A multicenter, open-label, randomized controlled study of the efficacy and safety of zaleplon in combination with escitalopram in the treatment of mild to moderate depression with insomnia

开始日期2025-04-01

申办/合作机构

山西医科大学第一医院

ChiCTR2400087469

/ Not yet recruiting临床4期IIT

Study on effect of zaleplon capsules on subjective sleep quality and daytime function in patients with insomnia

开始日期2024-07-01

申办/合作机构

东南大学附属中大医院

100 项与扎来普隆相关的临床结果

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100 项与扎来普隆相关的转化医学

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100 项与扎来普隆相关的专利（医药）

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385

项与扎来普隆相关的文献（医药）

2025-12-01·SLEEP MEDICINE

Efficacy and safety of insomnia pharmacotherapies: Convergent evidence from Bayesian network meta-regression and FAERS-based disproportionality analysis

Review

作者: Wang, Ying ; Liu, Hui ; Zhu, Bing ; Wang, Hongfeng ; Liu, Xiaoge ; Li, Mengyuan ; Chen, Xi

BACKGROUND:

Medications, including dual orexin receptor antagonists (DORAs), benzodiazepines (BZDs), Z-drugs and melatonin receptor agonists, are common medications for insomnia disorder, but holistic comparisons of their efficacy and safety are not quite clear.

OBJECTIVE:

To investigate the efficacy and safety profiles of agents for treating insomnia disorder and further establish a clinical algorithm in terms of type of insomnia based on the "time window" generated from adjusting for certain confounding factors.

METHODS:

Relevant randomized controlled trials (RCTs) were retrieved from PubMed, Embase, Scopus, the Cochrane Library, Web of Science, and ClinicalTrials.gov from inception to April 15, 2025. The standard mean difference (SMD) was generated for consecutive variants, including the wake after sleep onset(WASO), latency to persistent sleep(LPS), total sleep time(TST), and sleep efficiency(SE), for pairwise comparisons via Bayesian network meta-regression (NMR) analyses adjusted for the follow-up period and age by RStudio 4.4.2. Pharmacovigilance (PV) was investigated by leveraging the FAERS database, and odds ratios (ORs) were generated for dichotomous and ordinal variants for pairwise comparisons via STATA 18.0 MP.

RESULT:

A total of 15 studies evaluating 10 treatment regimens involving 2408 patients were included in the final analysis. For the WASO, compared with the placebo group, dimdazenil 2.5 mg/d (SMD = -0.388, 95 % CI: -0.608 to -0.166), lemborexant 10 mg/d (SMD = -0.624, 95 % CI: -0.894 to -0.355), lemborexant 5 mg/d (SMD = -0.612, 95 % CI: -0.88 to -0.342), daridorexant 25 mg/d (SMD = -0.957, 95 % CI: -1.436 to -0.479), melatonin 6 mg/d (SMD = -0.741, 95 % CI: -1.423 to -0.044), zolpidem 10 mg/d (SMD = -0.348, 95 % CI: -0.61 to -0.068), doxepin 3 mg/d (SMD = -0.497, 95 % CI: -0.713 to -0.282) were significantly superior. Among the effective regimens, lemborexant 10 mg/d, lemborexant 5 mg/d, daridorexant 25 mg/d, melatonin 6 mg/d, and doxepin 3 mg/d were comparable. However, dimdazenil 2.5 mg/d (SMD = 0.568, 95 % CI: 0.046 to 1.096) and zolpidem 10 mg/d (SMD = 0.608, 95 % CI: 0.074 to 1.171) were significantly inferior to daridorexant 25 mg/d.After adjusting for the follow-up period, the results resembled those of the raw analysis except for the loss of significant superiority of melatonin 6 mg/d (SMD = -0.727, 95 % CI: -1.48 to 0.01) over the placebo. However, melatonin 6 mg/d demonstrated a "time window" of significant superiority over the control group from the 10^th to 40^th weeks. After adjusting for age, dimdazenil 2.5 mg/d (SMD = -0.355, 95 % CI: -0.652 to -0.1), lemborexant 10 mg/d (SMD = -0.508, 95 % CI: -0.9 to -0.114), zolpidem 10 mg/d (SMD = -0.526, 95 % CI: -0.84 to -0.158) demonstrated significant superiority over placebo. In terms of safety, with respect to nervous system disorders, safety signals were detected in suvorexant (IC₀₂₅ = 0.212; 95 % CI: 1.214 to 1.334), lemborexant (IC₀₂₅ = 0.221; 95 % CI: 1.236 to 1.567), daridorexant (IC₀₂₅ = 0.205; 95 % CI: 1.21 to 1.427) and doxepin (IC₀₂₅ = 0.066; 95 % CI: 1.091 to 1.411). In terms of dyspnoea, eszopiclone (OR ranging from 0.556 to 0.669) had significantly lower constituent ratios than daridorexant, melatonin and zolpidem did. Melatonin (OR = 1.568, 95 % CI = 1.192 to 2.061, p = 0.001) and zolpidem (OR = 1.302, 95 % CI = 1.026 to 1.653, p = 0.03) had a significantly higher constituent ratio than suvorexant. The proportion of patients with severe dyspnoea caused by daridorexant (OR = 0.256, 95 % CI = 0.096 to 0.678, p = 0.006) was significantly lower than that caused by suvorexant and lemborexant. For adverse reaction outcomes, zaleplon (OR = 9.888, 95 % CI = 1.124 to 86.944, p = 0.039) had a significantly higher effect than daridorexant on severe dyspnoea.

CONCLUSION:

Comprehensively considering the efficacy effect size, time windows (follow-up period, age, and types of insomnia), PV, severity of imperative adverse events, we propose prioritizing the use of daridorexant 25 mg/d for insomnia characterized by difficulty maintaining sleep and insufficient sleep duration. For insomnia characterized by difficulty falling asleep, we recommend prioritizing the use of lemborexant 10 mg/day or zolpidem 10 mg/day. For overall poor sleep efficiency, we recommend using lemborexant. Drug selection should be based on the types of insomnia and drug safety. More head-to-head clinical trials are needed to confirm those findings.

2025-11-01·INTERNATIONAL JOURNAL OF GYNECOLOGY & OBSTETRICS

Image‐guided therapies for uterine fibroids

Article

作者: Wasson, Megan N. ; Meinhold‐Heerlein, Ivo ; Spiers, Andrew ; Descamps, Philippe ; Lumsden, Mary A. ; Lewis, Jordann‐Mishael ; Algurjia, Esraa

Abstract:

