An Open-Label, Multi-Cohort, Two-Stage, Phase Ib/II Clinical Study to Evaluate the Safety and Efficacy of TT-00420 Tablets Combined With Toripalimab Injection in Treating Advanced Urological Tumors

This Phase Ib/II clinical study is an open-label, multi-cohort, two-stage trial designed to assess the safety and efficacy of different doses of TT-00420 tablets in combination with Toripalimab injection for treating patients with advanced urological tumors. The study aims to evaluate the effectiveness of TT-00420 tablets at the optimal dose combined with Toripalimab in treating different types of advanced urological tumors.

开始日期2024-02-01

申办/合作机构

南京鼓楼医院

NCT05948475 / Recruiting临床3期

A Phase III, Randomized, Controlled, Global Multicenter Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Oral Tinengotinib VS Physician's Choice in Subjects With FGFR-altered, Chemotherapy- and FGFR Inhibitor-Cholangiocarcinoma

This study is a Phase III, Randomized, Controlled, Global Multicenter Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Oral Tinengotinib versus Physician's Choice in Subjects with Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR)-altered, Chemotherapy- and FGFR Inhibitor-Refractory/Relapsed Cholangiocarcinoma

开始日期2023-12-20

申办/合作机构

药捷安康（南京）科技股份有限公司初创企业

NCT06057571 / Recruiting临床2期

A Phase II, Open-label, Multicenter Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Oral TT-00420 (Tinengotinib) Tablets in Subjects With Cholangiocarcinoma Who Failed or Relapsed to Prior Treatment of Chemotherapy and FGFR Inhibitor

A phase II, open-label, multicenter study to evaluate the efficacy and safety of oral TT-00420 (Tinengotinib) tablets in subjects with cholangiocarcinoma who failed or relapsed to prior treatment of chemotherapy and FGFR Inhibitor.

开始日期2023-11-17

申办/合作机构

药捷安康（南京）科技股份有限公司初创企业

100 项与 Tinengotinib 相关的临床结果

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100 项与 Tinengotinib 相关的转化医学

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100 项与 Tinengotinib 相关的专利（医药）

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项与 Tinengotinib 相关的文献（医药）

2024-01-31·The oncologist

First-In-Human Phase I Study of Tinengotinib (TT-00420), a Multiple Kinase Inhibitor, as a Single Agent in Patients With Advanced Solid Tumors.

Article

作者: Sarina A Piha-Paul ; Binghe Xu ; Ecaterina E Dumbrava ; Siqing Fu ; Daniel D Karp ; Funda Meric-Bernstam ; David S Hong ; Jordi A Rodon ; Apostolia M Tsimberidou ; Kanwal Raghav ; Jaffer A Ajani ; Anthony P Conley ; Frank Mott ; Ying Fan ; Jean Fan ; Peng Peng ; Hui Wang ; Shumao Ni ; Caixia Sun ; Xiaoyan Qiang ; Wendy J Levin ; Brenda Ngo ; Qinhua Cindy Ru ; Frank Wu ; Milind M Javle

PURPOSE:

This first-in-human phase I dose-escalation study evaluated the safety, pharmacokinetics, and efficacy of tinengotinib (TT-00420), a multi-kinase inhibitor targeting fibroblast growth factor receptors 1-3 (FGFRs 1-3), Janus kinase 1/2, vascular endothelial growth factor receptors, and Aurora A/B, in patients with advanced solid tumors.

PATIENTS AND METHODS:

Patients received tinengotinib orally daily in 28-day cycles. Dose escalation was guided by Bayesian modeling using escalation with overdose control. The primary objective was to assess dose-limiting toxicities (DLTs), maximum tolerated dose (MTD), and dose recommended for dose expansion (DRDE). Secondary objectives included pharmacokinetics and efficacy.

RESULTS:

Forty-eight patients were enrolled (dose escalation, n = 40; dose expansion, n = 8). MTD was not reached; DRDE was 12 mg daily. DLTs were palmar-plantar erythrodysesthesia syndrome (8 mg, n = 1) and hypertension (15 mg, n = 2). The most common treatment-related adverse event was hypertension (50.0%). In 43 response-evaluable patients, 13 (30.2%) achieved partial response (PR; n = 7) or stable disease (SD) ≥ 24 weeks (n = 6), including 4/11 (36.4%) with FGFR2 mutations/fusions and cholangiocarcinoma (PR n = 3; SD ≥ 24 weeks n = 1), 3/3 (100.0%) with hormone receptor (HR)-positive/HER2-negative breast cancer (PR n = 2; SD ≥ 24 weeks n = 1), 2/5 (40.0%) with triple-negative breast cancer (TNBC; PR n = 1; SD ≥ 24 weeks n = 1), and 1/1 (100.0%) with castrate-resistant prostate cancer (CRPC; PR). Four of 12 patients (33.3%; HR-positive/HER2-negative breast cancer, TNBC, prostate cancer, and cholangiocarcinoma) treated at DRDE had PRs. Tinengotinib's half-life was 28-34 hours.

CONCLUSIONS:

Tinengotinib was well tolerated with favorable pharmacokinetic characteristics. Preliminary findings indicated potential clinical benefit in FGFR inhibitor-refractory cholangiocarcinoma, HER2-negative breast cancer (including TNBC), and CRPC. Continued evaluation of tinengotinib is warranted in phase II trials.

