采用单中心、随机、开放、三四周期、完全重复交叉、单剂量给药设计进行空腹给药试验，评价湖南华纳大药厂股份有限公司生产的替普瑞酮胶囊（替普瑞酮，规格：50mg）与卫材（中国）药业有限公司生产的替普瑞酮胶囊（替普瑞酮胶囊，商品名：施维舒®，规格：50 mg）在中国健康受试者空腹状态下口服两制剂后的生物等效性及安全性，为该受试制剂注册申请提供依据。

开始日期2024-10-11

申办/合作机构

湖南华纳大药厂股份有限公司

CTR20243705 / Active, not recruitingN/A

替普瑞酮胶囊人体生物等效性预试验研究

本试验为预试验，旨在研究单次空腹和餐后口服杭州沐源生物医药科技有限公司研制、成都通德药业有限公司生产的替普瑞酮胶囊（50 mg）的药代动力学特征；以卫材（中国）药业有限公司生产的替普瑞酮胶囊（50 mg）为参比制剂，比较两制剂中药动学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞，为正式试验的开展提供参考。

开始日期2024-09-09

申办/合作机构

杭州沐源生物医药科技有限公司

ChiCTR2400089181 / CompletedIIT

Effect of Tepredone on the formation of analgesic tolerance in morphine pain process and its mechanism

开始日期2023-08-01

申办/合作机构-

100 项与替普瑞酮相关的临床结果

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100 项与替普瑞酮相关的转化医学

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100 项与替普瑞酮相关的专利（医药）

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374

项与替普瑞酮相关的文献（医药）

2024-11-01·BIORESOURCE TECHNOLOGY

Geranylgeraniol: Bio-based platform for teprenone, menaquinone-4, and α-tocotrienol synthesis

Article

By utilizing the conformational selectivity of biosynthesis and the flexibility of chemical synthesis, researchers have formulated metabolic engineering-based semi-synthetic approaches that initiate with the final product's structure and identify key biosynthesis intermediates. Nonetheless, these tailored semi-synthetic routes focused on end-products, neglecting the possibility of biobased intermediates as a platform for derivatization. To address this challenge, this studyproposed a novel strategy resembling chemosynthesis-style divergent exploration to amplify the significance of biobased intermediates, in the case of geranylgeraniol (GGOH). Using the novel bifunctional terpene synthase PTTC066 and systematic metabolic engineering modifications, the engineered yeast straindemonstrated high GGOH production levels (3.32 g/L, 0.039 g/L/h). This platformenabled the semi-synthesis of various pharmaceuticals, including the anti-ulcer drug teprenone, the osteoporosis treatment drug menaquinone-4, and introduced a novel route for synthesizingα-tocotrienol. This study offers a fresh outlook on semi-synthetic approaches, opening avenues for improvements, substitutions, and innovations in industrial production processes.

2024-09-01·Disease Models & Mechanisms

Activation of the heat shock response as a therapeutic strategy for tau toxicity

Article

作者: Kraemer, Brian C. ; Borgen, Melissa ; Ding, Xinxing ; Otero, Elizabeth M. ; Guisbert, Eric ; Stanley, Taylor R. ; Kim Guisbert, Karen S. ; Saxton, Aleen D. ; Knight, Amy L.

ABSTRACT:

Alzheimer's disease is associated with the misfolding and aggregation of two distinct proteins, beta-amyloid and tau. Previously, it has been shown that activation of the cytoprotective heat shock response (HSR) pathway reduces beta-amyloid toxicity. Here, we show that activation of the HSR is also protective against tau toxicity in a cell-autonomous manner. Overexpression of HSF-1, the master regulator of the HSR, ameliorates the motility defect and increases the lifespan of transgenic C. elegans expressing human tau. By contrast, RNA interference of HSF-1 exacerbates the motility defect and shortens lifespan. Targeting regulators of the HSR also affects tau toxicity. Additionally, two small-molecule activators of the HSR, Geranylgeranylacetone (GGA) and Arimoclomol (AC), have substantial beneficial effects. Taken together, this research expands the therapeutic potential of HSR manipulation to tauopathies and reveals that the HSR can impact both beta-amyloid and tau proteotoxicity in Alzheimer's disease.

