University of Wisconsin System

图1. 从左到右：Kevan Shokat， Maria-Jesus Blanco, Christa Müller, Wendy Young, Michael Jung, Michael Bollong, Stuart Conway, Jarvis Hill, Alicia Wagner, Erin DiMauro, Emma Kelley, Rui Shi, Laura Hirsch, Jed Kim, Louise Dow, Taimeng Liang2025年6月12日，Journal of Medicinal Chemistry发布了2024年ACS药物化学奖的获奖者名单。我们希望突出和庆祝2024年ACS药物化学学部奖项和奖学金获得者的杰出成就（图1）。这些人在广泛的治疗领域（从抗微生物药物耐药性和癌症到阿尔茨海默病和男性避孕）展示了创新、奉献和科学实力。他们的贡献包括新颖的药物发现策略、开创性的化学生物学和开创性治疗化合物的开发。当我们表彰这些奖项的获奖者时，我们认识到他们在推进药物化学和塑造药物发现的未来方面发挥的重要作用。2024年，MEDI名人堂迎来了五位杰出科学家，他们的开创性贡献显著推动了药物化学领域的发展。他们共同推动了药物化学的边界，为解决我们这个时代一些最紧迫的医学挑战的新疗法铺平了道路。得奖者包括：Prof. Kevan Shokat 加州大学旧金山分校（University of California, San Francisco）的Kevan Shokat教授获得了由Maryanoff基金会（Maryanoff Endowment）赞助的爱德华·e·斯米斯曼奖（Edward E. smisman Award）。Shokat教授致力于解决癌症生物学中最具挑战性的致癌蛋白之一，K-Ras。自1982年发现以来，K-Ras一直被认为是“不可用药”的，直到Shokat教授和他的团队在蛋白质的G12C突变形式中发现了一个新的结合口袋，K-Ras才开始抵抗治疗干预。这一关键发现为首个靶向K-Ras的药物Sotorasib的开发铺平了道路，Sotorasib现在在临床上用于治疗g12c阳性非小细胞肺癌。Maria-Jesus Blanco博士是Atavistic Bio的首席科学官，并获得了由Thomas J. Perun Endowment Fund赞助的药物化学奖，这与她进入名人堂的时间一致。Blanco博士在大型制药公司和生物技术公司拥有超过25年的药物发现经验，她一直致力于开发创新药物，以解决未满足的医疗需求。她有向临床研究提供14种化合物的记录，其中包括两种已获批准的药物。Blanco博士指出，她“非常感谢许多才华横溢的同事，他们有幸与她一起将有希望的化合物推向临床”。她热衷于指导年轻的药物化学家，并提高女性在该领域的知名度。她希望她的旅程将激励下一代科学家继续为患者和他们的家庭推进改变生活的疗法。Prof. Christa Müller 来自波恩大学的Christa教授Müller是首届Gertrude Elion药物化学奖的获得者。Müller教授深受Gertrude Elion的启发，她是为数不多的获得诺贝尔生理学或医学奖的女性之一。Elion博士在细胞内嘌呤代谢方面的工作促使Müller教授专注于细胞外嘌呤及其靶点的研究，旨在开发创新药物。Müller教授开辟了新的科学领域，包括外核苷酸酶抑制剂的开发，选择性P2X和P2Y受体配体，包括P2X4拮抗剂用于神经病理性疼痛治疗，孤儿G蛋白偶联受体的工具化合物和药物，以及创新的前药物概念。Müller教授指出，“首届格特鲁德·埃利恩奖激励我走得更远，目标更高——朝着开发创新药物来治愈患者。”Wendy Young博士因其在>30年对药物化学、领导力和促进STEM女性的贡献而得到广泛认可。在Genentech（当时专注于抗体研发）任职期间，她建立并领导了小分子发现组织，监督团队将30多种候选药物推进到临床开发，包括目前处于多发性硬化症3期试验的Fenebrutinib。在她的领导下，基因泰克的科学家发现了20多种临床候选药物，包括Divarasib （KRAS G12C）、Inavolisib （mPI3K）和Giredestrant (SERD)，这些药物在治疗各种肿瘤适应症方面都具有一流的潜力。