A Phase 2, Single-arm, Multicenter, Open-Label Study of Velzatinib (GSK6042981) in Participants With Metastatic and/or Unresectable Gastrointestinal Stromal Tumors (GIST) After Imatinib, Sunitinib, Regorafenib, and Pimitespib Therapies (StrateGIST J)

The goal of this study is to evaluate the study drug velzatinib (GSK6042981 / IDRX-42) to see whether velzatinib can shrink or control tumors and is safe and tolerated in Japan participants with gastrointestinal tumors (GIST) who progressed or were intolerant to standard therapies.

开始日期2026-08-17

申办/合作机构

GSK Plc

NCT07585266

/ Recruiting临床3期

A Phase 3, Randomized, Multicenter, Open-Label Study of Velzatinib (GSK6042981) Versus Imatinib in Participants With Previously Untreated Metastatic and/or Unresectable Gastrointestinal Stromal Tumors (GIST)

Gastrointestinal Stromal Tumour (GIST) is a soft tissue tumour that develops in the digestive system, most often in the stomach or small intestine. It is caused by changes in certain proteins that cause the cells to grow uncontrollably. Although current treatments may be effective, tumours may stop responding over time, highlighting the need for newer options. This study is evaluating velzatinib (GSK6042981) in participants with newly diagnosed GIST that has spread or cannot be surgically removed. Velzatinib will be compared with imatinib, the standard treatment, to assess whether it can delay disease worsening and is safe and well tolerated.

开始日期2026-07-27

申办/合作机构

GSK Plc

NCT07218926

/ Recruiting临床3期

A Phase 3, Randomized, Multicenter, Open-Label Study of IDRX-42 (GSK6042981) Versus Sunitinib in Participants With Metastatic and/or Unresectable Gastrointestinal Stromal Tumors (GIST) After Imatinib Therapy (StrateGIST 3)

The purpose of this study is to find out if a new drug, called IDRX-42 (also known as GSK6042981), is effective in treating adults with a type of cancer called Gastrointestinal Stromal Tumors (GIST) when compared to another drug named sunitinib. The study will see if IDRX-42 works well and is safe for participants whose GIST has spread or cannot be surgically removed, and who have already taken the drug imatinib. Participants whose disease worsens after receiving sunitinib in this study may cross over to receive GSK6042981, at investigator's discretion and if additional eligibility criteria are met.

开始日期2025-12-03

申办/合作机构

GSK Plc

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2025-07-02·MOLECULAR CANCER THERAPEUTICS

M4205 (IDRX-42) Is a Highly Selective and Potent Inhibitor of Relevant Oncogenic Driver and Resistance Variants of KIT in Cancer

Article

作者: Grädler, Ulrich ; Dorsch, Dieter ; Ross, Edith ; Petersson, Carl ; Leuthner, Birgitta ; Sherbetjian, Eva ; Drechsler, Christine ; Blum, Andreas ; Linde, Nina ; Blaukat, Andree ; Esdar, Christina ; Schieferstein, Hanno

Abstract:

Primary activating mutations in KIT (exon 9/11) are key driver alterations in about 80% of gastrointestinal stromal tumors (GIST). Imatinib, a small-molecule tyrosine kinase inhibitor, is used successfully as first-line therapy for patients with unresectable metastatic or recurrent GIST, but secondary resistance mutations in the KIT kinase domains frequently occur. Currently approved later-line therapies target these mutations incompletely with limited clinical benefit. M4205, a kinome-selective KIT inhibitor, was designed to address this high unmet medical need by inhibiting all relevant KIT driver and resistance mutations. Compared with imatinib, M4205 shows stronger antitumor activity in preclinical GIST models driven by oncogenic KIT driver mutations. M4205 demonstrates clinically relevant efficacy in a range of preclinical GIST models expressing different secondary KIT resistance mutations. The kinase selectivity profile of M4205 is superior to the registered standard of care and investigational agents. M4205, now IDRX-42, is currently being investigated in a phase I first-in-human study in participants with GIST.

2023-08-01·Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research

Antitumor Efficacy of the Novel KIT Inhibitor IDRX-42 (Formerly M4205) in Patient- and Cell Line–Derived Xenograft Models of Gastrointestinal Stromal Tumor (GIST)

Article

作者: Schöffski, Patrick ; Verreet, Jasper ; Wozniak, Agnieszka ; Esdar, Christina ; Sciot, Raf ; De Sutter, Luna ; Linde, Nina ; Drechsler, Christine ; Vanleeuw, Ulla ; De Cock, Lore

Abstract:

Purpose::

The majority of gastrointestinal stromal tumors (GIST) are driven by constitutively activated KIT/PDGFRA kinases and are susceptible to treatment with tyrosine kinase inhibitors. During treatment, most of these tumors will develop secondary mutations in KIT or PDGFRA inducing drug resistance, so there is an unmet need for novel therapies. We tested the efficacy of IDRX-42, a novel selective KIT inhibitor with high activity toward the most relevant KIT mutations, in 4 GIST xenograft models.

