盐酸安非他酮(Bupropion Hydrochloride) - 药物靶点：CYP2D6 x DAT x NET x adrenergic receptor_在研适应症：季节性情感障碍，重度抑郁症，尼古丁依赖_专利_临床

概要

基本信息

简介盐酸安非他酮是一种小分子药物，作用于DAT、肾上腺素受体和CYP2D6酶，是CYP2D6抑制剂、肾上腺素受体拮抗剂和多巴胺再摄取抑制剂。它的适应症包括季节性情感障碍和抑郁症。盐酸安非他酮最初由GSK公司研发，并于1985年12月30日获批上市。该药物可通过抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取来减轻抑郁症状，并且相对于其他抗抑郁药物，盐酸安非他酮不会导致性功能障碍等副作用。然而，它也有一些不良反应，如头痛、失眠等，需要在医生的指导下使用。总体而言，盐酸安非他酮是一种有效的抗抑郁药物，可以改善患者的情感症状和生活质量。

药物类型

小分子化药

别名

Amfebutamone Hydrochloride、Bupropion、Bupropion Hrdrochloride

+ [22]

靶点

CYP2D6 x DAT x NET x adrenergic receptor

作用方式

抑制剂、拮抗剂

作用机制

CYP2D6抑制剂(细胞色素P450家族成员2D6抑制剂)、多巴胺重摄取抑制剂、NET抑制剂(去甲肾上腺素转运蛋白抑制剂)

治疗领域

神经系统疾病其他疾病

在研适应症

季节性情感障碍重度抑郁症尼古丁依赖+ [2]

非在研适应症

晚期恶性实体瘤注意缺陷障碍克罗恩病+ [5]

原研机构

GSK Plc

在研机构

GlaxoSmithKline BVBausch Health US LLC

Research Triangle Institute

+ [4]

非在研机构

Biovail Corp.

Glaxo Wellcome GmbH & Co. KG

Coordination Pharmaceuticals, Inc.

权益机构-

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1985-12-30),

重度抑郁症

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评优先审评 (中国)

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C13H19Cl2NO

InChIKeyHEYVINCGKDONRU-UHFFFAOYSA-N

CAS号31677-93-7

关联

369

项与盐酸安非他酮相关的临床试验

NCT06609343

/ Recruiting临床1/2期IIT

Bupropion for Fatigue in End-stage Kidney Disease Patients on Hemodialysis (BRISK)

Fatigue is the most common symptom reported by end-stage kidney disease patients on maintenance hemodialysis. Unfortunately, there currently is no medical management for this overwhelming feeling of tiredness. As a result, patients continue to suffer with poor quality of life and impaired daily activities. The purpose of this pilot trial is to find out if bupropion (a medicine commonly prescribed for stopping smoking, seasonal mood disorder, and depression) may help lessen fatigue in hemodialysis patients.
In this study, hemodialysis participants will receive bupropion tablet orally three times a week during routine dialysis procedure for consecutive 8 weeks. Study participants will complete a battery of questionnaires to self-report fatigue, cognition, and quality of life. The study team will collect biological specimens. All these procedures will be performed at the dialysis clinic during routine dialysis procedure.

开始日期2026-02-02

申办/合作机构

University of Texas Health Science Center At San Antonio

NCT07269873

/ Not yet recruiting临床1期

A Sequential Dose Cohort Pharmacokinetic and Safety Study of Implantable Long-Acting Naltrexone Subcutaneous Pellets With or Without Bupropion Compared to Naltrexone IM Injection (Vivitrol®) in Healthy Normal Volunteers

Naltrexone (NTX), an opioid receptor antagonist, has a longstanding history of safe and effective use for the treatment of addictive disorders. NTX is available in several forms, such as daily oral tablets (Revia®) and sustained release monthly injections (Vivitrol®). BioCorRx Pharmaceuticals is currently developing a subcutaneous implantable pellet drug product, BICX104, which contains NTX base anhydrous (997.5 mg) and can be administered via a minor surgical procedure. BICX104 is anticipated to provide plasma concentrations of ≥ 1 ng/mL NTX for 3 months.
Subjects will be enrolled in 4 sequential cohorts and followed for a total of 196 days, comprising an 84-day treatment period, an 84-day follow-up period, and a 28-day post-treatment follow-up period. While therapeutic levels of naltrexone ( ≥ 1 ng/mL plasma concentration) are expected to be maintained throughout the treatment period, intermittent PK sampling will continue through Day 196, at which all subjects are expected to achieve NTX levels below the level of quantitation (BLQ). Safety parameters include assessment of adverse events, vital signs, laboratory parameters, ECG data, and the Columbia Suicide Severity Rating Scale (C-SSRS), and will continue through the final safety visit at Day 196.
A total of 30 healthy normal volunteers will be enrolled sequentially in the following cohorts, listed in sequence:
1. One BICX104 (1.0 g NTX) implantable pellet (n = 8)
2. One BICX104 implantable pellet with 450 mg QD bupropion XL (n = 8)
3. Two BICX104 implantable pellets with 450 mg QD bupropion XL (n = 8)
4. Three consecutive Vivitrol 380 mg injections Q28 days (n = 6) Enrollment will be stratified by biological sex (50% females and 50% males in each cohort)
Subjects will participate in 18 clinic visits over 31 weeks comprising the 3-week screening period, 12-week treatment period, 12-week follow-up period, and 4-week safety follow-up period.
The test products will be BICX104 implantable pellets (dosage: 1 or 2 implants q. 12 weeks), Bupropion XL (dosage: 450 mg QD)
BICX104 will be supplied to the clinical research site in appropriately labeled closed containers; bupropion XL will be supplied in its standard commercial packaging configuration.
The comparator product will be Vivitrol® IM injection (380 mg NTX) (dosage: 1 injection q. 4 weeks) Vivitrol® will be supplied in its standard commercial packaging configuration.
The study assessments will be as follows:
After all screening assessments and the 24-hour Treatment Initiation Visit, safety and PK assessments will occur on Days 3, 5, 7, 14, 21, 28, 42, 56, 70, 84, 98, 112, 126, 140, 154, and 168. Final safety assessments will occur on Day 196. The Treatment Initiation Visit will involve 1 overnight stay and include PK sampling at pre-dose, and 0.25, 0.5, 1, 1.5, 2, 4, 6, 12, and 24 hours post-dose, in addition to safety assessments.
Safety assessments will include clinical chemistry, hematology, vital signs, physical exam, ECGs, and administration of the Columbia Suicide Severity Rating Scale (C-SSRS).