Uterine fibroids (leiomyomas) and adenomyosis are among the most common benign gynecological conditions affecting women of reproductive age. These disorders are frequently associated with abnormal uterine bleeding, pelvic pain, pressure symptoms on adjacent pelvic organs, and potential infertility. The incidence of fibroids increases as women enter their third and fourth decades of life. In parallel, recent trends in delayed childbearing have further emphasized the need for fertility‐preserving treatment options. Notably, fibroids have a higher prevalence in African‐American women, highlighting a significant disparity in health needs compared to white women. Historically, hysterectomy and myomectomy were considered definitive treatments. However, these procedures carry inherent surgical risks, longer recovery periods, and, in the case of hysterectomy, a complete loss of reproductive potential. Consequently, there is increasing demand for uterus‐sparing, minimally invasive alternatives that provide effective symptom control with lower morbidity and preservation of fertility. Among the evolving treatment options, three image‐guided, minimally invasive therapies have gained particular attention: Uterine Artery Embolization (UAE), Radiofrequency Ablation (RFA), and High‐Intensity Focused Ultrasound (HIFU). Uterine Artery Embolization (UAE), also known as uterine fibroid embolization (UFE), is a well‐established endovascular procedure in which embolic agents are introduced via catheterization of the uterine arteries, inducing ischemia and infarction of fibroids. Performed under conscious sedation or regional anesthesia, UAE has demonstrated significant reductions in fibroid volume and symptom relief in over 80% of appropriately selected patients. All image‐guided techniques are especially beneficial for women who desire uterine preservation, have contraindications to surgery, or wish to avoid major operative interventions. In comparison with UAE, Radiofrequency Ablation (RFA) uses targeted thermal energy to induce coagulative necrosis within fibroid tissue. This approach can be delivered via laparoscopic, transcervical, or transvaginal routes, depending on the platform. The Sonata® System integrates intrauterine ultrasound guidance with energy delivery, enabling precise fibroid targeting with minimal myometrial damage. RFA is associated with shorter recovery and less intraoperative blood loss, though it is more suitable for smaller or fewer fibroids and may be less ideal for extensive disease. Together, these advancements reflect a paradigm shift in fibroid management—driven by demographic trends, racial disparities, patient preferences, and technological innovations—toward evidence‐based, uterus‐preserving therapies tailored to individual patient needs. This article discusses details of each technique including the procedure, benefits and complications and also the impact on particular situations such as pregnancy. Some key points common to each technique are also mentioned.

2025-11-01·CNS DRUGS

Opportunities for and Challenges of Pulmonary Drug Delivery in the Management of Acute Exacerbations of CNS Disorders

Review

作者: Detyniecki, Kamil ; Chanteux, Hugues ; Roebling, Robert ; Cloyd, James C ; Laloyaux, Cedric ; Strzelczyk, Adam

Advances in pulmonary (PM) drug delivery through inhalation devices have enabled effective treatments for acute exacerbations of central nervous system (CNS) episodes, addressing previously unmet medical needs. While PM formulations of loxapine and levodopa are approved for agitation and off periods in Parkinson's disease (PD), respectively, there remains an unmet need for rapid-acting therapies for other acute exacerbations of neurologic disorders. In this review, the potential of PM delivery to address this gap in the management of acute CNS disorders is critically assessed, focusing on Staccato^® loxapine for agitation, Inbrija^® (levodopa) for PD, the investigational drug inhaler device Staccato^® alprazolam for epilepsy, and other investigational drug inhaler devices. PM delivery benefits from bypassing first-pass metabolism, utilizing inhalation devices to enable rapid drug delivery to the densely perfused alveolar space, arterial bloodstream, and brain. However, challenges include lung tissue sensitivity, low dose volume (compared with oral and intravenous administration), and difficulties with administration during certain acute episodes. Pharmacokinetic, efficacy, and safety data from approved or investigational PM therapies for agitation, PD, epilepsy, migraine, and insomnia present inhalation as a promising option for patients requiring acute episode management by facilitating fast absorption and onset of action and generally good tolerability. In particular, for epilepsy, on-demand medication that may be administered by patients or caregivers early at seizure onset may translate to improved patient outcomes. To enhance PM management of acute exacerbations of CNS disorders, further research and user training for optimal PM administration are required.

