The purpose of this study is to determine if there is any difference in the way the body handles 3 types of evacetrapib tablets with different particle sizes. Information about any side effects will also be collected. This study will consist of 3 study periods. Participants will be dosed 3 times during the entire study. Each study period will consist of an inpatient stay for 3 days - the day before dosing (Day -1), dosing day (Day 1) and the day after dosing (Day 2). Then participants will be asked to return to the clinical research unit (CRU) daily for outpatient appointments up to Day 8. The overall length of this study is about 7 weeks from first dose to end of study. Screening will take place within 28 days prior to the first dose of evacetrapib and follow-up will take place 21 days after the last dose of evacetrapib.

开始日期2015-07-01

申办/合作机构

Eli Lilly & Co.

NCT02365558

/ Completed临床1期

Evaluation of the Impact of Increased Gastric pH Following Omeprazole Administration on the Pharmacokinetics of Evacetrapib in Healthy Subjects

The purpose of this study is to evaluate the effect of increased stomach pH on how much evacetrapib is found in the blood stream and how long the body takes to get rid of it when given to healthy participants. Information about any side effects that may occur will also be collected.
There are two parts to the study. Participation in both parts will be required.
The study will last approximately 30 days, not including screening.

开始日期2015-01-01

申办/合作机构

Eli Lilly & Co.

NCT02260648

/ Terminated临床3期

A Double-Blind Efficacy and Safety Study of Evacetrapib in Combination With Atorvastatin in Japanese Patients With Primary Hypercholesterolemia

The main purpose of this study is to evaluate the efficacy and safety of the study drug known as evacetrapib when administered in combination with atorvastatin for 12 weeks in Japanese participants with primary hypercholesterolemia.

开始日期2015-01-01

申办/合作机构

Eli Lilly & Co.

100 项与依塞曲匹相关的临床结果

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100 项与依塞曲匹相关的转化医学

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100 项与依塞曲匹相关的专利（医药）

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项与依塞曲匹相关的文献（医药）

2026-10-01·BIOORGANIC CHEMISTRY

Structure-guided design of N-alkylated benzazepine derivatives as potential CETP inhibitors

Article

作者: Nandi, Sudipta ; Senapati, Sanjib ; Sumit ; Aidhen, Indrapal Singh

Cardiovascular diseases (CVDs) remain a leading cause of morbidity and mortality worldwide. Modulation of cholesteryl ester transfer protein (CETP), which plays an important role in exchanging neutral lipids between plasma lipoproteins, became a key target for combating CVDs. However, mixed clinical results of CETP inhibitors suggest the need for new analogues that maintain high CETP binding affinity and provide better therapeutic outcomes. In this study, a focused series of Evacetrapib-inspired tetrahydrobenzazepine analogs was computationally designed, synthesized, and experimentally tested as potential CETP inhibitors. Based on the structure-based docking of curated 24 analogues, the N-alkylated ester derivatives were found to be the most promising subset occluding CETP binding pocket. Molecular dynamics simulation results showed that the designed molecules do not alter the inherent dynamics of CETP, instead reorganize themselves for more persistent and stronger hydrophobic contacts with the protein core. Based on these findings, a common benzazepine intermediate was employed to synthesize the targeted ester analogues by straightforward N-alkylation sequence, followed by characterization using spectroscopic methods, which were tested on fluorescence-based CETP inhibition assay. Of the synthetic analogues, 6d emerged as the most active compound (IC₅₀ of 75.54 ± 8.70 nM). Although the best analogue remained less potent than Evacetrapib, the study suggested a preliminary chain-length-dependent activity pattern, where elongation of the N-alkyl ester chain was associated with improved CETP inhibition. Complementary in silico profiling further indicated that the designed esters occupy a lipophilicity range comparable to clinically evaluated CETP inhibitors. Taken together, these findings establish the N-alkylated benzazepine scaffold as a mechanistically informative lead platform and provide a clear direction for the future design of more potent CETP inhibitors.

2026-05-15·MEDICINE

Comparative effectiveness of cholesteryl ester transfer protein (CETP) inhibitors on cardiovascular outcomes: A comprehensive Bayesian network meta-analysis and network meta-regression

Article

作者: Promi, Sunjida Amin ; Taseen, Malaika ; Al-Badri, Sajjad Ghanim ; Abrar, Sakib ; Bin Jamil, Ta-Seen ; Hossain, Md. Imran ; Akter, Mst. Mahmuda ; Debnath, Avijit ; Joy, Arindam Das ; Khalil, Ibrahim ; Sayed, Md Abu ; Rahman, Mohd Turzo ; Mifty, Sumaya Khan ; Islam, M Rafiqul ; Al-Shammari, Ali Saad ; Biswas, Suborna ; Acharjee, Durjoy

Background::

Cardiovascular disease remains the leading cause of mortality worldwide, with residual cardiovascular (CVS) risk remaining high despite pharmacological interventions. Cholesteryl ester transfer protein (CETP) inhibitors have shown promise in improving lipid profiles, but their comparative effectiveness in reducing CVS outcomes remains unclear. This network meta-analysis and network meta-regression aimed to evaluate the comparative effectiveness of CETP inhibitors (Evacetrapib, Anacetrapib, Dalcetrapib, and Torcetrapib) on CVS outcomes, including CVS mortality, all-cause mortality, major adverse cardiovascular events, myocardial infarction, need for revascularization, and stroke.

Methods::

A Bayesian network meta-analysis was conducted, incorporating data from 10 randomized controlled trials with 84,134 patients diagnosed with cardiovascular disease or at high risk. We compared various CETP inhibitors for their effectiveness in reducing CVS events. Network meta-regression was used to assess the impact of covariates such as age, sex, and baseline lipid levels.