Young博士在药物化学社区有著名的服务历史，曾于2017年担任分部主席。Prof. Michael Jung 加州大学洛杉矶分校的Michael Jung教授是有机合成和方法论发展的领导者，在该领域有超过50年的开创性贡献。他的实验室首先合成了雄激素受体拮抗剂恩杂鲁胺（Enzalutamide）和阿帕鲁胺（Apalutamide），它们被批准用于治疗前列腺癌。除了他的学术成就，Jung教授创立或共同创立了13家生物技术公司，还有4种药物正在进行临床试验，用于治疗胶质母细胞瘤、实体瘤和自身免疫性疾病。他在70多家制药和生物技术公司的广泛咨询工作进一步扩大了他对药物化学的影响。Michael Bollong博士 斯克里普斯研究所（The Scripps Research Institute）的Michael Bollong博士是David W. Robertson药物化学卓越奖的获得者，因其将小分子药物开发的经典方面与对细胞生物学和生理学的深入理解相结合的能力而得到认可。博隆博士的实验室已经成为探索新的再生机制的领导者，特别是在靶向Hippo-YAP通路──哺乳动物中为数不多的已知再生转录程序之一。他的工作揭示了靶向该通路的多种药理机制，推动了再生医学中药物发现的努力。他的团队在理解如何利用内源性干细胞促进组织修复方面取得了进展，并在使用他实验室发现的分子在小鼠纤维化模型中证明肺的体内修复方面取得了显著成功。在六年的时间里，Bollong博士开发了一种治疗肺纤维化的临床候选药物，临床试验于2024年4月开始，其他几个候选药物也接近ind使能阶段，展示了他的研究的巨大潜力。Bollong博士指出，“[他]希望获得这一奖项，引起学术界和工业界更大的关注，关注为治疗年龄相关疾病生成新的再生药物的需求，这是我们作为药物化学家在推进这一领域发挥关键作用的领域。”Prof. Stuart Conway Michael and Alice Jung是加州大学洛杉矶分校药物化学和药物发现的教授，他是Robert M. Scarborough奖的获得者。他领导了一个化学生物学和药物化学的创新项目，专注于靶向表观遗传学和利用生物氧化还原过程。Conway教授在该领域做出了开创性贡献，发表了包括OXFBD04在内的首批溴结构域蛋白BET家族抑制剂，为吉利德的BET溴结构域抑制剂Alobresib奠定了基础，目前该抑制剂正在临床试验中。Conway教授的团队还率先发表了CREBBP和P300的溴结构域的高亲和力配体，这一关键发现支持了CellCentric公司开发Inobrodib，该公司目前正处于用于多发性骨髓瘤和急性髓系白血病的2期试验。他的研究范围超出了肿瘤学，目前正在被忽视的热带病领域开展工作，目标是治疗血吸虫病、恰加斯病和利什曼病的溴结构域抑制剂。此外，Conway教授在细胞氧化还原（尤其是缺氧）的研究和靶向方面取得了显著进展，促进了缺氧激活前药物（HAPs）和用于肿瘤异质性成像的新型工具的开发。他的工作继续为多个治疗领域的药物发现提供信息。Jarvis Hill 贾维斯·希尔获得斯卡伯勒研究生和博士后奖时，他还是乔治亚大学大卫·克里奇博士实验室的五年级研究生。他的工作重点是开发合成三取代羟胺的方法，这是一个关键的生物等异构。在解决了一个困扰了其他人近十年的挑战后，贾维斯成功地开创了一种方法，包括金属化仲胺与过氧化物衍生物的反应，从而获得了所需化合物的高产量。在这一成功的基础上，贾维斯进一步克服了合成障碍，开发了一种新的路线来创造空间受阻的三取代羟胺。Jarvis的工作证明了三取代羟胺部分的效用，包括其增强血脑屏障穿透的能力和在体内的成功，靶向突变激活的EGFR和白血病。他的研究已导致多个专利申请，并证明了三取代羟胺在药物发现中的价值。Alicia Wagner 当艾丽西亚·瓦格纳（Alicia Wagner）获得斯卡伯勒研究生和博士后研究人员奖时，她是东北大学罗曼·曼内奇博士实验室的五年级研究生。她的工作探索了开发用于研究恶性疟原虫甲酸亚硝酸盐转运体（Plasmodium falciparum formate亚硝酸盐transporter， PfFNT）的化学工具化合物，PfFNT是疟疾寄生虫中负责流出乳酸的关键膜蛋白。