开始日期2026-01-13

申办/合作机构

BioCorRx Pharmaceuticals, Inc.

[+1]

CTIS2024-516035-27-00

/ Active, not recruiting临床1期

A double blinded, balanced, randomized, two-treatment, two-period, two-sequence, single dose, crossover, bioequivalence study comparing Bupropion Hydrochloride Sustained-Release Tablets 150 mg, manufactured for Sun Pharmaceutical Industries Limited, India with PrOdan Bupropion SR (Bupropion Hydrochloride Sustained-Release Tablets 150 mg), product of Odan Laboratories Ltd., 325 Stillview Avenue, Pointe Claire, Quebec, H9R 2Y6, in healthy adult, human subjects under fed condition.

开始日期2026-01-09

申办/合作机构

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

100 项与盐酸安非他酮相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与盐酸安非他酮相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与盐酸安非他酮相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

817

项与盐酸安非他酮相关的文献（医药）

2025-08-01·JOURNAL OF EMERGENCY MEDICINE

Atypical Severe Bupropion and Olanzapine Toxicity with Delayed Cardiac Decompensation and Transient Tachycardia Requiring Extracorporeal Membrane Oxygenation

Article

作者: Brent, Jeffrey ; Brandehoff, Nicklaus ; Camarena-Michel, Alexa ; Simon, Mark

BACKGROUND:

Therapeutic use, overdose, and intentional misuse of bupropion have increased. We present a case of bupropion toxicity with multiple atypical features. We hypothesize these are explained by bupropion's intrinsic properties and olanzapine coingestion.

CASE REPORT:

A 28-year-old male presented after being found unconscious with clonic jerks and multiple empty bupropion XL 300 mg and olanzapine 10 mg bottles. Time of ingestion was unknown, last seen normally 6 hours previously. The patient was tachycardic with normal blood pressure and was intubated. Electroencephalogram displayed ongoing generalized seizures. Tachycardia resolved persistently at 5.25 h after being found. QRS interval became prolonged (203 msec) at 16 h. Sodium bicarbonate did not improve QRS duration or hemodynamics. He developed cardiogenic shock and had cardiac arrest at 32.25 h. He was cannulated on venoarterial extracorporeal membrane oxygenation (ECMO) and decannulated at 79 h. Cognitive function was normal by day 10. Bupropion, hydroxybupropion, and olanzapine concentrations were elevated at 274 ng/ml, 4718 ng/ml, and 191.4 ng/ml, respectively. WHY SHOULD AN EMERGENCY PHYSICIAN BE AWARE OF THIS?: Tachycardia resolution is typically prognostic of recovery in bupropion toxicity. However, this patient's early tachycardia resolution is atypical and possibly represents cardiotoxicity long before developing QRS prolongation. Cardiac decompensation and arrest were later than in previously reported cases, possibly due to olanzapine coingestion. This case supports the utility of ECMO in treating bupropion-induced cardiogenic shock and supports the ineffectiveness of sodium bicarbonate in bupropion-induced QRS widening. This patient had full neurologic recovery despite features that could be mistaken for brain death.

2025-07-22·Cureus Journal of Medical Science

Unraveling the Mystery: A Case Report of Erythrodermic Psoriasis as an Adverse Reaction to Wellbutrin

Article

作者: Rizvi, Ali J ; Mbah, Stephen ; Blandino, Vincent ; Bommu, Veera

Understanding unintentional and adverse reactions to medications is key in pharmacologic therapy. These adverse effects can range from mild, well-tolerated symptoms to detrimental consequences for the patient. These symptoms can also range in terms of organ system involvement, some of which may be isolated to only the skin, while others can create end-organ damage and involve multiple systems. Psoriasis, a common inflammatory skin condition, can also be found as an adverse reaction to medications, particularly bupropion, also known as Wellbutrin. We present a rare finding of biopsy-proven erythrodermic psoriasis (EP) in a 40-year-old female with no previous history of psoriasis that occurred shortly after starting bupropion. This report highlights the importance of considering drug-induced adverse reactions in patients presenting with atypical dermatologic manifestations.

