A Randomized, Double-blind, Positive Controlled Phase III Study to Evaluate the Efficacy and Safety of BPI-7711 Capsule in Locally Advanced or Recurrent/Metastatic Treatment-naïve Non-small Cell Lung Cancer Patients With EGFR Mutation

A randomized, double-blind, positive controlled phase III study to evaluate the efficacy and safety of BPI-7711 capsule in locally advanced or recurrent/metastatic treatment-naïve non-small cell lung cancer patients with EGFR mutation

开始日期2021-04-30

申办/合作机构

上海倍而达药业有限公司

CTR20192519

/ Completed临床1期

[14C]BPI-7711在中国非小细胞肺癌患者中的物质平衡与生物转化的I期临床试验

考察非小细胞肺癌患者单次口服[14C]BPI-7711后全血和血浆中的总放射性强度及分配情况；分析口服[14C]BPI-7711后排泄物中的总放射性强度，获得人体物质平衡数据和主要排泄途径；获得[14C]BPI-7711在非小细胞肺癌患者体内放射性代谢物谱；分析药代动力学参数；测定血浆中主要代谢产物的浓度；观察给药后患者的安全性；

开始日期2020-06-24

申办/合作机构

上海倍而达药业有限公司

NCT04135820

/ Completed临床1期

An Open-label, Randomised, Single Dose, Cross-over Phase I Study to Determine the Effect of Food on the Pharmacokinetic Profile of BPI-7711

This is an open-label, randomised, single-dose, cross-over phase I study to evaluate the effect of food on the pharmacokinetic profile of BPI-7711 in Chinese healthy male subjects.

开始日期2019-12-17

申办/合作机构

上海倍而达药业有限公司

100 项与甲磺酸瑞齐替尼相关的临床结果

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100 项与甲磺酸瑞齐替尼相关的转化医学

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100 项与甲磺酸瑞齐替尼相关的专利（医药）

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项与甲磺酸瑞齐替尼相关的文献（医药）

2024-04-01·Translational Lung Cancer Research

Development and validation of a deep learning-based model to predict response and survival of T790M mutant non-small cell lung cancer patients in early clinical phase trials using electronic medical record and pharmacokinetic data

Article

作者: Lin, Xinyuan ; Zheng, Xin ; Shen, Wei ; Han, Xiaohong ; Jiang, Ji ; Wang, Shanbo ; Wang, Weicong ; Wang, Lu ; Gao, Ruyun ; Qiao, Nan ; Xu, Chi ; Lou, Ning ; Cui, Xinge

BackgroundEpidermal growth factor receptor (EGFR) T790M mutation is the standard predictive biomarker for third-generation epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI) treatment. While not all T790M-positive patients respond to third-generation EGFR-TKIs and have a good prognosis, it necessitates novel tools to supplement EGFR genotype detection for predicting efficacy and stratifying EGFR-mutant patients with various prognoses. Mixture-of-experts (MoE) is designed to disassemble a large model into many small models. Meanwhile, it is also a model ensembling method that can better capture multiple patterns of intrinsic subgroups of enrolled patients. Therefore, the combination of MoE and Cox algorithm has the potential to predict efficacy and stratify survival in non-small cell lung cancer (NSCLC) patients with EGFR mutations.MethodsWe utilized the electronic medical record (EMR) and pharmacokinetic parameters of 326 T790M-mutated NSCLC patients, including 283 patients treated with Abivertinib in phase I (n=177, for training) and II (n=106, for validation) clinical trials and an additional validation cohort 2 comprising 43 patients treated with BPI-7711. Furthermore, 18 patients underwent whole-exome sequencing for biological interpretation of CoxMoE. We evaluated the predictive performance for therapeutic response using the area under the curve (AUC) and the Concordance index (C-index) for progression-free survival (PFS).ResultsCoxMoE exhibited AUCs of 0.73-0.83 for predicting efficacy defined by best overall response (BoR) and achieved C-index values of 0.64-0.65 for PFS prediction in training and validating cohorts. The PFS of 198 patients with a low risk [median, 6.0 (range, 1.0-23.3) months in the abivertinib treated cohort; median 16.5 (range, 1.4-27.4) months in BPI-7711 treated cohort] of being non-responder increased by 43% [hazard ratio (HR), 0.56; 95% confidence interval (CI), 0.40-0.78; P=0.0013] and 50% (HR, 0; 95% CI, 0-0; P=0.01) compared to those at high-risk [median, 4.2 (range, 1.0-35) months in the abivertinib treated cohort; median, 11.0 (range, 1.4-25.1) months in BPI-7711 treated cohort]. Additionally, activated partial thromboplastin time (APTT), creatinine clearance (Ccr), monocyte, and steady-state plasma trough concentration utilited to construct model were found significantly associated with drug resistance and aggressive tumor pathways. A robust correlation was observed between APTT and Ccr with PFS (log-rank test; P<0.01) and treatment response (Wilcoxon test; P<0.05), respectively.ConclusionsCoxMoE offers a valuable approach for patient selection by forecasting therapeutic response and PFS utilizing laboratory tests and pharmacokinetic parameters in the setting of early-phase clinical trials. Simultaneously, CoxMoE could predict the efficacy of third-generation EGFR-TKI non-invasively for T790M-positive NSCLC patients, thereby complementing existing EGFR genotype detection.