2023-12-02·European journal of pharmaceutical sciences : official journal of the European Federation for Pharmaceutical Sciences

In vitro and in vivo pharmacokinetics, disposition, and drug-drug interaction potential of tinengotinib (TT-00420), a promising investigational drug for treatment of cholangiocarcinoma and other solid tumors.

Article

作者: Shumao Ni ; Lin Li ; Xiaofen Sun ; Yixiang Wang ; Qi Yu ; Wuwei Wang ; Zheming Gu ; Zhenwen Yu ; Di Wu ; Frank Wu ; Shu Jiang ; Peng Peng

Early-stage clinical evaluation of tinengotinib (TT-00420) demonstrated encouraging preliminary efficacies in multiple types of refractory cancers, including fibroblast growth factor receptors (FGFR) inhibitors relapsed cholangiocarcinoma (CCA), castrate-resistant prostate cancer (CRPC), and HR+/HER2- breast cancer and triple negative breast cancer (TNBC). To further evaluate drug-like properties of the drug candidate, it is imperative to understand its metabolism and pharmacokinetic properties. This manuscript presented the investigation results of in vitro permeability, plasma protein binding, metabolic stability, metabolite identification, and drug-drug interaction of tinengotinib. Preclinical ADME (absorption, distribution, excretion, and metabolism) studies in rats and dogs was also conducted using a radioactive labeled tinengotinib, [¹⁴C]tinengotinib. Tinengotinib was found to have high permeability and high plasma protein binding and equally distributed between blood and plasma. There were no unique metabolites in human liver microsomes and tinengotinib showed moderate hepatic clearance. Tinengotinib is neither a potential inhibitor nor an inducer of P450 enzymes at clinically relevant concentrations, and unlikely to cause drug-drug interactions when used in combination with other drugs mediated by a key transporter, either as victim or perpetrator. Taken together, tinengotinib demonstrated a minimal risk of clinically relevant drug-drug interactions. Tinengotinib showed good oral bioavailability and dose-dependent exposures in both rat and dog after oral administration. The total radioactivity was largely distributed in the gastrointestinal system and liver, and tinengotinib could not easily pass through the blood-brain barrier. The major drug-related component in rat and dog plasma was unchanged drug (>89%) with primary route of elimination via feces (>93% of the dose) and minor via renal excretion (<4% of the dose). Tinengotinib metabolism is mediated largely by CYP3A4, with minor contributions from CYP2D6 and CYP2C8. Major metabolic pathways include oxidation, oxidative cleavage of the morpholine ring, glucuronide and glutathione conjugations. The overall preclinical pharmacokinetics profile supported the selection and development of tinengotinib as a clinical candidate.

2022-10-12·Molecular cancer therapeutics

Tinengotinib (TT-00420), a Novel Spectrum-Selective Small Molecule Kinase Inhibitor, Is Highly Active Against Triple Negative Breast Cancer.

Article

作者: Peng Peng ; Xiaoyan Qiang ; Guoyu Li ; Lin Li ; Shumao Ni ; Qi Yu ; Laura Sourd ; Elisabetta Marangoni ; Chao Hu ; Dong Wang ; Di Wu ; Frank Wu

Triple negative breast cancer (TNBC) is a highly heterogeneous cancer lacking actionable targets. Using a phenotypic screen of TNBC cells, we discovered a novel multiple kinase inhibitor tinengotinib (TT-00420) that strongly inhibited Aurora A/B, FGFR1/2/3, VEGFRs, JAK1/2, and CSF1R in biochemical assays. Exposure to tinengotinib specifically inhibited proliferation across all subtypes of TNBC in vitro and in vivo, while leaving luminal breast cancer cells intact. Incubation of HCC1806 with tinengotinib led to dose-dependent down-regulation of genes essential for TNBC cell growth and proliferation. Studies revealed that the potential mechanism of action of tinengotinib involved, predominantly, inhibition of Aurora A or B kinase activity, while inhibition of other pathways contributed to suppression of potency and activity. In vitro treatment of TNBC cell lines or in vivo administration in a syngeneic model with tinengotinib resulted in up-regulation of CXCL10 and 11 or diminished tumor-associated macrophage (TAM) infiltration. Tinengotinib represents a novel combinatorial inhibitory mechanism to treat TNBC. The phase I trial of tinengotinib was completed (ClinicalTrials.gov identifier: NCT03654547).

项与 Tinengotinib 相关的新闻（医药）

2024-03-13

·药研发

【药研发0314】贝达肺癌新药出海美国报产 | 复宏汉霖抗肺纤维化单抗获批IND...