Results::

Evacetrapib ranked highest for CVS mortality (relative risk [RR]: 0.92, 95% credible interval [CrI]: 0.39–1.87; Surface Under the Cumulative Ranking Curve [SUCRA]: 71.91%) and Anacetrapib for major adverse cardiovascular events (RR: 0.40, 95% CrI: 0.07–1.06; SUCRA: 84.25%). Dalcetrapib showed favorable effects on all-cause mortality (RR: 0.72, 95% CrI: 0.16–1.42; SUCRA: 67.51%) and stroke (RR: 0.75, 95% CrI: 0.41–1.26; SUCRA: 83.03%). Anacetrapib had the highest rank in reducing myocardial infarction (RR: 0.83, 95% CrI: 0.46–1.15; SUCRA: 86.06%).

Conclusions::

This analysis suggests that Evacetrapib and Anacetrapib are the most effective CETP inhibitors for improving CVS outcomes, with Dalcetrapib showing beneficial effects in certain outcomes. Further studies are needed to confirm these findings.

2025-11-24·JCI Insight

High-throughput screens identify genotype-specific therapeutics for channelopathies

Article

作者: Shen, Alex ; Tellet Cabiya, Carlos ; Ku, Matthew ; Ritschel, Paxton A. ; Do, Tri Q. ; Woo, Suah ; Kroncke, Brett M. ; Egly, Christian L. ; Delisle, Brian P. ; Knollmann, Björn C.

Genetic diseases such as ion channelopathies substantially burden human health. Existing treatments are limited and not genotype specific. Here, we report a 2-step high-throughput approach to rapidly identify drug candidates for repurposing as genotype-specific therapy. We first screened 1,680 medicines using a thallium-flux trafficking assay against Kv11.1 gene variants causing long QT syndrome (LQTS), an ion channelopathy associated with fatal cardiac arrhythmia. We identified evacetrapib as a suitable drug candidate that improves membrane trafficking and activates channels. We then used deep mutational scanning to prospectively identify all Kv11.1 missense variants in an LQTS hotspot region responsive to treatment with evacetrapib. Combining high-throughput drug screens with deep mutational scanning establishes a paradigm for mutation-specific drug discovery translatable to personalized treatment of carriers with rare genetic disorders.

