A Randomized, Double-blind, Positive Controlled Phase III Study to Evaluate the Efficacy and Safety of BPI-7711 Capsule in Locally Advanced or Recurrent/Metastatic Treatment-naïve Non-small Cell Lung Cancer Patients With EGFR Mutation

A randomized, double-blind, positive controlled phase III study to evaluate the efficacy and safety of BPI-7711 capsule in locally advanced or recurrent/metastatic treatment-naïve non-small cell lung cancer patients with EGFR mutation

开始日期2021-04-30

申办/合作机构

上海倍而达药业有限公司

CTR20192519 / Completed临床1期

[14C]BPI-7711在中国非小细胞肺癌患者中的物质平衡与生物转化的I期临床试验

考察非小细胞肺癌患者单次口服[14C]BPI-7711后全血和血浆中的总放射性强度及分配情况；分析口服[14C]BPI-7711后排泄物中的总放射性强度，获得人体物质平衡数据和主要排泄途径；获得[14C]BPI-7711在非小细胞肺癌患者体内放射性代谢物谱；分析药代动力学参数；测定血浆中主要代谢产物的浓度；观察给药后患者的安全性；

开始日期2020-06-24

申办/合作机构

上海倍而达药业有限公司

CTR20192158 / Completed临床1期

一项评价食物对BPI-7711胶囊药代动力学特征影响的单中心、开放、随机、单剂量、两交叉I期临床研究

主要目的：在中国健康男性受试者中评估高脂餐对单次口服BPI-7711胶囊后BPI-7711药代动力学特征的影响；次要目的:在空腹和高脂餐后状态下，评估中国健康男性受试者单次口服BPI-7711胶囊后的安全性和耐受性;评估BPI-7711对QTc间期的影响;

开始日期2019-12-17

申办/合作机构

上海倍而达药业有限公司

100 项与甲磺酸瑞齐替尼相关的临床结果

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100 项与甲磺酸瑞齐替尼相关的转化医学

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100 项与甲磺酸瑞齐替尼相关的专利（医药）

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项与甲磺酸瑞齐替尼相关的文献（医药）

2023-10-31·Zhonghua yi xue za zhi

[China clinical practice guideline for epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors in stage Ⅳ non-small cell lung cancer (version 2023)].

Article

The incidence and mortality of lung cancer rank first among malignant tumors in China. Among them, non-small cell lung cancer (NSCLC) is the most important pathological type, accounting for 80%-85% of lung cancer patients, including adenocarcinoma, squamous cell carcinoma and other pathological subtypes. In recent years, with the discovery of epidermal growth factor receptor (EGFR) gene and the successful development of tyrosine kinase inhibitors (TKIs), the treatment efficacy of stage Ⅳ NSCLC patients with EGFR gene sensitive mutation has been greatly improved. As of August 23, 2023, the first generation EGFR-TKIs, gefitinib, icotinib, and erlotinib; the second generation EGFR-TKIs, afatinib and dacomitinib; and the third generation EGFR-TKIs, osimertinib, almonertinib, furmonertinib and befotertinib were all approved for marketing by China National Medical Products Administration (NMPA). In addition, multiple domestic third-generation EGFR-TKIs are undergoing clinical trials, such as rezivertinib (BPI-7711), limertinib (ASK120067), and oritinib (SH-1028). Meanwhile, mobocertinib and sunvozertinib, which targets EGFR 20ins mutations, were also approved by NMPA. With the increasing variety of EGFR-TKIs approved for marketing subsequently, it brings confusion to clinicians when choosing specific medications, and there is an urgent need to develop relevant treatment guidelines. Hence, the Medical Oncology Branch of China International Exchange and Promotive Association for Medical and Health Care and the Chinese Association for Clinical Oncologists convened experts to integrate the research results of various EGFR-TKIs, and proposed the "China clinical practice guideline for epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors in stage Ⅳ non-small cell lung cancer (version 2023)", to provide reference for better clinical practice.

