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01 乐普生物EGFR ADC获批上市 10月30日，国家药监局官网显示，乐普生物维贝柯妥塔单抗（MRG003）获批上市，适用于治疗既往经至少二线系统化疗和PD-1/PD-L1抑制剂治疗失败的复发/转移性鼻咽癌的成人患者。此前该适应症已被CDE纳入优先审评。 截图来源：国家药监局官网 据悉，维贝柯妥塔单抗（MRG003）作为国内首个、全球范围内临床研究进度居前的 EGFR 靶向ADC药物，是由抗EGFR人源化单抗JMT101与细胞毒性药物甲基澳瑞他汀E（MMAE）通过可裂解的连接子VC偶联而成的。 此外，除了单药治疗鼻咽癌外，乐普生物也在探索维贝柯妥塔单抗与PD-1抑制剂普特利单抗联合治疗鼻咽癌患者的效果。 在适应症方面，乐普生物还针对维贝柯妥塔单抗布局了头颈部鳞状细胞癌（Ⅲ期）、胆道癌（Ⅱ期）、非小细胞肺癌（Ⅱ期）、胃癌（Ⅱ期）等多个适应症。 Insight数据库显示，EGFR ADC领域研究比较快的两款产品都来自中国。除了乐普的维贝柯妥塔单抗外，石药集团的CPO301进度第二，已在国内进入Ⅲ期临床。 02 中国生物制药又一款1类新药获批临床10月29日，中国药物临床试验登记与信息公示平台显示，中国生物制药旗下泰德制药1类新药注射用TRD208启动首个临床试验。 截图来源：药物临床试验登记与信息公示平台 公开资料显示，TRD208是一款非阿片类双模式长效镇痛1类创新药，融合了神经传导阻滞和抗炎的双重机制，临床前数据显示其对于中度急性疼痛具有显著效果。中度急性疼痛通常由手术切口、内脏器官损伤或局部炎症引起，其疼痛高峰期一般出现在损伤后24至48小时，持续时间约为3至7天，这种疼痛不仅影响患者的生理和心理健康，还可能延缓恢复进程。 Insight数据库显示，该药在今年5月获得FDA临床批准，有望成为多模式急性疼痛领域的潜在重磅药物，为患者提供新的镇痛治疗选择。9月，该药在国内获批临床，默示许可适应症为成人术后镇痛，并于近日正式启动临床。 03 国产针对HIV 1类新药首次获批临床10月28日，CDE官网显示，艾迪药业抗HIV领域1类新药 ADC118片获批临床，可作为完整方案治疗人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染的成人。这是国产首个进入临床阶段的HIV整合酶抑制剂复方制剂。 截图来源：CDE官网 公开资料显示，ADC118片是艾迪药业以其全新化学结构的HIV整合酶抑制剂Asuptegravir（ASU，项目代号：ACC017）为核心，联合恩曲他滨、丙酚替诺福韦组成的三联复方制剂（ACC017/FTC/TAF），为化学1类新药。 据悉，其可通过抑制HIV整合酶活性，有效阻断HIV基因组整合进入宿主基因组DNA。对于需要长期接受治疗的HIV患者来说，复方制剂可以大大简化用药流程，显著提高用药依从性。 编辑：范晓艳 版式编辑：余远泽 审校：马飞、张松 （推广） 六部门新政重塑基层慢病市场！这些赛道机会凸显 第十五个五年规划全文发布！医药相关划重点 28亿出售CRO！不差钱的药明释放CXO结构性变革新信号 www.yyjjb.com.cn 洞悉行业趋势 长按关注医药经济报 《中国处方药》 学术公众号 聚焦药学学术和循证研究 长按关注中国处方药 《医药经济报》 终端公众号 记录药品终端产经大事件 长按关注21世纪药店

国家药品监督管理局（NMPA）10月30日官方网站显示，乐普生物研发的注射用维贝柯妥塔单抗（MRG003）已获批上市，用于治疗既往经至少二线系统化疗和PD-1/PD-L1抑制剂治疗失败的复发或转移性鼻咽癌（NPC）患者。 维贝柯妥塔单抗成为全球首个获批上市的EGFR ADC（抗体偶联药物）。此次获批也标志着我国在ADC药物研发领域取得了重要进展，为晚期鼻咽癌患者提供了新的治疗选择。 01  突破性疗法填补临床空白 鼻咽癌是一种具有明显地域分布特点的恶性肿瘤，尤其在亚洲地区高发。中国鼻咽癌患者约占全球病例的一半，每年新发病例约6万例。