ABSK-043

3月25日，国海证券发布深度研究报告，详细解答了$和誉-B(02256)$高效小分子研发平台能否持续产出FIC/BIC分子、平台赋能下核心管线的差异化竞争优势及商业化潜力三大关键问题，通过拆解靶点布局，核心产品的临床数据、商业化规划，验证了公司依托平台化研发构筑的管线护城河，明确其2026年商业化元年背景下，由FIC/BIC小分子管线驱动的长期成长逻辑。·匹米替尼是公司小分子平台打造的CSF1/CSF1R通路BIC产品，依托平台在靶点选择性、分子结构优化上的技术优势，实现对一代竞品的全面超越，62周ORR达76.2%且无肝毒性风险，2025年12月获NMPA批准上市，2026年正式开启商业化，后续还将推进FDA申报及cGVHD等新适应症研发，成为公司商业化初期的核心业绩支柱。·依帕戈替尼为公司小分子平台研发的FGFR4高选择性抑制剂，是肝癌领域潜在FIC产品，依托平台对FGFR4独特C552位点的精准开发能力，实现对FGF19+肝癌的高效靶向，单药及联合治疗均展现优异疗效，已获FDA快速通道资格，目前临床II期推进顺利，后续将开展二线注册研究及一线联合开发，有望填补肝癌细分领域临床空白。·ABSK043是公司小分子平台在IO赛道的重要布局，为潜在FIC口服小分子PD-L1抑制剂，依托平台在小分子成药性、肿瘤分布优化上的技术积累，兼具口服便捷、毒性易管理等差异化优势，在EGFR+mNSCLC临床中已完成初步POC，安全性优于同类产品，后续将开展多癌种联合治疗研发，依托IO赛道庞大市场及剂型优势，具备显著的出海潜力。·风险提示：临床进展不及预期风险；现金流枯竭与融资不及预期风险；地缘政治风险；市场竞争加剧的风险；商业化不及预期风险。$和誉-B(02256)$#研报分享##创新药研发##小分子抗癌药#

KRAS G12C 是一个具有广泛适用性的靶点，无论是在肺癌、结直肠癌还是其他实体瘤中，只要携带这一突变，往往就具备致病性，并有可能通过靶向药物进行抑制。目前，针对KRAS G12C的靶向药物中，国外已有索托拉西布（Sotorasib）和阿达格拉西布（Adagrasib）上市，国内也已批准了氟泽雷塞和格索雷塞这两款药物。虽然这些药物的临床数据各不相同。需要提醒的是，各项临床试验在入组标准、治疗线别、合并突变情况等方面存在明显差异，因此不能简单地通过表面数据直接对比疗效高低，判断“谁更好”，必须结合具体适应症背景、患者特征以及治疗策略综合考虑。 kras g12c突变的临床项目几乎每个月都会发生一些变化，关注我们公众号「癌友日记」，获取最新的临床信息。 KRAS G12C靶向药虽然有效率很高。阻碍患者用上的最大现实问题是人仍然是价格：以国内已上市的两款KRAS G12C靶向药为例，每月治疗费用普遍在两万元以上，对很多家庭来说是一笔不小的负担。 我们整理的几项临床试验，正是针对KRAS G12C突变患者开放的研究项目。很多人可能担心：“参与还未上市的新药试验是否存在风险？”其实，从过往经验看，像如今已经上市的格索雷塞（原名 D1553）、索托拉西布（原名 AMG510）也都是通过临床试验逐步验证疗效的，如果患者在那个阶段顺利入组，不仅能免费用药，还能提前几年使用未来的上市药物。放眼现在，仍有一批 G12C 靶向药处于临床研发阶段，对于符合条件的患者来说，这不仅是一个新的免费用药的机会，也可能成为率先受益的人群。 🔰截至2026年3月，我们整理汇总了最新的KRAS G12C突变临床项目动态，无论处于什么阶段的治疗过程，都有不同的项目正在招募。欢迎所有KRAS G12C突变患者尽早联系我们评估匹配机会，便于提前做好入组前准备，以免错过新药治疗的关键窗口期。 ♻️请将本文转发给其他KRAS G12C突变患者，第一时间了解小细胞癌最新临床项目的动态！ 