
6个案例探讨氘代化合物的创造性审查标准
许多药物由于存在不良的吸收、分布、代谢和(或)排泄(ADME)性质,阻碍了其广泛的应用或限制其在某些适应 证中的用途。除制剂技术和前药策略外,氘修饰也是改进药物ADME 性质的一种可行方法。氘代化合物是指将化合物 分子中某个或某些C-H键中的氢原子替换成氘原子后获得的新的化合物。氘(2H)原子和氢(1H)原子是同位素,质子数 相同,但由于C-D键具有更大键能,断裂C-D键需要比断裂C-H键更多的能量,而碳氢键的断裂是化合物代谢过程中的 重要一步,因此用更难断裂的C-D键替换C-H键有降低药物代谢速率的可能性。由于大多数氘代的是他人的成功药品, 所以其授权、确权、侵权都会有所争议。本文主要从近几年内复审无效和授权的案例,探讨下国内氘代化合物专利的 授权的审查标准。