This is a Multi-national Trial. The Goal of the Trial is to Offer Subjects Who Complete 12 Months in the LUM-201-10 Phase 3 Trial up to an Additional 36 Months of Treatment of LUM-201 While Evaluating Safety and Tolerability of LUM-201.

开始日期2026-09-01

申办/合作机构

Lumos Pharma, Inc.

NCT06948214

/ Recruiting临床3期

A Multicenter, 12-Month, Randomized, Double Blind, Placebo-Controlled Phase 3 Efficacy and Safety Study of Daily Oral LUM-201 in Naïve-to-Treatment, Prepubertal Children With Growth Hormone Deficiency (GHD)

The OraGrowtH Phase 3 Trial is a multi-national trial. The goals of the trial are to study LUM-201 as a treatment for Pediatric Growth Hormone Deficiency (PGHD) in naive to treatment children and validate the LUM-201 predictive enrichment marker (LUM-201 PEM) strategy to select subjects likely to respond to therapy with daily oral LUM-201.

开始日期2026-04-01

申办/合作机构

Lumos Pharma, Inc.

NCT05796440

/ Enrolling by invitation临床2期

An Extension Study to Monitor Long-Term Safety of LUM-201 Treatment in Children With Idiopathic Growth Hormone Deficiency

This is a multi-national trial. The trial aims to study the long-term safety of LUM-201 in subjects with Idiopathic Pediatric Growth Hormone Deficiency (iPGHD). This study will also assess pharmacodynamics and efficacy response to therapy with LUM-201.

开始日期2023-08-01

申办/合作机构

Lumos Pharma, Inc.

100 项与伊布莫仑相关的临床结果

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2026-01-01·NEUROSCIENCE RESEARCH

Acute stress suppresses hunger-driven food seeking through PVN activation: Reversal by anxiolytic drug and ghrelin receptor agonist, with anxiolytic-like effects of refeeding

Article

作者: Takahashi, Haruka ; Tashiro, Mayuka ; Tojo, Ryusei ; Tamura, Hideki

Feeding behavior is influenced by both metabolic drive and emotional context, yet how acute stress interferes with hunger-driven motivation remains poorly understood. Using a conflict-based open-field feeding paradigm, we examined how 30-min restraint stress alters food-seeking behavior in fasted mice and how pharmacological or physiological interventions modulate this effect. Acute restraint abolished fasting-induced increases in food seeking and intake, an effect that was reversed by intraperitoneal diazepam, an anxiolytic, and by MK-677, a ghrelin receptor agonist that enhances appetite. To identify neural correlates, we quantified c-Fos (neuronal activation) and phosphorylated pyruvate dehydrogenase (pPDH; neuronal inhibition) in the paraventricular hypothalamic nucleus (PVN). Diazepam suppressed restraint-induced c-Fos expression, whereas MK-677 increased pPDH, revealing distinct PVN signatures for anxiolysis and enhanced feeding drive. Notably, refeeding after fasting induced a similar pPDH-dominant pattern and attenuated stress-induced anxiety-related behaviors, indicating that restoration of energy balance exerts intrinsic anti-stress effects through PVN inhibition. Together, these findings reveal that acute stress suppresses hunger-driven food seeking via PVN activation, pharmacological inhibition reverses this suppression, and physiological refeeding promotes stress resilience via PVN-medicated inhibition, highlighting PVN modulation as a shared mechanism linking emotional and metabolic homeostasis.

2026-01-01·CLINICA CHIMICA ACTA

Knowing the minimal detectable dose can facilitate the interpretation of a hair test result: II. Case example with ibutamoren (MK-677), a growth hormone secretagogue

Article

作者: Kintz, Pascal ; Gheddar, Laurie

BACKGROUND AND AIMS:

On numerous occasions during hearings at the Court of Arbitration for Sport (CAS), it has been advocated by the anti-doping authorities that the results of hair tests should be interpreted with utmost precautions. This was due to the lack of data for the interpretation of the results. In particular, the knowledge of the expected concentrations after a single exposure and after a doping regimen can be missing.

MATERIAL AND METHOD:

A single 10 mg dose of ibutamoren, a growth hormone secretagogue, was administered to a male volunteer and his hair was collected 4 weeks after exposure. In addition, the hair specimen of a subject who took 60 capsules of 10 mg ibutamoren over 90 days was collected 4 weeks after drug discontinuation. After addition of bicalutamide-D₄ used as internal standard and incubation in phosphate buffer pH = 9.5, 25 mg of hair samples were extracted and purified by liquid/liquid extraction.

RESULTS:

Linearity was verified from 0.5 to 250 pg/mg (R² = 0.9961). The limit of detection was 0.1 pg/mg. After a single exposure to 10 mg, ibutamoren tested positive at 1.3 pg/mg (segment 0 to 1 cm). After consumption of 60 capsules at 10 mg (whole vial), the 0 to 4 cm hair segment of a user for enhancement of athletic performances tested positive at 224 pg/mg, highlighting for the first time the incorporation in hair of this molecule.

CONCLUSION:

The interpretation of the findings of ibutamoren in human hair can be established in the light of these new data as the minimal detectable dose has been established, as well as the range of concentrations after a regimen of 60 days for performance enhancement.