2024-08-01·COMPARATIVE BIOCHEMISTRY AND PHYSIOLOGY B-BIOCHEMISTRY & MOLECULAR BIOLOGY

Short-term dietary teprenone improved thermal tolerance and mitigated liver damage caused by heat stress in juvenile largemouth bass (Micropterus salmoides)

Article

作者: Zhang, Xuezhen ; Shi, Yaqi ; Wu, Sihan ; Rong, Keming ; Li, Hongyun ; Liao, Chenlei ; Chen, Feifei ; Qin, Mu

Heat stress seriously threatens fish survival and health, demanding immediate attention. Teprenone is a gastric mucosal protective agent that can induce heat shock protein expression. This research investigated the effects of teprenone on largemouth bass (Micropterus salmoides) subjected to heat stress. Juvenile fish were assigned to different groups: group C (control group, 0 mg teprenone/kg diet), T₀, T₂₀₀, T₄₀₀, and T₈₀₀ (0, 200, 400, and 800 mg teprenone/kg diet, respectively), which were fed for 3 days, followed by a day without the diet. All groups except group C were subjected to acute heat stress (from 24 °C to 35 °C at 1 °C per hour and then maintained at 35 °C for 3 h). The results were as follows: The critical thermal maxima were significantly higher in the T₂₀₀, T₄₀₀, and T₈₀₀ groups compared with the T₀ group (P < 0.05). Heat stress caused severe damage to the tissue morphology of the liver, while teprenone significantly reduced this injury (P < 0.05). Serum cortisol concentration decreased gradually as teprenone concentration increased, and the lowest concentration was observed in the T₈₀₀ group (P < 0.05). Compared with the T₀ group, the serum activities of aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, and gamma-glutamyl transferase were significantly lower in the T₂₀₀, T₄₀₀, and T₈₀₀ groups (P < 0.05). The liver activities of catalase, total superoxide dismutase, and peroxidase were significantly higher in the T₂₀₀ group than in the T₀ group (P < 0.05). Transcript levels of the heat shock proteins (hsp90, hsp70, hspa5, and hsf1) and caspase family (caspase3 and caspase9) in the liver of the T₂₀₀ group were significantly higher than those of the T₀ group (P < 0.05). Western blot results showed that HSP70 and HSPA5 in the liver were significantly upregulated in the T₂₀₀ group compared with the T₀ group (P < 0.05). In summary, dietary teprenone improved thermal tolerance, alleviated heat stress damage in the liver, enhanced antioxidant capacity, and upregulated heat shock proteins in juvenile largemouth bass. This study offers theoretical support for applying teprenone in aquaculture to reduce financial losses caused by abiotic factors.

