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更新于：2025-11-04

Digoxin

地高辛

更新于：2025-11-04

概要

基本信息

简介地高辛是一种小分子化合物，作为 Na/K-ATPase 酶的抑制剂引起了广泛关注，它有助于增加细胞内钙浓度，从而改善心脏功能。尽管地高辛主要用于治疗心力衰竭、心房颤动和各种心律失常，但自 1954 年首次获得葛兰素史克公司批准以来，地高辛的有效性和低成本特性已经赢得了广泛赞誉，并且尽管它已存在多年，但仍被频繁开出处方。然而，由于其治疗窗较窄且有毒性倾向，必须谨慎行事，因此医疗保健提供者需要对服用地高辛的患者进行频繁和彻底的监测。

药物类型

小分子化药

别名

12β-hydroxydigitoxin、Digaoxin、Digoxin (JP17/USP)

+ [8]

靶点

Na/K-ATPase

作用方式

抑制剂

作用机制

Na/K-ATPase抑制剂(钠钾转运ATP酶复合体抑制剂)

治疗领域

心血管疾病

在研适应症

心律失常急性充血性心力衰竭心动过速+ [2]

非在研适应症

化疗引起的恶心和呕吐2型糖尿病癫痫+ [2]

原研机构

GSK Plc

在研机构

Taiyo Pharma Co., Ltd.

Advanz Pharma Corp. Ltd.

上海禾丰制药有限公司

+ [3]

非在研机构

GSK Plc

Tesaro, Inc.

Theracos, Inc.

+ [1]

权益机构-

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1954-11-16),

心房颤动心脏衰竭

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评-

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C41H64O14

InChIKeyLTMHDMANZUZIPE-PUGKRICDSA-N

CAS号20830-75-5

关联

239

项与地高辛相关的临床试验

NCT06701812

/ Recruiting临床2期IIT

Evaluation of Digoxin for Relapsed Non-WNT, Non-SHH Medulloblastoma

The purpose of this study is to evaluate the efficacy of digoxin in treating relapsed non-SHH, non-WNT medulloblastoma in pediatric and young adult patients.

开始日期2025-12-01

申办/合作机构

H. Lee Moffitt Cancer Center & Research Institute, Inc.

NCT07128888

/ Not yet recruiting临床1期

A Study to Evaluate the Effect of GZR18 Injection on Gastric Emptying and Its Drug-Drug Interactions With Digoxin, Rosuvastatin Calcium and Warfarin Sodium in Obese or Overweight Subjects

This is a single-center, open-label, fixed-sequence phase I clinical study to evaluate the effect of GZR18 Injection on gastric emptying and the effect of repeated SC injections of GZR18 Injection on the pharmacokinetics of oral digoxin tablets, rosuvastatin calcium tablets and warfarin sodium tablets.
A total of 60 obese or overweight subjects are planned to be enrolled, with no less than one-quarter of the subjects from either gender.
The study duration for each subject in this study is approximately 26 weeks: including a screening period of up to 4 weeks (W-28 to D-1), single-drug administration and dose escalation stages of 16 weeks (W1D1 to W16D7) and the combined drug administration stage of 6 weeks (W17D1 to W23D1)

开始日期2025-11-17

申办/合作机构

甘李药业股份有限公司

NCT07223671

/ Not yet recruiting临床1期

Phase 1, 2-Cohort, Open-label, Fixed-sequence, Drug-drug Interaction Study to Evaluate the Effect of Repotrectinib on the Pharmacokinetics of Transporter and CYP P450 Probe Substrates in Healthy Adult Participants

The purpose of the study if to evaluate the effect of Repotrectinib on the drug levels of transporter and CYP P450 probe substrates in healthy adult participants.

开始日期2025-11-12

申办/合作机构

Bristol Myers Squibb Co.

100 项与地高辛相关的临床结果

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100 项与地高辛相关的转化医学

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100 项与地高辛相关的专利（医药）

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15,074

项与地高辛相关的文献（医药）

2026-02-01·TALANTA

Target-silent self-driven DNA walker for small molecule detection with antibody immobilized on gold nanoparticles

Article

作者: Pang, Han ; Zhao, Qiang

A three-dimensional DNA walker offers an efficient strategy for sensitive detection of analytes with signal amplification. In this study, we report a target-silent, self-driven DNA walker for detecting small molecules (SMs). The DNA walker is composed of the Mg²⁺-dependent 8-17E DNAzyme walking strand conjugated with an SM (W-SM) and the three-dimensional walking track on gold nanoparticle (AuNP). The AuNP surface is functionalized with monoclonal antibody (mAb) and fluorescently labeled substrate of DNAzyme. Without target molecules, the W-SM is attached to the surface of AuNP via the antigen-antibody interaction. The DNAzyme catalytically cleaves the substrate, driving the W-SM autonomously moving along the walking track and generating high fluorescence. In the presence of SM target, the SM target competes with the W-SM in binding with the antibody on AuNP, and the DNA walker becomes inactive, causing fluorescence decline. This DNA walker enabled detection of digoxin and folic acid at concentrations as low as 0.2nM and 1 nM, respectively. It also performed well in diluted serum samples in responding to targets. This proposed strategy provides a new approach for constructing a DNA walker with a simple design for sensitive detection of small molecules in solution phase, showing promise in applications.

2025-12-31·Journal of Maternal-Fetal & Neonatal Medicine

Stress hyperglycemia ratio: a novel predictor of left ventricular dysfunction in peripartum cardiomyopathy

Article

作者: Liu, Baoli ; Liu, Wenxian ; Chen, Liying ; Zhu, Jiajia

OBJECTIVE:

This study aims to assess the predictive value of the stress hyperglycemia ratio (SHR) for left ventricular (LV) systolic dysfunction in patients with peripartum cardiomyopathy (PPCM).

METHODS:

We conducted a retrospective analysis of 78 consecutive PPCM patients from January 2007 to March 2023. Their clinical, laboratory, and auxiliary examination data were collected. The estimated average glucose (eAG) was calculated using the formula: eAG = [1.59 × hemoglobin A1c (%) -%2.59]. The SHR was determined by the formula: SHR = (blood glucose at admission)/eAG. The primary outcome measured was the recovery of LV systolic function. A receiver operating characteristic (ROC) curve was used to evaluate the SHR. Logistic regression analysis was performed to identify risk factors for LV systolic dysfunction in PPCM patients.

RESULTS:

The mean random blood glucose level in the PPCM patients was 6.38 mmol/L, with an SHR of 1.16. Among these patients, 37 (47.4%) exhibited persistent LV systolic dysfunction during follow-up. The SHR was significantly higher in the non-recovery group than in the recovery group (1.45 vs. 0.91, p < .001). An SHR cutoff of 1.079 predicted persistent LV systolic dysfunction with a sensitivity of 81.1% and a specificity of 90.2%, yielding a Youden index of 0.713. Logistic regression identified an SHR ≥ 1.079, a left ventricular end-diastolic diameter (LVEDD) > 55 mm, and digoxin usage as risk factors for LV systolic dysfunction.

CONCLUSIONS:

PPCM patients with an SHR of 1.079 or higher should receive increased scrutiny for persistent LV systolic dysfunction.

2025-12-31·SCANDINAVIAN CARDIOVASCULAR JOURNAL

The use of antiarrhythmic drugs for atrial fibrillation in Finland 2007–2018

Article

作者: Siponen, Rasmus ; Marjamaa, Annukka ; Lehto, Mika ; Hartikainen, Juha ; Putaala, Jukka ; Teppo, Konsta ; Aro, Aapo ; Airaksinen, Juhani ; Mustonen, Pirjo ; Salmela, Birgitta ; Virrankorpi, Janne ; Haukka, Jari ; Linna, Miika ; Lappalainen, Antti ; Halminen, Olli

BACKGROUND:

Patients with atrial fibrillation (AF) are often treated with antiarrhythmic drugs (AADs) to maintain sinus rhythm and with heart rate-lowering drugs to achieve the optimal rate control. In this study, we investigated trends in the use of AADs and rate control drugs in Finnish patients with AF.

