part, Open-label Single Ascending Dose Study to Evaluate Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of BMS-986365, Food and Proton Pump Inhibitor Effects, and Relative Bioavailability of BMS-986365 Capsule Compared to Tablet Formulation in Healthy Adult Male Participants

The purpose of this study is to evaluate the safety, tolerability, drug levels, food effects and relative bioavailability of BMS-986365 in healthy male participants.

开始日期2024-05-28

申办/合作机构

Celgene Corp.

100 项与 CC-94676 相关的临床结果

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100 项与 CC-94676 相关的转化医学

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100 项与 CC-94676 相关的专利（医药）

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项与 CC-94676 相关的文献（医药）

2025-05-08·JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

In Vitro ADME Profiling of PROTACs: Successes, Challenges, and Lessons Learned from Analysis of Clinical PROTACs from a Diverse Physicochemical Space

Article

作者: Nash, Samuel ; Pike, Andy ; Swedrowska, Magda ; Srivastava, Abhishek ; Grime, Ken

Established in vitro assays for ADME properties often struggle with compounds outside of the rule-of-5 space such as PROTACs. These bifunctional molecules, due to high lipophilicity and molecular weight, frequently exhibit low solubility, high nonspecific binding, and poor translation of assay data, necessitating empirical validation. This study evaluates the performance of standard ADME screening assays exemplified by 10 PROTACs in clinical development, with varying lipophilicity, in the context of the AstraZeneca data set. Assessment of in vitro metabolic clearance, plasma protein and incubation binding, blood-to-plasma ratio, Caco-2 permeability, and efflux was performed. Additionally, due to the poor performance of the aqueous solubility assay, the impact of biorelevant media was investigated on solubility. The primary objective was to evaluate the suitability of traditional ADME assays for PROTACs and understand the lipophilicity limits. This work aims to guide discovery teams on assay reliability and performance and inform decision-making regarding compound progression in this challenging area.

2025-01-01·ANNALS OF ONCOLOGY

Safety and clinical activity of BMS-986365 (CC-94676), a dual androgen receptor ligand-directed degrader and antagonist, in heavily pretreated patients with metastatic castration-resistant prostate cancer

Article

作者: Wu, J ; Nguyen, M H ; Pourdehnad, M ; Reichert, Z R ; Choudhury, A D ; Han, J ; Suryawanshi, S ; Armstrong, A J ; Emamekhoo, H ; Patel, M R ; Arora, V K ; Aparicio, A ; Narayan, V ; Rathkopf, D E ; Liu, C ; Kandimalla, R ; Srinivas, S ; Wells, A L ; Runcie, K D ; Hawley, J E ; Lakhani, N ; Rasco, D

BACKGROUND:

Metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) that progresses on androgen receptor pathway inhibitors (ARPIs) may continue to be driven by AR signaling. BMS-986365 is an orally administered ligand-directed degrader targeting the AR via a first-in-class dual mechanism of AR degradation and antagonism. CC-94676-PCA-001 (NCT04428788) is a phase I multicenter study of BMS-986365 in patients with progressive mCRPC.

PATIENTS AND METHODS:

Patients who progressed on androgen deprivation therapy, one or more ARPIs, and taxane chemotherapy (unless declined/ineligible) were enrolled. The study included dose escalation (part A) and expansion (part B) of BMS-986365 up to 900 mg twice daily. Primary objectives were safety and tolerability, and to define maximum tolerated dose and/or recommended phase II dose. Key secondary endpoints included decline in prostate-specific antigen ≥50% (PSA50) and radiographic progression-free survival (rPFS).

RESULTS:

Parts A and B enrolled 27 and 68 patients, respectively. In part B, the median number of prior therapies was 4 (range 2-11). The most common treatment-related adverse events were asymptomatic prolonged corrected QT interval (47%) and bradycardia (34%). Part A maximum tolerated dose was not reached and recommended phase II dose selection is ongoing. Across part B three highest doses (400-900 mg twice daily, n = 60), PSA50 was 32% (n = 19), including 50% (n = 10/20) at 900 mg; median rPFS (95% confidence interval) was 6.3 months (5.3-12.6 months), including 8.3 months (3.8-16.6 months) at 900 mg; and rPFS was longer in patients without versus with prior chemotherapy: 16.5 months (5.5 months-not evaluable) versus 5.5 months (2.7-8.3 months), respectively. Efficacy was observed in patients with mCRPC with AR ligand binding domain (LBD) WT or with AR LBD mutations.

