Navepdekinra(Navepdekinra) - 药物靶点：IL-17A_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

DC-806、LY4100504、S 011806

+ [1]

靶点

IL-17A

作用方式

抑制剂

作用机制

IL-17A抑制剂(白细胞介素-17A抑制剂)

治疗领域

免疫系统疾病皮肤和肌肉骨骼疾病

在研适应症-

非在研适应症

斑块状银屑病银屑病

原研机构

DICE Therapeutics, Inc.

在研机构-

非在研机构

Eli Lilly & Co.

DICE Therapeutics, Inc.

权益机构

DICE Therapeutics, Inc.

Eli Lilly & Co.

最高研发阶段终止临床2期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C33H48FN7O4

InChIKeyWEXJUHWVWXUMKQ-GVIAMBBFSA-N

CAS号2467732-66-5

关联

5

项与 Navepdekinra 相关的临床试验

NCT06092931

/ Completed临床1期

A Phase 1, Single-Center, Open-Label, Fixed-Sequence Study to Evaluate the Effect of DC-806 on the Single Dose Pharmacokinetics of CYP450 Enzyme and Transporter Substrates in Healthy Participants

The main objective of this study is to assess the effect of DC-806 on the pharmacokinetics (PK) of cytochrome 3A4 (CYP3A4) substrate, midazolam and its active metabolite, 1-hydroxymidazolam, cytochrome 2C8 (CYP2C8) substrate repaglinide, P-glycoprotein (P-gp) transporter substrate digoxin, and breast cancer resistant protein (BCRP)/ organic anion transporter protein-1B1 (OATP1B1) transporter substrate rosuvastatin in healthy participants.

开始日期2023-10-16

申办/合作机构

DICE Therapeutics, Inc.

NCT06045000

/ Completed临床1期

A Phase 1 Study to Assess the Excretion Balance, Pharmacokinetics, and Metabolism of [14C]-DC-806 in Healthy Male Participants

The primary objective of this study is to investigate the rate and routes of excretion, including the mass balance, after single oral dose administration of DC-806 containing 3.7 MBq (100 μCi) of [14C]-DC-806 in urine and feces.

开始日期2023-09-14

申办/合作机构

DICE Therapeutics, Inc.

NCT05994807

/ Completed临床1期

A Phase 1, Single-Center, Open-Label, 2-Cohort, Fixed-Sequence, Drug-Drug Interaction Study to Assess the Pharmacokinetics of DC-806 When Orally Administered Alone, When Coadministered With Itraconazole, and When Coadministered With Carbamazepine in Healthy Adult Participants

The primary objective of this study is to assess the effect of a cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) inhibitor (itraconazole) and CYP3A4 inducer (carbamazepine) on the single dose pharmacokinetics (PK) of DC-806 coadministered with itraconazole or carbamazepine in healthy male and female participants.

开始日期2023-08-08

申办/合作机构

DICE Therapeutics, Inc.

100 项与 Navepdekinra 相关的临床结果

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100 项与 Navepdekinra 相关的转化医学

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100 项与 Navepdekinra 相关的专利（医药）

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2

项与 Navepdekinra 相关的文献（医药）

2025-05-01·AMERICAN JOURNAL OF CLINICAL DERMATOLOGY

Next-Generation Anti-IL-17 Agents for Psoriatic Disease: A Pipeline Review

Review

作者: Wu, Jashin J ; Kim, Dahyeon ; Babaei, Nickoulet ; Cervantes, Mireya ; Gill, Minka ; Yang, Seanna

Innovations in biologics are transforming the treatment of psoriatic diseases. The ability to target specific levels of immune activation provides a distinct advantage. Interleukin (IL)-17 inhibitors fall into this class of biologics, and they are effectively used to treat a spectrum of psoriatic diseases, such as psoriasis vulgaris and psoriatic arthritis. In recent years, anti-IL-17 agents have been the focus of therapeutic development, with various formulations and routes of administration. In this manuscript, we review pipeline anti-IL-17 therapies for psoriatic diseases identified through a search of ClinicalTrials.gov (January 2019-December 2024) and other databases. Key agents under investigation include netakimab, vunakizumab, xeligekimab, gumokimab, HB0017, CJM 112, JS005, 608, LZM012, ZL-1102, izokibep, sonelokimab, DC-806, DC-853, and LEO 153339. Both preclinical and clinical trial data for each agent are summarized, with an emphasis on their efficacy, adverse effects, immunogenicity, and future outlooks.