METHODS AND RESULTS:

The Finnish AntiCoagulation in Atrial Fibrillation (FinACAF) study is a nationwide study including all patients with AF in Finland from 2007 to 2018. The number of AAD purchases and the proportions of all prevalent AF patients in a certain year of interest were calculated. In total, 391030 AF patients were identified between 2007 and 2018, and 39,816 (10.2%) of them had purchased either class I or III AADs. The proportion of patients using classes I and III AADs decreased from 8.6% to 6.3%. Flecainide and amiodarone were the most often used AADs. The use of flecainide and amiodarone decreased from 4.9% to 3.9% and 1.9% to 1.5%, respectively. The proportion of patients on beta-blockers remained stable at 75%. Dronedarone became available in 2011 when it also was the most used (0.8% of patients), but the use decreased thereafter. The use of sotalol and digoxin decreased from 1.5% to 0.6% and 24.6% to 11.0% over the study period.

CONCLUSION:

The number of AAD purchases increased alongside with the increasing prevalence of AF, whereas the proportion of AF patients on classes I and III AADs and digoxin decreased between 2007 and 2018. Flecainide remained the most used AAD followed by amiodarone.

308

项与地高辛相关的新闻（医药）

2025-11-02

·国际糖尿病idiabetes

曾天舒教授：糖尿病患者的心力衰竭负担与管理新进展丨2025京医论坛

点击“蓝字”关注我们编者按无论是发病率、住院率还是死亡率，心力衰竭（HF，简称“心衰”）均呈持续上升趋势。同时，糖尿病患者的心衰风险显著增加，构成临床管理的重要难点。在京医论坛-第十四届北京老年内分泌研讨会上，华中科技大学同济医学院附属协和医院曾天舒教授围绕“糖尿病患者的心衰负担及其管理”主题，进行了深入且精彩的分享。曾天舒教授教授、主任医师、博士研究生导师华中科技大学同济医学院附属协和医院内分泌科主任兼任中国医师协会内分泌代谢科医师分会副会长；中国生物物理学会临床罕见代谢病分会会长；中华医学会内分泌学分会委员、基础学组副组长；中国康复医学会糖尿病预防与康复专业委员会副主任委员中国民族卫生协会内分泌代谢分会副主任委员湖北省医学会糖尿病学分会主任委员；中国肥胖联盟（COF）常务理事中国老年学和老年医学学会老年病学分会常务委员、代谢病专委会主任委员；中国微循环学会基层慢病管理专委会常务委员；湖北省医师协会内分泌代谢科医师分会副主委湖北省医院管理学会临床营养管理专委会副主委；湖北省医学会内科学分会常务委员Current Medical Science，临床内科杂志，临床心血管病杂志编委；中华内分泌代谢杂志通讯编委。中华医学会医学伦理学分会科研伦理学组成员武汉市医学伦理委员会副主任委员湖北省医学伦理委员会委员我国HF疾病负担大，早期预防是关键全球范围内，HF患者数量众多，其中亚洲HF患病率与西方国家相当（1%~1.3%）。在我国，HF患病率呈持续上升趋势：据估计，我国≥35岁HF患者约890万[1]；2012~2015年，≥35岁、55~64岁、65~74岁及≥75岁人群HF患病率分别为1.3%、1.6%、2.1%和3.2%，过去15年间，HF总患病率增长了44%[2]；仅我国北方地区，射血分数保留型心力衰竭（HFpEF）患病率达3.5%[3]。尽管我国HF患者药物达标率有所提升，但仍低于指南要求。2022年数据显示，患者出院后1、3个月及1年时，血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂/血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARNI/ACEI/ARB）达标率分别为21.3%、23.6%和25.2%，β受体阻滞剂达标率分别为22.9%、24.9%和23.9%[4]。与此同时，HF的病死率居高不下。患者住院后30天、1年及5年病死率分别为10.4%、22%和42.3%[5]。且随着住院次数增加，患者生存期明显缩短：住院1次为2.6年，4次仅1.3年[6]。其生存率与多种恶性肿瘤相当——男性HF患者1年生存率为86.4%，与前列腺癌（93.1%）相近；女性为83.4%，介于乳腺癌（95.2%）与结直肠癌（78.7%）之间[7]。作为所有心血管疾病（CVD）的终末阶段，HF背后存在着一个庞大的“高危后备军”。其中，我国糖尿病患者已超过1.4亿，高血压患者达2.5亿，冠心病患者有1100万[8]，均为HF的高发人群。此外，不健康生活方式、感染、肺部疾病、贫血、肥胖、肾病、睡眠呼吸障碍、药物不良反应及甲状腺功能异常等，也可能诱发HF。 HF的疾病进展具有渐进性特征，因此关注早期预防是其有效防控的关键。2018年中国《中国心力衰竭诊断和治疗指南》（简称《心衰指南2018》）将HF分为ABCD四期，明确HF存在疾病起始、进展早于首次症状出现的特点[9]。临床证据显示，控制HF危险因素、治疗无症状的左心室收缩功能异常，有助于延缓甚至防治HF的发生[10]。从HF分期来看，防控可分为预防和治疗两个阶段，其中预防阶段（A期、B期）的干预尤为重要：A期治疗目标是控制HF危险因素，B期治疗目标为减少心肌损害、延缓心室重构，进而预防HF症状出现[11,12]。心力衰竭：一种未被充分重视的糖尿病并发症根据《中国心力衰竭诊断和治疗指南2024》（简称《心衰指南2024》）推荐[13]，干预危险因素是HF预防的第一步。高血压、血脂异常、糖代谢异常、利钠肽升高的人群，以及存在糖尿病、肥胖、吸烟饮酒等情况的人群，均易引发CVD，进而可能发展为HF。糖尿病会引发高血糖、胰岛素抵抗和高胰岛素血症，进而产生一系列有害影响，推动糖尿病HF发展。这些有害影响涉及炎症、血脂异常、内皮功能障碍，可引发冠状动脉疾病和缺血性心肌病；同时，还会导致心肌细胞肥大/左心室肥大，激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS），带来纤维化，影响钙调控、脂肪酸利用及形成晚期糖基化终末产物（AGEs），最终造成自主神经功能障碍，共同导致糖尿病心肌病。上述病理改变，加上冠状动脉疾病、缺血性心肌病等，共同导致糖尿病HF的发生。从数据来看，与非糖尿病男性和女性相比，糖尿病男性和女性的年龄校正HF相对风险分别为2.20和5.37，且糖尿病患者（无论男性还是女性）每100患者年的HF发生率，都远高于非糖尿病患者。一项研究选取2个社区中至少存在1个HF危险因素（高血压、肥胖或T2DM）的982例患者，分为T2DM组（n=431）和非T2DM组（n=551），通过超声心动图评估有HF风险但无症状的两组患者心肌收缩和舒张参数变化。随访2年余发现，与非T2DM组相比，T2DM组的整体纵向应变（GLS）显著减少；在T2DM组和非T2DM组中，左室充盈压力都有所增加，但两组间无差异[14]。这表明即使没有症状，糖尿病患者的左心室功能和心室充盈压力也在隐匿性恶化。 2022年，美国糖尿病协会（ADA）发布《心力衰竭：一种未被重视的糖尿病并发症》[15]。该报告指出，HF是糖尿病常见并发症，糖尿病HF患病率高达22%；同时，HF是糖尿病患者最常见的心血管疾病首发症状，且糖尿病与HF互为独立高危因素，因此强调要重视糖尿病患者HF问题。 2024年，欧洲心力衰竭协会（HFA）/欧洲心脏病学会（ESC）心肌病和心包疾病工作组联合发布《2024 HFA-ESC临床共识声明：糖尿病心肌病》，对糖尿病心肌病新旧定义进行了对比[16]。原定义为在不伴有冠心病、高血压和/或肥胖的情况下，发生的与糖尿病相关的心肌结构/功能异常，但该定义临床应用受限，因为只有极少数糖尿病患者不伴其他因素出现这种情况；新定义则认为，在糖尿病存在的情况下出现的心肌收缩和（或）舒张功能障碍，且糖尿病很少是心肌功能障碍的唯一原因，通常与肥胖、高血压、慢性肾病或动脉硬化疾病共同作用导致心肌损害。