Alicia开发了一个研究项目，探索PfFNT的转运体功能与构象变化相结合的假设，并着手通过结合生化、合成和计算化学方法来揭示其机制。在她的结构-活性关系研究中，Alicia设计和合成了超过220种化合物，从而发现了低纳摩尔的抑制剂，其中一些目前正被推进到体内POC研究。她的工作为研发抗疟药物的新化合物系列提供了机会。Erin DiMauro博士是Merck & Co. Discovery Chemistry的执行董事，获得Robert M. Scarborough Award for Excellence in Medicinal Chemistry。DiMauro博士领导着一个由约80名化学家组成的动态团队，支持广泛的项目组合，跨越三个治疗领域（肿瘤学、免疫学、神经科学）和多种模式的靶点验证和早期临床开发。她的团队已经推进了许多高质量的临床候选药物，她直接监督了针对不同疾病适应症的多种资产的早期临床开发。在安进的早期职业生涯中，DiMauro博士在神经科学和肿瘤学的挑战性项目中发挥了重要作用，包括她作为慢性疼痛Nav1.7抑制剂项目的发起人的关键作用。这一长达10年的努力产生了几项临床质量的lead。DiMauro博士也被认为是她的团队成员的积极支持者，他们优先考虑并促进他们的发展。她倡导对该领域的合作愿景，相信“团队和组织实现的科学进步不仅会导致有影响力的药物和策略的开发，而且还会激励和授权未来的药物化学领域的领导者。”祝贺芝加哥洛约拉大学的Emma Kelley和明尼苏达大学的Rui Shi获得ACS MEDI旅行补助金，参加2024年秋季ACS会议。这一荣誉是对他们在药物化学领域的研究和奉献的证明。他们乐于参与ACS的编程，并为药物化学社区做出了有价值的贡献。劳拉·赫希（Laura Hirsch）是明尼苏达大学项目的四年级博士生，当时被授予由基因泰克赞助的MEDI博士前奖学金。在Daniel Harki教授的指导下，Laura致力于开发专门针对N-Myc转录因子的异双功能降解化合物。她的项目专注于创建下一代Aurora-A/N-Myc降解剂，使用不同的连接子来优化效力和减少脱靶毒性，在第一代抑制剂中观察到的问题。此外，Laura正在探索一种解决毒性问题的新方法，即开发核特异性Aurora-A/N-Myc降解剂，从而避免细胞周期进展所必需的细胞溶质Aurora-A。在她的研究之外，劳拉是科学领域女性的热情倡导者，为推广和倡导工作做出了重大贡献。对于她的认可，劳拉表示，″我感到非常荣幸被授予ACS MEDI博士预科奖学金。我非常感谢有机会参加药物化学戈登研究会议，并在ACS全国会议上介绍我的工作。”Jed Kim 在Jennifer Schomaker教授的指导下，威斯康星大学四年级的博士生Jed Kim获得了MEDI博士前奖学金。Jed的研究重点是针对KasA的新型抑制剂的开发，KasA是结核病（TB）药物开发的一个高优先级靶点，目前仍未得到充分探索。他的方法包括利用银催化的硝基转移反应将C-H键转化为C-N键，生成一个独特的环磺胺酯类似物库。这些类似物通过不同寻常的作用机制对结核分枝杆菌显示出显著的活性，为结核病治疗提供了一种有前景的新化学型。Jed的工作旨在阐明结构-活性关系，优化靶点-先导化合物，为开发新型KasA抑制剂对抗结核病提供基础。Louise Dow 内布拉斯加大学医学中心四年级博士生Louise Dow在Paul Trippier教授的指导下，因其针对阿尔茨海默病的研究而获得MEDI博士前奖学金。Louise的项目专注于鉴定能够调节羟类固醇17-β脱氢酶10 （17β- hsd10）的小分子，17β- hsd10是一种线粒体酶，与β淀粉样蛋白毒性、tau蛋白磷酸化和神经炎症有关。她的工作导致了17β-HSD10抑制剂的鉴定，该抑制剂证明了其挽救神经元样细胞中淀粉样β诱导的细胞毒性的潜力。路易丝表达了她的感激之情，她说：“这个奖项为我的学术和专业成长提供了宝贵的机会，让我能够展示我的研究，并收到来自该领域专家的批评反馈。″Taimeng Liang，明尼苏达大学四年级博士生，在Gunda Georg教授的指导下工作，因其开发BRDT-1选择性抑制剂用于男性避孕的开创性研究而获得MEDI博士前奖学金。