2023-10-31·Zhonghua yi xue za zhi

[China clinical practice guideline for epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors in stage Ⅳ non-small cell lung cancer (version 2023)].

Article

在中国，肺癌发病率和死亡率均居恶性肿瘤首位，其中非小细胞肺癌（NSCLC）是最主要的病理类型，占全部肺癌患者的80%~85%，包括腺癌、鳞癌等病理亚型。近年来，随着表皮生长因子受体（EGFR）基因的发现和相关酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的成功研发，EGFR基因敏感突变阳性Ⅳ期NSCLC患者的治疗效果得到了很大改善。截至 2023年8月23日，被中国国家药品监督管理局批准上市的第一代EGFR-TKIs包括吉非替尼、埃克替尼和厄洛替尼，第二代EGFR-TKIs包括阿法替尼和达可替尼，第三代EGFR-TKIs包括奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼和贝福替尼。另外，还有多个国产第三代EGFR-TKIs正在进行临床试验，如瑞齐替尼（BPI-7711）、利厄替尼（ASK120067）、奥瑞替尼（SH-1028），另外还有针对EGFR 20ins突变的莫博赛替尼和舒沃替尼也已经获批上市。随着陆续获批上市的EGFR-TKIs种类越来越多，如何选择具体药物给临床应用带来了一些困惑，亟须制定相关治疗指南。有鉴于此，中国医疗保健国际交流促进会肿瘤内科学分会和中国医师协会肿瘤医师分会组织专家整合各类EGFR-TKIs的相关研究结果，编写了《Ⅳ期非小细胞肺癌表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂中国治疗指南（2023年版）》，以便更好地为临床应用提供借鉴。.

2023-06-01·Lung Cancer

Central nervous system efficacy of rezivertinib (BPI-7711) in advanced NSCLC patients with EGFR T790M mutation: A pooled analysis of two clinical studies

Article

作者: Yu, Huiqing ; Liu, Zhefeng ; Liu, Zheng ; Zhou, Anqi ; Bi, Minghong ; Guo, Yanzhen ; Wang, Tingting ; Wang, Lijun ; Yao, Wenxiu ; Hu, Sheng ; Guo, Zhongliang ; Yi, Shanyong ; Sun, Shenghua ; Huang, Meijuan ; Wu, Lin ; Wu, Shiman ; Zhao, Yanqiu ; Li, Wen ; Pan, Yueyin ; Chen, Zhendong ; Yang, Sheng ; Fan, Yun ; Yang, Zhixiong ; Chen, Gongyan ; Cang, Shundong ; Liu, Chunling ; Fang, Jian ; Xie, Congying ; Wang, Donglin ; Zhao, Hui ; Shi, Jianhua ; Lin, Yingcheng ; Li, Jingzhang ; Wang, Ke ; Li, Xingya ; Sun, Meili ; Zhou, Jianying ; Zheng, Rongsheng ; Shi, Yuankai ; Liu, Jiwei ; Chen, Zhaohong ; Zhuang, Zhixiang ; Lu, Hong ; Yi, Tienan ; Zhang, Longzhen ; Wu, Gang ; Zhong, Diansheng ; Guo, Shuliang ; Shu, Yongqian ; Zhang, Liangming ; Huang, Jianan ; Meng, Zili ; Greco, Michael ; Zhao, Guofang ; Zhu, Bo ; Han, Zhigang ; Ma, Rui

