Bipolar disorder is a common condition that can cause significant disability and risk for suicide. Second generation antipsychotic medications can be used to treat depression in bipolar disorder, yet we do not know how they work. Here, we will use a recently approved medication, cariprazine (Vraylar), to treat participants with bipolar depression. They will have brain imaging with PET scans before and during treatment to understand how the medication may be working. Particularly, we will look at the role of the D3 dopamine receptor.

开始日期2025-03-01

申办/合作机构

The New York State Psychiatric Institute

CTRI/2024/10/076064

/ Not yet recruiting临床3期IIT

Study of Efficacy and Safety of Cariprazine Augmentation in Major Depressive Disorder - NIL

开始日期2024-11-15

申办/合作机构-

CTRI/2024/10/074624

/ Not yet recruiting临床3期IIT

A single blind randomised controlled trial to determine the relative efficacy and safety of low dose cariprazine vs olanzapine-fluoxitine fixed dose combination in patients with acute bipolar depression-II - NIL

开始日期2024-10-06

申办/合作机构-

100 项与盐酸卡利拉嗪相关的临床结果

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100 项与盐酸卡利拉嗪相关的转化医学

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100 项与盐酸卡利拉嗪相关的专利（医药）

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项与盐酸卡利拉嗪相关的文献（医药）

2025-12-31·JOURNAL OF MEDICAL ECONOMICS

Healthcare resource utilization and costs of using cariprazine as the first versus subsequent adjunctive therapy for major depressive disorder

Article

作者: Laliberté, François ; Mahendran, Malena ; Clayton, Anita H. ; Martinez, Cristina ; Parikh, Mousam ; Masand, Prakash S. ; Nabulsi, Nadia ; Germain, Guillaume

AIM:

Inadequate response to antidepressant therapy (ADT) is common in major depressive disorder (MDD); atypical antipsychotic (AA) adjunctive therapy may be effective for these patients. This study aimed to compare healthcare resource utilization (HRU) and costs between patients initiating the AA cariprazine as their first adjunctive therapy vs those initiating cariprazine subsequently.

METHODS:

The Merative MarketScan Commercial Database (January 1, 2015, to June 30, 2021) was used to identify US adults with MDD and ≥1 pharmacy claim for cariprazine adjunctive to ADT in 2018 or after. Rates of mental health (MH)‑related and all‑cause HRU per patient-year (PPY) and mean healthcare costs per-patient-per-year (PPPY) were assessed after patients first initiated adjunctive therapy. HRU and costs were compared between cohorts using rate ratios (RRs) and mean cost differences, respectively, estimated from multivariable regression models.

RESULTS:

Of 838 patients receiving cariprazine, 44.7% initiated cariprazine as their first adjunctive therapy to ADT, and 55.3% initiated it subsequently. Those initiating cariprazine first had significantly lower rates of MH‑related hospitalizations (RR [95% confidence interval] = 0.55 [0.30, 0.90], p = .020) and outpatient (OP) visits (0.67 [0.57, 0.82], p < .001) PPY than those initiating cariprazine subsequently. Moreover, patients initiating cariprazine as their first adjunctive therapy had lower annual total MH‑related healthcare costs (mean cost difference [95% confidence interval] -$2,182 [-$4,206, -$69], p = .040), driven primarily by lower OP visit costs (-$1,511 [-$2,330, -$615], p < .001). Similar trends were observed for all-cause HRU and costs.

LIMITATIONS:

This was a retrospective analysis of secondary data with limited follow-up. Claims were a proxy for cariprazine use.

CONCLUSIONS:

Results from this real‑world study of commercially insured US adults suggest that initiating cariprazine as the first adjunctive therapy rather than a subsequent therapy could help mitigate the considerable economic burden of MDD for appropriate patients.

2025-04-01·AMERICAN JOURNAL OF GERIATRIC PSYCHIATRY

Effect of Cariprazine on Outcomes in Older-aged and Younger-aged Patients with Bipolar I Disorder: A Post-hoc Analysis

Article

作者: Sajatovic, Martha ; Dols, Annemieke ; Cresce, Christine Di ; Rej, Soham ; Garel, Nicolas ; Yu, Jun

OBJECTIVES:

To evaluate cariprazine in adults with older- and younger-age bipolar I disorder (OABD-I and YABD-I) and compare treatment effects between them.

DESIGN AND SETTING:

Pooled post-hoc analysis of studies in depressive or acute manic/mixed episodes associated with bipolar I disorder.

PARTICIPANTS:

475/1383 patients (34.3%) in 3 depression trials and 238/1037 patients (23.0%) in 3 manic/mixed trials were OABD-I.

INTERVENTIONS:

Depression: placebo, cariprazine 1.5 mg/day, 3.0 mg/day, pooled 1.5-3.0 mg/day. Manic/mixed: placebo, cariprazine 3.0-6.0 mg/day, and 9.0-12.0 mg/day.

MEASUREMENTS:

Montgomery-Åsberg Depression Rating Scale (MADRS), Clinical Global Impression of Severity (CGI-S), and Young Mania Rating Scale (YMRS).

RESULTS:

In bipolar I depression, mean change from baseline in MADRS was significantly greater for the pooled cariprazine group vs. placebo in OABD-I (-13.72 vs. -11.98; p < 0.05) and for each cariprazine group vs. placebo among YABD-I. There was no significant difference in treatment effect between OABD-I and YABD-I for either individual cariprazine group vs. placebo. For mania/mixed states, mean change in YMRS was significantly greater for cariprazine 3.0-6.0 mg/day vs. placebo in OABD-I (-19.04 vs. -12.45; p < 0.001) and for both cariprazine groups in YABD-I (-12.49, -19.66 and -18.05 for placebo, cariprazine 3.0-6.0 mg/day and 9.0-12.0 mg/day, respectively [both p < 0.0001 vs. placebo]). There was no significant difference in treatment effect between OABD-I and YABD-I for cariprazine 3.0-6.0 mg/day vs. placebo; there was a significantly higher treatment effect for cariprazine 9.0-12.0 mg/day vs. placebo in the YABD-I subpopulation vs. OABD-I (4.20; p < 0.05).