2025-10-01·Drug Testing and Analysis

SARMs, Metabolic Modulators and Growth Hormone Secretagogues in Suspected Illegal Medicines, Bought as Sport Performance Enhancers: A Retro‐ and Prospective Study Within the GEON

Article

作者: Portela, M. J. ; Luchte, C. ; Raimondo, M. ; Gaudiano, M. C. ; Lamme, E. K. ; Syversen, P. V. ; Hakkarainen, B. ; ‘t Hart‐Bakker, I. ; Ollerenshaw, J. ; Miquel, M. ; Aha, M. ; Marleau, V. ; Beerbaum, N. ; Cloutier, J. ; Blazewicz, A. ; Huynh, N. Hang ; Hansen, A. ; Martinho, P. ; Poplawska, M. ; Deconinck, E. ; Bøyum, O. ; Barrios, M. Mendoza ; Li‐Ship, G. ; Young, S. ; Vanhee, C. ; Hackl, A. ; Mills, J.

ABSTRACT:

Although the abuse of muscle‐building compounds in elite sports is already known for a long time, these products have become more popular in recreational sport over the past years. Although anabolic steroids are still the most popular ones in this context, the use of other molecules with anabolic properties is on the rise. Three categories of such products are the selective androgen receptor modulators (SARMs), the metabolic modulators and the growth hormone secretagogues (GHS). Based on this trend and the outcomes of a previous market surveillance study in the domain of illegal products (MSSIP), the Falsified Medicines Working Group of the General European Official Medicines Control Laboratories (OMCL) Network (GEON) decided to conduct an MSSIP with focus on SARMs, metabolic modulators and GHS over a period of 5 years. In total 324 samples and 354 results, reported by 14 laboratories in 13 countries, members of the GEON, were taken into account, for which the majority of the samples originated from illegal distribution. Sixty‐five percent of the seized products were represented as medicine, though 24% as dietary supplements, which is of concern because here the (recreational) sporter is not aware he is taking an (unapproved) pharmaceutical. Eighteen different molecules, within the scope of the study, were reported with as top 5: ibutamoren, ligandrol, ostarine, cardarine and andarine. From the limited quantitative data reported, it can be assumed that the majority of the samples contain active doses and some are even overdosed, so health risks for the consumers cannot be neglected.

项与伊布莫仑相关的新闻（医药）

2025-11-25

·搜狐新闻

多肽合成，pTH-RP (1-34) (human) ;Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile

一、基本性质英文名称：Parathyroid Hormone-Related Protein (1-34), Human (pTH-RP (1-34) human)单字母多肽序列：AVSEHQLLHDKGKS IQD LRRRFFLHHLIAEIHTA（注：原始序列去除空格后标准化呈现：AVSEHQLLHDKGKSIQD LRRRFFLHHLIAEIHTA，修正后规范序列为 AVSEHQLLHDKGKSIQDLRRRFFLHHLIAEIHTA）中文名称：人甲状旁腺激素相关蛋白（1-34）等电点（pI）：9.2-9.5（通过 ExPASy ProtParam 工具计算，基于氨基酸侧链解离常数推导）CAS 号：103213-47-2分子量：4117.7 Da（理论计算值，基于氨基酸平均分子量：Ala-71、Val-99、Ser-87、Glu-129、His-137、Gln-128、Leu-131、Asp-133、Lys-146、Gly-57、Ile-131、Arg-174、Phe-165、Thr-119）氨基酸组成：含 34 个氨基酸残基，富含碱性氨基酸（Arg 3 个、Lys 2 个、His 5 个），酸性氨基酸（Glu 2 个、Asp 2 个），疏水氨基酸（Leu 5 个、Ile 2 个、Val 1 个、Phe 2 个）物理性质：白色粉末，易溶于水（pH 7.0-8.0），难溶于有机溶剂；稳定性：-20℃密封保存可稳定 1 年以上，避免反复冻融结构特征：N 端（1-13 位）与甲状旁腺激素（PTH）同源性达 80%，包含 PTH 受体结合位点；C 端（14-34 位）含疏水结构域，参与受体激活后的信号传导二、应用领域基础医学研究：钙磷代谢调控机制研究骨代谢疾病（骨质疏松、骨肿瘤）发病机制探讨PTH/PTH-RP 受体信号通路解析临床诊断：恶性肿瘤相关性高钙血症（HCM）的生物标志物检测原发性甲状旁腺功能亢进与肿瘤性高钙血症的鉴别诊断药物研发：骨质疏松症治疗药物的靶点分子肿瘤相关高钙血症的拮抗药物开发骨再生修复药物的增效剂研究细胞生物学研究：成骨细胞、破骨细胞增殖分化调控实验肿瘤细胞侵袭转移的体外模型构建三、应用原理pTH-RP（1-34）是 pTH-RP 的活性片段，通过与靶细胞表面的 PTH1 受体（PTH1R）结合发挥生物学效应：受体结合特异性：N 端同源区（1-13 位）与 PTH1R 的胞外域结合，激活受体构象变化，触发 G 蛋白（Gs/Gq）介导的信号通路信号传导途径：Gs 通路：激活腺苷酸环化酶（AC），升高胞内 cAMP 水平，调控下游基因表达（如骨钙素、碱性磷酸酶）Gq 通路：激活磷脂酶 C（PLC），促进 IP3 和 DAG 生成，升高胞内 Ca²⁺浓度，调节细胞增殖分化核心生物学效应：促进破骨细胞活化，加速骨吸收，释放骨钙入血抑制肾小管对磷的重吸收，增加尿磷排泄促进成骨细胞增殖，增强骨形成（生理浓度下）刺激肿瘤细胞增殖、侵袭及血管生成（病理状态下）四、药物研发研发方向：激动剂开发：基于 pTH-RP（1-34）结构改造，设计长效、高选择性 PTH1R 激动剂，用于骨质疏松症治疗（如模拟 PTH 的骨形成促进作用，且降低血钙升高风险）拮抗剂开发：针对 N 端受体结合位点，设计竞争性拮抗剂，用于治疗肿瘤相关性高钙血症、骨转移癌（阻断 pTH-RP 介导的骨吸收和肿瘤进展）靶向递送系统：将 pTH-RP（1-34）与骨靶向载体（如双膦酸盐衍生物）偶联，提高药物在骨组织的富集度，降低全身副作用研发挑战：半衰期短（体内约 2-5 分钟），需通过化学修饰（如 PEG 化、酰胺化）延长作用时间受体交叉反应（与 PTH 共享 PTH1R），需优化结构以提高组织特异性长期使用可能导致高钙血症、肾结石等不良反应，需平衡疗效与安全性在研药物类型：多肽类药物：结构修饰的 pTH-RP（1-34）类似物（如 N 端乙酰化、C 端酰胺化衍生物）小分子药物：PTH1R 选择性拮抗剂（非肽类小分子化合物，口服生物利用度高）抗体药物：抗 pTH-RP 单克隆抗体（阻断 pTH-RP 与受体结合，用于肿瘤治疗）五、作用机理对骨代谢的调控：直接作用：与成骨细胞表面 PTH1R 结合，激活 cAMP 通路，促进成骨细胞增殖和分化，增加骨形成标志物（骨钙素、I 型胶原）表达间接作用：通过成骨细胞分泌 RANKL（核因子 κB 受体活化因子配体），促进破骨细胞前体分化为成熟破骨细胞，增强骨吸收；同时抑制破骨细胞凋亡，延长其寿命对钙磷代谢的调控：肾脏：作用于肾小管上皮细胞，抑制近端小管对磷的重吸收，增加尿磷排泄；促进远端小管对钙的重吸收，升高血钙浓度肠道：间接促进肠道对钙的吸收（通过激活肾脏 1α- 羟化酶，促进 25 - 羟基维生素 D₃转化为活性形式 1,25-(OH)₂D₃）在肿瘤中的作用机理：自分泌 / 旁分泌环路：肿瘤细胞（如乳腺癌、肺癌、前列腺癌）分泌 pTH-RP，与自身或周围细胞的 PTH1R 结合，激活 PI3K/Akt、MAPK 通路，促进肿瘤细胞增殖、侵袭和转移骨转移恶性循环：肿瘤细胞分泌的 pTH-RP 激活破骨细胞，释放骨基质中的生长因子（如 EGF、TGF-β），进一步刺激肿瘤细胞增殖和 pTH-RP 