ASN-8639

1. TQC3721 吸入粉雾剂 企业名称：正大天晴药业集团股份有限公司（中国生物制药附属公司）。 治疗机制：吸入性磷酸二酯酶3/4（PDE3/4）双重抑制剂。PDE3 抑制提升气道平滑肌细胞内 cAMP，介导支气管舒张；PDE4 抑制下调炎症细胞因子释放、降低气道炎症，两机制互补，兼具“支扩＋抗炎”。粉雾剂为干粉吸入剂型，肺部沉积率高、无需雾化装置。 注册与分类：化学药品1 类，境内新药临床试验申请（IND）。同品种雾化吸入混悬液用于 COPD 维持治疗的 III 期（PACER-III）已完成全部入组，粉雾剂为其依从性更优的剂型补充。2. OV329 胶囊 企业名称：缔脉生物医药科技（上海）有限公司（引进Ovid Therapeutics 品种）。 治疗机制：下一代GABA-氨基转移酶（GABA-AT）不可逆抑制剂。阻断 GABA 的酶促降解、提高脑内 GABA 水平，增强强直性抑制性神经传导，抑制神经元过度兴奋。相较氨己烯酸效价显著更高，且不优先蓄积于视网膜，理论上可规避视野缺损风险。靶点：GABA-AT。 注册与分类：化学药品1 类，境内新药临床试验申请（IND）；适应症方向为耐药性局灶性癫痫等。3. ASN-8639 片（APL-2401） 企业名称：江苏亚虹医药科技股份有限公司。 治疗机制：高选择性成纤维细胞生长因子受体2/3（FGFR2/3）双靶点小分子抑制剂，以非共价模式结合。同时抑制 FGFR2 与 FGFR3 驱动的增殖信号并调节肿瘤微环境，相较 pan-FGFR 抑制剂显著降低 FGFR1／FGFR4 相关的高磷血症等毒性。靶点：FGFR2／FGFR3。 注册与分类：化学药品1 类，补充申请（该品种2025年12月已获 IND，本次为临床阶段补充申报）。全球同步开发，已纳入 NMPA 30日审评通道（22个工作日获批）并在澳洲 TGA 完成备案。4. CX1440 胶囊（beceltinib） 企业名称：杭州邦顺制药股份有限公司。 治疗机制：高选择性布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，不可逆占据 BTK 的 ATP 结合位点，阻断 B 细胞受体（BCR）下游信号，抑制 B 细胞活化、增殖与自身抗体产生。靶点：BTK。 注册与分类：化学药品1 类，补充申请。该品种处于注册性临床阶段，主攻原发免疫性血小板减少症（ITP）、慢性荨麻疹（CU）及自身免疫性溶血性贫血（AIHA）。5. 甲苯磺酸利特昔替尼胶囊（乐复诺） 企业名称：Pfizer Inc.（辉瑞）；生产厂为 Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH；境内申报主体为 Pfizer Investment Co., Ltd. 治疗机制：口服共价、不可逆JAK3／TEC 家族激酶抑制剂。通过阻断 ATP 结合位点，抑制 γc 链细胞因子（IL-2／IL-4／IL-7／IL-9／IL-15／IL-21）信号及 TEC 激酶介导的免疫细胞活化，下调 Th1／Th2 炎症通路。靶点：JAK3／TEC。 注册与分类：化学药品2.4 类（增加境内外均未获批的新适应症），进口药品注册上市申请。据 CDE 2026年10月10日优先审评公示，本次拟定适应症为成人非节段型白癜风；原批适应症为12岁及以上重度斑秃。6. 非奈利酮片（可申达） 企业名称：Bayer AG（拜耳）；生产厂为 Bayer HealthCare Manufacturing S.r.l.；境内为拜耳医药保健有限公司。 治疗机制：非甾体类选择性盐皮质激素受体（MR）拮抗剂。阻断醛固酮-MR 介导的促炎与促纤维化基因转录，减轻肾小球与心肌纤维化，降低蛋白尿、延缓 CKD 进展并改善心衰结局；高钾血症风险低于甾体类 MR 拮抗剂。靶点：MR（NR3C2）。 注册与分类：进口化学药品注册申请7. 盐酸伐昔洛韦片 企业名称：The Wellcome Foundation Limited（GSK 体系）；生产厂为 Glaxo Wellcome S.A. 