二甲双胍因其卓越的降糖疗效,成为全球控制糖尿病的一线首选核心药物,是目前临床治疗2型糖尿病(T2DM)使用最为广泛的药物。二甲双胍通过抑制肝葡萄糖输出,使外周组织对胰岛素的敏感性得到改善,同时提升对葡萄糖的摄取利用,从而达到降糖的目的。 目前临床上在用的二甲双胍中剂型众多,那么哪种剂型的二甲双胍更合适呢,对此有很多临床试验进行了深入研究。 二甲双胍属于高水溶性药物,主要是在十二指肠和空肠上段吸收。当患者需要大剂量使用二甲双胍时,就不得不反复用药,多次服药一方面增加了胃肠道的刺激,加大了发生胃肠道不良反应的风险,另一方面增加了患者的服药难度,容易导致漏服,从而影响疗效。 因此临床二甲双胍药物的更优解是保证药效的同时降低用药次数,胃漂浮制剂的相关作用已被临床试验证实。 在一项为期24周的研究中,2型糖尿病患者被随机分配到常规使用格华止每日服用2次、胃漂浮二甲双胍每日服用1500mg1次及胃漂浮二甲双胍每日服用2000mg1次三个组别,24周后统计糖化血红蛋白值,其中同等剂量使用胃漂浮型二甲双胍的患者达标率高于格华止,充分证实了2型糖尿病患者应用胃漂浮缓释剂患者依从性及治疗效果更佳。 目前在用的二甲双胍缓释片中分为传统缓释片和胃漂浮型缓释片两种类型,研究显示与传统型缓释片相比, 胃漂浮型缓释片达峰时间最晚,后期血药浓度下降速度最慢,24小时血药浓度最高,生物利用度大。 针对药物的溶解吸收,胃漂浮片也有优势。根据溶出曲线对比,胃漂浮片采用小剂量起始“试探脱敏式”释药方式设计,该释药方式给胃肠道充分的生物性适应窗口,胃肠道在充分适应性接触后,再缓慢加大释药剂量。
胃漂浮片第一小时仅释放10%药物剂量,而传统缓释片第一小时释放达30%药物剂量,这就相当于规格1.0克的胃漂浮片相对于0.5克的传统缓释片的第一小时释放剂量更低,可有效减少对胃肠道的刺激,从而减少不良反应的发生。
胃漂浮型二甲双胍缓释片通过延长药物在胃内的滞留时间,使药物按需进入药物最佳吸收部位小肠上段,这样既可以避免药物局部浓度过高减少胃肠道刺激,同时又有利于二甲双胍吸收以增加生物利用度, 进而延长降糖效果持续时间,减少血糖水平波动,使患者血糖更加平稳,患者依从性更佳,是二甲双胍的更优选择。