PLoS One

Clinical proof of concept for small molecule mediated inhibition of IL-17 in psoriasis

Article

作者: Huang, Kuan-Chieh ; Hunter, Hamish J A ; Lu, Timothy T ; Papp, Kim A ; Fatheree, Paul ; Warren, Richard B ; Rademacher, Peter M ; Jacobsen, John R ; Enejosa, Jeffrey V ; Kobel, Philip A ; Raha, Debasish ; Gordon, Kenneth B ; Batugedara, Hashini M ; Ghilardi, Nico ; Tang, Meina T ; Skinner, Craig

Efficacious and well-tolerated systemic, oral treatments for psoriasis are needed. We report preclinical and phase 1c (NCT06808815) results for DC-806, a small molecule interleukin (IL)-17 inhibitor, for the treatment of mild-to-moderate psoriasis. Preclinical results demonstrated DC-806 targets IL-17AA and IL-17AF with secukinumab-like therapeutic efficacy. In the phase 1c trial, 32 patients consented to receive twice daily (BID) doses of placebo or DC-806 (200 mg or 800 mg) for 28 days. No serious adverse events (SAEs) or discontinuations due to treatment-related adverse events (TRAEs) occurred. In an exploratory analysis, adjusted mean percentage reductions from baseline in psoriasis area and severity indices (PASI) at Day 29 were 43.7%, 15.1%, and 13.3% for 800 mg BID, 200 mg BID, and placebo arms, respectively (800 mg BID vs placebo, P value = 0.0008). DC-806 was found to be well tolerated with an acceptable safety profile and preliminary signals of clinical efficacy in mild-to-moderate psoriasis. EudraCT Identifier: 2021-002888-21.

57

项与 Navepdekinra 相关的新闻（医药）

2026-02-02

·向自由靠近

信立泰双环IL-17A/F抑制剂

自由，这里指财务自由。当前上市的IL-17A有单靶点司库奇尤单抗、依奇珠单抗；双靶点比吉利珠单抗以及相关在研药物；均为注射。因为口服小分子成功的难度不小。 01 礼来的布局礼来先前开发的一种口服小分子 IL-17A 抑制剂（LY3509754）。旨在替代注射用单抗（如司库奇尤单抗）的创新口服疗法，但在I期中发现严重的药物诱发性肝损伤而被迫终止。由于 LY3509754 在临床上的失利，礼来转而通过收购 DICE Therapeutics 获得了更具潜力的口服小分子 IL-17 抑制剂管线，主要为DC-806 和 DC-853。 DC-806靶向 IL-17A。其设计目标是提供与注射用生物制剂（如司库奇尤单抗）相当的疗效，同时具备口服便利性。礼来在 2024 年下半年决定停止 DC-806 的后续研发。 DC-853 (LY4100511)是 DC-806 的二代/迭代分子。它在 DC-806 的基础上进行了结构优化，具有更强的药效和更好的代谢稳定性，有望以更低的剂量达到治疗效果。DC-853目前是研发主力，正在进行一项针对中重度斑块状银屑病患者的 IIb 期国际多中心临床试验，预计在 2025 年下半年至 2026 年上半年之间公布关键数据，截至目前尚未公布。 02 信立泰布局信立泰的“双环IL-17A/F抑制剂”可以简单理解为：同时靶向IL-17A和IL-17F的双靶点口服多肽药物。双环：指药物分子被化学锁链扣成了两个环，而不会在胃里被消化掉，有直接口服的潜力。使其更稳、更准、能口服。 03 技术的迭代全球药企目前的布局呈现明显的“技术迭代”趋势：第一代：IL-17A单靶点抗体（司库奇尤单抗、依奇珠单抗），已成熟。第二代：IL-17A/F双靶点抗体（比吉利珠单抗），正在商业化。第三代：双环肽/大环肽口服抑制剂，刚步入临床。目前，双环IL-17A/F 抑制剂这一赛道正处于从“临床前研究”向“临床试验”跨越的关键阶段。由于其能够实现口服给药并具备类生物制剂疗效，已吸引了创新药企的实质性布局，进度最快的是PeptiDream。 04 双环的进度 1、2025年12月5日，日本药企PeptiDream宣布第二个口服双重IL-17A/IL-17F 大环肽抑制剂具备生物制剂样疗效的良好临床前结果，用于治疗银屑病，并正式进入IND，同时探索战略合作伙伴关系，加速全球开发。该项目代表了自身免疫疾病治疗领域的革命性突破，将生物制剂的疗效浓缩于易于服用的药丸之中。该项目既可用于单药治疗，也可用于联合治疗，目前为同类最佳疗法。 2、2026年1月27日信立泰公布了双环IL-17A/F抑制剂国内专利，29日公布国际专利。用于治疗银屑病、关节炎等疾病，它可能就是SAL0118。如有遗漏，敬请补充！ END

