Crisugabalin Versus Pregabalin for Radiotherapy-Related Neuropathic Pain in Head and Neck Cancers: a Multicenter, Randomized, Open-Label, Non-Inferiority Trial

The purpose of this study is to evaluate whether Crisugabalin has similar efficacy compared to Pregabalin in reducing radiotherapy-related neuropathic pain (RRNP) in patients with head and neck cancers.

开始日期2025-01-01

申办/合作机构

中山大学孙逸仙纪念医院

NCT06422117

/ Not yet recruiting临床3期

A Multicenter, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Phase III Study to Evaluate the Efficacy and Safety of HSK16149 Capsule in the Treatment of Moderate to Severe Central Neuropathic Pain in China

To evaluate the efficacy and safety of HSK16149 capsule in the treatment of moderate to severe central neuropathic pain compared with placebo.

开始日期2024-05-30

申办/合作机构

海思科医药集团股份有限公司

CTR20241405

/ Recruiting临床3期

一项评估 HSK16149 胶囊治疗中国中重度中枢神经病理性疼痛患者的有效性和安全性的多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照的 III 期研究

主要目的与安慰剂比较，评估 HSK16149 胶囊（以下简称为 HSK16149）治疗中重度中枢神经病理性疼痛的有效性。次要目的评估 HSK16149 相比安慰剂治疗中重度中枢神经病理性疼痛的安全性。评估 HSK16149 治疗中重度中枢神经病理性疼痛（52 周）的长期安全性和有效性。评估 HSK16149 在中国中重度中枢神经病理性疼痛患者中的药代动力学（PK）特征。

开始日期2024-05-23

申办/合作机构

海思科医药集团股份有限公司

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100 项与苯磺酸克利加巴林相关的临床结果

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100 项与苯磺酸克利加巴林相关的转化医学

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100 项与苯磺酸克利加巴林相关的专利（医药）

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项与苯磺酸克利加巴林相关的文献（医药）

2025-01-01·JOURNAL OF CHROMATOGRAPHY B-ANALYTICAL TECHNOLOGIES IN THE BIOMEDICAL AND LIFE SCIENCES

Quantification of crisugabalin (HSK16149) in biological matrix by LC-MS/MS method: An application to rat pharmacokinetic and tissue distribution studies

Article

作者: Shen, Jiale ; Wang, Ju ; Li, Yao ; Dou, Caixia ; Tang, Pingming ; Chen, Xiaoyan ; Wang, Zeyu ; Peng, Ni

Crisugabalin (HSK16149), a novel VGCC α2δ ligand, has been approved for the treatment of adult diabetic peripheral neuropathic pain (DPNP) and postherpetic neuralgia (PHN). In this study, an LC-MS/MS method was developed for the determination of crisugabalin in rat plasma and tissues homogenate. Samples were extracted by protein precipitation and separated on a Hypersil GOLD aQ column with methanol and 2 mM ammonium acetate in water containing 0.1 % formic acid as mobile phase. Crisugabalin and its internal standard HSK7891 were ionized by electrospray ionization source and detected by multiple reaction monitoring with transitions of m/z 210.9 → 134.4 and m/z 246.0 → 129.3. Over the range of 0.0100-10.0 μg/mL, the selectivity, linearity, precision and accuracy, matrix effect, stability, recovery and dilution integrity of crisugabalin were validated in rat plasma. Validation was also performed in rat liver homogenate at concentrations ranging from 0.0200-20.0 μg/g. The method was then successfully applied to determine the pharmacokinetics and tissue distribution of crisugabalin. In rats, orally administered crisugabalin was completely and rapidly absorbed with a peak time of about 0.57 h, and was mainly distributed to kidney, bladder and liver tissues. Crisugabalin exhibited linear pharmacokinetics over the oral dose range of 3-30 mg/kg.

2024-11-01·JAMA Dermatology

Efficacy and Safety of Crisugabalin (HSK16149) in Adults with Postherpetic Neuralgia