「本文共：16条资讯，阅读时长约：3分钟」今日头条贝达肺癌新药出海美国报产。贝达药业ALK抑制剂盐酸恩沙替尼胶囊的上市申请获FDA受理，用于一线治疗ALK阳性、局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。在国际Ⅲ期临床（eXalt3）中，与克唑替尼相比，恩沙替尼治疗显著提高了患者的中位无进展生存期（PFS），达31.3个月（vs12.7个月），且2年期总生存率达到78%。恩沙替尼是首款国产ALK抑制剂，已获批用于ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC的一线和二线治疗。国内药讯1.箕星引进心肌病创新药获批Ⅲ期临床。箕星药业与Cytokinetics公司开发的新型小分子心肌肌球蛋白抑制剂aficamten（CK-3773274）获CDE批准开展Ⅲ期临床（ACACIA-HCM），用于治疗症状性非梗阻性肥厚型心肌病（nHCM）。Aficamten通过与心肌肌球蛋白在独特的选择性变构结合位点结合，旨在阻止肌球蛋白进入产力状态，以降低心肌收缩力。此前，CDE已将aficamten纳入治疗梗阻性肥厚型心肌病（oHCM）的突破性治疗品种。2.药捷安康胆管癌新药获批Ⅲ期临床。药捷安康FGFR抑制剂tinengotinib获欧洲药品管理局（EMA）批准开展国际Ⅲ期临床（FIRST-308），评估用于治疗FGFR变异、复发耐药的胆管癌（CCA）经治患者的有效性与安全性。公布于ASCO-GI2024会议上的II期临床数据显示，tinengotinib在治疗难治性患者中的客观缓解率（ORR）为40%。去年12月，这项国际研究已在美国入组首例患者，FDA已授予该产品用于治疗CCA的孤儿药认证及快速通道资格。3.智康弘义肾科新药早期临床见刊。智康弘义ETA受体拮抗剂SC0062在健康受试者中开展的Ⅰ期临床的积极结果已发表于Clinical and Translational Science。SC0062可选择性阻断ETA受体，通过扩张肾脏血管、减少肾小球炎症反应等机制以减少蛋白尿，延缓慢性肾病发展为终末期肾脏疾病的风险。临床数据显示，SC0062具有良好的安全性、药代动力学和药效学特征。该新药目前正在Ⅱ期临床中评估治疗慢性肾脏病（CKD）的潜力。4.百奥泰两款新药获批IND。百奥泰生物Trop2靶向ADC药物BAT8008和PD-1单体BAT1308的组合方案获国家药监局临床许可，拟开展联合治疗晚期实体瘤的IB-II期临床试验。BAT8008具有高效的抗肿瘤活性，较强的旁观者效应，在非临床评价中也表现出较好的安全性。BAT8008与BAT1308联合用药有潜力进一步提高用于晚期实体瘤患者的治疗效果。5.诺诚健华血液瘤新药获批新临床。诺诚健华1类化药BCL2抑制剂ICP-248获国家药监局临床默示许可，拟联合BTK抑制剂奥布替尼治疗恶性血液肿瘤。这是一项多中心、随机对照、开放性的临床研究，旨在评估该联合疗法对比免疫化疗一线治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）的有效性及安全性。该新药已在国内开展Ⅰ期剂量递增试验，初步数据已显示出良好的安全性和有效性。6.复宏汉霖抗肺纤维化单抗获批IND。复宏汉霖自主开发的GARP/TGF-β1单抗新药HLX6018获国家药监局临床许可，拟开发用于特发性肺纤维化（IPF）的治疗。LX6018能特异性结合细胞及血小板表面的GARP/TGF-β1复合物，从而阻断GARP介导的TGF-β1成熟释放，进而抑制TGF-β1介导的成纤维细胞的激活、增殖和ECM的分泌，达到治疗纤维化相关疾病的目的。在临床前研究中，HLX6018已显示抗肺纤维化及肾纤维化的潜力。国际药讯1.强生「古塞奇尤单抗」报结肠炎sBLA。强生自身免疫领域产品Tremfya（古塞奇尤单抗）已向FDA递交补充生物制品许可申请（sBLA），用于治疗中重度活动性溃疡性结肠炎（UC）。在III期QUASAR研究（NCT04033445）中，guselkumab治疗较安慰剂显著提高了患者第12周时的临床应答率（61.5%vs27.9%）。Tremfya是全球首个获批的白介素23（IL-23）抑制剂，该产品2023年全球销售额达到31.47亿美元。2.辉瑞淋巴瘤ADC达Ⅲ期临床主要终点。辉瑞CD30靶向ADC药物Adcetris（brentuximab vedotin）联合来那度胺（lenalidomide）和利妥昔单抗（rituximab）治疗复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）患者的Ⅲ期试验ECHELON-3达到了主要终点。