项与依塞曲匹相关的新闻（医药）

2026-10-17

·图灵已死

Lp(a) 的尴尬：全球押了 3.3 万人，中国全在 II 期

III 期管线全景 · 第六篇Lp(a) 的尴尬：全球押了 3.3 万人，中国全在 II 期数据来源：ClinicalTrials.gov、Ionis 投资者公告、各公司官网（核验至 2026-10-09）血脂领域有一个靶点叫 Lp(a)，全球至今没有任何一款药获批。但围绕它，全球三项心血管结局试验一共入组了 32,920 人——诺华、安进、礼来三家各押上万人级别的 III 期。中国的六款 Lp(a) 资产，最高阶段是 II 期。一边是 3.3 万人的豪赌，一边是全员停在二期。这不是落后，这是一道选择题的答案。一先说清楚 Lp(a) 是什么，为什么它值钱过去三十年，心血管疾病防治的三道防线建得极坚固：他汀、依折麦布、PCSK9 抑制剂。问题是——把 LDL-C 降到极低之后，病人还是会反复心梗、卒中。医学界把这种"降完 LDL-C 还会出事"的风险叫残留心血管风险。而 Lp(a)（脂蛋白 a）是其中遗传相关性最强、人群基数最大的独立危险因子。关键特征：Lp(a) 水平 70%-90% 由 LPA 基因决定，儿童期就达到成年水平，终生稳定。这意味着生活方式干预基本没用——不是"管不住嘴"，是基因决定的。中国血脂管理指南（2023）里的数据：中国人 Lp(a)>30 mg/dL 的比例为 18.67%，>50 mg/dL 的比例为 8.41%。指南建议每个成年人一生至少检测一次 Lp(a)。全球口径：约 20% 人口（超 14 亿人）Lp(a) 超过高危阈值，确诊心血管疾病且 Lp(a) 升高的患者超过 800 万人。而针对它，全球零个获批药物。二全球的三场豪赌试验药物/技术申办方样本量读出时间Lp(a)HORIZON NCT04023552Pelacarsen ASO 每月注射诺华/Ionis8,3232026 下半年OCEAN(a)-Outcomes NCT05581303Olpasiran siRNA Q12/Q24W安进/Arrowhead7,2972026 年底前ACCLAIM-Lp(a) NCT06292013Lepodisiran siRNA Q24W礼来/Dicerna17,3002029 年来源：ClinicalTrials.gov 注册库；读出时间引自 Ionis 2026-08-07 Q2 财报电话会及各方公告。 Pelacarsen 那个试验已经顺延过两次——原定 2025 年，推到 2026 上半年，再推到 2026 下半年。顺延的原因不是疗效问题，是事件累积速率低于统计模型假设。心血管结局试验是"事件驱动"设计，要攒够预设数量的心梗、卒中、心血管死亡事件才能揭盲。现代二级预防水平提升（病人普遍用强效他汀、抗血小板药），背景事件率下降了，所以攒得更慢。为什么必须做这种试验因为有前车之鉴。CETP 抑制剂全军覆没：托塞曲帕、达塞曲帕相继失败；2016 年礼来的 evacetrapib 在显著升高 HDL-C、降低 LDL-C 的情况下，没能减少心血管事件；2017 年默沙东 anacetrapib 虽然主要冠心病事件降低 9%，但获益幅度不足以支撑商业化，整个类别谢幕。血脂指标的改善，不会自动兑换成硬终点获益。这是心血管领域用几十亿美元换来的教训。所以 Lp(a) 三家巨头宁可押上 3.3 万人的样本量，也要证明的是"降 Lp(a) 能真的少死人"。三中国的六款资产：全部停在 II 期资产企业技术路线最高阶段BD 情况HRS-5346恒瑞医药口服小分子中国 II 期2025-03 授权默沙东，首付 2 亿 / 总额 19.7 亿美元YS2302018石药集团AI 筛选口服小分子临床前2024-10 授权阿斯利康，首付 1 亿 / 总额 20.2 亿美元SYH2068石药中诺GalNAc siRNAII 期 NCT07640217自主推进BW-20829舶望制药GalNAc siRNA全球 II 期 NCT07235046诺华主导全球开发SRSD216靖因药业GalNAc siRNAII 期 NCT07172646累计融资近 1.5 亿美元Kylo-11赫吉亚生物超长效 siRNA （"一年一针"）中美 II 期 NCT07327840中国生物制药体系来源：ClinicalTrials.gov、各公司官网新闻稿与港交所/上交所公告。看最上面那两行。恒瑞的 HRS-5346 是中国首个进入临床的口服 Lp(a) 抑制剂，2025 年 3 月以 19.7 亿美元授权默沙东，2026 年 2 月 14 日获 CDE 突破性治疗品种认定——但它到 2026 年 10 月，还是 II 期。石药的 YS2302018 更极端：临床前阶段就授权了阿斯利康，拿到 20.2 亿美元。AZ 明确表示要把它和自己的口服 PCSK9 抑制剂 AZD0780 做复方联用。中国 siRNA 阵营的数据其实不差靖因 SRSD216：ACC 2026 公布的 I 期数据，100/300/600 mg 单次给药组中位最大降幅分别 87.2%、94.5%、94.7%（安慰剂 -0.1%），7 个月时 300 mg 与 600 mg 组降幅仍维持在 90% 以上，未观察到治疗相关严重不良事件。赫吉亚 Kylo-11：《柳叶刀》发表的 I 期 48 周数据显示 Lp(a) 中位降幅 94.6%-97.0%，公司定位为"全球首个一年一针的超长效 siRNA 药物"，中美两地 II 期分别于 2025 年 10 月（中国）和 2026 年 4 月（美国）完成首例入组。对比一下：诺华的 Pelacarsen II 期降幅约 80%，安进的 Olpasiran 最高 101.1%（但那是安慰剂校正后的峰值）。国产 siRNA 在降幅这个指标上并不落后，甚至更好。四所以问题出在哪：三个数字揭示真相如果降幅不落后、人群不落后、BD 交易也不落后，那为什么 III 期一个都没有？数字一：Lp(a) HORIZON 的盲态事件累积速度。三项全球试验加起来要等到 2029 年才全部读出。