糖尿病患者的HF预防与筛查《心衰指南2024》细化了HF诊断流程，HF的诊断和评估依赖于病史、体格检查、实验室检查、心脏影像学和功能检查。其中，血浆利钠肽检测推荐用于HF筛查、诊断和鉴别诊断，以及病情严重程度及预后评估。出院前的血浆利钠肽检测有助于评估HF患者出院后的心血管事件风险。对于强烈怀疑为HF时，仍然需要进行超声心动图来判断心脏结构和（或）功能异常（图1）。图1. HF的诊断流程和分类标准 HF分为四个阶段，与纽约心脏协会（NYHA）心功能分级存在对照关系：阶段A：HF高危人群，无心脏结构或功能异常及HF症状/体征，患病人群包括高血压、冠心病等患者，无NYHA心功能分级；阶段B：已发展为器质性心脏病，但无HF症状/体征，患病人群有左心室肥厚等，对应NYHA心功能分级Ⅰ级；阶段C：有器质性心脏病，既往或目前有HF症状/体征，患病人群为器质性心脏病伴运动耐量下降等，对应NYHA心功能分级Ⅰ~Ⅳ级；阶段D：器质性心脏病不断进展，经积极内科治疗休息时仍有症状且需特殊干预，患病人群为因HF反复住院等，对应NYHA心功能分级Ⅳ级。不同分期的HF患者特点和管理目标存在差异：A期（有HF风险）患者无症状、体征，管理目标是控制危险因素，预防症状性HF，降低死亡率；B期（HF前期）同样无症状、体征，因此A~B期管理重点是建议养成健康生活习惯，如保持规律体育活动、正常体重和健康饮食，并依据临床实践指南控制血压[17]。《中国糖尿病防治指南（2024版）》（简称《糖尿病指南2024版》）指出[18]，糖尿病患者常伴有高血压、血脂紊乱等CVD重要危险因素，应至少每年评估CVD危险因素（图2）。CVD风险筛查时，依据患者症状和心脏结构异常分类，有相关症状或心脏结构异常者建议做冠状动脉疾病筛查、HF风险评估，糖尿病病程较长者筛查外周动脉疾病（PAD）；CVD风险评估方面，糖尿病确诊后至少每年评估，内容含心血管病史、年龄等，要评估短期（10年）和长期（15~30年或终生）风险，对CVD总体风险的评估分层是预防和治疗的基础，评估模型有中国缺血性CVD风险评估模型、Framingham风险评估模型及最新的China-PAR模型。图2. CVD的风险筛查和评估有研究将1374例A期HF（如高血压、糖尿病等）患者随机分干预组和对照组，干预组对B型利钠肽（BNP）≥50 pg/ml的患者行心超检测并转介心血管专业医师治疗，结果显示该筛查联合跨学科干预可显著降低患者左室功能异常和HF发生率。基于此，2024年ADA指南推荐对A/B期HF人群进行BNP筛查并开展跨学科管理以预防HF；同时指南也推荐通过检测利钠肽水平对成人糖尿病患者进行无症状HF筛查，以延缓其进展到有症状的HF阶段[19]。《心衰指南2024》更新强调，控制HF危险因素可延缓或预防其发生。高血压患者要控压，血脂异常和冠心病需调脂、使用他汀类药物；糖尿病患者需控糖，合并CVD等可用SGLT-2抑制剂；还要控制肥胖等其他危险因素、戒烟限酒；此外，利钠肽筛查高危人群，检测利钠肽水平并进行生活方式干预也至关重要（表1）。表1. 控制HF危险因素有助于延缓或预防HF发生糖尿病合并HF患者的管理亟待加强《糖尿病指南2024版》推荐：伴HF的T2DM患者，应首选有HF获益证据的SGLT-2抑制剂。《心衰指南2024》推荐：HF合并糖尿病患者的血糖控制目标与无心衰患者相同。鉴于不同降糖药物对心衰的影响不同，应用时应个体化。指南推荐在合并CVD或心血管高危因素的糖尿病患者中使用SGLT-2抑制剂以降低HF住院风险。《心衰指南2024》进一步明确了“新四联”方案在慢性射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）治疗中的核心地位[13]（图3）。推荐以ARNI/ACEI/ARB、β受体阻滞剂、盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）及SGLT-2抑制剂为基础的“四联”联合治疗方案；同时强调为实现最大治疗获益，各类药物应逐步滴定至目标剂量或最大耐受剂量，并在治疗过程中密切监测患者的症状、体征、血压、心率、肾功能等临床参数；对于接受“新四联”治疗后仍存在症状或特定指征的患者，可根据个体化情况进一步联合伊伐布雷定、维立西呱、地高辛等药物，或考虑器械治疗以优化预后。图3. 慢性HFrEF患者的治疗流程《心衰指南2024》新增了针对HFrEF治疗起始或期间肾功能指标变化时的用药调整内容[13]。当使用ACEI/ARB、ARNI或SGLT-2抑制剂时，肾小球滤过压降低可能导致血清肌酐短暂增加，但坚持用药能改善预后、降低肾功能恶化速度。此时需评估肾动脉狭窄等因素，并根据血清肌酐增长、估算肾小球滤过率（eGFR）降低等肾脏功能指标，对ACEI/ARB/ARNI、MRA、SGLT-2抑制剂等有循证证据的HFrEF治疗药物进行相应调整，明确不同指标区间下，药物是继续使用、调整剂量还是停用等（表2）。表2. HFrEF治疗起始或期间肾功能指标变化时用药的调整根据2023年《美国心脏病学会杂志》（JACC）关于HFpEF的科学声明[20]：GLP-1受体激动剂、GLP-1/GIP双受体激动剂等改善代谢的新型药物在HFpEF领域的探索已成为研究热点。目前，多款药物的多项临床研究正在进行中，有望为改善代谢药物用于HFpEF的安全性和潜在疗效提供重要证据。结语 HF已成为威胁我国人群健康的主要慢病之一，其高患病率、高复发率、高死亡率的“三高”特征，使其防治刻不容缓。从“疾病终末期管理”向“早期预防、危险因素干预、跨学科综合防控”转变，是未来HF管理的必然趋势。糖尿病患者作为HF的重点高危人群，更应尽早纳入系统筛查与分期管理，推动“早识别、早干预、早获益”。随着指南的不断更新与新型药物的临床实践推进，我国HF防治体系正由“被动治疗”迈向“主动防控”，有望实现真正意义上的全周期心衰管理。参考文献（上下滑动可查看） 1. 国家心血管病医疗质量控制中心专家委员会心力衰竭专家工作组. 中国循环杂志,2021,36(03):221-238. 2. 中华医学会老年医学分会心血管疾病学组. 中华老年医学杂志,2021,40(5):550-561. 3. Epidemiology of heart failure. European Journal of Heart Failure 2020,22(8):1342-1356. 4. 杨杰孚, 等.中国HF中心联盟心力衰竭医疗质量报告（2022年）. 中华全科医师杂志 2023,22 5. 心力衰竭合理用药指南（第2版） 6. Lin AH et al. Mil Med 2017; 182:e1932-7. 7. Mamas MA et al. Eur J Heart Fail. 2017;19:1095-1104.8. 中国心血管病报告. 20199. 中华医学会心血管病学分会心力衰竭学组.中华心血管病杂志2018 年10月第46 卷第10,760-789.10. Mahoto Kato. The Concept of Heart Failure: Chronic Diseases Accompanied by an Attack of Acute Exacerbation. Therapeutic Strategies for Heart Failure pp 1-1511. J Am Coll Cardiol. 2013 Oct 15;62(16):e147-239. 12. J Am Coll Cardiol. 2005 Sep 20;46(6):e1-82.13. 中华心血管病杂志，2024,52 (3):235-27514. JACC Cardiovasc Imaging. 2021 Feb;14(2):350-361.15. Rodica Pop-Busui, James L. Januzzi, et al. Heart Failure: An Underappreciated Complication of Diabetes. A Consensus Report of the American Diabetes Association[J]. Diabetes Care, 2022, 45:1670-1690.16. Eur J Heart Fail. 2024 Sep;26(9):1893 - 1903. doi: 10.1002/ejhf.3347. Epub 2024 Jun 19.17. Heidenreich PA, et al. J Am Coll Cardiol 2022,79:e263-e421.18. 中华医学会糖尿病学分会 . 中国糖尿病防治指南(2024 版)[J]. 中华糖尿病杂志, 2025, 17(1):16-139.19. Diabetes Care 2024;47(Suppl.1):S179-S21820. J Am Coll Cardiol, 2023. 81(18): p. 1810-1834. 声明：本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。最新《国际糖尿病》读者专属微信交流群建好了，快快加入吧！扫描左边《国际糖尿病》小助手二维码（微信号：guojitnb），回复“国际糖尿病读者”，ta会尽快拉您入群滴！（来源：《国际糖尿病》编辑部）版权声明版权属《国际糖尿病》所有。欢迎个人转发分享。其他任何媒体、网站未经授权，禁止转载。