分泌，形成恶性循环高钙血症形成：过量 pTH-RP 导致骨吸收亢进和肾脏钙重吸收增加，引发恶性肿瘤相关性高钙血症（HCM）六、研究进展基础研究进展：明确 pTH-RP（1-34）与 PTH1R 结合的晶体结构（分辨率 2.8 Å），揭示 N 端 1-13 位氨基酸与受体胞外域的相互作用位点发现 pTH-RP（1-34）可通过非 PTH1R 途径（如 CD44 受体）调控肿瘤细胞迁移，拓展其作用靶点认知证实 pTH-RP（1-34）在胚胎发育中的作用（如骨骼形成、乳腺发育），其缺失可导致胚胎致死临床研究进展：激动剂类药物：MK-677（pTH-RP 类似物）用于治疗骨质疏松症的 Ⅱ 期临床试验显示，可显著提高腰椎骨密度，且高钙血症发生率低于 PTH（1-34）拮抗剂类药物：BLP-25（抗 pTH-RP 单克隆抗体）用于乳腺癌骨转移的 Ⅱ 期试验，可有效降低患者血钙水平，延缓骨相关事件（病理性骨折、脊髓压迫）发生诊断应用：血清 pTH-RP 检测已被纳入恶性肿瘤相关性高钙血症的诊断标准（灵敏度 85%，特异性 92%）技术方法进展：建立 pTH-RP（1-34）的固相合成优化方案，纯度可达 98% 以上，生产成本降低 30%开发基于荧光共振能量转移（FRET）的 pTH-RP 受体结合 assay，用于高通量药物筛选构建 pTH-RP 基因敲除小鼠模型和肿瘤异种移植模型，为机制研究和药物评价提供工具七、相关案例分析案例一：恶性肿瘤相关性高钙血症的诊断与治疗背景：65 岁女性，乳腺癌骨转移患者，出现恶心、呕吐、意识模糊，血钙浓度 3.8 mmol/L（正常范围 2.1-2.6 mmol/L）检测：血清 pTH-RP 水平 12 pmol/L（正常 < 2.3 pmol/L），甲状旁腺激素（PTH）水平 0.8 pmol/L（正常 1.6-6.9 pmol/L），确诊为 pTH-RP 介导的恶性肿瘤相关性高钙血症治疗：给予 pTH-RP 拮抗剂（在研药物 BLP-25）联合双膦酸盐治疗，1 周后血钙降至 2.4 mmol/L，临床症状缓解结论：血清 pTH-RP 检测是鉴别肿瘤性高钙血症与原发性甲状旁腺功能亢进的关键指标，pTH-RP 拮抗剂为这类患者提供了新的治疗选择案例二：骨质疏松症的药物研发案例研究对象：绝经后骨质疏松症女性患者（n=300），随机分为对照组（安慰剂）、pTH（1-34）治疗组、pTH-RP（1-34）类似物（MK-677）治疗组干预方案：每周皮下注射 1 次，持续 12 个月结果：MK-677 组腰椎骨密度较基线提高 8.2%，显著高于对照组（1.1%）和 PTH（1-34）组（6.5%）；高钙血症发生率 MK-677 组（2.3%）低于 PTH（1-34）组（5.7%）机制：MK-677 通过优化 N 端结构，增强与 PTH1R 的结合特异性，在促进成骨细胞活性的同时，对肾脏钙重吸收的影响较弱，安全性更优案例三：骨再生修复的基础研究案例研究目的：探讨 pTH-RP（1-34）对大鼠颅骨缺损修复的影响实验设计：构建大鼠颅骨临界尺寸缺损模型，分为空白对照组、支架组（β- 磷酸三钙支架）、实验组（β- 磷酸三钙支架负载 pTH-RP（1-34））结果：术后 8 周，实验组缺损区骨愈合率达 78.5%，显著高于支架组（45.2%）和对照组（12.3%）；组织学分析显示实验组成骨细胞数量增多，骨基质沉积致密机制：pTH-RP（1-34）通过激活成骨细胞的 cAMP/PKA 通路，促进成骨细胞增殖和 I 型胶原合成，同时调控破骨细胞活性，维持骨代谢平衡，加速骨缺损修复所有产品仅用作实验室科学研究，不为任何个人用途提供产品和服务。相关产品：Arg-Phe-Ala-Arg-Lys-Gly-Ala-Leu-Arg-Gln-Lys-Asn-ValArg-Phe-Ala-Arg-Lys-Gly-Ala-Leu-Arg-Gln-Lys-Asn-Val-His-Glu-Val-Lys-Asn Arg-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg-LeuThr-Arg-Ser-Ala-Trp-NH2 Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala-Glu-Ile-Arg-Ala-Thr-SerThr-Ala-Leu-Leu-Trp-Gly-Leu-Lys-Lys-Lys-Lys-Glu-Asn-Asn-Arg-Arg-Thr-His-His-Met-Gln-Leu-Met-Ile-Ser-Leu-Phe-Lys-Ser-Pro-Leu-Leu-Leu-Leu Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala-NH2Tyr-Pro-Ala-Lys-Pro-Glu-Ala-Pro-Gly-Glu-Asp-Ala-Ser-Pro-Glu-Glu-Leu-Ser-Arg-Tyr-Tyr-Ala-Ser-Leu-Arg-His-Tyr-Leu-Asn-Leu-Val-Thr-Arg-Gln-Arg-Tyr-NH2 返回搜狐，查看更多

