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更新于：2026-05-20
LAE-102
更新于：2026-05-20
概要
基本信息
非在研机构- |
最高研发阶段临床1期 |
首次获批日期- |
最高研发阶段(中国)临床1期 |
特殊审评- |
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关联
4
项与 LAE-102 相关的临床试验NCT07230496
A Phase I, Randomized, Double-blind, Placebo-Controlled Study Evaluating the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of LAE103 as Single and Multiple Ascending Doses in Healthy Overweight/Obese Participants, and as Single Dose in Healthy Postmenopausal Women, With an Additional Evaluation of Single Ascending Dose of LAE103 in Combination With LAE102 in Healthy Overweight/Obese Participants
The purpose of this study is to evaluate the safety, tolerability and pharmacokinetics of LAE103 injection in healthy overweight/obese participants or healthy postmenopausal women. Study will also evaluate the safety, tolerability and preliminary pharmacodynamic effect of multiple dose injections in overweight/obese participants.
In addition, the study will also investigate the safety, tolerability of a single-dose co-administration of LAE102 and LAE103 in healthy overweight/obese participants.
In addition, the study will also investigate the safety, tolerability of a single-dose co-administration of LAE102 and LAE103 in healthy overweight/obese participants.
开始日期2025-12-30 |
申办/合作机构 |
NCT06908707
A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Single Ascending Dose, Phase 1 Study to Determine the Safety, Tolerability and Pharmacokinetics of LAE102 in Healthy Postmenopausal Women
The purpose of the study is to evaluate the safety, tolerability and pharmacokinetics (PK) of LAE102 in healthy postmenopausal women
开始日期2025-04-22 |
申办/合作机构 来凯医药 [+1] |
NCT06493084
A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Single and Multiple Dose Escalation Phase I Study to Evaluate the Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of LAE102 Injection in Healthy and Overweight/Obese Subjects