Article

作者: Zhang, Shoumin ; Yang, Chunjun ; Yang, Zhenling ; Ba, Xiaohong ; Ye, Zhijian ; Yu, Nan ; Zhang, Tong ; Wan, Li ; Zhang, Daying ; Sun, Hui ; Zhang, Tangde ; Li, Chenyu ; Lu, Shousi ; Chen, Rixin ; Lu, Jianyun ; Lin, Xuewu ; Zhu, Shoumin ; Yang, Dong ; Bai, Nianyue ; Qin, Lanying ; Wang, Yaping ; Gao, Ying ; Han, Xiuping ; Zhang, Weiyi ; Wu, Wenzhong ; Jin, Zhehu ; Shi, Kemei ; Wu, Tingting ; Zhang, Zhuobo ; Wang, Dongmei ; Cheng, Zhigang ; Yin, Wenhao ; Wang, Huiping ; Li, Fangqiong ; Wu, Liming ; Liu, Changyi ; Shi, Jihai ; Lu, Qianjin ; Chen, Xiaoyan ; Zhang, Jianglin ; Li, Xiangkui ; Zhang, Guoqiang ; Lei, Tiechi ; Yang, Xiumin ; Wang, Yu ; Li, Xin ; Wang, Guonian ; Feng, Zhiying ; Qin, Pingping ; Li, Linfeng ; Yu, Chunshui

Importance:

China carries a heavy burden of postherpetic neuralgia, with an unmet need for novel drugs with greater efficacy and less prominent neurotoxic effects than existing calcium channel ligands.

Objective:

To investigate the efficacy and safety of crisugabalin, an oral calcium channel α2δ-1 subunit ligand, for postherpetic neuralgia.

Design, Setting, and Participants:

This randomized clinical trial, carried out between November 9, 2021, and January 5, 2023, at 48 tertiary care centers across China had 2 parts. Part 1 was a phase 3, multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel-group study consisting of a 2-week screening period, a 7-day run-in period, and a 12-week double-blind treatment period. Part 2 was a 14-week open-label extension study. Investigators, statisticians, trial clinicians, and patients were blinded to trial group assignments. Participants included adults with postherpetic neuralgia with an average daily pain score (ADPS) of at least 4 on the 11-point Numeric Pain Rating Scale over the preceding week, with the exclusion of patients with pain not controlled by prior therapy with pregabalin (≥300 mg/d) or gabapentin (≥1200 mg/d).

Interventions:

Patients were randomized 1:1:1 to receive crisugabalin, 20 mg twice daily (ie, 40 mg/d), and crisugabalin, 40 mg twice daily (ie, 80 mg/d), or placebo for 12 weeks. Eligible patients received crisugabalin, 40 mg, twice daily during extension.

Main Outcome and Measure:

The primary efficacy end point was the change from baseline in ADPS at week 12.

Results:

The study enrolled 366 patients (121 patients receiving crisugabalin, 40 mg/d; 121 patients receiving crisugabalin, 80 mg/d; 124 patients receiving placebo; median [IQR] age, 63.0 [56.0-69.0] years; 193 men [52.7%]). At week 12, the least squares mean (SD) change from baseline in ADPS was −2.2 (0.2) for crisugabalin, 40 mg/d, and −2.6 (0.2) for crisugabalin, 80 mg/d, vs −1.1 (0.2) for placebo, with a least squares mean difference of −1.1 (95% CI, −1.6 to −0.7; P &lt; .001) and −1.5 (−95% CI, −2.0 to −1.0; P &lt; .001) vs placebo, respectively. No new safety concerns emerged.

Conclusions and Relevance:

Crisugabalin, 40 mg/d, or crisugabalin, 80 mg/d, was well tolerated and demonstrated a statistically significant improvement in ADPS over placebo.

Trial Registration:

ClinicalTrials.gov Identifier: NCT05140863

2023-06-01·Pharmacology research & perspectives

Effect of a high-fat and high-calorie food on the pharmacokinetics of a novel, potent GABA analog HSK16149 in healthy subjects.

Article

作者: Li, Fangqiong ; Wang, Wei ; Jia, Jingying ; Song, Rong ; Liu, Yanmei ; Yu, Chen ; Zeng, Weifang ; Wu, Qingqing ; Zhu, Huijuan ; Zhang, Mengqi

HSK16149 is a novel, potent gamma-aminobutyric acid (GABA) analog for the treatment of neuropathic pain. The purpose of this study was to assess the effect of a high-fat and high-calorie meal on the pharmacokinetics of HSK16149 in healthy Chinese subjects. An open-label, two-period crossover design was applied in this study. Twenty-six subjects were enrolled and were randomly divided into two groups: a fasted-fed group and a fed-fasted group, with 13 subjects in each group. Subjects took a single oral dose of 45 mg of HSK16149 under fasted or fed conditions on Day 1 and Day 4. A series of blood samples were collected for PK analysis. Safety was evaluated throughout the study by physical examinations, clinical laboratory tests, 12-lead ECGs, vital signs, and adverse events (AEs). The parameters AUC_0-∞ , AUC_0-t , and C_max of HSK16149 were compared to assess the bioequivalence of HSK16149 under fasted and fed conditions. The geometric mean ratios (GMRs) and their 90% confidence intervals (CIs) of AUC_0-t and AUC_0-∞ under the fed condition compared with the fasted condition were 95.84% (91.94-99.90%) and 95.79% (91.89-99.84%), respectively, which were all within the bioequivalent interval (80.00-125.00%). The GMR (90% CI) of C_max under the fed condition compared with the fasted condition was 66.04% (59.45-73.36%), which was not within the bioequivalent range (80.00-125.00%). All adverse events were transient and resolved. This study demonstrated that HSK16149 can be administered with or without food.