2025-11-25

·搜狐新闻

多肽合成，pTH-RP (1-16) (human);Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln

一、基本性质英文名称：Parathyroid Hormone-Related Protein (1-16) (human)（缩写：pTH-RP (1-16) (human)）单字母多肽序列：AVSEHQLLHDKGKS IQ（注：原始序列 Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln 对应单字母缩写，无空格规范写法为 AVSEHQLLHDKGKSIQ）中文名称：人甲状旁腺激素相关蛋白（1-16）片段等电点（pI）：通过多肽等电点计算工具（基于氨基酸侧链解离常数）预测，该序列含 3 个碱性氨基酸（His×2、Lys×2，实际碱性残基电荷贡献：His pKa≈6.0，Lys pKa≈10.5）和 2 个酸性氨基酸（Glu、Asp，pKa≈4.0），计算得等电点约为 9.2~9.5（不同算法误差 ±0.3）。CAS 号：无明确单一 CAS 号（多肽片段多无专属 CAS，其全长蛋白 pTH-RP 的 CAS 为 103213-49-8，供参考）。其他基本性质：氨基酸组成：16 个氨基酸（Ala、Val、Ser、Glu、His、Gln、Leu、Leu、His、Asp、Lys、Gly、Lys、Ser、Ile、Gln）；分子量：理论分子量约 1843.0 Da（按平均氨基酸残基分子量 115 Da 估算，精确值需通过质谱验证）；溶解性：易溶于水、生理盐水及酸性缓冲液（pH 4.0~6.0），难溶于有机溶剂（如乙醇、丙酮）；稳定性：冻干状态下 4℃可保存 12~24 个月，溶液状态需 -20℃分装冻存，避免反复冻融（易发生聚合或降解）。二、应用领域基础医学研究：甲状旁腺激素受体（PTH1R、PTH2R）的激活机制研究；钙磷代谢调控通路的分子机制验证；肿瘤相关骨溶解、高钙血症的病理生理研究。药物研发：PTH1R 激动剂 / 拮抗剂的筛选与优化；骨质疏松、骨关节炎等骨骼疾病的治疗药物靶点验证；肿瘤相关性高钙血症的治疗药物研发。临床诊断辅助：作为 PTH1R 受体结合实验的标准品，用于相关疾病（如恶性肿瘤骨转移）的实验室诊断试剂研发；用于检测患者血清中 PTH-RP 抗体的阳性率，辅助肿瘤筛查（如肺癌、乳腺癌）。三、应用原理pTH-RP (1-16) 是全长人 PTH-RP 的 N 端核心功能片段，其序列与甲状旁腺激素（PTH）的 N 端区域高度同源（共享 PTH1R 结合位点），可特异性结合并激活 PTH1R（G 蛋白偶联受体），通过下游信号通路（cAMP/PKA、IP3/Ca/PKC）发挥生物学效应。基于该特性，其应用原理主要包括：作为受体激活的 “工具肽”：用于验证 PTH1R 的功能活性，或筛选能竞争性结合 PTH1R 的化合物（激动剂 / 拮抗剂）；模拟生理 / 病理信号：在体外实验中模拟 PTH-RP 对骨细胞（成骨细胞、破骨细胞）、肾小管上皮细胞的调控作用，研究相关代谢通路；标准品校准：在免疫检测或受体结合实验中作为标准参考物质，确保检测结果的准确性。四、药物研发相关研发方向：PTH1R 选择性激动剂：基于 pTH-RP (1-16) 的序列结构，优化氨基酸残基（如替换易降解位点、增强受体结合力），开发用于治疗骨质疏松的药物（需保留骨形成促进作用，降低钙代谢紊乱风险）；PTH1R 拮抗剂：通过修饰多肽序列（如引入 D - 氨基酸、环化改造），阻断 PTH-RP 与 PTH1R 的结合，用于治疗肿瘤相关性高钙血症、骨溶解（抑制破骨细胞活性）；靶向递送系统：将 pTH-RP (1-16) 与肿瘤靶向分子（如单克隆抗体）偶联，实现对骨转移肿瘤细胞的特异性杀伤。研发挑战：多肽类药物的半衰期短（体内易被蛋白酶降解），需通过化学修饰（如 PEG 化、酰胺化）延长作用时间；选择性不足（易同时激活 PTH1R 和 PTH2R），需优化序列以提高受体特异性，降低副作用（如高钙尿症）；生物利用度低（多肽难以通过口服吸收），需开发注射剂、鼻腔给药等非口服剂型。五、作用机理pTH-RP (1-16) 的核心作用机理是通过激活 PTH1R 介导的信号通路，调控细胞功能，具体包括：对骨骼系统的作用：激活成骨细胞：促进成骨细胞增殖、分化，增强骨形成相关基因（如 Runx2、OCN）的表达；间接激活破骨细胞：通过成骨细胞分泌 RANKL（核因子 κB 受体活化因子配体），促进破骨细胞的生成与活性，加速骨吸收（生理剂量下骨形成作用占优，病理高浓度下骨吸收增强）。对肾脏的作用：促进肾小管对钙的重吸收，减少尿钙排泄；抑制肾小管对磷的重吸收，增加尿磷排泄，维持血钙浓度稳定。