The purpose of this study is to evaluate the safety, tolerability and pharmacokinetics of LAE102 injection in healthy and overweight/obese participants, and also evaluate the preliminary pharmacodynamic effect of multiple dose injections in overweight/obese participants.
开始日期2024-06-25 |
申办/合作机构 |
100 项与 LAE-102 相关的临床结果
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100 项与 LAE-102 相关的转化医学
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100 项与 LAE-102 相关的专利（医药）
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201
项与 LAE-102 相关的新闻（医药）2026-05-19
早上刷到"越学习越贫穷"的新文章（真的爱医药，那就去买科技吧），大家有兴趣可以去看看小越越早上的文章。第一句就把我整破防了：
"如果你真的热爱医药，那就去买点科技股来补仓吧。"
我盯着屏幕笑了三分钟，愣没缓过神来。
可不是。存储芯片今年涨65%，创新药跌xxx。你满仓医药，相当于每天都在被科技股打脸。打久了，脸肿了，心也麻了。
但昨晚11点，默沙东和科伦博泰扔了个炸弹 - Sac-TMT子宫内膜癌III期OS/PFS双阳性。我朋友圈昨晚瞬间刷屏，从"医药狗都不理"切换到"ADC永远的神"。
So 万众期待 ～ 开盘了。
科伦博泰今开427.6，最高448，现在434.8，涨2.5%。
医药人信仰还在。
我盯着这个分时图，心情复杂得像在坐过山车 - 高开是预期内的，但冲到448就回落，说明什么？
说明有人信了，有人跑了。
为什么不是高开高走？几个原因交织吧：
大盘不配合囖。 恒生指数涨0.44%，创新药板块估计还是绿的。科伦一个人扛不动整个板块的情绪。
套牢盘嘎嘎出货。 看日K线，529.5的前高附近套了不少人，冲到448就有人解套跑路。筹码分布显示平均成本441.3，现在434.8，刚好在成本线附近晃悠。
市场还在等。 子宫内膜癌数据是好，但大瘤种（肺癌、乳腺癌）的数据什么时候出？FDA批不批？商业化能卖多少？资金不见兔子不撒鹰。
01
Sac-TMT到底牛在哪？再说一遍
别扯TROP2、ADC、OS/PFS，我就问三件事：
治什么的？ 子宫内膜癌晚期，化疗免疫全失败，等死的那拨人。
效果咋样？ 活得久，还活得好。全球首个在这拨人里同时拿下OS和PFS的ADC。
市场多大？ 不大，但空白。70-80%患者对免疫治疗没反应，铂类耐药后无药可治。
更狠的是，默沙东已经铺了15项全球III期，肺癌、乳腺癌、胃癌、宫颈癌全安排上了。还从黑石拿了7亿美元专门烧这个药。
这不是一个适应症赢了，是整个平台被验证了。
02
"BD诅咒"破了，但没完全破
恒瑞152亿BD那天，高开低走，当天收阴，后来几天连续阴跌。科伦今天至少还红着，算赢。
但跟2022年BD签约时动辄20%涨停比，2%就谢天谢地。市场从"炒预期"转向"看业绩"，但业绩还没跟上。
诅咒破了第一层：数据比故事硬。 OS/PFS双阳性是事实，不是平台合作那种虚的利好。
诅咒没破完：资金还在等。 等肺癌数据、等FDA批、等里程碑付款到账。
03
今年能进入正循环吗？
看：数据持续读出。 15项全球III期，这才第一项。后面肺癌、乳腺癌排着队。
看：里程碑付款到账。 累计潜在交易超118亿美元，这次III期阳性大概率触发新里程碑。
看：国内卖货放量。 佳泰莱®已获批，400-500人销售团队，但竞争也激烈。
目前齿轮一在转，齿轮二大概率跟进，齿轮三还需时间。今年的正循环是"数据驱动+里程碑增厚"，不是销售爆发。
04写在最后：2%也是信仰
