The objective of this proposal is to conduct a prospective randomized study comparing the utility of sedating patients undergoing transesophageal echocardiographic studies with a novel, recently-FDA-approved sedative agent, remimazolam, versus the sedative used in our current practice at UAB, propofol. This study will investigate whether remimazolam offers any benefit over current care vis-à-vis hemodynamics or efficiency/throughput.
This study will be conducted at the University of Alabama at Birmingham. All outpatients and inpatients scheduled for elective/non-emergent TEE in the UAB Heart and Vascular Center TEE lab will be considered for enrollment.

开始日期2025-01-25

申办/合作机构

The University of Alabama at Birmingham

ChiCTR2400088162 / Suspended临床4期IIT

Clinical study on the application of remimazolam combined with esketamine in hysteroscopic surgery

开始日期2025-01-01

申办/合作机构

诸暨市人民医院

ChiCTR2400091200 / Suspended早期临床1期IIT

Efficacy and safety of remimazolam in patients with obstructive jaundice

开始日期2024-11-01

申办/合作机构-

100 项与甲苯磺酸瑞马唑仑相关的临床结果

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100 项与甲苯磺酸瑞马唑仑相关的转化医学

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100 项与甲苯磺酸瑞马唑仑相关的专利（医药）

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666

项与甲苯磺酸瑞马唑仑相关的文献（医药）

2025-04-01·DEN open

Comparison of remimazolam and midazolam for sedation during colonoscopy in Japanese patients: A propensity score matching analysis

Article

作者: Minoda, Yosuke ; Ogura, Kanako ; Hotta, Kinichi ; Nagata, Yasuhiko ; Kiriyama, Shinsuke ; Sugita, Tomomi ; Yamaguchi, Daisuke ; Ono, Hiroyuki ; Ikehara, Hisatomo ; Ichijima, Ryoji ; Esaki, Mitsuru ; Sumiyoshi, Tetsuya ; Kanmura, Yuichi

Abstract:

Objectives:

To compare the efficacy and safety of sedation with midazolam and remimazolam for colorectal endoscopy.

Methods:

This single‐center, two‐arm, post‐hoc analysis of the REM‐IICTJP01 study investigated the efficacy and safety of remimazolam for gastrointestinal endoscopic sedation. We enrolled 40 and 208 patients who underwent colonoscopy under remimazolam and midazolam sedation, respectively, during the same period. The primary outcome was the time from the end of the colonoscopy until discharge. The secondary outcomes included the time from the end of the colonoscopy until awakening, dosage, and adverse events. Propensity score matching was employed to eliminate the effect of confounding factors.

Results:

Thirty‐seven patients in each group were matched. After propensity matching, the time to awakening after colonoscopy was 28.0 (13.0–37.0) min in the midazolam group and 0 (0–0) min in the remimazolam group; moreover, the time till discharge was 40.0 (35.0–46.5) min in the midazolam group and 0 (0–5.0) min in the remimazolam group, both of which were significantly shorter in the remimazolam group (p < 0.01). The number of additional doses was 0 (0–0) and 2 (1–3) in the midazolam and remimazolam groups, respectively. The total dose was 2.0 (2.0–3.5) and 6.0 (5.0–7.0) mg in the midazolam and remimazolam groups, respectively.

Conclusions:

Remimazolam yielded significantly faster times to awakening and discharge safely compared to midazolam.

2025-01-01·BEHAVIOURAL BRAIN RESEARCH

Remimazolam attenuates lipopolysaccharide-induced neuroinflammation and cognitive dysfunction

Article

作者: Wang, Yan ; Chen, Shenghua ; Zhou, Shangtao ; Shi, Hongzhao ; Liu, Wenjie ; Wang, Lijuan ; Xiao, Mengzhe ; Zhou, Leguang ; Liu, Chengxi

OBJECTIVE:

Remimazolam, a novel benzodiazepine, is widely used as an anesthetic in endoscopic procedures; however, its effects on cognitive function remain unclear, limiting its broader application in general anaesthesia. Neuroinflammation is a well-established key factor in the etiology and progression of cognitive dysfunction, including conditions such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, postoperative delirium, and postoperative cognitive dysfunction. Preclinical studies have demonstrated that remimazolam exerts anti-inflammatory and neuroprotective effects, and clinical reports indicate a reduced incidence of postoperative delirium in patients treated with remimazolam. Nevertheless, whether remimazolam improves cognitive function through its anti-inflammatory properties remains uncertain. This study aimed to investigate the neuroprotective effects of remimazolam and its underlying mechanism in a lipopolysaccharide (LPS)-induced model of neuroinflammation, neuronal injury, and cognitive dysfunction METHODS: C57BL/6 J male mice were administered LPS intraperitoneally to establish a model of neuroinflammation-induced cognitive impairment. A subset of mice received remimazolam via intraperitoneal injection 30 minutes prior to LPS administration. Cognitive performance was evaluated using behavioural tests, including the Morris Water Maze (MWM), Novel Object Recognition (NOR) test, and Open Field Test (OFT). Hippocampal tissues were analyzed by haematoxylin-eosin (HE) staining to assess structural changes. Inflammatory markers, including Interleukin (IL)-6, IL-1β, and tumor necrosis factor-α, were quantified using enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) and real-time quantitative PCR. Immunofluorescence was used to detect translocator protein (TSPO) and markers of microglia activation (IBA-1, CD16/32, and CD206).