由于鼻咽癌早期症状不明显，多数患者确诊时已进入中晚期。 复发或转移性鼻咽癌患者的治疗选择有限，特别是在经历多线治疗失败后，临床需求远未得到满足。乐普生物MRG003的获批，填补了这一领域的治疗空白。 此前，MRG003用于复发性或转移性鼻咽癌的适应症已获得美国FDA授予的突破性疗法认证，预计将于2026年初在美国获批上市。 2024年8月，该药被我国国家药监局药品审评中心（CDE）纳入突破性治疗药物品种，并进入优先审评程序，加速了其上市进程。 02  作用机制与分子设计创新 维贝柯妥塔单抗（曾用名：MRG003）是一种靶向表皮生长因子受体（EGFR）的抗体偶联药物，由高亲和力EGFR人源化单抗与强效的微管抑制有效载荷——甲基澳瑞他汀E（MMAE）通过可裂解的缬氨酸-瓜氨酸链接体偶联而成。 这款药物采用了差异化分子设计：其抗体部分具有高亲和力（比西妥昔单抗高6-7倍）和快速内吞的特点，药物抗体比值（DAR）为4。 MRG003的作用机制是通过抗体部分特异性结合肿瘤细胞表面的EGFR，形成复合物后被内吞进细胞内部，在溶酶体内裂解连接子，释放强效毒素MMAE，从而诱导肿瘤细胞死亡。 研究表明，89%的晚期鼻咽癌存在EGFR表达，这使得MRG003在鼻咽癌治疗中具有广阔的应用前景。该靶点同样在结直肠癌、肺癌、头颈癌等多种恶性实体瘤中高表达，为MRG003后续适应症拓展奠定了基础。 03  关键临床数据证实卓越疗效 本次获批基于一项在复发转移性鼻咽癌患者中评价维贝柯妥塔单抗疗效和安全性的开放、多中心II期临床研究。该研究纳入既往接受至少二线全身化疗和PD-1/PD-L1抑制剂治疗失败的复发/转移性鼻咽癌患者。 根据乐普生物在2025年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布的最新研究结果，共有173例复发/转移性鼻咽癌患者被随机分配至维贝柯妥塔单抗组或化疗组。 截至2024年6月30日的数据显示，维贝柯妥塔单抗组经盲法独立中心评审评估的客观缓解率（ORR）达到30.2%，显著高于化疗组的11.5%，实现了近三倍的提升。 在无进展生存期（PFS）方面，维贝柯妥塔单抗组的中位PFS为5.82个月，对比化疗组的2.83个月，显著降低疾病进展或死亡风险37%。总生存期（OS）数据初步分析显示，维贝柯妥塔单抗组中位OS为17.08个月，较化疗对照组的11.99个月呈现延长趋势。 此外，疾病控制率（DCR）在维贝柯妥塔单抗组达到77.9%，而化疗组为56.3%，意味着疾病进展的患者比例减少近一半。 04  联合疗法展示更大潜力 乐普生物正在探索MRG003与PD-1单抗（普特利单抗）的联合疗法潜力。2024年ESMO亚洲年会上公布的数据显示，MRG003联合普特利单抗一线治疗失败的鼻咽癌患者，客观缓解率高达66.7%，疾病控制率更是达到93.3%。 数据来源：良医汇 更令人鼓舞的是，在一线头颈癌患者中，联合疗法取得了60%的客观缓解率和80%的疾病控制率，展现出强大的协同作用。 基于这些积极数据，乐普生物已于2025年5月注册了MRG003联合普特利单抗治疗复发性或转移性鼻咽癌的三期临床试验（Magic-C002），计划入组446例患者，预计2029年初步完成。 今年9月，CDE已公示拟将MRG003联合普特利单抗纳入突破性治疗药物，用于治疗既往至少经过铂类和PD-1/L1治疗失败的复发或转移性鼻咽癌。这表明监管机构对该联合疗法前景的认可。 结束语： 随着MRG003的获批，全球EGFR ADC领域的竞争格局也逐渐清晰。目前，除了维贝柯妥塔单抗外，还有4款EGFR ADC已进入临床研究阶段，分别是石药集团的SYS6010、百力司康的BB-1705、多禧生物的DXC004和复宏汉霖的HLX42。中国公司全球领先！ 另外，乐普生物在ADC领域布局广泛，已构建6条临床阶段ADC管线。除了MRG003外，还有针对HER2的MRG002、靶向组织因子（TF）的MRG004A、针对CD20的MRG001、靶向GPC-3的MRG006A以及CLDN18.2靶向的CMG901。