昨天我说："医药人的时代变了"/
时代变了
今天科伦博泰给了2%的回应。虽不多，但比恒瑞强。至少开盘半小时了，至少还在红盘区晃悠。
如果你真的热爱医药，科技股该买还得买 - 对冲嘛，不寒碜。
但科伦博泰这票，今天这2%，红着，至少说明：医药人的信仰，还在。
齿轮开始转了，后面还有14项III期等着。
本文不构成投资建议。个人观点，欢迎拍砖。
关注「Jo的随笔」，一个生物医药BD人的碎碎念。
Jo
2026年5月19日 早
创新药
时代变了
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2026-05-14
一、ActRIIA：TGF-β 超家族中的关键调控节点
激活素受体 IIA（Activin Receptor Type IIA, ActRIIA, 基因名 ACVR2A）是转化生长因子 -β（TGF-β）超家族中至关重要的单次跨膜丝氨酸 / 苏氨酸激酶型受体，于 1991 年由 Mathews LS 等人首次鉴定为激活素 A 的特异性受体。作为 TGF-β 信号网络的核心组成部分，ActRIIA 在胚胎发育、组织稳态维持、代谢调控等多个生理过程中发挥着不可替代的作用，其功能失调与多种人类疾病密切相关，已成为当前药物研发领域最具潜力的靶点之一。
1.1 ActRIIA 的分子结构与信号转导机制
ActRIIA 由约 500 个氨基酸残基组成，其结构可分为三个功能域：
胞外配体结合结构域（约 110 个残基）：富含半胱氨酸，负责与多种 TGF-β 超家族配体高亲和力结合
跨膜结构域（约 26 个残基）：将受体锚定在细胞膜上
胞内激酶结构域（约 360 个残基）：具有丝氨酸 / 苏氨酸激酶活性，是信号转导的核心
ActRIIA 的信号转导遵循 TGF-β 超家族的经典模式：当激活素、肌肉生长抑制素（GDF8/Myostatin）、GDF11 等配体与 ActRIIA 的胞外结构域结合后，会招募并磷酸化 I 型受体（如 ALK4、ALK5、ALK7），激活的 I 型受体进一步磷酸化下游的 Smad2/3 蛋白，后者与 Smad4 形成异源三聚体复合物并转位至细胞核，调控靶基因的转录表达。此外，ActRIIA 还可通过 MAPK、PI3K/Akt 等非 Smad 通路传递信号，形成复杂的调控网络。
1.2 ActRIIA 的生理功能与疾病关联
ActRIIA 在人体多种组织中广泛表达，参与调控众多关键生理过程：
肌肉与代谢调控：ActRIIA 是肌肉生长的负向调控因子，通过结合肌抑素和激活素 A，抑制骨骼肌细胞的增殖与分化，促进肌肉蛋白降解。研究表明，敲除 ActRIIA 基因的小鼠肌肉量显著增加，而在多种肌肉萎缩模型中，抑制 ActRIIA 信号通路可有效逆转肌肉丢失。同时，ActRIIA 信号在脂肪生成和能量代谢中也发挥重要作用，阻断该通路可减少脂肪堆积并改善胰岛素敏感性。
骨骼稳态维持：ActRIIA 参与成骨细胞和破骨细胞的分化调控，其信号过度激活会导致骨吸收增加、骨形成减少，引发骨质疏松。多项动物实验证实，ActRIIA 抑制剂可显著提高骨密度和骨强度，为骨质疏松症的治疗提供了新方向。
造血与血管功能：ActRIIA 信号在红细胞生成和血管重塑中扮演关键角色。异常激活的 ActRIIA 通路会抑制晚期红细胞的分化成熟，导致贫血；而在肺动脉高压中，ActRIIA 介导的 Smad 信号失衡会引起肺血管异常重构，加重病情。
肿瘤发生发展：在乳腺癌、结直肠癌、前列腺癌等多种恶性肿瘤中，ActRIIA 信号通路异常激活，促进肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移，并帮助肿瘤细胞逃避免疫监视。
二、ActRIIA 靶向药物的研发进展与临床转化
鉴于 ActRIIA 在多种疾病中的关键作用，全球制药巨头和生物技术公司纷纷布局该靶点的药物研发，目前已有多款药物成功上市，众多在研药物进入临床阶段。
2.1 已上市药物
Sotatercept（ACE-011）：由默沙东 / Acceleron 公司开发的 ActRIIA-Fc 融合蛋白，是全球首个获批的 ActRIIA 靶向药物。它将 ActRIIA 经过改造的细胞外域与抗体 Fc 端融合，作为 "配体陷阱" 阻断激活素、GDF11 等配体与细胞膜上的 ActRIIA 结合。2024 年 3 月，Sotatercept 获得美国 FDA 批准用于治疗成人肺动脉高压（PAH），可显著改善患者的运动能力和临床症状，成为 PAH 治疗领域的重大突破。
