Yantai Institute of Materia Medica

“点击蓝字 关注我们新药进展 | 治疗复发/难治性淋巴瘤或晚期实体瘤化药1类新药GCJ490-A片获批进入临床研究 PPS 2025年5月16日，由中国科学院上海药物研究所、烟台新药创制山东省实验室和烟台药物研究所联合申报的化药1类新药GCJ490-A片获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书，获准开展治疗复发/难治性淋巴瘤或晚期实体瘤的I期临床试验。GCJ490-A由南发俊课题组、陈奕课题组、丁健课题组、李佳课题组以及李亚平课题组联合研发。南发俊课题组针对HDAC抑制剂作为抗肿瘤药物通常表现出严重的脱靶毒性和对实体瘤的低敏感性问题，以海洋天然产物Largazole为先导化合物，通过系统构效关系研究和组织分布导向性策略，成功开发出具有实体组织特异性分布的候选药物GCJ490-A；李佳课题组开展了体外药效学评价，陈奕课题组和丁健课题组完成了体内外药效学评价及适应症探索；李亚平课题组通过递药技术，解决了GCJ490-A的溶出度和生物利用度难题。临床前研究结果显示，GCJ490-A是一个强效的HDAC抑制剂，主要抑制HDAC1/2/3/6/8/10/11，其半数抑制浓度（IC50）介于2.0-100.0 nM之间，对IIa类HDAC无抑制作用；在细胞水平上，GCJ490-A可显著抑制人淋巴瘤、肝癌、乳腺癌、肺癌、胃癌、结肠癌等多种恶性肿瘤细胞的体外增殖，IC50低至纳摩尔水平；药代动力学研究显示，GCJ490-A在肠、肺等实体组织具有明显的富集特性，为其组织靶向性提供了依据；动物实验结果显示，该药物不仅能有效抑制人淋巴瘤、结直肠癌裸小鼠异种移植瘤以及人乳腺癌PDX移植瘤的生长，在化合物诱导的小鼠自发性结肠癌模型中亦表现出显著的肿瘤生成抑制作用且耐受性良好；此外，GCJ490-A与表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR）抑制剂吉非替尼（Gefitinib）联用对人肺癌（吉非替尼原发耐药和获得性耐药）裸小鼠皮下移植瘤的生长具有协同抑制作用。该候选药物临床试验的获批，有望为复发/难治性淋巴瘤患者提供新的治疗选择，其独特的组织分布特性和表观遗传作用机制，也为晚期实体瘤联合用药提供了新的治疗策略。GCJ490-A的研发得到了上海药物所药物代谢研究中心陈笑艳研究员、科研与新药推进处以及浙江大学安评中心的大力支持。该项目曾获得烟台新药创制山东省实验室专项项目、中科环渤海（烟台）药物高等研究院自主部署项目的资助。文章来源：中科院上海药物研究所美编排版：张苗苗文章审核：杨美帆 张苗苗 罗琪【免责声明】以上内容来源于互联网，不代表本平台立场或观点；如有侵犯作者著作权，请及时与我们联系（Tel：025-83271227，或直接在微信平台留言），我们将及时更正或删除。《药学进展》杂志由教育部主管、中国药科大学主办，中国科技核心期刊（中国科技论文统计源期刊）。刊物以反映药学科研领域的新方法、新成果、新进展、新趋势为宗旨，以综述、评述、行业发展报告为特色，以药学学科进展、技术进展、新药研发各环节技术信息为重点，是一本专注于医药科技前沿与产业动态的专业媒体。《药学进展》注重内容策划、加强组稿约稿、深度挖掘、分析药学信息资源、在药学学科进展、科研思路方法、靶点机制探讨、新药研发报告、临床用药分析、国际医药前沿等方面初具特色；特别是医药信息内容以科学前沿与国家战略需求相合，更加突出前瞻性、权威性、时效性、新颖性、系统性、实战性。根据最新统计数据，刊物篇均下载率连续三年蝉联我国医药期刊榜首，复合影响因子1.216，具有较高的影响力。《药学进展》编委会由国家重大专项化学药总师陈凯先院士担任主编，编委由新药研发技术链政府监管部门、高校科研院所、制药企业、临床医院、CRO、金融资本及知识产权相关机构近两百位极具影响力的专家组成。联系《药学进展》↓↓↓编辑部官网：pps.cpu.edu.cn；邮箱：yxjz@163.com；电话：025-83271227。欢迎投稿、订阅！往期推荐“兴药为民·2023生物医药创新融合发展大会”盛大启幕！院士专家齐聚杭城，绘就生物医药前沿赛道新蓝图“兴药强刊”青年学者论坛暨《药学进展》第二届青年编委会议成功召开“兴药为民·2023生物医药创新融合发展大会”路演专场圆满收官！校企合作新旅程已启航我知道你在看哟

