Salicylic acid

中药苦参的药理作用及其药对研究进展 曾惠淇, 王家敏, 姚敬迪, 王秋红, 王长福 （1 广东药科大学 中药学院, 广东省中药饮片规范化炮制工程技术研究中心, 广东 广州 510006; 2 黑龙江中医药大学, 教育部北药基础与应用研究重点实验室, 黑龙江中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室, 黑龙江 哈尔滨 150040） 【摘要】苦参作为一味临床常用的清热药，药用历史悠久。现代药理学研究表明，苦参具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒与抗菌、心血管保护等多种药理作用，在临床应用中，苦参-当归、苦参-黄柏、苦参-青蒿等药对对多种疾病具有一定的治疗效果。通过总结整理近年有关苦参以及临床常用苦参药对的药理作用、临床应用的相关研究，为苦参及其药对进一步的开发利用提供理论依据和新思路。 【关键词】苦参, 药理作用, 药对, 研究进展 引用本文: 曾惠淇, 王家敏, 姚敬迪, 等. 中药苦参的药理作用及其药对研究进展 [J]. 现代中药研究与实践, 2026, 40(3): 79-84. doi: 10.13728/j.1673-6427.2026.03.013 Citation: ZENG Huiqi, WANG Jiamin, YAO Jingdi, et al. Research Progress on Pharmacological Action and Drug Pairs of Sophorae Flavescentis Radix [J]. Research and Practice on Chinese Medicines, 2026, 40(3): 79-84. doi: 10.13728/j.1673-6427.2026.03.013 苦参为豆科植物苦参Sophora flavescens Ait. 的干燥根，其味苦，性寒，归心、肝、胃、大肠、膀胱经，功效为清热燥湿、杀虫、利尿，用于热痢、便血、黄疸尿闭、赤白带下、阴肿阴痒、湿疹、湿疮、皮肤瘙痒、疥癣麻风；外治滴虫性阴道炎[1]。迄今为止，从苦参中分离鉴定出的化学成分主要有生物碱类、黄酮类、酚类、萜类等化合物，另外还有一些三萜及三萜皂苷类、香豆素类、氨基酸类等微量化学成分也逐渐被发现[2]。现代药理学研究表明，苦参碱和氧化苦参碱是苦参中最重要的生物碱类成分，具有显著的抗炎、镇痛、抗心律失常和抗肿瘤等药理活性，这些作用解释了苦参对各种类型的肿瘤、心脏病、脑脊髓炎和类风湿关节炎等疾病的治疗作用[3]。 药对（又称对药）是方剂配伍的核心形式，通过两味药物的协同配伍实现增效减毒，构成中医复方的最小功能单元，充分体现了中医辨证施治的配伍精髓。在临床实践中，中药多采用配伍应用模式，这也使得药对的疗效机制与成分相互作用研究成为当前中医药基础与临床研究的重要方向。本研究将对苦参的药理作用及其药对的研究进展进行综述，以期为苦参的临床应用及其药对配伍理论的研究提供借鉴和参考。1 药理作用1.1 抗肿瘤 苦参中的主要成分苦参碱和氧化苦参碱对宫颈癌、乳腺癌、结直肠癌、胰腺癌、神经母细胞瘤等有显著的抗癌活性。Gu J等[4]研究表明苦参碱通过抑制CaMKIIγ/c-Myc/CDK6信号通路，可以有效抑制漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞生长。Hong X等[5]证实苦参碱通过下调HIF-1α表达及其调控的瓦博格效应（Warburg effect）抑制结肠癌细胞增殖。Qian L等[6]每隔一天对两组异种移植瘤小鼠分别注射50或100 mg/kg氧化苦参碱，治疗10次后发现氧化苦参碱可抑制皮下胆囊GBC-SD异种移植肿瘤的生长，抑制率分别为16.29% 和35.35%。Li X等[7]研究发现，苦参碱能在体外诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡和细胞周期阻滞，同时诱导细胞自噬；体内实验证明苦参碱与自噬诱导剂雷帕霉素联用可增强其抗肿瘤活性，其作用机制可能是苦参碱通过触发多发性骨髓瘤细胞中的ROS/AMPK/mTOR轴诱导自噬。晁荣等[8]研究进一步揭示，苦参碱对体外培养的急性髓系白血病（AML）细胞系、原代AML细胞和小鼠皮下移植HL-60细胞均有明显生长抑制和凋亡作用。