与lenalidomide+rituximab+安慰剂相比，Adcetris组合显著改善患者的总生存期（OS）；且关键次要终点PFS与ORR也观察到积极结果。此外，药物安全性结果与已知研究一致。详细结果将在医学会议上公布。3.默沙东9价HPV疫苗将启动新临床。默沙东宣布，其9价HPV疫苗Gardasil 9预计在2024年第四季度开展一项临床试验，评估在16-26岁男性和女性中，单剂量方案与三剂量方案相比的短期和长期疗效以及免疫原性。早在2022年4月11日，世卫组织（WHO）在官网上宣布，免疫战略专家组在审议1剂次HPV疫苗接种的保护数据后，认为只需接种一剂HPV疫苗即可产生与2-3剂相同的免疫效果，可有效预防HPV感染引起的宫颈癌。4.Pelage公司FIC生发药早期临床积极。Pelage公司在AAD2024年会上公布了其针对雄激素性脱发开发的创新局部外用小分子PP405早期临床数据。PP405是一款线粒体丙酮酸载体（MPC）抑制剂，旨在抑制MPC以重新激活休眠的毛囊干细胞，促进毛发生长。Ⅰ期临床数据显示，PP405（0.05%）局部治疗7天后，毛发隆起处Ki67信号较基线显著升高；并可观察到新生毛基质。此外，PP405耐受性良好，达到目标药代动力学特征。5.晖致长效MS新药上市被拒。晖致与Mapi Pharma开发的格拉替雷长效注射制剂GA Depot治疗复发型多发性硬化症（MS）的新药申请收到FDA完整回复函（CRL）。格拉替雷是一款MHC-II调节剂，原研产品由梯瓦开发，商品名为Copaxone，已于1996年在美国获批用于治疗多发性硬化症。在Ⅲ期临床中，与安慰剂相比，GA Depot每月1次注射治疗使患者的年复发率显著降低30.1%。6.默沙东10亿美元开发创新癌症疗法。默沙东与Pearl Bio公司将利用后者专有的多功能生物制品技术平台GRO，针对难以成药靶点，合作开发具有可调节特性的、包含非标准氨基酸的生物制品疗法，用于治疗癌症。GRO技术能够在细胞和非细胞系统中，编码合成新的化学物质。根据协议，Pearl将获得总计高达10亿美元的预付款和里程碑付款等款项。医药热点1.山东这所985将建医学院。3月1日，中国海洋大学发布《西海岸校区二期建设项目可行性研究报告编制服务单位采购项目校内谈判公告》。公告显示，将分别投资2.1亿、0.9亿在西海岸校区建设未来医学中心、医药工程大楼。届时，医药学院也将落户西海岸校区，总投资4.2亿。这意味着，山东这所“双一流”高校规划已久的医学院将正式落地开工，现有的药学院将随后搬迁，或与医学院共同形成医学部。2.我国发布首个长期照护师国家职业标准。国家人力资源和社会保障部、国家医保局日前发布健康照护师（长期照护师）国家职业标准。这是我国首个长期照护师国家职业标准，对长期照护师的职业技能等级、职业培训要求、职业道德等进行规范。新颁布的长期照护师国家职业标准明确，年满16周岁、对长期照护工作感兴趣均可申报，无性别和学历要求。同时，相关职业均可通过规范培训合格后申报相应等级长期照护师的职业认定。3.信达生物关闭一家研发中心。据海外医药行业媒体Biospace报道，信达生物已裁撤了其在美国总部和马里兰州Rockville实验室的整个研究团队，并将在不久后关闭该研究中心。2021年7月，信达生物在美国马里兰州的实验室顺利建成。Rockville实验室主要在抗体-药物偶联物（ADC）的增长领域进行研究。对于上述关闭该研究中心的消息，信达生物回应称：现在公司海外开发一切顺利，之前的马里兰实验室会搬迁到加州去。评审动态 1. CDE新药受理情况（03月13) 2. FDA新药获批情况（北美03月12日）股市资讯上个交易日 A 股医药板块 -0.60%涨幅前三跌幅前三罗欣药业+10.11% 香雪制药-5.40%大理药业+10.00% 欧康医药-5.16%首药控股 +8.94% 新赣江 -4.85%[科伦药业]公司控股子公司四川科伦博泰生物医药股份有限公司核心产品SKB264(亦称为MK-2870)于近日就一线治疗不可手术切除的局部晚期、复发或转移性PD-L1阴性三阴性乳腺癌(TNBC)获国家药品监督管理局药品审评中心突破性疗法认定。[复星医药]控股子公司上海复星医药产业发展有限公司及其控股子公司锦州奥鸿药业有限责任公司共同研发的阿立哌唑口服溶液(以下简称“该新药”)用于治疗13~17岁青少年和成人的精神分裂症的上市注册申请于近日获国家药品监督管理局批准。[百利天恒]自主研发的创新生物药BL-M05D1(ADC)，于近日收到国家药品监督管理局(NMPA)正式批准签发的《药物临床试验批准通知书》。- The End -戳“阅读原文”，了解更多医药研发及股市资讯。

