ARV-393

NEW HAVEN, Conn., Sept. 01, 2026 (GLOBE NEWSWIRE) -- Arvinas, Inc. (Nasdaq: ARVN) (“Arvinas” or the “Company”), a clinical-stage biotechnology company creating a new class of drugs based on targeted protein degradation, today announced the Company granted 45,696 restricted stock units (“RSU”) to one newly hired employee (the “RSU Award”). The RSU Award was granted as of August 31, 2026 (the “Grant Date”) and in accordance with Nasdaq Listing Rule 5635(c)(4) and not pursuant to Arvinas’ stock incentive plan. The RSU Award will vest in full on the one-year anniversary of the date of grant. The vesting of the RSU Award is subject to the employee's continued service as an employee of, or other service provider to, Arvinas through the applicable vesting date. About Arvinas Arvinas (Nasdaq: ARVN) is a clinical-stage biotechnology company dedicated to improving the lives of patients suffering from debilitating and life-threatening diseases. Through its PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimera) protein degrader platform, Arvinas is pioneering the development of protein degradation therapies designed to harness the body’s natural protein disposal system to selectively and efficiently degrade and remove disease-causing proteins. Arvinas, with its partner Pfizer, developed the first U.S. Food and Drug Administration (FDA)-approved PROTAC, a type of heterobifunctional protein degrader, which has been outlicensed to Rigel Pharmaceuticals, Inc. for exclusive global development, manufacturing, and commercialization. Arvinas is currently progressing multiple investigational drugs through or into clinical development programs, including ARV-393, targeting BCL6 for relapsed/refractory non-Hodgkin Lymphoma; ARV-102, targeting LRRK2 for neurodegenerative disorders; ARV-027, targeting the polyglutamine-expanded androgen receptor, or polyQ-AR, in skeletal muscle for spinal-bulbar muscular atrophy, also known as Kennedy’s disease; and ARV-6723, targeting HPK1 for advanced solid tumors. Arvinas has also advanced ARV-806, targeting KRAS G12D for solid tumors, in the clinic, and previously announced plans to seek an out-licensing agreement for any additional clinical trials of ARV-806, including dose expansion or combination clinical trials. Arvinas is headquartered in New Haven, Connecticut. For more information about Arvinas, visit and connect on LinkedIn and X . ezstandalone.cmd.push(function () { ezstandalone.showAds(131); }); Contacts Investors: Jeff Boyle +1 (347) 247-5089 Jeff.Boyle@arvinas.com Media: Kirsten Owens +1 (203) 584-0307 Kirsten.Owens@arvinas.com