Taimeng的工作重点是创建BRDT溴结构域（BD1）的首个类抑制剂，BD1是男性避孕的一个重要靶点。她合成了一种具有挑战性的荧光探针用于FP的溴结构域测定，并在她的实验室重新建立了这种测定。尽管开发针对BET家族中高度相似的溴结构域的选择性抑制剂面临挑战，但泰盟公司已经在制备对BRDT具有10倍选择性>的第一代抑制剂支架方面取得了显著进展。她的工作结合了基于结构的药物设计、先进的合成化学和生物物理分析，将对该领域产生重大影响。祝贺所有2024年MEDI获奖者！这些奖项突出了令人印象深刻的科学贡献，并作为我们领域令人兴奋的未来的证明。我们一直希望表彰药物化学领域的杰出科学家，因此请考虑提名同事和学员，以便我们庆祝他们的成就。https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.jmedchem.5c01200

图1. 从左到右：Kevan Shokat， Maria-Jesus Blanco, Christa Müller, Wendy Young, Michael Jung, Michael Bollong, Stuart Conway, Jarvis Hill, Alicia Wagner, Erin DiMauro, Emma Kelley, Rui Shi, Laura Hirsch, Jed Kim, Louise Dow, Taimeng Liang2025年6月12日，Journal of Medicinal Chemistry发布了2024年ACS药物化学奖的获奖者名单。我们希望突出和庆祝2024年ACS药物化学学部奖项和奖学金获得者的杰出成就（图1）。这些人在广泛的治疗领域（从抗微生物药物耐药性和癌症到阿尔茨海默病和男性避孕）展示了创新、奉献和科学实力。他们的贡献包括新颖的药物发现策略、开创性的化学生物学和开创性治疗化合物的开发。当我们表彰这些奖项的获奖者时，我们认识到他们在推进药物化学和塑造药物发现的未来方面发挥的重要作用。2024年，MEDI名人堂迎来了五位杰出科学家，他们的开创性贡献显著推动了药物化学领域的发展。他们共同推动了药物化学的边界，为解决我们这个时代一些最紧迫的医学挑战的新疗法铺平了道路。得奖者包括：Prof. Kevan Shokat 加州大学旧金山分校（University of California, San Francisco）的Kevan Shokat教授获得了由Maryanoff基金会（Maryanoff Endowment）赞助的爱德华·e·斯米斯曼奖（Edward E. smisman Award）。Shokat教授致力于解决癌症生物学中最具挑战性的致癌蛋白之一，K-Ras。自1982年发现以来，K-Ras一直被认为是“不可用药”的，直到Shokat教授和他的团队在蛋白质的G12C突变形式中发现了一个新的结合口袋，K-Ras才开始抵抗治疗干预。这一关键发现为首个靶向K-Ras的药物Sotorasib的开发铺平了道路，Sotorasib现在在临床上用于治疗g12c阳性非小细胞肺癌。Maria-Jesus Blanco博士是Atavistic Bio的首席科学官，并获得了由Thomas J. Perun Endowment Fund赞助的药物化学奖，这与她进入名人堂的时间一致。Blanco博士在大型制药公司和生物技术公司拥有超过25年的药物发现经验，她一直致力于开发创新药物，以解决未满足的医疗需求。她有向临床研究提供14种化合物的记录，其中包括两种已获批准的药物。Blanco博士指出，她“非常感谢许多才华横溢的同事，他们有幸与她一起将有希望的化合物推向临床”。她热衷于指导年轻的药物化学家，并提高女性在该领域的知名度。她希望她的旅程将激励下一代科学家继续为患者和他们的家庭推进改变生活的疗法。Prof. Christa Müller 来自波恩大学的Christa教授Müller是首届Gertrude Elion药物化学奖的获得者。Müller教授深受Gertrude Elion的启发，她是为数不多的获得诺贝尔生理学或医学奖的女性之一。