Efficacy and Safety of T8 on Treating Chronic Abnormal Immune Activation in HIV/AIDS Patients: A Multicenter, Randomized, Double-blind, Dose-finding, Placebo-controlled Study

This is a multicenter, randomized, double-blind, dose-finding, placebo-controlled study in patients with chronic HIV infection and inadequate immune restoration treated with long-term highly active antiretroviral therapy (HAART). A total of 150 eligible subjects will be selected and randomized at a ratio of 1:1:1 into T8 0.5 mg QD, 1 mg QD, and placebo group, with background HAART unchanged, for 48 consecutive weeks.

开始日期2019-12-25

申办/合作机构

上海医药集团股份有限公司

CTR20191397 / Completed临床2期

雷腾舒治疗HIV患者慢性异常免疫激活的有效性和安全性—多中心随机双盲、剂量探索安慰剂平行对照探索性临床试验

探索雷腾舒治疗艾滋病患者慢性异常免疫激活的有效性和安全性，为III期临床试验提供剂量选择依据。

开始日期2019-12-18

申办/合作机构

上海医药集团股份有限公司

[+1]

100 项与 (5R)-5-羟基雷公藤内酯醇相关的临床结果

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100 项与 (5R)-5-羟基雷公藤内酯醇相关的转化医学

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100 项与 (5R)-5-羟基雷公藤内酯醇相关的专利（医药）

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150

项与 (5R)-5-羟基雷公藤内酯醇相关的文献（医药）

2024-01-01·Chinese journal of natural medicines

Discovery of proqodine A derivatives with antitumor activity targeting NAD(P)H: quinone oxidoreductase 1 and nicotinamide phosphoribosyltransferase

Article

作者: Zhao, Zhou ; Zhang, Bo ; Song, Jiangzhou ; Zhu, Ya ; Xue, Jiayu ; Xu, Xiaowei ; Zou, Guiqing ; Sun, Huiyong ; Hao, Haiping ; Ao, Lanjia

NAD(P)H: quinone oxidoreductase 1 (NQO1) is a flavin protease highly expressed in various cancer cells. NQO1 catalyzes a futile redox cycle in substrates, leading to substantial reactive oxygen species (ROS) production. This ROS generation results in extensive DNA damage and elevated poly (ADP-ribose) polymerase 1 (PARP1)-mediated consumption of nicotinamide adenine dinucleotide (NAD⁺), ultimately causing cell death. Nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT), the rate-limiting enzyme in the NAD⁺ salvage synthesis pathway, emerges as a critical target in cancer therapy. The concurrent inhibition of NQO1 and NAMPT triggers hyperactivation of PARP1 and intensive NAD⁺ depletion. In this study, we designed, synthesized, and assessed a novel series of proqodine A derivatives targeting both NQO1 and NAMPT. Among these, compound T8 demonstrated potent antitumor properties. Specifically, T8 selectively inhibited the proliferation of MCF-7 cells and induced apoptosis through mechanisms dependent on both NQO1 and NAMPT. This discovery offers a promising new molecular entity for advancing anticancer research.

2024-01-01·International immunopharmacology

Comprehensive transcriptomic analyses identify the immunosuppressive effects of LLDT-8 in ART-treated SIV-infected rhesus macaques

Article

作者: Lv, Tingxia ; Li, Taisheng ; Li, Xiuxia ; Wei, Qiang ; Lin, Ling ; Yang, Yang ; Cao, Wei ; Lu, Lianfeng ; Li, Xiaodi ; Liu, Xiaosheng ; Xue, Jing ; Wu, Yuanni

BACKGROUND:

Chronic immune activation plays a significant role in the pathogenesis and disease progression of human immunodeficiency virus (HIV), and the existing interventions to address this issue are limited. In a phase II clinical trial, (5R)-5-hydroxytriptolide (LLDT-8) demonstrated promising potential in enhancing CD4⁺ T cell recovery. However, the therapeutical effects of LLDT-8 remained to be systemic explored.