长按扫码报名参加临床招募 实体瘤可以参加的G12C靶向药项目 项目1：MK-1084 MK-1084是默沙东公司与Taiho Pharmaceutical和Astex Pharmaceuticals合作开发的新一代口服KRAS G12C抑制剂。与第一代产品相比，MK-1084采用了创新的大环核心结构，通过结构导向的药物设计，进一步优化了生物制药特性。这种设计带来了多重优势：它显著改善了药物的代谢稳定性和耐受性，同时实现了低剂量给药的可能性，有望降低患者的治疗负担。 项目2：JAB-21822 JAB-21822（商品名：格来雷塞，研发代号：JAB-21822）是一种强效、不可逆的KRAS G12C抑制剂，由中国加科思药业自主研发。它通过共价结合KRAS G12C突变蛋白的12位半胱氨酸残基，将突变蛋白锁定在非活化状态，从而阻断KRAS依赖的信号转导通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。 项目3：JH891 HJ891是一种自主研发的KRAS G12C抑制剂，通过精准地结合到突变的KRAS G12C蛋白上，有效阻断了其激活信号的传递，从而抑制了癌细胞的增殖和生长，促进了癌细胞的凋亡。这一机制使得HJ891在控制病情、缩小肿瘤方面展现出了优异的潜力。 肠癌可以参加的G12C项目 项目1：SY-5933 SY-5933是首药控股自主研发的一个高活性、高选择性KRAS G12C小分子抑制剂，具有完全知识产权和全新化合物结构。从作用机制来看，SY-5933通过在KRAS G12C突变阳性的肿瘤细胞中剂量依赖性和时间依赖性地共价结合KRAS G12C蛋白，并抑制MAPK信号通路的传导，阻滞细胞周期运行和诱导细胞凋亡，最终抑制肿瘤细胞的增殖。 项目2：MK-1084 MK-1084是默沙东公司与Taiho Pharmaceutical和Astex Pharmaceuticals合作开发的新一代口服KRAS G12C抑制剂。与第一代产品相比，MK-1084采用了创新的大环核心结构，通过结构导向的药物设计，进一步优化了生物制药特性。这种设计带来了多重优势：它显著改善了药物的代谢稳定性和耐受性，同时实现了低剂量给药的可能性，有望降低患者的治疗负担。 非小细胞肺癌可以参加的项目 项目1：索托拉西布 托拉西布（Sotorasib，商品名：LUMAKRAS，也称AMG510）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗具有KRAS G12C基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。2021年5月28日，美国FDA和安进宣布Lumakras（sotorasib，AMG510）获批上市。2021年5月28日，美国FDA和安进宣布Lumakras（sotorasib，AMG510）获批上市。 Ⓜ国内尚未有 KRAS P.G12C 突变的靶向药物获批上市。2021年8月，Sotorasib引进中国博鳌乐城国际医疗先行区。目前售价85000元/30天 项目2：阿格达拉西布 阿达格拉西布（Adagrasib）是一种高选择性KRAS G12C抑制剂，由Mirati  Therapeutics公司研发。2022年12月获美国FDA加速批准上市，用于治疗既往接受过全身治疗的KRAS  G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物通过共价结合KRAS  G12C突变蛋白，将KRAS锁定在非活性GDP结合状态，从而阻断下游信号通路激活。 帕博利珠单抗（可瑞达®）‌是默沙东研发的PD-1抑制剂，2024年12月3日在中国获批联合含铂化疗用于可手术II-IIIB期非小细胞肺癌（NSCLC）的新辅助及辅助治疗，使3年生存率提升至71%。该药已覆盖肺癌、肝癌、宫颈癌等10余种癌种，2025年6月更联合仑伐替尼+TACE获批不可切除肝癌新适应证。 