Experimental Design::

NMRI nu/nu mice were transplanted with patient-derived GIST xenograft models UZLX-GIST9 (KIT:p.P577del;W557LfsX5;D820G), UZLX-GIST2B (KIT:p.A502_Y503dup), UZLX-GIST25 (KIT:p.K642E), and the cell line–derived model GIST882 (KIT:p.K642E). Mice were treated daily with vehicle (control), imatinib (100 mg/kg), sunitinib (20 mg/kg), avapritinib (5 mg/kg), or IDRX-42 (10 mg/kg, 25 mg/kg). Efficacy was assessed by tumor volume evolution, histopathology, grading of histologic response, and IHC. The Kruskal–Wallis and Wilcoxon matched-pairs tests were used for statistical analysis, with P < 0.05 considered as significant.

Results::

IDRX-42 (25 mg/kg) caused tumor volume shrinkage in UZLX-GIST25, GIST882, and UZLX-GIST2B, with a relative decrease to 45.6%, 57.3%, and 35.1% on the last day as compared with baseline, and tumor growth delay (160.9%) compared with control in UZLX-GIST9. Compared with controls, IDRX-42 (25 mg/kg) induced a significant decrease in mitosis. In UZLX-GIST25 and GIST882 grade 2–4 histologic response with myxoid degeneration was observed in all IDRX-42 (25 mg/kg)-treated tumors.

Conclusions::

IDRX-42 showed significant antitumor activity in patient- and cell line–derived GIST xenograft models. The novel kinase inhibitor induced volumetric responses, decreased mitotic activity, and had antiproliferative effects. In models with KIT exon 13 mutation IDRX-42 induced characteristic myxoid degeneration.

2023-02-23·Journal of medicinal chemistry1区 · 医学

Identification of M4205─A Highly Selective Inhibitor of KIT Mutations for Treatment of Unresectable Metastatic or Recurrent Gastrointestinal Stromal Tumors

1区 · 医学

Article

作者: Linde, Nina ; Blum, Andreas ; Glaser, Nina ; Brandstetter, Susanne ; Dorsch, Dieter ; Ruff, Aaron ; Petersson, Carl ; Busch, Michael ; Sherbetjian, Eva ; Buchstaller, Hans-Peter ; Esdar, Christina ; Grädler, Ulrich ; Schieferstein, Hanno

The treatment of gastrointestinal stromal tumors (GISTs) driven by activating mutations in the KIT gene is a prime example of targeted therapy for treatment of cancer. The approval of the tyrosine kinase inhibitor imatinib has significantly improved patient survival, but emerging resistance under treatment and relapse is observed. Several additional KIT inhibitors have been approved; still, there is a high unmet need for KIT inhibitors with high selectivity and broad coverage of all clinically relevant KIT mutants. An imidazopyridine hit featuring excellent kinase selectivity was identified in a high-throughput screen (HTS) and optimized to the clinical candidate M4205 (IDRX-42). This molecule has a superior profile compared to approved drugs, suggesting a best-in-class potential for recurrent and metastatic GISTs driven by KIT mutations.