而中国资产里进度最快的 SRSD216 预计 2026 下半年才出 II 期中期数据——按这个节奏，国产 Lp(a) 药物做出自己的 III 期结局试验读数，普遍要到 2032 年之后。数字二：一项 III 结局试验要花多少钱。NCT04023552 用了 8,323 例。这不是小数目——单独一家公司独立完成需要数亿美元到十亿美元级别的投入，还要拖 7 年以上。对一家中国 biotech 来说，这个时间成本和资金成本都太高。数字三：降糖/降脂类药物的历史失败率。CETP 抑制剂系列累计投入远超百亿美元，最终整个类别谢幕。没有前人铺路的情况下，一家公司很难独自承担"验证整个假说"的风险。这不叫落后，这叫分工看清楚一件事：全球 Lp(a) III 期 100% 由 MNC 占据，中国药企 100% 停在 II 期——但中国资产已经通过授权进入了这些 MNC 的 III 期管线。恒瑞的 HRS-5346 在默沙东手里，石药的 YS2302018 在阿斯利康手里，舶望的 BW-20829 在诺华手里。中国药企没有自己做 III 期结局试验，而是通过授权参与了别人做的 III 期。这是分工，不是缺席。五但中国的 III 期在别的地方同一个血脂领域，中国药企在别的靶点上是 III 期常客：石药 SYH2053——PCSK9 靶向 siRNA，国内 III 期三项：NCT07421297（760 例）、NCT07421284（900 例）、NCT07465263（135 例），主要终点是第 330 天 LDL-C 较基线变化。这是国内首个进入 III 期的国产 PCSK9 siRNA。信达 IBI306——PCSK9 单抗，NCT07473960，198 例。恒瑞 SHR-1918——ANGPTL3 抑制剂，NCT07230730，900 例四盲设计（双剂量），2026 年 1 月启动，主要完成 2027 年 10 月。它的次要终点里包含 Lp(a)——所以这款药的数据会顺带回答中国人群的 Lp(a) 问题。华东医药 DR10624——首创 FGF21R/GCGR/GLP-1R 三靶点长效激动剂，重度高甘油三酯血症两项 III 期（LOTUS-1、LOTUS-2）2026 年 9 月完成首例患者入组。II 期数据显示 12 周甘油三酯降幅最高 74.5%，78.5% 患者降幅超过 50%，肝脂肪中位降幅最高 67%。信达 IBI128——XOR 抑制剂，痛风适应症 III 期 NCT07414394，600 例。六这件事给行业什么启示把 Lp(a) 这个案例和实体瘤 ADC（第 1 篇）放在一起看，会看到一个很有意思的对比。恒瑞 SHR-A1811 排了 8 项 III 期、石药 SYS6010 系列 39 项——因为肿瘤 III 期能用药效终点（ORR/PFS），两三年的周期、花几亿人民币就能跑完。而 Lp(a) 这类需要心血管结局试验的靶点，III 期是另一个量级的时间和成本。中国药企目前的选择是：要么参与别人的 III 期（授权给 MNC），要么做能用替代终点的 III 期（像 SHR-1918 那样把 Lp(a) 放次要终点）。这个选择本身是理性的 II 期做出漂亮数据 → 授权给有资源的 MNC → MNC 花钱做结局验证 → 中国药企拿提成和里程碑。恒瑞 19.7 亿美元、石药 20.2 亿美元，都是这个模式的成果。这不是能力问题，是资源禀赋问题。中国 biotech 普遍拿不到几十亿的融资去支撑 7 年期的结局试验——但它们能在两年内做出 II 期数据去谈授权。真正值得关注的信号是：恒瑞的 HRS-5346 是口服小分子，是礼来 muvalaplin 之后第二个口服 Lp(a) 资产。如果口服路线在 HORIZON 失败的情形下依然被 MNC 看重（因为依从性优势），那这个授权就押对了方向。写在最后 3.3 万人的豪赌，中国一家都没参与——这是个事实，但不是个耻辱。它说明的是：中国药企已经能做出 II 期的好数据（siRNA 降幅 94.7%、7 个月维持 90% 以上），能谈下 20 亿美元级的授权，但还没有独立承担"用七年、几亿美元去验证一个假说"的财力和耐心。这两件事不是同一件事。前者是技术能力，后者是资本和组织能力。前者中国已经做到了全球前列。后者还需要时间——而这个时间，可能不是靠某一家药企努力就能缩短的。数据来源（核验至 2026-10-09）：· 三项全球 III 期 CVOT——ClinicalTrials.gov 注册库（NCT04023552、NCT05581303、NCT06292013），读出时间引自 Ionis Pharmaceuticals 2026-08-07 Q2 财报电话会官方实录与 Ionis IR 公告（2025-01-31 关于 HORIZON 时间调整的公告）。· 中国六款资产阶段——ClinicalTrials.gov（NCT07640217、NCT07235046、NCT07172646、NCT07327840）及各公司官网新闻稿：恒瑞医药官网（2025-03-25 Lp(a) 授权默沙东、2026-02-14 CDE 突破性治疗认定）、阿斯利康中国官网（2024-10-07 YS2302018 授权）、靖因药业官网（ACC 2026 数据）、赫吉亚生物官网（Kylo-11 II 期首例入药）、舶望 Argo Biopharma 新闻稿（PR Newswire，2026-01-25）。· 中国药企其他 III 期血脂项目——ClinicalTrials.gov（NCT07421297、NCT07421284、NCT07465263、NCT07473960、NCT07230730、NCT07414394、CTR20262269、CTR20262355），及华东医药、道尔生物官网公告。· 中国人群 Lp(a) 流行病学数据——《中国血脂管理指南（2023）》及《脂蛋白(a) 与心血管疾病风险关系及临床管理的专家科学建议》。· CETP 抑制剂历史——公开临床试验数据与权威媒体综述。本文为行业观察，不构成投资或医疗建议。