临床结果临床研究

2025-10-31

·凯美科

天然产物衍生药物的临床开发与审批现状综述(2014-2025)

天然产物（NPs）历来是药物研发的重要基石，从古代草药疗法到吗啡、奎宁等具有里程碑意义的药物，均源于天然产物的发现。20世纪中期，天然来源抗生素的发现进入"黄金时代"，随后其应用逐步扩展至其他治疗领域。然而，到20世纪末，随着合成化学、分子生物学等技术的迅速发展，天然产物在药物研发中的核心地位逐渐被多元化的技术路径所替代。本文系统梳理了2014年以来获批的天然产物衍生（NP-D）药物，并分析了截至2024年底处于临床研发阶段的候选药物，旨在客观评估天然产物在当代药物研发体系中的实际地位与价值。研究显示，2014年1月至2025年6月期间，全球共有58款天然产物相关药物获批上市，其中包括45个天然产物及其衍生物新化学实体（NCEs），以及13个天然产物-抗体偶联药物（NP-ADCs）。进一步对2014–2024年全球批准的579种药物进行分析（其中NCEs为388种，占67%；新生物实体NBEs为191种，占33%），根据本研究的界定标准，共有56种药物（占总数的9.7%）被归类为天然产物或其衍生物，具体包括44个NCEs（占总批准数的7.6%，占NCEs的11.3%）和12个NP-ADCs（占总批准数的2.1%，占NBEs的6.3%）。从年度趋势来看，自2014年起，新型NP-D NCEs与NP-ADCs的年批准数量在0至8款之间波动，年均批准约5款。此外，研究还识别出截至2024年12月底处于临床试验或注册审评阶段的125种天然产物及其衍生化合物。值得关注的是，其中33种化合物具有全新的药效骨架，但过去十五年间仅有1种全新骨架被发现。本综述指出，尽管天然产物在整体药物研发中的比重有所下降，其持续贡献仍不容忽视，并呼吁重新重视以生物活性为导向的天然产物分离、鉴定及机制研究，以拓展先导化合物的发现空间。 1. 引言天然产物（NPs）在医学史上具有重要地位，其粗提物作为传统药物已沿用数百年。这些药物至今仍在全球范围内发挥重要作用，尤其在发展中国家，它们仍是医疗保健体系的重要组成部分。19世纪是药物发现的关键转折点，纯化技术的出现使得吗啡、奎宁、毛果芸香碱、地高辛、水杨苷和麻黄碱等化合物得以从植物中分离。20世纪早中期，合成药物的兴起促使天然产物、合成化学和疫苗在现代医学中形成动态互动。这一趋势在抗生素研究中尤为显著：1930年代合成磺胺类药物的发现推动了青霉素的研发（1942年首次临床应用），进而引发了对微生物源抗生素的广泛探索。1940年代，短杆菌素、Gramicidin S、Gramicidin D、杆菌肽、链霉素和金霉素相继被发现。这一时期常被称为"抗生素的黄金时代"，开启了长达约30年以天然产物为核心的抗生素及其他治疗领域研究。然而，20世纪末的技术进步彻底改变了药物研发模式。天然产物曾是先导化合物的主要来源，如今已成为药物发现工具箱中的选项之一。进入21世纪的首个25年，生物药（表1）显著崛起，其影响力已与小分子药物相当。例如，2014年全球批准的47种药物中生物药占10种（21.3%），而2024年批准的75种药物中生物药增至32种（42.7%）（图1）1,2。值得注意的是，天然产物在抗体-药物偶联物（ADCs）中作为"弹头"发挥了新作用。在此背景下，一个关键问题浮出水面：天然产物先导化合物的发现与药物开发，应如何适应这一不断演变的制药版图？图1 2014–2024年全球获批新化学实体（NCEs）与新生物实体（NBEs）的分类统计在本综述中，"天然产物（NP）"特指从天然来源（包括海洋与陆生植物、微生物及海洋动物）中分离获得的、结构明确的小分子纯品，例如萜类、聚酮化合物、多肽、脂质及混合生物合成来源的化合物。通常与初级代谢相关或主要发挥营养功能的分子（如甾体、胆汁酸、氨基酸、唾液酸、前列腺素、类视黄醇、激素、核苷以及人体蛋白质和蛋白质片段）不在讨论范围内。在图示中，天然产物结构以蓝色标注，天然产物衍生化合物则以黑色表示。已获批天然产物衍生药物的适应症拓展研究在第2.2节中讨论，但不纳入整体统计分析。本文涉及的化合物按分子属性分为三类（天然产物NP、天然产物衍生化合物NP-D、天然产物-抗体偶联药物NP-ADC），并按生产工艺分为三大类别（表1），同时明确定义了新化学实体（NCEs）与新生物实体（NBEs）。将化合物属性与生产工艺分类独立分析，不同于本系列既往综述的框架3–6，这一调整旨在简化分析流程，同时便于深入探讨生产工艺细节。表1 法规、化合物和制造类别符合以下任一标准的化合物未被纳入本次分析：（1）临床试验注册信息显示试验已于2021年12月31日或之前完成，且无活跃研发计划证据；（2）临床开发已终止；（3）化合物已被开发方从研发管线中移除且未进行授权。此外，COVID-19疫情对临床试验及企业资金投入的冲击也已纳入考量。尽管已对公开数据进行全面分析，部分天然产物及天然产物衍生化合物（尤其是临床研发早期阶段的项目）可能未被涵盖。需要说明的是，临床试验格局与企业参与情况动态变化，建议读者通过企业官网、临床试验注册平台及最新文献获取最新信息。本综述系统梳理了2014年1月至2025年6月期间全球获批的天然产物（NP）、天然产物衍生药物（NP-D）及天然产物-抗体偶联药物（NP-ADC）（第2节，表2和表3）；进而对截至2024年12月31日处于临床评估或注册阶段的NP、NP-D与NP-ADC，按疾病领域进行分类阐述：感染性疾病（第3节）、神经系统疾病（第4节）、心血管与代谢疾病（第5节）、免疫性及炎症相关疾病（第6节）和肿瘤学（第7节）。针对进入II期及以上临床试验的含天然产物衍生弹头的ADC药物，在第7.3节专门讨论。此外，本文还详细分析了这些化合物的给药途径及其先导天然产物结构来源（第8节），并在第9节总结了处于研发后期阶段的NP-D化合物及具有新颖药效团的临床候选药物。 2. 2014年1月至2025年6月全球获批的NP、NP-D及NP-ADC药物 2.1 NP衍生药物概述 2014年1月至2025年6月期间，全球共批准58款天然产物（NP）相关药物，其中45款为NP及NP-D类新化学实体（NCEs）（表2），13款为NP-抗体偶联药物（NP-ADCs）（表3）。在45款NCEs中，6款为直接天然产物（NPs），39款为NP衍生药物（NP-Ds），其生产工艺包括3款基于生物质合成、18款半合成及24款全合成。45款NCEs中有9款属于全新作用机制的人用药物类别（表2），而13款NP-ADCs中有2款采用首创型"弹头"结构（表3）。表2 2014年1月1日至2025年6月30日期间获批的NP衍生小分子药物本节按治疗领域（第2.1.1–2.1.5节）简要介绍2014–2024年间批准的55款NP衍生药物及其结构特征，并分别在第3.1、第6及第7.3节中说明截至2025年6月获批的3款NP-D药物（那氟霉素3.01、阿科尔 Tremon 6.06和替利索妥珠单抗维多汀7.55）。全球药物批准趋势分析根据2014–2024年全球批准的NCE与NBE药物数据1,2,8–27，其可分为NP/NP-D NCEs、NP-ADCs及其他NCEs/NBEs（图1）。此期间共批准579款新药，包含388款（67%）NCEs和191款（33%）NBEs。其中： 44款NCEs为NP或NP-D药物（占总批准数7.6%，占NCEs的11.3%）； 12款NBEs为NP-ADCs（占总批准数2.1%，占NBEs的6.3%）；按本综述的NP定义，共有56款（9.7%）药物属于NP、NP-D或NP-ADC类别。若将甾体、胆汁酸、氨基酸等排除在外的类天然分子纳入统计，此比例将进一步升高。关键趋势解读（图1） NCEs数量小幅增长：过去十年NCEs批准量较此前14年总体略有上升，但2022–2023年因新冠疫情出现回落； NBEs显著增加：近10年NBE类药物批准数量大幅上升； NP衍生药物稳定输出：2014–2024年间，NP衍生NCEs与NP-ADCs年批准量在0–8款之间波动，年均约5款； NP-ADCs前景可期：自2014年以来已有13款NP-ADCs获批（表3），且后期临床及注册阶段候选药物众多（第7.3节），预计未来数量将持续增加。表3 2014年1月1日至2025年6月30日期间获批的NP-ADCs药物 2.1.1 用于治疗感染性疾病的新型天然产物（NP）及天然产物衍生药物（NP-D）在此期间共有15款新型抗感染药物获批上市，其中包括： 11款抗菌药物（含1种β-内酰胺酶抑制剂） 2款抗真菌药物 1款抗病毒药物 1款抗寄生虫药物（一）抗菌药物按药物类别划分，具体包括：四环素类（3种）：艾拉环素（eravacycline, 2.18）34 沙瑞环素（sarecycline, 2.20）35 奥马环素（omadacycline, 2.29）36 糖肽类（2种）：达巴万星（dalbavancin, 2.02）37 奥利万星（oritavancin, 2.07）38 β-内酰胺类（2种）：头孢地尔（cefiderocol, 2.23）39 舒罗培南酯羟丙基（sulopenem etzadroxil, 2.43）40 β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复方（1种）：恩美他唑巴坦（enmetazobactam, 2.40）41 氨基糖苷类（1种）：普拉佐米星（plazomicin, 2.17）42 截短侧耳素类（1种）：来法莫林（lefamulin, 2.22）43 大环内酯混合物（1种）：卡里霉素（carrimycin, 2.24a–2.24c）44,45 （二）抗真菌药物伊布雷沙芬净（ibrexafungerp, 2.30）46,47：属新型Fungerp类化合物49 雷扎芬净（rezafungin, 2.35）48：属已确立的棘白菌素类50 （三）抗病毒药物斑蝥素（cantharidin, 2.39）作为局部外用抗病毒药物，获批用于治疗传染性软疣（一种DNA痘病毒感染）51。