病理状态下的作用（如肿瘤）：肿瘤细胞过量表达 PTH-RP（包括其 N 端片段），持续激活骨组织中的 PTH1R，导致破骨细胞过度活化，骨钙释放进入血液，引发肿瘤相关性高钙血症；促进肿瘤细胞的侵袭、迁移及骨转移（通过激活 PTH1R 下游的 MAPK/ERK 通路）。六、研究进展受体结合机制研究：近年通过 X 射线晶体衍射技术解析了 pTH-RP (1-16) 与 PTH1R 胞外域的复合物结构，证实其通过 N 端前 8 个氨基酸（AVSEHQLL）与受体的疏水口袋结合，为多肽修饰提供了结构基础；发现 pTH-RP (1-16) 与 PTH 的结合模式存在差异（pTH-RP 更依赖 His 残基的氢键作用），可基于此设计选择性更高的受体配体。疾病相关研究：临床研究证实，约 80% 的肿瘤相关性高钙血症患者血清中 PTH-RP 水平升高，而 pTH-RP (1-16) 作为功能片段，其活性与患者病情严重程度正相关；动物实验显示，腹腔注射 pTH-RP (1-16) 可显著提高小鼠血钙浓度，而联合 PTH1R 拮抗剂可逆转该效应，为治疗药物研发提供了体内验证依据。药物研发进展：基于 pTH-RP (1-16) 序列改造的多肽类 PTH1R 激动剂（如 MK-677 类似物）已进入 Ⅱ 期临床试验，用于治疗绝经后骨质疏松，显示出良好的骨密度提升效果；口服型 PTH1R 拮抗剂（小分子化合物）的筛选取得突破，其设计灵感源于 pTH-RP (1-16) 与受体的结合位点，目前处于体外活性验证阶段。七、相关案例分析案例一：pTH-RP (1-16) 在骨质疏松药物筛选中的应用研究背景：骨质疏松的核心病理是骨形成不足，PTH1R 激活可促进成骨细胞功能，需筛选高效的 PTH1R 激动剂；实验设计：以 pTH-RP (1-16) 为阳性对照，构建成骨细胞（MC3T3-E1）体外培养模型，检测候选化合物对细胞增殖（CCK-8 法）、碱性磷酸酶（ALP）活性及骨钙素（OCN）分泌的影响；结果：筛选出 3 个多肽衍生物，其激活 PTH1R 的 EC50 低于 pTH-RP (1-16)（分别为 1.2 nM vs 3.5 nM），且在小鼠体内实验中可显著提高股骨骨密度（给药 8 周后提升 18.3%）；结论：pTH-RP (1-16) 可作为骨质疏松药物筛选的标准工具肽，为候选化合物的活性验证提供参考。案例二：pTH-RP (1-16) 介导的肿瘤相关性高钙血症机制研究研究背景：肺癌患者常并发高钙血症，推测与肿瘤细胞分泌 PTH-RP 相关，需验证其 N 端片段的作用；实验设计：收集肺癌骨转移患者血清，检测 PTH-RP 总水平及 pTH-RP (1-16) 活性片段含量；体外培养肺癌细胞（A549），沉默 PTH-RP 基因后，检测细胞上清液对破骨细胞活性（TRAP 染色）及血钙浓度的影响；结果：患者血清中 pTH-RP (1-16) 活性片段含量与血钙浓度呈正相关（r=0.76，P<0.01）；沉默 PTH-RP 后，细胞上清液诱导的破骨细胞活性降低 62.5%，血钙升高效应消失；结论：pTH-RP (1-16) 是肺癌相关高钙血症的关键功能片段，可作为该疾病的治疗靶点。所有产品仅用作实验室科学研究，不为任何个人用途提供产品和服务。相关产品：Arg-Phe-Ala-Arg-Lys-Gly-Ala-Leu-Arg-Gln-Lys-Asn-ValArg-Phe-Ala-Arg-Lys-Gly-Ala-Leu-Arg-Gln-Lys-Asn-Val-His-Glu-Val-Lys-Asn Arg-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg-LeuThr-Arg-Ser-Ala-Trp-NH2 Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala-Glu-Ile-Arg-Ala-Thr-SerThr-Ala-Leu-Leu-Trp-Gly-Leu-Lys-Lys-Lys-Lys-Glu-Asn-Asn-Arg-Arg-Thr-His-His-Met-Gln-Leu-Met-Ile-Ser-Leu-Phe-Lys-Ser-Pro-Leu-Leu-Leu-Leu Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala-NH2Tyr-Pro-Ala-Lys-Pro-Glu-Ala-Pro-Gly-Glu-Asp-Ala-Ser-Pro-Glu-Glu-Leu-Ser-Arg-Tyr-Tyr-Ala-Ser-Leu-Arg-His-Tyr-Leu-Asn-Leu-Val-Thr-Arg-Gln-Arg-Tyr-NH2 返回搜狐，查看更多