Elion博士在细胞内嘌呤代谢方面的工作促使Müller教授专注于细胞外嘌呤及其靶点的研究，旨在开发创新药物。Müller教授开辟了新的科学领域，包括外核苷酸酶抑制剂的开发，选择性P2X和P2Y受体配体，包括P2X4拮抗剂用于神经病理性疼痛治疗，孤儿G蛋白偶联受体的工具化合物和药物，以及创新的前药物概念。Müller教授指出，“首届格特鲁德·埃利恩奖激励我走得更远，目标更高——朝着开发创新药物来治愈患者。”Wendy Young博士因其在>30年对药物化学、领导力和促进STEM女性的贡献而得到广泛认可。在Genentech（当时专注于抗体研发）任职期间，她建立并领导了小分子发现组织，监督团队将30多种候选药物推进到临床开发，包括目前处于多发性硬化症3期试验的Fenebrutinib。在她的领导下，基因泰克的科学家发现了20多种临床候选药物，包括Divarasib （KRAS G12C）、Inavolisib （mPI3K）和Giredestrant (SERD)，这些药物在治疗各种肿瘤适应症方面都具有一流的潜力。Young博士在药物化学社区有著名的服务历史，曾于2017年担任分部主席。Prof. Michael Jung 加州大学洛杉矶分校的Michael Jung教授是有机合成和方法论发展的领导者，在该领域有超过50年的开创性贡献。他的实验室首先合成了雄激素受体拮抗剂恩杂鲁胺（Enzalutamide）和阿帕鲁胺（Apalutamide），它们被批准用于治疗前列腺癌。除了他的学术成就，Jung教授创立或共同创立了13家生物技术公司，还有4种药物正在进行临床试验，用于治疗胶质母细胞瘤、实体瘤和自身免疫性疾病。他在70多家制药和生物技术公司的广泛咨询工作进一步扩大了他对药物化学的影响。Michael Bollong博士 斯克里普斯研究所（The Scripps Research Institute）的Michael Bollong博士是David W. Robertson药物化学卓越奖的获得者，因其将小分子药物开发的经典方面与对细胞生物学和生理学的深入理解相结合的能力而得到认可。博隆博士的实验室已经成为探索新的再生机制的领导者，特别是在靶向Hippo-YAP通路──哺乳动物中为数不多的已知再生转录程序之一。他的工作揭示了靶向该通路的多种药理机制，推动了再生医学中药物发现的努力。他的团队在理解如何利用内源性干细胞促进组织修复方面取得了进展，并在使用他实验室发现的分子在小鼠纤维化模型中证明肺的体内修复方面取得了显著成功。在六年的时间里，Bollong博士开发了一种治疗肺纤维化的临床候选药物，临床试验于2024年4月开始，其他几个候选药物也接近ind使能阶段，展示了他的研究的巨大潜力。Bollong博士指出，“[他]希望获得这一奖项，引起学术界和工业界更大的关注，关注为治疗年龄相关疾病生成新的再生药物的需求，这是我们作为药物化学家在推进这一领域发挥关键作用的领域。”Prof. Stuart Conway Michael and Alice Jung是加州大学洛杉矶分校药物化学和药物发现的教授，他是Robert M. Scarborough奖的获得者。他领导了一个化学生物学和药物化学的创新项目，专注于靶向表观遗传学和利用生物氧化还原过程。Conway教授在该领域做出了开创性贡献，发表了包括OXFBD04在内的首批溴结构域蛋白BET家族抑制剂，为吉利德的BET溴结构域抑制剂Alobresib奠定了基础，目前该抑制剂正在临床试验中。Conway教授的团队还率先发表了CREBBP和P300的溴结构域的高亲和力配体，这一关键发现支持了CellCentric公司开发Inobrodib，该公司目前正处于用于多发性骨髓瘤和急性髓系白血病的2期试验。他的研究范围超出了肿瘤学，目前正在被忽视的热带病领域开展工作，目标是治疗血吸虫病、恰加斯病和利什曼病的溴结构域抑制剂。此外，Conway教授在细胞氧化还原（尤其是缺氧）的研究和靶向方面取得了显著进展，促进了缺氧激活前药物（HAPs）和用于肿瘤异质性成像的新型工具的开发。他的工作继续为多个治疗领域的药物发现提供信息。Jarvis Hill 贾维斯·希尔获得斯卡伯勒研究生和博士后奖时，他还是乔治亚大学大卫·克里奇博士实验室的五年级研究生。