每周药品注册获批数据，分门别类呈现，一目了然。(5.12-5.18）新药上市申请药品名称企业注册分类受理号普瑞巴林口服溶液山东道齐生物医药科技有限公司3CYHS2302470氟比洛芬凝胶贴膏海南赛立克药业有限公司4CYHS2402297盐酸尼卡地平注射液海南广升誉制药有限公司4CYHS2302899奥卡西平片上海理想制药有限公司4CYHS2302555利丙双卡因乳膏济南百润医药科技有限公司4CYHS2302286注射用阿扎胞苷瑞阳制药股份有限公司4CYHS2301734新药临床申请药品名称企业注册分类受理号FWD1802片深圳福沃药业有限公司1CXHL2500277FWD1802片深圳福沃药业有限公司1CXHL2500276FWD1802片深圳福沃药业有限公司1CXHL2500275QLC1101胶囊齐鲁制药有限公司1CXHL2500263QLC1101胶囊齐鲁制药有限公司1CXHL2500262GCJ490-A片烟台药物研究所1CXHL2500265GCJ490-A片烟台药物研究所1CXHL2500264DZD8586片迪哲(江苏)医药股份有限公司1CXHL2500261TRD205片北京泰德制药股份有限公司1CXHL2500254TRD205片北京泰德制药股份有限公司1CXHL2500253MWN109片上海民为生物技术有限公司1CXHL2500241MWN109片上海民为生物技术有限公司1CXHL2500240MWN109片上海民为生物技术有限公司1CXHL2500239MWN109片上海民为生物技术有限公司1CXHL2500237MWN109片上海民为生物技术有限公司1CXHL2500236MWN109片上海民为生物技术有限公司1CXHL2500235MWN109片上海民为生物技术有限公司1CXHL2500234MWN109片上海民为生物技术有限公司1CXHL2500242BGB-16673片百济神州(苏州)生物科技有限公司1CXHL2500230BGB-16673片百济神州(苏州)生物科技有限公司1CXHL2500229KH607片成都康弘药业集团股份有限公司1CXHL2500224KH607片成都康弘药业集团股份有限公司1CXHL2500223CPD704吸入混悬液北京泰德制药股份有限公司1CXHL2500222MT2004胶囊西安奥立泰医药科技有限公司1CXHL2500206MT2004胶囊西安奥立泰医药科技有限公司1CXHL2500205F10胶囊赤峰福纳康生物技术有限公司1CXHL2500202优替德隆胶囊成都华昊中天药业有限公司2.2;2.4CXHL2500251重组破伤风疫苗(大肠埃希菌)华北制药金坦生物技术股份有限公司1.2CXSL2500168带状疱疹mRNA疫苗艾美探索者生命科学研发有限公司1.2CXSL2500154吸附无细胞百白破(组分)b型流感嗜血杆菌(结合)联合疫苗北京智飞绿竹生物制药有限公司2.2CXSL2500171注射用AX-023北京安信怀德生物技术有限公司1CXSL2500221JMT106注射液上海津曼特生物科技有限公司1CXSL2500214注射用JS203上海君实生物医药科技股份有限公司1CXSL2500212SH006注射液南京圣和药业股份有限公司1CXSL2500211注射用CS2009申石生物医药(上海)有限公司1CXSL2500205SHR-4712注射液广东恒瑞医药有限公司1CXSL2500207SHR-4712注射液广东恒瑞医药有限公司1CXSL2500206IMM27M注射液宜明昂科生物医药技术(上海)股份有限公司1CXSL2500204TQB2930注射液正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司1CXSL2500203TQB2930注射液正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司1CXSL2500202CM336注射液康诺亚生物医药科技(成都)有限公司1CXSL2500201注射用重组人源化抗BCMA/CD3双特异性抗体山东新时代药业有限公司1CXSL2500199注射用BGB-B455广州百济神州生物制药有限公司1CXSL2500198TAEST1901