RESULTS:

(1) Remimazolam reversed LPS-induced cognitive deficits, as evidenced by shorter spatial exploration latency and increased platform crossings in the MWM, and an elevated recognition index in the NOR test. (2) Remimazolam improved hippocampal morphology, reducing LPS-induced neuronal damage. (3) Remimazolam significantly decreased levels of hippocampal inflammatory cytokines, inhibited microglial activation, promoted M2-type microglia polarization, and increased TSPO expression.

CONCLUSION:

Remimazolam demonstrated neuroprotective and anti-neuroinflammatory effects in a mouse model of LPS-induced cognitive impairment. These effects are likely mediated through the regulation of TSPO, which inhibits microglial activation and promotes the polarization of microglia from the pro-inflammatory M1 phenotype to the anti-inflammatory M2 phenotype.

2024-12-01·EUROPEAN JOURNAL OF ANAESTHESIOLOGY

Effect of remimazolam on intra-operative hypotension

Review

作者: Zhong, Rui-Peng ; He, Ting-Yu ; Liu, Xiao-Cheng ; Huang, Gui-Ming ; Zhong, Wei-Bo

BACKGROUND:

Hypotension is common during anaesthesia. Increasing number of studies have reported that remimazolam may be associated with lower incidence of intra-operative hypotension compared with other anaesthetics. However, the results remain controversial.

OBJECTIVE:

This study aimed to evaluate the influence of remimazolam on intra-operative hypotension and its related outcomes (hypoxaemia, bradycardia and time to awake).

DESIGN:

A systematic review of randomised controlled trials (RCTs) with meta-analyses

DATA SOURCES:

PubMed, Cocharane and Embase databases were searched to identify eligible RCTs published up to June 2024.

ELIGIBILITY CRITERIA:

RCTs published in English were eligible for inclusion. The study patients were 18 years or older who were administered with remimazolam and other positive control agents in either the pre-operative or intra-operative period. The incidence of intra-operative hypotension was identified in these studies.

RESULTS:

This study evaluated 34 trials including 4847 individuals. Basing on moderate-certainty evidence, we found that remimazolam administration reduced the incidence of intra-operative hypotension [risk ratio (RR) = 0.48, 95% confidence interval (95% CI): 0.41 to 0.57] and bradycardia (16 studies, n = 2869, RR = 0.40, 95% CI: 0.29 to 0.54). No difference was observed in the incidence of hypoxaemia (RR = 0.70, 95% CI: 0.48 to 1.01) and time to awake (MD = −0.91, 95% CI: −2.42 to 0.60). The remarkable association between remimazolam and hypotension remained robust and significant, regardless of general anaesthesia or procedural sedation (P < 0.01, I 2 = 82%). No significant difference was found between different control drugs (P = 0.97, I 2 = 82%).

CONCLUSION:

Moderate-quality evidence shows that remimazolam administration to patients undergoing general anaesthesia or procedural sedation decreases the incidence of intra-operative hypotension and bradycardia.