2023-06-01·Lung cancer (Amsterdam, Netherlands)

Central nervous system efficacy of rezivertinib (BPI-7711) in advanced NSCLC patients with EGFR T790M mutation: A pooled analysis of two clinical studies

Article

作者: Fan, Yun ; Xie, Congying ; Yang, Zhixiong ; Wang, Ke ; Zhou, Anqi ; Yi, Shanyong ; Guo, Yanzhen ; Liu, Jiwei ; Li, Xingya ; Shu, Yongqian ; Meng, Zili ; Wu, Lin ; Cang, Shundong ; Lu, Hong ; Chen, Gongyan ; Guo, Zhongliang ; Li, Jingzhang ; Zheng, Rongsheng ; Sun, Meili ; Chen, Zhendong ; Zhuang, Zhixiang ; Wu, Gang ; Yi, Tienan ; Wu, Shiman ; Liu, Zhefeng ; Zhong, Diansheng ; Zhou, Jianying ; Zhu, Bo ; Liu, Chunling ; Zhao, Yanqiu ; Zhao, Guofang ; Fang, Jian ; Huang, Jianan ; Pan, Yueyin ; Hu, Sheng ; Li, Wen ; Sun, Shenghua ; Zhang, Liangming ; Zhao, Hui ; Bi, Minghong ; Liu, Zheng ; Shi, Yuankai ; Zhang, Longzhen ; Yang, Sheng ; Huang, Meijuan ; Han, Zhigang ; Yu, Huiqing ; Greco, Michael ; Lin, Yingcheng ; Wang, Tingting ; Chen, Zhaohong ; Ma, Rui ; Yao, Wenxiu ; Guo, Shuliang ; Wang, Lijun ; Shi, Jianhua ; Wang, Donglin

BACKGROUND:

Rezivertinib (BPI-7711) is a novel third-generation epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKI) which revealed the systematic and central nervous system (CNS) antitumor activities for EGFR T790M-mutated advanced NSCLC in previous clinical studies and is further analyzed here.

METHODS:

Eligible patients from the previous phase I and phase IIb studies of rezivertinib were included for pooled analysis. Post-progressive patients who received a prescribed dosage (≥180 mg) of rezivertinib orally once daily were included in full analysis set (FAS), while those with stable, asymptomatic CNS lesions, including measurable and non-measurable ones at baseline were included in CNS full analysis set (cFAS). Patients with measurable CNS lesions were included in CNS evaluable for response set (cEFR). BICR-assessed CNS objective response rate (CNS-ORR), CNS disease control rate (CNS-DCR), CNS duration of response (CNS-DoR), CNS progression-free survival (CNS-PFS), and CNS depth of response (CNS-DepOR) were evaluated.

RESULTS:

355 patients were included in FAS, among whom 150 and 45 patients were included in cFAS and cEFR. This pooled analysis showed the CNS-ORR was 32.0% (48/150; 95% CI: 24.6-40.1%) and the CNS-DCR was 42.0% (63/150; 95% CI: 34.0-50.3%) in cFAS, while that in cEFR were 68.9% (31/45; 95% CI: 53.4-81.8%) and 100% (45/45; 95% CI: 92.1-100.0%). In cEFR, the median CNS-DepOR and the mean of CNS-DepOR were -52.0% (range: -100.0 to 16.1%) and -46.8% (95% CI: -55.5 to -38.1%). In cFAS, the median CNS-DoR and CNS-PFS were 13.8 (95% CI: 9.6-not calculable [NC]) and 16.5 (95% CI: 13.7-NC) months.

CONCLUSIONS:

Rezivertinib demonstrated encouraging clinical CNS efficacy among advanced NSCLC patients with EGFR T790M mutation and CNS metastases.

2022-11-01·Journal of thoracic oncology : official publication of the International Association for the Study of Lung Cancer

Efficacy and Safety of Rezivertinib (BPI-7711) in Patients With Locally Advanced or Metastatic/Recurrent EGFR T790M-Mutated NSCLC: A Phase 2b Study

Article

作者: Yu, Huiqing ; Wang, Ke ; Li, Xingya ; Chen, Zhendong ; Yang, Zhixiong ; Cang, Shundong ; Fan, Yun ; Liu, Jiwei ; Wang, Lijun ; Greco, Michael ; Xie, Congying ; Bi, Minghong ; Li, Jingzhang ; Sun, Shenghua ; Yi, Tienan ; Fang, Jian ; Wu, Shiman ; Zhao, Guofang ; Zhao, Yanqiu ; Huang, Meijuan ; Han, Zhigang ; Lu, Hong ; Shi, Jianhua ; Wang, Tingting ; Shi, Yuankai ; Shen, Haijiao ; Ma, Rui ; Pan, Yueyin ; Guo, Zhongliang ; Chen, Zhaohong ; Hu, Sheng ; Zhu, Bo ; Zhong, Diansheng ; Liu, Zhefeng ; Shu, Yongqian ; Liu, Chunling ; Sun, Meili ; Li, Wen ; Guo, Yanzhen ; Zhang, Longzhen ; Wu, Lin ; Yi, Shanyong ; Zhao, Hui ; Guo, Shuliang ; Chen, Gongyan ; Liu, Zheng ; Lin, Yingcheng ; Meng, Zili ; Yao, Wenxiu