他的工作重点是开发合成三取代羟胺的方法，这是一个关键的生物等异构。在解决了一个困扰了其他人近十年的挑战后，贾维斯成功地开创了一种方法，包括金属化仲胺与过氧化物衍生物的反应，从而获得了所需化合物的高产量。在这一成功的基础上，贾维斯进一步克服了合成障碍，开发了一种新的路线来创造空间受阻的三取代羟胺。Jarvis的工作证明了三取代羟胺部分的效用，包括其增强血脑屏障穿透的能力和在体内的成功，靶向突变激活的EGFR和白血病。他的研究已导致多个专利申请，并证明了三取代羟胺在药物发现中的价值。Alicia Wagner 当艾丽西亚·瓦格纳（Alicia Wagner）获得斯卡伯勒研究生和博士后研究人员奖时，她是东北大学罗曼·曼内奇博士实验室的五年级研究生。她的工作探索了开发用于研究恶性疟原虫甲酸亚硝酸盐转运体（Plasmodium falciparum formate亚硝酸盐transporter， PfFNT）的化学工具化合物，PfFNT是疟疾寄生虫中负责流出乳酸的关键膜蛋白。Alicia开发了一个研究项目，探索PfFNT的转运体功能与构象变化相结合的假设，并着手通过结合生化、合成和计算化学方法来揭示其机制。在她的结构-活性关系研究中，Alicia设计和合成了超过220种化合物，从而发现了低纳摩尔的抑制剂，其中一些目前正被推进到体内POC研究。她的工作为研发抗疟药物的新化合物系列提供了机会。Erin DiMauro博士是Merck & Co. Discovery Chemistry的执行董事，获得Robert M. Scarborough Award for Excellence in Medicinal Chemistry。DiMauro博士领导着一个由约80名化学家组成的动态团队，支持广泛的项目组合，跨越三个治疗领域（肿瘤学、免疫学、神经科学）和多种模式的靶点验证和早期临床开发。她的团队已经推进了许多高质量的临床候选药物，她直接监督了针对不同疾病适应症的多种资产的早期临床开发。在安进的早期职业生涯中，DiMauro博士在神经科学和肿瘤学的挑战性项目中发挥了重要作用，包括她作为慢性疼痛Nav1.7抑制剂项目的发起人的关键作用。这一长达10年的努力产生了几项临床质量的lead。DiMauro博士也被认为是她的团队成员的积极支持者，他们优先考虑并促进他们的发展。她倡导对该领域的合作愿景，相信“团队和组织实现的科学进步不仅会导致有影响力的药物和策略的开发，而且还会激励和授权未来的药物化学领域的领导者。”祝贺芝加哥洛约拉大学的Emma Kelley和明尼苏达大学的Rui Shi获得ACS MEDI旅行补助金，参加2024年秋季ACS会议。这一荣誉是对他们在药物化学领域的研究和奉献的证明。他们乐于参与ACS的编程，并为药物化学社区做出了有价值的贡献。劳拉·赫希（Laura Hirsch）是明尼苏达大学项目的四年级博士生，当时被授予由基因泰克赞助的MEDI博士前奖学金。在Daniel Harki教授的指导下，Laura致力于开发专门针对N-Myc转录因子的异双功能降解化合物。她的项目专注于创建下一代Aurora-A/N-Myc降解剂，使用不同的连接子来优化效力和减少脱靶毒性，在第一代抑制剂中观察到的问题。此外，Laura正在探索一种解决毒性问题的新方法，即开发核特异性Aurora-A/N-Myc降解剂，从而避免细胞周期进展所必需的细胞溶质Aurora-A。在她的研究之外，劳拉是科学领域女性的热情倡导者，为推广和倡导工作做出了重大贡献。对于她的认可，劳拉表示，″我感到非常荣幸被授予ACS MEDI博士预科奖学金。我非常感谢有机会参加药物化学戈登研究会议，并在ACS全国会议上介绍我的工作。”Jed Kim 在Jennifer Schomaker教授的指导下，威斯康星大学四年级的博士生Jed Kim获得了MEDI博士前奖学金。Jed的研究重点是针对KasA的新型抑制剂的开发，KasA是结核病（TB）药物开发的一个高优先级靶点，目前仍未得到充分探索。他的方法包括利用银催化的硝基转移反应将C-H键转化为C-N键，生成一个独特的环磺胺酯类似物库。这些类似物通过不同寻常的作用机制对结核分枝杆菌显示出显著的活性，为结核病治疗提供了一种有前景的新化学型。