2.2 在研药物
Bimagrumab：由诺华公司最初开发，后被礼来公司以 19.25 亿美元收购的全人源单克隆抗体，可同时靶向 ActRIIA 和 ActRIIB。II 期临床研究显示，Bimagrumab 治疗 2 型糖尿病患者 48 周后，全身脂肪量减少 20.5%，瘦体重增加 3.6%，腰围减少 9.0cm，同时显著改善血糖控制。目前，Bimagrumab 正在开展用于体重管理的 III 期临床试验，有望成为继 GLP-1 之后新一代的 "减肥神药"。
LAE102：来凯医药自主研发的 ActRIIA 特异性单抗，通过阻断 Activin-ActRIIA 通路促进肌肉增长和脂肪减少。已完成的 I 期临床研究显示其安全性和耐受性良好，目前已启动 II 期临床研究，并与礼来公司签订了全球临床合作协议。
此外，还有多款 ActRIIA 靶向药物处于不同研发阶段，适应症涵盖肌肉萎缩、骨质疏松、贫血、癌症等多个领域，展现出广阔的临床应用前景。
三、ActRIIA Enzyme Activity Inhibitor Screening Kit：加速新药研发的利器
在 ActRIIA 靶向药物的研发过程中，高效、准确的抑制剂筛选工具至关重要。传统的筛选方法如细胞增殖实验、报告基因检测等存在操作繁琐、周期长、灵敏度低等缺点，难以满足高通量药物筛选的需求。ActRIIA Enzyme Activity Inhibitor Screening Kit基于先进的荧光共振能量转移（FRET）技术，为 ActRIIA 抑制剂的筛选提供了一种快速、灵敏、高通量的解决方案。
3.1 工作原理
该试剂盒采用时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）技术，其核心原理如下：
试剂盒中包含高纯度的重组 ActRIIA 激酶结构域蛋白、特异性 ULight™标记底物肽和 Eu 标记的磷酸化底物抗体
在 ATP 存在的条件下，ActRIIA 激酶催化底物肽发生磷酸化反应
磷酸化的底物肽与 Eu 标记的抗体结合，使 Eu（供体）与 ULight™（受体）之间发生荧光共振能量转移，产生特定波长的荧光信号
当加入待筛选的化合物时，如果该化合物能够抑制 ActRIIA 的激酶活性，底物的磷酸化水平就会降低，荧光信号强度也随之减弱
通过检测荧光信号的变化，可定量评估化合物对 ActRIIA 酶活性的抑制作用
3.2 卓越特性与优势
高灵敏度：采用 TR-FRET 技术，具有极低的背景噪音和极高的信噪比，能够敏锐捕捉极其细微的酶活性变化，可检测到纳摩尔级别的抑制剂活性。
高特异性：试剂盒使用的 ActRIIA 激酶蛋白经过严格的质量控制，具有天然的酶活性和底物特异性，对其他 TGF-β 超家族激酶的交叉反应性极低，确保筛选结果的准确性。
高通量兼容：适用于 96 孔和 384 孔板格式，可与自动化液体处理系统和酶标仪完美兼容，能够在短时间内筛选数千个化合物，大大提高药物研发效率。操作简便快速：采用 "混合 - 检测" 的实验模式，无需洗涤步骤，整个实验流程仅需 2-3 小时即可完成，大大缩短了实验周期。
批次一致性好：所有试剂均经过严格的质量控制和批次验证，确保不同批次之间的实验结果具有高度的一致性和可重复性。
基质效应低：试剂盒经过优化，对 DMSO 等常用化合物溶剂具有良好的耐受性，可直接用于化合物库的筛选，无需额外的样品处理步骤。
3.3 广泛的应用领域
小分子抑制剂筛选：可用于大规模化合物库的初筛和复筛，快速发现具有 ActRIIA 抑制活性的先导化合物。
抗体药物筛选：用于评估单克隆抗体对 ActRIIA 酶活性的抑制作用，筛选出具有高亲和力和高特异性的抗体候选物。
药物构效关系研究：通过测定一系列结构类似化合物的 IC₅₀值，分析化合物结构与活性之间的关系，指导先导化合物的结构优化。
酶动力学研究：可用于测定 ActRIIA 的酶动力学参数（如 Km、Vmax）以及抑制剂的作用类型（竞争性、非竞争性、混合型）。
信号通路研究：用于研究 ActRIIA 信号通路的调控机制，以及与其他信号通路之间的交叉对话。
四、结语与展望