CONCLUSIONS:

BMS-986365 was well tolerated, with a manageable safety profile, and demonstrated activity in heavily pretreated patients with mCRPC with potentially higher benefit in chemotherapy-naive patients. These data show the potential of BMS-986365 to overcome resistance to current ARPIs, regardless of AR LBD mutation status.

Future Oncology

rechARge: a randomized phase III trial of the androgen receptor ligand-directed degrader, BMS-986365, vs investigator’s choice in patients with mCRPC

Article

作者: Barthélémy, Philippe ; Matsubara, Nobuaki ; Thiery-Vuillemin, Antoine ; Rathkopf, Dana E ; Kreiser, Stephanie ; McKay, Rana R ; Cascella, Teresa ; Irincheeva, Irina ; Sandhu, Shahneen ; Arranz, Jose A ; Hadaschik, Boris ; Shore, Neal D ; Ye, Dingwei ; Chi, Kim Nguyen

There is an ongoing need for efficacious, life-prolonging therapies for males with metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC). mCRPC that progresses after treatment with androgen receptor pathway inhibitors (ARPIs) may still be driven by AR signaling. BMS-986365 is a heterobifunctional, orally bioavailable ligand-directed degrader that targets the AR through a first-in-class dual mechanism of AR degradation and antagonism. Here, we present the study design of rechARge, a phase III, randomized, multicenter, adaptive, two-part, open-label trial evaluating BMS-986365 versus investigator's choice of therapy comprising either docetaxel or a switch to an alternative ARPI (abiraterone or enzalutamide) in patients with mCRPC whose disease has progressed after treatment with one prior ARPI. The primary study objective is to compare the efficacy and safety of BMS-986365 versus investigator's choice of therapy. Approximately 960 patients will be enrolled.Clinical trial registration: www.clinicaltrials.gov identifier is NCT06764485.

