正大天晴新型PDE3/4抑制剂临床申请再次获批

9月9日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网发布消息，正大天晴的1类新药TQC3721吸入粉雾剂已获准进入临床研究阶段，计划用于慢性阻塞性肺病（COPD）患者的长期治疗。据正大天晴官方资料显示，TQC3721是一种PDE3/4双重抑制剂。之前，正大天晴曾开发了TQC3721的吸入用混悬液剂型，目前在中国开展着针对中重度COPD患者的2期临床试验。本次吸入粉雾剂型首次在中国获准临床使用。

慢性阻塞性肺病是一种进展性疾病，导致肺部气流受限，使患者呼吸困难。这种疾病在全球影响约3.84亿人，是全球第三大死亡原因。管理慢性阻塞性肺病旨在提高肺功能、减少急性加重和管理日常症状。即便是一次急性加重，也可能显著加速肺功能下降、严重影响生活质量，并显著降低预期寿命，增加死亡风险。

PDE4是一种在各种炎症细胞中表达的细胞内酶，能够增加促炎介质的生成，减少抗炎介质的生成，抑制它可以减轻炎症反应。而PDE3则主要作用于支气管平滑肌。双靶点的PDE3/4抑制剂具备双重作用机制，可以通过单一化合物同时实现支气管扩张和抗炎效果。今年6月，美国FDA批准了“first-in-class”的PDE3/4抑制剂Ohtuvayre（ensifentrine），用于慢性阻塞性肺病成人患者的长期治疗。这种疗法还被行业媒体Evaluate列为2024年有望获批的十大重磅疗法之一，这也反映了临床对该类创新药的巨大需求。

根据中国生物制药的公开资料，TQC3721是一种吸入性PDE3/4抑制剂，能够通过双靶点抑制减少脱靶效应，并在一个化合物中结合支气管扩张和抗炎的双重活性。

今年8月，中国生物制药宣布旗下企业正大天晴已经完成了TQC3721吸入性混悬液的1期和2期临床试验，其研究成果被欧洲呼吸学会国际大会（ERS 2024）收录，其中一篇以最新重磅摘要形式入选。这些研究评估了TQC3721混悬液的安全性、耐受性、药代动力学特征以及初步疗效，并验证了其在中重度慢性阻塞性肺病患者中的有效性和安全性。本次TQC3721吸入粉雾剂型获批临床，标志着这一产品的研发取得了新的进展。

根据中国生物制药2024年中期报告，该公司在呼吸领域已有8款创新候选药物处于临床及以上研发阶段。除了TQC3721，其余产品还包括TDI01（ROCK2抑制剂）、TQC2731（TSLP单抗）、TCR1672（P2X3受体拮抗剂）、TQH2722（IL-4Rα单抗）等。

这次TQC3721吸入粉雾剂的临床获批，意味着正大天晴在慢性阻塞性肺病领域的创新药研发又向前迈进了一大步。