ActRIIA 作为 TGF-β 超家族中的关键调控节点，在肌肉代谢、骨骼稳态、造血功能、血管重塑等多个生理过程中发挥着重要作用，其功能失调与多种人类疾病密切相关。随着 Sotatercept 的成功上市和 Bimagrumab 等在研药物的快速推进，ActRIIA 已成为继 GLP-1 之后最具潜力的药物靶点之一。
ActRIIA Enzyme Activity Inhibitor Screening Kit作为一款专门针对 ActRIIA 激酶活性的高通量筛选工具，凭借其高灵敏度、高特异性、操作简便等优势，为 ActRIIA 靶向药物的研发提供了强有力的技术支持。它不仅能够大大缩短药物研发周期，降低研发成本，还能提高筛选结果的准确性和可靠性，加速从基础研究到临床转化的进程。
未来，随着对 ActRIIA 信号通路研究的不断深入和筛选技术的持续创新，相信会有更多高效、安全的 ActRIIA 靶向药物问世，为肌肉萎缩、肥胖、骨质疏松、肺动脉高压等疾病的治疗带来新的希望。激活素受体 IIA（Activin Receptor Type IIA, ActRIIA, 基因名 ACVR2A）是转化生长因子 -β（TGF-β）超家族中至关重要的单次跨膜丝氨酸 / 苏氨酸激酶型受体，于 1991 年由 Mathews LS 等人首次鉴定为激活素 A 的特异性受体。作为 TGF-β 信号网络的核心组成部分，ActRIIA 在胚胎发育、组织稳态维持、代谢调控等多个生理过程中发挥着不可替代的作用，其功能失调与多种人类疾病密切相关，已成为当前药物研发领域最具潜力的靶点之一。
2026-05-14
·有驾
一、ActRIIA：TGF-β 超家族中的关键调控节点
激活素受体 IIA（Activin Receptor Type IIA, ActRIIA, 基因名 ACVR2A）是转化生长因子 -β（TGF-β）超家族中至关重要的单次跨膜丝氨酸 / 苏氨酸激酶型受体，于 1991 年由 Mathews LS 等人首次鉴定为激活素 A 的特异性受体。作为 TGF-β 信号网络的核心组成部分，ActRIIA 在胚胎发育、组织稳态维持、代谢调控等多个生理过程中发挥着不可替代的作用，其功能失调与多种人类疾病密切相关，已成为当前药物研发领域最具潜力的靶点之一。
1.1 ActRIIA 的分子结构与信号转导机制
ActRIIA 由约 500 个氨基酸残基组成，其结构可分为三个功能域：
胞外配体结合结构域（约 110 个残基）：富含半胱氨酸，负责与多种 TGF-β 超家族配体高亲和力结合
跨膜结构域（约 26 个残基）：将受体锚定在细胞膜上
胞内激酶结构域（约 360 个残基）：具有丝氨酸 / 苏氨酸激酶活性，是信号转导的核心
ActRIIA 的信号转导遵循 TGF-β 超家族的经典模式：当激活素、肌肉生长抑制素（GDF8/Myostatin）、GDF11 等配体与 ActRIIA 的胞外结构域结合后，会招募并磷酸化 I 型受体（如 ALK4、ALK5、ALK7），激活的 I 型受体进一步磷酸化下游的 Smad2/3 蛋白，后者与 Smad4 形成异源三聚体复合物并转位至细胞核，调控靶基因的转录表达。此外，ActRIIA 还可通过 MAPK、PI3K/Akt 等非 Smad 通路传递信号，形成复杂的调控网络。
1.2 ActRIIA 的生理功能与疾病关联
ActRIIA 在人体多种组织中广泛表达，参与调控众多关键生理过程：
肌肉与代谢调控：ActRIIA 是肌肉生长的负向调控因子，通过结合肌抑素和激活素 A，抑制骨骼肌细胞的增殖与分化，促进肌肉蛋白降解。研究表明，敲除 ActRIIA 基因的小鼠肌肉量显著增加，而在多种肌肉萎缩模型中，抑制 ActRIIA 信号通路可有效逆转肌肉丢失。同时，ActRIIA 信号在脂肪生成和能量代谢中也发挥重要作用，阻断该通路可减少脂肪堆积并改善胰岛素敏感性。
骨骼稳态维持：ActRIIA 参与成骨细胞和破骨细胞的分化调控，其信号过度激活会导致骨吸收增加、骨形成减少，引发骨质疏松。多项动物实验证实，ActRIIA 抑制剂可显著提高骨密度和骨强度，为骨质疏松症的治疗提供了新方向。
造血与血管功能：ActRIIA 信号在红细胞生成和血管重塑中扮演关键角色。异常激活的 ActRIIA 通路会抑制晚期红细胞的分化成熟，导致贫血；而在肺动脉高压中，ActRIIA 介导的 Smad 信号失衡会引起肺血管异常重构，加重病情。