INTRODUCTION:

Rezivertinib (BPI-7711) is a novel third-generation EGFR tyrosine kinase inhibitor (TKI) targeting both EGFR-sensitizing mutations and EGFR T790M mutation. This study aimed to evaluate the efficacy and safety of rezivertinib in patients with locally advanced or metastatic/recurrent EGFR T790M-mutated NSCLC.

METHODS:

Patients with locally advanced or metastatic/recurrent NSCLC with confirmed EGFR T790M mutation who progressed after first-/second-generation EGFR TKI therapy or primary EGFR T790M mutation were enrolled. Patients received rezivertinib at 180 mg orally once daily until disease progression, unacceptable toxicity, or withdrawal of consent. The primary end point was objective response rate (ORR) assessed by blinded independent central review per Response Evaluation Criteria in Solid Tumors version 1.1. Secondary end points included disease control rate (DCR), duration of response, progression-free survival (PFS), overall survival, and safety. This study is registered with Clinical Trials.gov (NCT03812809).

RESULTS:

A total of 226 patients were enrolled from July 5, 2019, to January 22, 2020. By the data cutoff date on January 24, 2022, the median duration of follow-up was 23.3 months (95% confidence interval [CI]: 22.8-24.0). The ORR by blinded independent central review was 64.6% (95% CI: 58.0%-70.8%), and DCR was 89.8% (95% CI: 85.1%-93.4%). The median duration of response was 12.5 months (95% CI: 10.0-13.9), and median PFS was 12.2 months (95% CI: 9.6-13.9). The median overall survival was 23.9 months (95% CI: 20.0-not calculated [NC]). Among 91 (40.3%) patients with central nervous system (CNS) metastases, the median CNS PFS was 16.6 months (95% CI: 11.1-NC). In 29 patients with more than or equal to one brain target lesion at baseline, the CNS ORR and CNS DCR were 69.0% (95% CI: 49.2%-84.7%) and 100% (95% CI: 88.1%-100%), respectively. Time to progression of CNS was 16.5 months (95% CI: 9.7-NC). Of 226 patients, 188 (83.2%) had at least one treatment-related adverse event, whereas grade more than or equal to 3 occurred in 45 (19.9%) patients. No interstitial lung disease was reported.

CONCLUSIONS:

Rezivertinib was found to have promising efficacy and favorable safety profile for patients with locally advanced or metastatic/recurrent NSCLC with EGFR T790M mutation.