2025-07-01·SPECTROCHIMICA ACTA PART A-MOLECULAR AND BIOMOLECULAR SPECTROSCOPY

Spectrofluorimetric determination of bupropion using N,S co-doped carbon quantum dots: Mechanistic investigation, response surface optimization, and application to pharmaceutical formulations, spiked plasma and environmental samples

Article

作者: Almutairi, Farooq M ; Abduljabbar, Maram H ; Serag, Ahmed ; Alzhrani, Rami M ; Almalki, Atiah H ; Aldhafeeri, Muneef M ; Althobaiti, Yusuf S ; Alnemari, Reem M

In this study, a novel analytical method was developed for the determination of bupropion in pharmaceutical formulations and spiked plasma samples using N, S co-doped carbon quantum dots (N,S CQDs) as a fluorescent probe. The N,S CQDs were thoroughly characterized and its optical properties were investigated. The developed N,S CQDs exhibited blue emission at 435 nm upon excitation at 357 nm. Detailed studies on the sensing mechanism revealed that the fluorescence quenching of the N,S CQDs by bupropion follows a static quenching mechanism, as confirmed by Stern-Volmer analysis and thermodynamic parameters. The quenching parameters were further optimized using a central composite experimental design, and the method was validated according to ICH guidelines. The method displayed excellent linearity in the range of 0.05-1.5 μg/mL, with a limit of detection of 0.016 μg/mL. The developed method was successfully applied for the analysis of bupropion in pharmaceutical formulations and spiked human plasma samples, with satisfactory recoveries. Moreover, statistical analysis revealed no significant differences between the results obtained using the proposed method and a reference HPLC method, indicating the reliability of the developed approach. Greenness and blueness of the method was evaluated using the AGREE and BAGI tools respectively, demonstrating the environmentally friendly and analytical practicality of the proposed technique.