BACKGROUNDRezivertinib (BPI-7711) is a novel third-generation epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) which revealed the systematic and central nervous system (CNS) antitumor activities for EGFR T790M-mutated advanced NSCLC in previous clinical studies and is further analyzed here.METHODSEligible patients from the previous phase I and phase IIb studies of rezivertinib were included for pooled analysis. Post-progressive patients who received a prescribed dosage (≥180 mg) of rezivertinib orally once daily were included in full analysis set (FAS), while those with stable, asymptomatic CNS lesions, including measurable and non-measurable ones at baseline were included in CNS full analysis set (cFAS). Patients with measurable CNS lesions were included in CNS evaluable for response set (cEFR). BICR-assessed CNS objective response rate (CNS-ORR), CNS disease control rate (CNS-DCR), CNS duration of response (CNS-DoR), CNS progression-free survival (CNS-PFS), and CNS depth of response (CNS-DepOR) were evaluated.RESULTS355 patients were included in FAS, among whom 150 and 45 patients were included in cFAS and cEFR. This pooled analysis showed the CNS-ORR was 32.0% (48/150; 95% CI: 24.6-40.1%) and the CNS-DCR was 42.0% (63/150; 95% CI: 34.0-50.3%) in cFAS, while that in cEFR were 68.9% (31/45; 95% CI: 53.4-81.8%) and 100% (45/45; 95% CI: 92.1-100.0%). In cEFR, the median CNS-DepOR and the mean of CNS-DepOR were -52.0% (range: -100.0 to 16.1%) and -46.8% (95% CI: -55.5 to -38.1%). In cFAS, the median CNS-DoR and CNS-PFS were 13.8 (95% CI: 9.6-not calculable [NC]) and 16.5 (95% CI: 13.7-NC) months.CONCLUSIONSRezivertinib demonstrated encouraging clinical CNS efficacy among advanced NSCLC patients with EGFR T790M mutation and CNS metastases.

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项与甲磺酸瑞齐替尼相关的新闻（医药）

2025-01-20

·药筛

2024年大爆发，42款国产1类新药获批

年终盘点系列8：2024年获批国产新药大家都感觉仿制药上市速度快，厂家多，集采后价格低，没利润，赛道太卷，太难。但转到创新药赛道看，情况也不乐观啊。同适应症、同靶点的新药，竞争也很激烈。 2024年，中国批准上市了42款国产1类新药，包括21个化药、18个生物要、3个中药。抗肿瘤药几乎占一半，其中又以肺癌为主。正大天晴、石药、科伦、康方等大企业，PD1/PDL1这个标配，已经全部到位。热门的ROS1抑制剂，一年增加了3个，正大天晴一家就有两款，安奈克替尼、依奉阿克先后获批，都是用于非小细胞肺癌。葆元生物引进的他雷替尼也获批上市，再加上去年获取的齐鲁的伊鲁阿克，国内已有4款ROS1抑制剂新药。三代EGFR-TKI同样竞争激烈，南京圣和的瑞厄替尼，上海倍而达的瑞齐替尼，江苏晨泰的佐利替尼同年获批，今年又新增了奥赛康的利厄替尼，国内总计已有7款国产三代EGFR-TKI新药。还有治疗糖尿病的DPP4抑制剂，也新增3个新药，形成了原研药+仿制药+国产新药的多家混战局面。去年，还新增了两个CAR-T西达基奥仑赛、泽沃基奥仑赛的，两个IL-17夫那奇珠单抗、赛立奇单抗，都是成双成对。以下是2024年获批的国产新药目录，大家感受一下。用摩熵药筛小程序，可以快速查询产品关键数据！