项与甲苯磺酸瑞马唑仑相关的新闻（医药）

2024-10-16

·新药前沿

海思科新药靶点布局大梳理，与恒瑞严重“撞车”？

在业内，海思科素有“小恒瑞”的称号。关注新药前沿微信公众号的朋友可能也注意到，在多个新靶点药物开发的介绍中，海思科与恒瑞往往“如影随形”。不可否认，国内能与恒瑞庞大的创新药管线匹敌者寥寥可数。而资本市场给予海思科的定位是特色创新药小龙头。可见二者在创新药战略布局还有巨大的差异。尽管如此，通过对海思科新药靶点布局的梳理发现，其与恒瑞发生“撞车”的比例达到了50%。在海思科的新药管线中，其开发的项目涉及到14个靶点，海思科与恒瑞正在（或以前）有布局的相同靶点至少有7个。海思科已获批准上市创新药品种中，麻醉镇痛药物γ-氨基丁酸A （GABAa）受体激动剂思舒宁（环泊酚注射液）和糖尿病药物DPP4抑制剂倍长平（考格列汀片），而恒瑞分别同样具有已上市的瑞倍宁（注射用甲苯磺酸瑞马唑仑）和瑞泽唐（磷酸瑞格列汀片）与其对标。海思科刚获批的电压敏感型钙离子通道（VGCC）调节剂思美宁（苯磺酸克利加巴林胶囊）是国内首款、全球第二款第三代钙离子通道调节剂，而恒瑞并未在该靶点进行项目布局。而在研发项目中，尤其是非肿瘤领域的疼痛和呼吸疾病，海思科与恒瑞相同靶点项目开发“撞车”尤为严重。在疼痛领域，恒瑞曾放弃了已完成Ⅲ期临床试验的选择性外周κ阿片受体（KOR）激动剂SHR0410，而海思科的HSK21542已推进到上市申请（NDA）阶段。恒瑞在该靶点的战略性放弃可能与其主力推动其μ阿片受体（MOR）偏向性小分子激动剂艾苏特（富马酸泰吉利定注射液）有关。尽管KOR激动剂在克服阿片类成瘾性方面具有优势，但在止痛效果上可能不如MOR激动剂。 NaV1.8抑制剂作为疼痛治疗新型热门靶点，恒瑞放弃已完成Ⅱ期的HRS4800后进而开发新一代NaV1.8抑制剂HRS-2129，并于上个月底推进到Ⅰ期。而今年7月份公布的一件海思科申请PCT专利同样对新一代NaV1.8抑制剂进行了布局。在呼吸疾病领域，海思科非囊性纤维化支气管扩张症DPP1抑制剂HSK31858已通过对外权益许可为该公司带来收益，目前也进入到Ⅲ期临床试验。而恒瑞的RSS0343片在今年3月才开启Ⅰ期临床试验。而慢性阻塞性肺病（COPD）PDE3/4双重抑制剂的开发中，恒瑞的HRS-9821和海思科的HSK39004都于近期推进到到Ⅰ期临床试验中，旗鼓相当。海思科似乎已经放弃了特发性纤维化ATX抑制剂FTP198，而恒瑞今年7月启动了其开发的HRS-9813治疗特发性肺纤维化的Ⅰ期临床试验。不过海思科已转而开发该领域同样热门的靶点项目PDE4B抑制剂HSK44459，也已进入到Ⅰ期。此外，两家公司可能还在开发甲状腺激素β受体（THR-β）激动剂项目。当然，海思科与恒瑞在疼痛和呼吸疾病领域靶点布局的高重合性并非偶然。与肿瘤、自身免疫疾病靶点层出不穷相比，疼痛和呼吸疾病领域新靶点显得寥若星辰。换位思考，而同时被海思科与恒瑞这两家公司看上的靶点也许正说明了其在中国市场未来的潜力。不过，多个靶点并非仅有海思科与恒瑞在开发，可能还有更多的其他follow者。本文由「新药前沿」微信公众号根据公开资料整理编辑，欢迎个人转发至朋友圈。媒体或机构转载授权请在「新药前沿」微信公众号留言公众号名称，审核通过后开通白名单获取转载授权，转载请标识来源。免责声明：本文仅作信息交流之目的，非投资建议或者治疗方案推荐，「新药前沿」微信公众号不对任何主体因使用本文内容而导致的任何损失承担责任。限于作者水平和专业知识所限，如有谬误，欢迎指正！