项与 Velzatinib 相关的新闻（医药）

2026-09-03

·医疗资源共享综合服务平台

【新型口服高选择性KIT抑制剂Velzatinib（GSK6042981）片对比伊马替尼】→ 招募既往未经治疗的胃肠间质瘤（GIST）患者进行中

项目简介本临床药物为口服高选择性KIT抑制剂；目前招募既往未经治疗的转移性和/或不可切除的胃肠间质瘤（GIST）患者；年龄≥18岁；必须向中心实验室提供肿瘤组织，肿瘤组织可以是存档（首选）样本或因常规诊疗目的而采集的新鲜活检样本（活检样本必须在随机化前采集）；ECOG体能状态评分≤1；排除有任何既往同种异体或自体骨髓移植或其他实体器官移植史；脑转移患者需治疗后稳定4周以上；全国多中心。实验名称及药物一项在既往未经治疗的转移性和/或不可切除的胃肠间质瘤（GIST）参与者中比较velzatinib（GSK6042981）与伊马替尼的III期、随机、多中心、开放性研究。Velzatinib（代号：GSK6042981/IDRX-42）是一款专为克服GIST TKI耐药设计的新一代KIT选择性抑制剂。早期研究显示，它突破了传统TKI靶点覆盖局限，对KIT 9/11号外显子原发突变，以及13/14/17/18号外显子耐药继发突变均展现出潜在抑制活性，有望通过广谱突变覆盖能力，应对GIST高度基因异质性，延缓肿瘤增殖与耐药进化。研究药物：GSK6042981片（III期）登记号：CTR20262439 试验类型：对照试验（VS 伊马替尼）适应症：胃肠间质瘤（一线）申办方：葛兰素史克（中国）投资有限公司温馨提示：以下数据仅供参考，与本临床试验招募无关！在2026年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，研究人员公布了Velzatinib治疗晚期胃肠间质瘤（GIST）患者的亚组分析结果（StrateGIST 1 I/Ib期研究）‌。 ‌截至2025年12月15日，一线治疗队列的18例患者与二线治疗队列的46例患者，均以Ib期推荐剂量（RP1bD）接受Velzatinib给药，且全部纳入疗效可评估人群。 ‌在二线治疗患者队列中，中位随访时间为14.7个月（95%置信区间：12.9~18.4个月），中位无进展生存期（PFS）为13.7个月（95%置信区间：7.4~18.4个月）。在一线治疗队列中，中位随访时间为6.4个月（95%置信区间：1.8~11个月），所有18例可评估患者的肿瘤体积均出现缩小，其中11例（占比61%）达到未确认缓解状态，包含1例完全缓解与10例部分缓解。截至数据截止日，一线治疗队列中有17例患者仍在继续接受研究药物治疗。该药物整体耐受性良好，因不良事件导致的剂量减量率（一线队列：0%；二线队列：6%）和停药率（一线队列：0%；二线队列：4%）均处于较低水平。综上所述，‌Velzatinib在携带各类临床常见KIT突变的晚期胃肠间质瘤患者的一线及二线治疗中，均展现出可观的抗肿瘤活性与可耐受的安全性。该数据支持进一步推进Velzatinib的后续研究，包括在一线治疗人群中开展探索，以满足临床对可广泛覆盖各类GIST相关突变的治疗方案的需求。以上数据来源于2026年美国临床肿瘤学会（ASCO）用药周期Velzatinib（GSK6042981）片的规格：100mg/片；用法用量：口服；用药时程：连续给药，直至发生BICR确认的疾病进展或出现不可耐受的毒性，或直至符合其他终止给药标准。对照药如下：甲磺酸伊马替尼片的规格：100mg/片、400mg/片；用法用量：口服；用药时程：连续给药，直至发生BICR确认的疾病进展或出现不可耐受的毒性，或直至符合其他终止给药标准。研究中心上海北京四川成都重庆广东广州黑龙江哈尔滨湖北武汉浙江杭州河北石家庄山东济南河南郑州山西太原湖南长沙江苏南京福建福州具体启动情况以后期咨询为准【研究中心若有更新请拉至文末查看】更多项目信息请参考： http://www.chinadrugtrials.org.cn/index.html 温馨提示：文章入排信息来源于国家临床试验官网公示信息，具体情况以实际咨询为准！参加临床试验的获益 1、获得先进治疗机会临床试验通常涉及尚未上市的新药物、新疗法或新技术，这些治疗方案可能代表医学领域的前沿突破。对于一些难治性疾病（如晚期癌症、罕见病等），患者可能通过临床试验接触到比现有标准治疗更有效、副作用更小的方案，从而延长生存期、改善生活质量。 2、减轻经济负担参与临床试验期间，患者通常可免费获得试验药物、相关检查及部分医疗费用支持。对于需要长期治疗且药物价格高昂的患者（如肿瘤患者），这能显著减轻家庭经济压力，使患者更易坚持规范治疗。 3、专业医疗照护与监测临床试验由专业医疗团队主导，患者会接受更频繁、更全面的病情监测和随访。医生会密切关注身体反应，及时调整治疗方案，确保患者安全。这种精细化的医疗管理有助于更好地控制病情，发现潜在问题并及时处理。 4、推动医学进步患者的参与为新药研发和医学研究提供了关键数据，有助于验证新疗法的安全性和有效性。每一份数据都可能为未来更多患者的治疗带来希望，患者因此成为医学进步的贡献者，获得参与科学探索的成就感。 5、个性化治疗探索部分临床试验聚焦于特定基因特征或疾病亚型，患者可能通过试验获得更精准的个性化治疗方案。这种针对性治疗可能提高疗效，减少不必要的治疗尝试。 6、需注意，临床试验存在一定不确定性，疗效和安全性需结合个体情况评估。患者在参与前应与医生充分沟通，了解试验细节、风险和潜在获益，自主决定是否参与。总结归纳 1、免除项目用药：研究药物使用，直至疾病进展。 2、免除项目检查：签署知情后试验所需相关检查。 3、项目交通补助：临床研究相关的交通补助。 4、专家定期随访：全程专家团队服务，一对一随访。 5、全程绿色就医通道：减少预约和排号时间，减少就医流程。报名资料收集肿瘤患者需要准备和提交的资料包括： 1、首次确诊时的出和入院记录、病理免疫组化报告、基因检测报告(含PDL-1）、影像报告（心电图、超声检查、CT/MRI检查、PET/CT、影像胶片）、血常规、肝肾功能、凝血功能、传染病检查、肿瘤标志物、心电图报告等。 2、肿瘤患者经过一线治疗过的，还需要提供末次治疗时的出和入院记录、如有二次做的病理免疫组化报告、基因检测报告、最新的影像报告（心电图、超声检查、CT/MRI检查、PET/CT、影像胶片）、血常规、肝肾功能、凝血功能、传染病检查、肿瘤标志物、心电图报告等。如果您或您的周围有满足以上条件的患者，可以与我们联系。该研究遵从相关的国家法规，患者的隐私权亦会得到保护。想了解该项目的具体信息，请咨询以下联系方式。 ■ 如果您有意向参加此研究，可通过如下方式咨询：目前我们有食管癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、胆道癌、直肠癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、膀胱癌、前列腺癌、肺癌、黑色素瘤、头颈鳞癌、淋巴瘤、白血病、骨髓瘤、高血压、糖尿病、青光眼、哮喘、红斑狼疮、荨麻疹、斑秃、皮炎、减肥等项目同期进行中...... 基因检测、PETCT、药物咨询、放疗等提供免费咨询免责声明： 1，本公众号发布为提供信息，不构成任何建议。 2，本公众号所刊发、转载的文章，其观点、内容、字体、图片版权均归原作者所有，相关责任作者自负。