项与扎来普隆相关的新闻（医药）

2025-12-20

·神经科学论坛

王共强：从巴比妥到食欲素｜安眠药物演进变迁史

论坛导读：睡眠这一占据人类生命近三分之一的生理过程，其奥秘与紊乱自文明之初便困扰着人类。对安眠良方的追寻，构成了一部交织着科学发现、临床需求与社会文化观念的漫长史诗。睡眠障碍药物的演进，绝非简单的化合物更迭，而是一部深刻反映人类对睡眠神经生物学理解不断深化、对药物安全有效性标准持续提升的微观科技史。从远古的草药麻醉到基于精准靶点的现代分子设计，这条演进之路清晰地标示出医学思维从粗放干预到精细调控的范式革命。混沌初开：早期镇静药物的探索与局限（19世纪末-20世纪中叶）在现代药理学诞生之前，人类依赖自然界的馈赠应对不寐之苦。酒精、鸦片、曼陀罗、缬草等物质被广泛应用，其作用虽有一定镇静效果，但剂量难以控制，治疗窗狭窄，依赖与中毒风险极高，效果混沌且不稳定。真正的转折点出现在19世纪中后期有机化学与实验药理学的兴起。1864年，巴比妥酸被合成，但其本身并无镇静活性。直至1903年，德国化学家埃米尔·费歇尔与约瑟夫·冯·梅林发现了二乙基巴比妥酸（巴比妥）的强效催眠作用，首个真正意义上的合成镇静催眠药就此诞生，开启了化学药物主导睡眠治疗的新纪元。以苯巴比妥（1912年）、司可巴比妥、戊巴比妥等为代表的巴比妥类药物迅速成为主流。其药理机制在于非选择性地增强γ-氨基丁酸（GABA）这一大脑主要抑制性神经递质的作用。GABA作用于GABA_A受体，一个配体门控氯离子通道，使其开放，氯离子内流导致神经元超极化，从而抑制神经兴奋。巴比妥类药物结合于该受体上不同于GABA结合位点的特殊位点，延长氯离子通道的开放时间，产生广泛的中枢神经系统抑制作用。根据剂量不同，可产生从镇静、催眠到麻醉，甚至呼吸抑制的效应谱。巴比妥类药物的优势在于强效，但其缺陷随着广泛应用而触目惊心：治疗指数极低（有效剂量与中毒剂量非常接近）；极易产生耐受性（需不断增加剂量才能维持原效果）和生理、心理依赖；过量可导致严重呼吸抑制，致死风险高；与酒精有协同抑制作用，危险性叠加；长期使用干扰正常睡眠结构，显著抑制快速眼动睡眠和深睡眠。其依赖性与滥用问题在20世纪中叶已构成严重的公共卫生危机。尽管如此，巴比妥类药物奠定了通过增强GABA能抑制来诱导睡眠的基本范式，这一范式至今仍是主流催眠药物的核心策略。安全性的革命：苯二氮䓬类药物的崛起与统治（20世纪60年代-80年代）对更安全药物的迫切需求催生了药理学研究的突破。1955年，利眠宁被偶然发现，并于1960年上市，标志着苯二氮䓬类药物时代的来临。1963年，其类似物地西泮问世，以其更高的效力和“相对安全”的形象迅速风靡全球，成为历史上最广泛处方的药物类别之一。苯二氮䓬类药物的机制相较于巴比妥类有了重要进步。它们同样作用于GABA_A受体复合物，但结合位点不同（主要位于α和γ亚基界面）。其作用并非直接开启氯离子通道，而是通过变构调节，增强GABA与自身受体的亲和力，从而在GABA存在的情况下，更高效地促进氯离子通道开放，放大GABA的生理性抑制效应。这种“GABA依赖性”作用机制带来了关键优势：安全窗显著拓宽。单独过量服用导致致命性呼吸抑制的风险远低于巴比妥类；对睡眠结构的干扰相对较小，尽管仍会减少深睡眠和REM睡眠。 BZDs根据半衰期长短分为长效（如地西泮、氟西泮）、中效（如劳拉西泮、替马西泮）和短效（如三唑仑）类型，为治疗不同类型的失眠（如入睡困难、睡眠维持障碍）提供了更多选择。其应用也从催眠迅速扩展至抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛等多个领域。然而，长期使用后BZDs的弊端逐渐显现。它们仍会导致显著的耐受性、依赖性和戒断症状（包括反弹性失眠、焦虑、震颤，甚至惊厥）。尤其是戒断困难，成为慢性治疗的主要障碍。其他副作用如日间残留镇静（“宿醉效应”）、记忆损害（尤其对顺行性记忆）、协调能力下降、增加跌倒风险（尤其对老年人）等也备受关注。此外，长期使用仍会损害正常的睡眠生理结构。尽管存在这些问题，由于其起效快、相对安全、成本低廉，BZDs在数十年间占据了睡眠障碍药物治疗的绝对统治地位，但其“理想安眠药”的光环已然黯淡。精细化的迈进：“Z-药物”与非苯二氮䓬类药物（20世纪80年代-21世纪初）为了在保留BZDs疗效的同时减少其副作用，药学家致力于开发更具选择性的药物。其策略是瞄准GABA_A受体的不同亚型。GABA_A受体是由多个亚基（如α1-6, β1-3, γ1-3等）组成的五聚体，不同亚基组合（亚型）在中枢分布和功能上存在差异。研究表明，镇静催眠作用主要与α1亚基相关，而抗焦虑、肌肉松弛和记忆损害作用则与其他亚基（如α2, α3, α5）关联更密切。在此理论指导下，20世纪80年代末至90年代，一代被称为“Z-药物”或非苯二氮䓬类药物的新型催眠药问世，主要包括唑吡坦（1988）、扎来普隆（1999）和佐匹克隆/艾司佐匹克隆（右佐匹克隆）。这类药物在化学结构上不同于传统BZDs，但同样作用于GABA_A受体的BZDs结合位点。它们对包含α1亚基的受体亚型表现出更高的相对选择性或亲和力。例如，唑吡坦对α1亚基有高选择性，因此其催眠作用强，而抗焦虑、肌肉松弛作用较弱；佐匹克隆的选择性相对较低，但仍与BZDs的药理谱有所区别。这种亚型选择性带来了临床特性的优化：它们起效迅速，主要用于入睡困难；半衰期多较短，日间残留效应相对减少；在推荐剂量下，对睡眠结构的破坏较小，依赖潜力相较于长期使用的BZDs被认为略低。因此，它们一度被视为更优越的替代品，在许多国家的处方量超过BZDs。然而，随着时间的推移和真实世界数据的积累，Z-药物的“选择性优势”被重新评估。它们并未完全摆脱BZDs的核心问题：仍可产生耐受性和依赖，尤其是长期或超剂量使用；存在梦游、梦驾、无意识进食等复杂的睡眠相关行为异常（尽管罕见，但风险显著）；与BZDs存在交叉耐受。