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项与苯磺酸克利加巴林相关的新闻（医药）

2025-01-07

·氨基观察

海尔生物终止并购上海莱士；恒瑞医药、迈威生物递交港股上市招股书

氨基观察-创新药组原创出品作者 | 黄凯蛇吞象并购失败。 1月6日，海尔生物公告表示，经审慎研究，公司决定终止筹划并购上海莱士的重大资产重组事项。受该消息影响，海尔生物股价大跌10.8%。 A股药企冲刺港交所加速。 1月6日，据港交所披露易，恒瑞医药、迈微生物分别递交港交所上市申请。法国宣布支持7个新的关键药物本地化生产项目 1月7日，法国政府6日宣布，将支持7个新的关键药物本地化生产项目，以减少对欧洲以外国家和地区药品供应的依赖。法国政府当天发布公报说，新冠疫情暴露了法国和欧洲药物供应链的脆弱性和对外依赖。欧盟市场上约40%的药品来自进口，而市场上的大部分活性药物成分产自亚洲国家。在过去的一天里，国内外医药市场还有哪些热点值得关注？让氨基君带你一探究竟。 / 01 / 市场速递 1）药明生物爱尔兰疫苗资产出售 1月6日，药明生物公告表示，将出售与爱尔兰疫苗设施相关的资产。此次交易的总对价约为5亿美元（相当于约39亿港元）。 / 02 / 资本信息 1）海尔生物终止并购上海莱士 1月6日，海尔生物公告表示，经审慎研究，公司决定终止筹划并购上海莱士的重大资产重组事项。受该消息影响，海尔生物股价大跌10.8%。 2）恒瑞医药递交港股上市招股书 1月6日，据港交所披露易，恒瑞医药递交港交所上市申请，摩根士丹利、花旗和华泰国际为联席保荐人。截至最后实际可行日期，恒瑞医药拥有17款已上市的新分子实体创新药和逾90款处于临床及更后期阶段的新分子实体在研创新药。 3）迈威生物递交港股上市招股书 1月6日，据港交所披露易，迈威生物递交港交所上市申请，联席保荐人为中信证券和海通国际。根据招股书介绍，该公司三款生物类似药产品已经获批，其他管线产品组合包括10个以上的药物资产且覆盖不同品种，覆盖肿瘤和年龄相关疾病，如免疫、眼科、骨科等领域。 / 03 / 医药动态 1）华辉安健HH-003注射液拟优先审批 1月7日，据CDE官网，华辉安健HH-003注射液拟优先审批，适应症为：用于慢性丁型肝炎病毒感染。 2）迪哲医药舒沃替尼片上市申请获美国FDA受理并授予优先审评资格 1月7日，迪哲医药宣布，舒沃替尼片的新药上市申请已通过FDA的立卷审查，并被授予优先审评资格，用于既往经含铂化疗治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经FDA批准的试剂盒检测确认，存在表皮生长因子受体20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人患者。 3）海思科苯磺酸克利加巴林胶囊未获批准 1月7日，据NMPA官网，海思科苯磺酸克利加巴林胶囊收到药品通知件，意味着未获批准。 / 04 / 器械跟踪 1）春立正达自稳定型椎间融合器获注册批件 1月7日，据NMPA官网，春立正达自稳定型椎间融合器获注册批件。 2）都贝思达生物羟基磷灰石涂层金属骨针获注册批件 1月7日，据NMPA官网，都贝思达生物羟基磷灰石涂层金属骨针获注册批件。 3）乐普诊断糖类抗原242（CA242）测定试剂盒（直接化学发光法）获注册批件 1月7日，据NMPA官网，乐普诊断糖类抗原242（CA242）测定试剂盒（直接化学发光法）获注册批件。 4）沃比医疗颅内取栓支架获注册批件 1月7日，据NMPA官网，沃比医疗颅内取栓支架获注册批件。 / 05 / 数字医疗日报 1）传抖音7亿成立新医疗公司，美中宜和集团回应：并非新业务 1月7日，由抖音集团（香港）有限公司最终控股的“北京宁和康瑞医疗管理有限公司”正式成立，注册资本7.34亿元，有媒体将此解读为“抖音进军医疗康复业务”或“抖音成立新医疗公司”。对此，美中宜和集团相关负责人回应称，成立该公司系基于美中宜和集团医疗业务运营的需要，不是新业务。 / 06 / 海外药闻 1）法国宣布支持7个新的关键药物本地化生产项目 1月7日，法国政府6日宣布，将支持7个新的关键药物本地化生产项目，以减少对欧洲以外国家和地区药品供应的依赖。法国政府当天发布公报说，新冠疫情暴露了法国和欧洲药物供应链的脆弱性和对外依赖。欧盟市场上约40%的药品来自进口，而市场上的大部分活性药物成分产自亚洲国家。 PS：欢迎扫描下方二维码，添加氨基君微信号交流。