临床申请并购

2026-01-12

·生物制剂Biotech

口服白介素-17的最新动态

提起白介素-17（IL-17），很多人首先想到的是生物制剂，如国产的赛立奇单抗、夫那奇珠单抗、进口的司库奇尤单抗、依奇珠单抗等。但是今天，我们要和大家聊的是口服IL-17。先说明，本文信息来源除了小编在网上检索的信息，还有部分是借助AI回答，不能确保信息的完整性和准确性，请谅解！摄图网 ▲本文部分借助在线翻译，不恰之处请谅解。话说，早在1990年代，IL-17家族(特别是IL-17A)被首次发现并克隆。2000年代中后期的研究证实IL-17在银屑病、银屑病关节炎和强直性脊柱炎等疾病发病机制中的核心作用，这使其成为极具吸引力的治疗靶点。在之后的时间，诺华公司的司库奇尤单抗和礼来公司的依奇珠单抗相继获批上市，这些皮下注射的生物制剂在临床使用中疗效显著且安全性高，迅速成为治疗中重度银屑病的一线疗法。不过，尽管这些注射用生物制剂的疗效卓越，但部分患者对注射恐惧及追求便捷的需求，于是有些公司开始着手研发口服给药的方式。 ●2019年，礼来公司率先推进了自研IL-17A小分子抑制剂LY3509754，用于银屑病的临床开发。然而在2022年，这款药物终止开发。[1] ●2023年6月，礼来公司巨资收购了DICETherapeutics的IL-17小分子抑制剂，包括DC-806和DC-853。[2] ●2024年10月，礼来公司将DC-806银屑病项目移除管线，转而大力支持DC-853[3]；根据产品描述，后者具有更强效力和代谢稳定性，有望实现更低的给药剂量[4]。 ●根据2025年10月25日的最新消息，DC-853（LY4100511）已经开展在中度至重度斑块状银屑病的成年患者中的II期临床试验。[5] 网络截图 ●除了礼来公司正在研发的IL-17口服药，还有几家公司的靶向IL-17口服药也在临床研究中，如Protagonist Therapeutics公司的PN-881和Ascletis Pharma（歌礼制药）的ASC50。近几年，小分子靶向药（如氘可来昔替尼和阿普米司特）已在我国上市并纳入医保目录；2025年11月19日，强生公司的口服IL-23R拮抗剂——盐酸伊可白滞素片（Icotrokinra）也在我国提交上市申请；结合上述几款在研的IL-17口服药，未来自身免疫性疾病治疗领域或将迎来口服靶向药物的“黄金爆发期”，有望改写以注射剂型为主的治疗格局。 -THE END- 1.https://pharmaphorum.com/news/lilly-bets-24bn-dices-immune-disease-platform 2.https://www.benzinga.com/pressreleases/23/06/n32918667/lilly-to-acquire-dice-therapeutics-to-advance-innovation-in-immunology 3.https://www.fiercebiotech.com/biotech/eli-lilly-rolls-dice-axing-psoriasis-prospect-and-pivoting-follow-1-year-after-24b-buyout 4.https://pryzm.ozmosi.com/product/26770 5.https://trials.lilly.com/en-US/trial/533216