该药物早有应用历史，既见于中医传统疗法52，亦于1950年代在欧美用于抗疣治疗53。（四）抗寄生虫药物莫西菌素（moxidectin, 2.15）为一种由兽用驱虫药转换用途而来的抗寄生虫药物54。 2.1.2 用于治疗神经系统疾病的新型NP与NP-D药物地那布啡癸二酸酯（dinalbuphine sebacate, 2.13）为阿片类镇痛药纳布啡的前体药物，用于术后疼痛治疗55。萨米多芬（samidorphan, 2.29）与奥氮平的复方制剂获批用于治疗精神分裂症及双相情感障碍56，其中萨米多芬的加入旨在减轻奥氮平常见的体重增加副作用。沙诺美林（xanomeline, 2.42）57为槟榔碱衍生物58，可作用于M1与M4毒蕈碱型乙酰胆碱受体，曾用于阿尔茨海默病及精神分裂症的研究，但因严重副作用于1998年终止开发。后续研究发现将其与非选择性毒蕈碱拮抗剂曲司氯铵（trospium chloride）59联用可降低不良反应60，该复方于2024年9月获批用于治疗精神分裂症。 2.1.3 用于治疗心血管与代谢疾病的新型NP-D药物共14款新型NP-D药物获批用于心血管与代谢疾病治疗，主要包括： 11种根皮苷衍生物61：用于2型糖尿病治疗，包括：恩格列净（empagliflozin, 2.03）伊格列净（ipragliflozin, 2.04）鲁格列净（luseogliflozin, 2.05）托格列净（tofogliflozin, 2.06）厄格列净（ertugliflozin, 2.11）雷格列净碳酸乙酯（remogliflozin etabonate, 2.25）亨格列净（henagliflozin, 2.27）贝格列净（bexagliflozin, 2.33）索格列净（sotagliflozin, 2.36）依那格列净（enavogliflozin, 2.38）贾那格列净（janagliflozin, 2.41）米加拉司他（migalastat, 2.09）：为1-脱氧野尻霉素衍生物，获批用于法布里病治疗62。沃拉帕沙（vorapaxar, 2.01）：作为首创类药物用于血栓性心血管事件预防，其结构源于植物生物碱himbacine的对映体63,64。麦芽酚铁（ferric maltol, 2.10）：用于缺铁性贫血治疗，系麦芽酚衍生物的首个临床应用实例65；麦芽酚本身以往仅作为药用辅料或食品风味增强剂使用。 2.1.4 用于治疗免疫性、炎症性及相关疾病的新型NP-D药物纳洛昔醇（naloxegol, 2.08）66与那地麦定（naldemedine, 2.14）67为吗啡衍生物，用于治疗阿片类药物引起的便秘。西波尼莫德（siponimod, 2.21）与依曲莫德（etrasimod, 2.37）为多球壳菌素（myriocin）衍生物，分别获批用于多发性硬化症68及重度溃疡性结肠炎69治疗。伏环孢素（voclosporin, 2.28）为环孢菌素衍生物，获批用于狼疮性肾炎治疗70。两款首创类药物：他匹那罗（tapinarof, 2.32）为二苯乙烯类化合物，用于斑块型银屑病治疗71。奥马维酮（omaveloxolone, 2.34）为齐墩果酸衍生物，获批用于弗里德赖希共济失调治疗72。 2.1.5 新型NP、NP-D及NP-ADC抗癌药物 2014年以来获批的两款首创类抗癌药物：米哚妥林（midostaurin, 2.12）73：星孢菌素衍生物。普利西普辛（plitidepsin, 2.16）74,75：从海鞘Aplidium albicans中分离得到的环状缩肽。其他NP-D抗癌药物：卢比奈克丁（lurbinectedin, 2.26）为曲贝替定（trabectedin, 7.45）类似物，其合成以氰化萨夫拉辛B（源自荧光假单胞菌）为关键中间体76,77。乌替隆（utidelone, 2.31）（depoxythilone，埃博霉素D）属埃博霉素类78，该类此前仅有伊沙匹隆获批。淫羊藿苷元（icaritin, 2.44）为从淫羊藿属植物中分离的异戊烯化黄酮醇，亦是淫羊藿苷类衍生物的肠道代谢产物79–81，2022年在中国获批用于肝细胞癌的预防与治疗。抗体偶联药物（ADC）进展 2014至2024年间共批准12款ADC药物（表2），其发展基于此前已获批的三款ADC药物基础：吉妥珠单抗奥佐米星（2000年，美国，弹头：卡奇霉素，靶点：CD33）维布妥昔单抗（2011年，美国，弹头：海兔毒素MMAE，靶点：CD30）曲妥珠单抗美坦新（2013年，美国，弹头：美登素DM1，靶点：HER2） 12款ADC中，7款采用上述NP-D弹头（卡奇霉素×1、海兔毒素×5、美登素×1），其余5款使用新型NP来源弹头（喜树碱类×4、安曲霉素×1）。本节提供了奥加珠单抗奥佐米星（inotuzumab ozogamicin, 2.37）和朗妥昔单抗泰西兰（loncastuximab tesirine, 2.38）的结构示例，其他NP来源弹头的代表性案例详见第7.3节。 2.2 已获批天然产物（NP）及天然产物衍生药物（NP-D）的后期研发进展替比培南匹酯（Tebipenem pivoxil）已上市药物新适应症 III期临床试验 2009年首次在日本上市（商品名：Orapenem®） Spero Therapeutics与GSK正在开展一项III期临床试验（NCT06059846），评估其用于治疗复杂性尿路感染（cUTI），旨在推动该药在亚洲以外市场获批。试验于2025年5月因中期分析确认其疗效不劣于静脉注射用亚胺培南-西司他丁而提前终止82,83。氨曲南-阿维巴坦复方（Emblaveo®）新复方制剂已获批由单环β-内酰胺类抗生素氨曲南（1984年首次上市）与β-内酰胺酶抑制剂阿维巴坦（2015年上市）组成。2024年3月获欧洲药品管理局（EMA）批准，用于治疗：复杂性腹腔内感染复杂性尿路感染医院获得性肺炎治疗选择有限的需氧革兰氏阴性菌感染参考：84,85 利福布汀静脉制剂（BV100）新剂型开发 II期临床试验完成口服制剂于1992年首次获批用于分枝杆菌感染 BioVersys AG开发的静脉制剂已完成一项II期临床试验（NCT06059846），评估其治疗碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌引起的严重感染的潜力86。大麻二酚（Cannabidiol）与屈大麻酚（Dronabinol）已上市药物新适应症多项II/III期临床试验进行中大麻二酚（2018年FDA批准用于癫痫）和屈大麻酚（1985年FDA批准用于化疗相关恶心呕吐）目前正在进行多项II期和III期临床试验，评估其在其他神经系统疾病中的应用。金雀花碱（Cytisine / Cytisinicline）老药新用全球多项II/III期临床试验该药物自1960年代起已在苏联和东欧国家使用87，并在其他少数国家获批上市88,89。目前正在全球范围内开展多项II期和III期临床试验，评估其辅助戒烟疗效。待续 ACD/Labs作为一款专业的化学分析软件平台将大数据与人工智能技术结合在天然产物化学研究领域提供了多方位的支持！ 1、基于碳谱数据库的天然产物结构排重基于核磁碳谱数据库检索来快速确认已知化合物的结构或者得到骨架参考信息，是目前天然产物结构解析工作中一个重要的手段，能有效提高结构定性的效率！ACD碳谱数据库已经收录了130多万的天然产物及类天然产物的核磁碳谱信息，是目前最大的天然产物核磁碳谱数据库，为天然产物的结构排重、辅助结构鉴定提供了强有力的支持！了解更多 2、基于MS数据的天然产物识别 MS Structure ID Suite基于样品组分的高分辨质谱数据，通过Molecules Formula Generator工具快速计算化合物的精确分子组成，结合目前最大的天然产物数据库COCONUT2.0进行检索，并可结合色谱保留时间参数及质谱碎片特征对候选结构进行筛选分析，以获得最优结果。了解更多 3、人工智能助力天然产物结构解析 ACD/Structure Elucidator软件作为CASE技术应用的佼佼者，经过20多年的技术打磨及功能完善，已经为全球不同领域的用户解决了超过1000多个复杂化合物结构解析的难题，并且接近有100篇文献报道了该软件技术的应用。另外，基于多谱图同步处理技术(NMR Sync)，ACD软件可帮助我们更快地对整套谱图进行标峰处理；基于Combined Concurrent 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抗体药物偶联物上市批准疫苗免疫疗法