优先审批生物类似药疫苗并购

2024-12-30

·精准药物

【收藏】2024年我国自主研发的小分子药物一览（含结构），小分子靶向药物仍是风口

据不完全统计，2024年（截止 12 月30日） NMPA 共批准 87 款新药（不包含新适应症、类似药/改良新及中药，下同），其中国产有 36 款（其中自主研发的小分子新药13个），进口 51 款。 1）首次获NMPA批准上市的新药中，小分子新药占比最多，占60%，包括SGLT-2、CGRP、ROS1、EGFR、ALK、DPP4抑制剂等；其次是单克隆抗体药物，占16%，包括了皮下注射的抗HER2单抗复方制剂、每月一次的CGRP单抗、长效抗RSV单抗、抗Aβ单抗、每四周一次的抗C5单抗等； 2）除了首次获批上市的新药，还有约40款新药在中国获批了44项新适应症/新剂型，其中抗PD-1/L1单抗获批了10项新适应症，数量最多； 3）2024 年共批准 29 款抗肿瘤新药，纯国产小分子靶向抗肿瘤药物有6款（6/13）：包括2个三代EGFR抑制剂（倍而达药业瑞齐替尼、圣和药业瑞厄替尼）、2个KRAS-G12C抑制剂（劲方医药氟泽雷塞、正大天晴格索雷塞）、1个MEK抑制剂（科州制药妥拉美替尼）、1个高选择性JAK1抑制剂（尼迪哲医药戈利昔替尼）；另外，佐力替尼（晨泰医药/阿斯利康）、他雷替尼（葆元生物/第一三共）为国内公司合作或引进开发的2个小分子靶向抗肿瘤药物； 4）国内企业中，正大天晴有 4 款新药上市，其次是恒瑞、康方、海思科，各有 2 款新药上市； 5）获批新药中，有 14 个突破性治疗药物，其中有 32 个被授予优先审评，有 18 个是以附条件批准的方式获批； 6）2024年国产创新药license out交易TOP10总金额比2023年高出49亿美元，2024年潜在总金额为277亿美元；国产创新药license out交易额也在逐年水涨船高，2023年第十名为康诺亚/乐普生物和阿斯利康签订的11.88亿美元合同，而今年第十名则为并列，分别为亚盛医药和同润生物的13亿美元的合作交易额。往年上市药物回顾： 2023年我国自主研发的小分子药物一览（含结构） 2022年我国自主研发的小分子药物一览（含结构） 2021年我国自主研发的小分子药物一览（含结构） 2000-2021年我国自主研发的小分子药物一览（含结构）中国企业自主研发上市（不包括合作研发及license-in 产品）的13款小分子新药如下： 13.格索雷塞片（曾用名：格舒瑞昔，商品名：安方宁，Garsorasib）作用机制：KRAS G12C选择性抑制剂中国批准适应症：适用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者；批准时间：2024/11/8 ；申报公司：正大天晴 ; 其他：是全球第四款、中国第二款获批上市的国研KRAS G12C抑制剂。所有患者客观缓解率为52%（64/123），疾病控制率为88.6%（109/123），这表明近乎90%的患者肿瘤缩小或疾病稳定！非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，约三分之一的患者发生KRAS突变，KRAS基因突变主要集中在第12、13及61号密码子处，其中第12号密码子的突变约占80%以上，包括G12A、G12C、G12D、G12R、G12S及G12V突变，以KRAS G12C突变最为常见，在NSCLC中其发生率约为13%。 12. 氟泽雷塞片（信达研发代号：IBI351；劲方研发代号：GFH92）作用机制：KRAS G12C抑制中国批准适应症：用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌成人患者；批准时间：2024/8 ；申报公司：信达生物和劲方医药合作开发 ; 其他：氟泽雷塞是国内首个、全球第三个上市的KRAS G12C抑制剂，填补了国内该领域靶向治疗的空白。 2021年7月，劲方医药的KRAS G12C抑制剂临床申请获得国家药监局批准、在晚期实体瘤患者开展一/二期临床试验。一个多月后的2021年9月初，信达生物加入，负责在中国的临床开发和商业化，劲方医药保留大中华区之外的开发和商业化权益。 11. 考格列汀片（HSK7653）作用机制：长效DPP-4抑制剂中国批准适应症：适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制；批准时间：2024/6/24 ；申报公司：海思科 ; 其他：其半衰期超过100小时，14天DPP-4酶抑制率仍能达到80%，从而可以实现双周一次的长给药间隔。在其问世之前，现有的口服给药制剂，最长给药周期则是一周一次。 DPP-4i的降糖机制是通过抑制DPP-4的活性，减少胰高糖素样肽-1（GLP-1）的失活，在生理范围内增加血中GLP-1的水平，GLP-1可通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，抑制食欲中枢，延缓胃排空，促进胰岛β细胞增殖等多种机制降低血糖。