NH160030

一、富马酸泰吉利定 富马酸泰吉利定是由江苏恒瑞医药集团有限公司研发的一种小分子药物，是一种MOR1激动剂。该药为中国化药一类。目前该药物最高研发阶段为批准上市，用于治疗术后疼痛。 1、研究机构 江苏恒瑞医药股份有限公司 2、靶点 MOR 3、剂型 注射剂 4、结构式 5、适应症及进展 适应症 状态 进展最新日期 术后疼痛 批准上市 2024-01-30 疼痛 批准临床 2025-11-07 6、研究期间发表论文 标题 内容类型 适应症 企业 技术平台 来源 发表日期 Study of the mass balance, biotransformation and safety of [ 14 C]SHR8554, a novel μ-opioid receptor injection, in healthy Chinese subjects 药理研究 疼痛 江苏省人民医院（南京医科大学第一附属医院） Front Pharmacol IF=4.8 2023-09-14 7、研究历程 2024年01月30日，该药获得中国国家药品监督管理局NMPA批准，由江苏恒瑞医药股份有限公司销售，商品名是艾苏特®，为一种注射剂，规格是按C₂₈H₃₈N₂O₂计 1ml:1mg; 按C₂₈H₃₈N₂O₂计 5ml:5mg。 2022年08月01日，由江苏恒瑞医药股份有限公司开展临床二期试验，用于治疗疼痛。（NCT05470049） 2022年07月08日，由江苏恒瑞医药股份有限公司向中国国家药品监督管理局NMPA提交上市申请，用于治疗术后疼痛和疼痛。（CXHS2200038; CXHS2200037） 2022年05月25日，由江苏恒瑞医药股份有限公司、上海恒瑞医药有限公司和成都盛迪医药有限公司在中国大陆开展临床一期试验，用于治疗急性疼痛。（CTR20220450; CTR20222109） 2022年01月04日，由江苏恒瑞医药股份有限公司在中国大陆开展临床一期试验。（NCT05928988） 2021年03月04日，由江苏恒瑞医药股份有限公司、上海恒瑞医药有限公司和成都盛迪医药有限公司在中国大陆开展临床三期试验，用于治疗术后疼痛。（CTR20210486; CTR20220639; CTR20210284） 2021年03月03日，由江苏恒瑞医药股份有限公司在中国大陆开展临床三期试验，用于治疗疼痛。（NCT04794738; NCT04766463; NCT05375305） 2019年11月27日，由江苏恒瑞医药股份有限公司、上海恒瑞医药有限公司和成都盛迪医药有限公司在中国大陆开展临床二期试验，用于治疗术后疼痛。（CTR20192082; CTR20221834） 2018年03月26日，由江苏恒瑞医药股份有限公司、上海恒瑞医药有限公司和成都盛迪医药有限公司在中国大陆开展临床一期试验，用于治疗术后疼痛。（CTR20220032; CTR20220450; NCT07189962; CTR20213039; CTR20180587; CTR20231416; CTR20213191; CTR20221179） 2017年03月31日，由江苏恒瑞医药股份有限公司、上海恒瑞医药有限公司和成都盛迪医药有限公司向中国国家药品监督管理局NMPA提交IND申请，用于治疗术后疼痛，为中国化药一类。（CXHL1700040; CXHL1700041） 8、专利布局 公开（公告）号 专利主题类型 发明名称 申请日 法律状态 CN107001347B 化合物 氧杂螺环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 2016-09-30 CN106588899B 化合物 吡啶基取代的6-氧杂螺[4.5]癸烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 2016-10-11 CN110049980B 盐型/晶型 一种阿片样物质受体(mor)激动剂的盐、其富马酸盐i晶型及制备方法 2018-04-13 CN109982699A 组合物 一种MOR激动剂与KOR激动剂的药物组合物及其用途 2018-04-13 视为放弃 CN108727347B 晶型 一种阿片样物质受体(MOR)激动剂的晶型及其制备方法 2018-04-16 CN111065390B 用途 Kor激动剂与mor激动剂联合在制备治疗疼痛的药物中的用途 2018-12-05 CN111163778B 制剂 一种MOR受体激动剂药物组合物 2019-05-13 CN112638907B 晶型 一种阿片样物质受体(MOR)激动剂的结晶形式及制备方法 2019-10-11 CN112638906B 晶型 一种阿片样物质受体(MOR)激动剂的结晶形式及制备方法 2019-10-11 CN114903849A 制剂 一种稳定的液体组合物及其制备方法 2022-02-08 CN117624138A 盐型/晶型 一种氧杂螺环类衍生物的可药用盐、晶型及制备方法 2023-08-29 实质审查 CN120359196A 制备工艺 一种四氢-1-萘胺及其衍生物的制备方法 2024-01-18 实质审查 CN118994123B 制备工艺 制备9-(吡啶-2-基)-6-氧杂螺[4.5]癸烷衍生物的方法 