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创新药解析 | 用于缓解慢性疼痛的“分子手术刀”
2023-06-01
·
SYNAPSE
突破性疗法
2023年05月22日,Grünenthal宣布,其开发的已处于临床III期的非阿片类药物
树胶脂毒素
(
Resiniferatoxin
,RTX),获得了美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法认证,用于治疗与
膝关节骨关节炎(OA)
相关疼痛的。该项决定主要基于临床I期和II期的数据,这些数据表明该产品可明显缓解疼痛,且安全性良好。
非阿片类树胶脂毒素的作用机制-TRPV1激动剂
现有治疗手段对
慢性疼痛
的控制通常是不够的,或者可能产生使人衰弱的副作用。消融某些伤害性感觉神经元,同时保留所有其他感觉模式和运动功能,代表了一种新的控制严重疼痛同时避免脱靶副作用的治疗方法。
瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1(
transient receptor potential cation channel subfamily V member 1
,
TRPV1
)是一种钙可渗透的非选择性阳离子通道,表达于小直径感觉神经元的外周和中心末端。高度选择性地化学消融含有TRPV1的外周神经末梢或整个表达TRPV1的神经元,可用于控制
慢性疼痛
。向神经元周或神经末梢施用强效TRPV1激动剂树胶脂毒素,诱导钙细胞毒性和选择性损伤那些表达TRPV1的伤害性初级传入群,这种选择性神经消融术被称为“分子级神经外科”,其优点是保留了运动、本体感觉和其他体感功能,这些功能对协调运动、进行日常生活活动和维持生活质量非常重要。
广泛分布的TRPV1决定了广泛的适应症
TRPV1广泛分布于周围神经系统中,这决定了TRPV1激动剂可影响多种适应症。据智慧芽新药情报库数据统计,目前树胶脂毒素的开发共涉及7种适应症,包括
骨关节炎
及
关节痛
、
癌症疼痛
、
顽固性疼痛
等等,其中多种适应症已进入临床3期,近期获得的突破性疗法认证,表明已有的临床疗效得到FDA认可,未来成功上市的几率较大。
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来源: SYNAPSE
延伸解析
Ø树胶脂毒素的同类产品
据智慧芽新药情报库数据统计,目前全球共有69款靶向TRPV1的药物,其中17款为TRPV1受体激动剂,但现已上市的3款靶向药物均为激动剂。处于临床3期或1期的分别有4款,临床2期或临床前的均有10款,一半以上的研究(38条)终止或无进展。
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来源: SYNAPSE
小结
综上所述,树胶脂毒素因其可明显缓解疼痛的药效及良好的安全性获得FDA突破性疗法的认证。TRPV1广泛分布于周围神经系统中,这决定了TRPV1激动剂可影响多种适应症。以上均凸显了树胶脂毒素的优势,但全球已有3款TRPV1激动剂上市,且布局的适应症与树胶脂毒素重叠度高,竞争性强,树胶脂毒素由于研发进展落后一步,略处于劣势。
机构
-
适应症
癌症疼痛,
关节痛,
骨关节炎
[+3]
靶点
TRPV1
药物
树胶脂毒素
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