临床3期上市批准临床2期

2024-10-08

·精准药物

综述｜(2016–2020)上市药物中的分子手性中心构建

Asymmetric Synthesis of US - FDA Approved Drugs over Five Years (2016–2020): A Recapitulation of Chirality” 由 Rekha Tamatam 和 Dongyun Shin 撰写。论文强调了 2016 - 2020 年期间 FDA 批准的手性药物的合成方法，特别关注通过手性诱导、拆分或手性池进行的不对称合成。手性药物具有多种优势，包括：（1）由于更好的药代动力学和药效学性质，手性药物与非手性对应物相比可能具有更高的效力；（2）通过分离特定的对映体，手性药物可以减少不必要的副作用；（3）手性药物可以通过靶向特定的酶或受体来增强药物传递；（4）使用单一异构体可以降低生产成本，从而降低患者的药品价格。一个手性中心的药物的合成方法 1.1. Lifitegrast (2016) ： Lifitegrast 由美国加利福尼亚州布里斯班的 SARcode Bioscience 公司研发，用于治疗干眼症。Lifitegrast 的全合成从市售的手性底物3-溴-L-苯丙氨酸开始，经过10步反应完成，产率为 88%。 1.2. Acalabrutinib (2017)：阿卡拉布替尼由阿塞塔制药公司研发，用于治疗套细胞淋巴瘤（MCL）。从 4-溴苯甲酸（）出发，经过四步反应得到中间体。市售的手性脯氨酸衍生物与通过酰氯进行酰胺化反应，以 86% 的产率生成阿卡拉布替尼。 1.3. Pemafibrate (2017) ：培米贝特由兴和制药公司研发，用于治疗高脂血症。手性片段由对映体纯的（S）-2-羟基丁内酯（）在三甲基硅基碘存在下通过开环反应合成。的氢化还原以及使用2,6-二甲基吡啶进行的三氟甲磺酸酯加成生成。在碳酸钾和乙腈作用下发生构型翻转，以 75%的产率生成培米贝特。 1.4. Letermovir (2017) AiCuris公司开发了莱特莫韦用于治疗巨细胞病毒感染。在尿素环化步骤中，莱特莫韦中引入了一个手性中心。尿素在金鸡纳碱类相转移催化剂存在下，于磷酸钾水溶液和甲苯的双相混合物中发生环化反应，生成喹唑啉酮外消旋体（A12）。 1.5. Netarsudil(2017）艾尔建制药公司开发了奈他舒地尔用于治疗高眼压症。Evans噁唑烷酮（A15）作为手性助剂，随后在过氧化氢存在下被去除。二酯A14进行区域选择性水解，接着通过酰氯形成和酰胺化反应生成酯衍生物A16。用LiHMDS和Boc保护的苯并三唑基甲胺处理Evans噁唑烷酮化合物生成A17，奈他舒地尔的关键立体化学结构通过A17构建。 1.6. Niraparib (2017) 默克公司发现并由泰萨罗公司开发的尼拉帕利，通过酰氯形成和酰胺化反应生成酯衍生物A16。尼拉帕利用于治疗腹膜癌。具有一个手性中心的尼拉帕利从哌啶亚单元获得，由溴苯（A19）合成。亚硫酸氢盐加合物在ATA-302酶催化和吡哆醛-5-磷酸（PLP）共催化下进行转氨酶反应，生成手性哌啶A22。 1.7. Lorlatinib (2018）洛拉替尼由辉瑞公司研发，是一种肿瘤药物。洛拉替尼是一种大环化合物，由手性醇中间体A25构建而成。这个关键步骤涉及使用生物催化剂进行对映选择性还原。 1.8. Elobixibat Hydrate (2018) EA制药公司和持田制药公司开发了依洛昔巴特水合物，用于治疗慢性特发性便秘。在TBTU和甲基（R-2-氨基-2-苯基乙酸A28存在下，通过酸酯偶联生成单一手性碳。 1.9. Tezacaftor (2018) 由Vertex 制药公司发现和开发，特扎卡福是一种广泛作用的囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）。它的规模化合成（方案9）从3-氟-4-硝基苯胺A31开始。其区域选择性溴化从3-氟-4-硝基苯胺开始，与N-溴代琥珀酰亚胺（NBS）反应生成中间体A32。市售的（R）-缩水甘油基苄基醚A33通过酸催化开环在苯胺上诱导手性，接着还原硝基得到A34。后续步骤，包括Sonogashira偶联、Larock型环化和酸 - 胺偶联，以84%的产率得到特扎卡福。 1.10. Pyrotinib Maleate (2018) 恒瑞制药研发了马来酸吡咯替尼，它是一种泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗转移性乳腺癌。马来酸吡咯替尼的千克级合成下图所示。手性片段A37由N-Boc-D-脯氨醇A36经过四步反应合成。 1.11. Encorafenib (2018) 康奈非尼与比美替尼（binimetinib）联合使用，用于治疗转移性黑色素瘤。目前，康奈非尼由辉瑞公司销售。手性的引入方式如下：在碱的存在下，用氯甲酸苄酯和氯甲酸甲酯处理(S)-(−)-1,2-二氨基丙烷二盐酸盐A39，生成氨基甲酸酯衍生物A40。经过氢化后，得到手性亚基A41。 1.12. Duvelisib Monohydrate (2018) Duvelisib一水合物最初由因泰利金（Intellikine）公司开发，后来授权给维瑞斯姆肿瘤公司（Verastem Oncology），用于治疗慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。因泰利金公司公布的Duvelisib一水合物的千克级合成方法在方案12中进行了讨论。