事实证明，单纯的亚型选择性并非解决依赖性和副作用的万能钥匙，GABA系统调制本身的固有特性——如受体下调、内源性GABA功能适应性改变——仍是长期治疗的根本挑战。范式转移：超越GABA系统，多靶点与食欲素受体拮抗剂的突破（21世纪初至今）对GABA能药物局限性的反思，加之睡眠神经生物学基础研究的飞速进展，催生了全新的药物开发策略——彻底跳出GABA系统，瞄准睡眠-觉醒周期中的其他关键调控通路。这标志着睡眠障碍药物治疗范式的根本性转移：从“广泛抑制大脑”转向“精确调节睡眠-觉醒开关”。其中最具革命性的成果是针对食欲素系统的药物。食欲素（又称下丘脑泌素）是由下丘脑外侧区少量神经元产生的一对神经肽，它们通过作用于两个G蛋白偶联受体（OX1R和OX2R），广泛投射至全脑，尤其是单胺能（如去甲肾上腺素能、5-羟色胺能、组胺能）和胆碱能觉醒促进系统，强力、稳定地维持觉醒状态。发作性睡病（一种以日间过度嗜睡和猝倒为特征的疾病）的病因被证实与食欲素神经元缺失有关，这揭示了该通路在维持清醒中的核心作用。基于此，药理学家提出了全新思路：如果食欲素是“觉醒开关”的关键稳定器，那么阻断食欲素受体，就应该能降低觉醒驱动力，促进自然睡眠。2014年，首个双重食欲素受体拮抗剂苏沃雷生在美国获批上市，2019年，选择性OX2R拮抗剂莱博雷生也获批使用。这类药物的作用机制与传统镇静剂截然不同：它们并非广泛抑制神经元活动，而是特异性拮抗促觉醒神经肽的生理效应，从而降低大脑的觉醒张力。食欲素受体拮抗剂的临床药理特点鲜明：能同时缩短入睡潜伏期并改善睡眠维持；对正常生理睡眠结构（包括慢波睡眠和REM睡眠）基本没有干扰或略有增加，次日醒来感觉更清新；依赖和滥用的潜在风险极低（在临床前和临床研究中均未显示典型的依赖信号），未被列为管制药品；过量时主要表现为过度镇静，无严重的呼吸抑制风险。这为长期治疗慢性失眠提供了极具吸引力的新选择。当然，它们也有自身副作用，如日间嗜睡（尤其剂量不当时）、可能加重未识别的睡眠呼吸暂停等。与此同时，其他非GABA能靶点的药物也在应用或研发中，包括：褪黑素受体激动剂（如雷美替胺，作用于MT1/MT2受体，调节昼夜节律，适用于入睡困难型失眠，尤适合昼夜节律失调者）；具有镇静作用的抗抑郁药（如多塞平、米氮平、曲唑酮，常用于共病抑郁/焦虑的失眠，通过拮抗组胺H1受体、5-HT2A受体等起效，但非其主要适应症，副作用需权衡）；以及正在研究中的5-HT2A受体反向激动剂、组胺H3受体拮抗剂等。现状、挑战与未来展望当前，睡眠障碍药物治疗格局呈现多元化态势。传统BZDs和Z-药物因其快速起效和成本优势仍在特定情境下使用，但限于短期治疗。以食欲素受体拮抗剂为代表的新型靶向药物，凭借其独特的作用机制和良好的安全性，正迅速成为一线治疗，特别是对于慢性失眠患者。褪黑素受体激动剂则占据昼夜节律相关失眠的细分市场。临床选择更加强调个体化：需综合考虑失眠类型（入睡困难vs.睡眠维持困难）、病因（原发性vs.共病性）、患者年龄、共病情况、药物副作用谱及滥用风险。然而，挑战依然严峻。首先，病因异质性：失眠本身是症状，其背后神经生物学机制多样，单一靶点药物对部分患者可能无效。其次，长期疗效与安全性数据仍需积累，特别是新型药物的真实世界应用数据。再次，行为认知疗法作为失眠的一线治疗，其与药物的最优结合策略仍需探索。最后，可及性与费用问题限制了新药在更广泛人群中的应用。展望未来，睡眠障碍药物的演进将呈现以下趋势： ①精准医学与生物标志物导向：未来药物研发将不再局限于症状诊断，而是致力于识别失眠的特定内表型或生物标志物（如脑电图特征、遗传标记、神经内分泌指标），从而匹配合适的靶向治疗，实现“对因下药”。 ②多靶点协同与组合疗法：针对睡眠-觉醒网络中多个节点（如食欲素、组胺、多巴胺、腺苷等）的联合调节，可能产生协同效应，提高疗效并减少单靶点高剂量带来的副作用。 ③新型给药技术与数字化疗法：开发透皮贴剂、吸入剂等新型剂型以实现更精准的时-效控制；结合可穿戴设备监测睡眠数据，用于指导个体化给药或作为数字化认知行为疗法的辅助工具。 ④关注神经可塑性与修复：研究焦点可能从单纯的症状控制，转向如何通过药物或其他手段，修复长期失眠可能导致的神经环路和突触可塑性损害，促进睡眠稳态的正常化。结语从巴比妥类药物的粗犻抑制，到苯二氮䓬类的GABA能增强，再到Z-药物的亚型选择性探索，最终抵达食欲素受体拮抗剂的精准靶向调控，睡眠障碍药物的演进历程，是一部人类理性不断攻克认知边界的壮丽篇章。每一次重大进步，都源于基础神经科学的突破和对药物安全有效性的更高追求。我们正站在一个范式转换的关键节点：从“镇静大脑”到“调节睡眠”。尽管前路仍充满挑战，但对睡眠本质的更深刻理解，将继续驱动更安全、更有效、更个性化的治疗策略涌现，最终帮助更多受困于漫漫长夜的人们，重获自然、安宁的睡眠。这不仅是药学的进步，更是对人类生命质量不懈追求的体现。在小说阅读器中沉浸阅读更多精彩阅读年终大盘点|2024帕金森病十大科学研究进展神经系统疾病中的万花筒！急性缺血性卒中与再灌注治疗|指南速览 2024睡眠医学十大科学研究进展快走or慢跑｜高血压的个体化科学运动处方脊髓神经结节病（Spinal Neurosarcoidosis）清醒梦(Lucid Dreaming)|从现象学到认知神经科学肝豆状核变性的精准驱铜与个体化治疗青少年抑郁与睡眠剥夺有关心理漫谈|婚恋情感中的安全感缺乏神经科学论坛最新神经科学信息分享平台神经系统疑难&罕见病联络会诊平台本公众号旨在传播神经科学前沿信息、探索神经科学临床疑难罕见病之公益学习目的！欢迎原创作品参与投稿。转载内容、图片系出于传递更多科学信息之目的，如不希望被转载请与我们联系删除。投稿与联系邮箱：neurodoctor120@126.com