项与 CC-94676 相关的新闻（医药）

2025-06-17

·ChenFJMU

【福建医科大学陈伟、陈昌买教授等】刺激响应性Nano-PROTAC解锁癌症精准治疗新策略

点击上方 [ 名片 ] 欢迎关注我们【福建医科大学陈伟、陈昌买教授等】在Nano Biomedicine and Engineering上发表文章Emerging Strategies in Smart Nano-PROTAC for Stimuli-Responsive Protein Degradation and Precision Cancer Therapy，详细探讨了刺激响应性纳米蛋白降解靶向嵌合体（Nano-PROTAC）在癌症精准治疗中的最新进展，系统阐述了Nano-PROTAC的设计原理、作用机制、关键技术和临床转化潜力，展望了其应用前景，为癌症治疗提供了全新的策略。文章强调了Nano-PROTAC通过结合纳米载体和刺激响应性设计，能够实现对蛋白降解的时空控制，从而显著提高癌症治疗的特异性和有效性。一、研究简介蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)是一种开创性的药物开发技术，在解决与小分子抑制剂相关的问题方面具有显著的前景。小分子抑制剂在靶向被认为是“不可药”的蛋白质时经常遇到困难，更有可能产生抗药性，并且通常需要更高的药物浓度来维持治疗效果，而PROTAC使用UPS（泛素‒蛋白酶体系统）来生物降解特定蛋白质，从而增加了成功克服这些挑战的可能性。PROTAC在癌症和其他疾病治疗方面具有巨大的潜力，CC-94676和ARV-471药物已应用于III期临床试验。但当前PROTAC 面临着细胞通透性差、脱靶和Hook效应等挑战。利用纳米载体来递送PROTAC不仅可以增强PROTAC的通透性，还可以通过在纳米载体安装刺激响应元件来实现PROTAC药物的精准智能释放。因此，Nano-PROTAC引起了研究人员的极大兴趣。Nano-PROTAC能够在特定的生理或病理条件下释放活性药物，从而实现对目标蛋白的精准降解，同时能克服由于靶突变引起的耐药性，延长作用时间，最小化脱靶效应，并减少不良反应的发生率，从而显著提高癌症治疗的特异性和和靶向效率。Nano-PROTAC的最新进展集中在纳米载体的开发和刺激响应元件的设计。包括聚合物、脂质体和胶束等纳米材料都被开发用作递送PROTAC的纳米载体，不仅可以改善药代动力学，还能够帮助PROTAC躲避免疫系统，使PROTAC顺利进入细胞发挥降解功能，提高靶向效率，进而提高肿瘤渗透性和治疗效果。在纳米材料上安装刺激响应元件，如pH敏感聚合物、酶敏感肽或光控材料不仅能够调控药物释放动力学，还可控制药物在特定肿瘤微环境（如酸性、高ROS）才释放药物，实现健康组织“零误伤”。Gao 等开发了一种新型的多功能纳米平台dBET6@CFMPD，该平台结合了PROTAC技术和光动力疗法（PDT），通过MMP-2触发，实现线粒体靶向，增强PDT效应并诱导肿瘤细胞凋亡。研究结果表明，dBET6@CFMPD能够有效抑制乳腺癌的进展和转移，通过重塑肿瘤微环境（TIME）和下调PD-L1表达，增强抗肿瘤免疫反应（见图6）。通过修饰合适的Nano-PROTAC配体，如基于核酸和肽组成的配体，可显著提高肿瘤靶向效率和肿瘤微环境中的响应性释放特性，增强临床抗肿瘤效果。此外，构造PROTAC的连接基团(Linker)的特性在决定PROTAC生物活性中起关键作用，连接基团不仅支持三元复合物的稳定形成，还影响PROTAC的理化性质和药代动力学性质。中国药科大学马祎等提出了具有可编程连接体的DNA框架工程DbTAC。与传统的PROTAC相比，DbTAC提供了一种模块化的方法来生成蛋白靶向降解剂（见图9）。这种方法有效地减少了制备连接体本身所涉及的步骤，以及随后连接体与配体的偶联，在开发更有效的药物生产方法方面迈出重要一步。未来的研究应重点关注纳米载体的生物相容性、药物的稳定性以及刺激响应的精准性。