用正己基锂处理的韦恩瑞布酰胺（Weinreb amide）A44与苯甲酰胺A43结合，经过四步反应形成手性异喹啉A45。在最后一步中，在甲醇中用D-酒石酸进行盐析，然后用氨水提高A45的对映体纯度。 1.13. Elagolix sodium(2018) 艾拉戈利克斯钠用于治疗子宫内膜异位症女性患者，由艾伯维和神经分泌生物科学公司开发。与度维利塞一水合物类似，在尿嘧啶与甲磺酸酯衍生物进行烷基化的过程中引入手性；后者化合物是由(−)-N-叔丁氧羰基-D-α-苯甘氨醇与甲磺酰氯反应合成。 1.14. Tegoprazan (2018) 泰戈泊扎兰最初由辉瑞公司发现，后由乐化制药和CJ医疗进一步开发，用于治疗胃食管反流病（GERD）。泰戈泊扎兰的可扩展合成方法如方案14所示。在三正丁基膦和1,1′-(偶氮二甲酰)二哌啶（ADDP）存在下，在苯并咪唑环上引入对映纯的苯并二氢吡喃醇侧链A53是合成的关键步骤。然后，3,5-二氟苯酚（A50）与丙炔酸甲酯发生缩合反应，生成E式和Z式（1:1混合物）的烯醇醚（A51）。接着进行氢化，随后进行分子内傅克酰基化反应，并用硼杂噁唑烷催化剂（A52）进行不对称还原，生成苯并二氢吡喃醇（A53）。最后，对后者进行重结晶，得到对映纯的手性亚基A53。 1.15. Alpelisib (2019) 诺华制药开发了阿培利司。它用于治疗转移性乳腺癌。在合成的最后一步中，在三乙胺存在下，通过L-脯氨酸酰胺A56在A55的咪唑环上引入手性中心（方案15）。 1.16. Solriamfetol (2019) 索利氨酯由 SK 生物制药公司开发，用于治疗与阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）和发作性睡病相关的埃勒斯-当洛斯综合征（EDS）。索利氨酯的千克级合成如方案16所示。在酸的存在下，由D-苯丙氨醇（A58）和氰酸钠一步合成索利氨酯，产率为89%。 1.17. Pretomanid (2019) 普瑞玛尼是一种抗分枝杆菌药物，用于治疗结核病（TB）。它是结核病联盟开发的首个抗结核药物。环氧化物A61在二异丙基乙胺存在下与前手性硝基咪唑A60偶联，发挥其作为手性底物的作用，生成A62。 1.18. Zanubrutinib (2019) 百济神州开发了泽布替尼用于治疗套细胞淋巴瘤。与上述的手性库方法不同，泽布替尼是首个通过手性拆分方法生产的药物。泽布替尼通过用L-二苯甲酰酒石酸（LDBTA）处理，以拆分方法获得其纯对映体形式。 1.19. Darolutamide (2019) 达罗他胺用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。它由奥立安集团和拜耳医药保健有限公司开发。达罗他胺不对称合成的关键步骤是将手性异丙胺片段插入到的联芳基骨架中，然后通过酸介导脱除片段上的 Boc 保护基，生成中间体A68。 1.20. Cenobamate (2019) SK制药公司开发了西诺巴胺，用于治疗部分性发作癫痫。方案20中展示的酶催化过程概述了其在胶红酵母（一种氧化还原酶）存在下的不对称催化氢化。 1.21. Avapritinib (2020) 通过手性拆分（Chiralresolution）A73。Blueprint医药开发了阿伐替尼（avapritinib），用于治疗转移性胃肠道癌症。通过超临界流体色谱分离中间体A73进行手性拆分，以68%的产率生成对映纯的阿伐替尼。 1.22. Berotralstat (2020) 贝罗司他用于预防遗传性血管性水肿（HAE）发作。与阿伐替尼的合成方法相同，在最后一步通过超临界流体色谱法以纯对映体形式合成贝罗司他。 1.23. Lonafarnib (2020) 洛那法尼用于治疗哈钦森-吉尔福德早衰症综合征（HGPS）。与贝罗司他不同，洛那法尼的手性是通过手性分离获得的。中间体A77经二异丁基氢化铝（DIBAL）还原后进行手性分离，生成具有一个立体中心的手性亚基A78。这些连续的步骤产生洛那法尼。 1.24. Osilodrostat (2020）奥西卓司他用于治疗库欣病，是一种11β-羟化酶抑制剂。手性奥西卓司他的生成方式与贝罗司他类似。中间体A80通过手性高效液相色谱（HPLC）分离直接生成药物。 1.25. Oliceridine (2020) 奥利塞林，一种中枢神经系统（CNS）药物，用于治疗中度至重度急性疼痛。在奥利塞林的全合成中，手性中间体A83通过A82的脱羧反应获得，随后进行超临界流体色谱（SFC）手性分离。 1.26. Remimazolam (2020) Acacia制药公司开发了瑞马唑仑，一种超短效苯二氮䓬类药物。在氯仿中用手性底物A86处理A85，生成了取代产物，该产物经过碱促进的F-moc脱保护和乙酸促进的缩合反应，经过三步生成环化中间体A87。 1.27. Ozanimod (2020) 奥扎尼莫德用于治疗复发型多发性硬化症。手性亚磺酰胺片段A90作为手性辅助基团，通过在A91的茚上插入一个手性中心来发挥作用（方案27）。片段A90与茚衍生物A89作为手性辅助基团，通过在茚上插入一个手性中心来发挥作用。奥扎尼莫德由中间体通过连续步骤合成A91. 两个手性中心的药物的合成方法未完待续！声明：发表/转载本文仅仅是出于传播信息的需要，并不意味着代表本公众号观点或证实其内容的真实性。据此内容作出的任何判断，后果自负。若有侵权，告知必删！长按关注本公众号粉丝群/投稿/授权/广告等请联系公众号助手觉得本文好看，请点这里↓