2026-09-03

·全国党媒信息公共平台

房颤治疗药物研发热度显著提升

□ 陈宇哲根据美国Clinicaltrial数据库数据，7月份，全球新开由企业资本主导的临床试验总数为806项，数量较6月份下降7.46%。单月新开临床试验数量高于去年同期水平，同比上升14.81%。热门领域分布从7月份新开临床试验热门适应证来看，肺癌为最热门的研发领域，新开临床试验30项，环比下降33.33%，同比上升25%，这也是7月份新开临床试验数量月降幅最大的热门适应证。其次为肥胖，新开临床试验数量为28项，环比上升33.33%，同比上升115.38%。此外，相较于6月份，新开临床试验数量上升幅度最大的热门适应证为心房颤动，由3项上升为13项，上升幅度为333.33%。相较于去年同期，新开临床试验数量上升幅度最大的热门适应证为高血压，由4项上升为16项，上升幅度为300%。（详见表1）对新开临床试验的发起单位进行统计后发现，7月份发起临床试验最多的企业是阿斯利康，新开临床试验15项，环比下降34.78%，同比增长36.36%。其次是辉瑞，新开临床试验数量为12项，环比上升100%，同比增长20%。相较于去年同期，新开临床试验数量上升幅度最大的企业是再生元，由2项增长至10项，增长幅度为400%。值得关注的是，7月份我国药企福建盛迪医药、苏州盛迪亚、百利天恒进入新开临床试验数量排名前十榜单。其中，福建盛迪医药、苏州盛迪亚均为恒瑞医药全资子公司，彰显了恒瑞医药强劲的研发实力。（详见表2）对临床试验的申请国家和地区进行统计后发现，7月份美国仍为临床试验开展最为主要的国家，新开临床试验235项。其次是中国，新开临床试验数量为154项。7月份新开临床试验数量月增幅最大的是韩国，由6月份的14项增长至21项，增长幅度为50%；新开临床试验数量月降幅最大的是日本，下降幅度为47.06%。头部企业表现阿斯利康7月份新开的15项临床试验中，包含6项Ⅲ期临床试验，其中5项的试验药物均为Elecoglipron，适应证均为2型糖尿病。Elecoglipron是我国药企宜明生物自主研发的非肽类口服小分子GLP-1受体激动剂，阿斯利康于2023年被授予其全球开发及商业化权益。无需空腹服用是该药重要的临床优势。剩余1项Ⅲ期临床试验的试验药物为Dato-DXd，适应证为高风险肌肉浸润性尿路上皮癌（NCT07720284）。该药是第一三共开发的第二代TROP2靶向抗体偶联药物（ADC），其抗体可特异性结合肿瘤细胞膜表面的TROP2抗原。2020年，阿斯利康与第一三共达成协议，共同开发这款ADC药物。辉瑞7月份新开的12项临床试验中，包括2项Ⅲ期临床试验，其中1项的试验药物为Ritlecitinib，适应证为斑秃（NCT07733765）。该药是辉瑞研发的新一代高选择性JAK3/TEC不可逆抑制剂，与泛JAK抑制剂相比，该药物靶向性更强。另1项Ⅲ期临床试验的试验药物为Rimegepant，适应证为偏头痛的预防性治疗（NCT07729462）。该药是一种口服小分子CGRP受体拮抗剂，适用于偏头痛患者急性期止痛与每日预防性规律服用。其特点是不会引起血管收缩，因此也适用于合并心血管疾病的偏头痛患者。再生元7月份新开的10项临床试验中，涵盖4项Ⅲ期临床试验。其中，2项Ⅲ期临床试验的试验药物均为REGN7508，适应证分别为心房颤动（NCT07626411）和外周动脉疾病（NCT07318610）。该药是再生元开发的长效抗凝单抗，靶向凝血因子Ⅸ的催化结构域，属于内在凝血通路选择性抑制剂。其设计特点在于仅阻断血栓形成通路、保留人体正常止血功能，同时兼具强效抗凝与低出血风险的优势。另外2项Ⅲ期临床试验中，有1项的试验药物为REGN-2Cat，适应证为因猫过敏导致的过敏性结膜炎（NCT07675811）。该药是一种被动免疫疗法，作用机制是通过抗体精准靶向并中和引发猫过敏的主要过敏原——Feld1蛋白，从而从源头阻止过敏反应的触发，缓解眼部过敏症状。剩余1项Ⅲ期临床试验的试验药物为Garetosmab，适应证为进行性骨化性纤维异常症（NCT07559513）。该药是再生元开发的全人源单抗，靶向Activin A，能够有效阻断肌肉及软组织异常骨化进程。福建盛迪医药7月份新开的9项临床试验中，涵盖3项Ⅲ期临床试验。其中，2项Ⅲ期临床试验的试验药物均为Ribupatide，适应证分别为肥胖合并膝骨关节炎（NCT07709910）、超重或肥胖（NCT07670884）。Ribupatide是一款GLP-1/GIP双激动剂，多肽骨架为全新原创序列，每周1次皮下注射给药。