248

项与盐酸安非他酮相关的新闻（医药）

2026-01-25

·医药代表

128个品规，3月执标！又一带量采购结果公布

1 月 23 日，河北牵头京津冀赣化学药品集中带量采购(文件编号HBYPJC-2025-05)中选结果正式公布。据公告，此次中选结果将于 2026 年 3 月 1 日正式执行，要求各相关企业要结合实际，积极做好备产备供。 2025年河北牵头京津冀赣化学药品集中带量采购中选结果（简要表格） # 药品申报企业拟中选价 1 塞替派注射液上海旭东海普药业 1860 2 盐酸曲唑酮片江西科睿药业 4.9 3 盐酸曲唑酮片沈阳福宁药业 4.07 4 注射用氢化可的松琥珀酸钠烟台东诚北方制药 23.7 5 注射用氢化可的松琥珀酸钠烟台东诚北方制药 13.94 6 注射用氢化可的松琥珀酸钠天津力生制药 23.21 7 注射用氢化可的松琥珀酸钠天津力生制药 13.65 8 利培酮口崩片河北龙海药业 17.87 9 布美他尼片康普药业 8.58 10 盐酸多西环素片江苏联环药业 13.1 11 盐酸多西环素片江苏联环药业 19.36 12 盐酸多西环素片河北东风药业 37.61 13 盐酸多西环素片陕西西岳制药 8.89 14 泊马度胺胶囊齐鲁制药 361.14 15 泊马度胺胶囊齐鲁制药 837.39 16 泊马度胺胶囊齐鲁制药 1043.69 17 盐酸二甲弗林注射液上海上药第一生化药业 398 18 复方氨基酸(15)双肽(2)注射液华夏生生药业 147 19 钆双胺注射液通用电气药业 172.4 20 钆双胺注射液通用电气药业 101.41 21 钆双胺注射液通用电气药业 138.3 22 头孢呋辛酯干混悬剂河北广祥医药科技 19.28 23 头孢呋辛酯干混悬剂河北广祥医药科技 11.34 24 注射用右兰索拉唑江苏奥赛康药业 19.8 25 注射用吗替麦考酚酯健进制药 196.6 26 氨酚双氢可待因片国药控股分销中心 39.7 27 地喹氯铵含片湖北午时医药研究院 33.96 28 盐酸左西替利嗪口服溶液重庆胜凯制药 5.16 29 盐酸安非他酮缓释片(Ⅱ) 上海安必生制药技术 55 30 腺苷注射液江苏迪赛诺制药 198 31 盐酸氨溴索口服溶液黑龙江珍宝岛药业 3.8 32 氯喹那多/普罗雌烯阴道片亚宝药业四川制药 56.34 33 阿瑞匹坦注射液四川科伦药业 74 34 复合磷酸氢钾注射液成都欣捷高新技术开发 3.69 35 复合磷酸氢钾注射液成都米子生物医药科技 3.69 36 枸橼酸铋钾胶囊湖南华纳大药厂 17.49 37 枸橼酸铋钾胶囊浙江中同药业 3.05 38 枸橼酸铋钾胶囊浙江中同药业 5.94 39 枸橼酸他莫昔芬片四川海汇药业 49.6 40 富马酸依美斯汀缓释胶囊四川德峰药业 67.78 41 富马酸依美斯汀缓释胶囊四川德峰药业 45.86 42 右美沙芬愈创甘油醚糖浆史达德药业 16.53 43 丁溴东莨菪碱注射液烟台鲁银药业 15.8 44 氢溴酸依他佐辛注射液合肥亿帆生物制药 222.5 45 注射用盐酸多西环素海口奇力制药 21.6 46 富马酸伊布利特注射液海南九旭医药科技 316 47 盐酸左西替利嗪颗粒康芝药业 36.24 48 马来酸曲美布汀片海南普利制药 10.48 49 马来酸曲美布汀片海南普利制药 10.89 50 马来酸曲美布汀胶囊山西振东安欣生物制药 8.31 51 聚苯乙烯磺酸钙散青岛国海生物制药 61.49 52 注射用雷替曲塞迅博康医药科技 82 53 盐酸依匹斯汀片兆科药业 52.97 54 硝酸甘油片石家庄市华新药业 31.23 55 硝酸甘油片山西振东安特生物制药 30.16 56 烟酸缓释片西南药业 29.18 57 阿卡波糖咀嚼片杭州中美华东制药 11.15 58 阿卡波糖咀嚼片杭州中美华东制药 21.74 59 阿卡波糖咀嚼片杭州中美华东制药 32.13 60 葛根素注射液郑州卓峰制药 0.48 61 葛根素注射液烟台鲁银药业 0.47 62 硝普钠注射液海南普利制药 19.8 63 甲氨蝶呤片国药一心制药 49.99 64 甲氨蝶呤片国药一心制药 8.55 65 奥氮平口溶膜齐鲁制药 45.19 66 奥氮平口溶膜齐鲁制药 38.41 67 维生素D滴剂青岛双鲸药业 18 68 杏芎氯化钠注射液弘和制药 122.8 69 杏芎氯化钠注射液弘和制药 247.64 70 注射用复方三维B(Ⅱ) 吉林津升制药 66.88 71 环丝氨酸胶囊沈阳红旗制药 105.18 72 小儿碳酸钙D3颗粒吉林省德商药业 18.88 73 小儿碳酸钙D3颗粒吉林省德商药业 37.76 74 吸收性明胶海绵金陵药业南京金陵制药厂 98 75 吸收性明胶海绵金陵药业南京金陵制药厂 193.15 76 醋酸甲地孕酮胶囊南京臣功制药 31.84 77 醋酸甲地孕酮软胶囊浙江安宝药业 47.3 78 克拉屈滨注射液四川汇宇制药 4336 79 苯扎氯铵溶液江苏福邦药业 30.9 80 盐酸川芎嗪注射液中孚药业 0.22 81 茶碱葡萄糖注射液上海信谊金朱药业 78.3 82 阿莫西林克拉维酸钾颗粒黑龙江全乐制药 28.89 83 阿莫西林克拉维酸钾颗粒黑龙江全乐制药 19.26 84 阿莫西林克拉维酸钾颗粒黑龙江全乐制药 12.84 85 阿莫西林克拉维酸钾颗粒石药集团中诺药业 3.66 86 阿莫西林克拉维酸钾颗粒石药集团中诺药业 7.32 87 阿莫西林克拉维酸钾颗粒石药集团中诺药业 14.64 88 黄体酮注射液广州白云山明兴制药 1.59 89 黄体酮注射液山西晋新双鹤药业 1.48 90 可乐定控释贴北京克莱斯瑞控释药业 136.51 91 碘解磷定注射液安徽联谊药业 81 92 碘解磷定注射液上海旭东海普药业 79 93 丁酸氢化可的松乳膏重庆华邦制药 2.85 94 曲安奈德益康唑乳膏重庆华邦制药 2.85 95 曲安奈德益康唑乳膏哈药集团生物工程 2.78 96 泛昔洛韦片山东罗欣药业集团 7.99 97 泛昔洛韦片山东罗欣药业集团 13.58 98 泛昔洛韦胶囊迪沙药业集团 14.99 99 醋酸氢化可的松乳膏上海正大通用药业 19.8 100 石杉碱甲片北京华素制药 23.37 101 石杉碱甲片辰欣药业 10.66 102 口服补液盐散(Ⅲ) 华润三九药业 10.68 103 盐酸氨溴索颗粒晋城海斯制药 6.45 104 乌苯美司片西安万隆制药 15.54 105 枸橼酸铋钾颗粒上海现代哈森药业 4.9 106 枸橼酸铋钾颗粒上海现代哈森药业 4.2 107 枸橼酸铋钾颗粒上海现代哈森药业 5.6 108 枸橼酸铋钾颗粒国药集团汕头金石制药 9.7 109 注射用吲哚菁绿南京正大天晴制药 57.77 110 福多司坦口服溶液江苏联环药业 16 111 双氯芬酸钠利多卡因注射液陕西开元制药 14.88 112 注射用盐酸头孢甲肟浙江尖峰药业 6.59 113 注射用盐酸头孢甲肟浙江尖峰药业 11.2 114 注射用盐酸头孢甲肟南京海辰药业 6.6 115 克拉霉素缓释片东莞市阳之康医药 26.85 116 克拉霉素缓释片海南普利制药 24.92 117 复方氨酚烷胺片新乡市新辉药业 1.19 118 碳酸钙D3颗粒(II) 上海诺成药业 32.8 119 碳酸钙D3颗粒(II) 上海诺成药业 39.36 120 碳酸钙D3颗粒(II) 上海诺成药业 65.6 121 碳酸钙D3颗粒(II) 上海诺成药业 131.2 122 碳酸钙D3颗粒(II) 上海诺成药业 98.4 123 碳酸钙D3颗粒(II) 上海诺成药业 262.4 124 肠内营养粉剂(AA) 深圳万和制药 54.31 125 富马酸酮替芬滴眼液石家庄四药 25.7 126 富马酸酮替芬滴眼液无锡济煜山禾药业 6.31 127 磷酸钠盐口服溶液海南倍特药业 22.9 128 辅酶Q10胶囊康普药业 5.69 详细品规可点击「阅读原文」浏览或下载原始文件。简要回顾一下这次省际联盟带量采购的过程，供 MRCLUB 的小伙伴们留存备查。此次河北牵头京津冀赣化学药品集中带量采购的《采购文件》发布于 2025 年 12 月 2 日，按照以量换价原则，河北省拟联合京津赣三地，组织使用量大、采购金额多、挂网价格高的 187 种化学药品开展集采。据《采购文件》，所有通过一致性评价药品（含视同过评药品），普通仿制药均可自愿参加。 2025 年 12 月 5 日，河北省医用药品器械集中采购中心对企业报价予以公布，12 月 8 日，公布了拟中选结果表。整个过程经过了企业申报、价格解密遴选、公示、申投诉处理、专家论证及谈判等，最终确定了中选结果，并于 1 月 23 日进行了正式中选结果和执标时间的公布。近日热点阅读： 2026，医药代表的三大危机只会“讲药”的医药代表，没有市场了 A司再度上榜！不服不行勃林格荣膺“中国杰出雇主” 上药天普荣膺中国杰出雇主认证医药行业三大央企披露高管年薪安斯泰来蝉联“中国杰出雇主” 欧加隆蝉联“中国杰出雇主” 费卡中国连续荣膺中国杰出雇主赵萍：跨国药企的“赢”，如何书写？一药企被诉拖欠研发费用这些药企上榜创新药“华山奖” 通化东宝任命两名副总裁日本药企2026涨薪幅度定了医保支持创新，国产好药加速惠及患者跨国药企裁员，近190名医药代表面临失业明年3月，6000+医药精英赴约西贝这事儿，医药老炮儿怎么处理？这家药企年会放大招！把医药人看酸了中国医药又查一人多家药企，高管变动医药代表的五种类型，你属于哪一类？打通肥胖管理“最后一公里”，诺和诺德行动了 4个药品，暂停采购年薪曾达870万元，一药企CEO辞职医药巨头，再次补税三千多万徐向平辞任九芝堂副总经理 315个国采品种启动新一轮采购拜耳中国12月热招岗位费森尤斯卡比全国职位大放送辉瑞中国成立新事业部，全国岗位网红A司，风口加速扩招中最新药企内部招聘（1月22日更新） #跨国药企在进博会医药代表伴您成长！