临床3期临床1期孤儿药抗体药物偶联物ASCO会议

2024-03-13

·药融圈

药捷安康：FGFR抑制剂3期临床试验获欧盟批准

注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需得到授权。2024年3月8日，药捷安康宣布，公司核心产品tinengotinib全球多中心注册性3期临床试验（FIRST-308）获欧洲药品管理局（EMA）批准，此次临床试验申请涉及欧洲8个国家。FIRST-308是一项随机对照的全球多中心研究试验，旨在评估口服tinengotinib与医生选择的化疗方案相比，在携带FGFR变异、经系统性化疗和FGFR抑制剂治疗后复发耐药的胆管癌（CCA）患者中的疗效和安全性。目前，FIRST-308临床试验正在招募患者，2023年12月，FIRST-308已在美国入组首例患者，公司即将启动其他地区的入组。在此之前FIRST-308临床试验已相继获得美国、韩国和中国台湾的监管机构批准，此次获得EMA临床试验批准标志着tinengotinib的全球开发取得又一重要里程碑。Tinengotinib近期亦获得EMA授予的孤儿药资格认定，用于治疗胆道癌适应症。Tinengotinib是一款自主研发、全球3期临床阶段的创新激酶谱选择性小分子激酶抑制剂，通过靶向肿瘤细胞和改善肿瘤微环境发挥抗肿瘤作用。2024年ASCO-GI会议上口头报告了Tinengotinib针对既往经FGFR抑制剂治疗后获得性耐药的胆管癌患者的令人兴奋的II期临床中期研究数据（ORR 40%，DCR 90%），再次验证tinengotinib治疗有着明确未满足需求胆管癌患者的潜力。药捷安康首席医学官樊菁博士表示：“我们很高兴tinengotinib在胆管癌适应症相继取得多项重大进展，这代表了全球多个国家及地区的监管机构对tinengotinib在胆管癌患者中现有疗效和安全性数据的认可。EMA对FIRST-308试验的批准是tinengotinib国际开发和商业化的重要里程碑，也是公司国际注册能力、国际化竞争力的体现，反映了公司矢志不渝地为全球患者持续创新的宗旨。我们将继续在中国和全球其他国家/地区推进tinengotinib开发及后续的全球商业化，期待其早日惠及全球患者。”药捷安康目前专注于研发肿瘤、炎症及心血管疾病小分子创新疗法，中美两地同步开展的多项临床研究包括针对胆管癌（CCA）、三阴乳腺癌（TNBC）、心衰等多项重大临床需求未被满足的疾病。研发管线版权声明：本文转自TransThera药捷安康，如不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即删除活动推荐 8月 • 第六届CMC-China博览会关键词：生物药、小分子创新药、药学CMC&创新&CXO、原辅包（点击下方图片查看详情）▼【关于药融圈】药融圈PRHub旨在帮助生物医药科技型企业进行品牌推广及商务拓展服务，针对客户的真实需求制定系统化解决方案，通过“翻译-降维-场景化”将客户的品牌信息以直白易懂的方式被公众知悉，同时在流量渠道覆盖100万+垂直用户基础上实现合作目的，帮助合作伙伴完成从品牌开始到商务为终的闭环营销服务。我们已经完成了数十场线下1000人规模的生物医药研发类会议，涵盖小分子新药，大分子新药，改良型新药，BD跨境交易等多个领域，服务了百余家上市/独角兽/生物技术/制药企业。

