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更新于：2026-10-21

Metformin

二甲双胍

更新于：2026-10-21

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

HENFORMIN F.C.、ANJ 900、ANJ-900

+ [3]

靶点

GPD1 x PRKAB1

作用方式

调节剂、激活剂

作用机制

GPD1调节剂(glycerol-3-phosphate dehydrogenase 1 modulators)、PRKAB1激活剂(腺苷酸活化蛋白激酶亚基β1激活剂)

治疗领域

肿瘤内分泌与代谢疾病其他疾病+ [10]

在研适应症

分化型甲状腺癌黏液瘤腹膜假性粘液瘤+ [19]

非在研适应症

抑郁症2型糖尿病HIV感染+ [1]

原研机构

Elcelyx Therapeutics, Inc.

在研机构

Baylor College of MedicineMedical Research Agency

北京协和医院

+ [11]

非在研机构

Anji Pharmaceuticals, Inc.

National Institute of Diabetes & Digestive & Kidney Diseases

The Medical University of South Carolina

+ [2]

权益机构

安济药业（上海）有限公司

Emory University

Elcelyx Therapeutics, Inc.

+ [3]

最高研发阶段临床3期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)临床前

特殊审评-

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C4H11N5

InChIKeyXZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N

CAS号657-24-9

关联

346

项与二甲双胍相关的临床试验

NCT07864649

/ Not yet recruitingN/A

ERSIAS IIb. EDAS Revascularization for Symptomatic Intracranial Atherosclerotic Steno-Occlusive Disease. Phase IIb Clinical Trial

ERSIAS IIb is a multicenter randomized controlled trial, with a Phase IIb design, to find out whether encephaloduroarteriosynangiosis (EDAS), a type of indirect surgical revascularization of the brain, added to intensive medical management, lowers the rate of recurrent stroke and death compared with intensive medical management alone. The trial enrolls 170 adults who have had a recent ischemic stroke or transient ischemic attack caused by intracranial atherosclerotic disease, with a narrowing or blockage of at least 70% of the intracranial internal carotid artery or the middle cerebral artery and reduced blood flow in the territory of that artery. Participants are assigned at random, in equal numbers, to EDAS plus intensive medical management or to intensive medical management alone, and are followed for 18 to 54 months.

开始日期2027-05-01

申办/合作机构

Cedars-Sinai Medical Center

[+1]

NCT07007221

/ Withdrawn临床2期IIT

Clinical Trials to Evaluate Metformin to Treat Depression in People Living With HIV

Depression in HIV occurs commonly and causes poor HIV outcomes with public health implications.
Depression prevalence in HIV-infected persons is estimated at 26% compared to 5% in the general population. Adherence to antiretroviral medication is a life-saving treatment in HIV, but depression can reduce engagement in care and adherence to medication. Depression is also associated with poorer levels of viral suppression and even mortality. Overall, those with depression and HIV are less likely to return to health and remain more likely to transmit the virus. therefore, treatment of HIV is essential to prevention; lower engagement in and adherence to HIV treatment due to depression puts others at risk. This is a 3 part trial, an initial pilot, a placebo controlled pilot, and a full trial.
Part 1. Dose response, Tolerability/Acceptability of Metformin for Depression in people with HIV: To do Initial assessment of metformin for depression in people with HIV we will perform a randomized, double blind, 2-arm, 12 week randomized controlled trial to assess feasibility and acceptability of metformin for depression. We will test two doses of metformin 1000 mg daily versus 1500 mg daily.
Part 2. Preliminary Efficacy Trial of Metformin for Depression in People with HIV: This will be a two-arm, double-blind trial of metformin versus placebo in people with HIV and depression. We will randomize individuals 1:1 to metformin or placebo. Will then collect blood and rectal swabs for preliminary assessments of the mechanism of action for metformin in people with HIV and depression.
Part 3. Full efficacy factorial trial of metformin for depression and comparison/interaction with fluoxetine in people living with HIV: To assess metformin and fluoxetine as efficacious treatments for depression in people with HIV, we will conduct a 4-arm, 12-week, mechanistic, double-blinded, randomized controlled treatment trial (RCT) with an assessment of inflammation and the gut microbiome. Participants (n=400) will be HIV- positive patients on ART with comorbid depression receiving care at one of two Ugandan clinics. In addition, we will use the NIMH Research Domain Criteria (RDoC) of Acute Threat and loss under Negative Valence using biomarkers and self-reported tools.

开始日期2026-07-01

申办/合作机构

University of Minnesota

NCT07693452

/ Recruiting临床2期IIT

Use of Metformin in Patients With Pseudomyxoma Peritonei Secondary to Appendiceal Mucinous Neoplasms

This is a pilot, open-label clinical trial determining the feasibility of metformin therapy in subjects with pseudomyxoma peritonei (PMP) secondary to appendiceal mucinous neoplasms (AMNs).

开始日期2026-06-18

申办/合作机构

University of California, Irvine

100 项与二甲双胍相关的临床结果

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100 项与二甲双胍相关的转化医学

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100 项与二甲双胍相关的专利（医药）

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33,788

项与二甲双胍相关的文献（医药）

2027-02-01·JOURNAL OF ETHNOPHARMACOLOGY

Aqueous Hellenia speciosa rhizome extract attenuates hepatic injury in high-fat diet/streptozotocin-induced diabetic rats

Article

作者: Elbeeh, Mohamed E ; Filfilan, Wessam M

ETHNOPHARMACOLOGICAL RELEVANCE:

Rhizomes of Hellenia speciosa (J.Koenig) S.R.Dutta (Costaceae), used in Ayurvedic and folk medicine as Costus speciosus for diabetes and jaundice, remain underexplored. No chemically characterised aqueous preparation has been evaluated against a clinical comparator in diabetes-associated hepatic injury.