治疗机制：伐昔洛韦为阿昔洛韦的L-缬氨酸酯前药，口服后经肝／肠酯酶水解为阿昔洛韦，在病毒胸苷激酶作用下磷酸化为三磷酸体，竞争性抑制 HSV-1／2、VZV 的 DNA 聚合酶并导致链终止。 注册与分类：进口化学药品补充申请（原研品种境内已上市）8. 伊曲康唑胶囊 企业名称：西安杨森制药有限公司。 治疗机制：三唑类广谱抗真菌药。抑制真菌细胞色素P450 依赖的 14α-去甲基化酶（CYP51），阻断麦角固醇合成，使膜通透性升高、真菌生长受抑。靶点：真菌 CYP51。 注册与分类：化学药品补充申请（注册分类栏未标注），原研品种境内已上市。9. 瑞维那新吸入溶液 企业名称：湖南科伦制药有限公司。 治疗机制：长效毒蕈碱M3 受体拮抗剂（LAMA）。吸入后局部阻断乙酰胆碱对气道平滑肌的收缩作用，持久舒张支气管、改善肺功能，全身抗胆碱能不良反应少。靶点：M3 受体。 注册与分类：化学药品4 类（仿制境外已上市原研），补充申请。10. 盐酸倍他司汀片 企业名称：卡文迪许（泰州）药业有限公司（上市许可持有人）；山东齐都药业有限公司（生产）。 治疗机制：组胺类似物，弱激动H1 受体、拮抗突触前 H3 受体，改善内耳与脑干微循环、降低毛细血管通透性并促进前庭代偿，用于梅尼埃病相关眩晕。靶点：H1／H3 受体。 注册与分类：化学药品3 类（仿制境外已上市、境内未上市原研），境内生产药品注册上市申请。11. 双氯芬酸依泊胺凝胶贴膏 企业名称：杭州端本医药科技有限公司。 治疗机制：双氯芬酸与依泊胺（吡咯烷乙醇）成盐后经皮吸收，抑制环氧合酶COX-1／COX-2、减少前列腺素合成，产生局部镇痛抗炎作用，全身暴露低、胃肠刺激小。靶点：COX。 注册与分类：化学药品3 类仿制，境内生产药品注册上市申请。12. 艾司奥美拉唑镁肠溶干混悬剂 企业名称：浙江尔婴药品有限公司（上市许可持有人）；浙江尖峰药业有限公司（生产）。 治疗机制：质子泵抑制剂。在胃壁细胞酸性小管中转化为活性次磺酰胺，与H+/K+-ATP 酶的 α 亚基巯基共价结合，不可逆抑制胃酸分泌。靶点：H+/K+-ATP 酶。 注册与分类：化学药品3 类，补充申请13. 格拉司琼透皮贴片 企业名称：宜昌人福药业有限责任公司。 治疗机制：高选择性5-HT3 受体拮抗剂。阻断化疗药物或手术刺激肠嗜铬细胞释放的 5-HT 与外周迷走神经、中枢催吐化学感受区 5-HT3 受体的结合，止吐；透皮贴剂可提供7天持续释放。靶点：5-HT3 受体。 注册与分类：化学药品4 类仿制，境内生产药品注册上市申请。14. 利丙双卡因乳膏 企业名称：哈药集团生物工程有限公司。 治疗机制：利多卡因与丙胺卡因（酰胺类局麻药）等比例复方。阻断神经细胞膜电压门控钠通道，抑制动作电位产生与传导，用于浅表皮肤、黏膜及静脉穿刺等表面麻醉。 注册与分类：化学药品4 类仿制，境内生产药品注册上市申请。15. 硫酸氨基葡萄糖胶囊 企业名称：湖南欧拉医药科技有限公司（上市许可持有人）；湖南方盛制药股份有限公司（生产）。 治疗机制：氨基葡萄糖为糖胺聚糖与透明质酸合成的底物，补充软骨基质原料并具轻度抗炎作用，用于骨关节炎症状改善（临床疗效在国际指南中仍有争议）。 注册与分类：化学药品4 类仿制，境内生产药品注册上市申请。16. 亚甲蓝注射液 企业名称：成都瑞尔医药科技有限公司（上市许可持有人）；广东星昊药业有限公司（生产）。 治疗机制：氧化还原剂。在NADPH-高铁血红蛋白还原酶参与下，将高铁血红蛋白（Fe3+）还原为正常血红蛋白（Fe2+），恢复携氧能力，用于高铁血红蛋白血症；亦用作泌尿外科及淋巴示踪染料。 注册与分类：化学药品4 类仿制，境内生产药品注册上市申请。17. 枸橼酸钠血滤置换液 企业名称：华仁药业股份有限公司。 治疗机制：枸橼酸根螯合血中离子钙，阻断钙依赖的凝血级联，实现连续性肾脏替代治疗（CRRT）中的局部抗凝，避免肝素类全身抗凝带来的出血风险。 注册与分类：化学药品4 类仿制，境内生产药品注册上市申请18. 蒙脱石散 企业名称：西安安健药业有限公司。 治疗机制：双八面体蒙脱石对消化道黏膜具强覆盖保护能力与吸附作用，固定毒素、病原体及气体，减轻黏膜损伤，用于急慢性腹泻。 