天士力独家药物普佑克申请新适应症上市

8月7日，从中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网获悉，天士力生物的注射用重组人尿激酶原（普佑克）已申请新适应症获批，推测为急性缺血性脑卒中。

根据药渡数据库，普佑克最早在2011年上市，其初始适应症为急性ST段抬高性心肌梗死。普佑克是一种特异性的纤溶酶原激活剂，能直接激活血栓表面的纤溶酶原，使其转化为纤溶酶。在循环系统中，普佑克保持相对非活性，对血浆中的内源性纤溶酶原影响较小，主要在血栓表面被激肽释放酶或纤溶酶激活，部分转变为双链尿激酶，后者会激活血栓表面构型改变的纤溶酶原，使其成为纤溶酶，从而部分溶解血栓纤维蛋白。当血栓纤维蛋白暴露出E片段，普佑克能直接激活结合在该片段C端两个赖氨基酸残基上的纤溶酶原，形成三元复合物“普佑克＋纤维蛋白＋纤溶酶原”，使普佑克的活性增强500倍，产生大量纤溶酶迅速降解血栓纤维蛋白，使血栓溶解。

急性缺血性卒中（AIS）是我国成人群体中导致死亡和致残的主要原因。对AIS患者而言，发作后4.5小时内进行静脉溶栓治疗是首选方法。阿替普酶是目前国内外临床上常用的血栓特异性溶栓剂之一。天士力生物官网报道，普佑克在急性缺血性卒中发作后4.5小时内进行治疗的III期临床试验“急性缺血性卒中发作后4.5小时内应用重组人尿激酶原的疗效和安全性（PROST）”研究结果已在国际权威医学期刊JAMA Network Open上发表。试验结果显示，对于发病后4.5小时内接受治疗的AIS患者，普佑克的静脉溶栓疗效与阿替普酶相当。总体安全性无显著差异，但在系统性出血方面，普佑克组显著低于阿替普酶组（25.8% vs 42.2%，P<0.001)，出血风险较低。

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