肿瘤发生发展：在乳腺癌、结直肠癌、前列腺癌等多种恶性肿瘤中，ActRIIA 信号通路异常激活，促进肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移，并帮助肿瘤细胞逃避免疫监视。
二、ActRIIA 靶向药物的研发进展与临床转化
鉴于 ActRIIA 在多种疾病中的关键作用，全球制药巨头和生物技术公司纷纷布局该靶点的药物研发，目前已有多款药物成功上市，众多在研药物进入临床阶段。
2.1 已上市药物
Sotatercept（ACE-011）：由默沙东 / Acceleron 公司开发的 ActRIIA-Fc 融合蛋白，是全球首个获批的 ActRIIA 靶向药物。它将 ActRIIA 经过改造的细胞外域与抗体 Fc 端融合，作为 "配体陷阱" 阻断激活素、GDF11 等配体与细胞膜上的 ActRIIA 结合。2024 年 3 月，Sotatercept 获得美国 FDA 批准用于治疗成人肺动脉高压（PAH），可显著改善患者的运动能力和临床症状，成为 PAH 治疗领域的重大突破。
2.2 在研药物
Bimagrumab：由诺华公司最初开发，后被礼来公司以 19.25 亿美元收购的全人源单克隆抗体，可同时靶向 ActRIIA 和 ActRIIB。II 期临床研究显示，Bimagrumab 治疗 2 型糖尿病患者 48 周后，全身脂肪量减少 20.5%，瘦体重增加 3.6%，腰围减少 9.0cm，同时显著改善血糖控制。目前，Bimagrumab 正在开展用于体重管理的 III 期临床试验，有望成为继 GLP-1 之后新一代的 "减肥神药"。
LAE102：来凯医药自主研发的 ActRIIA 特异性单抗，通过阻断 Activin-ActRIIA 通路促进肌肉增长和脂肪减少。已完成的 I 期临床研究显示其安全性和耐受性良好，目前已启动 II 期临床研究，并与礼来公司签订了全球临床合作协议。
此外，还有多款 ActRIIA 靶向药物处于不同研发阶段，适应症涵盖肌肉萎缩、骨质疏松、贫血、癌症等多个领域，展现出广阔的临床应用前景。
三、ActRIIA Enzyme Activity Inhibitor Screening Kit：加速新药研发的利器
在 ActRIIA 靶向药物的研发过程中，高效、准确的抑制剂筛选工具至关重要。传统的筛选方法如细胞增殖实验、报告基因检测等存在操作繁琐、周期长、灵敏度低等缺点，难以满足高通量药物筛选的需求。ActRIIA Enzyme Activity Inhibitor Screening Kit基于先进的荧光共振能量转移（FRET）技术，为 ActRIIA 抑制剂的筛选提供了一种快速、灵敏、高通量的解决方案。
3.1 工作原理
该试剂盒采用时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）技术，其核心原理如下：
试剂盒中包含高纯度的重组 ActRIIA 激酶结构域蛋白、特异性 ULight™标记底物肽和 Eu 标记的磷酸化底物抗体
在 ATP 存在的条件下，ActRIIA 激酶催化底物肽发生磷酸化反应
磷酸化的底物肽与 Eu 标记的抗体结合，使 Eu（供体）与 ULight™（受体）之间发生荧光共振能量转移，产生特定波长的荧光信号
当加入待筛选的化合物时，如果该化合物能够抑制 ActRIIA 的激酶活性，底物的磷酸化水平就会降低，荧光信号强度也随之减弱
通过检测荧光信号的变化，可定量评估化合物对 ActRIIA 酶活性的抑制作用
3.2 卓越特性与优势
高灵敏度：采用 TR-FRET 技术，具有极低的背景噪音和极高的信噪比，能够敏锐捕捉极其细微的酶活性变化，可检测到纳摩尔级别的抑制剂活性。
高特异性：试剂盒使用的 ActRIIA 激酶蛋白经过严格的质量控制，具有天然的酶活性和底物特异性，对其他 TGF-β 超家族激酶的交叉反应性极低，确保筛选结果的准确性。
高通量兼容：适用于 96 孔和 384 孔板格式，可与自动化液体处理系统和酶标仪完美兼容，能够在短时间内筛选数千个化合物，大大提高药物研发效率。
操作简便快速：采用 "混合 - 检测" 的实验模式，无需洗涤步骤，整个实验流程仅需 2-3 小时即可完成，大大缩短了实验周期。
批次一致性好：所有试剂均经过严格的质量控制和批次验证，确保不同批次之间的实验结果具有高度的一致性和可重复性。
