首款抗KRAS G12C药物氟泽雷塞在我国上市

我国首款KRAS G12C抑制剂——氟泽雷塞片（Fulzerasib，GFH925，达伯特®、Dupert®）近日终于上市，这一消息在病友群中引起了强烈反响。药品的公开定价为¥24900元/瓶，这标志着我国在KRAS G12C靶向药领域的一个里程碑。

氟泽雷塞片由信达生物研发，于2024年8月21日获得国家药品监督管理局批准上市。其适应症为接受过至少一种系统性治疗的KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。作为一款新型口服强效KRAS G12C抑制剂，氟泽雷塞片通过共价并不可逆地修饰KRAS G12C蛋白的半胱氨酸残基，将突变蛋白锁定在失活状态，从而诱导肿瘤细胞凋亡和细胞周期停滞，最终达到抗癌效果。这一药物的问世填补了我国在KRAS G12C靶向药领域长达40年的空白。

在一项II期临床研究（NCT05005234）中，氟泽雷塞片单药治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌，疾病控制率（DCR）高达90.5%，客观缓解率（ORR）达到49.1%。此外，氟泽雷塞片联合西妥昔单抗的II期KROCUS临床研究（NCT05756153）显示，DCR达到了100%，ORR达到80.0%。值得一提的是，有一名患者获得了完全缓解（CR），另有71.4%的脑转移患者部分缓解（PR）。

KRAS突变是肺癌、胰腺癌、结肠癌等多种癌症中的常见突变，历史上被认为是难以攻克的靶点。通过传统的化疗和免疫疗法，KRAS突变患者缺乏有效的治疗方案。然而，随着新型靶向疗法的出现，KRAS突变肺癌患者迎来了新的希望。除了氟泽雷塞外，其他已获批的KRAS G12C抑制剂还包括Sotorasib（索托拉西布，AMG510）和Krazati（阿达格拉西布，MRTX849）。Sotorasib由安进公司研发，适用于成年KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，于2021年5月28日获得美国FDA批准。Krazati由百时美施贵宝公司研发，于2022年12月12日获美国FDA加速批准，适用于既往接受过至少一次系统性治疗的KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌患者。

除了这些已上市的药物，我国还有多款正在进行临床研究的新药，如JAB-21822、D1553、HJ891胶囊、GEC255和GH21胶囊等。这些药物针对不同类型的KRAS突变实体瘤，包括非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等，给患者带来了更多的治疗选择。

我国首款KRAS G12C抑制剂氟泽雷塞的上市，不仅填补了我国在这一领域的空白，也为晚期KRAS突变肺癌患者带来了新的治疗希望。期待未来能有更多新药获批上市，进一步丰富治疗手段，让更多患者受益。

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