带量采购

2026-01-23

·今日头条

AI设计“聪明分子”靶向癌细胞新药研发提速千万倍

> 传统抗癌药研发如同“大海捞针”，依赖经验试错，周期长达十年、耗资数十亿美元。2026年1月，来自复旦大学、清华大学及国际研究机构的多项进展显示，人工智能正将这一过程重构为高效的“精准设计”，筛选效率提升百万倍至千万倍，并开始攻克曾被视为“不可成药”的癌症靶点。 1. 复旦团队：AI合成免疫学激活自身抗癌力复旦大学基础医学院应天雷团队的核心方向是**合成免疫学**——设计自然界不存在的“聪明分子”来激活人体免疫系统。其领先管线**FL115**（一种IL-15超级激动剂）在针对晚期实体瘤的I期临床试验中，单药便取得了**39%的疾病控制率**。 AI的作用不仅在于加速。在抗体药物开发中，传统将鼠源抗体人源化需**半年到一年**，而应天雷团队利用自研AI模型，**一天内即可完成**这一关键设计步骤。 > “我们希望20年内彻底攻克癌症。”应天雷表示。其创立的复融生物公司，正通过AI驱动研发，将此类创新细胞因子疗法推向临床验证阶段。 ![](blockview://markdown-image-tos-cn-i-tt/c916b54826b74d0abeb364e76928079e) 2. 清华突破：一天筛选10万亿次攻克“不可成药”靶点 2026年1月9日，清华大学智能产业研究院兰艳艳教授团队研发的AI平台**DrugCLIP**登上《科学》期刊。该平台的核心创新在于将复杂的蛋白-分子相互作用，转化为高效的“向量检索”问题。 ![](blockview://markdown-image-tos-cn-i-tt/2953632adaed4498ad5c69db51fe9001) - **筛选速度**：单个计算节点（128核CPU+8张GPU）每日可完成**10万亿次**配对计算，效率较传统方法提升**100万倍**。 - **攻克“暗靶点”**：针对既无实验结构、也无已知抑制剂的E3泛素连接酶**TRIP12**，团队基于AlphaFold预测的结构进行虚拟筛选。从160万个分子中选出的约50个候选分子里，**10个被证实能与之结合**，其中两个高亲和力分子还能有效抑制其酶活性。 ![](blockview://markdown-image-tos-cn-i-tt/5dfcf3195b7948148b6aadcd46e2b74e) - **超越现有药物**：在抑郁症靶点NET的筛选中，从1.6亿个化合物库找出的候选分子里，**12个的结合能力优于著名抗抑郁药安非他酮**。 ![](blockview://markdown-image-tos-cn-i-tt/409c7205cbf94cac95df911e654b240b) 依托此平台，团队首次完成了**人类全基因组规模的虚拟筛选**，覆盖约1万个蛋白靶点、2万个结合口袋，分析超过5亿个小分子，富集出**200万余个**高潜力活性分子，并构建了全球最大的蛋白-配体筛选数据库免费开放。 3. 国际进展：AI识别CDK9抑制剂精准打击癌细胞美国萨巴罗健康研究组织联合意大利研究机构，利用**机器学习算法**进行大规模虚拟筛选，确定了**14个潜在CDK9抑制剂**。CDK9蛋白的过度活化与肿瘤细胞不受控制的生长相关。在宫颈癌和乳腺癌细胞模型中的验证显示，其中**两个分子能显著降低肿瘤细胞活性**。这项研究证明了AI在减少初始药物发现阶段时间和成本方面的巨大价值。 4. 未来展望：AI重构药物研发逻辑这些进展标志着药物研发正从“经验试错”转向“数据驱动设计”。**新华网报道显示，AI找药能让药物发现时间缩短50%，整体成功率提升22个百分点**。 - **效率革命**：AI将耗时数年的早期筛选压缩至天甚至小时级别。 - **靶点拓展**：使针对“不可成药”靶点的药物开发成为可能。 - **临床加速**：像FL115这样的AI设计分子已进入临床验证，缩短疗法上市路径。当AI在一天内完成人类全基因组筛选，当“聪明分子”在临床试验中显现潜力，攻克癌症的愿景正在被重新定义。这场由算法驱动的效率革命，最终目标是将更快、更准、更可及的药物送至患者手中。