前言 BCL6是一种转录抑制因子，通过BCL6的BTB结构域招募辅助抑制因子，调节B淋巴细胞的分化，介导生发中心(GCs)的形成。BCL6调节的生理过程包括细胞激活、分化、DNA损伤和凋亡。当该基因发生突变时，BCL6高表达，导致细胞恶性增殖，驱动肿瘤发生。但由于BTB结构域口袋浅、难抑制、属于难成药靶点；只做小分子占位抑制效果很差，最好方式是直接降解蛋白。 图1. BCL6蛋白的作用和功能 据不完全统计，目前在研的BCL6药物约18种，涵盖小分子抑制剂、PROTAC和分子胶，仅四款款药物进入临床研究阶段：ARV-393、BMS-986458、HSK47977和TLN-121。 图2. 部分在研的BCL6的PROTACs Part 01 临床数据披露 BMS-986458 在2025年欧洲血液学协会（EHA2025）大会上公布临床1期初步结果，BMS-986458是一种依赖cereblon的配体导向B细胞淋巴瘤6（BCL6）降解剂，用于治疗复发/难治性非霍奇金淋巴瘤患者，BMS-986458 在外周血中诱导快速且持续的 BCL6 降解。 图3. BMS-986458在复发/难治性非霍奇金淋巴瘤患者外周血中诱导BCL6降解的药效学结果 Part 02 药效学评估——熙宁&精翰流式平台检测BCL-6的技术经验 开展药效学检测旨在表征受试者接受给药后的体内药效响应，评估外周血单个核细胞及肿瘤组织中靶点结合水平与BCL6蛋白降解程度；考察不同剂量组BCL6蛋白下调的幅度、持续时间及动力学特征，建立药物暴露量、靶点降解水平与抗肿瘤活性之间的量效关系；分析BCL6药效学变化与客观缓解率、无进展生存期、缓解持续时间等临床疗效终点的关联性，筛选疗效预测药效学生物标志物；药效学分析采用流式细胞术检测外周血中BCL6的表达水平。 图4.体外Raji细胞及PBMC单核细胞中的药效评估 体外药效评估表明，在Raji细胞（人Burkitt淋巴瘤细胞系）及人PBMC来源的单核细胞中，BCL6蛋白表达水平随化合物浓度的增加而呈现梯度下降趋势。不同浓度下的BCL6降解程度表明该降解作用具有显著的浓度依赖性，进一步验证了其在肿瘤细胞及免疫细胞中均具备高效的靶向降解能力。 图5. 关于新鲜全血检测与冻存PBMC检测之间的一致性评估 通过比较两种样本处理方式下的检测结果，证实两者具有良好的一致性。因此，可采用冻存PBMC替代新鲜全血进行检测，从而避免临床样本必须随到随检的局限性，实现样本的集中化、标准化检测，减少批次间变异，提升临床研究的可行性和数据质量。 图6. 部分临床药效数据汇总 Part 03 结论 BCL6降解剂在临床中可实现快速、可逆且可重复的接近完全靶蛋白降解。停药后BCL6水平迅速恢复，再次给药可再次达到最大降解效果。该特征支持间歇性或按需给药方案，以实现对BCL6的动态调控。 往期推荐 _ ●熙宁小课-第201期 | NGS技术在分子胶和PROTAC药物药效学研究中的应用 ► 点击阅读 _ ●熙宁小课-第175期 | 流式细胞术在SLE药物临床研究生物标志物检测中的应用 ► 点击阅读 _ ●熙宁小课-第142期 | 流式细胞术在分子胶和PROTAC药物药效学研究中的应用 ► 点击阅读 Accurant BioTech 熙宁生物 熙宁生物是一家以分析科学为核心能力，专注于为新药临床与非临床研究提供专业一站式技术服务的中心实验室、国家级专精特新“小巨人”企业。公司主营业务包括生物分析（Bioanalysis，BA）服务，生物标志物（Biomarker）研究, 生化与免疫（Biochemistry and Immunology）检测以及中心实验室样本管理（Central Lab Sample Management）。 生物分析服务遵循GLP、GCP、GCLP等质量管理规范，涵盖各种类型药物形式（多肽和蛋白类药物、细胞治疗、基因治疗、小分子和疫苗）的临床药代动力学（PK）、药效学（PD）、抗药抗体（ADA）以及中和抗体（NAb）检测。可提供包括分析方法学的开发验证，样本分析，以及临床数据统计等全流程服务。 全面的生物标志物研究依从 CAP、CNAS（ISO/IEC 17025）和CLIA等质量管理规范，基于免疫组化（IHC、mIHC）、细胞学及流式细胞术（FACS）、免疫学（ELISA、MSD、Luminex、Simoa等）、生化免疫、液质联用（LC-MS）、二代测序（NGS）及基因检测（qPCR/ddPCR）等技术平台，通过对组织、细胞、蛋白、分子、基因各个水平生物标志物检测，实现对诊断性、预后性、预测性、药效学、安全性、监测性6大类生物标志物在药物研发领域的全覆盖。 其中生化与免疫平台依托全自动生化仪、化学发光分析仪、电化学发光分析仪、血液体液分析仪、流式免疫荧光、凝血分析仪等，可全面开展补体与免疫球蛋白、脂类与糖代谢、肝肾功能、风湿与心肌酶、贫血与感染、内分泌与骨代谢、肿瘤标志物、中枢神经、自身免疫抗体、凝血功能等多类别标志物检测，覆盖新药临床研究常见生化与免疫检测需求。 截止目前，公司已成功支持10余款药物获批上市，覆盖重组蛋白、单抗、双抗、细胞治疗产品等各类新型生物制品，包括全球首创重组抗破伤风毒素单抗新药新替妥®（斯泰度塔单抗注射液）、国内第一款Ⅰ类新药CAR-T产品-药明巨诺倍诺达®（瑞基奥仑赛注射液），以及恒润达生CAR-T产品恒凯莱®（雷尼基奥仑赛注射液）的上市。公司已和包括多家MNC在内的国内外近400家制药企建立了深度合作，包含创新型小分子药物、蛋白药物，细胞及基因治疗药物、疫苗等各类产品。其中双/多特异性抗体超90个，ADC药物超60个，细胞及基因治疗药物超110个，创新性小分子药物超100个，抗感染及疫苗产品超30个，在研靶点超过超500个。服务临床试验超过1800项，国际多中心临床超60项。 公司在宁波（熙宁生物）、上海（精翰生物）和美国新泽西（Accurant Bio）都建有实验室，总面积超过10,000 平方米。公司已经建立了国际一流的质量体系，多家实验室分别获得CAP、CLIA以及CNAS（ISO/IEC 17025）等权威机构认证，出具报告受中国、美国、欧洲等多个国家一致认可，可同步支持国内创新药企海外临床开展以及全球多中心临床研究。 公司团队规模超过400人，超过30%拥有5-20年的专业工作经验，科学家团队超过50%拥有博士或硕士学位。公司核心技术团队曾参与了《中国药典》2015版“生物样品分析方法验证指导原则”、NMPA 2021年版《药物免疫原性研究技术指导原则》及国际上多个行业白皮书的撰写，领导多款重磅创新药通过FDA、EMA、OECD、NMPA的审计，顺利推动药物在多个国家获批上市。 公司地址： 上海：上海市外高桥自由贸易试验区加枫路8号2楼、5楼、7楼 宁波：宁波市高新区聚贤路587弄A5幢4楼、8楼 美国：500 College Road E, Princeton, New Jersey, USA 网址：www.accurantbio.com 公司邮箱：customer-services@accurantbio.com 联系方式：021-50833588转532 - END -