METHODS:

To assess the treatment effects of LLDT-8, we conducted flow cytometry and RNA-seq analyses on eight Chinese rhesus monkeys infected with simian immunodeficiency virus (SIV). Additionally, we performed comprehensive transcriptomic analyses, including cross-sectional and longitudinal differentially expressed gene (DEG) analysis, gene set enrichment analysis (GSEA), weighted gene co-expression network analysis (WGCNA), and deconvolution analysis using peripheral blood mononuclear cell (PBMC) samples from 14-time points. These findings were further validated with RNA-seq analysis on patients who received LLDT-8 treatment, along with in vitro cellular experiments using human PBMCs.

RESULTS:

Flow cytometry analysis revealed that LLDT-8 treatment significantly reduced the percentage of HLA-DR⁺CD38⁺CD8⁺ T cells in SIV-infected rhesus monkeys (P < 0.001). The cross-sectional and longitudinal analysis identified 2531 and 1809 DEGs, respectively. GSEA analysis indicated that LLDT-8 treatment led to significant downregulation of proliferation-related pathways, such as E2F targets, G2M checkpoint, and mitotic spindle pathways. WGCNA analysis identified two modules and 202 hub genes associated with CD8 activation levels. Deconvolution analysis showed a significant decrease in the proportion of CD8⁺ T cells and activated CD4⁺ T cells during LLDT-8 treatment. Gene ontology results demonstrated that the common DEGs between LLDT-8-treated patients and rhesus monkeys were primarily enriched in cell activation and cell cycle progression. Furthermore, in vitro cellular experiments validated the consistent impact of LLDT-8 in inhibiting proliferation, activation (HLA-DR and CD38 expression), exhaustion (PD-1 expression), and IFN-γ production in human CD4⁺ and CD8⁺ T cells.

CONCLUSION:

LLDT-8 exhibited notable efficacy in alleviating immune activation in both an in vivo animal model and in vitro human cell experiments. These findings suggest that LLDT-8 may hold potential as a drug for managing systemic immune activation associated with SIV/HIV infection, warranting further prospective clinical exploration.

2024-01-01·International immunopharmacology

(5R)-5-hydroxytriptolide ameliorates diabetic kidney damage by inhibiting macrophage infiltration and its cross-talk with renal resident cells

Article

作者: Jianbin, Xu ; Jing, Zhang ; Kaida, Mu ; Jing, Zhao ; Jinan, Zhang ; Peng, Du ; Xiaofei, An ; Yudie, Fang ; Yanping, Yang ; Xiaorong, Yang

OBJECTIVE:

Diabetic nephropathy (DN) is the main cause of end-stage renal disease, and there are no targeted treatment options at present. The efficacy of the new immunosuppressive drug (5R)-5-hydroxytriptolide (LLDT8) in improving kidney inflammation has been demonstrated in multiple studies. The present study was intended to investigate the preventive and therapeutic effects of LLDT8 on DN and to reveal its potential pharmacological mechanisms.

METHODS:

The effects of LLDT8 on liver and kidney functions, and urine microprotein of Streptozotocin (STZ) induced DN mice were detected. The protective effect of LLDT8 on the kidney tissue was observed by pathological staining and transmission electron microscopy. Cell culture experiments were performed to detect the effects of LLDT8 on the expression of chemokines and epithelial-mesenchymal transition (EMT) in high glucose-induced TCMK1 cells using real-time polymerase chain reaction (RT-PCR) and western blot (WB) techniques and to detect the influence of LLDT8 on the secretion of pro-inflammatory and pro-fibrotic factors in high glucose-induced RAW264.7 cells.

RESULTS:

In animal experiments, treatment with high-dose LLDT8 (0.25 mg/kg/2d) reduced 24 h urinary albumin excretion, improved structural kidney damage, and delayed fibrosis progression in DN mice. Immunofluorescence results showed that LLDT8 intervention reduced macrophage infiltration in kidney tissues of DN mice. PCR and WB results of kidney tissues showed reduced expressions of chemokines CCL2 and M-CSF1 in the LLDT8 intervention group compared to the DN group. In cellular assays, LLDT8 treatment reduced chemokine secretion in high glucose-induced TCMK1 cells, but had no effect on EMT of TCMK1 cells. LLDT8 treatment reduced the secretion of pro-inflammatory and pro-fibrotic factors in high glucose-induced RAW264.7 cells.