剩余1项Ⅲ期临床试验针对经核苷（酸）类似物抑制的HBeAg阴性慢性乙型肝炎患者（NCT07606950），试验药物为HRS-5635。该药是一款肝靶向GalNAcsiRNA药物，进入肝细胞后可靶向乙型肝炎病毒（HBV）X基因，降解HBV mRNA，从而全面抑制HBsAg、HBeAg、HBV DNA等病毒蛋白表达。诺华7月份新开的9项临床试验中，包含3项Ⅲ期临床试验，其中1项试验药物为Remibrutinib，适应证为中重度化脓性汗腺炎（NCT07665437）。该药是诺华研发的全球首个获批用于慢性自发性荨麻疹的口服BTK抑制剂，可从源头阻止肥大细胞释放组胺，此次试验拓展至化脓性汗腺炎领域，旨在探索其在新适应证中的治疗潜力。其余2项Ⅲ期临床试验的试验药物分别为VAY736和QVM149，适应证分别为干燥综合征（NCT07621809）和哮喘（NCT05776927）。VAY736是诺华开发的兼具BAFF-R阻断与B细胞清除双重机制的单抗，能够特异性结合BAFF受体（BAFF-R/ CD268），在阻断致病B细胞存活信号的同时实现靶向清除。QVM149是每日1次吸入式三联固定复方制剂，由茚达特罗、格隆溴铵和糠酸莫米松组成，专为接受双重支气管扩张剂联合糠酸莫米松治疗后仍控制不佳的成人哮喘患者设计，旨在简化用药方案、提高患者依从性。苏州盛迪亚7月份新开的8项临床试验中，共包括5项Ⅲ期临床试验。其中，2项Ⅲ期临床试验的试验药物均为SHR-1501，适应证分别为仅乳头状细胞的非肌肉浸润性膀胱癌（NCT07726992）和非肌层浸润性膀胱癌（NCT07424287）。SHR-1501是一款IL-15超级激动剂Fc融合蛋白，为1类创新生物药，采用膀胱内局部灌注给药。其余3项Ⅲ期临床试验分别针对肝细胞癌、三阴性乳腺癌和晚期结直肠癌。其中，晚期结直肠癌的试验药物为SHR-A1811。该药是一款靶向HER2的ADC药物，具备强效旁观者效应，覆盖HER2突变、HER2阳性及HER2低表达等多种实体瘤类型。礼来7月份新开的8项临床试验中，仅1项为Ⅲ期临床试验，试验药物为Orforglipron，适应证为2型糖尿病（NCT07613307）。该药是一款非肽类口服小分子GLP-1受体激动剂。其核心优势在于服用不受饮食限制和可常温保存，旨在解决传统口服GLP-1类药物在依从性方面的痛点。葛兰素史克7月份新开的8项临床试验中，包括3项Ⅲ期临床试验。其中，有2项试验药物均为Efimosfermin alfa，适应证均为代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）。Efimosfermin alfa是一款每月1次皮下注射的长效FGF21激动剂，兼具减脂、抗炎、逆转肝纤维化三重作用，专门针对MASH甚至代偿期肝硬化患者，旨在凭借超长给药间隔提升慢病治疗依从性。剩余1项Ⅲ期临床试验的试验药物为Velzatinib，适应证为既往未经治疗的转移性和/或不可切除胃肠道间质瘤（NCT07585266）。Velzatinib是一款广谱KIT抑制剂，覆盖原发KIT突变及全部继发耐药突变，旨在弥补伊马替尼、舒尼替尼耐药后的治疗空白。勃林格殷格翰7月份新开的7项临床试验中，涵盖3项Ⅲ期临床试验，其中1项的试验药物为Obrixtamig，适应证为肺外神经内分泌癌（NCT07544654）。该药是一款DLL3/ CD3双特异性T细胞衔接器（BiTE），采用IgG构型，通过桥接自体T细胞精准杀伤DLL3阳性肿瘤细胞。其余2项Ⅲ期临床试验的试验药物均为Nerandomilast，适应证分别为系统性硬化症（NCT07497087）和纤维化间质性肺病（NCT07366034）。该药是一款新一代选择性PDE4B口服抑制剂，具备抗炎和抗纤维化双重作用机制，适用于治疗特发性肺纤维化与进展性肺纤维化。百利天恒7月份新开的7项临床试验中，包含3项Ⅲ期临床试验。其中，2项Ⅲ期临床试验的试验药物均为BL-M07D1，适应证分别为胆道癌（NCT07606599）和卵巢上皮癌（NCT07545460）。BL-M07D1是百利天恒自主研发的HER2靶向ADC，搭载新型喜树碱类载荷，覆盖HER2阳性、低表达及突变实体瘤。剩余1项Ⅲ期临床试验的试验药物为BLB01D1，适应证为乳腺癌（NCT07648914）。该药是百利天恒全球首创的EGFR×HER3双特异性ADC，搭载Ed-04喜树碱类载荷。（数据来源于美国Clinicaltrial数据库，统计时间为2026年8月9日）