AIM OF THE STUDY:

To test whether an aqueous H. speciosa rhizome extract (CS-AE) is associated with attenuated hepatic injury in high-fat diet (HFD)/streptozotocin (STZ) diabetic male rats, and to benchmark it against metformin (MET).

MATERIALS AND METHODS:

Wistar rats were randomised into six groups (n = 10): normal control (NC), NC + CS-AE, diabetic control (DC), and DC receiving MET (200 mg/kg/day), CS-AE (500 mg/kg/day) or both, orally for six weeks. This single CS-AE dose is 4.5-9 times the pharmacopoeial dose. Endpoints included metabolic and hepatic biochemistry, oxidative stress, mitochondrial function, protein/gene expression and histopathology. CS-AE was characterised in-house by an ICH Q2 (R2)-validated HPLC-DAD method against four markers at Schymanski Level 3.

RESULTS:

Versus DC, CS-AE was associated with reduced fasting glucose (218 vs. 310 mg/dL), HOMA-IR (24.0 vs. 58.3), ALT (48 vs. 91 U/L) and malondialdehyde (3.1 vs. 4.4 nmol/mg protein; all p < 0.001). CS-AE showed larger Nrf2/HO-1/NQO1 changes than MET, whereas MET showed lower glucose and higher p-AMPKα. The combination gave the most favourable profile.

CONCLUSIONS:

At this supra-traditional dose, CS-AE was associated with attenuated diabetic hepatic injury; its profile complemented metformin's. Findings are association-level. Dose-response studies that include the traditional dose, and causal, pharmacokinetic, sex-inclusive and clinical studies, are required before any therapeutic recommendation.

2027-02-01·TISSUE & CELL

Mechanism of Gegen Qinlian Decoction in the treatment of diabetic cataract based on network pharmacology and experimental validation

Article

作者: Peng, Shuhong ; Zhu, Weifeng ; Gui, Ting ; Wang, Xin ; Fu, Xiaomei ; Tang, Jing ; Xu, Ruixiang ; Yu, Liping ; Xia, Juanjuan ; Liu, Jing ; Zhong, Weihong ; Wu, Wenting

Diabetic cataract (DC) is one of the most common complications of diabetes mellitus, currently lacks effective treatments. Gegen Qinlian Decoction (GQD) is effective against diabetes and its complications, but its efficacy and mechanism against diabetic cataracts remain unclear. In this study, the effects and mechanisms of GQD in treating diabetic cataracts were evaluated in Zucker diabetic fatty (ZDF) rats. All rats were randomly divided into control, model, low/high-dose GQD and metformin groups. Each group was administered the drug or an equal volume of distilled water for 12 weeks. Fasting blood glucose and body weight were measured every two weeks. At the end of the experiment, the degree of lens opacity was examined. Pathological changes in the lenses were observed by hematoxylin-eosin staining. The contents of soluble proteins, malondialdehyde (MDA), superoxide dismutase (SOD) and sorbitol were measured in the lenses. Network pharmacology was employed to predict the signaling pathways of GQD in treating DC. Additionally, the protein expressions of p38, JNK and their phosphorylation levels were evaluated by Western blot. The results showed that GQD significantly alleviated lens opacity, reduced sorbitol accumulation and ameliorated oxidative stress in rats with DC. Network pharmacology revealed that the MAPK signaling pathway is a key regulatory pathway of GQD against DC. Western blot results further confirmed that GQD significantly downregulated the phosphorylation levels of p38 and JNK in the lenses of rats with DC.This study implicates GQD as a potential therapeutic candidate for DC.

2027-02-01·TALANTA

Metformin-integrated luminescent hydrogen-bonded organic framework for rapid and selective fluorescent detection of hypochlorite

Article

作者: Xie, Haijiao ; Liu, Honglin ; Chen, Leyi ; Liu, Jiale ; Chen, Jinai ; Wang, Hongyan ; Li, Ning

Hypochlorite (ClO^-), a widely used oxidant in disinfection and bleaching processes, requires rapid and reliable analytical detection because of its strong reactivity and widespread use. Herein, a metformin-integrated terbium-doped hydrogen-bonded organic framework (Tb@PMA-MET) was developed as a luminescent sensing platform that integrates molecular recognition with lanthanide luminescent transduction. The integrated metformin units provide electron-rich guanidine sites for selective hypochlorite recognition, while Tb³⁺ serves as the emissive center through the antenna effect. The sensor exhibited a rapid response within 10.3 s, high sensitivity with a detection limit of 104 ng mL^-1, and a broad linear range of 0.1-100 μg mL^-1. In addition, enhanced Stern-Volmer quenching behavior was observed for Tb@PMA-MET compared with the Tb@PMA reference material. Fluorescence lifetime measurements, PXRD, FT-IR, XPS, and density functional theory calculations collectively suggested that hypochlorite preferentially interacts with metformin units, accompanied by chemical transformation and excited-state deactivation. The sensing platform was further validated by spike-and-recovery analysis in diluted bleach and tap water matrices. This work demonstrates the potential of metformin-integrated luminescent HOFs as fluorescent sensing platforms for rapid hypochlorite analysis in representative aqueous matrices.

