Eribulin毒素？百利天恒今年提交的第5款ADC药物

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2024年9月13日，CDE官网显示，百利天恒递交了一类新药BL-M08D1的临床试验申请。据推测，这是一款单药ADC药物，是百利天恒今年申报的第5款ADC药物。

今年，百利生物加大了对ADC药物开发的投入，其EGFRxHER3双抗ADC BL-B01D1已经进入7项三期临床。同时，百利天恒申报了四项ADC新药的IND申请，并启动了一期临床试验，还公布了多个新的ADC平台专利，显现出其在ADC领域的深入和迭代。

根据临床登记平台的信息，今年申报的四款ADC新药中，BL-B16D1和BL-M17D1针对EGFR/HER3和HER2靶点，采用了新的MMAE/F毒素，期望在适应症上产生互补效应。相关专利WO2024067754已经公布。BL-M05D1和BL-M14D1则针对新靶点CLDN18.2和DLL3，使用老平台的拓扑异构酶抑制剂毒素，相关专利尚未公布，一期试验的爬坡剂量设置为0.66-8 mg/kg Q3W，推测DAR值为8。

本次申报的BL-M08D1被推测为单抗ADC药物，可能基于新的艾日布林毒素平台，靶点可能为TROP-2，但具体信息需等临床试验展开后才能确定。

2024年7月，百利公布了艾日布林毒素平台专利，引入了创新性的C34位羟基linker。百利制备了12种payload并在多种细胞中测试活性，以Trop2抗体为例进行linker-payload平台验证，发现酸性稳定接头的ADC在血浆中几乎没有药物损失。优选的ADC-3和ADC-5在体内的抗肿瘤活性显著。

百利天恒是一家专业从事药品研发、生产与营销的高新技术企业，成立于1996年，前身为百利药业。2011年起，逐渐布局创新生物药领域，并在中美两地设立研发中心，转型为创新药企业。百利天恒自2023年初上市以来，市值增长超8倍，成为创新药领域的新锐公司。2024年7月10日，百利天恒的港股IPO申请获受理，公开的管线显示其有6款ADC新药进入临床阶段，约60项临床试验正在进行中，成为ADC领域的领航者。

BL-B01D1在多个实体瘤中的早期临床研究于2023年在ASCO、ESMO等会议上展示，特别是在非小细胞肺癌中取得了51%的高响应率。在2024 ESMO会议揭幕当天，将有BL-B01D1在尿路上皮癌临床的最新进展报告。这项Ib/II期研究显示其在多种实体瘤中的安全性和有效性。

截至2024年4月29日，共有32名UC患者入组治疗，其中不同剂量组的疗效和安全性数据已初步显示出BL-B01D1的良好前景。与此同时，百利天恒还将在胆道癌、食管鳞状细胞癌的研究中展示BL-B01D1的进展。

期待百利天恒在ADC药物开发领域取得更多进展，推动创新生态圈的发展。