CONCLUSIONS:

The present study suggests that LLDT8 could effectively inhibit the secretion of pro-inflammatory and pro-fibrotic factors by macrophages, which could alleviate high glucose-induced renal tissue injury and slow down the process of tissue fibrosis and DN.

项与 (5R)-5-羟基雷公藤内酯醇相关的新闻（医药）

2024-10-16

·阿基米德Biotech

玩不动创新药，退出吧

一家研发投入（2024上半年14亿元）等同于信达生物的医药巨头，在2005年之后已经没有创新药获批上市了。 2005年太模糊，一代人都老去了。如果想起那年夏天万人空巷看超级女声决赛，记忆还会稍许激活。 2024H1，上海医药以1394亿元营收登顶A股医药之巅，对其考古发现，在新药研发上的失误是触目惊心的，今年5月以来，上海医药连续终止12个新药研发项目，创下中国药企砍管线之最，近7亿元研发投入打水漂。再往前回溯，上海医药迄今仅有安柯瑞（重组人5型腺病毒）、凯力康（尤瑞克林）、培菲康（双歧杆菌三联活菌）3款创新药上市，上市时间分别为2005年、2005年、1995年。近20年（2006年至2024年）累计研发投入超200亿元，却没有一款创新药获批上市，这是何其严重的低效和浪费。海正药业、长春高新也有类似问题，医药国企是否有必要直接参与创新药竞争市场？依靠现金流优势和商业渠道优势，通过产业基地、产业投资基金、外部合作参与研发资源配置，是否更有效率？上海医药2020年财报披露的创新药管线，最终获批上市的有多少？ 01 砍了又砍上一篇文章《两千亿大厂大砍管线》（2024年6月），表达过对从俄罗斯BIOCAD公司引进的PD-1单抗命运的担心，现在，大刀终于落下。上海医药砍管线迄今共有3批。5月1日公告终止I010 (EGFR-TKI)、B002（HER2单抗）、B003（HER2 ADC）临床开发；6月8日公告终止B001（CD20单抗）、B001-A（CD20单抗）、I022（CDK4/6抑制剂）乳腺癌一线、I022-K （CDK4/6抑制剂）临床开发；10月1日公告终止5个新药研发项目。其中，最离谱的是B001-A（CD20单抗），2021年6月获批开展临床试验，之后未开展临床。 I020（MET抑制剂）：拟用于NSCLC治疗，2018年5月获批开展临床试验，目前处于I期临床试验结束阶段，累计研发投入4145.07万元。 B006（CD30单抗）：拟用于间变性大细胞淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤和皮肤T细胞淋巴瘤的治疗，2018年7月获批开展临床试验，目前处于I期临床试验结束阶段，累计研发投入4422.53 万元。 B007（CD20单抗）：拟用于 B细胞非霍奇金淋巴瘤的治疗，2021年1月获批开展临床试验，目前处于I期临床试验结束阶段，累计研发投入5040.03万元。其他适应症的临床试验及后续开发仍正常进行中。 I008：由中药雷公藤主要活性成分雷公藤甲素通过提纯、加工、化学结构修饰改造而获得的专利化合物，拟用于类风湿关节炎的治疗，2019年5月获批开展进一步的探索性临床试验，目前处于II期临床试验结束阶段，累计研发投入6218.75万元。I008-A项目艾滋慢性异常免疫激活适应症的临床试验及后续开发仍正常进行中。 BCD-100（PD-1单抗）：拟用于宫颈癌的治疗，2021年2月获批在国内开展III期临床试验，目前处于 III 期临床试验收尾阶段，累计研发投入5900.80万元。NSCLC临床试验及后续开发仍在正常进行中。如果上海医药这位国企老大哥有感情，对I008（雷腾舒）类风湿关节炎适应症开发终止，可能会满怀伤感吧，毕竟有15年的牵绊。