106

项与甲磺酸瑞齐替尼相关的新闻（医药）

2024-11-09

·CPHI制药在线

迪哲医药舒沃替尼美国申报上市；恒瑞医药HER3 ADC进入Ⅲ期阶段 | 制药在线一周药闻复盘

点击蓝字关注我们本周，热点不少。首先是审评审批方面，很值得关注的有两个，辉瑞PARP抑制剂癌症新药在中国获批；另一个就是迪哲医药舒沃替尼美国申报上市，治疗肺癌；其次是研发方面，多个药取得重要进展，值得一提的就是，恒瑞医药HER3 ADC进入Ⅲ期阶段；最后是交易及投融资方面，维立志博就三特异性抗体新药达成授权合作，总交易额超6亿美元。本期盘点包括审评审批、研发和交易及投融资三大板块，统计时间为11.4-11.8，包含25条信息。审评审批 NMPA 上市批准 1、11月5日，NMPA官网显示，BMS的PD-1单抗纳武利尤单抗（商品名：欧狄沃）新适应症获批，用于联合顺铂和吉西他滨一线治疗不可切除或转移性尿路上皮癌成人患者。该药成为中国首个且目前唯一获批用于晚期尿路上皮癌一线治疗的免疫疗法，并且是目前唯一适应症同时覆盖尿路上皮癌早期辅助治疗和晚期一线治疗的PD-1抑制剂。 2、11月5日，NMPA官网显示，华东医药的HDM3001获批上市，成为首款上市的国产乌司奴单抗生物类似药。乌司奴单抗是一款靶向IL-12和IL-23共有的p40亚基的单抗，原研公司为强生，2017年11月，国内获批上市，商品名为喜达诺。目前，全球已有6款乌司奴单抗生物类似药获批上市，分别来自安进、三星生物、Alvotech、Celltrion、Formycon和Dong-A Pharma。 3、11月5日，NMPA官网显示，辉瑞的甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊（talazoparib）获批上市。他拉唑帕利属于一种PARP抑制剂，最早由BioMarin开发，2015年Medivation从BioMarin收购了该药，此前，国内已有奥拉帕利（阿斯利康）、氟唑帕利（恒瑞）、尼拉帕利（GSK/再鼎）、帕米帕利（百济）这4款PARP抑制剂获批上市。 4、11月5日，NMPA官网显示，安进和CSL Vifor共同开发的阿伐可泮胶囊（avacopan）获批上市，推测用于治疗抗中性粒细胞胞质抗体（ANCA）相关血管炎（AAV）。阿伐可泮是一种补体5a受体（C5aR）拮抗剂，可抑制C5aR和过敏毒素C5a之间的相互作用。 5、11月5日，NMPA官网显示，阿斯利康的马来酸阿可替尼片（acalabrutinib maleate片）获批上市。阿可替尼是一款布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，该产品的胶囊剂型此前已经在中国获批，本次是片剂剂型首次在中国获批上市。 6、11月5日，NMPA官网显示，倍而达1类新药甲磺酸瑞齐替尼胶囊新适应症获批，预测为一线治疗非小细胞肺癌。瑞齐替尼为第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）小分子药物，其首个适应症已经于2024年5月国内批准上市，用于二线治疗EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 7、11月5日，NMPA官网显示，亚虹医药联合申报的灌注用盐酸氨酮戊酸己酯获批上市。这是一款辅助膀胱癌诊断和管理的显影剂类药物（研发代号APL-1706），2021年1月，亚虹医药从Photocure公司引进了APL-1706在中国大陆及中国台湾地区的独家注册及商业化权利。 8、11月6日，NMPA官网显示，长春高新子公司金赛药业的聚乙二醇重组人生长激素注射液新适应症获批，用于治疗特发性身材矮小（ISS）。作为一款改良型、长效重组人生长激素，该产品的注射频次为每周一次，有望提高患儿的用药依从性，此前已在中国获批治疗生长激素缺乏症，以及用于性腺发育不全（特纳综合征）所致女孩的生长障碍。 9、11月6日，NMPA官网显示，柯菲平医药1类新药盐酸凯普拉生片新适应症获批，与适当的抗生素联用以根除幽门螺旋杆菌。这是柯菲平医药盐酸凯普拉生片继反流性食管炎(RE)、十二指肠溃疡（DU）后获批的第3项适应症。盐酸凯普拉生片是一款钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）。申请 10、11月5日，CDE官网显示，Teva的5.1类新药氘丁苯那嗪缓释片申报上市。氘丁苯那嗪是一款囊泡单胺转运蛋白2（VMAT2）抑制剂丁苯那嗪的氘代药物，氘丁苯那嗪片于2020年在国内获批，用于治疗成人与亨廷顿病（HD）有关的舞蹈病及迟发性运动障碍（TD）。2024年2月，恩华药业宣布与Teva达成合作，获得该产品于中国大陆的独家商业化权益。 11、11月6日，CDE官网显示，艾伯维的艾可瑞妥单抗注射用浓溶液申报上市。艾可瑞妥单抗（epcoritamab，商品名：Epkinly）是一款CD3/CD20双抗，此前已经获美国FDA批准治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤。临床批准 12、11月4日，CDE官网显示，悦康药业全资子公司杭州天龙药业的YKYY015注射液获批临床，拟开发治疗以LDL-C升高为特征的原发性（家族性和非家族性）高胆固醇血症或混合型高脂血症的患者。YKYY015是杭州天龙自主开发的靶向PCSK9基因的小干扰核糖核酸（siRNA）药物，有望实现一年仅需注射2次。 13、11月5日，CDE官网显示，质肽生物1类新药ZT006片获批临床，拟开发用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。