DPP-4i引起低血糖风险小，还可抑制肠道分泌脂蛋白并可能降低作为心血管疾病危险因子的餐后高血脂，从而具有心脏保护作用。 10. 戈利昔替尼胶囊（DZD4205 ）作用机制：高选择性JAK1抑制剂；中国批准适应症：适用于既往至少接受过一线系统性治疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（r/r PTCL）成人患者；批准时间：2024/6/19 ；申报公司：迪哲医药 ; 其他：外周T细胞淋巴瘤（PTCL）源自胸腺后成熟T/NK细胞，是所有非霍奇金淋巴瘤中预后最为恶劣的恶性肿瘤类型之一。其中，复发/难治性PTCL（r/r PTCL）患者的生存状况尤为堪忧，3年生存率仅为23%，中位总生存期仅5.8个月。戈利昔替尼是一种JAK1抑制剂，可通过阻断Janus激酶/信号传导及转录激活蛋白（JAK/ STAT）通路抑制肿瘤细胞中STAT3磷酸化及相应信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖。戈利昔替尼可抑制JAK1酶活性，对其他JAK家族成员JAK2、JAK3和酪氨酸激酶2（TYK2）的酶活性抑制作用较弱。 9. 甲磺酸瑞厄替尼片（SH-1028）作用机制：EGFR抑制剂中国批准适应症：适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗；批准时间：2024/6/17；申报公司：圣和药业 ; 其他：国内获批的第6款三代EGFR抑制剂。 8. 枸橼酸依奉阿克胶囊（TQ-B3139）作用机制：二代ALK抑制剂中国批准适应症：用于未经过ALK抑制剂治疗的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗；批准时间：2024/6/17 ；申报公司：正大天晴 ; 其他：国内上市的第8款ALK抑制剂，第3款国产ALK抑制剂。该产品对比第一代ALK抑制剂一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的3期临床研究显示，IRC评估的mPFS分别为24.87个月与11.6个月。针对基线存在可评估脑转移病灶的患者，依奉阿克对比对照药的ORR分别为78.95%和23.81%，DOR分别为25.82个月和7.39个月。 NSCLC约占肺癌的85%，间变性淋巴瘤激酶（ALK）重排/融合的发生率为5%-10%。 ▲ EML4-ALK融合变异类型 7. 甲磺酸瑞齐替尼胶囊（BPI-7711）作用机制：三代EGFR激酶抑制剂中国批准适应症：适用于治疗既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者；批准时间：2024/5/20 ；申报公司：倍而达药业 ; 其他：国产第五款三代EGFR抑制剂。倍而达药业（Beta Pharma Inc.）起源于1998年，是张晓东博士在美国康州耶鲁大学科学园创立的创新医药公司，拥有超过20年的抗肿瘤新药研发经验。该公司在2002年发明了埃克替尼原始分子BPI-2009H，同年张博士回国创立贝达医药开发（上海）有限公司（现更名为上海倍而达药业有限公司）。2003年，Beta pharma Inc.以BPI-2009H作为技术入股，与资本方共同创立浙江贝达药业有限公司，成功完成了第一个自主知识产权的1类靶向抗癌新药凯美纳（盐酸埃克替尼）的开发。 6. 苯磺酸克利加巴林胶囊作用机制：第三代中枢神经系统钙离子通道调节剂中国批准适应症：用于治疗成人糖尿病性周围神经病理性疼痛（DPNP）；批准时间：2024/5/20 ；申报公司：海思科 ; 其他：利加巴林是具有独立知识产权的口服γ-氨基丁酸（γ-aminobutyric acid，GABA）类似物，由海思科医药集团自主研发的1类新药，为第三代钙离子通道调节剂。克利加巴林可以特异性与钙离子通道α2δ亚基结合，抑制钙离子内流，从而减少兴奋性神经递质的释放。克利加巴林凭借其创新的并三环笼状结构，具有高靶点亲和力、高靶点选择性，具有更高的生物利用度，更大的治疗安全窗。克利加巴林是全球首个无需滴定的钙离子通道调节剂，也是中国大陆首个获批DPNP适应症的药物。 5. 恩替司他片作用机制：HDAC抑制剂中国批准适应症：用于联合芳香化酶抑制剂治疗HR+/HER2-经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者；批准时间：2024/4/30 ；申报公司：亿腾景昂 ; 其他：恩替司他是一种新型、口服的HDAC抑制剂，通过选择性抑制I类HDAC，特别是针对有代表性的HDAC 1、2、3亚型，从而调节组蛋白的超乙酰化并促进特定基因的转录活化，最终抑制细胞增殖、加快终末分化和/或诱导凋亡。此外，恩替司他片凭借半衰期较长的独特特性，实现了一周一次的临床给药方式，极大的提高了患者服药依从性降低了患者用药成本，使其进一步区分于其他HDAC抑制剂。 HDAC亚型及常见特征 4. 