Lotilaner

Bexicaserin是一种口服、具有中枢活性的新型5-羟色胺2C(5-HT2C)受体激动剂，同时避免5-HT2B和5-HT2A亚型的活性。该药物用于治疗与DEE相关的癫痫发作。 基本信息 通用名：Bexicaserin 代号：LP352 剂型：口服溶液（临床规格 3mg/mL，琥珀色PET瓶） 研发企业：Lundbeck（灵北制药） 作用机制 对5-HT₂C选择性＞100倍，几乎不结合5-HT₂A、5-HT₂B受体； 无5-HT₂B激动→无心脏瓣膜损伤风险； 微弱5-HT₂A结合→幻觉、精神不良反应显著降低； 中枢作用通路：激动大脑5-HT₂C→上调GABA抑制性神经传递，降低神经元过度兴奋，抑制运动性癫痫发作； 外周次要靶点：可作用于下丘脑食欲中枢，临床前显示抑制摄食，早期曾探索减重适应症，当前临床开发完全聚焦难治性癫痫。 适应症：2岁及以上发育性癫痫性脑病（DEE）伴难治性惊厥，覆盖： Dravet综合征（德拉维特综合征）； Lennox-Gastaut综合征（伦诺克斯 - 加斯托综合征）； 其他遗传性/发育性耐药癫痫脑病。 上市情况 Bexicaserin（LP352）口服溶液由Longboard Pharmaceuticals研发，2024年10月被丹麦灵北Lundbeck全资收购，现由灵北推进，剂型为口服溶液（儿科适用）。 目标适应症：2岁及以上发育性癫痫性脑病（DEE，含Dravet、伦诺克斯- 加斯托综合征）相关癫痫发作。 目前该产品尚未获批上市。 国内注册与受理情况 临床试验情况 专利情况 Bexicaserin（LP352）化合物由Arena Pharmaceuticals合成，转让/独家授权给Longboard Pharmaceuticals；2024年Longboard被灵北Lundbeck全资收购，全部专利IP归灵北持有。 原研专利 WO2026/043678A1：2025-08-11申请；优先权日：2024-08-23；申请人为Arena Pharmaceuticals（原研，LP352/Bexicaserin 研发主体），专利标题为Bexicaserin用于治疗癫痫发作诱发癫痫不明原因猝死的方法。保护范围： 1. 核心活性物质 保护化合物：(R)-N-(2,2 - 二氟乙基)-7-甲基- 1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4] 二氮杂卓并[6,7,1-hi]吲哚-8-甲酰胺（代号Compound 1，通用名 Bexicaserin，LP352）及其全部药学可接受盐。 2. 核心治疗方法 区别于此前仅保护癫痫发作治疗的同族专利，新增SUDEP（癫痫不明原因猝死）专属保护范围，保护四类治疗手段：向有需求患者施用治疗有效量的Bexicaserin，实现以下任一目的： 预防癫痫发作诱发的 SUDEP； 控制癫痫发作诱发的 SUDEP； 治疗癫痫发作诱发的 SUDEP； 降低患者发生癫痫发作诱发 SUDEP 的风险。 3. 适用患者人群 患有发育性癫痫脑病（DEE）人群：德拉维特综合征、伦诺克斯 - 加斯托综合征、大田原综合征、CDKL5脑病等高SUDEP风险遗传病患者； 各类难治性癫痫患者：频繁全面强直-阵挛发作、每年多次惊厥、多种抗癫痫药治疗无效、幼年起病癫痫、IQ＜70的癫痫患者； 儿童、青少年、成人全年龄段癫痫人群。 WO2026025075A1：2025-07-25申请；申请人为Arena Pharmaceuticals，专利标题：Bexicaserin用于儿童患者癫痫疾病的治疗和/或预防。该专利为专属儿童人群用途专利，保护范围： 唯一保护化合物：(R)-N-(2,2 - 二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4] 二氮杂卓并[6,7,1-hi]吲哚-8-甲酰胺（Compound1，通用名Bexicaserin/研发代号LP352）；同时保护该化合物所有药学可接受盐。 核心保护治疗方案 1. 限定专属人群：儿童患者 单独锁定儿童癫痫人群，区别于覆盖成人/儿童的通用癫痫专利。 临床适配年龄：2周岁及以上婴幼儿、儿童、青少年。 2. 治疗目的 向有治疗需求的儿童患者施用治疗有效量的Compound1，实现：治疗儿童癫痫疾病；和/或预防儿童癫痫疾病发作；治疗/预防5-HT₂C受体相关癫痫类疾病。 3. 保护的疾病范围 发育性癫痫性脑病（DEE）及各类儿童癫痫：德拉维特综合征、伦诺克斯 - 加斯托综合征、大田原综合征、多斯综合征、韦斯特婴儿痉挛症、CDKL5 脑病、CHD3脑病、结节性硬化症相关癫痫、PCDH19儿童癫痫、雷特综合征、早发肌阵挛脑病、伴迁移局灶发作婴儿癫痫等所有儿童遗传性 / 难治性癫痫。 给药方案保护范围 给药频次：一日两次（BID）、一日三次（TID）； 剂量体系：固定剂量方案、儿童体重校正剂量（＜40kg体重分段给药）； 完整滴定流程：起始低剂量逐步上调至最优维持剂量、不耐受时阶梯减量停药方案。 剂型保护：覆盖儿科专用口服溶液（3mg/mL本品临床制剂）、胶囊、片剂；适配鼻饲/胃造瘘管给药液体制剂。 联合治疗用途:可联用其他抗癫痫药物、生酮饮食、迷走神经刺激等儿童癫痫标准疗法。