ZT006 是一款新一代口服GLP-1药物，为新一代口服蛋白药品种，主要治疗糖尿病和肥胖症。经过优化的ZT006具有较高的生物利用度，有希望成为继口服司美格鲁肽之后的新一代口服GLP-1品种。 14、11月7日，CDE官网显示，汇宇制药及其全资子公司汇宇海玥1类新药HYP-6589片获批临床，拟用于治疗晚期实体瘤。HYP-6589片（研发代号：HY-0006）为一款高选择性SOS1小分子抑制剂，为新的结构明确的，具有药理作用的化合物。本次为该产品首次获批临床。申请 15、11月5日，CDE官网显示，由Horizon Therapeutics和安进共同申报的teprotumumab申报临床，预测用于治疗甲状腺眼病。这是一款“first-in-class”靶向IGF-1R的单抗，也是首款获得美国FDA批准治疗甲状腺眼病的创新疗法，于2020年1月首次获FDA批准用于治疗甲状腺眼病。 16、11月8日，CDE官网显示，亚虹医药1类新药ASN-3186胶囊申报临床。ASN-3186是一种针对BRCA1/2基因突变和HRD+（同源重组修复缺陷）肿瘤的强效选择性USP1抑制剂。该产品与PARP抑制剂奥拉帕利联合使用产生了更强大和持久的抗肿瘤反应，在更高的联合剂量下显示出接近完全的肿瘤消退。优先审评 17、11月4日，CDE官网显示，亚盛医药的力胜克拉片（APG-2575片）拟纳入优先审评，用于治疗难治或复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者。APG-2575是亚盛医药自主研发的新型口服Bcl-2选择性抑制剂，目前仅有一款Bcl-2选择性抑制剂获批上市，即艾伯维的维奈克拉（venetoclax）。 FDA 上市批准 18、11月4日，FDA官网显示，Journey Medical的盐酸米诺环素缓释胶囊（40mg、商品名：Emrosi™）获批上市，用于治疗成人红斑痤疮的炎症性病变。Emrosi由Journey Medical与Dr. Reddy's Lab合作开发。申请 19、11 月 8 日，FDA官网显示，迪哲医药的舒沃替尼（商品名：舒沃哲）递交新药上市申请（NDA），用于既往经含铂化疗治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经FDA批准的试剂盒检测确认，存在表皮生长因子受体（EGFR）20 号外显子插入突变（exon20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。研发临床状态 20、11月4日，药物临床试验登记与信息公示平台显示，恒瑞医药启动了HER3 ADC药物SHR-A2009的首个Ⅲ期研究。SHR-A2009是恒瑞医药自主研发的一款HER3 ADC药物，由全人源HER3 IgG1单克隆抗体、可酶切的含马来酰亚胺四肽（GGFG）的linker和拓扑异构酶I抑制剂9106-IM-2组成，平均药物抗体偶联比（DAR）为4。 21、11月7日，药物临床试验登记与信息公示平台显示，武田启动了两项TAK-861的国际多中心Ⅲ期临床，分别为一项评价TAK-861治疗发作性睡病伴猝倒的疗效和安全性的研究，以及一项在患有选定中枢性睡眠过度疾病的受试者中开展的评价TAK-861长期安全性和耐受性的研究。TAK-861是一种口服食欲素受体2（OX2R）激动剂，发作性睡病1型（NT1）适应症此前已被CDE纳入突破性治疗品种。 22、11月7日，药物临床试验登记与信息公示平台显示，先声再明启动了一项Ⅲ期临床研究，旨在评估SIM0270联合依维莫司对比研究者选择的治疗，用于CDK4/6抑制剂治疗后的ER+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者的疗效和安全性。SIM0270为先声再明研发的一款新型可透脑SERD分子。临床数据 23、11月6日，恒瑞医药公布了一项伊立替康脂质体（Ⅱ）联合5-FU/LV二线治疗经吉西他滨治疗失败后局部晚期或转移性胰腺癌的随机、双盲、平行对照、多中心3临床研究，结果表明，伊立替康脂质体（Ⅱ）联合方案相较于对照组，胰腺癌患者死亡风险降低了37%。伊立替康作为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，是多个化疗方案中的基石。 24、11月6日，君实生物公布了一项特瑞普利单抗联合吉西他滨一线治疗顺铂不耐受的R/M NPC的Ⅱ期研究，结果显示，患者客观缓解率（ORR）达61.9%，疾病控制率（DCR）为100%，中位无进展生存期（PFS）达11.8个月，且毒性较标准含铂治疗显著降低，仅23.8%的患者发生≥3级不良事件（AE）。交易及投融资 25、11月7日，维立志博与Aditum Bio宣布，就CD19xBCMAxCD3三特异性T细胞衔接器抗体LBL-051成立Oblenio Bio，并达成了协议。根据协议，维立志博将授予Oblenio在全球范围内开发、生产和商业化LBL-051的独家选择权和许可，并有权获得3500万美元的首付款和近期付款，在达成开发、监管注册、销售里程碑事件后，维立志博还将有权获得最高达5.79亿美元的总交易额款项，以及未来产品的销售分成。维立志博还将有权获得Oblenio的股权。【智药研习社线上研习会报名】来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com ▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼ 点击阅读原文，进入智药研习社~