2025-10-30

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学科前沿 | 2025年9月国际TOP10医学期刊药物治疗信息

2025年 9 月 “国际TOP10医学期刊药物治疗信息” 已上线药物治疗网“学科前沿”栏目欢迎登录网站浏览网址：www.ctdm.org.cn ↑ 扫码直达页面阅读 ↑ 01 临床肿瘤杂志 CA: A Cancer Journal for Clinicians （2025年9/10月第75卷第5期） September/October 2025 - Volume 75 - Issue 5 （2025年9/10月第75卷第5期） PERSPECTIVES: RESEARCH IN CONTEXT（视角：研究背景） 1.瑞戈非尼维持治疗显著延缓非脂肪源性软组织肉瘤进展Regorafenib as maintenance therapy showed significant delayed progression of non-adipocytic soft tissue sarcomasCarrie Printz 02 柳叶刀 The Lancet （2025年第406卷第10507-10510期） 06 September 2025 - Volume 406 - Issue 10507 （2025年9月6日第406卷第10507期） COMMENT（评论） 1.心力衰竭患者的流感疫苗接种：值得投入的防护措施Influenza vaccination in heart failure: a shot worth taking?Ankeet S Bhatt, Orly Vardeny* ARTICLES（研究论文） 2.流感疫苗改善急性心衰患者预后研究（PANDA II）：中国多区域季节性医院集群随机对照试验Influenza vaccination to improve outcomes for patients with acute heart failure (PANDA II): a multiregional, seasonal, hospital-based, cluster-randomised, controlled trial in ChinaCraig S Anderson, Xin Du* 13 September 2025 - Volume 406 - Issue 10508 （2025年9月13日第406卷第10508期） COMMENT（评论） 1.下肢紫杉醇应用：风险大于获益Paclitaxel in the lower limbs: harm outweighs the benefitKonstantinos Katsanos* ARTICLES（研究论文） 2.氯吡格雷与阿司匹林用于冠心病二级预防：系统评价与个体数据Meta分析Clopidogrel versus aspirin for secondary prevention of coronary artery disease: a systematic review and individual patient data meta-analysisMarco Valgimigli* 3.紫杉醇涂层与未涂层器械治疗慢性肢体威胁性缺血的疗效比较（SWEDEPAD 1）：多中心、受试者盲法、基于注册登记的随机对照试验Paclitaxel-coated versus uncoated devices for infrainguinal endovascular revascularisation in chronic limb-threatening ischaemia (SWEDEPAD 1): a multicentre, participant-masked, registry-based, randomised controlled trialMårten Falkenberg* 4.紫杉醇涂层与未涂层器械治疗间歇性跛行的疗效比较（SWEDEPAD 2）：多中心、受试者盲法、基于注册登记的随机对照试验Paclitaxel-coated versus uncoated devices for infrainguinal endovascular revascularisation in patients with intermittent claudication (SWEDEPAD 2): a multicentre, participant-masked, registry-based, randomised controlled trialJoakim Nordanstig* 5.轻度射血分数降低心肌梗死患者β受体阻滞剂应用：随机对照试验个体数据Meta分析β blockers after myocardial infarction with mildly reduced ejection fraction: an individual patient data meta-analysis of randomised controlled trialsXavier Rossello, Borja Ibanez* 20 September 2025 - Volume 406 - Issue 10509 （2025年9月20日第406卷第10509期） COMMENT（评论） 1.依洛尤单抗预防冠状动脉搭桥术后失败：时机决定疗效Evolocumab for prevention of coronary artery bypass failure: timing is everythingMario Gaudino* 2.将性别平等承诺纳入修订后的全球抗微生物药物耐药性行动计划Integrating gender and equity commitments in the revised global action plan on antimicrobial resistanceDeepshikha Batheja, Victoria Saint* ARTICLES（研究论文） 3.依洛尤单抗对冠状动脉搭桥术后大隐静脉移植物通畅性的影响（NEWTON-CABG CardioLink-5）：国际随机双盲安慰剂对照试验Effect of evolocumab on saphenous vein graft patency after coronary artery bypass surgery (NEWTON-CABG CardioLink-5): an international, randomised, double-blind, placebo-controlled trialSubodh Verma* THERAPEUTICS（治疗前沿） 4.溶瘤病毒作为抗癌药物：临床进展与现存挑战Oncolytic viruses as anticancer agents: clinical progress and remaining challengesElizabeth Appleton, Richard Vile* 27 September 2025 - Volume 406 - Issue 10510 （2025年9月27日第406卷第10510期） COMMENT（评论） 1.维利西呱在心力衰竭全谱系中的应用前景Vericiguat across the heart failure spectrumShun Kohsaka* 2.伊科曲金治疗银屑病：口服多肽实现IL-23受体拮抗与生物制剂级疗效Icotrokinra in psoriasis: IL-23 receptor antagonism via oral peptide with biologic-level efficacyLuis Puig* 3.抗胸腺细胞球蛋白（ATG）作为新发1型糖尿病疾病修饰疗法ATG as disease-modifying therapy for new-onset type 1 diabetesCate Speake* CORRESPONDENCE（通讯） 4.伊沃塞单抗与帕博利珠单抗在PD-L1阳性非小细胞肺癌中的比较Ivonescimab versus pembrolizumab in PD-L1-positive NSCLCMingyang Xue, Wenyi Jin* 5.伊沃塞单抗与帕博利珠单抗在PD-L1阳性非小细胞肺癌中的比较——作者回复Ivonescimab versus pembrolizumab in PD-L1-positive NSCLC – Authors' replyAnwen Xiong, Caicun Zhou* 6.阿托西班治疗先兆早产：APOSTEL 8试验Atosiban for threatened preterm birth: the APOSTEL 8 trialLola Loussert, Paul Guerby* 7.阿托西班治疗先兆早产：APOSTEL 8试验Atosiban for threatened preterm birth: the APOSTEL 8 trialRuben Ramirez Zegarra, Tullio Ghi* 8.阿托西班治疗先兆早产：APOSTEL 8试验——作者回复Atosiban for threatened preterm birth: the APOSTEL 8 trial – Authors' replyLarissa I van der Windt* ARTICLES（研究论文） 9.维利西呱治疗慢性心衰伴射血分数降低患者（VICTOR）：双盲安慰剂对照随机3期试验Vericiguat in patients with chronic heart failure and reduced ejection fraction (VICTOR): a double-blind, placebo-controlled, randomised, phase 3 trialJaved Butler* 10.维利西呱在不同风险谱系心衰伴射血分数降低患者中的疗效：VICTORIA与VICTOR试验个体数据联合分析Vericiguat for patients with heart failure and reduced ejection fraction across the risk spectrum: an individual participant data analysis of the VICTORIA and VICTOR trialsFaiez Zannad* 11.