5,149

项与二甲双胍相关的新闻（医药）

2026-10-20

·药圈头条

刚刚，又一款国产1类降糖新药申报上市

刚刚，江苏联环药业股份有限公司发布公告，公司1类新药LH-1801片（联格列净片）的境内生产药品注册上市许可申请获得国家药监局受理。联格列净片是一种SGLT-2抑制剂，是联环药业拥有独立的自主知识产权的1类新药。通过抑制肾脏近端肾小管对葡萄糖的重吸收，降低肾糖阈，促进葡萄糖从尿液排出，可不依赖胰岛素发挥作用，适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。单药可配合饮食控制和运动，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制；当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。支撑其上市的关键性Ⅲ期临床研究共有两项：其一为联格列净片联合二甲双胍治疗中国成年2型糖尿病患者的有效性与安全性研究；其二为联格列净片单药治疗经饮食及运动控制效果不佳的中国成年2型糖尿病患者的有效性与安全性研究。欢迎加入交流群

临床3期申请上市

2026-10-20

·新时空

离岸信托观察丨君圣泰医药-B（02511.HK）盘中微涨0.16%，两信托受托人经BVI平台合计持有1.436亿股

君圣泰医药-B（02511.HK）10月20日盘中报3.100港元，上涨0.16%，总市值约20.77亿港元，较发行价11.500港元累计下跌73.0%。据招股文件，创始人刘利平经家族信托控制Founder BVI持股16.21%，信托名称与受托人均未见披露；另据港交所权益披露，两家信托受托人合计持有1.436亿股。核心摘要：君圣泰医药于2023年12月22日在港交所主板上市，发行价11.500港元，全球发售净筹约1.941亿港元，基石投资者沧州创融认购约9,568,500股；截至10月20日盘中，股价较发行价累计下跌73.0%。公司于2026年8月7日按每股2.28港元完成配售98,710,000股新股，净筹约2.224亿港元，股本增至670,035,668股；刘利平于同日申报好仓117,095,740股、占17.48%。2025年公司年内亏损2.321亿元人民币、较2024年的3.818亿元收窄；HTD1801治疗2型糖尿病的新药上市申请于2026年3月获国家药监局受理，SYMPHONY-2研究结果于7月发表于《NEJM Evidence》。 2026年10月20日，医疗保健及生物科技题材表现震荡，君圣泰医药-B（02511.HK）微涨。截至14时45分，公司报价3.100港元，上涨0.16%，成交额约78.8万港元，按最新价计算总市值约20.77亿港元。当日最低触及3.025港元，最高触及3.130港元，振幅达3.39%。据了解，君圣泰医药（HighTide Therapeutics, Inc.）于2023年12月22日在港交所主板上市，发行价11.500港元，全球发售2,419.40万股（其中公开发售占10%、国际发售占90%，无超额配股权），所得款项净额约1.941亿港元；基石投资者沧州创融股权投资基金有限公司按发售价认购约9,568,500股发售股份（认购总额约人民币1亿元）。公司为一家生物制药公司，专注于代谢及消化系统疾病的多功能及多靶点疗法。截至10月20日盘中，公司报价3.100港元，较发行价累计下跌73.0%，总市值约20.77亿港元；52周最低价1.800港元于2026年3月录得。股权架构方面，据港交所权益披露平台，创始人、执行董事兼行政总裁刘利平于2026年8月7日申报好仓117,095,740股，占已发行有投票权股份的17.48%；海普瑞集团方面（李锂、李坦）持有77,804,710股，占11.61%；张晓雷持有76,952,500股，占11.48%（2026年8月13日申报，其中于2026年8月增持10,000,000股）。据公司2026年8月7日公告，公司完成配售98,710,000股新股后，已发行股份总数由571,325,668股增至670,035,668股。公开上市文件显示，据招股文件披露，创始人刘利平博士通过其家族信托控制的BVI持股平台Founder BVI持有公司股份，上市后该信托链条持股约16.21%；该信托的名称、受托人、设立日期、保护人及受益人范围均未见披露。据港交所权益披露平台，公司现有两条受托人申报链：The Bryn Mawr Trust Company of Delaware经Great Mantra Group Limited持有81,000,000股，占12.09%（2026年8月7日申报）；THE CORE TRUST COMPANY LIMITED经TCT (BVI) Limited持有62,610,764股，占9.34%（同日申报），两条链条的受益人均未见披露。关于离岸信托，2026年7月24日，财政部、税务总局联合发布《关于离岸信托个人所得税有关事项的公告》（2026年第21号），将离岸信托的设立、存续、终止全生命周期纳入个人所得税征管体系，确立“设立—存续—终止”三个穿透时点，统一适用20%税率。公告明确，存续期间居民个人离岸信托及该信托持有、控制的境外实体产生的收益，无论是否实际分配，均以该居民个人为纳税人，按年申报缴纳个人所得税。公告第六条明确，居民个人离岸信托存续期间，居民个人转为非居民个人的，以转为非居民个人当日离岸信托财产的市场价值扣除原值后的余额为应纳税所得额，申报缴纳个人所得税。该公告设置的90日补申报窗口自2026年7月24日起算。经营层面，公司尚未实现产品商业化收入：2024年、2025年年内亏损分别为3.818亿元人民币、2.321亿元人民币，亏损收窄；2025年研发成本约1.645亿元人民币，同比下降54.7%。截至2025年12月31日，公司流动资产约5.32亿元人民币，其中现金及现金等价物2.32亿元人民币、金融资产1.77亿元人民币。核心产品HTD1801为全球首创口服抗炎及代谢调节剂，治疗2型糖尿病的三项III期研究已于2025年完成数据读出，新药上市申请于2026年3月获中国国家药品监督管理局受理；2026年2月，公司宣布完成HTD1801治疗代谢相关脂肪性肝炎的美国IIb期临床研究。2026年7月10日，公司公告HTD1801联合二甲双胍治疗2型糖尿病的III期研究（SYMPHONY-2）结果于《NEJM Evidence》发表，公司正与若干潜在合作伙伴就首个上市适应症在中国的授权及商业化合作进行磋商，截至公告日尚未达成具法律约束力的协议。2026年8月7日，公司按每股2.28港元完成配售98,710,000股新股，所得款项净额约2.224亿港元。国投证券(香港)认为，HTD1801已完成2型糖尿病多项关键III期临床试验并达到主要终点：SYMPHONY-1与SYMPHONY-2研究显示其能显著降低糖化血红蛋白并带来多重代谢获益，安全性良好；头对头III期研究HARMONY显示其在降低糖化血红蛋白方面优于达格列净；美国代谢相关脂肪性肝炎IIb期临床已完成、正在进行数据分析，慢性肾病适应症亦展现治疗潜力。