2026-10-07

·赛柏蓝

降脂药2026上半年销售排名来了，院内榜首易主

编者按：本文来自新康界，作者六爻；赛柏蓝授权转载，编辑晓琳日前，降脂药全渠道销售规模2025年达379亿元，同比增长达8%；2026年上半年又达203亿元。图 2022-2026H1降血脂药国内终端销售情况 01 他汀守住六成 PCSK9拿下三个席位 2026年上半年，国内降血脂药终端前十品种合计占据93.2%的市场份额——集中度很高，但集中不等于固化。表 2026H1终端降血脂药TOP10 按机制重新归类，画面更清楚。他汀类四个品种合计60.4%，仍是绝对主体，其中阿托伐他汀钙以34.8%守住榜首。位移发生在第三、第六和第九位——依洛尤单抗9.5%、托莱西单抗4.2%、英克司兰2.7%，PCSK9靶向药合计16.4%，首次在前十拿下三个席位。第5、第7位的非诺贝特与烟酸合计8.2%，与依折麦布持平——降甘油三酯的老药仍在，需求不止“降LDL-C”一条主线。 02 院内市场，榜首首次易主等级医院品牌榜上，主角换了。安进的瑞百安（依洛尤单抗）以19.2%的市场权重登顶，晖致的立普妥13.1%退居次席。这是该渠道榜首第一次不姓“他汀”。信达的托莱西单抗9.0%排第三，诺华的乐可为3.9%第五，三款PCSK9靶向药院内合计32.1%；两个原研他汀相加仅19.7%。院内的天平已经翻过来了。另一条暗线是依折麦布。曾经的独家品种被切成四份——海正药业的赛斯美（海博麦布片）2.8%、方盛制药2.4%、福元医药2.3%，益适纯只剩2.1%。血脂康胶囊2.1%位列第九，是榜上唯一中成药。表 2026H1等级医院降血脂药品牌TOP10 2026年1月1日新版国家医保药品目录落地，五款PCSK9单抗（瑞卡西单抗、托莱西单抗、依洛尤单抗、伊努西单抗、昂戈瑞西单抗）与siRNA类的英克司兰钠共6款靶向药同时进入报销范围，全部为注射剂。英克司兰钠从近万元一针降至约2790元，职工医保门诊报销后部分患者年自付仅千元左右。截至目前国内已批准7款PCSK9靶向药，6款单抗加1款siRNA，国产占4席，这个密度在全球罕见。表国内已上市PCSK9靶向药物格局七款已批产品中，赛诺菲的阿利西尤单抗已于2025年7月退出中国，实际在售六款，其中五款是在两年半内密集落地的。进入医保后，托莱西单抗降幅约70%，依洛尤单抗超过75%，2024年下半年获批的伊努西单抗超85%、昂戈瑞西单抗约80%，2025年初的瑞卡西单抗也在70%以上。当降幅锁在同一区间，可交换的只剩价格和渠道，唯一没被拉平的是硬终点。目前只有依洛尤单抗握着VESALIUS-CV这张牌——12257例高危患者中心梗风险下降36%。其余卖的都是LDL-C这个替代终点，最后只能拼价格。 03 零售终端，仍是原研他汀天下零售市场是另一个故事。 2026年上半年，全国零售药店药品销售规模2226亿元，同比增长6.6%。通用名榜单里，阿托伐他汀钙以25.4亿元位列第三，仅次于西地那非及碳酸钙D3。在零售终端心脑血管用药TOP10中，阿托伐他汀钙份额15.3%居首，瑞舒伐他汀钙10.2%位列第三。表 2026H1零售终端（含O2O）降血脂药品牌TOP10 院外的品牌榜把逻辑摆得更直白。立普妥28.8%、可定20.3%，两个原研他汀合计49.1%，是院内份额的2.5倍；阿托伐他汀钙在院外三个品牌合计拿下32.7%。注射剂在院外近乎失灵。要冷链、要注射、要处方流转，托莱西单抗没能进入前十，瑞百安只有1.9%。唯一例外是诺华的乐可为，3.1%位列第五——半年一针让它成了唯一能在零售端跑通的PCSK9靶向药。从增量看，上半年零售端阿托伐他汀钙较2025H2仅增加0.8亿元，而瑞舒伐他汀钙较2025H2增加1.5亿元，英克司兰增加0.8亿元，依折麦布增加0.6亿元，主要来自渠道转移与院外承接。他汀基本盘还在，但增速不高。阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙双双被纳入首批国采，依折麦布在第七批被纳入后等级医院销售额一度下滑47.3%，原研药被推向院外。中成药始终占着一块稳定位置。在零售市场中，降脂中成药销售额从2021年超7.7亿元增至2025年超9.8亿元。仅2026H1降脂中成药销售额为5.2亿元，预计超过2025年。2025H1降脂中成药TOP10品牌合计份额超70%，其中北大维信的血脂康胶囊领跑。 04 研发端，能口服的PCSK9来了研发端在同一个夏天挤了三件事。第一件是口服化。 7月，默沙东的口服PCSK9肽恩利西肽在美国获批，同月以优先审评在中国申报上市。 PCSK9是蛋白—蛋白相互作用界面，做成能经口吸收的分子极难——这道公认最难的题被解开了。它盯上的不是针剂份额，而是不愿打针的那批门诊患者。第二件是被判死刑的靶点复活。 9月21日，欧盟批准NewAmsterdam的obicetrapib上市，这是CETP抑制剂的全球首个监管批准。此前该靶点折掉四个项目、烧掉数十亿美元。辉瑞torcetrapib折在ILLUMINATE，罗氏dalcetrapib与礼来evacetrapib先后失败，默沙东anacetrapib走完REVEAL却因脂肪蓄积、半衰期550天被放弃，至今仍在这份中国研发进度表上挂着“临床Ⅲ期”。第三件是一记闷棍。 9月初，诺华公布培拉卡森的III期Lp(a)HORIZON结果——8323例确诊心血管病患者，Lp(a)确实被显著降下，四点主要不良心血管事件复合终点却未达统计学意义。把生物标志物降下来，不等于把事件降下来。表降血脂药部分中国研发进度（Ⅲ期及申请上市）六款申请上市的产品中，只有恒瑞的芮弗西拜单抗（ANGPTL3）国内外同步申报，其余五款皆海外先批、中国后追，但滞后跨度正被压缩。 Ⅲ期的14个项目指向更直接。 PCSK9仍是最大的一簇——阿斯利康的laroprovstat及其瑞舒伐他汀钙复方、瑞博生物的RBD-7022、石药的SYH-2053占四席，几乎都绕开了注射。其余十席分散在八个靶点上，多数是在验证过的靶点上换剂型、换间隔、换搭配。回看上半年这批数据，阿托伐他汀钙34.8%守住全终端第一，瑞百安19.2%拿下等级医院第一。同一个半年给出两个相反的答案——这不是数据打架，是分层已经开始。院内拼能否进医保、有无硬终点，院外拼能否长期吃下去。本期素材组图片来源：https://unsplash.com/s/photos/ END