项与替普瑞酮相关的新闻（医药）

2024-08-04

·米内网

7月35个品种首家过评，7个品种获批新适应症；齐鲁、科伦、苑东....扎堆申报这个品种

摘要 abstract 2024年7月，8个1类新药、13个改良型新药申报上市；277个品种按新分类仿制申请申报，其中50个品种暂无国内仿制获批，布瑞哌唑片仿制企业最多，有10家；43个存量品种有企业申报一致性评价，其中6个品种为首次申报；2个1类新药获批上市，7个品种获批新适应症；35个品种首家过评，其中19个为首仿。创新药品种申报情况 2024年7月，145个创新药品种（药品注册分类为“1”的品种）获CDE承办。8个品种申请上市：TQ05105片(正大天晴药业集团)、苯胺洛芬注射液(石家庄以岭药业)、库莫西利胶囊(正大天晴药业集团)、BBM-H901注射液(上海信致医药)、巴托利单抗注射液(佳曦控股)、普基仑赛注射液(重庆精准生物)、塞多明基注射液(北京诺思兰德生物)、重组红细胞生成刺激蛋白注射液(CHO细胞)(沈阳三生制药)。2024年7月创新药上市申请承办情况2024年7月创新药临床申请承办情况改良型新药品种申报情况 2024年7月，46个改良型新药品种获CDE承办，10个品种涉及新适应症上市申请。2024年7月改良型新药上市申请承办情况2024年7月改良型新药临床申请承办情况新分类仿制药品种申报情况 2024年7月，277个品种仿制申请获CDE承办，50个品种目前暂无国内仿制药获批。布瑞哌唑片仿制企业最多，达10家，涉及成都苑东生物、湖南科伦制药、齐鲁制药、重庆药友制药等。此外，湖南科伦制药和齐鲁制药还提交了布瑞哌唑口崩片的仿制申请。布瑞哌唑片原研药在2024年6月在国内获批，持有人为大冢制药。截至数据统计日，国内暂无布瑞哌唑制剂仿制药获批。2024年7月新分类仿制药品种申报情况存量品种一致性评价申报情况 2024年7月，43个品种的一致性评价补充申请获CDE承办。非洛地平片、非那雄胺分散片、拉西地平片、氯化钾氯化钠注射液、盐酸氯米帕明注射液、乙酰半胱氨酸注射液等6个品种首次有企业申报。2024年7月存量品种一致性评价申报情况获批情况 2024年7月有2款1类新药首次获批上市：苯磺酸克利加巴林胶囊(海思科医药集团)、苯甲酸福格列汀片(深圳信立泰药业)。水合氯醛糖浆(海南鹏康药业)为新剂型获批，此外还有7个品种获批新适应症。205个品种按新分类仿制申请获批并视同过评，53个品种按存量品种一致性评价补充申请过评。35个品种首家过评，其中，恩曲利匹丙诺片(齐鲁制药)、间苯三酚口崩片(仁合益康集团)、卡泊三醇搽剂(江苏知原药业)、卡左双多巴缓释片(石家庄四药)、普瑞巴林口崩片(广州帝奇医药技术)、羟考酮纳洛酮缓释片(山东绿叶制药)、替米沙坦氨氯地平片(江西施美药业)、替普瑞酮胶囊(浙江核力欣健药业)等19个品种为国内首仿。 2024年7月主要注册类型品种获批情况数据来源：米内网中国申报进度数据库（MED）、CDE、NMPA；相关统计字段按药品名称统计，申报企业数按主申报企业统计，时间截至2024年7月31日；获批品种按NMPA发布时间统计；药物作用靶点以及适应症整理自公开资料。本文为原创稿件，转载请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com 稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