注射液香雪生命科学技术(广东)有限公司1CXSL2500172BBM-P002注射液信中医药科技(北京)有限公司1CXSL2500162人脐带间充质干细胞注射液武汉汉密顿生物科技股份有限公司1CXSL2500146泰它西普注射液荣昌生物制药(烟台)股份有限公司2.1;2.2CXSL2500219帕尼单抗注射液齐鲁制药有限公司2.2CXSL2500218注射用MK-2870默沙东研发(中国)有限公司2.2CXSL2500216QL2107注射液齐鲁制药有限公司2.2CXSL2500217仿制药申请药品名称企业注册分类受理号瑞卢戈利片山西振东制药股份有限公司3CYHL2500055注射用甲磺酸萘莫司他浙江同伍生物医药有限公司3CYHL2500050注射用甲磺酸萘莫司他浙江同伍生物医药有限公司3CYHL2500049盐酸美金刚多奈哌齐缓释胶囊博志研新泰州药物技术有限公司3CYHL2500046盐酸美金刚多奈哌齐缓释胶囊博志研新泰州药物技术有限公司3CYHL2500045盐酸美金刚多奈哌齐缓释胶囊博志研新泰州药物技术有限公司3CYHL2500044盐酸美金刚多奈哌齐缓释胶囊博志研新泰州药物技术有限公司3CYHL2500043静注人免疫球蛋白山东泰邦生物制品有限公司3.2CXSL2500165进口申请药品名称企业注册分类受理号BMS-986365胶囊Celgene Corporation1JXHL2500036BI 1291583 片Boehringer Ingelheim International GmbH1JXHL2500035PF-06821497片Pfizer Inc.1JXHL2500034PF-06821497片Pfizer Inc.1JXHL2500033CHF5993-IIChiesi Farmaceutici S.p.A.2.2JXHL2500032钇[90Y]微球注射液Sirtex Medical Pty Ltd.2.4JXHL2500037Bimagrumab注射液Eli Lilly and Company1JXSL2500050帕博利珠单抗注射液Merck Sharp & Dohme LLC2.2JXSL2500036中药相关申请药品名称企业注册分类受理号活血消异颗粒株洲千金药业股份有限公司1.1CXZL2500013美蠊复新液四川好医生攀西药业有限责任公司1.2CXZL2500012美蠊复新液四川好医生攀西药业有限责任公司1.2CXZL2500011开心散安徽华润金蟾药业有限公司3.1CXZS2500015注：橙色字体部分结论为不批准或收到通知件；

根据中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网以及公开资料梳理，本周（5月12日~5月17日），有11款1类创新药首次在中国获得临床试验默示许可（IND）。这些产品涵盖了靶向蛋白降解剂、AAV基因治疗药物、双抗、三抗等类型。图片来源：123RF信念医药：BBM-P002注射液作用机制：AAV基因治疗药物适应症：原发性帕金森病信念医药1类新药BBM-P002注射液获批临床，拟开发治疗原发性帕金森病。根据信念医药新闻稿介绍，BBM-P002注射液是一款AAV基因治疗药物。通过脑立体定向注射技术，基于具有神经系统高亲和性的工程化AAV载体，将优化的基因表达盒递送到大脑双侧壳核，使多巴胺合成所需基因在大脑纹状体区域长期高水平地表达，有望实现“一次给药、长期有效”的治疗效果。百济神州：注射用BGB-B455作用机制：CLDN6 ×CD3双特异性抗体适应症：晚期实体瘤百济神州1类新药注射用BGB-B455获批临床，拟开发治疗晚期实体瘤。公开资料显示，这是一款CLDN6 ×CD3双特异性抗体。该产品靶向肿瘤细胞上的CLDN6和T细胞上的CD3受体，它可能以更耐受的方式提供CLDN6依赖性抗肿瘤免疫应答，而不会产生过度的全身毒性。基石药业：注射用CS2009作用机制：PD-1/VEGF/CTLA-4三特异性抗体适应症：晚期实体瘤基石药业1类新药注射用CS2009获批临床，拟开发治疗晚期实体瘤。公开资料显示，这是一款PD-1/VEGF/CTLA-4三特异性抗体，通过在同一分子结构中整合三种作用机制，将有望超越现有PD-(L)1单抗、PD-(L)1/VEGF双抗及PD-(L)1/CTLA-4双抗，为患者提供更优的临床获益。