2024-10-23 二、LPM3480392 1、研究机构：绿叶制药集团有限公司 2、剂型：注射剂 3、结构式： 4、适应症及进展 适应症 进展 最新进展日期 术后疼痛、癌痛 II期 2025-06-18 5、研究期间发表论文 标题 内容类型 适应症 企业 技术平台 来源 发表日期 Synthesis, biological, and structural explorations of a series of μ-opioid receptor (MOR) agonists with high G protein signaling bias 药物发现 癌痛 烟台大学 无锡药明康德新药开发股份有限公司 Eur J Med Chem IF=5.9 2021-11-12 6、研究历程 2024年02月19日，由山东绿叶制药有限公司在中国大陆开展临床二期试验，用于治疗癌症疼痛。（CTR20233389） 2022年11月25日，由山东绿叶制药有限公司和绿叶制药集团有限公司在中国大陆开展临床二期试验，用于治疗术后疼痛和爆发性疼痛。（CTR20222358; NCT06204120; NCT06467409; CTR20233389） 2021年03月14日，由山东绿叶制药有限公司在中国大陆开展临床一期试验，用于治疗术后疼痛和癌症疼痛。（CTR20212865; CTR20210370） 2021年02月25日，由绿叶制药集团有限公司在中国大陆开展临床一期试验。（NCT05857449; NCT05862974） 2020年01月11日，由山东绿叶制药有限公司向中国国家药品监督管理局NMPA提交IND申请，用于治疗术后疼痛和癌症疼痛，为中国化药一类。（CXHL1900446） 7、专利布局 公开（公告）号 专利主题类型 发明名称 申请日 法律状态 CN111148515B 化合物 2,6-二氧杂螺[4,5]癸烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 2018-10-12 CN115093428B 化合物 2,6-二氧杂螺[4,5]癸烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 2018-10-12 CN118515684A 制备工艺 2,6-二氧杂螺[4,5]癸烷类衍生物及其盐的制备方法 2024-02-20 实质审查 CN118908972A 衍生物 新型2,6-二氧杂螺[4,5]癸烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 2024-05-08 公开 三、YZJ-4729 1、研究机构：上海海雁医药科技有限公司 2、剂型：注射剂 3、结构式： （推测） 4、适应症及进展 适应症 进展 最新进展日期 术后疼痛 III期 2025-12-12 急性疼痛 批准临床 2025-01-14 5、研究历程 2025年05月26日，由上海海雁医药科技有限公司在中国大陆开展临床二期试验，用于治疗术后疼痛。（CTR20250670）2025年05月15日，由上海海雁医药科技有限公司在中国大陆开展临床三期试验，用于治疗术后疼痛。（CTR20250591）2025年04月01日，由上海海雁医药科技有限公司在中国大陆开展临床三期试验，用于治疗疼痛。（NCT06890533）2024年04月07日，由上海海雁医药科技有限公司在中国大陆开展临床一期试验。（CTR20240146）2023年12月27日，由上海海雁医药科技有限公司在中国大陆开展临床二期试验，用于治疗急性疼痛。（CTR20232827）2023年12月26日，由上海海雁医药科技有限公司在中国大陆开展临床二期试验，用于治疗疼痛。（NCT06901830; NCT06680466）2022年10月15日，由上海海雁医药科技有限公司在中国大陆开展临床一期试验，用于治疗急性疼痛。（CTR20222574）2022年10月12日，由上海海雁医药科技有限公司在中国大陆开展临床一期试验，用于治疗术后疼痛。（NCT06681493; CTR20254978; CTR20252046; CTR20252128; CTR20252335）2022年07月05日，由上海海雁医药科技有限公司向中国国家药品监督管理局NMPA提交IND申请，用于治疗急性疼痛，为中国化药一类。（CXHL2200482） 6、专利布局 公开（公告）号 专利主题类型 发明名称 申请日 法律状态 CN112334465B 化合物 三环取代的氧杂螺环衍生物、其制法与医药上的用途 2020-01-17 CN111662284B 化合物 双杂环取代的氧杂螺环衍生物、其制法与医药上的用途 2020-03-06 CN112789276B 化合物 镇痛化合物、其制法与医药上的用途 2020-04-14 CN114269751B 化合物 光学纯的氧杂螺环取代的吡咯并吡唑衍生物、其制法与医药上的用途 2021-01-15 CN118221680A 化合物 光学纯的氧杂螺环取代的吡咯并吡唑衍生物、其制法与医药上的用途 2021-01-15 实质审查 CN113412263B 化合物 氮杂双环取代的氧杂螺环衍生物、其制法与医药上的用途 