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 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甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊（Talazoparib Tosylate）为高选择性PARP抑制剂，国内联合恩扎卢胺用于HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。 基本信息 靶点：PARP1/2，抑制DNA损伤修复，针对BRCA 突变肿瘤；相比奥拉帕利、鲁卡帕利，PARP捕获活性更强。 结构式： 国内获批适应症：本品联合恩扎卢胺用于HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。 作用机制：强效PARP1/2抑制剂，通过PARP捕获阻断DNA损伤修复；HRR通路缺陷肿瘤发生合成致死，诱导癌细胞凋亡。 药代动力学：半衰期约90h，线性药代；高脂肪餐降低Cmax、延迟达峰时间，但AUC无明显变化；蛋白结合率74%；中度/重度肾损显著升高药物暴露，肝损无影响。 用法用量 1. 标准给药 推荐起始剂量：0.5mg，每日1次口服，直至疾病进展/不可耐受毒性；恩扎卢胺160mg qd联用； 服用方式：空腹/餐后均可，整粒吞服，不可掰开溶解；呕吐、漏服无需补服，下次正常给药。 2. 梯度减量方案（最多减3次，3次减量仍不耐受则停药） 0.5mg（起始）→0.35mg→0.25mg→0.1mg 3. 血液毒性暂停恢复标准 血红蛋白＜8g/dL、血小板＜50000/μL、中性粒＜1000/μL 需停药，指标回升至≥9g/dL、≥75000/μL、≥1500/μL 后减量重启；3/4 级非血液毒性降至≤1级再恢复给药。 4. 肾功能特殊剂量 轻度肾损（60–89mL/min）：无需调量； 中度肾损（30–59mL/min）：0.35mg qd； 重度肾损（15–29mL/min）：0.25mg qd； 透析患者无用药数据。 5. 肝损/老人/儿童：轻、中度肝损伤无需调量；老年无需减量；18岁以下儿童无安全数据，不推荐使用。 不良反应（基于Ⅲ期TALAPRO-2研究） 血液毒性：联用组79%血红蛋白下降、60%中性粒减少、45%血小板减少；≥3级贫血41%，199/511患者需输血，是减量、停药首要原因。 常见非血液不良反应（≥10%）：疲劳 (49%)、恶心 (21%)、食欲减退 (20%)、骨折 (14%)、头晕 (13%)、味觉倒错 (10%)；次要可见呕吐、脱发、腹痛、静脉血栓、口腔黏膜炎。 严重不良反应：30%患者出现重度不良反应，以贫血 (9%)、骨折 (3%) 为主；1.5% 致命（肺炎、脓毒症等）；10%永久停药，58%给药中断，52%剂量下调。 药物相互作用 CYP3A抑制剂（伊曲康唑、克拉霉素、伏立康唑等）：升高他拉唑帕利血药浓度，加重骨髓抑制，尽量避免；必须合用则降至0.75mg； CYP3A诱导剂（利福平、卡马西平、圣约翰草）：显著降低药效，禁止联用； 避免同步使用其他骨髓抑制化疗药。 PARP抑制剂临床优势 上市情况 甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊（泰泽纳®/Talzenna）在国内外上市信息如下： 美国FDA：2018年10月获批，单药用于gBRCA 突变、HER2 阴性晚期/转移性乳腺癌，为全球首款上市适应症。2023年6月，FDA批准新适应症，他拉唑帕利 + 恩扎卢胺联合用于HRR突变mCRPC。 欧盟 EMA：2024-01，联合恩扎卢胺用于无需化疗的mCRPC全人群。 中国NMPA（原研进口，商品名：泰泽纳®）：辉瑞进口PARP抑制剂硬胶囊，2024-10-29国内获批，执行标准 JX20240111，4种规格：0.1mg、0.25mg、0.35mg、0.5mg；国药准字HJ20240121~HJ20240124；德国Excella生产。获批适应症为仅联合恩扎卢胺，用于携带HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。 参比制剂 注册与受理情况 临床试验情况 专利情况 专利壁垒（原研麦迪韦逊有效专利） 化合物基础专利CN102171214B、CN104478875B：预估2029-07-27到期，保护他拉唑帕利游离碱、盐、基础抗肿瘤用途； 甲苯磺酸药用晶型专利CN103282365B：预估2031-10-20到期，仿制原研晶型胶囊必须规避； 共晶/复合盐晶型专利CN107155326B：预估2035年到期，封锁其他盐型晶型开发路径； 合成衍生物工艺专利CN102834008B：预估2031年到期，限制原研母核通用合成路线； 分案在审专利CN103896942A：尚未授权，暂不构成稳定壁垒。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物 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