更新于：2024-11-21

FPL-62064

更新于：2024-11-21

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

靶点

作用机制

5-LOX抑制剂(5-脂氧合酶抑制剂)、COX抑制剂(环氧化酶抑制剂)

治疗领域

免疫系统疾病消化系统疾病

在研适应症-

非在研适应症

溃疡性结肠炎

原研机构

在研机构-

非在研机构

阿斯利康制药有限公司

最高研发阶段终止临床2期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

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结构

分子式C16H15N3O

InChIKeyWKLGNFJHVJIZPK-UHFFFAOYSA-N

CAS号103141-09-9

关联

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2

项与 FPL-62064 相关的文献（医药）

2020-04-01·Archiv der Pharmazie4区 · 医学

Synthesis and biological evaluation of pyrazolone analogues as potential anti‐inflammatory agents targeting cyclooxygenases and 5‐lipoxygenase

4区 · 医学

Article

作者: Kamal, Aliaa M. ; Shabaan, Mohamed A. ; Elsahar, Ayman E. ; Faggal, Samar I. ; Mohamed, Khaled O.

AbstractNew pyrazolone derivatives structurally related to celecoxib and FPL 62064 were synthesized and biologically evaluated for their inhibitory activity against cyclooxygenases (COXs) and 5‐lipoxygenase (5‐LOX) and their selectivity indices were calculated. The results showed that compounds 3f, 3h, 3l, and 3p have an excellent COX‐2 selectivity index. Moreover, they showed potent 5‐LOX inhibitory activity relative to celecoxib and zileuton, as positive controls. These promising candidates were further investigated for anti‐inflammatory activity using the carrageenan‐induced rat paw edema method and ulcerogenic liability. The results showed no ulceration, which implies their gastric safety profile. Moreover, these compounds were evaluated for prostaglandin (PGE2) production in rat serum. Molecular docking in the COX‐2 and 5‐LOX active sites was performed to rationalize their anti‐inflammatory activities. Strong binding interactions and effective docking scores were identified. The results indicated that these derivatives are good leads for dual‐acting COX‐2/5‐LOX inhibitors to be used as potent and safe anti‐inflammatory agents.

1990-06-01·Agents and Actions

FPL 62064, a topically active 5-lipoxygenase/cyclooxygenase inhibitor

Article

作者: J. Mann ; C. Hallam ; P. D. Mitchell ; A. A. Norris ; R. J. Griffiths ; A. Blackham ; W. T. Simpson

FLP 62064 [N-(4-methoxyphenyl)-1-phenyl-1H-pyrazole-3-amine] is a dual inhibitor of prostaglandin synthetase and 5-lipoxygenase. The compound had anti-inflammatory activity in vivo in a number of models. It inhibited peritoneal inflammation induced by immune-complex when given locally. When applied to the skin, FPL 62064 inhibited UV irradiation-induced erythema and PGE2 formation in the guinea pig and also oedema formation and eicosanoid production in the mouse ear produced by arachidonic acid. Co-injected with arachidonic acid in rabbit skin, FPL 62064 inhibited oedema and eicosanoid formation.

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研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
溃疡性结肠炎	临床2期	-	阿斯利康制药有限公司	-
溃疡性结肠炎	临床2期	-	Fisons Ltd.	-

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