上市批准临床3期并购抗体药物偶联物生物类似药

2024-11-05

·医药观澜

一线治疗肺癌！倍而达药业三代EGFR抑制剂新适应症获批

▎药明康德内容团队报道今日（11月5日），中国国家药监局（NMPA）官网刚刚公示，由倍而达药业申报的1类新药甲磺酸瑞齐替尼胶囊新适应症上市申请已获得批准。公开资料显示，瑞齐替尼为第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）小分子药物，其首个适应症已经于2024年5月获NMPA批准上市，用于二线治疗EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。根据倍而达药业官网资料，该药本次获批的新适应症为一线治疗非小细胞肺癌。截图来源：NMPA官网据文献报道，瑞齐替尼（rezivertinib）是一款第三代EGFR-TKI药物，可选择性靶向特异性突变的EGFR，并在活性结合位点形成不可逆的共价结合，对外显子19缺失、L858R位点突变、T790M突变等EGFR突变具有高度选择性抑制作用，对野生型EGFR抑制作用较弱。倍而达药业公开资料显示，瑞齐替尼在结构上进行了创新，引入N,N二甲基取代的氧基乙胺侧链，从而优化了药物特性。该产品平衡了分子的亲脂和亲水性，不会被P-gp和BCRP排除，因此具有良好的血脑屏障穿透能力，临床上提升了脑转移患者的治疗效果。此前在二线治疗EGFR T790M突变非小细胞肺癌的2b期临床研究中，瑞齐替尼可提高脑转移人群的临床获益，患者神经中枢系统（CNS）客观缓解率（ORR）为69%，CNS疾病控制率（DCR）为100%；CNS mPFS为16.6个月。一线治疗NSCLC适应症上，瑞齐替尼的2a期临床研究结果在2022年ESMO大会上以壁报形式公布，其BICR评估的中位PFS为20.7 个月，研究者评估的中位PFS为22.0个月。图片来源：123RF 根据此前发表在BMC Medicine上的研究报道，一项2a期临床研究评估了瑞齐替尼一线治疗局部晚期或转移/复发的EGFR突变NSCLC患者的有效性和安全性。研究纳入43例患者，在2021年12月23日的数据截止日期，BICR评估的ORR为83.7%；中位DoR为19.3个月。BICR和研究者评估的中位PFS分别为20.7个月和22.0个月。关于OS的数据还不成熟。总共有40例（93.0%）患者至少发生一次与治疗相关的不良事件，其中4例（9.3%）为3级。研究认为瑞齐替尼在一线治疗EGFR突变的局部晚期或转移/复发NSCLC患者中显示出良好的疗效和良好的安全性。根据ClinicalTrials官网，一项在中国开展的评估瑞齐替尼胶囊治疗具有EGFR突变的局部晚期或复发转移性初治非小细胞肺癌患者的3期临床研究此前已经完成。参考资料： [1]2024年11月05日药品批准证明文件送达信息. Retrieved ，2024. From https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20241105145400132.html [2]倍而达药业官网. From http://cn.betapharma.com/pipeline/pipeline.php [3]瑞齐替尼胶囊. From http://www.nhsa.gov.cn/attach/Ypsn2024/YPSW202400376/YPSW202400376(PPT).pdf [4]Shi, Y., Zhou, J., Zhao, Y. et al. （2023）Results of the phase IIa study to evaluate the efficacy and safety of rezivertinib (BPI-7711) for the first-line treatment of locally advanced or metastatic/recurrent NSCLC patients with EGFR mutation from a phase I/IIa study. BMC Med . https://doi.org/10.1186/s12916-022-02692-8 本文由药明康德内容团队根据公开资料整理编辑，欢迎个人转发至朋友圈。转发授权及其他合作需求，请联系wuxi_media@wuxiapptec.com。免责声明：药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