临床1期引进/卖出

2026-01-23

·产品狗的猫窝

再不看就晚了！AI制药2026年四大趋势，错过一个都危险

一、技术突破：AI驱动药物发现效率革命 1. 清华大学DrugCLIP平台实现药物筛选百万倍提速清华大学智能产业研究院（AIR）联合生命学院、化学系团队研发的AI驱动药物虚拟筛选平台DrugCLIP，将传统筛选速度提升百万倍，日处理能力达31万亿次，筛选100万个候选分子仅需0.02秒。该平台通过对比学习和3D结构预训练技术，构建蛋白口袋与小分子的"向量化结合空间"，成功完成人类基因组级筛选，覆盖约1万个蛋白靶点、2万个结合口袋，分析超5亿个小分子，富集200余万个潜在活性分子，并构建全球最大规模蛋白-配体数据库，已免费开放。实验验证：在去甲肾上腺素转运体（NET）靶点筛选中，15%候选分子为有效抑制剂，12个分子结合能力优于抗抑郁药安非他酮；针对"不可成药"靶点TRIP12（与肿瘤、帕金森相关），筛选出10个结合分子，其中2个可抑制其泛素连接酶活性。来源：新华网、清华大学官网 2. 英矽智能联合多伦多大学：量子计算+AI设计KRAS抑制剂英矽智能与加拿大多伦多大学合作，首次将量子变分生成模型（QCBM）与长短期记忆网络（LSTM）结合，设计新型KRAS抑制剂。该混合模型从100万候选分子中筛选出15个化合物，实验验证显示2个分子（ISM061-018-2、ISM061-022）对KRAS突变型（如G12R、Q61H）具有高效抑制活性，且无明显细胞毒性，有望开发为"泛RAS抑制剂"。技术价值：量子-经典混合模型突破传统筛选局限，为"不可成药"靶点提供新策略。来源：新浪财经二、产业合作：巨头押注AI制药基建 1. 英伟达与礼来共建10亿美元AI药物实验室英伟达与礼来宣布未来五年联合投资10亿美元，在旧金山湾区建立AI药物研发实验室，整合礼来生物医学数据与英伟达Vera Rubin架构AI芯片，构建"AI+机器人"研发闭环。实验室将聚焦靶点发现、临床开发及供应链优化，目标缩短研发周期至2-3年，降低失败率50%。此前，礼来已部署超1000颗英伟达Grace Blackwell芯片构建"AI工厂"。来源：英伟达官网、华尔街见闻 2. 赛诺菲、施维雅加码中国AI平台赛诺菲与华深智药子公司Earendil Labs达成25.6亿美元合作，开发自身免疫性疾病双抗药物，接入AI药物发现平台。施维雅与英矽智能签订8.88亿美元协议，由英矽智能主导AI驱动肿瘤靶点挖掘与小分子设计，获最高3200万美元首付款。来源：贤集网、羊城晚报三、临床应用：AI提升试验效率与成功率 1. Medidata报告：93%药企已采用AI，临床试验效率提升显著达索系统旗下Medidata发布《临床试验人工智能应用现状》报告，基于全球200余家药企调研显示：数据管理：83%企业应用AI处理数据，70%用户称数据准确性提升，61%缩短数据采集周期；患者招募：75%企业用AI筛选患者，精准度提升60%；方案设计：80%用户通过AI优化试验方案，降低38%方案变更率。典型案例：AI辅助BMS的CAR-T疗法Breyanzi加速获批，通过历史数据验证替代终点，上市时间提前2年。来源：Medidata官网 2. 和铂医药AI HCAb模型成药性预测准确率提升至78.5% 和铂医药基于Harbour Mice®平台开发的AI重链抗体（HCAb）模型，将靶点命中比例从8.7%提升至78.5%，同时满足低白蛋白结合、高纯度、高表达量的分子占比达21.5%。该平台实现"AI设计-实验验证"闭环，临床前研发周期缩短40%。来源：证券时报四、趋势分析与重点方向技术融合加速：量子计算、多模态AI（如DrugCLIP的向量检索）与自动化实验结合，推动"干湿实验室"闭环；大模型基建化：生物医药大模型（如AlphaFold3、BioNeMo）成为研发基础设施，葛兰素史克等企业以"订阅制"采购AI模型；中国企业崛起：英矽智能、晶泰科技等"AI制药四小龙"与跨国药企合作频繁，2025年国内AI制药企业达108家，形成京津冀、长三角、大湾区产业集群；监管与伦理：FDA推行"预定变更控制计划（PCCP）简化AI模型更新审批，欧盟AI法案要求医疗AI高透明性与人类监督。重点关注方向：全基因组筛选、AI驱动临床试验设计、量子-AI融合药物设计、真实世界数据与AI模型协同。