CONCLUSIONS:

Cariprazine appears to be effective for both depressive and manic/mixed episodes of bipolar I disorder, regardless of age.

2025-03-01·CNS DRUGS

Negative Symptoms in Schizophrenia: An Update on Research Assessment and the Current and Upcoming Treatment Landscape

Review

作者: Govil, Preetika ; Kantrowitz, Joshua T

The negative symptoms of schizophrenia include diminished emotional expression, avolition, alogia, anhedonia, and asociality, and due to their low responsiveness to available treatments, are a primary driver of functional disability in schizophrenia. This narrative review has the aim of providing a comprehensive overview of the current research developments in the treatment of negative symptoms in schizophrenia, and begins by introducing the concepts of primary, secondary, prominent, predominant, and broadly defined negative symptoms. We then compare and contrast commonly used research assessment scales for negative symptoms and review the evidence for the specific utility of widely available off-label and investigational treatments that have been studied for negative symptoms. Mechanism of action/putative treatments included are antipsychotics (D₂R antagonists), N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) and other glutamatergic modulators, serotonin receptor (5-HTR) modulators, anti-inflammatory agents, antidepressants, pro-dopaminergic modulators (non-D₂R antagonists), acetylcholine modulators, oxytocin, and phosphodiesterase (PDE) inhibitors. With the caveat that no compounds are definitively proven as gold-standard treatments for broadly defined negative symptoms, the evidence base supports several potentially beneficial off-label and investigational medications for treating negative symptoms in schizophrenia, such as monotherapy with cariprazine, olanzapine, clozapine, and amisulpride, or adjunctive use of memantine, setrons such as ondansetron, minocycline, and antidepressants. These medications are widely available worldwide, generally tolerable and could be considered for an off-label, time-limited trial for a predesignated period of time, after which a decision to switch or stay can be made based on clinical response. Among investigational medications, NMDAR agonists, muscarinic agonists, and LB-102 remain under study. Suggestions for future research include reducing placebo effects by designing studies with a smaller number of high-quality study sites, potentially increasing the use of more precise rating scales for negative symptoms, and focused studies in people with predominant negative symptoms.