2026-09-03

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7月份美国Clinicaltrial数据库临床试验数据显示—— 房颤治疗药物研发热度显著提升

根据美国Clinicaltrial数据库数据，7月份，全球新开由企业资本主导的临床试验总数为806项，数量较6月份下降7.46%。单月新开临床试验数量高于去年同期水平，同比上升14.81%。热门领域分布从7月份新开临床试验热门适应证来看，肺癌为最热门的研发领域，新开临床试验30项，环比下降33.33%，同比上升25%，这也是7月份新开临床试验数量月降幅最大的热门适应证。其次为肥胖，新开临床试验数量为28项，环比上升33.33%，同比上升115.38%。此外，相较于6月份，新开临床试验数量上升幅度最大的热门适应证为心房颤动，由3项上升为13项，上升幅度为333.33%。相较于去年同期，新开临床试验数量上升幅度最大的热门适应证为高血压，由4项上升为16项，上升幅度为300%。（详见表1）对新开临床试验的发起单位进行统计后发现，7月份发起临床试验最多的企业是阿斯利康，新开临床试验15项，环比下降34.78%，同比增长36.36%。其次是辉瑞，新开临床试验数量为12项，环比上升100%，同比增长20%。相较于去年同期，新开临床试验数量上升幅度最大的企业是再生元，由2项增长至10项，增长幅度为400%。值得关注的是，7月份我国药企福建盛迪医药、苏州盛迪亚、百利天恒进入新开临床试验数量排名前十榜单。其中，福建盛迪医药、苏州盛迪亚均为恒瑞医药全资子公司，彰显了恒瑞医药强劲的研发实力。（详见表2）对临床试验的申请国家和地区进行统计后发现，7月份美国仍为临床试验开展最为主要的国家，新开临床试验235项。其次是中国，新开临床试验数量为154项。7月份新开临床试验数量月增幅最大的是韩国，由6月份的14项增长至21项，增长幅度为50%；新开临床试验数量月降幅最大的是日本，下降幅度为47.06%。头部企业表现阿斯利康7月份新开的15项临床试验中，包含6项Ⅲ期临床试验，其中5项的试验药物均为Elecoglipron，适应证均为2型糖尿病。Elecoglipron是我国药企宜明生物自主研发的非肽类口服小分子GLP-1受体激动剂，阿斯利康于2023年被授予其全球开发及商业化权益。无需空腹服用是该药重要的临床优势。剩余1项Ⅲ期临床试验的试验药物为Dato-DXd，适应证为高风险肌肉浸润性尿路上皮癌（NCT07720284）。该药是第一三共开发的第二代TROP2靶向抗体偶联药物（ADC），其抗体可特异性结合肿瘤细胞膜表面的TROP2抗原。2020年，阿斯利康与第一三共达成协议，共同开发这款ADC药物。辉瑞7月份新开的12项临床试验中，包括2项Ⅲ期临床试验，其中1项的试验药物为Ritlecitinib，适应证为斑秃（NCT07733765）。该药是辉瑞研发的新一代高选择性JAK3/TEC不可逆抑制剂，与泛JAK抑制剂相比，该药物靶向性更强。另1项Ⅲ期临床试验的试验药物为Rimegepant，适应证为偏头痛的预防性治疗（NCT07729462）。该药是一种口服小分子CGRP受体拮抗剂，适用于偏头痛患者急性期止痛与每日预防性规律服用。其特点是不会引起血管收缩，因此也适用于合并心血管疾病的偏头痛患者。再生元7月份新开的10项临床试验中，涵盖4项Ⅲ期临床试验。其中，2项Ⅲ期临床试验的试验药物均为REGN7508，适应证分别为心房颤动（NCT07626411）和外周动脉疾病（NCT07318610）。该药是再生元开发的长效抗凝单抗，靶向凝血因子Ⅸ的催化结构域，属于内在凝血通路选择性抑制剂。其设计特点在于仅阻断血栓形成通路、保留人体正常止血功能，同时兼具强效抗凝与低出血风险的优势。另外2项Ⅲ期临床试验中，有1项的试验药物为REGN-2Cat，适应证为因猫过敏导致的过敏性结膜炎（NCT07675811）。该药是一种被动免疫疗法，作用机制是通过抗体精准靶向并中和引发猫过敏的主要过敏原——Feld1蛋白，从而从源头阻止过敏反应的触发，缓解眼部过敏症状。剩余1项Ⅲ期临床试验的试验药物为Garetosmab，适应证为进行性骨化性纤维异常症（NCT07559513）。该药是再生元开发的全人源单抗，靶向Activin A，能够有效阻断肌肉及软组织异常骨化进程。福建盛迪医药7月份新开的9项临床试验中，涵盖3项Ⅲ期临床试验。其中，2项Ⅲ期临床试验的试验药物均为Ribupatide，适应证分别为肥胖合并膝骨关节炎（NCT07709910）、超重或肥胖（NCT07670884）。