Jed的工作旨在阐明结构-活性关系，优化靶点-先导化合物，为开发新型KasA抑制剂对抗结核病提供基础。Louise Dow 内布拉斯加大学医学中心四年级博士生Louise Dow在Paul Trippier教授的指导下，因其针对阿尔茨海默病的研究而获得MEDI博士前奖学金。Louise的项目专注于鉴定能够调节羟类固醇17-β脱氢酶10 （17β- hsd10）的小分子，17β- hsd10是一种线粒体酶，与β淀粉样蛋白毒性、tau蛋白磷酸化和神经炎症有关。她的工作导致了17β-HSD10抑制剂的鉴定，该抑制剂证明了其挽救神经元样细胞中淀粉样β诱导的细胞毒性的潜力。路易丝表达了她的感激之情，她说：“这个奖项为我的学术和专业成长提供了宝贵的机会，让我能够展示我的研究，并收到来自该领域专家的批评反馈。″Taimeng Liang，明尼苏达大学四年级博士生，在Gunda Georg教授的指导下工作，因其开发BRDT-1选择性抑制剂用于男性避孕的开创性研究而获得MEDI博士前奖学金。Taimeng的工作重点是创建BRDT溴结构域（BD1）的首个类抑制剂，BD1是男性避孕的一个重要靶点。她合成了一种具有挑战性的荧光探针用于FP的溴结构域测定，并在她的实验室重新建立了这种测定。尽管开发针对BET家族中高度相似的溴结构域的选择性抑制剂面临挑战，但泰盟公司已经在制备对BRDT具有10倍选择性>的第一代抑制剂支架方面取得了显著进展。她的工作结合了基于结构的药物设计、先进的合成化学和生物物理分析，将对该领域产生重大影响。祝贺所有2024年MEDI获奖者！这些奖项突出了令人印象深刻的科学贡献，并作为我们领域令人兴奋的未来的证明。我们一直希望表彰药物化学领域的杰出科学家，因此请考虑提名同事和学员，以便我们庆祝他们的成就。https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.jmedchem.5c01200声明：发表/转载本文仅仅是出于传播信息的需要，并不意味着代表本公众号观点或证实其内容的真实性。据此内容作出的任何判断，后果自负。若有侵权，告知必删！长按关注本公众号   粉丝群/投稿/授权/广告等请联系公众号助手 觉得本文好看，请点这里↓

本文作者：ZJUN 高烧、咳嗽、流鼻涕和全身皮疹……「最具传染性的呼吸道病原体」在美国卷土重来了？ 据美国德克萨斯州卫生服务部 2 月 26 日报告，当地麻疹疫情中出现了第一例死亡病例。死亡病例为一名学龄儿童，未接种疫苗，上周在拉伯克住院，经检测确诊感染麻疹。 据美国 CDC 报告，截至 2025 年 2 月 27 日，9 个管辖区共报告了 164 例麻疹病例。 图源：参考资料 1 已经被消灭的传染病，在美国卷土重来 麻疹（Measles）是由麻疹病毒（measles virus）引起的急性出疹性呼吸道传染病。主要经飞沫通过呼吸道及眼结膜而传染，被认为是最具传染性的疾病之一。其主要临床表现为发热、流涕、咳嗽、流泪、畏光和斑丘疹等，少部分患者可出现肺炎、喉炎、中耳炎、心肌炎、脑炎等并发症，重症可导致死亡。[2] 人群对麻疹普遍易感，对没有接种过麻疹疫苗的人群，暴露后的显性感染率高达 90% 以上。 在 1963 年使用麻疹疫苗之前，美国每年报告约 50 万例病例，其中 500 例死亡。每 2～3 年流行一次。超过 90% 的人口在 15 岁之前感染麻疹。1963 年疫苗获得批准后，麻疹病例数下降了 98% 以上，不再存在 2～3 年的明显流行周期。[3] 随着疫苗接种率的提升，麻疹的发病率也在不断下降。 2000 年，美国麻疹疫苗的社区接种率达到了 95% 以上，美国也正式宣布「成功消灭麻疹」。到 2002 年，麻疹发病率创历史新低，为每百万人 0.15 例，比 2000 年报告的病例数还减少了 59%。[4] 成功消灭的意思是，本土不再暴发麻疹感染，新发病例属于国外引入的毒株。在之后的十几年里，美国的麻疹病例数都维持在极低水平——直到 2019 年麻疹疫情暴发。 图源：经济学人 2019 年美国全年报告了 1274 例麻疹感染病例，是自 1992 年以来 30 年的最高值，部分社区因疫苗接种率低导致了疫情失控。 2025 年以来，美国已报告了 3 起疫情（定义为 3 起或以上相关病例），其中 93% 的病例（164 起中的 153 起）与疫情有关。