一致性评价上市批准

2024-07-26

·药渡

【药渡药闻报告-仿制药篇】-2024年27期/总第88期

国内仿制药研发批准动态 01 新注册分类品种首家批准上市情况根据药渡数据调研，本次统计周期（2024.07.13-07.19）新增6个新注册分类首家过评受理号，涉及6个品种，包含3个片剂，1个注射剂，2个胶囊剂。与上次统计周期相比，本次增加6个新注册分类首家过评品种。新注册分类品种首家过评情况替普瑞酮胶囊替普瑞酮胶囊是日本卫材开发的黏膜保护剂，适用于急/慢性胃炎急性加重期的胃黏膜病变（糜烂、出血、潮红、浮肿）以及胃溃疡的改善。替普瑞酮胶囊最早于1984年获PMDA批准在日本首发上市，商品名为Selbex(施维舒)；1994年10月获FDA批准上市；2000年经NMPA批准进口引入国内市场。根据药渡数据-仿制药库调研，国内共有2家企业拥有替普瑞酮胶囊的生产批文，涉及企业为原研企业卫材和此次拿下“首仿”的浙江核力欣健药业。药渡数据-中国注册库信息显示，国内共有2家企业递交了替普瑞酮胶囊的新4类报产申请，其中浙江核力欣健药业于2022年“折戟”之后再度发起攻击，终于本周视同过评，拿下该品种的“首仿”。四川国为制药分别于2022和2023年递交报产申请，有望成为国产第2家。药渡数据-中国销量库统计显示，替普瑞酮胶囊自上市以来，销售呈现稳步增长态势。2023年经谈判进入国家医保目录后，销量和销售总额较2022年有大幅提升，同比增长超过43%，全年销售额接近4亿元。然而，如此巨大的市场，由原研企业卫材独占20+年。此次核力欣健药业的“首仿”获批，未来一旦量产上市，必将终结原研一家独大的市场格局，并为国内患者带来更实惠的治疗选择。 02 一致性评价品种首家批准上市情况根据药渡数据调研，本次统计周期（2024.07.13-07.19）新增1家一致性评价首家过评，涉及1个品种，包含1个胶囊剂。与上次统计周期相比，本次增加1个一致性评价首家过评品种。一致性评价首家过评情况 03 新注册分类品种批准上市情况根据药渡数据调研，本次统计周期（2024.07.13-07.19）新注册分类新增55个过评受理号，涉及39个品种，包含13个片剂，16个注射剂，1个口服溶液剂，5个胶囊剂，1个糖浆剂，1个搽剂，1个颗粒剂，1个滴眼剂。与上次统计周期相比，本次增加39个新注册分类过评品种。新注册分类品种过评情况（部分） 04 一致性评价品种批准上市情况根据药渡数据调研，本次统计周期（2024.07.13-07.19）一致性评价新增4个过评受理号，涉及4个品种，包括1个片剂，1个注射剂，1个颗粒剂，1个胶囊剂。与上次统计周期相比，本次减少2个一致性评价过评品种。一致性评价品种过评情况 05 仿制药品种批准临床情况 06 仿制药品种拒绝批准/主动撤回情况国内仿制药研发申报动态 01 新注册分类品种申报上市情况根据药渡数据调研，本次统计周期（2024.07.13-07.19）新注册分类数据新增142个新报受理号，涉及96个品种，包括6个胶囊剂，36个片剂、35个注射剂、5个口服溶液剂、1个吸入溶液剂，5个滴眼剂，1个乳胶剂，1个口服乳剂，1个凝胶贴膏，1个干混悬剂，1个凝胶剂，1个颗粒剂，1个搽剂，1个乳膏剂。与上次统计周期相比，本次减少5个新注册分类申报品种。新注册分类品种申报受理情况（部分） 02 一致性评价品种申报上市情况根据药渡数据调研，本次统计周期（2024.07.13-07.19）一致性评价数据新增10个新报受理号，涉及9个品种，包括7个注射剂，2个片剂。