安奈克替尼作用机制：ROS1抑制剂中国批准适应症：ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者；批准时间：2024/4/30 ；申报公司：正大天晴 ; 其他：在非小细胞肺癌患者中，ROS1融合的发生率平均为1%至2%，东亚人群中略高，为2%至3%。安奈克替尼新型小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，对ALK、ROS1和MET基因突变均有较强的抑制作用。在一项2期研究中，111例受试患者基于IRC（独立评审委员会）评估的ORR达到81.08%，缓解持续时间（DOR）中位数达到20.3个月。 3. 妥拉美替尼（Tunlametinib，HL-085）作用机制：MEK抑制剂中国批准适应症：用于含抗PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者；批准时间：2024/3/5 ；申报公司：科州制药 ; 其他：这是一款针对NRAS突变的ATP非竞争性MEK抑制剂，全球首款针对NRAS突变晚期黑色素瘤适应症的MEK抑制剂。在关键2期注册研究中，有效性分析集中经确认的ORR为34.7%，中位无进展生存期（mPFS）为4.2个月，1年总生存期（OS）率为57.2% 。此前，全球已上市的MEK抑制剂有4款：阿斯利康（AZN.US）的司美替尼（Selumetinib）、诺华（NVS.US）的曲美替尼（Trametinib）、辉瑞（PFE.US）的比美替尼（Binimetinib），和罗氏（RHHBY.US）、Exelixis（EXEL.US）共同开发的考比替尼（Cobimetinib）。 2. 富马酸泰吉利定作用机制： μ阿片受体（MOR）中国批准适应症：腹部手术后中重度疼痛；批准时间：2024/1/31 ；申报公司：恒瑞医药 ; 其他：MOR激动剂是阿片类药物中镇痛作用较强的一类。据恒瑞医药公开资料介绍，与经典的MOR激动剂相比，泰吉利定可在产生类似的中枢镇痛作用的同时，降低常见的胃肠道不良反应发生率。泰吉利定是一种新型的μ-阿片受体偏向性激动剂，可选择性地激活G蛋白偶联通路，介导强烈的中枢镇痛作用。泰吉利定仅与呼吸抑制和胃肠道功能障碍等不良事件相关的β-抑制素-2通路弱相关，从而产生较少的副作用。临床前和早期临床研究表明，泰吉利定的镇痛作用与吗啡相似，但其不良反应小于吗啡。 1. 脯氨酸加格列净片作用机制：SGLT-2抑制剂;通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收，从而增加尿糖排泄这一不依赖胰岛素的独特降糖机制，达到降低血糖水平的效果. 中国批准适应症：2型糖尿病患者；批准时间：2024/01/19；申报公司：惠升生物; 其他：2021 年全球约有 5.37 亿成年人（20～79 岁）患有糖尿病，其中，中国的糖尿病患病人数约有 1.41 亿人，是全球糖尿病患者人数最多的国。 2024年9月20日，华东医药股份有限公司全资子公司华东医药（杭州）有限公司，宣布与四环医药控股集团有限公司旗下非全资附属公司惠升生物制药股份有限公司（简称“惠升生物”），就其已上市创新产品脯氨酸加格列净片在中国大陆的商业化权益达成战略合作。2024年11月28日，脯氨酸加格列净片被正式被纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2024年）》。附录：截图来源：Insight 数据库整理（数据统计截止 12 月 24 日） 2024年国产创新药license out交易TOP10（来源：药智网）参考资料： 1）https://mp.weixin.qq.com/s/kUdnGih5uFQ1BE4iQSIWEw 2）https://mp.weixin.qq.com/s/wASMDosRy_O1R0RRqQDgSg 3）https://mp.weixin.qq.com/s/IoUevjxRv7XxCstYs_EHtg 4）https://mp.weixin.qq.com/s/5Dt1oUl2CqGPuQuAzwlqDw 5）https://mp.weixin.qq.com/s/vfWkQCvKXpOstiMIzufUoQ 6）https://mp.weixin.qq.com/s/BQYfelS49zIqFYW8UOV8rA 7）https://mp.weixin.qq.com/s/eps_Yaf5vCIz6invTVKtzQ 8）https://mp.weixin.qq.com/s/LBznmp9rpN9kPss2e9n9Aw 9）https://mp.weixin.qq.com/s/lJHnu1M43HwIq8GB_DCKfg 声明：发表/转载本文仅仅是出于传播信息的需要，并不意味着代表本公众号观点或证实其内容的真实性。据此内容作出的任何判断，后果自负。若有侵权，告知必删！长按关注本公众号粉丝群/投稿/授权/广告等请联系公众号助手觉得本文好看，请点这里↓