临床结果临床3期上市批准申请上市临床2期

2024-11-05

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倍而达药业三代 EGFR-TKI 「瑞齐替尼」新适应症获批，一线 NSCLC

11 月 5 日，NMPA 官网显示，倍而达药业 EGFR 抑制剂甲磺酸瑞齐替尼胶囊获批新适应症，推测为治疗具有 EGFR 敏感突变的局部晚期或复发转移性初治非小细胞肺癌患者（CXHS2400007）。截图来源：NMPA 官网甲磺酸瑞齐替尼（BPI-7711，瑞必达）是倍而达药业研发的不可逆、高选择性的第三代小分子 EGFR 抑制剂，对 EGFR 突变体（如 EGFR T790M、L858R）具有不可逆抑制作用。 2024 年 5 月，瑞齐替尼首次在国内获批，用于既往经 EGFR-TKI 治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。为了加速甲磺酸瑞齐替尼商业化，2021 年 3 月，倍而达药业与石药集团订立产品授权及商业化协议，将甲磺酸瑞齐替尼在中国（包括香港和澳门，但不包括台湾地区）的商业化权力授权给石药集团。目前，甲磺酸瑞齐替尼治疗 EGFR 突变局部晚期或复发转移性初治 NSCLC 患者的 Ⅲ 期临床研究正在进行中。 2022 ESMO 上公布的甲磺酸瑞齐替尼在 EGFR 突变的局部晚期或转移性/复发性初治 NSCLC 中疗效及安全性的一项 Ⅱa 期临床研究结果。入组 43 名未经治疗的 EGFR 敏感突变阳性晚期 NSCLC 患者，其中 12 名（27.9%）患者有 CNS 转移。至数据截止日期（2021 年 12 月 23 日），中位随访时间 25.3 个月。 BICR 评估的 ORR 为 83.7%，DCR 为 97.7%，中位 DoR 为 19.3 个月， mPFS 为 20.7 个月，mOS 为 25.3 个月。对于 CNS 转移患者，CNS-ORR 为 50.0%，CNS-DCR 为 58.3%，12 个月 CNS 进展率为 33.3%。安全性方面，40 例患者（93.0%）发生了治疗相关不良事件（TRAE），其中 4 例（9.3%）出现≥3 级 TRAE。最常见的 TRAE 为白细胞计数降低、血小板计数降低、中性粒细胞计数降低。截图来源：Insight 数据库截至目前，全球已上市的 EGFR-TKIs 可分为三代：第一代：吉非替尼、埃克替尼、厄洛替尼；第二代：阿法替尼、达克替尼；第三代：奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼、瑞齐替尼、瑞厄替尼、兰泽替尼。第三代 EGFR-TKIs 主要针对第一代和第二代 EGFR-TKIs 使用后出现的 EGFR T790M 耐药突变。在国内，目前已获批 6 款第三代 EGFR-TKIs，这 6 款药物均被批准用于 EGFR 敏感突变 NSCLC 的一线治疗，除了瑞齐替尼和瑞厄替尼，其他 4 款均已进入国家医保。图片来源：Insight 数据库整理整体来看，国内第三代 EGFR-TKIs 竞争十分激烈。市场表现上，阿斯利康的奥希替尼在 2024 上半年销售额为 32.03 亿美元。国产第三代 EGFR-TKIs 中，阿美替尼 2023 年销售额为 35 亿元，艾力斯的伏美替尼约为 20 亿元，贝福替尼约有 0.6 亿元。随着新品的获批上市，以及新一轮医保谈判的开始，国内第三代 EGFR-TKIs 的竞争势必更加激烈。封面来源：企业 Logo 免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。编辑：vvy PR 稿对接：微信 insightxb 投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn 多样化功能、可溯源数据…… Insight 数据库网页版等你体验点击阅读原文，立刻解锁！

临床3期上市批准临床结果申请上市

100 项与甲磺酸瑞齐替尼相关的药物交易

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研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌	中国	上海倍而达药业有限公司	2024-05-15