孤儿药ASCO会议临床结果临床3期临床2期

2024-03-11

·医药观澜

AACR “突破性研究”！信达生物、海和药物、宜明昂科、海创药业等公司新药入选

▎药明康德内容团队编辑2024年美国癌症研究协会（AACR）年会将于4月5日至10日在美国圣地亚哥举行。AACR年会是癌症研究领域的全球性盛会，大会邀请了来自世界各地的癌症科学家，共同分享和讨论肿瘤领域的最新科学和医学研究成果。Late-Breaking Research（突破性研究）是AACR年会中重要的会议环节，该环节主要展示在肿瘤基础研究中的最新发现和肿瘤治疗领域中最具有创新价值的疗法。根据AACR官网公布的摘要，今年有超30项中国公司的研究入选Late-Breaking Research环节，本文将分享该环节的部分中国新药研究信息，仅供读者参阅（按演讲session和演讲时间先后排序）。——✦Late-Breaking Poster Sessions✦——海和药物：HH100937、HH102007作用机制：SOS1抑制剂、PARP1抑制剂摘要编号：LB031、LB032报告时间：4月7日, 1:30 PM~5:00 PM（美国本地时间，下同）海和药物有2项临床前研究成果入选本届AACR年会Late-Breaking Research：其中一项研究介绍了一种高选择性和活性的SOS1抑制剂HH100937，该研究揭示了SOS1抑制剂与KRAS/MAPK靶向疗法联合用药的协同疗效；另一项研究介绍了一种高选择性和活性的PARP1抑制剂的发现。信达生物：IBI3001、IBI334、IBI343作用机制：ADC、双特异性抗体摘要编号：LB055、LB056、LB057报告时间：4月7日, 1:30 PM~5:00 PM根据AACR官网摘要，信达生物有三项研究入选本届Late-Breaking Research。该研究介绍了一种潜在“first-in-class"的靶向B7-H3和EGFR的双特异性抗体偶联药物（ADC）IBI3001，该药拟开发用于治疗多种实体瘤。该研究介绍了一种新型抗体依赖性细胞毒性（ADCC）增强的B7-H3/EGFR双特异性抗体IBI334，该药在针对实体瘤的临床前研究中显示出了良好的疗效。2023年9月，IBI334已在中国获批临床，拟用于治疗不可切除、局部晚期或转移性实体瘤患者。该研究介绍了一种靶向Claundin18.2的ADC疗法IBI343治疗实体瘤的临床前研究情况。和誉医药：pimicotinib作用机制：CSF-1R抑制剂摘要编号：LB077报告时间：4月7日，1:30 PM~5:00 PMPimicotinib（ABSK021）是和誉医药研发的一款口服、高选择性、高活性CSF-1R小分子抑制剂，正在开展针对腱鞘巨细胞瘤（TGCT）适应症的全球多中心3期临床研究。本次AACR会议上，pimicotinib的一项临床前研究数据入选Late-Breaking Research，该研究显示pimicotinib可增强KRAS G12C抑制剂在临床前非小细胞肺癌小鼠模型中的抗肿瘤效果。橙帆医药：VBC101-F11、VBC103作用机制：EGFR/cMet双特异性ADC、Trop2/Nectin4双特异性ADC摘要编号：LB043、LB448报告时间：4月7日，1:30 PM~5:00 PM；4月10日，9:00AM~12:30PM橙帆医药宣布该公司有两项靶向双特异性ADC的临床前研究入选Late-Breaking Research。其中一项研究介绍了一种创新的EGFR/cMet双特异性ADC产品VBC101-F11，该产品针对实体瘤中关键致癌因子。另一项研究探索了一种创新的Trop2/Nectin4靶向双特异性ADC产品VBC103，该药拟用于膀胱尿路上皮癌、三阴性乳腺癌等。VBC103有望通过新的分子设计，实现更好的肿瘤选择性及宽治疗窗。岸迈生物：EMB-07作用机制：T细胞导向（TCE）项目摘要编号：LB126报告时间：4月8日，9:00AM~12:30PM岸迈生物宣布其ROR1×CD3 T细胞导向机制双特异性抗体EMB-07的研究入选了本届AACR年会的Late-Breaking Research。根据岸迈生物新闻稿，本次入选的报告将特别展示EMB-07的临床前研究结果。这是一个创新性的靶向ROR1的T细胞导向（TCE）项目，并在设计上拥有优化的有效性、安全性及药代动力学特征。此外，该报告将讨论与以不同作用机制构造的其它分子相比，EMB-07在体外活性方面的差异化。目前，EMB-07正在一项实体瘤和淋巴瘤的1期研究中进行评估。宜明昂科：IMM5605作用机制：靶向CD38和CD47的双抗摘要编号：LB129报告时间：4月8日，9:00AM~12:30PM宜明昂科开发的用于治疗血液系统恶性肿瘤的IMM5605项目的临床前研究数据入选Late-Breaking Research。根据宜明昂科公开资料， IMM5605是针对CD38和CD47靶点双特异性抗体。临床前体外数据显示，该产品能够通过抗体依赖性细胞毒性（ADCC）、抗体依赖性细胞吞噬（ADCP）、诱导凋亡等作用机制对CD38阳性的血液肿瘤细胞进行有效杀伤，同时体内数据也显示了较为强大的抑瘤效果。嘉和生物：靶向BCMA和GPRC5D的三特异性T细胞接合剂摘要编号：LB128报告时间：4月8日，9:00AM~12:30PM嘉和生物入选本次AACR会议Late-Breaking Research的是一项靶向BCMA和GPRC5D的三特异性T细胞接合剂治疗多发性骨髓瘤的研究。海创药业：HP518、HP568、HP537、HP560、HP567、HC-4955作用机制：蛋白降解靶向嵌合体、p300/CBP抑制剂、BET抑制剂、PI3Kα抑制剂摘要编号：LB178、LB179、LB157、LB159、LB175、LB177报告时间：4月8日，1:30 PM~5:00 PM海创药业宣布该公司共有6项临床前研究成功入选2024年度AACR年会Late-Breaking Research。该研究介绍了一种靶向雄激素受体（AR）的口服蛋白降解靶向嵌合体药物HP518，以及其治疗AR阳性三阴性乳腺癌的研究情况。2023年11月，HP518用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的申请已在中国获批临床试验。该研究介绍了一种潜在高效靶向雌激素受体(ER)的口服蛋白降解靶向嵌合体药物HP568治疗乳腺癌的研究情况。该研究介绍了一种潜在有效的选择性p300/CBP抑制剂HP537，该药拟开发用于治疗血液恶性肿瘤。该研究介绍了一种新型BET抑制剂HP560，拟开发用于治疗骨髓纤维化。研究显示，BET蛋白与肺纤维化、骨髓纤维化、恶性血液性肿瘤等疾病的发生相关。BET抑制剂可用于预防及治疗多种疾病。该研究介绍了一种潜在高效、脑穿透性、H1047R选择性PI3Kα抑制剂HP567，该药拟开发用于治疗携带H1047R突变的肿瘤。