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BTK modulators(X Rx, Inc.)

靶点

BTK

作用机制

BTK抑制剂

在研机构-

原研机构

X Rx, Inc.

在研适应症-

非在研适应症

肿瘤

最高研发阶段无进展

首次获批国家/地区-

首次获批日期-

Mcl1

靶点

Mcl-1

作用机制

Mcl-1调节剂

在研机构-

原研机构

X Rx, Inc.

在研适应症-

非在研适应症

肿瘤

最高研发阶段无进展

首次获批国家/地区-

首次获批日期-

BTKwt

靶点

BTK

作用机制

BTK抑制剂

在研机构-

原研机构

X Rx, Inc.

在研适应症-

非在研适应症

炎症

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首次获批国家/地区-

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2024-02-22·Journal of Medicinal Chemistry1区 · 医学

Development of Potent Mcl-1 Inhibitors: Structural Investigations on Macrocycles Originating from a DNA-Encoded Chemical Library Screen

1区 · 医学

Article

作者: Bolster, Marjon G. ; Oude Alink, Patrick G. B. ; Thomson, Heather A. ; Liu, Julie ; Maroto, Sergio ; Clark, Matthew A. ; Slootweg, Jack C. ; Centrella, Paolo A. ; Zech, Birgit ; Hupp, Christopher D. ; Renzetti, Louis M. ; Babiss, Lee ; Mulvihill, Mark ; Sardana, Malvika ; Kuijpers, Brian ; Dirks, Ron ; Hekking, Koen F. W. ; Haasjes, Frank S. ; Guié, Marie-Aude ; Cuozzo, John W. ; Sigel, Eric ; Smith, Dennis ; Gremmen, Stijn ; Doodeman, Robin ; Scheepstra, Marcel ; Zhang, Ying ; van Kekem, Kees ; Müller, Gerhard ; Keefe, Anthony D. ; Habeshian, Sevan

Evasion of apoptosis is critical for the development and growth of tumors. The pro-survival protein myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) is an antiapoptotic member of the Bcl-2 family, associated with tumor aggressiveness, poor survival, and drug resistance. Development of Mcl-1 inhibitors implies blocking of protein-protein interactions, generally requiring a lengthy optimization process of large, complex molecules. Herein, we describe the use of DNA-encoded chemical library synthesis and screening to directly generate complex, yet conformationally privileged macrocyclic hits that serve as Mcl-1 inhibitors. By applying a conceptual combination of conformational analysis and structure-based design in combination with a robust synthetic platform allowing rapid analoging, we optimized in vitro potency of a lead series into the low nanomolar regime. Additionally, we demonstrate fine-tuning of the physicochemical properties of the macrocyclic compounds, resulting in the identification of lead candidates 57/59 with a balanced profile, which are suitable for future development toward therapeutic use.

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2025年05月11日管线快照

管线布局中药物为当前组织机构及其子机构作为药物机构进行统计，早期临床1期并入临床1期，临床1/2期并入临床2期，临床2/3期并入临床3期

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当前项目

药物(靶点)	适应症	全球最高研发状态

BTK modulators(X Rx, Inc.) ( BTK )	肿瘤更多	无进展
STAT3/5 ( STAT3 x STAT5 transcription factor )	肿瘤更多	无进展
Mcl1 ( Mcl-1 )	肿瘤更多	无进展
BTKwt ( BTK )	炎症更多	无进展
TAK1 ( MKK7 )	肿瘤更多	无进展