上市批准优先审批突破性疗法引进/卖出

2024-12-30

·摩熵医药

海思科爆发！7亿+注射剂拿下首家过评，6款1类新药猛攻百亿市场……

注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需要得到授权。 12月27日，据NMPA官网最新公示，辽宁海思科制药提交的盐酸纳美芬注射液一致性评价补充申请获批，为该品种首家过评药企。据摩熵医药数据库显示，该品种在2023年全国院内市场的销售额超7亿元。截图来源：摩熵医药（原药融云）过评药品汇总数据库盐酸纳美芬注射液用于完全或部分逆转阿片类药物的作用，包括由天然的或合成的阿片类药物引起的呼吸抑制，治疗已知或疑似阿片类药物过量。超7亿注射剂，国内市场竞争激烈盐酸纳美芬注射液在美国市场早已崭露头角，自1995年获批上市以来，一直备受关注。2022年，其首仿药也成功获批上市，持证商为Purdue Pharma LP。转战国内市场，盐酸纳美芬注射液同样展现出强劲的市场潜力。据摩熵医药数据库的最新数据显示，2023年，该药品在全国院内市场的销售额已突破7亿元，成为业内瞩目的焦点。截图来源：摩熵医药（原药融云）全国医院销售数据库然而，随着市场的不断扩大，竞争也日益激烈。目前，国内已有9家药企拥有盐酸纳美芬注射液的生产批文，包括成都苑东生物、北京四环制药等知名药企。但在这场激烈的竞争中，仅辽宁海思科制药凭借出色的研发实力和严格的质量控制，成功拿下国内首家过评，为公司在国内市场的进一步发展奠定了坚实的基础。截图来源：摩熵医药（原药融云）中国药品批文数据库在仿制药布局方面，盐酸纳美芬注射液有江苏安必生制药、成都百裕制药、山东如至生物医药18家药企提交了3类新注册仿制申请，均在审评审批中。截图来源：摩熵医药（原药融云）中国药品审评数据库目前，海思科有31个品种过评，其中首家过评有15款。2024年至今有盐酸纳美芬注射液、复方氨基酸注射液(18AA-Ⅶ)、盐酸帕洛诺司琼注射液、培哚普利吲达帕胺片15款品种过评，其中盐酸纳美芬注射液是今年公司首个首家过评的品种。 6款1类新药猛攻百亿市场，16款1类新药持续在研海思科以“创新”为基石，持续加大研发投入，着力推进创新药研发进程。截至目前，公司已成功斩获25款1类新药的临床试验批文，其中有6款神经系统的1类新药，涉及HSK-21542注射液、苯磺酸克利加巴林胶囊、环泊酚乳状注射液、HSK-21542片、HSK-36357胶囊及环泊酚。据摩熵医药数据库最新数据显示，2023年全国院内神经系统用药市场销售额已超过800亿元，彰显了该领域巨大的市场潜力与需求。截图来源：摩熵医药（原药融云）全国医院销售数据库此外，海思科尚有16款1类新药正稳步推进于临床及临床以上的研究阶段。具体而言，这16款新药中，有1款已提交临床申请，2款正申请上市，8款正处于I期临床试验阶段，4款进入II期临床，另有1款已迈入III期临床的关键阶段。这些创新药物广泛涵盖了麻醉镇痛、肿瘤治疗、呼吸系统疾病、代谢性疾病等多个重要医疗领域，展现了海思科在药物研发领域的广泛布局与深厚实力。海思科凭借出色的研发实力和严格的质量控制，在仿制药和创新药领域均取得了显著成就。未来，随着更多新药的上市和研发推进，海思科将在医药市场中扮演更加重要的角色，为患者带来更多的健康福音。 END 本文为原创文章，转载请留言获取授权近期热门资源获取后台回复关键词“深度报告”，获取价值18600元，报告大礼包后台回复关键词“2023首仿”，获取2023年首仿药物获批名单后台回复“GLP-1深度报告”，获取完整《GLP-1产业现状与未来发展》PDF版。后台回复“中国 I 类新药”，获取完整《中国 I 类新药靶点》PDF版。后台回复“NAFLD/NASH”，获取完整《NAFLD/NASH报告》PDF版。后台回复“AI+制药”，获取完整《中国AI制药企业白皮书》PDF版。后台回复“XXG”，获取完整《中国心血管系统药物分析报告》PDF版。后台回复“FZZJ”，获取完整《基于剂型改良的复杂注射剂分析》PDF版。后台回复“药品进出口”，获取完整《中国药品进出口白皮书》深度报告-PDF版。联系我们，体验摩熵医药更多专业服务会议合作园区服务数据库咨询定制服务媒体合作 👆👆👆点击上方图片，即可开启摩熵化学数据查询点击阅读原文，申请摩熵医药企业版免费试用！