临床前研究表明，CS2009具备差异化的分子设计，结合了3个经临床验证的靶点，能够重新启动接近耗竭状态的肿瘤浸润T细胞，并具备与原抗VEGF抗体相当的VEGF中和能力。福纳康生物：F10胶囊作用机制：纯碳分子富勒烯为活性成分适应症：系统抗肿瘤治疗导致的腹泻福纳康生物申报的1类新药F10胶囊获批临床，拟用于系统抗肿瘤治疗导致的腹泻。公开资料显示，这是一款以纯碳分子富勒烯为活性成分的创新药，由中国科学院化学研究所王春儒研究员领衔，联合中国科学院化学研究所和北京/赤峰福纳康生物技术有限公司研发。勃林格殷格翰：BI 1291583片作用机制：组织蛋白酶C抑制剂适应症：支气管扩张症勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）申报的1类新药BI 1291583片获批临床，拟开发治疗支气管扩张症。公开资料显示，这是一款组织蛋白酶C（CatC）抑制剂。支气管扩张的特点是中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSP）活性失控。CatC在中性粒细胞成熟过程中激活NSPs，抑制它可以潜在地减少中性粒细胞介导的肺损伤。针对支气管扩张症，BI 1291583片在全球范围内已经进入2期临床阶段。百时美施贵宝：BMS-986365胶囊作用机制：雄激素受体降解剂适应症：mCRPC百时美施贵宝申报的1类新药BMS-986365胶囊获批临床，拟开发治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。公开资料显示，这是一款靶向雄激素受体（AR）的蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）药物。这是一种高效的异双功能配体定向降解剂（LDD），可实现CRL4CRBN E3泛素连接酶依赖性AR泛素化及降解，并且能迅速且深度诱导细胞质或细胞核内野生型和突变型受体的降解。今年1月，百时美施贵宝已经启动了该产品的3期临床研究，针对mCRPC适应症。石药集团：JMT106注射液作用机制：GPC3/干扰素受体双特异性融合蛋白适应症：晚期实体瘤石药集团1类新药JMT106注射液获批临床，拟开发治疗晚期实体瘤。公开资料显示，这是一款以GPC3和干扰素受体为靶点的双特异性融合蛋白药物，该产品通过GPC3抗体的靶向性杀伤肿瘤细胞，同时激活由干扰素受体介导的肿瘤微环境免疫调控作用。临床前研究显示，该产品的适应症广泛，在肝癌、肺癌和卵巢癌等恶性肿瘤模型中具有较为显著的抗肿瘤作用。烟台药物研究所;中国科学院上海药物研究所;烟台新药创制山东省实验室：GCJ490-A片作用机制：新一代HDAC抑制剂适应症：复发/难治性淋巴瘤或晚期实体瘤烟台药物研究所、中国科学院上海药物研究所、烟台新药创制山东省实验室申报的1类新药GCJ490-A片获批临床，拟开发治疗复发/难治性淋巴瘤或晚期实体瘤。公开资料显示，这是在前期开发的抗多发性骨髓瘤新药倍赛诺他（正开展临床1b期研究）的结构基础上，基于组织分布导向性策略发展的新一代HDAC抑制剂，该产品可在多个实体组织中富集分布，更适用于实体瘤药物的开发。除了上述产品，本周首次在中国获批IND的1类新药还包括：泰德制药申报的1类化药新药CPD704吸入混悬液，拟开发用于治疗放射性肺损伤的预防；恒瑞医药申报的1类生物制品新药SHR-4712注射液，拟开发治疗晚期实体瘤；安信怀德生物申报的1类生物制品新药注射用AX-023（冻干），拟开发治疗复发或难治性淋巴瘤。期待这些在研新药后续临床研发进程顺利，早日为患者带来新的治疗选择。参考资料：[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved May 17, From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c[2]各公司官网及公开资料版权说明：本文欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权或其他合作需求，请联系wuxi_media@wuxiapptec.com。免责声明：本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。