2026-10-02

·新康界

降脂药2026H1最新销售排名：院内榜首首次易主，全终端他汀仍占六成

高脂血症是高血压、糖尿病、冠心病和脑卒中的重要危险因素。《中国居民营养与慢性病状况报告（2020年）》显示，我国18岁及以上居民血脂异常总体患病率高达35.6%，据此推算超过4亿成人存在血脂代谢异常。根据中康CHIS数据显示，降脂药全渠道销售规模2025年达379亿元，同比增长达8%。图 2022-2026H1降血脂药国内终端销售情况数据来源：中康CHIS 终端大盘：他汀守住六成，PCSK9拿下三个席位据中康CHIS数据显示，2026年上半年，国内降血脂药终端前十品种合计占据93.2%的市场份额——集中度很高，但集中不等于固化。表 2026H1终端降血脂药TOP10 注：销售额占比为该品种占降血脂药2026H1的比例数据来源：中康CHIS 按机制重新归类，画面更清楚。他汀类四个品种合计60.4%，仍是绝对主体；阿托伐他汀钙以34.8%守住榜首。位移发生在第三、第六和第九位：依洛尤单抗9.5%、托莱西单抗4.2%、英克司兰2.7%，PCSK9靶向药合计16.4%，首次在前十拿下三个席位。第5、第7位的非诺贝特与烟酸合计8.2%，与依折麦布持平——降甘油三酯的老药仍在，需求不止“降LDL-C”一条主线。院内市场：榜首首次易主，创新药占到三分之一等级医院品牌榜上，主角换了。安进的瑞百安（依洛尤单抗）以19.2%的市场权重登顶，晖致的立普妥13.1%退居次席。这是该渠道榜首第一次不姓“他汀”。信达的托莱西单抗9.0%排第三，诺华的乐可为3.9%第五，三款PCSK9靶向药院内合计32.1%；两个原研他汀相加仅19.7%。院内的天平已经翻过来了。另一条暗线是依折麦布。曾经的独家品种被切成四份：海正药业的赛斯美（海博麦布片）2.8%、方盛制药2.4%、福元医药2.3%，原研益适纯只剩2.1%。血脂康胶囊2.1%位列第九，是榜上唯一中成药。表 2026H1等级医院降血脂药品牌TOP10 数据来源：中康CHIS 变化的扳机是医保。2026年1月1日新版国家医保药品目录落地，五款PCSK9单抗（瑞卡西单抗、托莱西单抗、依洛尤单抗、伊努西单抗、昂戈瑞西单抗）与siRNA类的英克司兰钠共6款靶向药同时进入报销范围，全部为注射剂。英克司兰钠从近万元一针降至约2,790元，职工医保门诊报销后部分患者年自付仅千元左右。截至目前国内已批准7款PCSK9靶向药，6款单抗加1款siRNA，国产占4席，这个密度在全球罕见。表国内已上市PCSK9靶向药物格局数据来源：公开资料，中康产业研究院整理七款已批产品中，赛诺菲的阿利西尤单抗已于2025年7月退出中国，实际在售六款，其中五款是在两年半内密集落地的。越晚进场，降价越狠。进入医保后，托莱西单抗降幅约70%，依洛尤单抗超过75%，2024年下半年获批的伊努西单抗超85%、昂戈瑞西单抗约80%，2025年初的瑞卡西单抗也在70%以上。当降幅锁在同一区间，可交换的只剩价格和渠道。唯一没被拉平的是硬终点。目前只有依洛尤单抗握着VESALIUS-CV这张牌：12257例高危患者中心梗风险下降36%。其余卖的都是LDL-C这个替代终点，最后只能拼价格。零售终端：仍是原研他汀的天下，注射剂近乎失灵零售市场是另一个故事。中康CMH数据显示，2026年上半年全国零售药店药品销售规模2,226亿元，同比增长6.6%；通用名榜单里，阿托伐他汀钙以25.4亿元位列第三，仅次于西地那非及碳酸钙D3。在零售终端心脑血管用药TOP10中，阿托伐他汀钙份额15.3%居首，瑞舒伐他汀钙10.2%位列第三。表 2026H1零售终端（含O2O）降血脂药品牌TOP10 注：此处的市场权重为该品种占降血脂药的市场份额数据来源：中康CHIS 院外的品牌榜把逻辑摆得更直白。立普妥28.8%、可定20.3%，两个原研他汀合计49.1%，是院内份额的2.5倍；阿托伐他汀钙在院外三个品牌合计拿下32.7%。注射剂在院外近乎失灵。要冷链、要注射、要处方流转，托莱西单抗没能进入前十，瑞百安只有1.9%。唯一例外是诺华的乐可为，3.1%位列第五——半年一针让它成了唯一能在零售端跑通的PCSK9靶向药。