项目3：JAB-21822 JAB-21822（商品名：格来雷塞，研发代号：JAB-21822）是一种强效、不可逆的KRAS G12C抑制剂，由中国加科思药业自主研发。它通过共价结合KRAS G12C突变蛋白的12位半胱氨酸残基，将突变蛋白锁定在非活化状态，从而阻断KRAS依赖的信号转导通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。 在I/II期临床试验中，针对KRAS G12C突变的NSCLC患者，客观缓解率（ORR）达56.3%-70%，疾病控制率（DCR）为90.6%-100%。在400mg/d和800mg/d剂量组中，ORR为66.7%，DCR为100%。 与SHP2抑制剂JAB-3312联合用药，一线治疗NSCLC的ORR为64.7%，DCR为93.1%，中位无进展生存期（mPFS）达12.2个月，安全性可控。 项目4：MK-1084 MK-1084是默沙东公司与Taiho Pharmaceutical和Astex Pharmaceuticals合作开发的新一代口服KRAS G12C抑制剂。与第一代产品相比，MK-1084采用了创新的大环核心结构，通过结构导向的药物设计，进一步优化了生物制药特性。这种设计带来了多重优势：它显著改善了药物的代谢稳定性和耐受性，同时实现了低剂量给药的可能性，有望降低患者的治疗负担。 项目5：GH21联合格索雷塞 D-1553(英文通用名:Garsorasib，中文通用名:格索雷赛)，用于治疗既往经一线系统治疗后疾病进展或不可耐受的、并且经检测确认存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。是一种具有生物活性的KRASG12C口服抑制剂，可以选择性、且不可逆地结合KRAS G12C突变蛋自，使其处于失活状态。 GH21是勤浩医药自主开发的，具有全球知识产权的小分子SHP2抑制剂。SHP2是一个关键的信号节点和调节因子，通过RAS通路促进癌细胞存活和生长。是一个极具开发潜力的小分子抗肿瘤药物，具有极强的生物活性，且对多种SHP2点突变体有效。 项目6：SY-5933 SY-5933是首药控股自主研发的一个高活性、高选择性KRAS G12C小分子抑制剂，具有完全知识产权和全新化合物结构。从作用机制来看，SY-5933通过在KRAS G12C突变阳性的肿瘤细胞中剂量依赖性和时间依赖性地共价结合KRAS G12C蛋白，并抑制MAPK信号通路的传导，阻滞细胞周期运行和诱导细胞凋亡，最终抑制肿瘤细胞的增殖。 项目7：格索雷塞 D-1553（格索雷塞），用于治疗既往经一线系统治疗后疾病进展或不可耐受的、并且经检测确认存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 GH21是勤浩医药自主开发的，具有全球知识产权的小分子SHP2抑制剂。SHP2是一个关键的信号节点和调节因子，通过RAS通路促进癌细胞存活和生长。是一个极具开发潜力的小分子抗肿瘤药物，具有极强的生物活性，且对多种SHP2点突变体有效。 项目8：ABSK043 和誉生物的ABSK-043是一款口服、高选择性的小分子PD-L1抑制剂，它通过阻断PD-1/PD-L1免疫检查点信号通路来重新激活T细胞的抗肿瘤活性，目前正处于临床开发阶段，旨在为多种实体瘤患者提供一种潜在的新型免疫治疗选择。 戈来雷塞（Glecirasib）是一款口服、高选择性、不可逆KRAS G12C共价抑制剂，可特异性结合KRAS G12C突变蛋白的Switch-II口袋，将其锁定在非活性GDP结合状态，从而有效抑制下游MAPK信号通路的异常激活。其分子设计显著提升了血脑屏障穿透能力与靶点占有率，在临床前模型中展现出优于同类药物的抗肿瘤活性与耐受性。 