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项与盐酸卡利拉嗪相关的新闻（医药）

2025-02-21

·药闻康策

翻遍十家MNC财报，寻找2025年医药增长爆点

☝ 点击上方一键预约 ☝ 最新最热的医药健康新闻政策随着各大MNC陆续披露2024年业绩，全球新的药物格局已经逐渐清晰。全球销售额TOP 10的名单中，共有2款GLP-1药物、3款自免药物、2款抗肿瘤药物。默沙东的“王牌”Keytruda（K药）继续称雄，诺和诺德的Ozempic（司美格鲁肽）和赛诺菲/再生元的Dupixent分类二三位。整体来看，肿瘤药物的热度正在消退，GLP-1药物、自免药物已然成为全球药物新的发展方向。图：2025年全球药物TOP 10，来源：锦缎研究院当然，这只是当下全球药物的销售情况，仅代表已经发生的过去。对于投资者而言，更重要的是找到哪些尚未爆发的潜在机会，这也是本文研究的初衷。经过全面的系统复盘，我们努力形成了一份十大MNC未来的增长点清单。 01 默沙东：紧抱K药好消息是，默沙东的K药太强了！坏消息是，除了K药之外，默沙东几乎没有新的增长点。凭借K药的强势表现，默沙东在2024年取得641.68亿美元的营收，同比增长7%。但公司整体营收增速是要明显低于K药18%增速的，这意味着默沙东K药之外的产品表现不尽如人意。所有肿瘤产品中，唯有HIF - 2α抑制剂Welireg表现亮眼，实现同比增长133%，不过其营收规模仅为5.09亿美元，尚不能成为公司的核心增量。图：默沙东核心药物一览，来源：锦缎研究院一直以来，疫苗业务都是默沙东重要的第二增长点，但随着HPV疫苗在中国市场的饱和，进而造成默沙东整体疫苗业务失速，HPV疫苗Gardasil/Gardasil 9的全年营收为85.83亿美元，同比下降3%。默沙东虽然拥有K药这个大杀器，但后续管线潜力不足。目前公司唯一的战略就是竭力放大K药的营收，但这也加剧了K药遭遇专利悬崖后的风险。 02 礼来：GLP-1全面爆发 GLP-1药物的全面爆发，造就了礼来全球药王的地位。 2024年，礼来全球营收450.43亿美元，同比增长32%，主要受GLP-1药物爆发带动。礼来的两款GLP-1药物Mounjaro（替尔泊肽糖尿病版）和Zepbound（替尔泊肽减重版）合计贡献营收164.66亿美元，同比暴增208%。Zepbound上市的第一个完整年度就爆卖49.26亿美元，几乎复刻当初Mounjaro的奇迹。图：礼来核心药物一览，来源：锦缎研究院除GLP-1药物的爆发外，礼来的CDK4/6抑制剂Verzenio也取得惊喜。凭借2023年3月率先拿下早期乳腺癌适应症，Verzenio成功超越辉瑞的Ibrance，成为全球最成功的CDK4/6抑制剂。SGLT2抑制剂Jardiance也有不错的增长，但由于其合作方BI尚未公布财报，因此暂不列入讨论范畴。放眼未来，GLP-1药物将成为礼来持续增长的核心，同时礼来的阿尔兹海默症新药Donanemab在去年上市，或将进一步助推礼来业绩的爆发。基于此，礼来极有可能霸占“药王”宝座很长时间。 03 诺和诺德：做深GLP-1 不同于礼来突然爆发，诺和诺德则是持续深耕GLP-1药物的各种场景。在GLP-1药物的带动下，诺和诺德2024年营收约405亿美元，同比增长25%。具体来看，诺和诺德销售额前三的产品分别是Ozempic、Wegovy（司美格鲁肽减重版）、Rybelsus（司美格鲁肽口服版），仅司美格鲁肽一款产品就累计贡献近280亿美元的营收。图：诺和诺德核心药物一览，来源：锦缎研究院诺和诺德值得称道的地方，就在于能够持续挖掘用户的需求，在司美格鲁肽传统版本基础上，持续迭代出减重版与口服版，以拥抱更多的用户群去进行竞争。不过，除了司美格鲁肽这单一爆款外，诺和诺德其他产品的亮点并不多，这也是为何其股价不及礼来的地方。尽管诺和诺德短板明显，但其向来以实用主义著称，谁也不知道其未来会迭代出怎样具有想象力的产品。 04 强生：成熟稳健纵观所有MNC企业，强生绝对是最成熟稳健的一家。整个2024年，强生总营收达888亿美元，同比增长4.3%。其中创新药营收569.64亿美元，医疗器械营收318.57亿美元，营收增速均在4%以上。这里我们暂不考虑医疗器械，仅聚焦于强生创新药产品。虽然强生并没有K药和GLP-1那样吸睛的药物，但其却拥有两款年营收额突破100亿美元的产品。这也就意味着，强生并没有特别依赖于某一款产品，而是依靠丰富的产品矩阵创造营收，保证强生在Imbruvica、Stelara、Remicade、Simponi营收下滑的情况下仍能够继续增长。图：强生核心药物一览，来源：锦缎研究院纵观强生产品线，涵盖肿瘤、自免、抗病毒、CAR-T、CNS（中枢神经系统）等众多赛道。其中，治疗前列腺癌的Erleada、治疗抑郁症的SPRAVATO，以及治疗血液瘤的CARVYKTI有望担任营收增量角色，它们均在2024年取得喜人的数据。尤其是强生在收购了Intra-Cellular后，或将进一步增加对于CNS赛道的投入力度。收购而来的Caplyta，或将与SPRAVATO形成产品共振，构建属于强生自己的抗抑郁护城河。 05 阿斯利康：增长周期 “骗保窝案”让阿斯利康中国深陷“舆论中心”，但其全球业务却增长喜人。如果说强生的产品组合成熟稳健的话，那么阿斯利康的产品组合则彰显出朝气蓬勃。在2024年，阿斯利康共实现营收540.73亿美元，同比增长21%。与强生类似，阿斯利康的营收也并非由大单品贡献，而是凭借丰富的管线构建所实现。图：阿斯利康核心药物一览，来源：锦缎研究院具体来看，阿斯利康的所有管线中，虽没有营收突破百亿美元的“大爆款”，但却有多达7款核心产品的营收实现20%以上的同比增长，其中还没有包括EGFR抑制剂奥希替尼以及PD-L1抑制剂Imfinzi。尤其在癌症领域，阿斯利康拥有奥希替尼、Imfinzi、Enhertu、Calquence等多个重量级产品，核心竞争力极强。仅从业务层面而论，阿斯利康构建起的产品矩阵正处于上升周期，有望在未来数年持续增长，进而助推公司更上一层台阶。 