2021-01-15 CN113214264B 化合物 二氢吡咯并五元杂芳基取代的氧杂螺环衍生物、其制法与医药上的用途 2021-01-18 CN116368138A 化合物 氧杂螺环取代的吡咯并吡唑衍生物及其中间体和制备方法 2021-12-29 实质审查 CN117529481A 盐型/晶型 Mor受体激动剂的药学上可接受的盐、其多晶型物及其用途 2022-07-13 实质审查 四、NH160030 1、研究机构：江苏恩华药业股份有限公司、上海枢境生物科技有限公司 2、剂型：普通片剂 3、结构式： （推测） 4、适应症及进展 适应症 进展 最新进展日期 癌痛 I期 2025-09-30 5、研究历程 2024年12月21日，由江苏恩华药业股份有限公司和上海枢境生物科技有限公司在中国大陆开展临床一期试验，用于治疗癌症疼痛。（CTR20253966; CTR20244547） 2024年09月03日，由江苏恩华药业股份有限公司和上海枢境生物科技有限公司向中国国家药品监督管理局NMPA提交IND申请，用于治疗癌症疼痛，为中国化药一类。（CXHL2400896; CXHL2400897; CXHL2400898; CXHL2400899） 6专利布局 公开（公告）号 专利主题类型 发明名称 申请日 法律状态 CN117751126A 化合物 氧杂螺环类衍生物、制备方法及其用途 2022-08-01 实质审查 CN118420633A 盐型/晶型 氧杂螺环类衍生物的盐、晶型及其制备方法和应用 2024-01-30 实质审查 五、其他 公开（公告）号 专利主题 发明名称 申请日 法律状态 申请人（专利权人） CN109206417B 化合物 阿片受体激动剂及其应用 2018-07-02 授权 西藏海思科制药有限公司 CN117700401A 化合物 一种氘代物及其在医药上的应用 2023-08-29 公开 西藏海思科制药有限公司 CN115403570B 化合物 μ-阿片受体激动剂及其制备方法和在医药领域的应用 2018-09-17 授权 浙江华海药业股份有限公司 CN111836807A 化合物 氧杂螺环类化合物及其制备方法和用途 2019-04-16 视为撤回 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 CN112334465B 化合物 三环取代的氧杂螺环衍生物、其制法与医药上的用途 2020-01-17 授权 上海海雁医药科技有限公司 | 扬子江药业集团有限公司 CN111662284B 化合物 双杂环取代的氧杂螺环衍生物、其制法与医药上的用途 2020-03-06 授权 上海海雁医药科技有限公司 | 扬子江药业集团有限公司 CN112789276B 化合物 镇痛化合物、其制法与医药上的用途 2020-04-14 授权 上海海雁医药科技有限公司 | 扬子江药业集团有限公司 CN113214264B 化合物 二氢吡咯并五元杂芳基取代的氧杂螺环衍生物、其制法与医药上的用途 2021-01-18 授权 上海海雁医药科技有限公司 | 扬子江药业集团有限公司 CN114269738B 化合物 一种MOR受体激动剂化合物、制备方法及其用途 2021-08-05 授权 成都苑东生物制药股份有限公司 CN115677675A 盐型 一种6-氧杂螺[4,5]癸烷类化合物的盐、制备方法及用途 2022-06-06 授权 成都苑东生物制药股份有限公司 CN112694485B 化合物 一种阿片受体激动剂噻吩类化合物及其制备方法 2020-09-10 授权 四川海品信医药科技有限公司 CN116041336B 晶型 一种6-氧杂螺[4,5]癸烷类化合物的新晶型、用途及其制备方法 2023-01-06 授权 成都硕德药业有限公司 CN116589451B 晶型 一种6-氧杂螺[4,5]癸烷类化合物的新晶型、用途及其制备方法 2023-01-30 授权 成都硕德药业有限公司 CN116942664A 制剂 MOR受体激动剂药物组合物、制备方法及应用 2023-09-04 实质审查 成都硕德药业有限公司 CN116075505A 化合物 阿片受体激动剂及其制备方法和用途 2022-08-30 实质审查 天地恒一制药股份有限公司 CN117263956A 化合物 阿片受体激动剂及其制备方法和用途 2023-01-15 实质审查 天地恒一制药股份有限公司 CN117126146A 化合物 阿片受体激动剂及其制备方法和用途 2023-05-24 实质审查 天地恒一制药股份有限公司 CN118184641A 化合物 阿片受体激动剂及其制备方法和用途 2024-02-23 公开 天地恒一制药股份有限公司 CN120365283A 化合物 一种氧杂螺环类衍生物的制备方法 2025-01-24 实质审查 上海枢境生物科技有限公司|江苏恩华药业股份有限公司 CN109206417B 化合物 阿片受体激动剂及其应用 2018-07-02 授权 西藏海思科制药有限公司 CN117700401A 化合物 一种氘代物及其在医药上的应用 2023-08-29 公开 西藏海思科制药有限公司 CN115403570B 化合物 μ-阿片受体激动剂及其制备方法和在医药领域的应用 2018-09-17 授权 浙江华海药业股份有限公司