2009年，上海医药首次强调研发与技术创新，自主研发新品数量位居国内医药行业领先水平，全年研发投入2.6亿元，把抗类风湿性关节炎原创药、国家1.1类化学药I008（雷腾舒）作为首批重磅推出，进入I期临床阶段，然后每有临床进展，都会在财报中披露，直到成为弃儿。上海医药对CD20单抗有蜜汁执念，共开3条管线，自己把自己卷死。其中，B001、B007适应症均为B细胞非霍奇金淋巴瘤，前者于2016年8月获批开展临床试验，然后一直停止在I期临床阶段，估计失败但不甘心，又于2021年1月启动后者的临床试验，然后又失败了。这个靶点成药难度很大吗？迄今已有4款国产CD20靶点药物获批上市。 02 错了又错上药老大哥竟然是国内BD鼻祖，早已开启Bigpharma与Biotech合作的先河。2011年2月，上海医药与复旦张江签订重大新药创制研发的战略合作协议，在未来6年内出资1.8亿元与复旦张江共同进行4个药物品种的研究开发和产业化全面合作，包括多替泊芬、重组高亲和力TNF受体、硫酸长春新碱脂质体（LVCR）和重组人淋巴毒素α衍生物（LT）。当时的自我评价“此次合作是上药研发转型的标志性举措，从原先以内部为主的研发组织转向开放的多渠道合作的研发模式”，放在现在也不过时。但是这却翻出上海医药砍管线的旧账。2019年2月，上海医药终止与复旦张江合作研发的多替泊芬（累计投入5760.36万元）、重组人肿瘤坏死因子受体突变体-Fc融合蛋白注射液（累计投入6973.55万元）的临床试验。轻车熟路。上海医药自研的I001片（SPH3127，化学药品1类）是新一代口服非肽类小分子肾素抑制剂，针对高血压适应症的NDA上市申请根据CDE的要求于2024年4月重新提交资料后收到CDE受理通知并恢复审评，有望打破长期没有创新药上市的僵局。但走通自研逻辑还有漫漫长路。存量管线仍有被砍的可能。从俄罗斯引进3个生物类似药和3个创新生物药，其中创新生物药包括PD-1单抗已被砍掉，IL-17抗体产品、GITR抗体产品进度不明。上海医药对细胞疗法也饶有兴趣，2020年已有3个项目处于临床前阶段，直到203年底仅有B019（靶向CD19和CD22的自体CAR-T）正式启动I期临床试验，累计投入研发费用约5905.17万元。前景如何，拭目以待。 2016年，47岁周军出任上海医药董事长，感叹“岁月静好的小时代结束了，沧海横流的大时代开始了”。研发投入从2015年6.18亿元，增至2020年19.72亿元，5年翻了三倍多。周军在2020年董事长致辞中充满激情：“创新，既是穿越时代的主旋律，也是引领每行乐句的最强音……预计到2021年底，我们的管线数量将进入3字头时代，并有多个项目进入临床III期。” 拼数量从来没有输过，在周军落马后，上海医药最新管线数量已进入5字头时代，2024H1研发投入14.04亿元，同比增长15.26%，占工业销售比重11.03%，临床申请获得受理及进入后续临床研究阶段的创新药管线50项（含美国临床II期3项）。但周军拼数量的政绩观早已过时，我们都知道创新药应该立足于未满足的临床需求，差异化+国际化成为主流逻辑。大面积砍管线，研发效率极低，这是浪费国有资源，也是对政府补贴的辜负。2011年上海医药承担的10个国家“重大新药创制”科技重大专项“十一五”计划第一、二批项目已完成技术验收，获得的国家新药创制专项产学研联盟基金、上药专项等市级科研基金到帐超过5500万元。我们以前分析过，迄今没有任何一家国企搞创新药是成功的，国资药企的优势在于资源禀赋，包括商业流通、品牌中药，却不能很好解决创新药研发的效率、风险和激励问题。上海医药作为医药基础设施运营商，掌控国家医药供应链的血脉，2017年成为中国最大的进口药品代理商，2018年拿下15个新药（包括K药、O药）进口总代资格，2023年引入进口总代品种29个，2024H1引入进口总代品种8个。上海医药拥有9个中药核心品牌中药板块，2023年收入98.17亿元，同比增长10.30%，生脉饮、胃复春、六神丸等品种销售收入平均增速超40%，2024H1收入51.92亿元，同比增长1.41%，而同期整个医药工业端都是下滑的。上药生物医药产业基地作为上海生物医药创新孵化基地，在9月正式开业运营，成功吸引国家级生命健康研究院、国投产业投资母基金、上海生物医药基金等机构以及德国拜耳、循曜生物等十多家创新企业入驻。做自己擅长的事。