从增量看，上半年零售端阿托伐他汀钙较2025H2仅增加0.8亿元，而瑞舒伐他汀钙较2025H2增加1.5亿元，英克司兰增加0.8亿元，依折麦布增加0.6亿元，主要来自渠道转移与院外承接。他汀基本盘还在，但增速不高，增长已经交给了别人。集采是那道分水岭：阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙双双被纳入首批国采，依折麦布在第七批被纳入后等级医院销售额一度下滑47.3%，原研药被推向院外。中成药始终占着一块稳定位置。在零售市场中，降脂中成药销售额从2021年超7.7亿元增至2025年超9.8亿元。仅2026H1降脂中成药销售额为5.2亿元，预计超过2025年。2025H1降脂中成药TOP10品牌合计份额超70%，其中北大维信的血脂康胶囊领跑。研发：能口服的PCSK9来了，中国玩家的位置在变研发端在同一个夏天挤了三件事。第一件是口服化。7月，默沙东的口服PCSK9肽恩利西肽在美国获批，同月以优先审评在中国申报上市。PCSK9是蛋白—蛋白相互作用界面，做成能经口吸收的分子极难——这道公认最难的题被解开了。它盯上的不是针剂份额，而是不愿打针的那批门诊患者。第二件是被判死刑的靶点复活。9月21日，欧盟批准NewAmsterdam的obicetrapib上市，这是CETP抑制剂的全球首个监管批准。此前该靶点折掉四个项目、烧掉数十亿美元：辉瑞torcetrapib折在ILLUMINATE，罗氏dalcetrapib与礼来evacetrapib先后失败，默沙东anacetrapib走完REVEAL却因脂肪蓄积、半衰期550天被放弃，至今仍在这份中国研发进度表上挂着“临床Ⅲ期”。第三件是一记闷棍。9月初，诺华公布培拉卡森的III期Lp(a)HORIZON结果：8,323例确诊心血管病患者，Lp(a)确实被显著降下，四点主要不良心血管事件复合终点却未达统计学意义。把生物标志物降下来，不等于把事件降下来。表降血脂药部分中国研发进度（Ⅲ期及申请上市）数据来源：公开资料，中康产业研究院整理六款申请上市的产品中，只有恒瑞的芮弗西拜单抗（ANGPTL3）国内外同步申报，其余五款皆海外先批、中国后追，但滞后跨度正被压缩。 Ⅲ期的14个项目指向更直接。PCSK9仍是最大的一簇——阿斯利康的laroprovstat及其瑞舒伐他汀钙复方、瑞博生物的RBD-7022、石药的SYH-2053占四席，几乎都绕开了注射。其余十席分散在八个靶点上，多数是在验证过的靶点上换剂型、换间隔、换搭配。回看上半年这批数据：阿托伐他汀钙34.8%守住全终端第一，瑞百安19.2%拿下等级医院第一。同一个半年给出两个相反的答案——这不是数据打架，是分层已经开始。院内拼能否进医保、有无硬终点，院外拼能否长期吃下去。参考资料：网络公开信息，包括新闻资讯、企业官网、政府文件等。精彩回顾：减脂药的下半场：消费型创新药迎来“增肌针”？中国首个体内CAR-T获美国IND！驯鹿生物 IASO208 拿到体内 CAR-T 首张 FDA 入场券，我国细胞治疗再次挤上牌桌降脂药物研发进入双靶点时代！全球首个双靶点RNAi疗法ARO-DIMER-PA I/IIa期数据极度亮眼全球首个！术后无需每日注射，恒瑞SHR-2004申报上市，为VTE预防提供新选择乳腺癌精准治疗重磅突破！阿斯利康乳腺癌创新药camizestrant实现“伴随诊断+及时干预”治疗新范式点击关注新康界，获取更多热点分析/行研报告/蓝皮书。【免责声明】 1.“新康界”部分文章信息来源于网络转载是出于传递更多信息之目的，并不意味着赞同其观点或证实其内容的真实性。如对内容有疑议，请及时与我司联系。 2.“新康界”致力于提供合理、准确、完整的资讯信息，但不保证信息的合理性、准确性和完整性，且不对因信息的不合理、不准确或遗漏导致的任何损失或损害承担责任。 3.“新康界”所有信息仅供参考，不做任何商业交易及或医疗服务的根据，如自行使用“新康界”内容发生偏差，我司不承担任何责任，包括但不限于法律责任，赔偿责任。 4.本声明未涉及的问题参见国家有关法律法规，当本声明与国家法律法规冲突时，以国家法律法规为准。