06 辉瑞：并购带动增长新冠红利消退、核心药物失速、RSV疫苗未达预期，辉瑞似乎麻烦不断。不过，辉瑞交出的2024年答卷却并没有那么糟糕。整个2024年，辉瑞共实现营收636.27亿美元，同比增长7%，没有消息面那样悲观。辉瑞最大的惊喜在于，新冠特效药Paxlovid的反弹，在2023年其营收跌至12.79亿美元后，Paxlovid在去年迅速反弹至57.16亿美元，成为2024年最让人惊喜的营收增量。此外，罕见病氯苯唑酸类药物Vyndaqel销售额54.51亿美元，同比增长64%，也助推了辉瑞的增长。图：辉瑞核心药物一览，来源：锦缎研究院当然，辉瑞营收增长不错还有另外一重推力，那就是持续并购所带来的新增量。依靠新冠红利，辉瑞赚得盆满钵满，并拿出一部分利润去进行连续收购。偏头疼药物Vydura、Nectin-4 ADC药物Padcev、CD30 ADC药物Adcetris均是辉瑞通过收购Biohaven公司和Seagen得来，这也使得辉瑞营收重新活力。一直以来，我们都认为辉瑞是一个机会主义者，其正在利用新冠时积累的红利释放增长。 07 BMS：重新激活PD-1 在与K药的PD-1争夺战中，Opdivo（O药）败下阵来，但这并不耽误O药成为一款百亿美元级别的“爆款”。与默沙东类似，BMS的核心策略也是围绕O药这款“基石”产品做文章。整个2024年，BMS共实现营收483亿元，同比增长7.3%，这一成绩是明显强于去年的（2023年营收同比降低2.5%）。除传统业务的增长外，BMS的核心增长点主要在两方面，其一罕见药Reblozyl的持续爆发；其二O药矩阵的重新激活。图：BMS核心药物一览，来源：锦缎研究院 Reblozyl是一款治疗罕见血液病β地中海贫血的药物，并作为对红细胞生成刺激剂（ESA）如促红细胞生成素等常规治疗无应答的骨髓增生异常综合征（MDS）患者的二线治疗。2023年8月，Reblozyl获批用于MDS一线疗法，极大地提升了这款药物的产业价值，这也是为何其能够在2024年营收同比暴增近76%的原因。另一方面，BMS围绕O药进行了一系列联用，无论是Yervoy的增长，还是Opdualag（PD-1+LAG-3复方制剂）的爆发，本质都是BMS试图利用联用疗法重新激活O药增长。这也有望成为BMS未来的核心增长点。 08 诺华：拥抱未来小核酸药物、核药，这两大类新兴药物赛道中，诺华已经成为绝对的龙头公司。积极拥抱未来的同时，诺华现阶段的核心药物增长势头同样迅猛。在2024年诺华实现营收503.17亿美元，同比增长12%。整个产品矩阵中，诺华共有4款产品营收增速突破40%，多达7款产品营收增速突破20%。图：诺华核心药物一览，来源：锦缎研究院营收增速突破40%的4款产品中，Kesimpta在多发性硬化症药物取得超预期表现，CDK4/6抑制剂Kisqali刚在欧洲获批早期乳腺癌，Pluvicto是最炙手可热的核药产品，Leqvio则是新一代降血脂的小核酸药物。这四款药物均有望在未来持续延续增长。从我们的视角观测，诺华的研发策略始终不拘一格，也是所有MNC中拥抱未来做得最好的。 09 不可或缺的替代疗法修美乐跌落神坛后，曾有不少投资者认为艾伯维将会一蹶不振，但谁也没有想到仅用两年时间就恢复元气。 2024年度，艾伯维共实现营收563.34亿美元，同比增长3.7%。从表面上看，艾伯维3.7%的增速似乎并不高，但若考虑修美乐过去两年蒸发的122亿美元营收，投资者就能知道艾伯维这个业绩得来的不容易，而且艾伯维还是在自免领域重新恢复的增长。图：艾伯维核心药物一览，来源：锦缎研究院进一步聚焦，艾伯维的核心增长来自两款自免产品，IL-23单抗Skyrizi和JAK1抑制剂Rinvoq的爆发式增长，两者均在2024年实现50%的同比增速。能够如此短时间就让自免赛道重回增长，可见当初修美乐的成功并非偶然，艾伯维依然在自免领域建立极为深厚的商业化渠道和产业护城河。除两款自免新锐的爆发外，艾伯维的抗抑郁症药物Vraylar也实现18.4%的同比增长，目前其正是全球最热门的抗抑郁药物。BCL-2抑制剂Venclexta增速稳定，销售额达到25.83亿美元，同比增长12.9%。放眼未来，自免与血液瘤，仍是艾伯维的核心阵地，目前艾伯维也正在通过持续BD去进一步深化在这两个领域的布局。此外，87亿美元收购Cerevel后，CNS也将成为艾伯维未来布局的重点。“自免+血液瘤+CNS”这将是艾伯维未来的方向。 10 罗氏：重塑增长凭借“单抗三驾马车”，罗氏成为当年最炙手可热的创新药公司，但当生物类似药逐渐多起来后，罗氏的关注度也正在下降。目前，罗氏的核心战略就是重塑增长。在2024年中，罗氏共实现营收约688.92亿美元，其中制药营收业务约525.8亿美元，同比增长8%。罗氏的四大核心产品实则都遭遇营收放缓的问题：CD20单抗Ocrevus营收同比增速降至5.7%；FIXa/FX双抗Hemlibra营收增速降至8.6%；PD-L1单抗Tecentriq营收同比下降3.3%；HER2单抗Perjeta营收同比下降4%。图：罗氏核心药物一览，来源：锦缎研究院但幸运的是，核心产品增长放缓的同时，罗氏已经找到了破局方向。Vabysmo是全球首款眼科双抗药物，在去年实现64%的营收增长，已经成为40亿美元级别的产品；Phesgo则是一款Perjeta+Herceptin的复方药物，重新激活了罗氏在HER2单抗领域的增长。业绩放缓的同时，罗氏的新产品也在放量，重塑增长将是罗氏未来一段时间的核心任务。 (来源：医曜作者：林药师）药闻康策新媒体矩阵微信公众号点击下方一键关注【免责声明】 1.“药闻康策”部分文章信息来源于网络转载是出于传递更多信息之目的，并不意味着赞同其观点或证实其内容的真实性。如对内容有疑议，请及时与我司联系。2.“药闻康策”致力于提供合理、准确、完整的资讯信息，但不保证信息的合理性、准确性和完整性，且不对因信息的不合理、不准确或遗漏导致的任何损失或损害承担责任。3.“药闻康策”所有信息仅供参考，不做任何商业交易或医疗服务的根据，如自行使用“药闻康策”内容发生偏差，我司不承担任何责任，包括但不限于法律责任，赔偿责任。欢迎转发分享、点赞、点在看