财报抗体药物偶联物临床1期上市批准申请上市

2023-08-30

·米内网

抗炎抗风湿药TOP3霸主洗牌，40亿品种遭围剿！扬子江领跑过评榜，正大天晴猛攻新药

精彩内容近几年，抗炎药和抗风湿药市场风云突变。国采加快国产品牌抢攻市场，倍特、先声、上药已成为新的TOP3霸主，中药龙头以岭药业在今年入局，新的竞争者越来越强大。今年以来，19款国产新品已获批上市，右酮洛芬氨丁三醇注射液即将闯关新医保。超110个新品冲刺上市，正大天晴、上海医药等多个国产1类新药火速推进，市场竞争越发激烈。TOP3霸主洗牌，4大国采品种止跌米内网最新数据显示，2023年一季度重点省市公立医院终端抗炎药和抗风湿药的市场规模止跌回升10.95%。TOP3企业分别为成都倍特药业、海南先声药业、上药中西制药，市场份额均超过10%，形成了“三足鼎立”的新局面。图1：2023年一季度抗炎药和抗风湿药TOP3企业的份额变化情况来源：米内网重点省市公立医院终端竞争格局2019年成都倍特药业拿下了重磅产品酮咯酸氨丁三醇注射液的生产批文并首家过评，成为公司在抗炎药和抗风湿药市场快速扩张的主力武器。在该产品的带动下，公司在重点省市公立医院终端抗炎药和抗风湿药市场的份额快速走高，企业排名从2020年的TOP16升至2022年的TOP1，2023年一季度继续稳坐榜首，市场份额升至16.17%。海南先声药业的1.1类新药艾拉莫德片在2011年获批上市，随后在重点省市公立医院终端保持高速增长态势，助力公司不断提升市场地位。2015年公司排名TOP18，2017年升至TOP9，2019年排在TOP5，2023年一季度升至TOP2，市场份额首次突破10%。表1：2023年一季度抗炎药和抗风湿药TOP10品种注：销售额低于1亿元用*表示来源：米内网重点省市公立医院药品终端竞争格局TOP20品种5个位次上升、1个重返榜单，6个位次下滑，其中双氯芬酸钠暴跌6位，排名跌至TOP16。TOP20品种8个已有产品纳入国采，酮咯酸氨丁三醇2014-2022年一直保持双位数增长，2023年一季度增长率为25.37%，第八批国采在今年7月后落地执行。已落地执行的品种中，第三批以及第四批均有纳入布洛芬，2021-2022年该品种的增长率分别为15.18%、53.58%，2023年一季度增长率为25.80%。4个国采品种止跌回升，第三批纳入了氨基葡萄糖、塞来昔布、依托考昔，第四批纳入洛索洛芬，均经历了2021-2022年的暴跌后，在2023年一季度迎来正增长。表2：2023年一季度抗炎药和抗风湿药TOP20品牌中正增长的品牌注：销售额低于1亿元用*表示来源：米内网重点省市公立医院药品终端竞争格局TOP20品牌7个位次上升、2个新上榜，8个位次下滑，其中强生的布洛芬混悬液暴跌4位，排名跌至TOP16。16个品牌销售额有正增长，其中国产品牌占12个（不含原研地产化）。成都倍特药业的酮咯酸氨丁三醇注射液继续高居榜首，2023年一季度销售额已超过1亿元。北大医药的萘丁美酮胶囊从2020年起恢复高速增长态势，2020-2022年的增长率分别为122.39%、1063.76%、149.83%，2023年一季度也有67.91%的增长，品牌排名在2022年升至TOP15，2023年一季度挤进TOP10，潜力可期。新上榜品牌有两个，其中山东新时代药业的酮咯酸氨丁三醇片早在2005年获批上市，2021年该产品一致性评价补充申请获批，随后在重点省市公立医院终端的销售额开始爆发式增长，2022年增长率为2296.49%，2023年一季度增长率为288.61%，实力不容小觑。中药龙头闯关百亿市场，40亿品种危机不断米内网统计显示，2023年至今有19款抗炎药和抗风湿药新品获批上市，其中昆明积大制药的双醋瑞因胶囊、南京正科医药的右酮洛芬氨丁三醇注射液为国内首仿。