同时，优化nano-PROTAC的化学结构和纳米载体的设计，对于提高药物在体内的稳定性和药代动力学，确保药物能够有效到达肿瘤部位并发挥其治疗作用。此外，进一步探索和开发更多种类的刺激响应机制将有助于实现更精准的药物释放和治疗效果。这些研究方向的深入探索，将为Nano-PROTAC技术的临床转化提供坚实的基础。智能设计的Nano-PROTAC有望成为一种安全、有效且精准的治疗选择，为癌症的个性化治疗提供新的思路。二、原文信息Cite this ArticleWeng Z, Yu J, Liao Y, et al. Emerging Strategies in Smart Nano-PROTAC for Stimuli-Responsive Protein Degradation and Precision Cancer Therapy. Nano Biomedicine and Engineering, 2025.有关这篇文章的更多信息，扫描下方二维码即可获得PDF全文。三、通讯作者简介通讯作者：陈伟陈伟，教授，博士生导师。国家百千万人才工程人选，有突出贡献中青年专家，享受国务院特殊津贴专家，教育部新世纪优秀人才，福建省科技创新领军人才，福建省高等学校纳米生物医药技术科技创新团队带头人。现任福建医科大学药学院党委书记，副院长；兼任中国中西医结合学会检验医学专业委员会出生缺陷实验诊断学术委员会副主任委员，福建省中西医结合学会检验分会副主任委员；Frontiers in Chemistry编委，Nature Communications、Angewandte Chemie International Edition等104种国际SCI期刊同行评议专家，2019年获科睿唯安Publons全球同行评议奖。先后主持国家自然科学基金面上项目3项，教育部新世纪优秀人才支持计划、福建省杰出青年基金等省部级科研课题十余项。以第一/通讯作者在Nature Communications、Angewandte Chemie International Edition、ACS Nano、Analytical Chemistry等SCI期刊发表研究论文146篇，2014-2019年入选爱思唯尔中国高被引学者，2022年入选全球前2%顶尖科学家终身科学影响力排行榜。以第一完成人获福建省自然科学奖三等奖，福建省医学科技奖二等奖；以主要完成人获教育部高等学校自然科学奖一等奖，福建省科学技术进步奖一等奖。通讯作者：陈昌买陈昌买，福建医科大学药学院副教授，硕士生导师，福建省高层次人才，Molecules期刊客座编辑，福建省一流本科课程《药剂学》课程负责人，福建省知识产权专家智库专家，福建省药学会药学教育专委会委员。主要研究方向：核酸药物递送系统、核酸化学生物学、核酸自组装与功能调控等研究。近年来以第一作者或通讯作者（含共同）在Advanced Science、Chemical Science、Medicinal Research Reviews等国际知名期刊上发表学术论文10多篇，主持国家自然科学基金项目、福建省自然科学基金项目、福建省科技创新联合资金项目等7项。四、资助信息国家自然科学基金(22207017)，福建省自然科学基金(2024J01501)，福建省科技创新联合基金(2024Y9099)，福建医科大学启航基金(2024QH2012)。最新CiteScore关于NBENano Biomedicine and Engineering (Nano Biomed. Eng.)是教育部「海外回归期刊项目」，为科技部鼓励发表「三类高质量论文」期刊之一，主编崔大祥教授(河南大学、上海交通大学)，执行主编张瑞平教授(山西医科大学)。本刊已被DOAJ 、CAS、CNKI、Scopus数据库收录(即时Citescore: 5.1)。Nano Biomed. Eng.每季度都会刊登纳米技术、生物学、医学和工程等跨学科领域的基础、临床和工程研究类文章，综述，评论等。在线浏览https://www.sciopen.com/journal/2150-5578（免费开放获取）