2025-12-11

·医友道

第86期：右佐匹克隆:安宁的“月神之星” ，既能帮助入睡，又能维持睡眠，适合入睡和睡眠维持均有问题的慢性失眠患者

提醒：本文仅为医学/药学知识科普，旨在传播健康常识，不构成任何诊疗建议或用药指导。个体病情与体质存在差异，请勿自行效仿文中内容用药或调整治疗方案，具体医疗决策请务必咨询专业医生或药师，以免延误病情或引发不良后果。引言：在漫漫长夜中寻找安宁的“月神之星” 失眠，这个看似无形却又无孔不入的“黑夜窃贼”，正困扰着全球数以亿计的人。它不仅剥夺了人们的休息，更蚕食着白日的精力、情绪与健康。在人类与失眠漫长的斗争史中，安眠药的研发扮演了至关重要的角色。从古老的草药，到巴比妥类、苯二氮䓬类，再到我们今天的主角——以右佐匹克隆为代表的“Z药”家族，每一次迭代都承载着对更安全、更高效睡眠的渴望。右佐匹克隆，这个听起来颇具化学专业性的名字，在失眠患者的世界里，它常常以一个更富诗意的商品名“Lunesta”为人所知。这个名字巧妙地融合了“Luna”（月亮女神）与“Star”（星星），寓意着它能引领失眠者穿越黑暗，进入星月交辉的宁静梦乡。本文将以深入浅出的方式，为您全方位、多维度地揭开右佐匹克隆的神秘面纱，从它的诞生故事、作用机理，到临床应用与药物比较，为您构建一个完整而清晰的知识体系。无论您是饱受失眠困扰的普通大众，还是求知若渴的医学生，相信这份报告都能为您带来有价值的收获。第一章：月光下的诞生——右佐匹克隆的“前世今生” 每一款经典药物的背后，都有一段引人入胜的故事。右佐匹克隆的诞生，并非一次从零到一的偶然发现，而是一场基于“手性化学”理论的精准“雕琢”与“升级”，一个青出于蓝而胜于蓝的传奇。故事的起点：佐匹克隆的辉煌与缺憾故事要从上世纪80年代说起。当时，传统的苯二氮䓬类安眠药（如地西泮，即“安定”）虽然效果确切，但其成瘾性、次日残留的“宿醉感”以及对睡眠结构的干扰等副作用，让科学家们开始寻找更理想的替代品。在此背景下，一种全新的非苯二氮䓬类药物——佐匹克隆（Zopiclone）横空出世。它以其快速起效、副作用相对较小的优势，迅速风靡全球，成为失眠治疗领域的一颗新星。然而，佐匹克隆并非完美无瑕。许多使用者报告了一个令人尴尬又困扰的副作用——口中持续的金属苦味。更重要的是，从化学的微观世界来看，市面上的佐匹克隆其实是一个“混合体”。化学世界的“左右手”：手性异构体的奥秘为了理解右佐匹克隆的诞生，我们必须先了解一个有趣的化学概念——“手性”。就像我们的左右手，互为镜像却不能完全重叠，许多药物分子也存在这种“手性”现象，它们被称为“对映异构体”或“手性异构体”。通常，一个被称为“右旋”（用S-或d-表示），另一个被称为“左旋”（用R-或l-表示）。佐匹克隆就是这样一种“手性药物”的消旋体，它由50%的右旋佐匹克隆（S-zopiclone）和50%的左旋佐匹克隆（R-zopiclone）混合而成。在药物研发领域，科学家们逐渐发现，对于许多手性药物，其药理活性往往只集中在其中一种异构体上，而另一种异构体可能活性很低，甚至会产生副作用。这就像一对双胞胎，一个勤奋能干，另一个却可能调皮捣蛋。 “去芜存菁”的革命：Sepracor公司的精准打击一家名为塞普拉柯（Sepracor）的美国制药公司敏锐地洞察到了这一点。他们提出一个大胆而精妙的设想：如果能将佐匹克隆这个“混合体”拆分，只保留那个“勤奋能干”的异构体，是否能创造出一款效果更强、副作用更小的“超级佐匹克隆”？这个过程被称为“手性拆分”或“手性转换”（Chiral Switch），是药物优化领域的一大创举。经过大量的临床前研究，Sepracor公司的科学家们证实了他们的猜想：佐匹克隆的催眠活性几乎全部来源于其右旋体（S-zopiclone），而左旋体（R-zopiclone）不仅活性微弱，还可能是导致部分副作用的“元凶”。于是，他们通过先进的化学合成技术，成功地将右旋佐匹克隆单独分离并生产出来。为了区分于其母体药物，这个被“提纯”的活性成分被命名为“Eszopiclone”，中文译为“右佐匹克隆”。其中，“Es-”前缀就代表了其“S-构型”（右旋）的纯净身份。 “月神之星”的升起：获批上市与市场反响 2004年12月，右佐匹克隆以商品名“Lunesta”（鲁尼斯塔）在美国正式获得FDA批准上市。这标志着失眠治疗领域进入了一个新的时代。临床试验证明，右佐匹克隆不仅能有效地帮助患者快速入睡，还能显著延长总睡眠时间，维持整夜安眠，且其标志性的“口苦”副作用相较于佐匹克隆有所减轻。 Lunesta的上市取得了巨大的商业成功，它精准的定位、明确的疗效优势以及富有诗意的品牌故事，使其迅速成为医生和患者青睐的选择。右佐匹克隆的诞生，不仅是一个药物分子的优化故事，更是现代药物研发从“广谱撒网”走向“精准打击”理念的完美体现。它告诉我们，科学的魅力就在于深入微观世界，通过精细的雕琢，创造出更贴近完美、更能服务于人类健康的杰作。第二章：解码睡眠开关——右佐匹克隆的药理奥秘要理解右佐匹克隆为何能带来宁静的睡眠，我们需要潜入大脑的微观世界，探索它如何巧妙地调控我们体内的“睡眠开关”。 1. 药理作用机制：GABA系统的“放大器” 我们的大脑是一个由数百亿个神经元组成的复杂网络，这些神经元通过释放化学物质（神经递质）来相互沟通，从而控制我们的思绪、情感和行为。在大脑中，存在两种主要的力量：一种是“兴奋”的力量，让我们保持清醒和警觉；另一种则是“抑制”的力量，让我们放松和平静。 γ-氨基丁酸（GABA）是我们大脑中最重要的“抑制性”神经递质，堪称人体的“天然镇静剂”。当GABA与神经元上的特定“锁孔”——GABA-A受体结合时，就如同插入钥匙开锁，会打开一个名为“氯离子通道”的闸门。带负电的氯离子涌入神经元内，使得神经元变得“迟钝”，不易兴奋，从而起到镇静、抗焦虑和催眠的作用。趣味讲解：想象一下，你的大脑是一个热闹的派对，神经元们正在高声喧哗、兴奋不已。GABA就像是派对的管理员，它的工作就是让大家安静下来。而GABA-A受体就是管理员手中的“静音遥控器”。那么，右佐匹克隆扮演什么角色呢？它并不直接模仿GABA，也不是直接去按那个“静音遥控器”。它是一种GABA-A受体的正向别构调节剂。这个词听起来复杂，其实很简单：右佐匹克隆会结合到GABA-A受体上一个与GABA不同的位点（苯二氮䓬位点），这个结合本身不会直接产生作用，但它会改变“遥控器”的结构，使得GABA这位“管理员”更容易、更有效地按下“静音”按钮。巧记：右佐匹克隆就像是给GABA管理员的“遥控器”换上了一对超强劲的电池。管理员还是那个管理员，遥控器也还是那个遥控器，但现在它的“静音”效果被极大地增强了。