财报疫苗

2025-02-19

·汇聚南药

强生要做“抗抑郁”一哥

美国正在经历1970年以来最坏的经济困境，这是来自“华尔街总裁”之称的摩根大通CEO杰米·戴蒙的判断。经济下行的环境下，人们失业率增高，最容易产生的结果就是抑郁情绪增加。因此，每当经济萧条的时候，电影院、话剧院等传递快乐的生意往往都会十分火爆。对于当下经济形势的判断，美国医药巨头强生与杰米·戴蒙有着不谋而合的趋同。在过去两个月，强生在抑郁症赛道抛下重注，意图通过抑郁症将自身打造成中枢神经系统（CNS）领域巨头。 01 146亿美元重磅收购为了在抑郁症领域建立稳固的护城河，强生不惜豪掷146亿美元收购Intra-Cellular公司。 Intra-Cellular是一家专注于CNS新药研发的生物制药公司，由诺贝尔奖得主保罗·格林加德于2001年成立。保罗·格林加德曾因在人类“神经系统信号传送”领域作出的突出贡献而在2000年获得诺贝尔奖，而Intra-Cellular公司正是保罗·格林加德学术成果的产业化落地平台。 2010年至2014年，Intra-Cellular公司实现资本市场四级跳，分别完成A轮融资、B轮融资、C轮融资以及在纳斯达克的IPO上市。按当时发行价计算，Intra-Cellular的估值约为5.25亿美元。在产品研发方面，Intra-Cellular的核心产品为lumateperone（商品名：Caplyta）是一款首创的FIC小分子药物。其作用机制独特，能对多巴胺D1和D2受体发挥部分激动作用，同时拮抗5-HT2A受体，抑制DA和5-HT转运体，还能促进NMDA受体的NR2B亚基活化。体外研究数据显示，lumateperone对5-HT2A受体的亲和力比D2受体高出约60倍。基于这种独特的作用机制和亲和力特性lumateperone在精神分裂症、双相情感障碍、抑郁障碍以及其他神经精神疾病的治疗上展现出更强的治疗潜力。不过，lumateperone并非由Intra-Cellular一手孵化的，而是在2005年从百时美施贵宝手中买来的原始专利。经过多年研发，最终于2019年12月20日在美国获批用于治疗精神分裂症，2021年12月被批准用于治疗成人双相抑郁症。自Caplyta获批后，Intra-Cellular股价就一路上涨，市值一度接近百亿美元。尽管市场反应强烈，但Caplyta的商业化表现却差强人意，上市五年时间年销售额也才刚刚突破5亿美元，仍处于艰难的市场拓展阶段。不过，在获批抑郁症后，Caplyta的营收放量明显，显示出极强的市场竞争力。图：Caplyta营收一览，来源：锦缎研究院对于Intra-Cellular这样的初创公司而言，并不具备将Caplyta打造成爆款的能力，而且Intra-Cellular的其他在研管线也在加速推进，研发投入同样巨大，因此以不菲的价格“卖身”给强生这样的巨头，不失为一个明智的决策。站在强生的位置思考，在彻底剥离消费者健康部门后，全面聚焦创新制药和医疗科技两大领域，药物研发重点集中在肿瘤、免疫、神经三大领域。但与肿瘤和免疫两大支柱板块相比，神经科学业务规模相对较小。2024年，强生神经科学业务营收71.15亿美元，在创新制药业务中占比仅12.5%，远低于肿瘤业务的36.48%和免疫业务的31.30%。收购Intra-Cellular后，强生不仅能够有效补充一系列CNS潜力管线，而且更能得到Caplyta这款有史以来最具有潜力的抗抑郁药物。 02 悄然构建立体化竞争体系完成收购后，Caplyta 的未来发展成为各方关注焦点。正如Intra-Cellular CEO在内部信中所说，这是一个难得的机会，公司将达到另一个里程碑。目前CAPLYTA共获批两种适应症，分别是用于治疗成人精神分裂症，以及双相情感障碍相关的抑郁发作。凭借这两大适应症，2023年，CAPLYTA销售收入达到4.62亿美元，同比增长86%；2024年继续增长，前三季度销售收入达到4.82亿美元，预计全年最高可达6.85亿美元，同比增长48%。虽然销售增速相对放缓，但在2024年12月，Intra-Cellular向FDA提交了Caplyta的第3项新适应症上市申请，用于重度抑郁症（MDD）的辅助治疗。 MDD药物的市场价值要远超精神分裂症和双相情感障碍。根据世界卫生组织统计，全球范围内抑郁症患者数量超过3亿人，而精神分裂症患者数量约为2100万，双相情感障碍患者数量大约在5000万左右。此外，抑郁症患者往往需要长期甚至终身治疗，这意味着只要药物安全有效，就有稳定的市场需求。 Caplyta申请的虽然是辅助疗法，不是核心治疗药物，但对抑郁症治疗而言意义同样不容忽视。就医学价值而言，辅助疗法不仅能提升治疗效果，还能改善患者生活质量。在临床研究中，一些辅助治疗药物与传统抗抑郁药联合使用，可将治疗有效率从50%左右提升至70%～80%，极大提高了患者的康复几率。同时，辅助疗法还能缩短治疗周期，能让患者症状更快缓解，减轻患者痛苦。随着对抑郁症研究的深入，越来越多患者和医生开始寻求更有效的联合治疗方案，CAPLYTA辅助疗法正好契合这一趋势。在两项全球双盲、安慰剂对照的III期研究中，CAPLYTA作为抗抑郁药物的辅助治疗，在临床医生评估和患者自我报告结果方面，均显示出抑郁症状在统计学和临床意义上的显著改善。安全性方面，两项研究中CAPLYTA的安全性与现有临床数据一致，未发现新的安全问题。若CAPLYTA获批辅助疗法，将成为15年多来首款获批用于治疗重度抑郁症以及与双相I型和II型相关抑郁症状的药物，有望在抑郁症治疗领域掀起波澜，成为史上最成功的抑郁症药物之一。强生有信心利用自身的强大商业化团队，将CAPLYTA打造成50亿美元峰值的“药王级”产品。除买来CAPLYTA这款抑郁症核心药物外，强生在不断深化其在抑郁症领域的布局。今年1月21日，FDA批准了强生Spravato（艾司氯胺酮）CIII鼻用喷雾剂的补充新药申请 (sNDA)，使其成为首个且唯一一种用于治疗对至少两种口服抗抑郁药反应不佳的成人MDD患者的单药疗法。强生的另外一款FIC药物Seltorexant（OX2R拮抗剂）针对MDD的辅助治疗的III期临床试验也已经到达了主要终点和次要终点。这些动作足以表明，强生正在建立起一个立体化抑郁症竞争体系。 03 CNS正在成为下一个爆点强生对Intra-Cellular的收购，只是CNS领域蓬勃发展的一个缩影。随着人口老龄化、生活水平提高和饮食习惯变化，CNS疾病如精神分裂症、抑郁症、阿尔兹海默症等疾病的发病率也逐渐升高，已成为重大卫生和社会挑战。与此同时，各国积极推动中枢神经系统疾病的科普工作，大众对这类疾病的认知愈发科学全面，患者就诊率也随之不断提高。尽管全球CNS药物市场需求增长显著，但与肿瘤、自身免疫性疾病等热门研发领域相比，过去几十年，CNS领域的药物研发之路充满坎坷，进展相对迟缓。从FDA批准药物的数量和药物有效性的角度看，CNS领域依旧存在着大量亟待填补的临床需求空白。就拿阿尔茨海默病和帕金森病来说，当前所有的治疗手段仅仅只能在一定程度上延缓疾病的恶化进程，无法从根本上治愈；而精神分裂症的治疗，目前也主要局限于针对症状进行缓解，难以实现对疾病的彻底攻克。但换个视角来看，相较于竞争白热化的肿瘤药物领域，CNS药物领域竞争态势相对缓和，尚存在众多待开发的空白区域。这意味着在CNS药物项目上更容易取得创新突破，进而为投资者创造获取超额收益的机会。正因如此，近年来，在政府支持、风险投资和新技术的共同作用下，CNS药物领域已逐步步入成果收获阶段，源源不断地涌现出令人瞩目的研发成果与市场机遇。在阿尔茨海默症领域，渤健/卫材的Leqembi于2023年1月获批，用于治疗早期AD患者，成为全球首个能延缓AD进程的药物；礼来的Donanemab也紧随其后，于2024年7月获批上市，III期临床显示可显著延缓认知衰退，与Leqembi形成直接竞争。在精神分裂症治疗领域，2024年9月，FDA批准BMS新药KarXT上市，成为50年来首个治疗精神分裂症的新种类药物。为了获得这款明星药物，2023年12月，BMS不惜斥资140亿美元，将KarXT的原研公司Karuna Therapeutics收入囊中，这笔并购案也成为当年交易额排名第二的并购案例。在抑郁症治疗领域，除了CAPLYTA，艾伯维的卡利拉嗪于2022年12月获批用于治疗重度抑郁症辅助治疗，2024全年销售额32.67亿美元；强生的Spravato（艾司氯胺酮）于近期刚获批单药治疗难治性抑郁症，2024年销售额达10.77亿美元，同比增长56.4%。在心血管疾病、肿瘤等慢性疾病治疗药物发展渐趋饱和的当下，MNC开始再次将目光聚焦于CNS领域，这个领域正在成为医药赛道的下一个爆点。喜欢我们文章的朋友点个“在看”和“赞”吧，不然微信推送规则改变，有可能每天都会错过我们哦~ 免责声明 “汇聚南药”公众号所转载文章来源于其他公众号平台，主要目的在于分享行业相关知识，传递当前最新资讯。图片、文章版权均属于原作者所有，如有侵权，请在留言栏及时告知，我们会在24小时内删除相关信息。信息来源：原创青栎医曜往期推荐本平台不对转载文章的观点负责，文章所包含内容的准确性、可靠性或完整性提供任何明示暗示的保证。