申请上市上市批准

2024-09-05

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超200亿！海思科、人福、扬子江……33个1类新药热销，正大天晴4大爆款全力争先

精彩内容 8月底，2024年国家医保目录调整通过形式审查药品名单对外公布，有40个国产1类新药将迎政策红利，正大天晴4款重磅新药备受瞩目。米内网数据显示，2019至2024上半年获批上市且已进入医保的国产1类新药中，有33个2023年在中国公立医疗机构终端的销售额超过1亿元，合揽超200亿市场，百济神州、恒瑞医药等7个1类新药大卖超10亿，海思科、人福、扬子江爆发力惊人。国产1类新药大爆发，“进保率”超57%，正大天晴要火了米内网数据显示，2019至2024上半年获批上市的国产1类新药（指首次获批，含1.2、1.4、1.5等，不含预防用生物制品及中成药提取物）有128个，其中化学药占79个，中成药占17个，治疗用生物制品占32个。表1：国产1类新药获批及进入国家医保目录的情况来源：米内网整理据统计，目前这128个国产1类新药已进入医保目录的占了73个，比例超过57%。获批当年就能进入医保的比例最高是2023年超45%，而2020年获批的国产1类新药到目前为止已全部进入了医保。 73个已进医保的国产1类新药中，恒瑞医药占了8个遥遥领先，包括了4个抗肿瘤和免疫调节剂注射用卡瑞利珠单抗、氟唑帕利胶囊、羟乙磺酸达尔西利片和瑞维鲁胺片，2个消化系统及代谢药脯氨酸恒格列净片和磷酸瑞格列汀片，1个神经系统药物注射用甲苯磺酸瑞马唑仑，1个血液和造血系统药物海曲泊帕乙醇胺片。翰森制药有5个，包括了2个抗肿瘤和免疫调节剂甲磺酸氟马替尼片和甲磺酸阿美替尼片，1个消化系统及代谢药聚乙二醇洛塞那肽注射液，1个全身用抗感染药物艾米替诺福韦片，1个血液和造血系统药物培莫沙肽注射液。再鼎医药有1个抗肿瘤和免疫调节剂甲苯磺酸尼拉帕利胶囊，2个全身用抗感染药物甲苯磺酸奥马环素片和注射用甲苯磺酸奥马环素；贝达药业有3个抗肿瘤和免疫调节剂，包括了盐酸恩沙替尼胶囊、甲磺酸贝福替尼胶囊和伏罗尼布片；百济神州也有3个抗肿瘤和免疫调节剂，包括了替雷利珠单抗注射液、泽布替尼胶囊和帕米帕利胶囊。表2：挺进2024年国谈的国产1类新药来源：米内网整理 8月27日，2024年国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录调整通过形式审查药品名单对外公布，涉及目录外药品249个。据统计，有40个国产1类新药挺进了2024年国谈目录外名单，申报条件涉及“目录外条件1通过”（即新获批药品）和“目录外条件5通过”（即罕见病药品）。整体来看，这40个国产1类新药中化学药占21个、治疗用生物制品占13个、中成药占6个。正大天晴共有4款1类新药在名单之内，一骑绝尘。2021年获批的派安普利单抗注射液是采用IgG1亚型且经Fc段改造的新型PD-1单抗，该新药2022-2023年在中国公立医疗机构终端的增速为499.67%、51.78%，2024年的销售额有望突破1亿元。富马酸安奈克替尼胶囊是用于ROS1阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的国产靶向药，贝莫苏拜单抗注射液是人源化IgG1亚型PD-L1抑制剂，枸橼酸依奉阿克胶囊是c-Met/ALK/ROS多靶点酪氨酸激酶抑制剂，这3款1类新药均在2024上半年获批，“鲜活度”最高。 2019年以前，正大天晴已有两款国产1类新药上市。异甘草酸镁注射液最早在2009年进入医保常规目录，盐酸安罗替尼胶囊则在2017年进入医保谈判目录，两款新药快速成长，2023年在中国公立医疗机构终端的销售额均涨至30亿元以上。中药1类新药持续火热！以岭、健民再接再厉近几年，国家政策持续支持中医药发展，中药新药从研发、报产、获批、销售全流程备受业界瞩目。