因此，大脑的抑制作用被放大，兴奋的“派对”逐渐安静下来，睡意自然来临。 2. 药代动力学特征：决定疗效与体验的关键参数药动学参数特征临床意义解读吸收 (Absorption) 口服后吸收迅速，约1小时内达到血药浓度峰值（Tmax）。起效快。睡前服用，能迅速帮助入睡困难的患者进入梦乡。高脂饮食会延缓其吸收，所以最好空腹或与非油腻食物同服。分布 (Distribution) 血浆蛋白结合率中等，约为52%-59%。这意味着有相当一部分药物以“自由”形态存在于血液中，可以快速穿过血脑屏障，到达大脑发挥作用。半衰期 (Half-life, T1/2) 消除半衰期约为6小时（在老年人中可延长至约9小时）。作用时间适中。这个半衰期足够覆盖一个完整的夜晚（约6-8小时），因此它不仅能帮助入睡，还能有效减少夜间觉醒，维持睡眠。同时，到第二天早晨，大部分药物已被代谢，从而减少了“宿醉感”或日间嗜睡。代谢 (Metabolism) 主要通过肝脏的细胞色素P450酶系进行代谢，特别是CYP3A4和CYP2E1。药物相互作用的来源。如果与其他通过CYP3A4代谢的药物（如某些抗真菌药、抗生素）合用，可能会影响右佐匹克隆的浓度，需要调整剂量。排泄 (Excretion) 主要以代谢产物的形式通过尿液排出。药物能够被身体有效清除，连续服用不易在体内蓄积。 3. 适应症：为失眠者量身定制根据其药理特性，美国FDA和中国NMPA批准的右佐匹克隆的核心适应症非常明确：用于治疗失眠症。更具体地说，由于其“起效快”和“半衰期适中”的双重优势，它特别适用于以下两类失眠患者： l入睡困难型失眠（Sleep-onset insomnia）：躺在床上一两个小时都睡不着。 l睡眠维持困难型失眠（Sleep-maintenance insomnia）：虽然能睡着，但夜里容易醒来，且醒后难以再次入睡。此外，右佐匹克隆是少数被批准可以长期使用的安眠药之一（在美国可长达6个月），使其在慢性失眠的治疗中占据了重要地位。第三章：双刃剑的另一面——不良反应与注意事项任何有效的药物都如同一把双刃剑，在发挥治疗作用的同时，也可能带来不希望发生的不良反应。了解并妥善管理这些风险，是安全用药的关键。 1. 常见不良反应：那些恼人但通常可控的“小插曲” 右佐匹克隆最广为人知，也是发生率最高的不良反应，就是其从母体药物佐匹克隆那里“继承”来的特点： l味觉异常（口苦/金属味）：这是最具标志性的不良反应，发生率可达10%-30%。许多患者形容醒来后嘴里像含了一枚硬币。虽然这种感觉通常无害，但确实会影响用药体验。随着用药时间的延长，部分患者可能会逐渐适应。 l头痛：是另一个常见的不良反应，通常为轻到中度。 l嗜睡或头晕：特别是在用药初期或剂量较高时，部分患者在次日早晨可能会感到困倦或头晕。 l口干：较为常见，注意多饮水即可缓解。 l恶心：少数患者可能会出现胃肠道不适。趣味讲解：为什么会口苦？目前机制尚不完全明确，但一种主流的假说是，药物及其代谢产物可能会通过唾液腺分泌到口腔中，直接刺激味蕾，从而产生苦味或金属味。 2. 严重不良反应与特别警告：必须高度警惕的“红线” 除了上述常见反应，右佐匹克隆还存在一些虽然罕见但后果严重的潜在风险，需要使用者和医生共同警惕： l复杂的睡眠相关行为：这是所有Z药都需要警惕的严重不良反应。患者可能在服药后并未完全清醒的状态下，从事一些复杂的活动，如梦游、睡眠中驾驶（睡驾）、打电话、做饭甚至进食，而事后对此毫无记忆。一旦发生这类行为，应立即停药并告知医生。 l次日精神运动功能损害：即使没有感觉到嗜睡，服药后的第二天，患者的注意力、判断力和协调能力仍可能受到影响。因此，在服用右佐匹克leong后的8小时内，严禁驾驶或从事需要高度警觉性的危险操作。 l中枢神经系统抑制作用：右佐匹克隆会抑制中枢神经系统。如果与酒精或其他中枢抑制剂（如其他镇静药、阿片类止痛药）同时使用，会产生协同效应，导致过度镇静、呼吸抑制、昏迷甚至死亡。服药期间，严禁饮酒！ l加重抑郁症或诱发自杀观念：失眠本身就与抑郁症密切相关。在某些情况下，安眠药可能会使潜在的抑郁症状“浮出水面”或加重。用药期间若出现情绪异常低落、行为改变或自杀念头，必须立即就医。 l依赖性与戒断反应：长期使用右佐匹克隆（尤其是超过推荐剂量或时间）可能会产生生理和心理依赖。突然停药可能导致戒断症状，包括反跳性失眠（失眠比治疗前更严重）、焦虑、烦躁、肌肉酸痛等。因此，停药时应在医生指导下逐渐减量。 3. 用药注意事项与人群选择 l起始剂量：应从最低有效剂量开始，成人推荐起始剂量为1mg，根据需要可增至2mg或3mg。 l老年患者：老年人对药物更敏感，代谢更慢，跌倒风险更高。起始剂量应更低（通常为1mg），且需密切监测。 l肝功能不全者：严重肝损伤会影响药物代谢，导致药物在体内蓄积，需要大幅减量。 l特殊人群：孕妇、哺乳期妇女和儿童的用药安全性数据有限，通常不推荐使用。 l用药时机：应在临睡前服用，并且确保服药后能有至少7-8小时的完整睡眠时间，以避免次日残留效应。第四章：群雄逐鹿——安眠药的“三国演义” 在安眠药的江湖里，右佐匹克隆并非孤军奋战。了解它与同类及前辈药物的区别，能帮助我们更精准地选择和使用。 1. “Z药”家族内战：右佐匹克隆 vs. 佐匹克隆这是最直接的对比，一场“精装版”与“普通版”的对决。对比维度佐匹克隆 (Zopiclone) 右佐匹克隆 (Eszopiclone) 总结与巧记化学成分右旋体 + 左旋体 (1:1混合物) 纯右旋体 (S-异构体) “混血” vs. “纯血” 药理活性活性主要来自右旋体单一活性成分，药效更纯粹去芜存菁亲和力对GABA-A受体亲和力较强对GABA-A受体亲和力是佐匹克隆的2倍结合更紧，作用更强推荐剂量 7.5mg 1-3mg 用量更小，“小剂量，大作为” 副作用口苦发生率较高，其他副作用相对多口苦问题仍存在，但理论上其他由左旋体介导的副作用可能更少优化版，但非完美版巧记：右佐匹克隆就是佐匹克隆的“优化右旋体”，取其精华，剂量更小，效力更精纯。 2. “Z药”三巨头对决：右佐匹克隆 vs. 唑吡坦 vs. 扎来普隆这是非苯二氮䓬类药物（Z-drugs）内部的三大主流选择，它们各自的特点决定了其不同的临床应用场景。核心区别在于它们的“半衰期”。药物半衰期 (T1/2) 主要特点适用场景趣味比喻扎来普隆 (Zaleplon) ~1小时 (超短效) 起效极快，作用时间极短，几乎无次日残留。 “夜半惊醒” ：适合半夜醒来难以再入睡时服用（前提是离起床还有4小时以上）。 “闪电侠” ：来得快，去得也快，完成任务就走，绝不拖泥带水。唑吡坦 (Zolpidem) ~2.5小时 (短效) 起效快，作用时间短，主要解决入睡问题。 “辗转反侧” ：适合躺下后入睡困难，但后半夜睡眠尚可的患者。 “短跑选手” ：爆发力强，能帮你冲过“入睡”这道难关，但耐力一般。右佐匹克隆 (Eszopiclone) ~6小时 (中长效) 起效快，作用时间覆盖整夜。 “彻夜难眠” ：既能帮助入睡，又能维持睡眠，适合入睡和睡眠维持均有问题的慢性失眠患者。 “马拉松选手” ：配速稳定，耐力持久，能陪你跑完全程，安稳度过一整夜。 3. 新旧王者之争：Z药 vs. 苯二氮䓬类 (BZD) 这是两代安眠药的理念碰撞。对比维度苯二氮䓬类 (BZD) (如地西泮、艾司唑仑) 非苯二氮䓬类 (Z药) (如右佐匹克隆) 总结作用靶点广泛作用于GABA-A受体的多个亚型(α1, α2, α3, α5) 选择性地作用于与催眠相关的α1亚基 BZD: 大面积轰炸 vs. Z药: 精确制导药理作用催眠、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥主要为催眠作用，抗焦虑和肌松作用较弱 Z药功能更专一，副作用更少睡眠结构明显改变正常睡眠结构（减少深睡眠和快动眼睡眠）对睡眠结构影响较小，更接近自然睡眠 Z药更能“保障睡眠质量” 依赖与戒断依赖性和戒断风险较高依赖性和戒断风险相对较低（但并非没有） Z药安全性更高，但仍需警惕次日残留 “宿醉感”常见，尤其是长效品种相对较轻，尤其是短效品种 Z药让第二天更清爽第五章：实战演练——一例看懂右佐匹克隆的应用理论知识最终要服务于实践。让我们通过一个虚构但贴近临床的案例，来具体感受右佐匹克隆是如何帮助患者的。案例背景：王先生，45岁，某互联网公司项目总监。近半年来，由于工作压力巨大，项目进度紧张，他出现了严重的失眠问题。具体表现为：每晚躺在床上一两个小时才能勉强入睡，且凌晨3、4点钟必定会醒来，之后就再也睡不着，脑子里全是白天的工作。白天感到极度疲惫、注意力不集中、脾气暴躁，严重影响了工作效率和家庭关系。他自行尝试过褪黑素、运动等方法，效果不佳。临床评估：医生接诊后，与王先生进行了详细沟通。 l病史询问：排除了由其他躯体疾病（如甲亢、疼痛）或精神疾病（如重度抑郁症）导致的继发性失眠。 l量表评估：匹兹堡睡眠质量指数量表（PSQI）评分为18分（＞7分提示睡眠质量问题严重），属于典型的慢性失眠障碍，兼具入睡困难和睡眠维持困难的特征。 l诊断：慢性失眠障碍。治疗方案：医生为王先生制定了综合治疗方案： 1.睡眠卫生教育（CBT-I核心部分）：首先，医生强调了非药物治疗的重要性，建议他建立规律的作息时间，避免睡前使用电子产品，营造舒适的睡眠环境，并进行放松训练。 2.药物治疗：考虑到王先生失眠症状严重，且同时存在入睡和维持困难，医生决定短期使用药物辅助。右佐匹克隆成为了理想的选择。 l药物选择理由：其约6小时的半衰期，既能帮助王先生快速入睡，又能覆盖他容易早醒的时间段，帮助他维持整夜睡眠。相较于唑吡坦，它对后半夜的睡眠维持效果更佳。 l处方：右佐匹克隆 2mg，每晚临睡前服用。 l用药指导：医生特别嘱咐王先生，服药后必须立即上床休息，确保有8小时睡眠时间，第二天不要驾车上班（可选择公共交通）。同时，绝对不能饮酒。随访与结果： l第一周：王先生反馈，服药后约20-30分钟就能入睡，夜间觉醒次数明显减少，偶尔醒来也能很快再次睡着。总睡眠时间从原来的3-4小时延长到了6-7小时。他提到第二天早上嘴里有点苦，但可以接受。白天精神状态明显改善。 l第一个月：王先生的睡眠状况持续稳定，PSQI分数降至8分。他开始积极配合睡眠卫生指导，并学会了正念冥想来管理焦虑。医生将剂量调整为1mg，作为维持治疗。 l第三个月：在持续的非药物治疗和稳定的睡眠改善下，医生指导王先生开始逐步减量停药（例如，先改为隔天服用1mg，再到需要时服用），最终成功停药，并保持了较好的睡眠习惯和质量。这个案例清晰地展示了，右佐匹克-隆如何凭借其药理特性，精准地解决了特定类型的失眠问题，并在综合治疗中扮演了关键的“破冰”角色。第六章：划重点与大白话总结【划重点：给医学生和专业人士的备忘录】 1.身份定位：右佐匹克隆是佐匹克隆的纯右旋（S-）异构体，非苯二氮䓬类镇静催眠药，属于“Z药”家族。 2.核心机制：作为GABA-A受体的正向别构调节剂，它选择性地增强GABA的抑制功能，主要作用于催眠相关的α1亚基。 3.关键药动学：Tmax ≈ 1小时（起效快），T1/2 ≈ 6小时（作用持久），完美覆盖整夜睡眠，适用于入睡困难+睡眠维持困难。主要经CYP3A4代谢，需注意药物相互作用。 4.不良反应谱：最标志性的是味觉异常（口苦）。最严重的是复杂的睡眠相关行为（如睡驾）。次日镇静和精神运动损害风险存在，需告诫患者。 5.临床对比： lvs 佐匹克隆：更纯，亲和力更高，剂量更小。 lvs 唑吡坦（T1/2 ≈ 2.5h）：右佐匹克隆更能维持睡眠。 lvs 扎来普隆（T1/2 ≈ 1h）：右佐匹克隆作用时间长得多，不适用于夜半临醒。 lvs 苯二氮䓬类：对睡眠结构影响更小，依赖风险相对更低。 6.用药原则：最小有效剂量起始，短期使用为原则，停药需逐渐减量，严禁与酒精合用。【大白话总结：给每一位关心睡眠的你】好啦，说了这么多专业的，最后我们用最简单的话来总结一下右佐匹克隆是个啥。想象一下，我们大脑里有个负责“睡觉”的开关，这个开关有点“生锈”了，不太灵光，导致我们晚上睡不着、睡不好。 l以前的老药（比如“安定”）：就像一把大榔头，咣当一下把开关砸下去，人是睡着了，但第二天可能晕乎乎的，而且这个“开关”也可能被砸坏（改变睡眠结构），还容易对“榔头”上瘾。 l右佐匹克隆（和它的Z药兄弟们）：更像一瓶高精度的“润滑油”。它不会暴力砸开关，而是精准地滴在开关最关键的部位，让开关自己顺畅地合上。 l为什么右佐匹克隆很特别？ l它是一瓶“升级版”的润滑油：它的前身叫“佐匹克隆”，效果还行，但里面掺了点杂质，有时候会让你嘴里发苦。右佐匹克隆就是把这些杂质去掉后的“精纯版”，效果更好，副作用可能还小一点。 l它的“润滑”效果刚刚好：滴一次，能保证开关“关”上一整晚（大约6-8小时）。不像有些润滑油（唑吡坦）只能管前半夜，也不像另一些（扎来普隆）只能管一小会儿。它能让你既容易睡着，又能一觉睡到大天亮。一句话总结：右佐匹克隆是一款经过精心优化的现代安眠药，它像一位精准而温和的“睡眠工程师”，通过给大脑的“睡眠系统”增加润滑，帮助那些同时面临“启动困难”和“中途熄火”问题的失眠者，安全、平稳地度过一整个宁静的夜晚。但请永远记住，药物只是辅助，养成良好的睡眠习惯，管理好自己的情绪和压力，才是获得长久健康睡眠的根本之道。在需要药物帮助时，请务必咨询专业医生，切勿自行用药。愿每个人都能拥有星月相伴的安眠之夜。