该研究介绍了一种新型AR-V7靶向蛋白降解靶向嵌合体药物HC-4955，该药拟开发用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。公开资料显示，AR剪接变异体7（AR-V7）是临床上常见的剪切变异体，表达于75%的mCRPC患者中。劲方医药：GFH547作用机制：泛RAS（on）抑制剂摘要编号：LB165报告时间：4月8日，1:30PM~5:00PM劲方医药GFH547项目入选Late-Breaking Research。这是一种口服生物可利用的cyclophilin A-劫持泛RAS（on）抑制剂，具有广谱抗肿瘤活性。在新药研发领域，使用伴侣蛋白来形成结合RAS蛋白的口袋，从而开发RAS抑制剂是一种潜在的方法。研究证明，处于激活状态的KRAS蛋白与伴侣蛋白cyclophilin A蛋白结合时，能够形成一个可以被小分子药物靶向的口袋。药捷安康：tinengotinib作用机制：FGFR抑制剂摘要编号：LB162报告时间：4月8日，1:30PM~5:00PMTinengotinib（TT-00420）是药捷安康研发一款成纤维细胞生长因子受体（FGFR）靶向小分子激酶抑制剂，通过靶向肿瘤细胞和改善肿瘤微环境发挥抗肿瘤作用。该产品已经在中国、美国、韩国、欧洲等地开展针对胆管癌的全球多中心注册性3期临床试验。在本次AACR大会上，tinengotinib治疗携带可操作FGFR1-3突变的晚期实体瘤患者的研究入选了Late-Breaking Research。轩竹生物：XZP-7797、XZP-6924作用机制：PARP1抑制剂、USP1抑制剂摘要编号：LB268、LB269报告时间：4月9日，9:00AM~12:30PM轩竹生物有两项研究入选本届AACR年会的Late-Breaking Research：其中一项研究介绍了一种有效的、选择性的、脑穿透性PARP1抑制剂XZP-7797；另一项研究介绍了一种有效的高选择性USP1抑制剂XZP-6924，该药具有提高疗效和克服PARP抑制剂耐药性的潜力。先声再明摘要编号：LB271报告时间：4月9日，9:00AM~12:30PM先声再明有1项研究入选Late-Breaking Research。该研究显示在对奥拉帕利（PARP抑制剂）敏感和耐药模型中同时抑制USP1和PARP具有协同抗肿瘤效果。USP1被认为是治疗携带HRD突变肿瘤的一种颇具前景的合成致死靶点。此前先声再明自主研发的USP1小分子抑制剂SIM0501已经在中国和美国获批临床。SIM0501有望克服PARP抑制剂的耐药问题，并可能与PARP抑制剂产生协同作用。方德门达：ThisCART通用型CAR-T平台技术摘要编号：LB341报告时间：4月9日，1:30PM~5:00PM方德门达一项关于其新型同种异体技术平台ThisCART的临床验证和机制见解研究入选Late-Breaking Research。方德门达以突破性肿瘤免疫细胞药物研发为主要发展目标。据方德门达官网介绍，该公司开发的ThisCART通用型CAR-T平台技术采用膜蛋白胞内滞留技术不仅避免了基因编辑的脱靶风险，制备工艺上还与自体CAR-T几乎完全一致，利用单一病毒载体即可同步实现CAR的表达和GvHD的消除。华辉安健、普方生物：靶向CD98的ADC摘要编号：LB425报告时间：4月10日，9:00AM~12:30PM由华辉安健、普方生物、北京生命科学研究所等主持的一项临床前研究入选本次Late-Breaking Research。该研究显示一种靶向肿瘤微环境中CD98的ADC在多种癌症中具有强大的抗肿瘤活性，并具有良好的药代动力学和安全性。公开资料显示，CD98是一种在多种血液及实体瘤中高表达的肿瘤相关抗原，被视为开发新的癌症药物的潜在靶标。Kygent Therapeutics：KY-001摘要编号：LB428报告时间：4月10日，9:00AM~12:30PMKygent Therapeutics公司关于KY-001的研究入选Late-Breaking Research。KY-001是一款TEAD-YAP蛋白-蛋白相互作用的直接抑制剂，用于治疗具有异常Hippo（河马）信号通路的晚期实体瘤。据文献报道，Hippo是一条经典的信号通路，它可以剧烈调控器官大小，其突变会导致组织过度发育，在果蝇中出现的表型让人感叹犹如“河马”，故而得名Hippo（河马）。而在疯狂生长的肿瘤中，Hippo信号通路也发挥重要作用。YAP和TEAD是Hippo信号通路中两个重要的转录因子，YAP和TEAD的相互作用是Hippo信号通路中一个关键的调节步骤。——✦Late-Breaking Minisymposium✦——莱芒生物：CD19 CAR-T作用机制：CAR-T疗法摘要编号：LB236报告时间：4月8日，3:50PM~4:50PM根据AACR官网，今年共有9项研究入选Late-Breaking Minisymposium（突破性研究的口头报告），莱芒生物的代谢增强型靶向CD19的CAR-T疗法就是其中之一。根据莱芒生物新闻稿，该产品本次入选的是一项研究者发起的临床研究（IIT），旨在评估其在极低剂量下治疗复发或难治性CD19+ B细胞血液恶性肿瘤的有效性和安全性。目前代谢增强型CD19 CAR-T细胞的IIT临床研究已经连续完成20例患者的入组治疗，且均获得完全缓解（CR）。除了上述研究，还有一些其它的研究也入选了本届AACR年会的Late-Breaking Research和其它环节，限于篇幅，本文不再一一介绍。AACR年会是全球最具影响力的肿瘤科学盛会之一，每年都会汇集肿瘤领域的最新研究成果。我们也将持续跟踪本届AACR会议，为大家分享更多癌症研究领域的前沿动态。参考资料：[1]LBMS01 - Minisymposium: Late-Breaking Research. From https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/20272/session/609[2]Late-Breaking Poster Session. From https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/20272/sessions/@sessiontype=Late-Breaking%20Poster%20Session/1[3]各公司官方新闻稿及公开资料本文来自药明康德内容团队，欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权请在「医药观澜」微信公众号留言联系我们。其他合作需求，请联系wuxi_media@wuxiapptec.com。免责声明：药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