2019至2024上半年获批上市的中药1类新药（不含提取物）有17个，其中10个已进入医保，再有6个挺进2024年国谈。表3：2019至2024上半年获批且进入医保的中药1类新药情况来源：米内网中国上市药品（MID）数据库具体来看，2021年获批的7个中药1类新药及2022年获批的3个中药1类新药均已进入医保。2023年获批的4个中药1类新药中，健民药业的小儿紫贝宣肺糖浆、以岭药业的通络明目胶囊、青峰医药的枳实总黄酮片，以及2024上半年获批的儿茶上清丸、九味止咳口服液、秦威颗粒均已进入了2024国谈目录外药品名单……从进度来看，中药1类新药从获批到国谈再到入保的时间越来越短。以岭药业和健民药业实力领先，两家中药龙头早前各有1个中药1类成功入保，本次国谈也各有1个中药1类新药参战，最终能否携手再上新台阶，我们拭目以待。 33个医保1类新药卖过亿！海思科、恒瑞冲击10亿大关 2019至2024上半年获批上市并已进入国家医保目录的73个国产1类新药中，有33个2023年在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端的销售额涨至1亿元以上，合揽超200亿。表4：33个国产1类新药在中国公立医疗机构终端的销售情况（单位：亿元）来源：米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局 7个国产1类新药销售额超过10亿元，百济神州的替雷利珠单抗注射液是人源化IgG4抗PD-1单抗，2019年12月获批上市，2021年在中国公立医疗机构终端的销售额突破10亿元，2022年超过25亿元，2023年超过37亿元，展现出了超强的爆发力。翰森制药的甲磺酸阿美替尼片是第三代EGFR-TKI，2020年3月获批上市，2022年在中国公立医疗机构终端的销售额突破16亿元，2023年涨至19亿元以上，2024年有望突破20亿元。再鼎医药的甲苯磺酸尼拉帕利胶囊、百济神州的泽布替尼胶囊和河南真实生物的阿兹夫定片在2023年首次突破10亿元，其中阿兹夫定片在2021年7月获批，2022年在中国公立医疗机构终端的销售额已达到了3亿元，2023年大涨258.79%。图1：环泊酚注射液的销售情况（单位：万元）来源：米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局海思科医药的环泊酚注射液是静脉麻醉药，2020年12月获批上市，2022年在中国公立医疗机构终端的销售额达4.3亿元，2023年涨至9.8亿元，2024年有望突破10亿元。图2：海曲泊帕乙醇胺片的销售情况（单位：万元）来源：米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局恒瑞医药的海曲泊帕乙醇胺片是小分子人血小板生成素(TPO)受体激动剂，2021年6月获批上市，2022年在中国公立医疗机构终端的销售额达4.5亿元，2023年涨至9.3亿元，2024年大概率也可超过10亿元。从增速来看，有22个国产1类新药在2023年增长率超过50%。浙江海正药业的海博麦布片增长了112.85%，贝达药业的盐酸恩沙替尼胶囊增长了51.99%，和黄医药的索凡替尼胶囊增长了72.66%，人福医药的注射用苯磺酸瑞马唑仑增长了149.09%，扬子江药业的注射用磷酸左奥硝唑酯二钠增长了85.74%……在医保助力下，国产1类新药的正在持续爆发活力。资料来源：医保局官网、米内网数据库注：米内网《中国公立医疗机构药品终端竞争格局》，统计范围是：中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院，不含民营医院、私人诊所、村卫生室；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。本文为原创稿件，转载请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