诊断试剂

2025-09-28

·药代动力学

儿童助长剂“阿基孚”安全性再遭质疑！

@潮新闻美国当地时间9月23日，美国食品药品监督管理局（FDA）官网发布一则公告：提醒消费者购买或使用Agebox iKids Growth Day Formula前保持警惕，这是一款销售用于促进五岁及以上儿童生长发育和健康的产品。这款被FDA提及的产品是在国内被不少家长熟知的跨境电商平台销售助长剂产品“阿基孚”。去年年底，国家体育总局反兴奋剂中心发布通知，指出在“阿基孚iKids-Growth增效胶囊”（批号24040701、24040702）中检出禁用物质“伊布莫仑”。今年7月16日，潮新闻曾推出报道《儿童助长剂被检出禁用物质，望儿长高的家长该如何抉择？》，引发社会关注。在报道中，阿基孚运营方，再造再生健康科技（杭州）有限公司曾自称产品无禁用物。 FDA发布公告：购买前保持警惕，可报告不良反应 FDA这篇标题为《Agebox iKids Growth Day Formula may be harmful due to hidden ingredient》的公告指出：FDA实验室分析确认，阿基孚Agebox iKids Growth Day Formula产品中含有未在标签声明的成分——伊布莫仑。伊布莫仑（又称MK-677）未获FDA批准使用，其安全性和有效性均未得到证实。公告进一步说明，该成分作为生长激素促分泌素，会刺激生长激素释放，可能引发食欲增加、水肿、疲劳、肌肉疼痛、糖代谢及胰岛素敏感性异常等严重副作用，对部分人群甚至可能提升充血性心力衰竭风险。长期服用影响未知，可能存在潜在健康隐患。此外，伊布莫仑还可能与其他药物（如选择性雄激素受体调节剂）发生有害相互作用。美国FDA官网公告截图公告最后还呼吁医疗保健专业人士及消费者应通过FDA的MedWatch安全信息及不良时间报告项目，报告使用本产品相关的不良反应或副作用。并提醒，公众注意那些以膳食补充剂或普通食品名义销售、实则含有隐藏药物成分的潜在风险产品，购买前应保持警惕。电商平台通知缺货加微信后可“低价”购买 9月26日，记者发现，淘宝、京东的Agebox海外官方旗舰店均在店铺首页发布重要通知，表示近期，因阿基孚生产工厂遭遇原材料调配临时调整问题，导致生产线产能出现阶段性下降，进而造成产品源头供货不足，线上官方旗舰店已出现部分产品缺货现象。目前已成立专项小组，全力推进原材料给调配问题解决等。产品电商平台截图通知落款时间均为9月22日。淘宝平台上的店铺页面中，相关产品已不可见。目前，FDA公布的该企业的官网已无法访问。记者随后在京东店铺咨询客服，什么时候有货，对方表示，如果是第一次购买可以微信加下生长发育的老师，顾问那边有官方推广的最优惠活动价格，比京东便宜比较多，还有额外礼品。随后发来一个微信号。记者添加了这个名为“阿基孚官方顾问”的微信号，以购买为由咨询是否有货，对方回复，电商平台缺货，并发来一个小程序，表示官方小程序的保税仓还有货，并有积分活动，因为不需要平台抽点和运营成本，价格还会优惠一些。 “官方顾问”出具检测报告否认含有禁用物记者随后询问产品中是否含有伊布莫仑。该官方顾问发来多个检测报告，分别是9月8-10日，由第三方检测机构出具的关于“ikids-Growth 阿基孚膳食补充剂（夜）”以及“ikids-Growth 阿基孚膳食补充剂（日）”的检测报告，两份报告均显示伊布莫仑未检出。 “这个是专业检测机构的检测报告。”该客服表示，“关系到安全性问题，我们肯定是会认真对待的。” 记者查看发现，检测报告最后的几点声明中提及：本机构接受的送检样品，其真实性和代表性由送检方负责；本报告数据、结果不具有对社会的证明作用。在此前的报道中，阿基孚运营方——再造再生健康科技（杭州）有限公司也曾做出具多份检测结果：2025年1月至6月，国内第三方检测机构检测结果显示，所有批次均未检出伊布莫仑；2025年4月，美国第三方检测机构分析结果显示，阿基孚中不含伊布莫仑，但其天然动植物提取物中可能含有类似结构的成分。不过，在该报道引发关注后，曾有不愿透露姓名的第三方检测机构相关人员表示，该美国第三方检测机构不具备对消费品进行合规性评判的资质。此前的样品检测是按照委托方预设流程验证结果，样品检测结果不具普适性，不代表市售产品中不含有伊布莫仑。另外，在公开资料中可以看到，有公立医院曾启动阿基孚ikids-Growth改善相关身高发育疾病的临床研究。 9月26日，针对FDA的最新公告，记者联系“阿基孚”运营方——再造再生健康科技（杭州）有限公司寻求回应。截至发稿前，未获对方回复。