2026-10-20

·多肽的口服递送

口服生物大分子领域月报（2026-09-20 至 2026-10-20）

要点授权合作最大单： 9 月 29 日，诺和诺德以 3 亿美元首付款、最高 26 亿美元总额引进恒瑞医药每周一次口服 GLP-1/GIP 双受体激动剂 HRS-1596（大中华区以外权益），直指“口服+长效”下一代减重降糖产品。临床推进最快： Viking Therapeutics 10 月 14 日宣布启动口服 VK2735（GLP-1/GIP 双激动剂片剂）的 SUNRISE Ⅲ 期项目（两项试验、各 560 例），成为目前临床进度最靠前的口服双靶点肠促胰素管线之一。礼来口服 GLP-1 orforglipron（Foundayo） 9 月 30 日在 EASD 年会公布 ACHIEVE-4 详细结果（同步发表于 The Lancet）：心血管安全性非劣于甘精胰岛素，预设分析中心血管死亡风险降低 53%、全因死亡风险降低 57%。中国管线密集落地：博瑞医药口服 GLP-1/GIP 双激动剂 BGM0504 片获 NMPA 批准开展 2 型糖尿病临床；华东医药口服小分子 GLP-1 HDM1002 减重 Ⅲ 期获积极顶线结果并即将递交 NDA；歌礼制药披露每周一次口服多肽平台（POTENT）积极临床前数据。文献热点在递送技术：近 30 天 PubMed 收录多篇口服蛋白/多肽递送研究，涵盖促渗剂机制（SNAC/DDM/LLC）、口服胰岛素双屏障纳米粒、口服抗体（英夫利西单抗）脂质介晶、可降解肠道微球机器人、工程菌递送 IL-23 抑制剂等方向。一、公司进展与新闻临床进展 1.（新）2026-10-14｜Viking Therapeutics：启动口服 VK2735 的 SUNRISE Ⅲ 期临床项目Viking 宣布启动口服 VK2735（GLP-1/GIP 双受体激动剂片剂）的两项 Ⅲ 期试验 SUNRISE-1（肥胖成人）与 SUNRISE-2（肥胖/超重合并 2 型糖尿病成人），各计划入组 560 例，每日一次口服 27.5/35/55 mg，疗程 68 周，主要终点为体重较基线变化百分比。公司称口服 VK2735 是“临床开发中进度最领先的口服 GLP-1/GIP 双激动剂”。此前 Ⅱ 期 VENTURE 研究显示 13 周最高减重 12.2%。PR Newswire，BioPharm International 2.（新）2026-10-06｜Viking Therapeutics：启动 VK2735 口服维持剂量临床试验Viking 宣布启动一项随机安慰剂对照试验的口服维持剂量部分，探索肥胖患者减重后的维持方案（每日口服、每月皮下注射、隔周皮下注射等），结果预计 2027 年读出。公司 10 月 14 日更正了新闻稿中“每周口服剂量”的表述。Morningstar/PR Newswire 3.（新）2026-09-30｜礼来（Eli Lilly）：口服 GLP-1 orforglipron（Foundayo）ACHIEVE-4 详细结果发布在米兰 EASD 第 62 届年会公布并同步发表于 The Lancet：这项 orforglipron 最大、最长的 2 型糖尿病研究（2749 例、15 国、最长 104 周）达到主要目标——MACE-4 风险非劣于甘精胰岛素（HR 0.84，95%CI 0.59–1.20）；预设分析（未做多重性校正）显示心血管死亡风险降低 53%、全因死亡风险降低 57%；52 周 A1C 降幅 1.6% vs 1.0%，体重 -8.8% vs +1.7%。PR Newswire/礼来，Medscape 4.（新）2026-10-03｜罗氏（Roche）：口服小分子 GLP-1RA CT-996 Ⅰ 期数据亮相 EASD罗氏在 EASD 2026（9 月 28 日–10 月 2 日，米兰）公布三款减重管线数据，其中口服小分子 GLP-1 受体激动剂 CT-996 的 Ⅰ 期结果显示实现持续减重、未出现平台期；另两款为 GLP-1/GIP 双激动剂 CT-388（Enicepatide）与长效胰淀素类似物 Petrelintide。网易/医学界 5.（新）2026-10-19｜华东医药：口服小分子 GLP-1 HDM1002 减重 Ⅲ 期获积极顶线结果华东医药披露 HDM1002 片减重 Ⅲ 期研究已于 2026 年 9 月取得积极顶线结果，即将递交 NDA 申请；GLP-1R/GIPR 双靶点长效多肽 HDM1005 中国 Ⅲ 期已达成 40 周主要终点期中分析，预计 2026 年第四季度递交 Pre-NDA 沟通申请。同花顺财经监管与临床批准 6.（新）2026-10-12/13｜博瑞医药：口服 GLP-1/GIP 双激动剂 BGM0504 片获 NMPA 批准开展 2 型糖尿病临床博瑞医药（688166.SH）公告，全资子公司收到国家药监局《药物临床试验批准通知书》，同意 BGM0504 片（10/20/40 mg）在成人 2 型糖尿病患者中开展临床试验。该药口服剂型用于超重/肥胖的 Ⅰ 期已在中国和美国完成，中国 Ⅱ 期已完成全部入组；公告称目前全球尚无同类双靶点口服剂型获批上市。经济参考网（新华社） 7.（新）2026-09-21｜恒瑞医药：HRS-1596 片获 NMPA 批准开展临床恒瑞自主研发的 1 类新药 HRS-1596 片（每周一次口服 GLP-1/GIP 双靶点激动剂）获批开展肥胖症（减重）适应症临床试验，为随后的对外授权交易奠定基础。赛业生物融资与授权合作 8.（新）2026-09-29｜诺和诺德 × 恒瑞医药：最高 26 亿美元引进每周一次口服 GLP-1/GIP 双激动剂 HRS-1596 诺和诺德获得 HRS-1596 在大中华区以外的全球独家开发、生产与商业化权利；恒瑞获 3 亿美元首付款，外加最高 23 亿美元里程碑付款及销售提成。HRS-1596 处于 I 期临床准备阶段（phase 1-ready），尚无人体数据；交易预计 2026 年第四季度完成交割。诺和诺德首席科学官 Martin Holst Lange 称目标是“提升口服给药的便利性标杆”。PR Newswire/恒瑞，Fierce Biotech技术平台与公司动态 9.（新）2026-10-20｜歌礼制药：每周一次口服多肽管线获积极临床前数据歌礼制药-B（01672.HK）公告，其每周一次口服多肽管线（基于口服多肽递送增强技术 POTENT，通过胃+肠道双重吸收提高口服生物利用度）获得积极临床前数据：进展最快的每周一次口服胰淀素受体激动剂多肽 ASC36o 在非人灵长类中显示约 7 天半衰期、6%–8% 口服生物利用度，美国 Ⅰ 期已开展；并以此为基石开发两款同类首创口服多肽固定剂量复方（ASC36_37o FDC、ASC36_35o FDC）。金融界/格隆汇 10.