A Phase 1a/1b Study of the Pan-KRAS Inhibitor LY4066434 in Participants With KRAS Mutant Solid Tumors
The main purpose of the study is to assess whether the study drug, LY4066434, is safe and tolerable when administered to participants with locally advanced or metastatic solid tumors with certain KRAS mutations. LY4066434 will be given alone or in combination with other treatments. The study will have 2 parts: monotherapy dose escalation and dose optimization. The study is expected to last up to approximately 5 years.
100 项与 LY-4066434 相关的临床结果
100 项与 LY-4066434 相关的转化医学
100 项与 LY-4066434 相关的专利（医药）
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项与 LY-4066434 相关的新闻（医药）12 月 6 日，CDE 官网显示，百济神州 1 类新药 BGB-53038 获批临床，拟用于治疗晚期实体瘤患者，这也是该药物首次在国内获批临床。
截图来源：CDE 官网
BGB-53038 是百济研发的一款 Pan-KRAS 抑制剂，今年 9 月份已经启动了首次人体 I 期研究（NCT06585488）。
这项研究旨在评估 BGB-53038 作为单药治疗携带 KRAS 突变或扩增的晚期或转移性实体肿瘤患者的安全性、耐受性、药代动力学（PK）、药效学和初步抗肿瘤活性，以及与替雷利珠单抗联合用于非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）患者，与西妥昔单抗联合用于结直肠癌（CRC）患者。
该研究包括 Ia 期剂量递增和安全性扩展和 Ib 期剂量扩展阶段。
KRAS 广泛存在于多种肿瘤突变，研究表明，23%-25% 的癌症患者带有 KRAS 突变。常见的 KRAS 突变类型有 G12C、G12D、G12R、G12A 等。
目前全球已上市的 KRAS 抑制剂仅有 4 款，且均为 KRAS G12C 抑制剂，仍存在较大的尚未满足的临床需求。而 Pan-KRAS 抑制剂能够抑制多种 KRAS 突变类型，与其他靶向药物联用效果更好，且有望克服耐药性，是各大药企的开发热点之一。
根据 Insight 数据库，目前全球范围内在研的 Pan-KRAS 抑制剂近 35 款，其中进入临床阶段的有 7 款。除 PF-07934040 外还有 JAB-23E73（加科思，临床 I/II 期）、LY4066434（礼来，临床 I 期）、BGB-53038（百济神州，临床 I 期）、QTX3034（Quanta，临床 I 期）、YL-17231（璎黎药业，临床 I 期）和 BI 3706674（勃林格殷格翰，临床 I 期）。
截图来源：Insight 数据库
在国内，加科思和璎黎药业已将 Pan-KRAS 抑制剂推进至临床阶段，辉瑞正在申报临床。
封面来源：企业 logo
免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。
编辑：vvy
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12 月 5 日，CDE 官网显示，辉瑞 Pan-KRAS 抑制剂 PF-07934040 片临床试验申请获受理。这是 PF-07934040 片在国内首次申报临床。
来源：CDE 官网
KRAS 广泛存在于多种肿瘤突变，研究表明，23%-25% 的癌症患者带有 KRAS 突变。常见的 KRAS 突变类型有 G12C、G12D、G12R、G12A 等。目前全球已上市的 KRAS 抑制剂仅有 4 款，且均为 KRAS G12C 抑制剂，仍存在较大的尚未满足的临床需求。而Pan-KRAS 抑制剂能够抑制多种 KRAS 突变类型，与其他靶向药物联用效果更好，且有望克服耐药性，是各大药企的开发热点之一。
PF-07934040 片是一款 Pan-KRAS 抑制剂，目前正在美国和波多黎各开展 I 期临床（登记号：NCT06447662）。该研究是一项开放标签的 I 期临床试验，旨在评估 PF-07934040 单药或与其它靶向药物联合治疗 KRAS 基因突变的晚期实体瘤（非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌）的疗效和安全性，计划入组 330 名受试者。
来源：Insight 数据库
根据 Insight 数据库，目前全球范围内在研的 Pan-KRAS 抑制剂近 35 款，其中进入临床阶段的有 7 款。除 PF-07934040 外还有 JAB-23E73（加科思，临床 I/II 期）、LY4066434（礼来，临床 I 期）、BGB-53038（百济神州，临床 I 期）、QTX3034（Quanta，临床 I 期）、YL-17231（璎黎药业，临床 I 期）和 BI 3706674（勃林格殷格翰，临床 I 期）。
在国内，加科思和璎黎药业已将 Pan-KRAS 抑制剂推进至临床阶段，百济神州和辉瑞正在申报临床。
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免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。
编辑：风清
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11月11日，药物临床试验登记与信息公示平台显示，加科思登记了一项评估JAB-23E73用于KRAS基因改变的晚期实体瘤的安全性、耐受性、药代动力学以及初步抗肿瘤活性的多中心、开放性I/IIa期研究。这是关于该药的首个临床试验。
KRAS广泛存在于多种肿瘤突变，23%-25%的癌症患者带有KRAS突变，全球每年新增约270万带有KRAS相关突变的肿瘤患者有望从pan-KRAS抑制剂中获益。JAB-23E73可同时抑制活性及非活性状态的KRAS，对HRAS、NRAS无明显抑制。作为口服KRAS抑制剂，JAB-23E73的临床前数据展现了良好的药代动力学特性。
该I/IIa期临床研究的目的是评价JAB-23E73的安全性和耐受性，确定JAB-23E73单药给药的最大耐受剂量（MTD）和2期推荐剂量（RP2D），以及评价JAB-23E73单药以RP2D剂量治疗晚期实体瘤患者的初步抗肿瘤活性。主要终点包括剂量限制性毒性（DLT）的患者例数和比例、客观缓解率（ORR）。次要终点包括安全性指标、缓解持续时间（DoR）等有效性指标和药代动力学特性。
9月23日，JAB-23E73新药临床试验申请（IND）在美国获批，加科思将在中国和美国同步开展I/IIa期晚期实体瘤临床试验。
医药魔方数据库显示，pan-KRAS抑制剂目前处于早期临床研究阶段。全球范围内，进入I期临床阶段的pan-KRAS抑制剂仅有7个，其中包括辉瑞的PF-07934040、百济的BG-53038和礼来的LY4066434等。
除了JAB-23E73外，加思科在KRAS抑制剂研发方面还有两款候选药物，分别是KRAS G12C抑制剂戈来雷塞和KRAS G12D 抑制剂JAB-22000，其中戈来雷赛已申报上市并被纳入优先评审，JAB-22000处于临床前研究阶段。
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