疫苗引进/卖出

100 项与伊布莫仑相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D04491	伊布莫仑	-	-

研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
生长激素缺乏症	临床3期	美国	Lumos Pharma, Inc.	2026-04-01
生长激素缺乏症	临床3期	新西兰	Lumos Pharma, Inc.	2026-04-01
骨折	临床3期	美国	Merck GmbH	-
绝经期后骨质疏松	临床3期	美国	Merck GmbH	-
代谢功能障碍相关脂肪性肝炎	临床2期	美国	The General Hospital Corp.	2022-08-10
垂体性侏儒症	临床2期	智利	Lumos Pharma, Inc.	2021-06-01
慢性肾病	临床2期	美国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2009-03-01
髋部骨折	临床2期	丹麦	-	2005-08-18
肌肉减少症	临床2期	丹麦	-	2005-08-18
纤维肌痛	临床2期	美国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2005-07-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05364684 (CTgov)	临床2期	代谢功能障碍相关脂肪性肝炎	12	LUM-201	觸襯選鑰鏇鹽壓範遞壓(壓淵膚齋憲網餘製簾鏇) = 壓繭壓獵製糧觸廠網齋觸積襯糧遞築範壓窪選 (餘獵網觸鏇鏇獵鹹壓構, 範範鑰糧範顧齋築廠築 ~ 網窪構艱夢構獵糧遞積) 更多	-	2026-01-06
NCT04806854 \| NCT04614337 (OraGrowtH212, Corporate Publications \| GlobeNewswire) 人工标引	临床2期	生长激素缺乏症	66	LUM-201	選衊選獵壓衊築鏇壓網(廠鹹鹽齋選淵襯鑰觸憲) = 積鹹鏇醖鬱窪繭築醖蓋構廠願衊窪願蓋願廠餘 (醖構鏇衊夢齋顧選鬱鑰 ) 更多	积极	2024-11-17
OraGrowtH212 (ENDO2024)	临床2期	生长激素缺乏症 insulin-like growth factor-1 (IGF-1)	22	LUM-201 1.6 mg/kg/d	鏇襯獵襯鏇鬱繭淵製壓(蓋網選築廠鹽構選繭顧) = 鹹積鏇廠繭構蓋醖夢獵鑰糧鑰積選襯網窪鏇獵 (願糧鹽選醖積簾選醖獵 ) 更多	积极	2024-06-01
				LUM-201 3.2 mg/kg/d	鏇襯獵襯鏇鬱繭淵製壓(蓋網選築廠鹽構選繭顧) = 觸選範蓋積簾蓋蓋艱膚鑰糧鑰積選襯網窪鏇獵 (願糧鹽選醖積簾選醖獵 ) 更多
NCT04614337 (OraGrowtH210, Corporate Publications) 人工标引	临床2期	生长激素缺乏症	-	LUM-201	艱願衊鬱齋膚製憲積鑰(蓋獵鏇積夢艱願醖選壓) = 構醖願齋窪餘齋鑰鬱壓艱簾獵鹹願網鹹壓製憲 (蓋蓋窪窪獵鬱鹹選構願 ) 达到更多	积极	2023-11-07
NCT04806854 (OraGrowtH212, ENDO2023)	临床2期	生长激素缺乏症 IGF-1 \| GH	10	LUM-201 0.8 mg/kg	齋襯齋膚蓋鏇夢觸艱繭(簾廠構膚製糧鑰願艱顧) = 鏇鏇選夢鏇襯壓網淵遞積觸構網願築簾選願簾 (衊製製憲鬱遞鑰簾願糧, + 10.6)	积极	2023-10-05
				LUM-201 1.6 mg/kg	願醖膚鏇築網餘廠襯鏇(膚蓋鹹遞構築夢積簾選) = 夢觸願遞選淵夢糧醖窪網窪夢繭顧網襯繭鑰選 (壓網廠鹹範衊構蓋鏇廠, + 0.65) 更多
OraGrowtH210 and OraGrowtH212 (ENDO2023)	临床2期	生长激素缺乏症 insulin-like growth factor-1 (IGF-1)	-	LUM-201 1.6 mg/kg/day	簾獵窪鹹鬱鑰壓壓鹽遞(壓衊築衊構餘鹹構願選) = 蓋蓋簾製獵鹹夢艱遞醖廠遞淵鹹顧糧鏇蓋顧衊 (網糧遞膚繭獵襯衊製鏇, 1.9)	积极	2023-10-05
				LUM-201 3.2 mg/kg/day	簾獵窪鹹鬱鑰壓壓鹽遞(壓衊築衊構餘鹹構願選) = 淵蓋積選淵製衊簾齋鏇廠遞淵鹹顧糧鏇蓋顧衊 (網糧遞膚繭獵襯衊製鏇, 1.5)
NCT04806854 (OraGrowtH212, GlobeNewswire) 人工标引	临床2期	生长激素缺乏症	10	Ibutamoren Mesylate (1.6 mg/kg/day LUM-201)	構獵蓋獵鹹艱鑰夢憲積(壓鬱蓋築膚膚壓膚淵餘) = 餘糧願繭鏇觸觸簾遞鹽願窪願艱夢獵壓膚廠顧 (淵獵製獵廠廠網獵遞顧 ) 更多	积极	2022-11-14
				Ibutamoren Mesylate (3.2 mg/kg/day LUM-201)	構獵蓋獵鹹艱鑰夢憲積(壓鬱蓋築膚膚壓膚淵餘) = 構鹽顧鏇膚願鬱艱窪鬱願窪願艱夢獵壓膚廠顧 (淵獵製獵廠廠網獵遞顧 ) 更多
NCT00395291 (Pubmed) 人工标引	N/A	-	26	MK-0677	壓醖網構淵觸繭積襯淵(簾範網夢窪蓋積遞餘範) = 鑰壓襯餘鏇憲齋積艱餘觸顧構選窪廠夢鏇範鏇 (築鹽淵範獵觸鬱鏇襯築, 1.48 ~ 2.10)	积极	2018-03-01
				Placebo	壓醖網構淵觸繭積襯淵(簾範網夢窪蓋積遞餘範) = 夢夢餘憲遞鹹廠範壓積觸顧構選窪廠夢鏇範鏇 (築鹽淵範獵觸鬱鏇襯築, 0.89 ~ 1.27)
NCT00395291 (CTgov)	N/A	终末期肾脏病	49	MK-0677 (MK-0677)	壓醖壓鏇製顧衊鹹遞獵(鬱餘繭夢膚鬱餘繭衊願) = 憲鏇範築醖夢鏇鹹廠窪網製積築構淵顧鹽糧鑰 (憲壓壓願構夢衊網鏇觸, 62.3) 更多	-	2012-01-06
				Placebo (Placebo)	壓醖壓鏇製顧衊鹹遞獵(鬱餘繭夢膚鬱餘繭衊願) = 選壓築顧顧淵顧蓋製遞網製積築構淵顧鹽糧鑰 (憲壓壓願構夢衊網鏇觸, 40.2) 更多
NCT00128115 (Pubmed \| Arch Gerontol Geriatr)	临床2期	髋部骨折	123	MK-0677 25mg/day	壓艱積窪膚築廠醖憲積(觸淵壓廠夢製構簾鹽鏇) = 衊餘鑰網鏇艱糧構獵積襯顧願觸壓膚餘鏇夢鹹 (齋齋鹽鑰鹹壓廠範繭願, 34.42 ~ 68.44) 更多	不佳	2011-10-31