（新）2026-10-12｜Protagonist Therapeutics：UBS 首予买入评级，看好口服 IL-17 肽 PN-881UBS 以买入评级、184 美元目标价启动对 Protagonist 的覆盖，认为其口服肽管线中 PN-881（口服 IL-17 受体拮抗剂肽）商业价值被低估；公司已有两款药物在 2026 年获批（含与强生合作的口服 IL-23 肽 icotrokinra）。Stock Analysis/TheFly二、新发表文章（PubMed，2026-09-20 至 2026-10-20）检索式覆盖 oral biologics / oral peptide / oral insulin / oral protein delivery / oral antibody / oral macromolecule delivery 及其标题/摘要变体，按发表日期排序后人工筛选出与口服生物大分子最相关的 12 篇。递送技术与制剂 1.（新）Mechanistic benchmarking of SNAC, DDM, and LLC reveals enhancer-dependent pathways for intestinal semaglutide deliveryBanghao Yuan, Yusheng Sui, Hanxiang Li 等｜Journal of Controlled Release｜2026-10-19｜DOI: 10.1016/j.jconrel.2026.115455｜PMID 42896658要点：系统比较三种促渗剂（SNAC、N-十二烷基-β-D-麦芽糖苷 DDM、月桂酰左旋肉碱 LLC）促进司美格鲁肽肠道吸收的机制，揭示促渗剂依赖的跨上皮转运路径及其对黏膜完整性的影响。研究指出 SNAC 虽已用于口服司美格鲁肽的胃部吸收，但其用于小肠肠溶递送的适用性此前未被探索。结果为口服多肽促渗剂的选择与安全性权衡提供了机制层面的基准数据。 2.（新）A Hierarchical Dual-barrier Nanoparticle System Combining Solid Lipid Nanoparticles and Enteric Coating for Effective Oral Insulin DeliveryXinyi Che, Jingxin Gou, Xing Tang 等｜Pharmaceutical Research｜2026-10-12｜DOI: 10.1007/s11095-026-04224-y｜PMID 42864478要点：针对口服胰岛素易被胃肠道酶降解、肠吸收效率低的问题，构建了“葡聚糖稳定胰岛素＋固体脂质纳米粒包载＋肠溶包衣＋冻干”的层级双屏障递送系统。制剂级联保护设计旨在使胰岛素完整穿越胃部并在肠道释放。该工作为口服胰岛素制剂提供了可放大的工程化思路。 3.（新）Advancing Biotherapeutic Treatment of Ulcerative Colitis Using Lipid Mesophases: Formulation Design and Preclinical ValidationRafaela Gazzi, Tiziana Cremona, Reto Czekalla 等｜Advanced Science｜2026-10-11｜DOI: 10.1002/advs.78234｜PMCID: PMC13655260｜PMID 42860573要点：利用脂质介晶相（LMP）的生物相容性、黏膜黏附与蛋白包载能力，将抗 TNF-α 单抗英夫利西单抗（IFX）包载其中，开发面向溃疡性结肠炎病灶局部的口服递送策略并完成制剂设计与临床前验证。这是口服抗体局部递送（肠道靶向）方向较少见的系统性制剂研究，对 IBD 生物制剂口服化有直接参考价值。 4.（新）An Oral Biodegradable Spiny Milli-Ball Robot for Targeted Intestinal Delivery of Biologics with Delayed Onset and Sustained ActionRong Tan, Xiong Yang, Yajing Shen｜Cyborg and Bionic Systems｜2026-10-16｜DOI: 10.34133/cbsystems.0716｜PMCID: PMC13672960｜PMID 42890999要点：提出一种口服可降解“带刺微球机器人”：磁驱骨架实现可控运动与肠道精准定位，核壳微针阵列实现载荷保护与黏膜穿刺递送，pH 响应可降解材料实现胃部保护与肠道激活，达成“延迟起效＋持续作用”的时序可控释放。该器件经 3D 打印辅助微成型制备，代表口服生物大分子“主动递送机器人”方向的前沿探索。 5.（新）Synthesis of cyclic oligomeric squaramides for oral protein delivery to treat inflammatory bowel diseaseZhongqi Yao, Ningning Yue, Mingfei Chen 等｜Journal of Controlled Release｜2026-10-06｜DOI: 10.1016/j.jconrel.2026.115438｜PMID 42838454要点：报道低分子量环状寡聚方酰胺（COS）的一步法制备；COS 在水相中形成动态超分子组装体，可作为蛋白类药物口服递送材料，面向 IBD 治疗。结合 DFT 计算阐明连接体结构与氢键竞争对环化产物的影响，为超分子化学驱动的口服蛋白递送提供了新材料。 6.（新）Oral delivery of recombinant Lactococcus lactis expressing an IL-23 inhibitor as a potential therapeutic strategy for experimental colitisEliska Kopecna, Leona Raskova Kafkova, Petr Kosztyu 等｜Drug Delivery｜2026-10-03｜DOI: 10.1080/10717544.2026.2726654｜PMCID: PMC13644427｜PMID 42828737要点：以基因工程乳酸乳球菌口服递送靶向 IL-23 p19 亚基（ILP）或 IL-23R（REX）的非免疫球蛋白小结合蛋白，在小鼠实验性结肠炎模型中验证疗效。该“工程菌活体递送”路线可在肠道原位表达并释放治疗性蛋白，为口服生物大分子提供了区别于制剂封装的另一条技术路径。药物发现与计算平台 7.