100 项与盐酸安非他酮相关的药物交易

登录后查看更多信息

外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00817	盐酸安非他酮	N06AX12	DB01156

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

登录

后查看更多信息

适应症	国家/地区	公司	日期
季节性情感障碍	美国	Bausch Health US LLC	2006-06-12
尼古丁依赖	比利时	GlaxoSmithKline BV	2000-04-25
尼古丁依赖	丹麦	GlaxoSmithKline BV	2000-04-25
尼古丁依赖	芬兰	GlaxoSmithKline BV	2000-04-25
尼古丁依赖	法国	GlaxoSmithKline BV	2000-04-25
尼古丁依赖	德国	GlaxoSmithKline BV	2000-04-25
尼古丁依赖	冰岛	GlaxoSmithKline BV	2000-04-25
尼古丁依赖	爱尔兰	GlaxoSmithKline BV	2000-04-25
尼古丁依赖	意大利	GlaxoSmithKline BV	2000-04-25
尼古丁依赖	卢森堡	GlaxoSmithKline BV	2000-04-25
尼古丁依赖	荷兰	GlaxoSmithKline BV	2000-04-25
尼古丁依赖	挪威	GlaxoSmithKline BV	2000-04-25
尼古丁依赖	葡萄牙	GlaxoSmithKline BV	2000-04-25
尼古丁依赖	瑞典	GlaxoSmithKline BV	2000-04-25
抑郁症	美国	GSK Plc	1996-10-04
重度抑郁症	美国	GSK Plc	1985-12-30

未上市

10 条进展最快的记录,

登录

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
尼古丁成瘾	临床3期	美国	GSK Plc	2009-06-01
克罗恩病	临床3期	美国	GSK Plc	2005-05-01
性功能障碍	临床3期	美国	GSK Plc	2004-05-01
心理性性功能障碍	临床3期	美国	GSK Plc	2004-05-01
注意缺陷障碍	临床3期	美国	GSK Plc	2002-10-01
晚期恶性实体瘤	临床1期	美国	Coordination Pharmaceuticals, Inc.	2021-06-15
2型糖尿病	临床1期	美国	GSK Plc	2008-01-16
药物滥用	临床1期	美国	GSK Plc	2002-09-01
HIV感染	临床1期	美国	GSK Plc	2002-09-01