每日一次口服伊科曲金与安慰剂及德卡伐替尼治疗中重度斑块状银屑病（ICONIC-ADVANCE 1 & 2）：两项3期随机安慰剂对照与活性对照试验Once-daily oral icotrokinra versus placebo and once-daily oral deucravacitinib in participants with moderate-to-severe plaque psoriasis (ICONIC-ADVANCE 1 & 2): two phase 3, randomised, placebo-controlled and active-comparator-controlled trialsLinda Stein Gold* 12.抗胸腺细胞球蛋白（ATG）在新发3期1型糖尿病青少年患者中的最低有效低剂量研究（MELD-ATG）：2期多中心双盲随机安慰剂对照适应性剂量探索试验Minimum effective low dose of antithymocyte globulin in people aged 5–25 years with recent-onset stage 3 type 1 diabetes (MELD-ATG): a phase 2, multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled, adaptive dose-ranging trialChantal Mathieu* 03 新英格兰医学杂志 The New England Journal of Medicine （2025年9月第393卷第9-12期） 4 September 2025 - Volume 393 - No 9 （2025年9月4日第393卷第9期） PERSPECTIVE（观点视角） 1.中国药物创新崛起：对全球及美国患者药物可及性的影响The Rise of Drug Innovation in China — Implications for Patient Access in the United States and GloballyKerstin N. Vokinger, Guanqiao Li, and Olivier J. Wouters ORIGINAL ARTICLES（原创研究） 2.月制剂马德巴卡夫拉肽治疗肥胖症的二期临床试验 Once-Monthly Maridebart Cafraglutide for the Treatment of Obesity — A Phase 2 TrialAnia M. Jastreboff* 3.早期梅毒治疗：单剂与三剂苄星青霉素G疗效比较One Dose versus Three Doses of Benzathine Penicillin G in Early SyphilisEdward W. Hook, Matthew M. Hamill* CORRESPONDENCE（通讯） 4.高危心血管患者使用奥西卓肽的安全性与有效性Safety and Efficacy of Obicetrapib in Patients at High Cardiovascular Risk 11 September 2025 - Volume 393 - No 10 （2025年9月11日第393卷第10期） ORIGINAL ARTICLES（原创研究） 1.阿菲卡滕或美托洛尔单药治疗梗阻性肥厚型心肌病Aficamten or Metoprolol Monotherapy for Obstructive Hypertrophic CardiomyopathyPablo Garcia-Pavia* 2.马瓦卡滕治疗有症状非梗阻性肥厚型心肌病Mavacamten in Symptomatic Nonobstructive Hypertrophic CardiomyopathyMilind Y. Desai* SPECIAL ARTICLE（专题论文） 3.县监狱阿片类药物使用障碍的药物治疗——释放后结局分析Medications for Opioid Use Disorder in County Jails — Outcomes after ReleasePeter D. Friedmann EDITORIAL（社论） 4.扩大肌球蛋白抑制剂在肥厚型心肌病中的应用——两种病况的启示Expanding the Role of Myosin Inhibition in Hypertrophic Cardiomyopathy — A Tale of Two ConditionsAmrut V. Ambardekar CORRESPONDENCE（通讯） 5.埃弗鲁西弗明治疗MASH所致代偿期肝硬化Efruxifermin in Compensated Liver Cirrhosis Caused by MASH 6.周制剂马兹度肽治疗肥胖或超重Once-Weekly Mazdutide in Obesity or Overweight 18 September 2025 - Volume 393 - No 11 （2025年9月18日第393卷第11期） PERSPECTIVE（观点视角） 1.全球控烟战略：中低收入国家亟需将药物疗法纳入烟草控制体系Reducing Tobacco Use Worldwide: Integrating Pharmacotherapy into Tobacco Control in Low- and Middle-Income Countries — A Critical NeedNancy A. Rigotti, Natalie Walker, and Amer Siddiq Amer Nordin ORIGINAL ARTICLES（原创研究） 2.低剂量阿司匹林治疗PI3K基因突变局部结直肠癌 Low-Dose Aspirin for PI3K-Altered Localized Colorectal CancerAnna Martling* 3.口服小分子GLP-1受体激动剂奥福格利普隆治疗早期2型糖尿病 Orforglipron, an Oral Small-Molecule GLP-1 Receptor Agonist, in Early Type 2 DiabetesJulio Rosenstock* 4.25毫克口服司美格鲁肽治疗超重或肥胖成人患者 Oral Semaglutide at a Dose of 25 mg in Adults with Overweight or ObesitySean Wharton* EDITORIALS（社论） 5.每日阿司匹林改善结直肠癌预后An Aspirin a Day for Improved Colorectal Cancer OutcomesRichard M. Goldberg and Jeffrey A. Meyerhardt 6.小分子药物模拟复杂受体作用机制Mimicking Complex Receptor Actions with Small(ish) MoleculesDerek B. Lowe CORRESPONDENCE（通讯） 7.儿童胃肠炎急诊后昂丹司琼疗效分析Ondansetron after ED Visits in Children with Gastroenteritis 25 September 2025 - Volume 393 - No 12 （2025年9月25日第393卷第12期） ORIGINAL ARTICLES（原创研究） 1.地高辛治疗心力衰竭伴射血分数降低患者 Digitoxin in Patients with Heart Failure and Reduced Ejection FractionUdo Bavendiek, Johann Bauersachs* 2.阿哌沙班延长治疗诱发性静脉血栓栓塞症 Apixaban for Extended Treatment of Provoked Venous ThromboembolismGregory Piazza* 3.卒中静脉溶栓后早期替罗非班输注治疗 Early Tirofiban Infusion after Intravenous Thrombolysis for StrokeChunrong Tao, Wei Hu* EDITORIALS（社论） 4.地高辛类似物——洋地黄药物的现代启示Digitoxin — A Reminder for DigoxinMarc A. Pfeffer CORRESPONDENCE（通讯） 5.CD19 CAR-T细胞疗法治疗多重耐药溃疡性结肠炎CD19 CAR T-Cell Therapy in Multidrug-Resistant Ulcerative Colitis 四、美国医学会杂志 JAMA Network （2025年9月第334卷第9-12期）五、自然：药物发现综述 Nature Reviews Drug Discovery （2025年9月第24卷第9期）六、自然：免疫学综述 Nature Reviews Immunology （2025年9月第25卷第9期）七、柳叶刀：呼吸医学 The Lancet Respiratory Medicine （2025年9月第13卷第9期）八、英国医学期刊 The BMJ （2025年9月第390卷第8471-8472期）九、自然：医学 Nature Medicine （2025年9月第31卷第9期）十、世界精神病学 World Psychiatry （9月未更新，详见10月更新）全文共列有10本杂志欢迎登录药物治疗网阅读全文 ↑ 扫码可直达页面阅读 ↑ 药物治疗网每月会在学科前沿栏目里更新 2 篇文章《国际TOP10药学期刊文章信息》与《国际TOP10医学期刊药物治疗信息》文章内容将国际TOP10（以影响因子排序）期刊每期目录中与药物研究相关的文章标题翻译并整理成文（网址：www.ctdm.org.cn）敬请关注 ↑登录药物治疗网，“学科前沿”栏目每月固定更新↑ ctdm.org.cn 了解更多信息长按识别下方二维码浏览药物治疗网 “药物治疗网”(www.ctdm.org.cn)致力于建设一个药物治疗(Pharmacotherapy)领域的专业公共信息服务平台，提供该领域的前沿信息发布、功能软件使用、合理用药咨询、中医药人文传播等服务。网站的服务对象主要为TDM药师、临床药师、医师、检验师、护士及药事管理者；还有患者、教师、研究者和企业各部门人士。核心合作伙伴有中国药理学会TDM专委会、中国药师协会TDM分会、各省TDM专委会等。欢迎扫码关注我们微信号 : 药物治疗网网址：www.ctdm.org.cn