项目9：HRS-7058 RS-7058是恒瑞医药研发的一种新型、高效、选择性药物，用于治疗KRAS G12C突变的晚期实体肿瘤。 项目10：IN10018 JMKX001899（又称JMKX1899）是由济民可信集团旗下子公司上海济煜小分子创新中心自主研发的新型、高效、口服小分子化合物，属于 KRAS G12C 突变抑制剂。该药物通过特异性结合并不可逆地锁定 KRAS G12C 突变蛋白，阻断其下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖，达到抗肿瘤效果。 项目11：JMKX001899 JMKX001899（又称JMKX1899）是由济民可信集团旗下子公司上海济煜小分子创新中心自主研发的新型、高效、口服小分子化合物，属于 KRAS G12C 突变抑制剂。该药物通过特异性结合并不可逆地锁定 KRAS G12C 突变蛋白，阻断其下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖，达到抗肿瘤效果。 项目12：D3S-001 D3S-001（通用名 Elisrasib）是一种高活性、高选择性的下一代 KRAS G12C 共价抑制剂，由德昇济医药自主研发，旨在为携带 KRAS G12C 突变的癌症患者提供新的治疗选择。I 期临床试验：在一项针对 KRAS G12C 突变晚期实体瘤的 I 期临床试验中，D3S-001 展现出了良好的安全性和抗肿瘤活性。在初治患者中，整体客观缓解率（ORR）达到 73.5%，疾病控制率（DCR）为 97.1%。具体到不同癌种，非小细胞肺癌（NSCLC）患者的 ORR 为 66.7%，结直肠癌（CRC）患者的 ORR 为 88.9%，胰腺导管腺癌（PDAC）患者的 ORR 为 75.0%。耐药后疗效：在既往接受过 KRAS G12C 抑制剂治疗后疾病进展的 NSCLC 患者中，D3S-001 仍展现出了 30.0% 的客观缓解率（ORR）和 80.0% 的疾病控制率（DCR），为一代 KRAS G12C 抑制剂耐药后的患者提供了新的治疗选择。颅内缓解：D3S-001 还展现出了显著的颅内病灶缩小效果，填补了KRAS 突变患者脑转移治疗的空白。 ✅ 当然参加任何临床都需要满足下列通用要求： 1，病情处于进展期（影像检查肿瘤有增大），且不能开始新的治疗方案。或者是初诊患者。 2，需要有明确的病理报告 3，患者本人需知情 4，有良好的身体状态（无需搀扶可以走150米以上） 5，身体存在可测量病灶1cm以上 6，如有脑转移需要经治疗后稳定或者无症状。 相关推荐 RECOMMEND 针对肠癌多线治疗且标准治疗失败的患者仍可获益免疫，QLP2117 联合 QL2107 现正招募临床受试者。 ABO2109 mRNA疫苗临床招募：面向可手术的肺癌、胰腺癌患者，探索术前新辅/辅助治疗新希望 【临床用药】不限线数!无论是否有C797S！四代靶向药6008联合舒沃!临床招募全面开启 *该临床研究遵从相关的国家法规，您的隐私权会得到保护。欢迎有意参加者前来咨询。 我们郑重推荐您通过我们的渠道进行临床项目报名。相较于其他招募途径，我们拥有显著的优势：我们深入了解每位患者的病情状况，精确把握各个招募项目的纳入与排除标准，同时，我们还具备丰富的经验，能够为患者精准匹配最适合的临床项目，实现治疗方案的合理搭配。   选择我们，意味着您将拥有更高的成功入组概率。我们凭借对临床项目的深刻理解和丰富经验，能够为您量身定制最合适的报名策略，极大地提升您的入组成功率。  此外，通过我们报名的患者，还将免费享受我们抗癌社群提供的全方位专业服务和资源对接。我们致力于为患者打造一个温馨、互助的抗癌大家庭，让您在治疗过程中不再孤单无助。  我们非常欢迎与您深入交流，分享我们的经验和见解，同时也欢迎您查阅我们的相关资料和案例，以便做出更加明智的选择。