Ribupatide是一款GLP-1/GIP双激动剂，多肽骨架为全新原创序列，每周1次皮下注射给药。剩余1项Ⅲ期临床试验针对经核苷（酸）类似物抑制的HBeAg阴性慢性乙型肝炎患者（NCT07606950），试验药物为HRS-5635。该药是一款肝靶向GalNAcsiRNA药物，进入肝细胞后可靶向乙型肝炎病毒（HBV）X基因，降解HBV mRNA，从而全面抑制HBsAg、HBeAg、HBV DNA等病毒蛋白表达。诺华7月份新开的9项临床试验中，包含3项Ⅲ期临床试验，其中1项试验药物为Remibrutinib，适应证为中重度化脓性汗腺炎（NCT07665437）。该药是诺华研发的全球首个获批用于慢性自发性荨麻疹的口服BTK抑制剂，可从源头阻止肥大细胞释放组胺，此次试验拓展至化脓性汗腺炎领域，旨在探索其在新适应证中的治疗潜力。其余2项Ⅲ期临床试验的试验药物分别为VAY736和QVM149，适应证分别为干燥综合征（NCT07621809）和哮喘（NCT05776927）。VAY736是诺华开发的兼具BAFF-R阻断与B细胞清除双重机制的单抗，能够特异性结合BAFF受体（BAFF-R/ CD268），在阻断致病B细胞存活信号的同时实现靶向清除。QVM149是每日1次吸入式三联固定复方制剂，由茚达特罗、格隆溴铵和糠酸莫米松组成，专为接受双重支气管扩张剂联合糠酸莫米松治疗后仍控制不佳的成人哮喘患者设计，旨在简化用药方案、提高患者依从性。苏州盛迪亚7月份新开的8项临床试验中，共包括5项Ⅲ期临床试验。其中，2项Ⅲ期临床试验的试验药物均为SHR-1501，适应证分别为仅乳头状细胞的非肌肉浸润性膀胱癌（NCT07726992）和非肌层浸润性膀胱癌（NCT07424287）。SHR-1501是一款IL-15超级激动剂Fc融合蛋白，为1类创新生物药，采用膀胱内局部灌注给药。其余3项Ⅲ期临床试验分别针对肝细胞癌、三阴性乳腺癌和晚期结直肠癌。其中，晚期结直肠癌的试验药物为SHR-A1811。该药是一款靶向HER2的ADC药物，具备强效旁观者效应，覆盖HER2突变、HER2阳性及HER2低表达等多种实体瘤类型。礼来7月份新开的8项临床试验中，仅1项为Ⅲ期临床试验，试验药物为Orforglipron，适应证为2型糖尿病（NCT07613307）。该药是一款非肽类口服小分子GLP-1受体激动剂。其核心优势在于服用不受饮食限制和可常温保存，旨在解决传统口服GLP-1类药物在依从性方面的痛点。葛兰素史克7月份新开的8项临床试验中，包括3项Ⅲ期临床试验。其中，有2项试验药物均为Efimosfermin alfa，适应证均为代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）。Efimosfermin alfa是一款每月1次皮下注射的长效FGF21激动剂，兼具减脂、抗炎、逆转肝纤维化三重作用，专门针对MASH甚至代偿期肝硬化患者，旨在凭借超长给药间隔提升慢病治疗依从性。剩余1项Ⅲ期临床试验的试验药物为Velzatinib，适应证为既往未经治疗的转移性和/或不可切除胃肠道间质瘤（NCT07585266）。Velzatinib是一款广谱KIT抑制剂，覆盖原发KIT突变及全部继发耐药突变，旨在弥补伊马替尼、舒尼替尼耐药后的治疗空白。勃林格殷格翰7月份新开的7项临床试验中，涵盖3项Ⅲ期临床试验，其中1项的试验药物为Obrixtamig，适应证为肺外神经内分泌癌（NCT07544654）。该药是一款DLL3/ CD3双特异性T细胞衔接器（BiTE），采用IgG构型，通过桥接自体T细胞精准杀伤DLL3阳性肿瘤细胞。其余2项Ⅲ期临床试验的试验药物均为Nerandomilast，适应证分别为系统性硬化症（NCT07497087）和纤维化间质性肺病（NCT07366034）。该药是一款新一代选择性PDE4B口服抑制剂，具备抗炎和抗纤维化双重作用机制，适用于治疗特发性肺纤维化与进展性肺纤维化。百利天恒7月份新开的7项临床试验中，包含3项Ⅲ期临床试验。其中，2项Ⅲ期临床试验的试验药物均为BL-M07D1，适应证分别为胆道癌（NCT07606599）和卵巢上皮癌（NCT07545460）。BL-M07D1是百利天恒自主研发的HER2靶向ADC，搭载新型喜树碱类载荷，覆盖HER2阳性、低表达及突变实体瘤。剩余1项Ⅲ期临床试验的试验药物为BLB01D1，适应证为乳腺癌（NCT07648914）。该药是百利天恒全球首创的EGFR×HER3双特异性ADC，搭载Ed-04喜树碱类载荷。（数据来源于美国Clinicaltrial数据库，统计时间为2026年8月9日）《中国医药报》社版权所有，未经许可不得转载使用。 (责任编辑：刘思慧)