上市批准细胞疗法免疫疗法医药出海

2025-01-17

·医药地理

奥赛康药业1类新药三代EGFR-TKI获批上市

1月16日，国家药监局官网显示，奥赛康药业的1类创新药利厄替尼片（limertinib/ASK120067，商品名：奥壹新）获批上市，用于治疗既往接受表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展的EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。利厄替尼由奥赛康药业与上海药物所、广州健康院合作开发，是一款高选择性、不可逆第三代EGFR-TKI。2022年6月，奥赛康药业在ASCO会议上公布了一项多中心、开放、单臂IIb期临床研究结果，该研究共纳入了301例患者。其中，61.1%和33.2%的患者分别为EGFR 19del突变和EGFR L858R突变，32.9%的患者为无症状、稳定的脑转移（CNS）患者。截至2021年9月9日，76例患者（25.2%）仍在接受利厄替尼治疗，中位随访时间为10.4个月。经独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为68.8%，疾病控制率（DCR）为92.4%，缓解持续时间（DoR）为11.1个月，无进展生存期（PFS）为11.0个月。CNS患者颅内ORR为56.1%，CNS 患者PFS为10.6个月，提示利厄替尼对CNS患者具有较好的疗效。总生存期（OS）数据尚未成熟。利厄替尼总体安全耐受性良好，研究中绝大部分患者会发生不良反应，但多为1级或2级。最常见的3级及以上不良反应为腹泻、低钾血症、贫血和皮疹，以上不良反应经降低治疗剂量、暂停给药或给予支持治疗后等可恢复或缓解。截至目前，国内已有7款EGFR T790M抑制剂进入市场，分别为奥希替尼（阿斯利康）、阿美替尼（豪森药业）、伏美替尼（艾力斯）、贝福替尼（贝达药业）、瑞齐替尼（倍而达/石药集团）、瑞厄替尼（圣和药业）以及利厄替尼（奥赛康药业）。 END 如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作，请联系医药地理小助手微信号：pharmadl001

临床结果ASCO会议上市批准临床2期

2025-01-16

·医药魔方Info

奥赛康药业三代EGFR-TKI获批上市

1月16日，国家药监局官网显示，奥赛康药业的1类创新药利厄替尼片（limertinib/ASK120067，商品名：奥壹新）获批上市，用于治疗既往接受表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展的EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。利厄替尼由奥赛康药业与上海药物所、广州健康院合作开发，是一款高选择性、不可逆第三代EGFR-TKI。2022年6月，奥赛康药业在ASCO会议上公布了一项多中心、开放、单臂IIb期临床研究结果，该研究共纳入了301例患者。其中，61.1%和33.2%的患者分别为EGFR 19del突变和EGFR L858R突变，32.9%的患者为无症状、稳定的脑转移（CNS）患者。截至2021年9月9日，76例患者（25.2%）仍在接受利厄替尼治疗，中位随访时间为10.4个月。经独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为68.8%，疾病控制率（DCR）为92.4%，缓解持续时间（DoR）为11.1个月，无进展生存期（PFS）为11.0个月。CNS患者颅内ORR为56.1%，CNS 患者PFS为10.6个月，提示利厄替尼对CNS患者具有较好的疗效。总生存期（OS）数据尚未成熟。利厄替尼总体安全耐受性良好，研究中绝大部分患者会发生不良反应，但多为1级或2级。最常见的3级及以上不良反应为腹泻、低钾血症、贫血和皮疹，以上不良反应经降低治疗剂量、暂停给药或给予支持治疗后等可恢复或缓解。截至目前，国内已有7款EGFR T790M抑制剂进入市场，分别为奥希替尼（阿斯利康）、阿美替尼（豪森药业）、伏美替尼（艾力斯）、贝福替尼（贝达药业）、瑞齐替尼（倍而达/石药集团）、瑞厄替尼（圣和药业）以及利厄替尼（奥赛康药业）。 Copyright © 2025 PHARMCUBE. All Rights Reserved. 欢迎转发分享及合理引用，引用时请在显要位置标明文章来源；如需转载，请给微信公众号后台留言或发送消息，并注明公众号名称及ID。免责申明：本微信文章中的信息仅供一般参考之用，不可直接作为决策内容，医药魔方不对任何主体因使用本文内容而导致的任何损失承担责任。