蛋白降解靶向嵌合体临床结果临床3期

2025-05-31

·精准药物

PROTAC 降解剂的临床进展（2025 年更新)

蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC,Proteolysis Targeting Chimeras) 是一类新型双功能分子，旨在选择性降解致病蛋白。PROTAC 通常由三个部分组成：结合目标蛋白 (POI) 的配体、募集 E3 泛素连接酶的配体以及连接两者的连接体。这种结构能够利用人体自身的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 来标记和降解目标蛋白，从而为药物研发提供了一种极具前景的新方法。目前，虽然尚未有基于 PROTAC 的疗法上市，但超过５0 种 PROTAC 候选药物正在临床试验中评估。这些在研疗法靶向多种蛋白质，包括雄激素受体(AR)、雌激素受体(ER)、Bruton酪氨酸激酶(BTK)和白细胞介素-1 受体相关激酶 4(IRAK4)。其潜在应用涵盖多种疾病，例如血液系统恶性肿瘤、实体瘤和自身免疫性疾病。表 1. PROTAC 在疾病临床试验中的应用3 款代表性III 期临床的 PROTACs三种 PROTAC 已进入 3 期临床试验： Arvinas/Pfizer 的 ARV-471（ER）、百时美施贵宝的 BMS-986365（AR）和百济神州的 BGB-16673（BTK）。1，Vepdegestrant（ARV-471）Vepdegestrant (ARV-471) 是全球首个进入 III 期临床试验的口服 PROTAC 分子。Vepdegestrant 被开发为一种潜在的首创口服 PROTAC 降解剂，旨在利用人体天然的蛋白质处理系统，特异性降解雌激素受体 (ER)。2024 年 2 月，美国 FDA授予 Vepdegestrant 快速通道资格，用于单药治疗 ER+/HER2- 晚期或转移性乳腺癌成人患者，且该患者此前已接受过内分泌治疗。2025 年 3 月，Arvinas 和辉瑞最近分享了 III 期 VERITAC-2 临床试验 (NCT05654623) 的结果，该试验比较了Vepdegestrant单药治疗与氟维司群在 ER 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌成人患者中的疗效，这些患者在接受 CDK4/6 抑制剂和内分泌治疗后病情出现进展。该试验在携带 ESR1 突变的患者中达到了其主要终点，与氟维司群相比，其无进展生存期 (PFS) 显著改善，且具有临床意义。该组结果超过了 0.60 的目标风险比。然而，该试验在总体意向治疗 (ITT) 人群中未达到统计学意义。在分析时，总生存期 (OS) 数据尚不成熟，记录的事件数不足所需事件数的 25%。将继续追踪 OS，将其作为关键的次要终点。鉴于 VERITAC-2 III 期临床试验结果好坏参半，Arvinas 在其第一季度业绩中更新了vepdegestrant 项目。作为战略转变的一部分，Arvinas 和辉瑞已决定取消两项计划中的 III 期临床试验——一项是评估Vepdegestrant与辉瑞在研 CDK4 抑制剂阿替莫西利 (atirmociclib) 作为一线治疗的疗效，另一项是探索Vepdegestrant与 CDK4/6 抑制剂作为二线治疗的疗效。尽管存在这些变化，合作伙伴仍在推进计划，在今年下半年提交 vepdegestrant 作为二线单一疗法的审批。Arvinas 天塌了，首款 PROTAC (ARV-471) 三期临床不及预期，股价腰斩2，BMS-986365（CC-94676）近日，美国临床试验注册平台 ClinicalTrials.gov 宣布，百时美施贵宝（BMS）旗下子公司 Celgene 正式启动其在研药物 BMS-986365（又名 CC-94676）的 III 期临床试验。这标志着全球第二个进入 III 期临床试验的 PROTAC 药物，也是首个进入该阶段的靶向 AR 的 PROTAC 药物。BMS-986365 是一种强效的配体导向降解剂 (LDD，ligand-directed degrader)，可促进 CRL4-CRBN E3 泛素连接酶依赖的雄激素受体 (AR) 泛素化和降解。