临床结果临床3期抗体药物偶联物临床1期

100 项与 Velzatinib 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
转移性胃肠道间质瘤	临床3期	美国	GSK Plc	2026-07-27
转移性胃肠道间质瘤	临床3期	中国	GSK Plc	2026-07-27
转移性胃肠道间质瘤	临床3期	日本	GSK Plc	2026-07-27
转移性胃肠道间质瘤	临床3期	阿根廷	GSK Plc	2026-07-27
转移性胃肠道间质瘤	临床3期	加拿大	GSK Plc	2026-07-27
转移性胃肠道间质瘤	临床3期	韩国	GSK Plc	2026-07-27
转移性胃肠道间质瘤	临床3期	中国台湾	GSK Plc	2026-07-27
胃肠道间质瘤	临床3期	澳大利亚	葛兰素史克（中国）投资有限公司	2025-12-03
胃肠道间质瘤	临床3期	比利时	葛兰素史克（中国）投资有限公司	2025-12-03
胃肠道间质瘤	临床3期	巴西	葛兰素史克（中国）投资有限公司	2025-12-03

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临床结果

适应症

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评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05489237 (StrateGIST1 \| StrateGIST 1, BusinessWire) 人工标引	临床1期	胃肠道间质瘤 KIT Mutation	89	IDRX-42	鏇網願淵繭獵遞範構鑰(築淵範觸醖餘餘願壓襯) = 膚網網築選願築醖壓鏇鑰築遞窪遞廠觸鬱簾鹹 (顧壓廠鑰鹹築鏇鏇遞糧 ) 更多	积极	2024-11-14
NCT05489237 (StrateGIST1 \| StrateGIST 1, BusinessWire) 人工标引	临床1期	胃肠道间质瘤 KIT Mutation	89	IDRX-42 (second-line)	鏇網願淵繭獵遞範構鑰(築淵範觸醖餘餘願壓襯) = 願鑰鹹獵繭構夢顧齋膚鑰築遞窪遞廠觸鬱簾鹹 (顧壓廠鑰鹹築鏇鏇遞糧 ) 更多	积极	2024-11-14
NCT05489237 (StrateGIST 1, Biospace) 人工标引	临床1期	胃肠道间质瘤 KIT Mutation	73	IDRX-42	衊襯淵衊糧蓋築鹹網願(製鹽繭鹽鏇築鏇鑰糧遞) = 艱製淵築鬱鹽網顧網網網醖簾糧襯鏇鏇網鹽窪 (窪鏇鹹簾艱簾鏇醖餘廠 ) 更多	积极	2024-07-03
NCT05489237 (StrateGIST 1, ASCO2024)	临床1期	转移性胃肠道间质瘤	42	IDRX-42 120 mg QD	觸範壓糧醖獵醖壓獵糧(願糧衊壓艱廠顧簾鏇夢) = 選範窪製繭淵鏇願鹹廠網糧顧壓範鬱獵齋艱鹹 (積築構繭壓鑰窪鹽衊糧 ) 更多	积极	2024-05-24
NCT05489237 (StrateGIST 1, ASCO2024)	临床1期	转移性胃肠道间质瘤	42	IDRX-42 240 mg QD	觸範壓糧醖獵醖壓獵糧(願糧衊壓艱廠顧簾鏇夢) = 廠醖壓製構齋艱淵艱鑰網糧顧壓範鬱獵齋艱鹹 (積築構繭壓鑰窪鹽衊糧 ) 更多	积极	2024-05-24
NCT05489237 (StrateGIST1, Biospace) 人工标引	临床1期	胃肠道间质瘤 KIT Mutation	33	IDRX-42	構願築鏇構齋網餘範齋(鏇壓窪齋築製鹹鑰觸鏇) = NR 艱構願淵願觸餘製淵齋 (繭遞餘願蓋憲遞艱憲鑰 ) 更多	积极	2023-11-02