ASCO会议临床结果上市批准

100 项与甲磺酸瑞齐替尼相关的药物交易

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研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
EGFR突变的非小细胞肺癌	中国	上海倍而达药业有限公司	2024-10-29
EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌	中国	上海倍而达药业有限公司	2024-05-15

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
晚期非小细胞肺癌	临床1期	中国	上海倍而达药业有限公司	2017-08-16
转移性非小细胞肺癌	临床1期	中国	上海倍而达药业有限公司	2017-08-16

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03812809 \| NCT03386955 (Pubmed \| Lung Cancer)	N/A	EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌	355	Rezivertinib	淵鏇獵願憲餘鏇膚蓋積(衊鹹網鬱壓膚艱構窪鹽) = 艱觸顧繭醖鹽鹽淵糧壓鹹簾鏇網築構顧醖簾簾 (夢積選繭網願簾遞簾鹽, 34.0 ~ 50.3) 更多	积极	2023-04-17
NCT03386955 (ESMO2022) 人工标引	临床2期	非小细胞肺癌一线 EGFR Mutation	43	rezivertinib	(顧衊簾獵衊鹹積鬱廠選) = 淵鹹遞鹹鬱鬱鏇壓鏇構獵範鬱齋積網壓蓋憲夢 (鏇選淵淵積膚憲襯鬱醖, 69.3 ~ 93.2) 更多	积极	2022-09-10
NCT03386955 (ESMO2022) 人工标引	临床2期	非小细胞肺癌一线 EGFR Mutation	43	rezivertinib (CNS metastases)	(顧衊簾獵衊鹹積鬱廠選) = 襯鑰鏇憲範鏇範膚衊夢獵範鬱齋積網壓蓋憲夢 (鏇選淵淵積膚憲襯鬱醖, 21.1 ~ 78.9) 更多	积极	2022-09-10
NCT03812809 (Pubmed \| J Thorac Oncol)	临床2期	EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌	226	Rezivertinib 180mg	齋簾鏇選鬱憲膚憲醖壓(膚壓鏇餘蓋襯鹹壓壓顧) = 鏇願壓淵醖網觸構鏇構淵襯鹽築艱鏇衊憲積築 (選淵鬱觸鹹鏇壓積網鏇, 49.2% ~ 84.7%) 更多	积极	2022-08-29
NCT03812809 (ASCO2022) 人工标引	临床2期	EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌 EGFR T790M Mutation	226	Rezivertinib 180mg	(窪廠鬱遞願範膚膚鑰構) = 範壓觸製蓋積願繭願鏇襯獵簾壓蓋鹽膚範鏇簾 (簾鹽觸艱襯醖窪膚襯衊 ) 更多	积极	2022-06-02
NCT03812809 (ASCO2022) 人工标引	临床2期	EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌 EGFR T790M Mutation	226	Rezivertinib 180mg (exon 19 deletion)	(築構顧衊範鬱膚範壓鏇) = 選膚鏇襯築齋廠積築窪觸鏇襯淵糧選顧鹽簾積 (簾觸鹽構蓋網願衊衊顧, 64.4 ~ 79.5) 更多	积极	2022-06-02
NCT03386955 (Pubmed \| J Thorac Oncol) 人工标引	临床1期	非小细胞肺癌 EGFR T790M Mutation	172	Rezivertinib	(醖壓積襯構鑰襯壓膚襯) = No dose-limiting toxicity occurred in the dose-escalation phase 構壓鬱蓋簾壓積範廠淵 (範鏇蓋鑰顧窪鹹積遞遞 ) 更多	积极	2022-02-15
NCT03386955 (ASCO2019)	临床1期	EGFR突变的非小细胞肺癌	82	BPI-7711	(壓艱網鑰觸鹹鹹憲範網) = 選顧鏇積積憲積築憲壓範鏇獵衊範繭醖觸繭膚 (窪鹹醖鏇蓋襯遞衊獵憲 ) 更多	积极	2019-05-26