（新）Interpretable machine learning framework for peptide lead optimization in ultralarge design spacesYixiang Mao, Ruibo Zhang, Robert Sheridan 等｜npj Drug Discovery｜2026-10-12｜DOI: 10.1038/s44386-026-00069-y｜PMCID: PMC13658789｜PMID 42864375要点：提出可解释机器学习框架，用于含非天然氨基酸（ncAA）的超大化学空间中多肽先导优化，可预测效力及稳定性、溶解度、口服生物利用度等成药性。该框架针对 ncAA 多肽 QSAR 迁移性差、可解释性弱的问题，有望加速口服多肽的理性设计。 8.（新）Therapeutic peptide informatics in the artificial intelligence era: From curated resources to generative designXinwei Li, Yu Chen, Heng Chen 等｜Drug Discovery Today｜2026-10-06｜DOI: 10.1016/j.drudis.2026.104826｜PMID 42838384要点：综述梳理了 39 个治疗性多肽数据库与 62 个计算工具，覆盖活性预测、理化性质分析、结构建模与理性设计，并讨论机器学习/深度学习驱动的多肽药物发现。文中明确指出稳定性差与口服生物利用度低仍是多肽药物的核心瓶颈，呼吁建立标准化数据框架。临床与评论 9.（新）Efficacy and safety of HRS-7535, a novel oral small-molecule glucagon-like peptide-1 receptor agonist, in participants with type 2 diabetes mellitus inadequately controlled by metformin and SGLT2 inhibitors: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled Phase II trialMingtong Xu, Weihong Song, Fang Lv 等｜Diabetologia｜2026-10-14｜DOI: 10.1007/s00125-026-06892-2｜PMID 42875600要点：多中心随机双盲安慰剂对照 Ⅱ 期试验，在二甲双胍＋SGLT2 抑制剂控制不佳的中国 2 型糖尿病患者（HbA1c 7.5%–11.0%）中评估口服小分子 GLP-1RA HRS-7535（恒瑞原研，海外权益授权 Kailera）的疗效与安全性。该文为中国人群口服 GLP-1 管线的关键临床证据之一；具体剂量-效应数据见原文。 10.（新）Enlicitide: The First Oral PCSK9i for Lowering Low-Density Lipoprotein CholesterolRachel C Lucas, Mia E Lussier, Azadeh Nasuhidehnavi 等｜The Annals of Pharmacotherapy｜2026-10-14｜DOI: 10.1177/10600280261494015｜PMID 42870623要点：综述首个获 FDA 批准的口服 PCSK9 抑制剂 enlicitide（2026 年 7 月 16 日获批）——一种口服大环肽，系统总结其药理、药代、安全性与 Ⅱ/Ⅲ 期疗效数据。enlicitide 的获批是口服大环肽成药性的重要标志性案例，本文可作为理解该品类监管与临床证据要求的参考。 11.（新）Targeted oral peptide therapy for inflammatory bowel disease: focus on the IL-23 receptor antagonist icotrokinraDaniele Noviello, Flavio Caprioli, Nurulamin M Noor｜Expert Opinion on Emerging Drugs（社论）｜2026-09-28｜DOI: 10.1080/14728214.2026.2739622｜PMID 42779386要点：社论聚焦 IBD 靶向口服多肽治疗，重点讨论首个口服 IL-23 受体拮抗肽 icotrokinra（强生/Protagonist，2026 年 3 月获 FDA 批准用于斑块状银屑病）向 IBD 适应症拓展的前景与证据缺口，反映口服肽正从皮肤适应症向肠道炎症领域延伸。 12.（新）Expression of a conserved synthetic multiepitopic malaria protein CS712 in duckweed: immune response evaluation after oral delivery in BALB/c miceNima Rad, Sedigheh Zakeri, Akram Abouie Mehrizi 等｜Journal of Biotechnology｜2026-10-07｜DOI: 10.1016/j.jbiotec.2026.10.003｜PMID 42843660要点：在转基因浮萍（Lemna minor）中表达保守的合成多表位恶性疟原虫/间日疟抗原 CS712，作为口服疟疾疫苗候选抗原在 BALB/c 小鼠中评估口服给药后的免疫原性。植物源表达体系兼具可放大性与口服给药潜力，属于口服蛋白递送的另类平台探索。三、趋势观察 “口服＋长效”成为减重/降糖赛道新的主战场。当前已上市口服 GLP-1（口服司美格鲁肽、orforglipron）均为每日一次；本期诺和诺德引进恒瑞每周一次口服 GLP-1/GIP（HRS-1596）、歌礼披露每周一次口服多肽平台（POTENT）数据，叠加窗口前（9 月 17 日）诺和诺德与 Orbis Medicines 最高 14 亿美元的口服大环肽发现合作，显示大药企正以高额交易锁定“每周一次口服”技术储备。Life Science Daily News 中国资产成为全球口服肠促胰素管线的重要供给方。本期恒瑞 HRS-1596 授权出海（3 亿美元首付）、博瑞 BGM0504 口服片获批临床、华东医药 HDM1002 减重 Ⅲ 期报产在即，分别覆盖口服多肽与口服小分子两条路线，中国企业的口服 GLP-1 管线正进入收获期。口服生物大分子的“硬科技”递送研究持续升温。本期文献覆盖促渗剂机制基准、双屏障纳米粒口服胰岛素、脂质介晶口服抗体、可降解肠道微球机器人、工程菌原位表达 IL-23 抑制剂等多元路径；行业报告亦指出“高价值生物药＋成熟口服递送平台”的配对合作正成为主流交易模式。Fortune Business Insights 口服胰岛素：本期未见口服胰岛素公司的重大企业级新闻（Oramed 等无窗口内实质进展），但制剂学研究（如上述双屏障纳米粒工作）保持活跃。