本次一致性评价申报品种数量与上次统计周期相同。一致性评价申报受理情况（部分） 03 仿制药补充申请情况 04 仿制药申报上市专利声明信息汇总国内仿制药研发领域热点聚焦 01 国内仿制药研发领域政策法规相关动态关于公开征求《局部起效化学仿制药体外释放（IVRT）与体外透皮（IVPT）研究技术指导原则（征求意见稿）》意见的通知为明确局部给药局部起效化学仿制药体外关键质量属性研究中体外释放（IVRT）与体外透皮（IVPT）的技术要求，更好地指导企业进行研究以及统一监管要求，我中心组织起草了《局部起效化学仿制药体外释放（IVRT）与体外透皮（IVPT）研究技术指导原则（征求意见稿）》。我们诚挚地欢迎社会各界对征求意见稿提出宝贵意见和建议，并及时反馈给我们，以便后续完善。征求意见时限为自发布之日起1个月。 02 国内仿制药研发领域热点新闻核力欣健：关于替普瑞酮胶囊获得药品注册证书的公告 7月16日，杭州核力欣健实业股份有限公司发布公告称，全资子公司浙江核力欣健药业有限公司于近日收到国家药品监督管理局核准签发的替普瑞酮胶囊《药品注册证书》，现将相关内容公告如下：一、《药品注册证书》主要内容药品名称：替普瑞酮胶囊剂型：胶囊剂规格：50mg 申请事项：药品注册(境内生产) 注册分类：化学药品4类药品批准文号：国药准字H2024437 药品批准文号有效期：至2029年07月08日上市许可持有人：浙江核力欣健药业有限公司生产企业：浙江核力欣健药业有限公司审批结论：根据《中华人民共和国药品管理法》及有关规定，经审查，本品符合药品注册的有关要求，批准注册，发给药品注册证书。质量标准、说明书、标签及生产工艺照所附执行。药品生产企业应当符合药品生产质量管理规范要求方可生产销售。二、药品的其他相关情况替普瑞酮胶囊是一种黏膜保护剂，适用于急性胃炎、慢性胃炎急性加重期的胃粘膜病变（糜烂、出血、潮红、浮肿）以及胃溃疡的改善。替普瑞酮于1984年由日本卫材成功研发，2009年在国内获批，由卫材（中国）药业独家生产销售。替普瑞酮胶囊的研发过程极具挑战性，核力药业成功攻克各项技术难题，全面掌握制剂制备核心技术，为消化道黏膜损伤患者提供新的用药选择。替普瑞酮胶囊是国家医保目录乙类产品，被《中国慢性胃炎诊治指南（2022年，上海）》《消化性溃疡诊断与治疗共识意见（2022年，上海）》《胃肠道黏膜保护临床专家共识2021》等多部权威指南共识推荐作为消化性溃疡、应激性黏膜损伤、糜烂性胃炎、NSAIDs相关性胃小肠损伤等消化系统疾病黏膜保护的基础用药。公司全资子公司核力药业于2022年11月向国家药品监督管理局药品审评中心递交替普瑞酮胶囊药品上市许可申请（受理号：CYHS2202023），于2024年7月9日获得正式批准。根据国家药监局网站数据查询，截至公告日，核力药业开发的替普瑞酮胶囊是自2009年以来国内首个获得仿制批准的替普瑞酮胶囊产品。三、对公司的影响及风险提示正式获批后，公司已具备在国内市场生产并销售该药品的资格，进一步丰富了公司的产品管线，有助于提升公司产品的市场竞争力，对公司经营发展具有一定的积极作用。小D有话说为方便读者阅读及保存，我们将周报原文整理成了PDF版本，如需获取全文，可点击最上方蓝字，在“药渡仿制”公众号后台回复“0723仿制药周报”获取全文。药渡媒体商务合作媒体公关 | 新闻&会议发稿张经理：18600036371（微信同号）