它能有效诱导细胞质和细胞核中野生型和突变型 AR 的快速深度降解。与 AR 拮抗剂恩杂鲁胺相比，BMS-986365 在抑制 AR 驱动的基因转录方面的效力高出约 100 倍，在抑制各种前列腺癌细胞系中的 AR 依赖性增殖方面的效力高出 10 至 120 倍。2024 年 1 月，BMS 在 ASCO 泌尿生殖系统癌症研讨会（ASCO GU 2024）上公布了 BMS-986365 用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的 I 期临床数据。结果显示，在每日两次 400-900 mg 剂量下，达到 PSA 水平下降≥30%（PSA30，PSA 是测量血液中前列腺特异性抗原（PSA）的含量）的患者比例呈剂量依赖性增加。在全剂量组中，34%（23/68）的患者达到 PSA30。在接受每日两次 900 mg剂量的患者中，55%（11/20）的患者达到 PSA30，35%（7/20）的患者达到 PSA50，10%（2/20）的患者达到 PSA90。此外，该组中 45%（9/20）的患者在 6 个月时未出现疾病进展。2025 年 1 月，BMS 发布了同一项研究的更新分析。在 60 例接受 400-900 mg 每日两次治疗的患者中，32%（19/60）达到 PSA50，其中包括 10 例来自 900 mg组的患者。总体中位放射学无进展生存期（rPFS）为 6.3 个月，900 mg组为 8.3 个月。值得注意的是，初治患者的中位 rPFS 比既往接受过治疗的患者更长（16.5 个月 vs 5.5 个月）。图 1. 接受每日两次剂量治疗的患者的 rPFS。3，BGB-16673（百济神州）2025 年 4 月，ClinicalTrials.gov 网站列出了百济神州开发的靶向 BTK 的 PROTAC BGB-16673 的首个 III 期临床试验的启动。这标志着首个进入 III 期的 BTK PROTAC，也是全球第三个进入该阶段的 PROTAC 分子。这项正在进行的随机、开放标签 III 期临床试验（n=250）旨在评估 BGB-16673 对比研究者选择的疗法（Idelalisib联合利妥昔单抗、Bendamustine 联合利妥昔单抗或venetoclax联合利妥昔单抗再治疗）在既往接受过 BTK 和 BCL-2 抑制剂治疗的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 患者中的疗效和安全性。主要终点是评估的 36 个月无进展生存期 (PFS)。在 2024 年美国血液学与血液学学会（ASH）年会上，百济神州分享了 CaDAnCe-101 治疗复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）的 I 期研究数据。在 49 例接受治疗的患者中，总体缓解率（ORR）达到 78%（38/49），其中 200 毫克剂量组的 ORR 达到 94%。BGB-16673 在其他血液系统恶性肿瘤治疗中也显示出良好的前景。在 I 期试验中：•华氏巨球蛋白血症：21名患者ORR 为90%;• 滤泡性淋巴瘤：8 名患者ORR为 50%;• 边缘区淋巴瘤：8名患者ORR为 67%;这些结果突显了 BGB-16673 是一种潜在的FIC BTK 降解剂，对 B 细胞恶性肿瘤具有广泛的活性。PROTAC 的概念提出至今已有 20 多年。作为一种新兴的药物研发技术，PROTAC 因其能够靶向此前“不可成药”的蛋白质并克服耐药性的潜力，受到了学术界和制药行业的广泛关注。然而，尽管 PROTAC 药物前景光明，其开发也面临着巨大的挑战。许多 PROTAC 分子分子量较大，难以结晶、溶解性差、渗透性差。此外，一些候选药物的口服生物利用度仍然较低，这给临床转化和商业成功带来了进一步的障碍。声明：发表/转载本文仅仅是出于传播信息的需要，并不意味着代表本公众号观点或证实其内容的真实性。据此内容作出的任何判断，后果自负。若有侵权，告知必删！长按关注本公众号粉丝群/投稿/授权/广告等请联系公众号助手觉得本文好看，请点这里↓