表3：2023年至今获批上市的抗炎药和抗风湿药（按批文日期统计）来源：米内网中国申报进度（MED）数据库原研的双醋瑞因胶囊在2015年获批进入中国市场，2022年在中国三大终端六大市场的合计销售额超过2亿元，昆明积大制药在2021年提交4类仿制上市申请并于2023年6月获批，为国内首仿。早前市场上已有右旋酮洛芬氨丁三醇片和右酮洛芬氨丁三醇胶囊上市销售，南京正科医药是右酮洛芬氨丁三醇注射液首家提交仿制上市申请并获批的国内药企。近日2023年国家医保目录调整通过初步形式审查的申报药品名单对外公布，右酮洛芬氨丁三醇注射液榜上有名，申报条件为“药品目录外1通过”即2018年至2023年6月底批准上市的新药品，该产品也是本次目录外名单中唯一一个抗炎药和抗风湿药。值得注意的是，中药龙头企业以岭药业在今年成功撬开了这个百亿市场大门。塞来昔布胶囊是公司的中美双报品种，2020年3月获得美国FDA批准文号，2021年6月在国内提交4类仿制上市申请并于2023年4月获批，该产品成为了公司首款上市的抗炎药和抗风湿药，具有积极意义。截至2023年8月28日，已过评/视同过评的抗炎药和抗风湿药有30个产品，从企业集团来看，扬子江药业以5个产品排在过评榜首位，中国生物制药、石药集团、鲁南制药均有4个产品过评排在第二梯队。表4：已过评/视同过评的抗炎药和抗风湿药超过3个的企业集团来源：米内网中国上市药品（MID）数据库已过评且暂未纳入国采的抗炎药和抗风湿药有16个产品，其中布洛芬混悬液在2023年新添了3家按新分类报产并获批的企业，目前的竞争格局已达6家。布洛芬是抗炎药和抗风湿药的超级大品种，2022年中国三大终端六大市场的合计销售额超过40亿元，目前已纳入国采的产品涉及布洛芬颗粒、布洛芬缓释胶囊、布洛芬片、布洛芬注射液。近日，第九批国采目录正式对外公布，涉及44个品种，本轮未有纳入抗炎药和抗风湿药，布洛芬混悬液暂时“躲过一劫”，但随着后续越来越多企业过评，纳入国采或许只是时间问题。两大首仿冲刺上市，正大天晴、上海医药1类新药火速推进截至目前，提交上市申请并在审的国产抗炎药和抗风湿药超过110个（按产品名+企业名统计），硫酸氨基葡萄糖胶囊最火热，超过20家企业报产在审。表5：报产在审的国产抗炎药和抗风湿药来源：米内网中国申报进度（MED）数据库接下来，艾拉莫德片、硫酸氨基葡萄糖氯化钾胶囊、右旋酮洛芬氨丁三醇片、重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白注射液“独家产品”的标签或将被撕掉。此外，洛索洛芬钠口服溶液和洛索洛芬钠细粒剂有望迎来国内首仿。表6：部分已进入II期以上临床阶段的国产抗炎药和抗风湿药1类新药情况来源：米内网中国临床试验数据库今年，多个国产抗炎药和抗风湿药1类新药的研发步伐快速推进，天津昕晨泰飞尔医药的盐酸布洛胺喷雾剂在今年2月完成了III期临床，离报产仅一步之遥。图2：正大天晴药业集团重磅新药的临床情况来源：米内网中国临床试验数据库正大天晴药业集团目前有两款抗炎药和抗风湿药新药进展最快，其中TQH3821片是一款IRAK4抑制剂，在今年4月启动II期临床。上海医药集团的羟基雷公藤内酯醇片在今年3月完成了II期临床，资料显示，羟基雷公藤内酯醇片是一个全新的口服小分子化合物，由雷公藤主要活性成分通过化学结构改造筛选获得。数据来源：米内网数据库注：米内网重点省市公立医院化学药终端竞争格局数据库是以20+省市，近700家样本省市公立医院的化学药采购数据为基础，对化学药全品类进行连续监测的样本省市样本医院数据库。数据统计截至8月28日，如有疏漏，欢迎指正！本文为原创稿件，转载请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092●温馨提示●因为微信公众号修改了推送规则，最近很多读者反映没有及时看到推文。把米内网设为“星标”，就能每天与我们不见不散啦，具体操作如下：【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