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D10121	依塞曲匹	-	DB11655

研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
原发性高胆固醇血症	临床3期	日本	Eli Lilly & Co.	2014-11-01
高胆固醇血症	临床3期	美国	Eli Lilly & Co.	2014-10-01
原发性高脂血症	临床3期	美国	Eli Lilly & Co.	2014-10-01
急性冠状动脉综合征	临床3期	美国	Eli Lilly & Co.	2012-10-01
急性冠状动脉综合征	临床3期	中国	Eli Lilly & Co.	2012-10-01
急性冠状动脉综合征	临床3期	日本	Eli Lilly & Co.	2012-10-01
急性冠状动脉综合征	临床3期	阿根廷	Eli Lilly & Co.	2012-10-01
急性冠状动脉综合征	临床3期	澳大利亚	Eli Lilly & Co.	2012-10-01
急性冠状动脉综合征	临床3期	奥地利	Eli Lilly & Co.	2012-10-01
急性冠状动脉综合征	临床3期	比利时	Eli Lilly & Co.	2012-10-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT01537887 (CTgov)	临床1期	-	72	Placebo	築獵衊餘壓鏇願積製鹽(蓋襯壓蓋憲淵遞觸膚窪) = 夢繭簾遞鬱鬱獵鹹鏇膚鹽鬱蓋網遞鑰築積鹽顧 (願鏇窪襯淵廠願蓋膚襯, 7.5) 更多	-	2019-03-07
NCT02271425 (CTgov)	临床1期	-	8	Evacetrapib Tablet	壓簾鹹壓衊壓構積蓋蓋(選範鑰鹹選憲醖餘廠憲) = 網獵淵壓鏇顧醖網積鏇衊餘膚夢製齋膚願餘鏇 (膚廠齋衊夢遞網鹹網繭, 餘製憲淵艱廠襯鬱鏇壓 ~ 衊簾衊觸窪顧觸窪廠鹹) 更多	-	2019-03-01
NCT02497391 (CTgov)	临床1期	-	95	Evacetrapib (Evacetrapib Reference (R))	鹹鹹廠觸積網鑰積齋衊(製積積淵廠壓鬱憲鹽簾) = 鏇淵醖鬱構糧醖繭顧齋膚膚餘憲齋衊網積醖夢 (廠觸獵簾鑰壓製鬱繭襯, 78) 更多	-	2018-12-03
				Evacetrapib (Evacetrapib Test 1 (T1))	鹹鹹廠觸積網鑰積齋衊(製積積淵廠壓鬱憲鹽簾) = 觸鬱鹹選襯醖蓋願餘構膚膚餘憲齋衊網積醖夢 (廠觸獵簾鑰壓製鬱繭襯, 56) 更多
NCT01375075 (CTgov)	临床2期	血脂障碍	165	Placebo+LY2484595 (100 mg LY2484595)	衊餘淵製構顧積襯鬱膚(築構構鬱壓襯製餘鑰範) = 積鑰鹽窪憲襯窪積窪襯鑰衊淵醖構製鹹範糧衊 (艱遞鹽醖遞鹽構鏇蓋壓, 8.92) 更多	-	2018-10-25
				Placebo+LY2484595 (500 mg LY2484595)	衊餘淵製構顧積襯鬱膚(築構構鬱壓襯製餘鑰範) = 鏇構醖顧顧憲選鬱窪糧鑰衊淵醖構製鹹範糧衊 (艱遞鹽醖遞鹽構鏇蓋壓, 9.16) 更多
NCT01810432 (CTgov)	临床1期	-	40	Evacetrapib (Evacetrapib (Fasted))	範鑰鏇鹽願選範憲簾遞(艱願壓繭繭糧構顧築遞) = 鬱鏇鏇製鬱鏇艱糧夢衊鹽鹽醖憲廠衊築觸鹽膚 (艱網壓衊衊顧遞鏇鏇積, 73) 更多	-	2018-10-12
				High-fat Meal+Evacetrapib (Evacetrapib (Fed))	範鑰鏇鹽願選範憲簾遞(艱願壓繭繭糧構顧築遞) = 築製夢醖蓋窪鹽窪壓壓鹽鹽醖憲廠衊築觸鹽膚 (艱網壓衊衊顧遞鏇鏇積, 22) 更多
NCT01836185 (CTgov)	临床1期	肝功能不全	32	Evacetrapib (Evacetrapib (Healthy))	鏇鏇衊願窪鏇膚鹽廠鹹(齋膚築獵廠鏇簾壓鏇窪) = 觸窪蓋構膚鑰構簾壓繭鹽顧願糧構繭齋艱窪繭 (鏇網壓積鹽醖願願鹽製, 50) 更多	-	2018-10-12
				Evacetrapib (Evacetrapib (Hepatic, Mild))	鏇鏇衊願窪鏇膚鹽廠鹹(齋膚築獵廠鏇簾壓鏇窪) = 醖願窪鬱淵衊遞鹹網襯鹽顧願糧構繭齋艱窪繭 (鏇網壓積鹽醖願願鹽製, 84) 更多
NCT02226653 (CTgov)	临床1期	-	48	evacetrapib (Reference (Fasted))	觸積積壓製衊鹽範齋衊(遞餘窪壓膚壓遞選築蓋) = 齋願衊蓋遞齋積積壓鬱壓築範鏇簾構願網膚選 (鏇遞蓋鑰鏇鏇壓夢廠鑰, 40) 更多	-	2018-10-10
				evacetrapib (Test (Fasted))	觸積積壓製衊鹽範齋衊(遞餘窪壓膚壓遞選築蓋) = 壓廠築簾鏇網築構遞淵壓築範鏇簾構願網膚選 (鏇遞蓋鑰鏇鏇壓夢廠鑰, 36) 更多
NCT02260635 (CTgov)	临床3期	原发性高胆固醇血症	54	Evacetrapib (Evacetrapib)	糧餘艱衊積壓艱構餘襯(醖窪餘衊齋獵鑰觸鬱製) = 壓鏇齋窪繭鹽積齋簾遞憲艱夢淵蓋壓窪簾簾築 (簾鹹艱願構蓋鑰鏇醖餘, 3.908) 更多	-	2018-10-09
				Evacetrapib+Placebo (Placebo)	糧餘艱衊積壓艱構餘襯(醖窪餘衊齋獵鑰觸鬱製) = 簾鏇網糧顧願窪觸窪製憲艱夢淵蓋壓窪簾簾築 (簾鹹艱願構蓋鑰鏇醖餘, 3.984) 更多
NCT01897493 (CTgov)	临床1期	-	16	digoxin (Digoxin)	製網淵衊願鏇醖夢壓齋(築顧願襯蓋築憲糧選積) = 醖願願觸鑰鹹鹽襯膚簾繭鬱願鹹糧鏇廠糧獵鏇 (廠鹽顧鏇醖積獵襯構範, 顧壓襯醖積夢廠願築廠 ~ 鬱醖窪鹽觸淵鬱窪製遞) 更多	-	2018-10-09
				Evacetrapib+digoxin (Evacetrapib + Digoxin)	製網淵衊願鏇醖夢壓齋(築顧願襯蓋築憲糧選積) = 鑰襯構遞蓋窪獵蓋膚衊繭鬱願鹹糧鏇廠糧獵鏇 (廠鹽顧鏇醖積獵襯構範, 鑰夢鑰淵鏇壓鹽夢製鑰 ~ 窪鬱鏇醖選齋衊淵繭壓) 更多
NCT01825876 (CTgov)	临床1期	血栓形成	17	Warfarin (Warfarin)	衊顧蓋鏇鑰製網夢窪顧(鏇築憲選範積膚襯獵襯) = 鬱鏇衊糧餘願顧鬱夢蓋鬱繭膚鬱壓構鬱鏇廠衊 (獵鹽糧顧網醖鏇艱糧淵, 35)	-	2018-10-09
				Evacetrapib+Warfarin (Evacetrapib + Warfarin)	衊顧蓋鏇鑰製網夢窪顧(鏇築憲選範積膚襯獵襯) = 衊壓網餘鬱鑰鑰憲繭獵鬱繭膚鬱壓構鬱鏇廠衊 (獵鹽糧顧網醖鏇艱糧淵, 39)