2026-01-12

·银屑病病友互助网

口服白介素-17的最新动态

提起白介素-17（IL-17），很多人首先想到的是生物制剂，如国产的赛立奇单抗、夫那奇珠单抗、进口的司库奇尤单抗、依奇珠单抗等。但是今天，我们要和大家聊的是口服IL-17。先说明，本文信息来源除了小编在网上检索的信息，还有部分是借助AI回答，不能确保信息的完整性和准确性，请谅解！摄图网 ▲本文部分借助在线翻译，不恰之处请谅解。话说，早在1990年代，IL-17家族(特别是IL-17A)被首次发现并克隆。2000年代中后期的研究证实IL-17在银屑病、银屑病关节炎和强直性脊柱炎等疾病发病机制中的核心作用，这使其成为极具吸引力的治疗靶点。在之后的时间，诺华公司的司库奇尤单抗和礼来公司的依奇珠单抗相继获批上市，这些皮下注射的生物制剂在临床使用中疗效显著且安全性高，迅速成为治疗中重度银屑病的一线疗法。不过，尽管这些注射用生物制剂的疗效卓越，但部分患者对注射恐惧及追求便捷的需求，于是有些公司开始着手研发口服给药的方式。 ●2019年，礼来公司率先推进了自研IL-17A小分子抑制剂LY3509754，用于银屑病的临床开发。然而在2022年，这款药物终止开发。[1] ●2023年6月，礼来公司巨资收购了DICETherapeutics的IL-17小分子抑制剂，包括DC-806和DC-853。[2] ●2024年10月，礼来公司将DC-806银屑病项目移除管线，转而大力支持DC-853[3]；根据产品描述，后者具有更强效力和代谢稳定性，有望实现更低的给药剂量[4]。 ●根据2025年10月25日的最新消息，DC-853（LY4100511）已经开展在中度至重度斑块状银屑病的成年患者中的II期临床试验。[5] 网络截图 ●除了礼来公司正在研发的IL-17口服药，还有几家公司的靶向IL-17口服药也在临床研究中，如Protagonist Therapeutics公司的PN-881和Ascletis Pharma（歌礼制药）的ASC50。近几年，小分子靶向药（如氘可来昔替尼和阿普米司特）已在我国上市并纳入医保目录；2025年11月19日，强生公司的口服IL-23R拮抗剂——盐酸伊可白滞素片（Icotrokinra）也在我国提交上市申请；结合上述几款在研的IL-17口服药，未来自身免疫性疾病治疗领域或将迎来口服靶向药物的“黄金爆发期”，有望改写以注射剂型为主的治疗格局。 -THE END- 1.https://pharmaphorum.com/news/lilly-bets-24bn-dices-immune-disease-platform 2.https://www.benzinga.com/pressreleases/23/06/n32918667/lilly-to-acquire-dice-therapeutics-to-advance-innovation-in-immunology 3.https://www.fiercebiotech.com/biotech/eli-lilly-rolls-dice-axing-psoriasis-prospect-and-pivoting-follow-1-year-after-24b-buyout 4.https://pryzm.ozmosi.com/product/26770 5.https://trials.lilly.com/en-US/trial/533216

100 项与 Navepdekinra 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
银屑病	临床2期	美国	DICE Therapeutics, Inc.	2023-05-11
斑块状银屑病	临床2期	美国	DICE Therapeutics, Inc.	2023-05-02
斑块状银屑病	临床2期	加拿大	DICE Therapeutics, Inc.	2023-05-02
斑块状银屑病	临床2期	捷克	DICE Therapeutics, Inc.	2023-05-02
斑块状银屑病	临床2期	德国	DICE Therapeutics, Inc.	2023-05-02
斑块状银屑病	临床2期	匈牙利	DICE Therapeutics, Inc.	2023-05-02
斑块状银屑病	临床2期	波兰	DICE Therapeutics, Inc.	2023-05-02
斑块状银屑病	临床2期	西班牙	DICE Therapeutics, Inc.	2023-05-02
斑块状银屑病	临床2期	英国	DICE Therapeutics, Inc.	2023-05-02

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05896527 (Illuminate, CTgov)	临床2期	斑块状银屑病	229	Placebo (Placebo)	糧積夢淵獵窪遞襯醖衊 = 壓糧夢鬱鹽衊網觸範選範製夢製糧糧顧鑰廠壓 (壓製遞廠艱衊願觸壓糧, 艱廠鏇襯鏇簾選憲鹽蓋 ~ 鹽夢餘蓋壓艱顧醖壓膚) 更多	-	2025-04-04
				DC-806 (DC-806 200 mg BID)	糧積夢淵獵窪遞襯醖衊 = 醖獵憲顧衊鑰觸餘襯齋範製夢製糧糧顧鑰廠壓 (壓製遞廠艱衊願觸壓糧, 簾範窪遞觸簾遞範構願 ~ 糧繭鹽獵鑰鹽積糧齋鬱) 更多
Corporate Publications 人工标引	临床1期	银屑病	32	DC-806 200 mg	衊積鑰築鹽醖範鑰製顧(網夢鏇鑰願積鏇鏇憲觸) = 範糧顧鬱艱淵選繭製蓋積網範衊膚範簾壓窪遞 (鹹蓋觸餘餘鹹夢餘鏇衊 ) 更多	积极	2022-10-11
				DC-806 800 mg	衊積鑰築鹽醖範鑰製顧(網夢鏇鑰願積鏇鏇憲觸) = 憲醖遞壓憲醖蓋鹽襯鏇積網範衊膚範簾壓窪遞 (鹹蓋觸餘餘鹹夢餘鏇衊 ) 更多