基质效应低：试剂盒经过优化，对 DMSO 等常用化合物溶剂具有良好的耐受性，可直接用于化合物库的筛选，无需额外的样品处理步骤。
3.3 广泛的应用领域
小分子抑制剂筛选：可用于大规模化合物库的初筛和复筛，快速发现具有 ActRIIA 抑制活性的先导化合物。
抗体药物筛选：用于评估单克隆抗体对 ActRIIA 酶活性的抑制作用，筛选出具有高亲和力和高特异性的抗体候选物。
药物构效关系研究：通过测定一系列结构类似化合物的 IC₅₀值，分析化合物结构与活性之间的关系，指导先导化合物的结构优化。
酶动力学研究：可用于测定 ActRIIA 的酶动力学参数（如 Km、Vmax）以及抑制剂的作用类型（竞争性、非竞争性、混合型）。
信号通路研究：用于研究 ActRIIA 信号通路的调控机制，以及与其他信号通路之间的交叉对话。
四、结语与展望
ActRIIA 作为 TGF-β 超家族中的关键调控节点，在肌肉代谢、骨骼稳态、造血功能、血管重塑等多个生理过程中发挥着重要作用，其功能失调与多种人类疾病密切相关。随着 Sotatercept 的成功上市和 Bimagrumab 等在研药物的快速推进，ActRIIA 已成为继 GLP-1 之后最具潜力的药物靶点之一。
ActRIIA Enzyme Activity Inhibitor Screening Kit作为一款专门针对 ActRIIA 激酶活性的高通量筛选工具，凭借其高灵敏度、高特异性、操作简便等优势，为 ActRIIA 靶向药物的研发提供了强有力的技术支持。它不仅能够大大缩短药物研发周期，降低研发成本，还能提高筛选结果的准确性和可靠性，加速从基础研究到临床转化的进程。
未来，随着对 ActRIIA 信号通路研究的不断深入和筛选技术的持续创新，相信会有更多高效、安全的 ActRIIA 靶向药物问世，为肌肉萎缩、肥胖、骨质疏松、肺动脉高压等疾病的治疗带来新的希望。
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| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 肥胖 | 临床1期 | 中国 | 2024-06-25 | |
| 超重 | 临床1期 | 中国 | 2024-06-19 | |
| 转移性实体瘤 | 临床申请批准 | 中国 | 2024-02-05 | |
| 非小细胞肺癌 | 临床申请批准 | 美国 | 2023-05-20 |
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临床结果
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| 研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
|---|
Company_Website 人工标引  | 临床1期 | - | 憲鹽夢鹹鬱糧觸繭製網(醖鑰獵壓窪構窪廠夢餘) = 淵蓋範製獵衊鹽餘廠糧 顧糧壓襯積鹹醖夢築範 (繭壓製積積鹹製廠襯襯 ) 更多 | 积极 | 2026-03-10 | ||
Placebo | 憲鹽夢鹹鬱糧觸繭製網(醖鑰獵壓窪構窪廠夢餘) = 衊鹽糧獵鏇繭積顧鹽積 顧糧壓襯積鹹醖夢築範 (繭壓製積積鹹製廠襯襯 ) 更多 | ||||||
临床1期 | - | 積簾顧襯遞遞製醖餘蓋(繭築鏇糧糧網窪選夢齋) = 鹹醖衊鬱顧範艱遞遞網 鑰襯淵構簾網窪鏇選蓋 (糧夢餘範襯壓窪糧鹽築 ) 更多 | 积极 | 2025-10-21 | |||
临床1期 | - | 顧獵襯醖淵壓願醖鬱構(蓋簾淵齋窪構築襯網窪) = 糧網製繭鏇窪齋網夢齋 糧鹽膚衊顧淵築簾衊顧 (淵網淵壓鏇窪網選獵廠 ) | 积极 | 2025-09-29 | |||
Placebo | 顧獵襯醖淵壓願醖鬱構(蓋簾淵齋窪構築襯網窪) = 鏇願憲顧選遞鹹鏇醖壓 糧鹽膚衊顧淵築簾衊顧 (淵網淵壓鏇窪網選獵廠 ) | ||||||
临床1期 | 64 | LAE102皮下 | 鹹衊淵觸鹹壓糧積選觸(觸遞範築選壓網遞艱膚) = None 鹹遞艱窪簾簾築醖鬱糧 (糧範窪夢廠鑰淵糧顧衊 ) 更多 | 积极 | 2025-01-13 | ||
LAE102静脉 |
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