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
EGFR突变的非小细胞肺癌	临床3期	中国	上海倍而达药业有限公司	2019-07-15
转移性非小细胞肺癌	临床1期	中国	上海倍而达药业有限公司	2017-08-16

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


Pubmed	N/A	EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌	355	Rezivertinib	壓鹹鏇築膚蓋網夢壓網(蓋膚衊襯築鏇廠齋淵網) = 糧願夢鏇鏇積廠夢蓋鏇襯積範鹽廠壓齋糧構憲 (鑰鹽願顧齋顧壓範糧鹽, 34.0 ~ 50.3) 更多	积极	2023-04-17
NCT03386955 (Pubmed)	临床1/2期	EGFR突变的非小细胞肺癌一线	43	Rezivertinib 180 mg	窪憲鹹鏇顧獵願築淵簾(鹽構願餘窪觸壓鏇醖選) = 淵壓餘網鹽顧夢餘壓膚繭網襯顧艱餘廠窪壓衊 (繭選獵繭糧積積膚壓醖, 69.3 ~ 93.2) 更多	积极	2023-01-08
NCT03386955 (ESMO2022) 人工标引	临床2期	非小细胞肺癌一线 EGFR Mutation	43	rezivertinib	鬱艱鏇艱艱鬱廠齋艱糧(範顧鏇鑰顧鬱鑰鹽衊範) = 遞鏇夢範鬱獵顧選簾襯壓壓獵鹽構壓窪齋醖淵 (顧顧膚蓋鑰鏇鏇獵醖構, 69.3 ~ 93.2) 更多	积极	2022-09-10
NCT03386955 (ESMO2022) 人工标引	临床2期	非小细胞肺癌一线 EGFR Mutation	43	rezivertinib (CNS metastases)	鬱艱鏇艱艱鬱廠齋艱糧(範顧鏇鑰顧鬱鑰鹽衊範) = 鏇艱選鏇餘齋構選襯壓壓壓獵鹽構壓窪齋醖淵 (顧顧膚蓋鑰鏇鏇獵醖構, 21.1 ~ 78.9) 更多	积极	2022-09-10
NCT03812809 (Pubmed)	临床2期	EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌	226	Rezivertinib 180mg	醖膚遞蓋積壓網繭醖鑰(構願鏇製築衊簾餘繭鹹) = 醖蓋觸繭齋鬱夢繭夢壓鏇壓鹽廠觸蓋齋遞範夢 (顧廠鏇夢鬱觸獵衊襯艱, 49.2% ~ 84.7%) 更多	积极	2022-08-29
NCT03812809 (ASCO2022) 人工标引	临床2期	EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌 EGFR T790M Mutation	226	Rezivertinib 180mg	範願淵壓選繭築醖蓋願(構積鹽壓齋範艱廠觸獵) = 蓋膚鑰壓醖顧壓膚構構遞鏇夢蓋顧壓蓋網選醖 (壓廠齋膚糧齋餘築糧艱 ) 更多	积极	2022-06-02
NCT03812809 (ASCO2022) 人工标引	临床2期	EGFR-T790M 突变非小细胞肺癌 EGFR T790M Mutation	226	Rezivertinib 180mg (exon 19 deletion)	範願淵壓選繭築醖蓋願(夢醖網鹽齋鹽繭壓顧遞) = 構窪鹽衊鑰廠網齋遞壓糧繭蓋淵築蓋衊齋鏇蓋 (憲衊構鏇壓夢鏇繭廠窪, 64.4 ~ 79.5) 更多	积极	2022-06-02
NCT03386955 (Pubmed) 人工标引	临床1期	非小细胞肺癌 EGFR T790M Mutation	172	Rezivertinib	繭餘廠鬱衊壓製鏇網選(夢觸衊膚築壓觸選鬱鹽) = No dose-limiting toxicity occurred in the dose-escalation phase 憲膚觸鏇範鑰衊鹽願衊 (窪醖觸憲遞夢簾夢選襯 ) 更多	积极	2022-02-15
NCT03386955 (ASCO2019)	临床1期	EGFR突变的非小细胞肺癌	82	BPI-7711	範鏇範憲壓遞衊構選築(壓餘憲廠積鬱膚淵衊簾) = 鏇夢獵簾憲鏇齋憲壓衊鬱選構膚觸膚廠鬱觸簾 (鏇構範獵願觸構範餘醖 ) 更多	积极	2019-05-26