AACR会议临床3期临床结果抗体药物偶联物临床1期

100 项与 Tinengotinib 相关的药物交易

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研发状态

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司
胆管上皮癌	临床3期	西班牙更多	药捷安康（南京）科技股份有限公司初创企业更多
肉瘤	临床2期	美国更多	药捷安康（南京）科技股份有限公司初创企业更多
胆管肿瘤	临床2期	中国更多	药捷安康（南京）科技股份有限公司初创企业更多
三阴性乳腺癌	临床2期	中国更多	药捷安康（南京）科技股份有限公司初创企业更多
甲状腺癌	临床2期	美国更多	药捷安康（南京）科技股份有限公司初创企业更多

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04742959 \| NCT03654547 \| NCT04919642 (ESMO2023) 人工标引	临床1/2期	胆管上皮癌 FGFR2	73	Tinengotinib	(憲獵壓鹽糧構簾構選糧) = 艱蓋襯顧顧選壓顧壓繭選壓蓋繭齋齋繭壓齋選 (窪憲願繭蓋鏇餘鏇鑰憲 ) 更多	积极	2023-10-21
				Tinengotinib (FGFR2 alteration who received prior FGFR)	(憲獵壓鹽糧構簾構選糧) = 膚艱膚糧獵窪齋夢築蓋選壓蓋繭齋齋繭壓齋選 (窪憲願繭蓋鏇餘鏇鑰憲 ) 更多
NCT05253053 \| NCT04742959 \| NCT03654547 (ASCO_GU2024) 人工标引	N/A	转移性去势抵抗性前列腺癌	30	Tinengotinib	(選範顧遞廠範構獵窪衊) = 膚鹹觸鏇鏇齋鏇範膚觸壓獵廠鏇淵鏇淵膚積積 (淵壓繭襯齋築鏇繭鑰廠 ) 更多	-	2024-01-25
NCT03654547 (ASCO2021) 人工标引	临床1期	HR阳性/HER2低表达实体瘤	40	TT-00420	(蓋衊衊製餘繭願襯獵觸) = 3/32 pts, including 1 patient at 8 mg q.d. who had grade (Gr) 3 palmar ~ plantar erythrodysaesthesia syndrome and 2 patients at 15 mg q.d. who both had Gr 3 hypertension 憲鏇鑰蓋襯願遞願鏇願 (鹹淵顧醖夢積願構鑰蓋 ) 更多	积极	2021-05-28
NCT03654547 (ASCO2022) 人工标引	临床1期	HR阳性/HER2低表达实体瘤	48	TT-00420	(觸繭窪鏇夢觸窪餘憲壓) = 衊蓋憲觸膚膚觸蓋鬱糧願餘鑰範獵遞淵廠網鑰 (範餘構齋夢鑰鏇鑰膚淵 ) 更多	积极	2022-06-02
NCT04742959 (ASCO2023) 人工标引	临床1/2期	实体瘤	157	tinengotinib (12 mg QD)	(鬱範鑰蓋夢糧蓋壓築壓) = In 108 efficacy-evaluable pts of monotherapy arms were 60% 鹽範餘製簾糧築觸餘餘 (衊鹽選糧鹹艱憲構壓淵 ) 更多	积极	2023-05-31
				Nab-paclitaxel+tinengotinib
NCT03654547 (ASCO_GI2023) 人工标引	临床2期	转移性胆管癌 FGFR alteration \| FGFR Wild-type \| FGFR2 fusion	25	tinengotinib	(壓衊鏇壓鏇齋範壓網蓋) = Most frequently occurred G3/4 AEs were hypertension in 6 (24%) pts, including 5 (20%) with G3 and 1 (4%) with G4, G3 fatigue in 2 (8%) and G3 neutrophil count decreased in 2 (8%) pts 鬱鏇鑰膚艱積蓋製齋範 (鑰鑰夢鹽餘獵構鹹築願 ) 更多	积极	2023-01-24
				tinengotinib (FGFR2 fusion/rearrangement pts)
NCT05253053 \| NCT04742959 \| NCT03654547 \| NCT04919642 (AACR2024) 人工标引	临床1/2期	实体瘤 \| \|	53	Tinengotinib 5-12mg	(遞鬱衊餘餘蓋齋築觸鏇) = 鬱鑰餘構夢構糧構鹽顧糧鏇製糧膚鹹蓋壓製獵 (窪製築遞選觸淵顧夢蓋 ) 更多	积极	2024-04-05
				Tinengotinib 5-12mg (prior FGFR inhibitor)	(遞鬱衊餘餘蓋齋築觸鏇) = 窪鏇製選鑰製衊廠襯艱糧鏇製糧膚鹹蓋壓製獵 (窪製築遞選觸淵顧夢蓋 ) 更多
PRNewswire 人工标引	临床3期	三阴性乳腺癌 \| HR阳性/HER2阴性乳腺癌 \| \| \| ... 更多	-	tinengotinib (HR+/HER2- BC)	(壓鬱壓淵製簾願願繭餘) = 襯鏇構餘構顧蓋壓築餘鹽範蓋簾觸築廠蓋餘顧 (窪觸糧積範鹽獵鑰蓋繭 ) 更多	积极	2023-12-07
				tinengotinib (TNBC)	(壓鬱壓淵製簾願願繭餘) = 夢網醖網膚蓋遞膚鏇鏇鹽範蓋簾觸築廠蓋餘顧 (窪觸糧積範鹽獵鑰蓋繭 ) 更多
NCT04919642 (ASCO_GI2024) 人工标引	临床2期	转移性胆管癌	48	Tinengotinib 10 mg (FGFR2 fusion/rearrangement)	(壓製淵網製鹽選衊鬱選) = 簾襯淵積齋積鏇醖網蓋艱網鹽夢觸範鹽簾築糧 (壓艱選鑰鹹齋選繭選壓 ) 更多	积极	2024-01-18
				Tinengotinib 10 mg (primary progression on previous FGFR inhibitor)	(積簾積構觸範顧繭鏇遞) = 醖醖醖鬱鹹餘製鹹齋觸餘蓋範鑰壓築鏇製積鏇 (鹹繭醖鹹齋獵選窪蓋簾 )
NCT05253053 (ESMO2023) 人工标引	临床1/2期	晚期恶性实体瘤 FGFR2 alteration	33	Tinengotinib	(淵壓願範衊糧襯餘選糧) = 鹹鹽窪鹽糧鹽艱願衊鏇醖積襯顧範積窪蓋艱齋 (簾廠糧艱醖鑰顧膚鑰糧 ) 更多	积极	2023-10-23
				Tinengotinib (measurable target lesions)	(夢顧壓築獵構鹹襯願製) = 夢膚夢衊鹽夢鬱顧範鏇願觸齋鑰願憲壓鹽壓廠 (獵網顧顧獵鹽壓鹹網築 ) 更多