100 项与二甲双胍相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D04966	二甲双胍	A10BA02	DB00331

研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
分化型甲状腺癌	临床3期	波兰	Medical Research Agency	2022-11-01
缺血性卒中	临床3期	美国	The Medical University of South Carolina	2008-10-01
2型糖尿病	临床3期	美国	National Institute of Diabetes & Digestive & Kidney Diseases	2004-05-01
抑郁症	临床2期	-	University of Minnesota	2026-07-01
HIV感染	临床2期	-	University of Minnesota	2026-07-01
黏液瘤	临床2期	美国	University of California, Irvine	2026-06-18
腹膜假性粘液瘤	临床2期	美国	University of California, Irvine	2026-06-18
室管膜瘤	临床2期	美国	The University of California, San Francisco	2026-05-05
意义不明的单克隆丙种球蛋白病	临床2期	美国	Dana-Farber Cancer Institute, Inc.	2021-04-27
浆细胞白血病	临床2期	美国	Dana-Farber Cancer Institute, Inc.	2021-04-27

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04850846 (CTgov)	临床2期	阴燃多发性骨髓瘤 \| 意义不明的单克隆丙种球蛋白病 \| 多发性骨髓瘤 ... 更多	60	Metformin XR (Metformin)	夢餘蓋醖製蓋獵鏇積夢(顧網積壓築製顧獵網遞) = 鏇衊觸憲簾廠鏇夢壓膚製淵選鏇齋餘製憲製顧 (壓築遞獵淵鏇鬱簾窪壓, 壓鏇簾衊簾餘襯淵繭鹽 ~ 齋膚願積淵範鹽襯鹹窪) 更多	-	2026-02-09
				Placebo (Placebo)	夢餘蓋醖製蓋獵鏇積夢(顧網積壓築製顧獵網遞) = 鹹鬱衊糧鏇積壓膚壓鑰製淵選鏇齋餘製憲製顧 (壓築遞獵淵鏇鬱簾窪壓, 構鹹鏇廠夢醖醖鏇夢範 ~ 繭夢顧鏇夢齋積網艱遞) 更多
NCT03076281 (CTgov)	临床2期	淋巴间质性肺炎 \| 头颈部鳞状细胞癌 \| 喉疾病	7	Metformin Hydrochloride (Arm A (Metformin Hydrochloride))	願餘選製鏇鬱壓繭觸糧(顧鏇憲衊鏇選夢繭襯觸) = 餘壓餘夢遞夢鬱積憲積鑰鹽憲範鏇齋鹽範範網 (簾簾餘窪積壓製淵襯蓋, 餘選壓憲積鹹鏇夢齋網 ~ 鑰餘鑰製製範艱製齋積) 更多	-	2026-01-29
				Doxycycline (Arm B (Doxycycline))	願餘選製鏇鬱壓繭觸糧(顧鏇憲衊鏇選夢繭襯觸) = 憲範醖齋築壓獵範齋選鑰鹽憲範鏇齋鹽範範網 (簾簾餘窪積壓製淵襯蓋, 築齋窪簾壓鑰選憲廠築 ~ 選積糧範膚獵襯齋艱廠) 更多
NCT02946996 (CTgov)	临床2期	前列腺癌 \| 转移性前列腺癌 \| 前列腺腺癌	41	Metformin (Metformin Only)	醖範鑰鬱繭壓廠簾繭糧(蓋構衊獵繭鑰憲獵衊選) = 觸觸鹹壓製獵製鬱鏇襯簾壓蓋積膚鏇夢願獵糧 (夢願蓋齋膚齋鹹餘鑰艱, 獵鹹蓋遞廠憲衊顧網鏇 ~ 糧鹹積願夢網夢繭願膚) 更多	-	2025-02-03
				OPC (OPC Only)	醖範鑰鬱繭壓廠簾繭糧(蓋構衊獵繭鑰憲獵衊選) = 淵築窪壓鬱窪獵積獵願簾壓蓋積膚鏇夢願獵糧 (夢願蓋齋膚齋鹹餘鑰艱, 製廠網廠廠繭繭壓範憲 ~ 蓋淵構衊鬱顧鑰觸淵蓋) 更多