蛋白降解靶向嵌合体临床3期临床2期

2025-05-17

·医药观澜

11款1类新药首次在中国获批临床！来自百济神州、石药集团、基石药业等

根据中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网以及公开资料梳理，本周（5月12日~5月17日），有11款1类创新药首次在中国获得临床试验默示许可（IND）。这些产品涵盖了靶向蛋白降解剂、AAV基因治疗药物、双抗、三抗等类型。图片来源：123RF信念医药：BBM-P002注射液作用机制：AAV基因治疗药物适应症：原发性帕金森病信念医药1类新药BBM-P002注射液获批临床，拟开发治疗原发性帕金森病。根据信念医药新闻稿介绍，BBM-P002注射液是一款AAV基因治疗药物。通过脑立体定向注射技术，基于具有神经系统高亲和性的工程化AAV载体，将优化的基因表达盒递送到大脑双侧壳核，使多巴胺合成所需基因在大脑纹状体区域长期高水平地表达，有望实现“一次给药、长期有效”的治疗效果。百济神州：注射用BGB-B455作用机制：CLDN6 ×CD3双特异性抗体适应症：晚期实体瘤百济神州1类新药注射用BGB-B455获批临床，拟开发治疗晚期实体瘤。公开资料显示，这是一款CLDN6 ×CD3双特异性抗体。该产品靶向肿瘤细胞上的CLDN6和T细胞上的CD3受体，它可能以更耐受的方式提供CLDN6依赖性抗肿瘤免疫应答，而不会产生过度的全身毒性。基石药业：注射用CS2009作用机制：PD-1/VEGF/CTLA-4三特异性抗体适应症：晚期实体瘤基石药业1类新药注射用CS2009获批临床，拟开发治疗晚期实体瘤。公开资料显示，这是一款PD-1/VEGF/CTLA-4三特异性抗体，通过在同一分子结构中整合三种作用机制，将有望超越现有PD-(L)1单抗、PD-(L)1/VEGF双抗及PD-(L)1/CTLA-4双抗，为患者提供更优的临床获益。临床前研究表明，CS2009具备差异化的分子设计，结合了3个经临床验证的靶点，能够重新启动接近耗竭状态的肿瘤浸润T细胞，并具备与原抗VEGF抗体相当的VEGF中和能力。福纳康生物：F10胶囊作用机制：纯碳分子富勒烯为活性成分适应症：系统抗肿瘤治疗导致的腹泻福纳康生物申报的1类新药F10胶囊获批临床，拟用于系统抗肿瘤治疗导致的腹泻。公开资料显示，这是一款以纯碳分子富勒烯为活性成分的创新药，由中国科学院化学研究所王春儒研究员领衔，联合中国科学院化学研究所和北京/赤峰福纳康生物技术有限公司研发。勃林格殷格翰：BI 1291583片作用机制：组织蛋白酶C抑制剂适应症：支气管扩张症勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）申报的1类新药BI 1291583片获批临床，拟开发治疗支气管扩张症。公开资料显示，这是一款组织蛋白酶C（CatC）抑制剂。支气管扩张的特点是中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSP）活性失控。CatC在中性粒细胞成熟过程中激活NSPs，抑制它可以潜在地减少中性粒细胞介导的肺损伤。针对支气管扩张症，BI 1291583片在全球范围内已经进入2期临床阶段。百时美施贵宝：BMS-986365胶囊作用机制：雄激素受体降解剂适应症：mCRPC百时美施贵宝申报的1类新药BMS-986365胶囊获批临床，拟开发治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。公开资料显示，这是一款靶向雄激素受体（AR）的蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）药物。这是一种高效的异双功能配体定向降解剂（LDD），可实现CRL4CRBN E3泛素连接酶依赖性AR泛素化及降解，并且能迅速且深度诱导细胞质或细胞核内野生型和突变型受体的降解。今年1月，百时美施贵宝已经启动了该产品的3期临床研究，针对mCRPC适应症。石药集团：JMT106注射液作用机制：GPC3/干扰素受体双特异性融合蛋白适应症：晚期实体瘤石药集团1类新药JMT106注射液获批临床，拟开发治疗晚期实体瘤。公开资料显示，这是一款以GPC3和干扰素受体为靶点的双特异性融合蛋白药物，该产品通过GPC3抗体的靶向性杀伤肿瘤细胞，同时激活由干扰素受体介导的肿瘤微环境免疫调控作用。临床前研究显示，该产品的适应症广泛，在肝癌、肺癌和卵巢癌等恶性肿瘤模型中具有较为显著的抗肿瘤作用。烟台药物研究所;中国科学院上海药物研究所;烟台新药创制山东省实验室：GCJ490-A片作用机制：新一代HDAC抑制剂适应症：复发/难治性淋巴瘤或晚期实体瘤烟台药物研究所、中国科学院上海药物研究所、烟台新药创制山东省实验室申报的1类新药GCJ490-A片获批临床，拟开发治疗复发/难治性淋巴瘤或晚期实体瘤。公开资料显示，这是在前期开发的抗多发性骨髓瘤新药倍赛诺他（正开展临床1b期研究）的结构基础上，基于组织分布导向性策略发展的新一代HDAC抑制剂，该产品可在多个实体组织中富集分布，更适用于实体瘤药物的开发。除了上述产品，本周首次在中国获批IND的1类新药还包括：泰德制药申报的1类化药新药CPD704吸入混悬液，拟开发用于治疗放射性肺损伤的预防；恒瑞医药申报的1类生物制品新药SHR-4712注射液，拟开发治疗晚期实体瘤；安信怀德生物申报的1类生物制品新药注射用AX-023（冻干），拟开发治疗复发或难治性淋巴瘤。期待这些在研新药后续临床研发进程顺利，早日为患者带来新的治疗选择。参考资料：[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved May 17, From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c[2]各公司官网及公开资料版权说明：本文欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权或其他合作需求，请联系wuxi_media@wuxiapptec.com。免责声明：本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

临床申请基因疗法申请上市临床1期

100 项与 CC-94676 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	美国	Celgene Corp.	2025-03-13
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	中国	Celgene Corp.	2025-03-13
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	阿根廷	Celgene Corp.	2025-03-13
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	澳大利亚	Celgene Corp.	2025-03-13
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	奥地利	Celgene Corp.	2025-03-13
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	巴西	Celgene Corp.	2025-03-13
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	加拿大	Celgene Corp.	2025-03-13
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	智利	Celgene Corp.	2025-03-13
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	捷克	Celgene Corp.	2025-03-13
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	丹麦	Celgene Corp.	2025-03-13

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04428788 (ESMO2024) 人工标引	临床1期	转移性去势抵抗性前列腺癌	60	BMS-986365 400 mg BID	觸蓋壓選觸築醖艱醖糧(醖廠襯淵蓋觸積築鏇衊) = The most common TRAE were prolonged QTc (asymptomatic) (47%; G3 10%), bradycardia (37%; G3 0%), and fatigue (22%; G3 0%). G3 QTc prolongation was successfully managed by dose reduction. 鏇鹹鹽鹹製鹹壓鏇襯醖 (繭鹹艱衊願餘鹽觸窪構 )	积极	2024-09-16
				BMS-986365 600 mg BID