上市批准带量采购医药出海一致性评价

2022-12-16

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这家药企厉害了！17款1类新药曝光，60个过评品种亮眼，超10款中成药“抗疫”

精彩内容近日，上海医药枸橼酸托法替布片获批上市，旗下10款中成药获推荐“抗疫”。目前上海医药有23款创新药（17款1类新药）处于获批临床及以上阶段，4款处于III期临床阶段，上市可期；60个品种过评（16个首家），16个品种中标国家集采；中医药底蕴深厚，超10款中成药获推荐“抗疫”。拿下6大重磅品种！60个过评品种亮眼12月15日，上海医药发布公告称，控股子公司上海上药中西制药的枸橼酸托法替布片获批上市，并视同通过一致性评价。枸橼酸托法替布片是全球首个治疗类风湿关节炎的小分子靶向JAK激酶抑制剂，米内网数据显示，2021年中国三大终端6大市场（统计范围详见本文末）枸橼酸托法替布片销售额超过5亿元，同比增长58.92%。今年以来，上海医药已有6个新分类报产品种获批上市，包括枸橼酸托法替布片、拉考沙胺片、阿立哌唑口服溶液、替格瑞洛片、阿哌沙班片、盐酸胺碘酮注射液。米内网数据显示，2021年中国三大终端6大市场阿立哌唑销售额超过14亿元、替格瑞洛销售额超过10亿元、胺碘酮销售额超过4亿元。2022年至今上海医药获批品种来源：米内网中国申报进度（MED）数据库一致性评价方面，目前上海医药已有60个品种通过/视同通过一致性评价。其中，16个品种为国内首家过评，阿普唑仑片、阿立哌唑胶囊、盐酸度洛西汀肠溶片、硫酸羟氯喹片等4个品种为独家过评。上海医药通过/视同通过一致性评价品种从治疗领域上看，60个品种涵盖11个治疗大类，主要集中在心脑血管系统药物（17个）、神经系统药物（15个）。米内网数据显示，2021年中国三大终端6大市场心脑血管系统药物、神经系统药物销售规模均超过1000亿元。自国家第三批化药集采开始，上海医药便陆续有产品中标，累计16个品种中选国家集采。随着集采常态化推进，仿制药以价换量，药企更加注重院外市场的开发，同时也逐步向壁垒较高、竞争格局较好的品种倾斜，加速向创新转型。17款1类新药在研！4款创新药上市可期以科技创新为驱动，近年来上海医药加速创新转型，持续加大研发投入。2022年前三季度公司研发投入16.92亿元，其中费用化的研发投入13.89亿元，同比增长1.63%。公司已有安柯瑞（重组人5型腺病毒）、凯力康（尤瑞克林）、培菲康（双歧杆菌三联活菌）3款1类新药上市。目前上海医药主要有23款创新药处于获批临床及以上阶段，主要聚焦肿瘤及自身免疫领域，其中1类创新药有17个。从药品类型来看，小分子1类创新药有11个、大分子创新药有9个、中药创新药有2个。上海医药主要在研创新药来源：米内网中国药品临床试验公示库23款创新药中，SPH3127片、X842、Prolgolimab注射液、Netakimab注射液均已有适应症处于Ⅲ期临床阶段，上市可期；注射用百纳培南、藿苓生肌颗粒、B013注射液、羟基雷公藤内酯醇片、TK216注射液、注射用重组抗HER2人源化单克隆抗体-MCC-DM1偶联剂等处于Ⅱ期临床阶段。1类创新药SPH3127片是新一代口服非肽类小分子肾素抑制剂，先后获批开展原发性高血压、糖尿病肾病、炎症性肠炎等适应症的临床试验。米内网数据显示，2021年中国三大终端6大市场高血压用药销售额超过720亿元。