一致性评价上市批准

100 项与苯磺酸克利加巴林相关的药物交易

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研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
疱疹后神经痛	中国	海思科医药集团股份有限公司	2024-06-28
糖尿病周围神经性疼痛	中国	海思科医药集团股份有限公司	2024-05-15

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
神经痛	临床3期	-	海思科医药集团股份有限公司	2024-05-30
周围神经痛	临床3期	中国	海思科医药集团股份有限公司	2022-02-17
术后疼痛	临床2期	中国	海思科医药集团股份有限公司	2023-03-08
疱疹后神经炎	临床1期	中国	海思科医药集团股份有限公司	2023-03-20
肾功能不全	临床1期	中国	海思科医药集团股份有限公司	2022-12-12
糖尿病周围神经病变	临床1期	中国	海思科医药集团股份有限公司	2021-04-01
糖尿病性神经病变	临床1期	中国	海思科医药集团股份有限公司	2018-12-28
纤维肌痛	临床申请批准	中国	海思科医药集团股份有限公司	2024-04-17

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT06122012 (ADA2024) 人工标引	临床2期	糖尿病周围神经性疼痛	134	Crisugabalin with Acetyl-Levo-Carnitine	襯製獵獵繭鏇網齋衊積(鑰獵鹽繭鑰遞選積廠憲) = 範觸鬱範襯鏇壓衊觸餘顧顧艱壓構醖積襯憲觸 (憲繭蓋憲壓襯憲夢衊餘 )	积极	2024-06-21
				lipoic acid (LA) combined with acetyl-levo-carnitine	襯製獵獵繭鏇網齋衊積(鑰獵鹽繭鑰遞選積廠憲) = 鬱獵蓋繭廠獵鬱膚鬱夢顧顧艱壓構醖積襯憲觸 (憲繭蓋憲壓襯憲夢衊餘 )
ADA2023	N/A	糖尿病周围神经性疼痛	-	Placebo	窪壓窪網餘齋遞鬱積網(醖壓鬱醖範淵夢構蓋願) = 蓋構窪鹹觸獵餘網艱繭顧鬱餘網膚鹹鏇觸觸醖 (構蓋築蓋醖簾願壓醖鹹 )	积极	2023-06-20
				HSK 16149 40mg/d	窪壓窪網餘齋遞鬱積網(醖壓鬱醖範淵夢構蓋願) = 鑰壓願選餘餘窪範壓選顧鬱餘網膚鹹鏇觸觸醖 (構蓋築蓋醖簾願壓醖鹹 )