上市批准一致性评价

2024-07-25

·药融云

22款新药IND获批！73品种过评，成都倍特、福元药业、齐鲁制药……

注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需要得到授权。 PART 01 周报概述根据药融云数据统计，7月15日-7月21日期间共有84个创新药/改良型新药临床申请/上市申请获国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）承办（按受理号统计，不含补充申请）。其中，国产药品受理号70个，进口药品受理号14个。本周共计22款创新药/改良型新药临床试验申请获得“默示许可”，包括化学药11款，生物药11款，无中药。在全球创新药研发领域，原启生物靶向 GPRC5D 的 CAR-T 细胞注射液获得美国 FDA 授予快速通道资格。与此同时，百济神州 1 类新药注射用 BG-C9074 在中国获批临床，拟开发治疗晚期实体瘤。此外，元羿生物抗癫痫新药加那索龙口服混悬剂在中国获批上市。 PART 02 国内22款新药IND获批根据药融云数据统计，7月15日-7月21日期间共有84个创新药/改良型新药临床申请/上市申请获CDE承办（按受理号统计，不含补充申请）。其中，国产药品受理号70个，进口药品受理号14个。本周共计22款创新药/改良型新药临床试验申请获得“默示许可”，包括化学药11款，生物药11款，无中药。本周获批临床创新药/改良型新药（部分）信息速览(不含补充申请) 注：完整数据可识别“文末”二维码下载查看 PART 03 本周全球 TOP10 创新药研发进展本周全球TOP 10创新药研发领域迎来多项重要进展。7月16日，Ferring Pharmaceuticals及其临床开发合作伙伴生化工业株式会社（Seikagaku）公布了SI-6603治疗与腰间盘突出相关（LDH）的坐骨神经腿痛方面的3期临床试验数据分析结果。同日，Camurus公司公布了长效肢端肥大症疗法每月一次的CAM2029的3期临床试验ACROINNOVA 2的最终积极顶线结果。此外，Revolution Medicines公布其在研泛RAS抑制剂RMC-6236于1b期临床试验取得了积极结果。本周全球 TOP10 创新药研发进展截图来源：药融咨询周报 PART 04 73个品种过评，13款品种迎首家过评根据药融云数据统计，7月15日-7月21日期间共有135项仿制药申报上市/申报临床获CDE承办，其中新注册分类上市申请受理号119项（包括化药3类，4类，5.2类），新注册分类临床申请受理号5项（包括化药3类），一致性评价申请11项；共11个品种通过一致性评价（按受理号计15项），本周62个品种视同通过一致性评价（按受理号计95项）。本周有1项生物类似物注册申报动态，为山东博安生物的阿柏西普眼内注射溶液。本周过评/视同过评品种主要为血液和造血系统药物，过评/视同过评产品剂型主要为注射剂；本周米诺地尔搽剂过评/视同过评受理号数量最多有5个，本周米诺地尔搽剂和马来酸阿伐曲泊帕片过评/视同过评企业数最多有3家；截图来源：药融咨询周报在企业层面，本周成都倍特药业股份有限公司、成都青山利康药业股份有限公司和齐鲁制药有限公司等多家企业过评/视同过评品种数最多达2种，其余各企业过评/视同过评品种数均为1种，本周过评/视同过评企业共包括成都倍特药业股份有限公司、成都青山利康药业股份有限公司和齐鲁制药有限公司等78企业。截图来源：药融咨询周报 7月15日-7月21日期间，有高锝[99mTc]酸钠注射液、多种微量元素注射液(Ⅲ)、替普瑞酮胶囊、甲磺酸倍他司汀片等13个品种迎来首家过评。本周首次过评/视同过评品种截图来源：药融咨询周报本周过评/视同过评达 5 家企业品种截图来源：药融咨询周报 7月15日-7月21日期间，全球医药大健康行业共发生投融资事件 65 起，较上次数量增加了 1 起，其中创新药类融资共 20 起，医疗器械耗材投资热度也较高，本周占比为 26%，为 17起。截图来源：药融咨询周报国内医药大健康行业共发生投融资事件 13 起，较上周数量增加了 1 起，其中医疗/医药技术、医疗器械耗材、医药制造/服务融资事件分别发生 2 起、5 起、1 起；其中宝济药业、耀速科技、天津田边制药融资金额在 1 亿元人民币以上。截图来源：药融咨询周报本周国内创新药大类，生物技术为热点。如需获取更多行业信息，请订阅药融咨询周报。药融咨询完整周报识别二维码领取下载往期周报回顾 # 31款新药IND获批！17大品种过评，山东方明药业领跑…… # 48款新药IND获批！156个品种过评，石家庄四药大丰收…… # 49款新药IND获批！108个品种过评，海南普利制药领跑…… # 55款扎堆过评！35款新药IND获批，恒瑞医药、科伦博泰…… END 本文为原创文章，转载请留言获取授权更多详细报告获取方式后台回复关键词“周报1”，获取2月26日-3月3日周报PDF 后台回复关键词“周报2”，获取3月4日-3月10日周报PDF 后台回复关键词“周报3”，获取3月11日-3月17日周报PDF 后台回复关键词“周报4”，获取3月18日-3月24日周报PDF 后台回复关键词“周报5”，获取3月25日-03月31日周报PDF 后台回复关键词“周报6”，获取4月1日-4月7日周报PDF版后台回复关键词“周报7”，获取4月8日-4月14日周报PDF版后台回复关键词“周报8”，获取4月15日-4月21日周报PDF版后台回复关键词“周报9”，获取4月22日-5月5日周报PDF版。后台回复关键词“周报10”，获取5月6日-5月12日周报PDF版。后台回复关键词“周报11”，获取5月13日-5月19日周报PDF版。后台回复关键词“周报12”，获取5月20日-5月26日周报PDF版。后台回复关键词“周报13”，获取5月27日-6月2日周报PDF版。后台回复关键词“周报14”，获取6月3日-6月9日周报PDF版。后台回复关键词“周报15”，获取6月10日-6月16日周报PDF版。后台回复关键词“周报16”，获取6月17日-6月23日周报PDF版。联系我们，体验药融云更多专业服务会议合作园区服务数据库咨询定制服务媒体合作点击阅读原文，申请药融云企业版免费试用！

临床申请免疫疗法细胞疗法快速通道一致性评价

100 项与替普瑞酮相关的药物交易

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