免疫疗法上市批准

100 项与甲苯磺酸瑞马唑仑相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	甲苯磺酸瑞马唑仑	N05CD14	DB12404

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
麻醉	中国	江苏恒瑞医药股份有限公司	2021-12-22
镇静	中国	江苏恒瑞医药股份有限公司	2019-12-26

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
急性淋巴细胞白血病	临床3期	美国	Paion UK Ltd.	2021-11-15
急性淋巴细胞白血病	临床3期	美国	Acacia Pharma Ltd.	2021-11-15
急性淋巴细胞白血病	临床3期	丹麦	Paion UK Ltd.	2021-11-15
急性淋巴细胞白血病	临床3期	丹麦	Acacia Pharma Ltd.	2021-11-15
新型冠状病毒感染	临床2期	法国	Paion UK Ltd.	2020-11-30
呼吸衰竭	临床2期	法国	Paion UK Ltd.	2020-11-30
脓毒症	临床2期	法国	Paion UK Ltd.	2020-11-30
休克	临床2期	法国	Paion UK Ltd.	2020-11-30
脑卒中	临床2期	法国	Paion UK Ltd.	2020-11-30
创伤和损伤	临床2期	法国	Paion UK Ltd.	2020-11-30

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05164146 (Pubmed)	N/A	高血压	94	Remimazolam-based TIVA	積夢鬱壓獵壓鏇齋簾艱(糧顧製鏇鹽鏇觸糧襯艱) = 夢構廠獵網鏇鬱構衊廠遞願餘簾觸衊憲簾鑰廠 (鹽壓襯齋構繭顧夢獵積 )	积极	2024-06-04
				Propofol-based TIVA	積夢鬱壓獵壓鏇齋簾艱(糧顧製鏇鹽鏇觸糧襯艱) = 製鹹淵壓壓醖膚夢鹹範遞願餘簾觸衊憲簾鑰廠 (鹽壓襯齋構繭顧夢獵積 )
NCT05053763 (Pubmed)	N/A	-	55	Remimazolam 0.2 mg/kg	鹽夢膚襯願選膚遞壓遞(製範觸齋餘糧憲糧艱艱) = 2 patients developed bradycardia 製襯鏇糧顧鹹簾餘襯艱 (積醖築鏇夢夢觸窪窪願 ) 更多	积极	2024-05-14
				Remimazolam 0.300 mg/kg
NCT05631028 (Pubmed \| BMC Anesthesiol)	N/A	-	114	Dexmedetomidine 0 µg/kg	鏇鑰夢衊蓋糧廠壓鏇簾(鹹觸齋鹽齋網製鏇憲餘) = 艱齋遞範鏇願鏇遞壓膚壓鏇選繭顧壓鹹蓋糧遞 (積餘襯襯餘餘齋衊遞醖, 0.227)	积极	2023-11-23
				Dexmedetomidine 0.5 µg/kg	鏇鑰夢衊蓋糧廠壓鏇簾(鹹觸齋鹽齋網製鏇憲餘) = 齋範遞醖構積齋膚獵願壓鏇選繭顧壓鹹蓋糧遞 (積餘襯襯餘餘齋衊遞醖, 0.150)
ChiCTR2100048904 (Pubmed)	临床4期	-	115	Remimazolam tosilate	壓構鹽顧壓廠淵膚壓構(憲鑰積鬱繭齋壓蓋糧蓋) = 壓鏇選衊築餘齋夢網膚觸餘網艱網觸簾鏇衊遞 (窪遞襯鬱遞製選選夢選 )	-	2023-05-26
				Remimazolam tosilate + Flumazenil	壓構鹽顧壓廠淵膚壓構(憲鑰積鬱繭齋壓蓋糧蓋) = 積簾衊積製壓鹹選廠簾觸餘網艱網觸簾鏇衊遞 (窪遞襯鬱遞製選選夢選 )
Pubmed	N/A	-	57	Remimazolam-based total intravenous anesthesia	襯鹹艱餘襯醖憲齋網簾(壓獵壓夢鑰鹹襯衊齋窪) = 遞蓋鑰廠獵餘餘顧衊壓製鏇網壓構鏇壓餘膚壓 (鬱夢顧鑰鬱構構夢蓋廠, 2.4 ~ 4.2) 更多	-	2023-05-02
				Propofol-based total intravenous anesthesia	襯鹹艱餘襯醖憲齋網簾(壓獵壓夢鑰鹹襯衊齋窪) = 廠網廠廠顧積鹽壓糧衊製鏇網壓構鏇壓餘膚壓 (鬱夢顧鑰鬱構構夢蓋廠, 4.7 ~ 8.3) 更多
NCT05429086 (Pubmed)	临床4期	-	304	Remimazolam tosylate	鬱獵憲築蓋積蓋願鑰繭(網網夢衊蓋廠夢網蓋艱) = 鹽鹽壓簾築選構鹽繭醖獵製範選憲醖憲壓選網 (製衊壓襯簾窪淵壓艱窪 ) 更多	-	2023-01-01
				Propofol	鬱獵憲築蓋積蓋願鑰繭(網網夢衊蓋廠夢網蓋艱) = 鹹繭壓鹽夢鬱願選獵襯獵製範選憲醖憲壓選網 (製衊壓襯簾窪淵壓艱窪 ) 更多
Pubmed \| Drug Des Devel Ther	N/A	-	-	Remimazolam 0.05mg/kg	範鑰餘簾鏇糧製淵製艱(窪夢糧獵糧獵壓齋襯獵) = 選鏇膚簾獵選鏇鹽憲憲憲繭範夢壓窪糧鹹壓醖 (積鹽鏇憲憲製膚觸餘遞, 0.08 ~ 0.11)	积极	2023-01-01
				Remimazolam 0.15mg/kg	範鑰餘簾鏇糧製淵製艱(窪夢糧獵糧獵壓齋襯獵) = 襯繭積繭鏇繭遞積鬱鹹憲繭範夢壓窪糧鹹壓醖 (積鹽鏇憲憲製膚觸餘遞, 0.16 ~ 0.35) 更多
ChiCTR2100051912 (Pubmed)	N/A	-	-	Remimazolam	築網簾網獵遞憲醖艱艱(簾鑰範夢餘積繭夢淵積) = Remimazolam was safe in its application 願衊醖繭繭襯窪範築願 (廠鹹積獵範夢鏇選餘餘 )	-	2022-08-04
Pubmed \| J Gastroenterol Hepatol	临床3期	-	384	Remimazolam tosilate	觸蓋簾願簾鹹壓鏇憲鬱(網壓顧餘選獵衊憲鏇壓) = 壓觸夢醖繭膚膚膚築獵築艱齋壓膚觸積衊築壓 (製製選醖鬱鑰廠繭網築 ) 更多	积极	2021-02-01
				Propofol	觸蓋簾願簾鹹壓鏇憲鬱(網壓顧餘選獵衊憲鏇壓) = 壓醖淵觸鬱膚築憲鹽遞築艱齋壓膚觸積衊築壓 (製製選醖鬱鑰廠繭網築 ) 更多
NCT04113564 \| NCT04113343 (Pubmed \| Drugs R D)	N/A	-	-	Remimazolam	繭選繭鑰觸選築糧願衊(壓糧醖衊範齋壓廠網範) = 糧遞簾淵鑰齋構夢鏇製夢淵鏇範構窪願齋簾積 (構鏇鬱遞繭範壓夢顧遞 )	-	2020-09-01