2025-12-11

·PRNewswire

Lee's Pharmaceutical Holdings Limited Acquires Staccato® One Breath Technology® Platform and Assets, Driving Pipeline Expansion and Advancing Global Partnership with UCB Through Acquired Rights

Acquisition of Staccato® One Breath Technology®, a proprietary platform technology with broad therapeutic potential Synergistic and complementary to Lee's Pharm's existing products pipeline, and Acquisition of rights as licensor and manufacturer of Staccato® alprazolam under a global partnership with UCB HONG KONG, Dec. 11, 2025 /PRNewswire/ -- Nova Pneuma Inc. ("NPI"), the Delaware incorporated and wholly owned subsidiary of Lee's Pharmaceutical Holdings Limited (0950.HK) ("Lee's Pharm" or the "Company"), announced today the assets acquisition from Alexza Pharmaceuticals, Inc. ("Alexza"). The transaction grants Lee's Pharm and NPI, the full ownership of the Staccato® One Breath Technology® ("Staccato® OBT®") platform and assets in relation to Staccato® OBT®, including intellectual property, know-how, trademarks, product pipeline, equipment, products and access to GMP facility, and Alexza's right as licensor and manufacturer of Staccato® alprazolam. This strategic move strengthens Lee's Pharm's aerosolized inhalation drug delivery capabilities, expands the Company's inhalation product pipeline, and aligns with the Company's global expansion strategy. Continue Reading GMP Facility, Fremont CA The transaction remains subject to certain closing conditions and is expected to close by the end of 2025. Proprietary And Well-Validated Staccato® One Breath Technology® The acquisition of the Staccato® OBT® platform represents a major step forward for the Company, granting full ownership of this technology platform which is a well-validated and proven platform supported by approved product, Adasuve®, and several Staccato® based late-stage development programs. This strategic move strengthens the Company's drug delivery capabilities and positions it to drive future innovation in inhalation therapeutics. Synergistic and Complementary to Lee's Pharm's Existing Products Pipeline The transaction also delivers significant synergies with the Company's existing pipeline. The Company has been advancing its clinical development of Staccato® based medicine for cancer-related breakthrough pain and started commercializing Adasuve® for acute agitation in adult schizophrenia or bipolar I disorder across Greater China. Upon completion of the acquisition, all licensing payment obligations payable thereafter by Lee's Pharm to Alexza for the development and commercialization of Staccato® based medicine and Adasuve®, will be eliminated, delivering immediate cost savings and enhancing overall deal economics. In addition, two promising CNS pipeline assets targeting Parkinson's disease and Cyclic Vomiting Syndrome (CVS), both at Phase 2 clinical stage, will be integrated into the Company's portfolio, unlocking new commercial opportunities. Acquisition of Rights as Licensor and Manufacturer of Staccato® alprazolam Under a Global Partnership With UCB Complementing these benefits, the Company acquires Alexza's rights and obligations under the existing worldwide licensing and manufacturing supply agreement with UCB, a biopharmaceutical with strong presence in epilepsy treatment. Under this agreement, UCB holds and will keep global development and commercialization rights for Staccato® alprazolam, which is currently in Phase 3 clinical trial (CinicalTrial.gov ID: NCT05077904), reinforcing the clinical maturity and commercial potential of the Staccato® OBT® platform. UCB acquired Engaged Therapeutics, Inc. for Staccato® alprazolam in June 2020 and entered into an updated license and related commercial supply agreement with Alexza.[1] Subject to achieving specified development, regulatory, and sales milestones, Lee's Pharm together with NPI may receive milestone payments totalling up to US$60.5 million, along with tiered royalties on global net sales of Staccato® alprazolam, in addition to manufacturing revenue from worldwide supply of Staccato® alprazolam. Note: [1] Source of reference: "Acquiring the Staccato® OBT® platform is a transformative step for Lee's Pharm, reinforcing our commitment to innovation in inhalation therapeutics targeting CNS and neurodegenerative disorders, and expanding our global footprint." said Dr. Benjamin Li, Founder and Director of Lee's Pharmaceutical Holdings Limited. "This transaction not only strengthens our pipeline and inhalation R&D capabilities but also creates new revenue streams through the strategic partnerships with UCB." " We are delighted to partner with UCB as it commits and advances solutions to address critical unmet needs in epileptic seizure therapy. This transaction not only delivers near-term financial benefits but also positions us for sustained growth in high-value therapeutic areas, marking a significant milestone in the Company's global expansion strategy." said Ms. Wanee Lee, Managing Director of Lee's Pharmaceutical Holdings Limited. "Under the new leadership, our team is energized to continue collaborating closely with UCB and to ensure the reliable manufacture of meaningful therapy for patients with significant unmet needs. We are equally excited about the opportunity to bring additional Staccato® based medicines to patients around the world, strengthening our shared commitment to improving lives through innovative science." said Dr. Wolfgang Schmidt, SVP Manufacturing and Operations at NPI. About Lee's Pharmaceutical Holdings Limited The Company is a research-driven and market-oriented biopharmaceutical company with more than over 30 years of operation' experience in the pharmaceutical industry in China. The Company is fully integrated with solid infrastructures in drug development, clinical development, regulatory, manufacturing, sales and marketing based in Mainland China with global perspectives. The Company has established extensive partnerships with around 30 international companies and currently markets over 25 proprietary, generic and licensed-in pharmaceutical products in Mainland China, Hong Kong, Macau and Taiwan. The Company focuses on several key disease therapeutic areas such as cardiovascular health, woman's health, paediatrics, rare diseases, oncology, dermatology and obstetrics. More information available at . About Staccato® One Breath Technology® The Staccato® One Breath Technology® is a unique and highly differentiated drug delivery technology that delivers excipient free drug as fast as intra-venous injection, but non-invasively, resulting in rapid onset of therapeutic effect. It is best positioned for treatment of acute conditions that require quick relief. The ability of the technology with the combination of different molecules to give response to unmet medical needs in an innovative manner has been well proven in large number of clinical studies with different compounds and across number of indications. The proprietary technology is well protected by large numbers of patents across different therapeutic areas. More information available at . Photo - Logo - 21% more press release views with Request a Demo

引进/卖出并购临床3期

100 项与扎来普隆相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00530	扎来普隆	N05CF03	DB00962

研发状态

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
入睡和睡眠障碍	欧盟	Meda AB	1999-03-12
入睡和睡眠障碍	冰岛	Meda AB	1999-03-12
入睡和睡眠障碍	列支敦士登	Meda AB	1999-03-12
入睡和睡眠障碍	挪威	Meda AB	1999-03-12

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03489304 (CTgov)	临床2期	入睡和睡眠障碍 \| 抑郁症 \| 获得性免疫缺陷综合征 ... 更多	20	Zaleplon	衊繭廠觸築醖衊襯網網(憲鏇鹹淵糧夢淵壓糧繭) = 膚壓範遞窪願廠積餘蓋選簾膚蓋淵積餘鑰糧鹽 (襯醖選觸醖遞窪構選蓋, 4.5) 更多	-	2018-09-18
NCT00422812 (CTgov)	临床2期	偏头痛 \| 先兆偏头痛	400	Inhaled Placebo (Inhaled Placebo)	鹽遞鑰夢鏇願醖蓋鹹艱 = 廠廠齋觸艱觸築鏇鹹觸齋齋遞糧簾襯糧蓋網觸 (衊憲膚糧憲製鬱築餘觸, 膚顧遞簾願繭築鏇醖鹹 ~ 衊觸選淵繭鑰願願繭艱) 更多	-	2018-01-25
				Prochlorperazine+Staccato (Inhaled PCZ 5 mg)	鹽遞鑰夢鏇願醖蓋鹹艱 = 壓夢簾憲鏇衊獵糧衊簾齋齋遞糧簾襯糧蓋網觸 (衊憲膚糧憲製鬱築餘觸, 艱蓋積憲醖糧範鑰顧範 ~ 製製鑰鏇鏇獵糧膚鏇蓋) 更多
NCT00829998 (CTgov)	临床1期	-	40	Zaleplon 10 mg Capsules (Zaleplon)	選鑰選壓鑰憲壓廠範襯(觸醖齋鏇糧鏇願願範鏇) = 鑰夢蓋齋衊蓋遞鬱膚憲餘選構鹽願壓觸衊鏇構 (衊鹹襯願鑰餘顧艱獵範, 12.369) 更多	-	2009-08-18
				Sonata® 10 mg Capsules (Sonata®)	選鑰選壓鑰憲壓廠範襯(觸醖齋鏇糧鏇願願範鏇) = 選選鹽蓋築廠繭鹹夢糧餘選構鹽願壓觸衊鏇構 (衊鹹襯願鑰餘顧艱獵範, 12.763) 更多
NCT00829868 (CTgov)	临床1期	-	42	Zaleplon 10 mg Capsules (Zaleplon)	繭憲齋簾遞製膚遞醖願(繭網餘選範襯憲選膚憲) = 餘顧襯顧鹹遞衊積願壓築鹽構築糧淵構築窪壓 (遞餘夢蓋艱鑰顧窪積鬱, 8.267) 更多	-	2009-08-18
				SONATA® 10 mg capsules (Sonata®)	繭憲齋簾遞製膚遞醖願(繭網餘選範襯憲選膚憲) = 製製夢選鬱製遞選鹽壓築鹽構築糧淵構築窪壓 (遞餘夢蓋艱鑰顧窪積鬱, 6.212) 更多