并购IPO

2025-02-15

·药智网

百亿精分药赛道「再起风云」

在中枢神经系统领域（CNS），精神分裂症药物的发展和应用是一个重要方面。2024年，CNS领域大爆发，精神分裂症迎来破冰，数十年来首个用于治疗成人精神分裂症的新药Cobenfy获批上市。 2025年，CNS赛道持续火热：先是LB Pharmaceuticals宣布其潜在“first-in-class”苯甲酰胺类抗精神分裂症药物2期试验达到终点，即将迈入3期阶段，随后强生又以146亿美元收购Intra-Cellular，获得其重磅抗精神分裂症药物Caplyta。这些新动态无疑将为精神分裂症药物市场注入新的活力，进一步推动市场的发展变革。 1 前景广阔，短板待补据世界卫生组织2022年发布的数据，全球约2400万人患精神分裂症，流行率为0.33%，成年人群中为0.45%。2023年全球精神分裂症药物市场规模达到81.8亿美元。全球精神分裂症药物市场复合年增长率为5.26%，到2032年市场规模将达到129.7亿美元。这一规模的形成，是长期以来精神分裂症患者群体对药物需求的集中体现。众多制药企业针对这一病症研发并投入市场的各类药物，共同构成了这一庞大的市场体量。图1 三代抗精神分裂症药物图片来源：开源证券研报抗精神分裂症药物分三代，第一代抗精神分裂症药主要是以氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、舒必利为代表的脑内多巴胺D2受体阻断药，由于这一类药会非选择性地阻断多巴胺受体，常常引发严重副反应。第二代抗精神分裂症药是以氯氮平、奥氮平、利培酮、齐拉西酮为代表的D2/D3/D4受体拮抗剂和5-HT 2A受体拮抗剂，第二代药物相较于第一代药物减少了副作用，但仍会引发代谢综合征，高泌乳素血症等症状。第三代抗精神分裂症药物是以卢美哌隆、阿立哌唑、依匹哌唑以及卡利拉嗪为代表的D2/D3受体部分激动剂、5-HT 2A受体激动剂或拮抗剂和5-HT 1A受体部分激动剂，第三代抗精神病药对精神分裂症的治疗靶点扩展到D2受体阻断之外，以探索D2受体部分激动剂和新靶点如D3、5-HT1A、5-HT7和mGlu2/3受体的抗精神病作用。从全球精神分裂症患者数量及药物市场规模的增长态势，到三代抗精神分裂症药物的特性与局限，不难看出，尽管精神分裂症药物市场前景广阔，但在满足患者需求上仍有提升空间。 2 精分新药，蓄势待发据不完全统计，全球有超过300款精神分裂症创新药在研，其中创新药318款，改良型新药54款。除已经获批上市的Cobenfy外，还有10款新药处于临床3期获注册申请阶段（下表1），有望在2025年获批上市。表1 全球进入注册申请和临床3期阶段的抗精神分裂药物（部分）数据来源：药智数据其中，Brilaroxazine是一种Reviva Pharmaceuticals研发的新化学实体，对关键的血清素和多巴胺受体具有高亲和力和选择性，这些受体与包括精神分裂症、银屑病和间质性肺病在内的多种疾病的病理生理密切相关。2024年12月16日，Reviva Pharmaceuticals公布了Brilaroxazine的3期临床试验数据，结果显示精神分裂症小分子疗法Brilaroxazine3期临床结果积极。 Evenamide是一种口服的新化学实体，具有独特的作用机制，能够使异常钠通道活性诱导的谷氨酸释放正常化，特异性靶向电压门控钠离子通道，用于治疗精神分裂症。2024年4月30日，Newron Pharmaceuticals宣布Evenamide的潜在关键性临床试验008A取得了积极的顶线结果，达到2/3期临床主要终点，Newron指出，evenamide有望成为自氯氮平在1989年获批以来，首款针对治疗抵抗性精神分裂症的新疗法。 Olanzapine作为第二代的新型抗精神病药，作用于脑内D2受体和大脑皮质前额叶、边缘叶5-HT2A和D3受体，用于治疗精神分裂症。Olanzapine long acting injectable采用Medincell专有的共聚合物（copolymer）技术SteadyTeq，只需每月一针，能够稳定、持续地释放奥氮平。2024年5月8日，梯瓦和Medincell宣布其Olanzapine long acting injectabl在治疗精神分裂症成年患者的3期临床试验SOLARIS中达到主要终点，后续有望成功上市。 3 百舸争流，谁主沉浮？ CNS市场规模巨大，吸引各大MCN持续加码。强生长期致力于CNS领域。在产品层面，旗下艾司氯胺酮鼻喷雾剂自2019年获批联合口服抗抑郁药治疗难治性抑郁症后，又于2020年获批新适应症，市场增长迅猛，2023年销售额同比大增84.22%至6.89亿美元，预计2027年销售峰值可观。 1月13日，强生以146亿美元收购Intra-Cellular Therapies公司，获得其重磅抗精神分裂症药物Caplyta，该药分别在2019年、2021年获批用于成人精神分裂症与双相抑郁，且已提交辅助治疗重度抑郁症补充新药申请，若获批意义重大，强生预计其峰值年销售额可达50亿美元。此外，在研药物方面，KOR抑制剂Aticaprant处于Ⅲ期临床，有望达10亿-50亿美元销售额峰值；Caplyta的氘化形式ITI-1284处于Ⅱ期临床，针对广泛性焦虑症、阿尔茨海默病等。另有Lenrispodun（ITI-214）等多款药物处于不同临床阶段。艾伯维在CNS领域布局则更加深入。在精神分裂症领域，Vraylar表现出色，2024年全年销售额达32.67亿美元，同比增长18.4%；在偏头痛方面，Botox、Ubrelvy、Qulipta各展身手，Ubrelvy 2024年销售额10.06亿美元，同比增长23.4%，Qulipta全年销售额6.58亿美元，同比增长61.3%；帕金森病领域，Vyalev于2024年10月17日获美国FDA批准，成为首款基于左旋多巴的皮下24小时持续输注疗法，且还有处于Ⅲ期临床的D1/D5选择性激动剂Tavapadon。此外，艾伯维在CNS领域进行了多项BD交易，通过14亿美元收购Aliada Therapeutics，获处于1期临床的抗焦谷氨酸化β淀粉样蛋白（3pE-Aβ）抗体ALIA-1758，用于阿尔茨海默病研究；2024年5月与Gilgamesh Pharmaceuticals达成20亿美元合作，致力于开发针对情绪障碍和焦虑症等精神疾病的新一代疗法；从Cerevel Therapeutics获得的Emraclidine，作为潜在“best-in-class”的下一代抗精神病药物，针对精神分裂症和阿尔茨海默病进行Ⅱ期临床试验。 BMS也在CNS领域进行了重大投入，2023年12月豪掷140亿美元收购Karuna，从而收获数十年来精神分裂症领域的“First in Class”新药Cobenfy。2021年6月靶向tau蛋白的抗体候选药物PRX005在美国获得独家许可，并于2024年初开启2期临床试验；2024年5月，BMS与Prothena合作项目PRX019获全球许可，FDA已于2023年12月批准其IND申请，Prothena计划2024年底前启动1期临床试验。 4 结语 2025年，精神分裂症药物研发领域机遇与挑战并存。Cobenfy已率先破冰，众多潜力新药蓄势待发。参考资料 1.开源证券研报 2.艾伯维官网、强生官网、BMS官网、药智网等各种公开资料声明：本内容仅用作医药行业信息传播，为作者独立观点，不代表药智网立场。如需转载，请务必注明文章作者和来源。对本文有异议或投诉，请联系maxuelian@yaozh.com。责任编辑 | 史蒂文合作、投稿、转载开白 | 马老师 18323856316（同微信）阅读原文，是受欢迎的文章哦