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00298	地高辛	C01AA05	DB00390

研发状态

批准上市

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适应症	国家/地区	公司	日期
心律失常	中国	上海禾丰制药有限公司	1995-01-01
急性充血性心力衰竭	日本	Taiyo Pharma Co., Ltd.	1957-09-10
心动过速	日本	Taiyo Pharma Co., Ltd.	1957-09-10
心房颤动	美国	Covis Pharma Holdings BV	1954-11-16
心脏衰竭	美国	Covis Pharma Holdings BV	1954-11-16

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
HIV感染	临床1期	美国	ViiV Healthcare Ltd.	2020-12-16
化疗引起的恶心和呕吐	临床1期	美国	Tesaro, Inc.	2015-05-01
癫痫	临床1期	美国	GSK Plc	2012-01-16
2型糖尿病	临床1期	美国	GSK Plc	2010-06-11
HER2阳性转移性乳腺癌	临床1期	美国	GSK Plc	2008-04-23
HER2阳性转移性乳腺癌	临床1期	加拿大	GSK Plc	2008-04-23

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03928210 (Nature) 人工标引	早期临床1期	转移性乳腺癌	9	Digoxin	衊遞願鹹憲膚糧壓窪蓋(鹹糧餘鏇顧積鏇憲鑰醖) = 衊衊艱糧衊繭憲壓襯餘膚繭襯襯築構壓衊簾膚 (獵繭鹹鹹鏇淵廠築淵壓 ) 更多	积极	2025-01-24
NCT05540600 (DIGOBET-AF, Pubmed \| Am J Cardiovasc Drugs)	临床3期	心房颤动	60	Digoxin 0.25 mg	範鑰醖鹽淵製艱鹽醖獵(鏇夢廠夢衊蓋壓獵衊鏇) = 觸艱鏇觸觸製鏇餘鹽繭選齋廠觸鬱鏇淵窪衊鹹 (夢憲淵鹽糧簾壓蓋網壓, 3.2)	积极	2024-12-26
				Bisoprolol 5-10 mg	範鑰醖鹽淵製艱鹽醖獵(鏇夢廠夢衊蓋壓獵衊鏇) = 鏇壓夢網簾範築簾憲夢選齋廠觸鬱鏇淵窪衊鹹 (夢憲淵鹽糧簾壓蓋網壓, 3.4)
NCT04834557 (Pubmed \| Front Pharmacol)	临床2期	类风湿关节炎 IL-17A \| IL-23 \| HIF-1α ... 更多	60	Digoxin 0.25 mg every other day	製鹹蓋築顧鏇膚範衊淵(構鬱壓繭夢遞製餘餘鬱) = 膚顧壓築顧艱選獵選範蓋鑰餘鹽蓋襯鹹鹽顧構 (夢鹽膚襯簾獵膚遞齋積 )	积极	2024-10-21
				Placebo	製鹹蓋築顧鏇膚範衊淵(構鬱壓繭夢遞製餘餘鬱) = 製選鏇製築鹽鏇艱艱繭蓋鑰餘鹽蓋襯鹹鹽顧構 (夢鹽膚襯簾獵膚遞齋積 )
NCT03559868 (CTgov)	临床1期	炎症	45	digoxin (Digoxin 3 mcg/Kg/Day)	網淵鹽糧餘遞積糧網壓(築鏇窪範醖醖鹽壓齋網) = 觸窪顧壓鹹壓憲憲膚網積觸鏇鑰觸夢艱簾願鹹 (遞糧觸鏇鏇醖廠顧齋繭, 237) 更多	-	2024-07-12
				digoxin (Digoxin 0.15 mcg)	網淵鹽糧餘遞積糧網壓(築鏇窪範醖醖鹽壓齋網) = 鏇選憲繭鑰積夢願蓋窪積觸鏇鑰觸夢艱簾願鹹 (遞糧觸鏇鏇醖廠顧齋繭, 483) 更多
NCT03909529 (CTgov)	临床1期	药物相互作用	28	Carospir+digoxin (Drug-Drug Interaction Study)	築築壓夢積觸顧衊顧製(蓋願範範構壓簾鹽選遞) = 遞積觸膚遞觸簾鑰鑰網鹽鑰衊獵選繭淵觸醖餘 (醖糧醖願積憲襯簾製遞, 502.810) 更多	-	2023-05-01
				Digoxin (LANOXIN) (Treatment-A- Single Dose of Digoxin (LANOXIN))	憲廠鑰範顧構構糧鑰鹽(選衊構鹹築鏇壓鬱鑰窪) = 窪網鑰鹽獵築淵鏇網壓鏇簾鹹鑰鹹網壓蓋鹽觸 (鏇製窪廠窪構齋鹽廠糧, 構築構鹽構積構廠壓獵 ~ 繭壓廠淵顧膚遞鬱糧願) 更多
NCT02391337 (RATE-AF, ESC 12022 \| ESC 22022) 人工标引	临床4期	射血分数保留型心力衰竭 \| 心房颤动	130	Diazepam	鏇鏇淵醖鏇簾齋選積鹽(鏇鑰遞範窪壓衊衊遞餘): AMD = 1.1 (95% CI, 1.0 ~ 1.2), P-Value = 0.003 更多	积极	2022-08-29
				beta-blockers
NCT04425902 (CTgov)	临床1期	HIV感染	20	pravastatin+omeprazole+metoprolol+midazolam+montelukast+digoxin+caffeine+flurbiprofen (Treatment A: Probe Substrates)	膚膚觸繭衊製廠醖壓範(醖糧範襯願壓餘蓋糧淵) = 衊繭範鹽簾製窪憲鬱鹹簾鹹願鏇糧簾窪醖鏇餘 (壓範衊襯夢蓋齋遞艱築, 31.1) 更多	-	2022-05-23
				GSK3640254 (Treatment C: Probe Substrates + GSK3640254 200 mg)	膚膚觸繭衊製廠醖壓範(醖糧範襯願壓餘蓋糧淵) = 遞觸範鹽築繭窪餘壓構簾鹹願鏇糧簾窪醖鏇餘 (壓範衊襯夢蓋齋遞艱築, 32.4) 更多
NCT02391337 (RATE-AF, ESC2021)	临床4期	心房颤动	8,962	Digoxin	醖鹽憲網齋製蓋夢簾獵(醖窪顧顧鏇網夢製齋夢): HR = 0.95 (95% CI, 0.67 ~ 1.35), P-Value = not statistically significant 更多	-	2021-08-30
				Beta-blocker
ESC2021	N/A	心房颤动	2,457	Digitalis treatment	淵構構齋獵艱壓鑰構壓(築窪糧網壓觸窪範醖遞): HR = 3.03 (95% CI, 2.5 ~ 3.7)	-	2021-08-27
				Digoxin
NCT03197324 (CTgov)	临床1期	2型糖尿病	20	Digoxin (Digoxin Alone)	觸獵願獵鏇獵製鹽鹽鏇(構鏇膚顧簾製襯膚鬱遞) = 糧齋網壓廠糧觸鹽膚簾願衊鹹艱廠夢蓋艱築衊 (簾蓋醖構顧艱繭壓鏇膚, 28.8) 更多	-	2021-07-16
				Digoxin+Bexagliflozin (Digoxin With Bexagliflozin)	觸獵願獵鏇獵製鹽鹽鏇(構鏇膚顧簾製襯膚鬱遞) = 蓋範鹹積鬱蓋獵範構壓願衊鹹艱廠夢蓋艱築衊 (簾蓋醖構顧艱繭壓鏇膚, 40.9) 更多