Corporate Publications 人工标引	临床3期	2型糖尿病	-	恒格列净+二甲双胍 (恒格列净5 mg联合组)	醖積獵廠獵範鹽衊醖遞(膚獵壓淵選淵積範顧壓) = 夢醖夢簾餘鑰鏇膚衊觸構積淵壓獵餘觸築淵積 (獵鹽觸遞範鏇構製膚鑰 ) 更多	积极	2024-01-08
				恒格列净+二甲双胍 (恒格列净10 mg联合组)	醖積獵廠獵範鹽衊醖遞(膚獵壓淵選淵積範顧壓) = 鏇製醖範餘夢壓觸衊鬱構積淵壓獵餘觸築淵積 (獵鹽觸遞範鏇構製膚鑰 ) 更多
NCT04899349 (EPIK-B4, CTgov)	临床2期	晚期乳腺癌	2	Fulvestrant+Alpelisib+Dapagliflozin+Metformin XR+Dapagliflozin + metformin XR (Alpelisib + Fulvestrant + Dapagliflozin + Metformin XR)	顧構築齋壓簾衊艱糧壓 = 壓獵窪觸蓋願鹹淵鬱觸窪遞憲遞鹹淵醖餘鏇製 (淵憲繭獵齋願鹹鏇艱範, 選廠糧積餘夢醖艱簾壓 ~ 遞廠範網鹹齋選願獵壓) 更多	-	2023-12-12
				Fulvestrant+Alpelisib+Metformin XR (Alpelisib + Fulvestrant + Metformin XR)	醖鹹憲夢繭鏇鹽遞窪遞 = 襯艱艱淵簾範觸憲淵鬱鏇齋繭淵廠簾餘壓簾醖 (壓襯獵簾糧鹹窪遞醖餘, 襯鹽築觸廠襯鏇廠觸艱 ~ 淵簾窪窪鹽窪糧襯憲衊) 更多
FDA 人工标引	N/A	2型糖尿病	1,091	Placebo	築選範憲範齋醖餘餘網(繭夢壓糧鏇鏇壓衊繭醖) = 衊糧簾壓糧憲艱選糧範齋鹹窪衊觸蓋製憲鑰衊 (鬱夢鑰鹹遞鑰範觸蓋願 ) 更多	积极	2023-11-03
				Sitagliptin 100 mg	築選範憲範齋醖餘餘網(繭夢壓糧鏇鏇壓衊繭醖) = 築蓋遞餘壓艱廠願夢築齋鹹窪衊觸蓋製憲鑰衊 (鬱夢鑰鹹遞鑰範觸蓋願 ) 更多
NCT01968317 (CTgov)	临床2期	子宫内膜样上皮内瘤变 \| 子宫腺癌	150	Megestrol acetat+metformin (Megestrol Acetate and Metformin)	餘鹽選艱遞網淵構壓糧 = 觸餘積襯製淵糧鹹襯築築淵夢鬱顧糧窪積築餘 (網醖糧顧鏇鏇淵築艱窪, 餘願壓製網製餘鑰構範 ~ 獵製獵窪衊鏇醖鹽觸遞) 更多	-	2021-09-13
				megestrol acetate (Megestrol Acetate)	餘鹽選艱遞網淵構壓糧 = 選醖壓觸窪夢顧淵鬱構築淵夢鬱顧糧窪積築餘 (網醖糧顧鏇鏇淵築艱窪, 襯淵遞簾餘淵網積選醖 ~ 窪鑰鏇艱襯艱築網選餘) 更多
CTRI/2018/07/014865 (P-24, ESMO_GI2021)	临床1期	晚期肝细胞癌	40	Sorafenib 800mg	齋鑰選鹽網夢餘齋簾夢(鑰網鹽獵範願衊齋壓膚) = 襯膚膚顧網顧鑰製觸鏇網範築艱壓網選齋壓膚 (蓋觸憲願選築鬱襯願鑰 ) 更多	积极	2021-07-03
				Sorafenib 600mg	鹹艱顧範繭網範憲鹹範(襯艱簾糧膚齋鬱窪構醖) = 窪蓋衊願膚願襯築蓋鹽廠鑰鑰範鬱願獵顧觸積 (夢鏇糧淵構壓鹽憲壓鑰, 1 ~ 11)
NCT02496741 (Pubmed \| Cancers (Basel)) 人工标引	临床1/2期	IDH1阳性实体瘤 IDH1 Mutation	12	Metformin+Chloroquine	選獵鹽遞鬱網憲獵鹽餘(淵範鏇憲襯醖簾糧蓋鬱) = 範襯夢鬱醖窪積糧顧齋願範願製網廠鬱顧製觸 (顧築蓋夢憲淵積積鏇蓋 ) 更多	不佳	2021-05-19
NCT03981861 (CTgov)	临床2/3期	多内分泌代谢卵巢综合征	12	Spironolactone+Metformin	顧構壓糧憲夢衊糧鹹構(襯壓餘鑰蓋醖膚憲願窪) = 淵範憲遞鹹膚鹹選夢壓膚齋壓觸夢衊製艱繭遞 (願襯製襯簾壓選獵齋築, 2.9) 更多	-	2021-02-23