临床3期临床2期上市批准引进/卖出并购

100 项与盐酸卡利拉嗪相关的药物交易

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D09876	盐酸卡利拉嗪	N05AX15	DB06016

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
重度抑郁症	美国	AbbVie, Inc.	2022-12-16
双相情感障碍及相关疾病	加拿大	Gedeon Richter (UK) Ltd.	2022-04-27
躁郁症	加拿大	Allergan, Inc.	2022-04-22
躁郁症1型	美国	AbbVie, Inc.	2015-09-17
精神分裂症	美国	AbbVie, Inc.	2015-09-17

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
急性精神分裂症	临床3期	-	成都康弘药业集团股份有限公司	2024-10-01
心房中隔缺损	临床3期	美国	AbbVie, Inc.	2022-07-07
心房中隔缺损	临床3期	波多黎各	AbbVie, Inc.	2022-07-07
情绪易怒	临床3期	美国	AbbVie, Inc.	2022-07-07
情绪易怒	临床3期	波多黎各	AbbVie, Inc.	2022-07-07
自闭症谱系障碍	临床3期	美国	AbbVie, Inc.	2021-02-01
自闭症谱系障碍	临床3期	波多黎各	AbbVie, Inc.	2021-02-01
抑郁症	临床3期	爱沙尼亚	Forest Laboratories, Inc.	2016-03-17
抑郁症	临床3期	立陶宛	Forest Laboratories, Inc.	2016-03-17
中度重度抑郁症	临床3期	美国	Gedeon Richter (UK) Ltd.	2012-11-15