相比之下，2024 年报告了 16 起疫情，其中 69% 的病例（285 起中的 198 起）与疫情有关。 截至 2025 年 2 月 27 日，9 个管辖区共报告了 164 例麻疹病例，其中覆盖了阿拉斯加州、加利福尼亚州、佐治亚州、肯塔基州、新泽西州、新墨西哥州、纽约市、罗德岛州和德克萨斯州。 而本次死亡的儿童是 2015 年以来因麻疹死亡的第一个病例，据美国 CDC 报告显示，本次因未接种疫苗而感染麻疹的病例高达 95%。 图源：美国 CDC 官网 为何已经被消除的麻疹在美国由卷土重来？ 两次疫情的爆发似乎都指向了一个问题——疫苗接种率的下降。 据德克萨斯卫生服务部统计，2023～2024 学年幼儿园的疫苗接种率超过半数地区没有达到 95% 的麻疹防疫要求水平。 图源：德克萨斯卫生服务部官网 政客与医生吵翻了，争议有 2 点 一方面是愈演愈烈的疫情，另一方面，美国政客态度和主张却激起了医生们的愤怒。 2025 年 3 月 2 日，美国卫生与公众服务部部长，罗伯特·F·肯尼迪（Robert F. Kennedy Jr. Kennedy）在特朗普新政府成立后的第一次内阁会议上回答问题时表示「麻疹暴发并不罕见。」 图源：福克斯新闻 随即，许多医生表示，这样的发言是错误的。 马里兰州安纳波利斯 PM 儿科急诊一名医生表示，「通常一次疫情的感染人数很少，不会像最近在西得克萨斯地区看到的超过 100 人。」 达拉斯县卫生与公众服务部主任 Philip Huang 博士认为：「麻疹暴发并不常见，但所幸接种疫苗是有效的。」 「美国曾真正达到过不再出现麻疹疫情暴发的阶段」，圣约健康拉伯克服务区首席医疗官拉拉·约翰逊博士在新闻发布会上表示。 「过去 20 多年来情况发生了变化，现在确实更频繁地看到疫情暴发，这与人口疫苗接种率直接相关」，约翰逊补充道。 当然，令广大医生感到气愤的并不只是政客对于疫情暴发的「敷衍态度」。还有看似呼吁接种疫苗的发言中，与临床背道而驰的主张。 在发言中，罗伯特·F·肯尼迪表示，建议家长与医生讨论接种疫苗的可能性，并着重强调了补充维生素对麻疹病毒存活率的影响。 图源：福克斯新闻 耶鲁大学公共卫生学院健康政策副教授杰森·施瓦茨表示：「群众更期待明确传达『疫苗接种绝对必要』的信息，CDC 与 HHS 也全力推荐未接种者补种。但『咨询医生、了解选项』这类含糊表述，这与过去数十年临床应对麻疹的标准存在巨大偏差。」 此外，对于补充维生素的观点，多位专家指出，在营养充足的发达国家，补充维生素无法阻断麻疹传播，这种论调实为反疫苗运动常见话术。 正如威斯康星大学社区健康学助理教授玛利亚·琼斯所言：「我们当然支持均衡膳食，但这不应取代疫苗接种这一根本性预防措施。」 目前，国内外的专家共识及指南均表示，麻疹没有特效的抗病毒药物治疗。预防麻疹的最佳方法是接种两剂含麻疹的疫苗，这种疫苗主要以麻疹-腮腺炎-风疹联合疫苗或 MMR 疫苗的形式接种。两剂 MMR 疫苗可预防 97% 以上的麻疹感染。 致谢：本文经 首都医科大学附属北京佑安医院感染综合科主任医师 李侗曾 专业审核 策划：ZJUN｜监制：z_popeye、islay 题图来源：视觉中国 参考资料： [1]https://www.cdc.gov/measles/data-research/index.html [2]中华人民共和国卫生健康委麻疹诊疗方案（2024 版） [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26446612/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15306756/ 丁香园招聘 新媒体运营（丁香园公众号）点击直接投递 也可将简历投至邮箱  niyj@dxy.cn 邮件标题：新媒体运营 - 姓名，请将既往作品附在邮件中 丁香园社区运营（点击直接投递） 也可将简历投至邮箱  niyj@dxy.cn 邮件标题：社区运营 - 姓名，请将既往作品附在邮件中 丁香园是面向医疗从业者的专业平台，以「助力中国医生」为己任。在丁香园，可以和同行讨论病例 ，在线学习公开课，使用用药助手等临床决策工具，在丁香人才找可靠医疗岗位。