作为新作用机制的降压药物，SPH3127片有望为广大的原发性轻、中度高血压患者提供一种有效的治疗途径和更丰富的治疗手段。X842是新一代钾离子竞争性酸阻断剂（P-CAB）口服药物，从机理上讲在起效时间、个体差异、服用顺应性方面皆好于PPI药物，且市场竞争格局较好。其针对反流性食管炎的Ⅲ期临床试验已达到主要终点指标且显示了良好的安全性，预计于今年年底递交NDA，有望于2023Q4-2024Q1获批上市。疫情防控新阶段！10余款中成药“抗疫”作为国内大型医药产业集团，上海医药在中医药领域也有深厚的积淀。上海医药中药产品资源丰富，旗下拥有7家中药重点企业、9个广受认可的核心品牌以及八宝丹、六神丸等多项保密配方和胃复春等独家品种，中药销售收入约为工业板块总体收入的三分之一，其中14种产品于2021年的销售收入逾1亿元。12月8日，国务院联防联控机制发布了《新冠病毒感染者居家治疗常用药参考表》，8款中成药获得推荐，上海雷允上的六神丸入选。12月10日，国家中医药局发布了《新冠病毒感染者居家中医药干预指引》（《指引》），60款中成药获得推荐。上海医药旗下10款产品六神丸、通宣理肺颗粒、桑菊感冒片、感冒退热颗粒、银翘解毒颗粒、小柴胡颗粒、通宣理肺丸、藿香正气丸、防风通圣丸、小儿止咳糖浆等入选。上海医药旗下入选《指引》产品除了入选常用药参考表或《指引》，上海医药旗下产品小儿肺热咳喘颗粒及独家产品八宝丹、苦甘颗粒等也被列为多地新型冠状病毒防治推荐用药。资料来源：米内网数据库、公司公告等注：米内网《中国三大终端6大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计如有疏漏，欢迎指正！本文为原创稿件，转载请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092●温馨提示●因为微信公众号修改了推送规则，最近很多读者反映没有及时看到推文。把米内网设为“星标”，就能每天与我们不见不散啦，具体操作如下：【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

一致性评价上市批准

100 项与 (5R)-5-羟基雷公藤内酯醇相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
类风湿关节炎	临床2期	中国	中国科学院上海药物研究所	2020-06-22
类风湿关节炎	临床2期	中国	上海医药集团股份有限公司	2020-06-22
获得性免疫缺陷综合征	临床2期	中国	上海医药集团股份有限公司	2019-12-18
获得性免疫缺陷综合征	临床2期	中国	中国科学院上海药物研究所	2019-12-18

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04084444 (Pubmed)	临床2期	HIV感染	149	(5R)-5-hydroxytriptolide 0.5 mg	壓艱範衊壓鬱鏇獵觸淵(鹽淵襯積範憲網鹽構夢) = TEAEs were reported in 41 of 46 (89.1%) participants in HT8 group, 43 of 51 (84.3%) in LT8, and 42 of 52 (80.7%) in PL group 廠鏇糧蓋壓製膚鹹艱憲 (廠艱獵淵廠遞艱衊齋築 ) 更多	积极	2023-05-01
				(5R)-5-hydroxytriptolide 1 mg