注册与分类：化学药品4 类仿制，境内生产药品注册上市申请。19. 氟比洛芬凝胶贴膏 企业名称：湖北民康药业集团有限公司（上市许可持有人）；南京海纳制药有限公司（生产）。 治疗机制：氟比洛芬为丙酸类非甾体抗炎药，抑制COX、减少前列腺素合成；凝胶贴膏经皮给药形成局部高浓度，镇痛抗炎且胃肠与心血管风险低。靶点：COX。 注册与分类：化学药品4 类仿制，境内生产药品注册上市申请。20. 玻璃酸钠滴眼液 企业名称：广州白云山天心制药股份有限公司（上市许可持有人）、广州大光制药有限公司（生产） 治疗机制：玻璃酸钠为高分子黏多糖，与角膜上皮细胞结合形成保水润滑膜，稳定泪膜、促进上皮修复，用于干眼症及角膜上皮损伤。靶点：无特异性靶点（物理润滑与促修复）。 注册与分类：化学药品4 类：白云山天心按仿制申报（2个受理号），江苏福邦按补充申请申报。21. 莫匹罗星软膏 企业名称：嘉应制药（湖南）有限公司（上市许可持有人）；赤峰赛林泰药业有限公司（生产）。 治疗机制：假单胞菌酸类抗生素。可逆性抑制细菌异亮氨酰-tRNA 合成酶，阻断蛋白质合成，对革兰阳性菌（含 MRSA）有效，用于脓疱病、毛囊炎等皮肤感染。靶点：异亮氨酰-tRNA 合成酶。 注册与分类：化学药品4 类，补充申请。22. 多索茶碱注射液 企业名称：广西铭磊维生制药有限公司。 治疗机制：黄嘌呤类支气管扩张剂。抑制磷酸二酯酶、拮抗腺苷受体，松弛支气管平滑肌并具轻度抗炎与增强膈肌收缩作用，用于哮喘及COPD 急性加重。靶点：PDE／腺苷受体。 注册与分类：化学药品4 类，补充申请。23. 二甲双胍恩格列净片（Ⅵ） 企业名称：江苏德源药业股份有限公司。 治疗机制：二甲双胍抑制肝糖异生、减少肠道葡萄糖吸收并改善胰岛素敏感性；恩格列净抑制肾近端小管SGLT2、减少葡萄糖重吸收并增加尿糖排泄。复方协同降糖，兼具减重与心肾获益。靶点：AMPK 通路／SGLT2。 注册与分类：化学药品4 类（已知活性成分的复方制剂按4类申报），补充申请。24. 葡萄糖氯化钠注射液 企业名称：广东科泓药业有限公司。 治疗机制：补充水、电解质与能量。葡萄糖提供代谢底物，氯化钠维持细胞外液容量与渗透压，用于脱水、禁食及围手术期液体治疗。 注册与分类：化学药品原6 类，补充申请。本日点评 本日化药最具特点的品种为TQC3721 吸入粉雾剂。表面上它只是一个新剂型的 IND，但把三件事连起来看，分量完全不同：全球迄今仅 ensifentrine（Verona，2024年6月获 FDA 批准）一款吸入 PDE3/4 抑制剂上市，2025年默沙东以约100亿美元收购 Verona；正大天晴的 TQC3721 是该机制下国产进度最快的分子，2026年7月已将海外权益授予阿斯利康，首付2亿美元、里程碑最高17亿美元、总额约19亿美元。 机制上，PDE3/4 双抑制解决的是 COPD 治疗长期存在的“支扩但不抗炎、抗炎但增肺炎风险”的结构性矛盾：PDE3 在气道平滑肌高表达，抑制后提升 cAMP 引起舒张；PDE4 广泛表达于炎症细胞，抑制后下调细胞因子。相较 LAMA／LABA 单纯改善气流，它把抗炎做进了同一个分子；相较 ICS，它不抑制局部免疫、不增加肺炎风险，对血嗜酸性粒细胞偏低、ICS 获益有限的人群尤具价值。 剂型选择也值得注意。混悬液依赖雾化装置，多用于中重度及急性加重期；粉雾剂便携、无需电源与雾化杯，更适合稳定期维持与基层、居家场景。同品种混悬液III 期（PACER-III）已完成全部入组，粉雾剂推进至 II 期，两条剂型线形成“急性期—维持期”的组合覆盖，这是国内呼吸领域少见的平台化布局思路。 风险与观察点同样清晰：PDE4 抑制的胃肠道反应与体重下降是同类分子的共性耐受性问题，吸入给药虽能降低全身暴露，但长期气道安全性仍需更长时间数据；此外 ensifentrine 上市后的放量节奏，已为这一赛道提供了可参照的商业化天花板。建议持续跟踪 TQC3721 混悬液 III 期顶线数据与粉雾剂 II 期读数，两者将共同决定这款“国产首个吸入 PDE3/4”的定价权。