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NEWS 人工标引	N/A	精神分裂症	116	cariprazine (women outpatients)	廠網夢範選廠範網鑰遞(憲衊糧壓遞顧醖獵艱膚) = There was a significant change from baseline in women to week 16 in the SAND scores: negative symptoms decreased by 6.2, positive symptoms decreased with 1.0, which is a remarkable, combined 7.2 drop. 製願願壓範憲鹹顧獵獵 (鬱餘選窪壓齋艱艱窪膚 )	积极	2023-10-18
NCT03573297 (CTgov)	临床3期	躁狂 \| 抑郁症 \| 躁郁症1型	901	placebo (Double-Blind Placebo QD)	鏇選獵範衊網築顧獵夢(範繭衊憲窪鬱製鹽夢觸) = 積網顧積壓壓餘獵顧艱艱觸製窪鬱窪齋廠範簾 (窪蓋糧齋膚範鹹膚淵網, 艱艱襯網製艱網顧餘齋 ~ 鹽選願獵憲鹹憲願簾鹽) 更多	-	2023-09-28
				Cariprazine (Double-Blind Cariprazine 1.5 mg QD)	鏇選獵範衊網築顧獵夢(範繭衊憲窪鬱製鹽夢觸) = 衊積鹹獵衊醖網選選夢艱觸製窪鬱窪齋廠範簾 (窪蓋糧齋膚範鹹膚淵網, 構糧糧鬱糧繭糧衊襯蓋 ~ 鏇窪衊醖鏇鏇簾窪糧壓) 更多
NCT03738215 (Pubmed \| Am J Psychiatry)	临床3期	重度抑郁症	751	Placebo	顧遞顧範簾窪鏇餘艱衊(構構膚鬱蓋艱艱獵獵鏇) = 積艱繭憲獵膚鏇膚網簾簾膚繭窪積築獵膚夢築 (壓艱鑰範鹽憲獵範糧獵 )	积极	2023-02-15
				Cariprazine 1.5 mg/day	顧遞顧範簾窪鏇餘艱衊(構構膚鬱蓋艱艱獵獵鏇) = 觸夢膚願醖襯構積醖網簾膚繭窪積築獵膚夢築 (壓艱鑰範鹽憲獵範糧獵 )
NCT03738215 (CTgov)	临床3期	中度重度抑郁症 \| 重度抑郁症	759	Placebo (Placebo + ADT)	窪製鏇製繭齋廠範衊製(構憲淵製觸選鹹築餘餘) = 糧繭壓窪膚廠積衊鹽鹹醖積艱蓋遞鹽鏇窪憲夢 (憲膚衊顧鬱鑰願遞遞積, 0.70) 更多	-	2022-10-25
				Cariprazine (Cariprazine 1.5 mg/Day + ADT)	窪製鏇製繭齋廠範衊製(構憲淵製觸選鹹築餘餘) = 繭顧鑰願構獵獵構選簾醖積艱蓋遞鹽鏇窪憲夢 (憲膚衊顧鬱鑰願遞遞積, 0.70) 更多
NCT03739203 (CTgov)	临床3期	中度重度抑郁症 \| 重度抑郁症	752	Placebo+Antidepressant Therapy (ADT) (Placebo + ADT)	觸選鹽鹽製積築選製憲(淵構網淵鏇夢繭遞積鏇) = 蓋襯憲鬱顧顧衊醖壓淵鏇構衊齋窪廠鹹齋艱鑰 (觸鹽選鹽淵齋積遞鬱廠, 0.70) 更多	-	2022-09-21
				Antidepressant Therapy (ADT)+Cariprazine (Cariprazine 1.5 mg/Day + ADT)	觸選鹽鹽製積築選製憲(淵構網淵鏇夢繭遞積鏇) = 膚鏇選窪衊簾顧願膚網鏇構衊齋窪廠鹹齋艱鑰 (觸鹽選鹽淵齋積遞鬱廠, 0.69) 更多
NCT03593213 (CTgov)	临床3期	精神分裂症	587	Placebo (Placebo (Double-blind Treatment Period))	衊鏇衊蓋簾襯齋淵蓋衊(餘夢蓋廠簾壓遞鬱齋壓) = 夢簾鏇顧鹹繭夢憲夢衊衊窪鹽鹹鹹衊蓋廠襯鏇 (憲鹽鹹窪蓋鑰網網鹹憲, 範窪襯餘鬱鹹廠獵艱願 ~ 範簾願醖鹹鹽窪淵網鹹) 更多	-	2022-03-08
				Cariprazine (Cariprazine 3.0 mg/Day (Double-blind Treatment Period))	衊鏇衊蓋簾襯齋淵蓋衊(餘夢蓋廠簾壓遞鬱齋壓) = 構糧鬱淵膚選窪夢鹽範衊窪鹽鹹鹹衊蓋廠襯鏇 (憲鹽鹹窪蓋鑰網網鹹憲, 鬱網網齋觸選鏇範構鏇 ~ 繭簾窪壓餘鏇積齋餘餘) 更多
NCT01626885 (CTgov)	临床2/3期	精神分裂症	42	MP-214	衊觸願構餘衊廠鑰夢餘 = 淵艱襯廠構簾積範蓋遞襯衊範齋範獵蓋鏇憲選 (觸憲淵觸獵憲齋範壓積, 衊鹹憲願積鹹積構醖鑰 ~ 夢襯獵淵築鏇窪積願夢) 更多	-	2021-04-13
NCT01625897 (CTgov)	临床2/3期	精神分裂症	125	MP-214 (MP-214 1.5-9mg)	獵蓋網衊鑰網製窪觸齋 = 淵鹽鑰繭淵壓築鏇鹽選積獵壓衊壓積憲製淵鹽 (願夢醖窪選廠範膚衊鏇, 衊糧選繭遞襯膚襯鑰獵 ~ 鬱廠遞壓壓範簾鏇膚鏇) 更多	-	2021-04-13
				Risperidone (Risperidone 2-12mg)	獵蓋網衊鑰網製窪觸齋 = 蓋醖壓衊壓淵壓鹹餘窪積獵壓衊壓積憲製淵鹽 (願夢醖窪選廠範膚衊鏇, 鬱壓簾顧廠齋遞壓範廠 ~ 願艱餘醖淵鏇膚夢鏇齋) 更多
NCT01626872 (CTgov)	临床2/3期	精神分裂症	254	MP-214 3mg (MP-214 3mg)	齋簾選窪鬱淵築蓋窪淵 = 夢繭糧壓繭鬱鏇製積鏇獵繭鏇鏇鹽鑰醖繭獵夢 (構艱簾積獵範醖積窪簾, 鹽膚齋繭憲襯齋繭鹽鏇 ~ 襯齋遞鹹餘壓鑰膚鏇觸) 更多	-	2021-04-12
				MP-214 6mg (MP-214 6mg)	齋簾選窪鬱淵築蓋窪淵 = 構醖醖築鏇糧齋觸網糧獵繭鏇鏇鹽鑰醖繭獵夢 (構艱簾積獵範醖積窪簾, 窪餘鏇觸顧蓋構膚鏇範 ~ 衊選顧簾鹽衊淵膚窪衊) 更多
NCT01626859 (CTgov)	临床2/3期	精神分裂症	38	MP-214 3mg (MP-214 3mg)	齋艱壓淵網選範餘壓願 = 窪襯糧顧製壓積簾餘遞顧積範齋蓋淵網鹽蓋選 (鏇顧觸鹽積鹹構膚顧築, 齋蓋夢積醖鑰淵鬱獵壓 ~ 鑰獵遞鏇觸淵壓窪鑰艱) 更多	-	2021-04-12
				MP-214 6mg (MP-214 6mg)	齋艱壓淵網選範餘壓願 = 繭膚夢網壓壓夢糧簾艱顧積範齋蓋淵網鹽蓋選 (鏇顧觸鹽積鹹構膚顧築, 淵糧壓鹽構範蓋壓網鏇 ~ 觸廠網糧鹽鬱齋選壓廠) 更多