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT00958633 (CTgov)	临床3期	躁郁症1型	237	Escitalopram+Bupropion XL (8 Week Arm)	獵蓋膚鑰醖製範窪觸糧 = 願遞齋遞糧窪衊獵簾網憲積範蓋憲鑰夢糧網夢 (範鏇壓壓鹹淵憲繭繭壓, 遞艱餘鹹願齋廠壓壓艱 ~ 獵膚願遞製鏇製齋構鹽) 更多	-	2025-05-15
				Escitalopram+Bupropion XL (52 Week Arm)	獵蓋膚鑰醖製範窪觸糧 = 簾選範憲積鬱夢膚獵獵憲積範蓋憲鑰夢糧網夢 (範鏇壓壓鹹淵憲繭繭壓, 齋淵遞蓋壓鏇齋簾觸繭 ~ 遞憲簾淵鹽積網鏇獵鏇) 更多
NCT03342027 (CTgov)	临床3期	尼古丁成瘾 \| HIV感染	300	Positively smoke free+Bupropion (Bupropion + Positively Smoke Free)	鬱網窪壓壓顧顧蓋鑰襯 = 顧築壓鑰簾壓願憲衊艱醖獵襯餘夢醖製構醖遞 (齋製選選鏇壓夢繭築蓋, 膚簾鹹繭衊淵繭鹽蓋簾 ~ 夢獵鏇衊齋選簾願遞觸) 更多	-	2025-02-05
				Bupropion+Brief advice to quit smoking (Bupropion + Standard of Care)	鬱網窪壓壓顧顧蓋鑰襯 = 築觸醖繭襯鬱製範獵艱醖獵襯餘夢醖製構醖遞 (齋製選選鏇壓夢繭築蓋, 齋淵淵鑰製餘積願膚蓋 ~ 選選遞襯齋醖觸顧鹹製) 更多
NCT04167306 (CTgov)	临床2期	酗酒	388	Placebo for bupropion+Varenicline Tartrate 1 mg b.i.d (2) Varenicline + Placebo for Bupropion)	淵齋製積醖鏇鹽醖願鹽(觸廠齋觸艱鏇構鑰顧鬱) = 鬱鏇艱壓鏇構鬱蓋網鹽顧鑰衊鹹淵選夢鏇壓淵 (製構鹹築繭蓋廠積憲築, 0.057) 更多	-	2024-06-07
				Bupropion Hydrochloride+Varenicline Tartrate 1 mg b.i.d (1) Varenicline + Bupropion)	淵齋製積醖鏇鹽醖願鹽(觸廠齋觸艱鏇構鑰顧鬱) = 鹽夢壓餘構艱糧簾艱鏇顧鑰衊鹹淵選夢鏇壓淵 (製構鹹築繭蓋廠積憲築, 0.041) 更多
ISC2024	N/A	急性缺血性卒中	-	SSRI/SNRI	齋簾積製鹽構構顧範齋(鬱糧廠襯獵鏇淵構獵選): RR = 1.29 (95% CI, 1.11 ~ 1.5)	-	2024-02-01
				Dual Antiplatelet Therapy (DAPT)
NCT03362099 (GENTSMOKING, Pubmed \| Tob Induc Dis) 人工标引	临床4期	尼古丁成瘾 CYP2B6 rs2279343 \| CHRNA4 rs1044396	361	Bupropionvarenicline	鑰鏇蓋鑰範顧願選繭鑰(獵醖夢簾選糧窪獵選選) = 糧鹽衊醖簾繭構鹽齋艱醖遞繭鬱齋壓鬱糧鹹製 (鏇範膚膚糧遞顧願網鑰, 49 ~ 64) 更多	不佳	2024-01-01
				Varenicline	鑰鏇蓋鑰範顧願選繭鑰(獵醖夢簾選糧窪獵選選) = 鏇遞膚鹽簾糧糧網獵鏇醖遞繭鬱齋壓鬱糧鹹製 (鏇範膚膚糧遞顧願網鑰, 67 ~ 80) 更多
NCT04352101 (CTgov)	临床4期	快感缺乏 \| 重度抑郁症 \| 炎症	18	Bupropion XL (Bupropion)	選積繭壓醖憲選積膚淵(餘願顧觸遞衊齋築衊範) = 醖簾鹹積鹽鹹構糧鹹醖構顧鏇範鏇鹽蓋衊築鑰 (鹹鑰製憲衊鹽餘醖醖鑰, 0.14) 更多	-	2023-12-29
				Escitalopram (Escitalopram)	選積繭壓醖憲選積膚淵(餘願顧觸遞衊齋築衊範) = 壓簾範構窪襯積願簾積構顧鏇範鏇鹽蓋衊築鑰 (鹹鑰製憲衊鹽餘醖醖鑰, 0.16) 更多
NCT03993457 (PRECISE-D, CTgov)	临床4期	-	18	Escitalopram (CRP<1, CRP Consistent Antidepressant Selection)	鹹願獵憲鹹艱衊憲淵鑰 = 鏇夢廠壓壓壓獵廠構鑰壓選齋鑰鏇壓積鹹網觸 (觸築顧鬱積築遞齋鹹餘, 製糧淵構願繭膚積廠鹹 ~ 選選齋鑰範願願簾壓蓋) 更多	-	2023-04-18
				Bupropion (CRP> or Equal to 1, CRP Consistent Antidepressant Selection)	鹹願獵憲鹹艱衊憲淵鑰 = 獵鹹鏇簾衊蓋糧積膚夢壓選齋鑰鏇壓積鹹網觸 (觸築顧鬱積築遞齋鹹餘, 鹽窪選願廠簾鏇構鹹網 ~ 壓淵範遞獵繭餘廠網簾) 更多
NCT03897439 (CTgov)	临床3期	尼古丁成瘾	392	Nicotine patch (Usual Care (UC))	選夢鹹選製壓壓窪壓鑰 = 餘遞衊鹽憲顧窪鹽遞繭簾淵網齋鏇鏇醖構淵鹽 (鹹窪淵獵艱鑰壓繭選夢, 齋艱鏇遞鹽築遞獵鬱簾 ~ 壓廠鬱憲齋鹹膚網網襯) 更多	-	2023-04-03
				Bupropion+Nicotine patch+Varenicline Tartrate (Optimized Care (OPT))	選夢鹹選製壓壓窪壓鑰 = 餘築壓鹽淵願艱糧淵窪簾淵網齋鏇鏇醖構淵鹽 (鹹窪淵獵艱鑰壓繭選夢, 選衊鹹構顧餘顧醖觸繭 ~ 製糧鹽範鹽築鹽選積構) 更多
NAASO2022	N/A	暴食症	136	Naltrexone+Bupropion	顧選選鬱鬱築衊糧簾簾(顧鬱築淵窪餘醖壓製繭) = 艱廠襯衊糧衊艱糧築膚繭獵遞鬱鏇製糧積廠夢 (構構鹽鏇衊艱願壓網繭 )	积极	2022-11-21
				Behavioral weight-loss therapy	顧選選鬱鬱築衊糧簾簾(顧鬱築淵窪餘醖壓製繭) = 繭艱齋願鹹範艱範觸壓繭獵遞鬱鏇製糧積廠夢 (構構鹽鏇衊艱願壓網繭 )
NCT02960763 (OPTIMUM, CTgov)	临床4期	重度抑郁症 \| 难治性抑郁症	742	Aripiprazole Augmentation (Aripiprazole Augmentation)	鬱顧壓網積夢鹽鏇觸艱(餘衊鏇夢選蓋窪醖構築) = 醖鏇艱簾蓋糧製窪壓製糧繭餘蓋壓積醖遞遞齋 (鑰夢鏇衊鹹憲構積餘壓, 鹹觸築淵襯蓋鹽壓衊製 ~ 鑰窪壓繭餘積構壓憲醖) 更多	-	2022-05-24
				Bupropion Augmentation (Bupropion Augmentation)	鬱顧壓網積夢鹽鏇觸艱(餘衊鏇夢選蓋窪醖構築) = 廠齋簾範糧構鏇齋鹽衊糧繭餘蓋壓積醖遞遞齋 (鑰夢鏇衊鹹憲構積餘壓, 構簾夢簾願憲鏇憲壓廠 ~ 願鏇壓憲網蓋觸網鹽夢) 更多