1.2 抗炎 苦参具有抗炎的药理活性，可用于治疗化脓性感染、溃疡、痤疮、肠炎、慢性支气管炎、慢性肝炎、特应性皮炎等。Han Y等[9]研究表明，苦参的活性成分（2R）-3α, 7, 4'-三羟基-5-甲氧基-8-（γ，γ-二甲基烯丙基）黄酮可显著降低内毒素血症小鼠血清中的炎症因子水平，并抑制LPS诱导的小鼠原发性腹膜巨噬细胞中炎症因子NO、IL-6、TNF-α和MCP-1的释放，其作用机制涉及对NF-κB和JNK/ AP-1两条关键炎症信号通路的抑制，为苦参的传统抗炎应用提供了科学依据。Long Y等[10]利用斑马鱼炎症模型发现，氧化苦参碱可抑制中性粒细胞迁移，并动态调节JNK、casp3、mapk14a、mapkapk2a和map2k1、mRNA等炎症相关基因的表达；体外实验进一步证实，氧化苦参碱能增强小鼠原代中性粒细胞的吞噬能力，同时降低氧化应激，从而减轻炎症反应。Chen M等[11]通过网络药理学分析发现，苦参治疗溃疡性结肠炎合并湿热积聚证的主要成分包括槲皮素、木犀草素、苦参碱、甲氧异黄酮和菜豆素，主要作用于IL-6、c-Myc和Cyclin D1三个靶点，并通过调控PI3K/Akt信号通路发挥抗炎作用。古玉凤等[12]研究发现，苦参总黄酮能通过调控JAK2/STAT3信号通路，减轻非酒精性脂肪肝斑马鱼的炎性反应并抑制脂质累积。1.3 抗病毒与抗菌 尽管现代医学取得了显著进展，但微生物感染仍是全球公共卫生体系面临的重大挑战。苦参具有广谱抗菌活性，其有效成分对多种细菌和真菌微生物，如大肠杆菌、烟曲霉菌具有明显的抑制作用。Hu L等[13]研究发现，苦参碱能与环丙沙星协同作用，有效抑制携带qnrS基因的耐药大肠杆菌；机制研究表明，苦参碱通过靶向qnrS蛋白的B环，阻断其对DNA旋转酶的保护作用，从而恢复环丙沙星对qnrS阳性大肠杆菌的杀菌活性，这一协同效应在体内外实验中得到验证，提示苦参碱可作为抗生素佐剂，用于治疗耐药菌感染。Liu W等[14]研究证实，氧化苦参碱能抑制烟曲霉生长、生物膜形成及分生孢子粘附，并破坏真菌细胞完整性；氧化苦参碱不仅能有效降低角膜真菌负荷，还能降低炎症反应，其作用机制可能是通过Nrf2途径抑制真菌活性，限制BT（一种Nrf2抑制剂）预处理的腹膜巨噬细胞焦亡，发挥抗炎和抗真菌作用。Chen J X等[15]研究表明，氧化苦参碱（0.4 ~ 1.6 mM）的抗乙型肝炎病毒（HBV）活性与其通过抑制p38 MAPK/TRAF6信号通路有关。俞艳梅等[16]研究发现，苦参碱能减轻呼吸道合胞病毒（RSV）感染小鼠的肺部炎症，降低炎症因子的释放和炎性细胞的浸润，其作用可能与PI3K/Akt信号通路的激活有关。1.4 心血管保护 苦参具有心血管保护作用，Zhang X等[17]研究发现苦参碱不仅可以减轻阿霉素诱导的氧化应激和心肌细胞凋亡，还可以通过调节RPS5/p38信号通路缓解小鼠心肌纤维化。魏明慧等[18]进一步证实，苦参碱能明显抑制自发性高血压（SHR）大鼠心肌组织的氧化应激和细胞凋亡，改善心功能，其机制可能与调控ATF6/Akt信号通路有关。Zhang S等[19]研究发现，苦参碱可以通过恢复NO水平、减少ROS生成以及增加AKT-Ser473和（eNOS）-Ser1177的磷酸化表达来减轻血管损伤。此外，Wang Z等[20]研究表明，氧化苦参碱在体内可代谢转化为苦参碱，二者均能通过调节钠电流和钙电流通道发挥抗心律失常的作用。1.5 其他 苦参还具有解热[21]、抗氧化应激[22]、镇痛[23]、治疗内分泌代谢疾病[24]、神经保护和肝肾保护[25]等药理作用。Zhang J M等[26]研究发现，苦参汤可通过调节ARNTL、PER3、CLOCK等昼夜节律相关基因，改善高脂血症大鼠的脂代谢紊乱。Yang L等[27]证实氧化苦参碱可通过激活MAPK信号通路，促进电离辐射小鼠的造血干细胞增殖，加速造血功能重建，提高小鼠存活率。Zhang R等[28]发现苦参碱能显著改善糖尿病小鼠的空间学习和记忆障碍，减轻海马组织损伤，其机制与缓解内质网应激和调节PK2/PKRs通路相关。Zhang Z等[29]从苦参提取物中鉴定出5种潜在止痒成分，其中氧化苦参碱可通过调节TRPA1通道发挥抗组胺非依赖性瘙痒作用。2 苦参药对的临床应用2.1 苦参-当归 当归味甘、辛，性温，归肝、心、脾经，具有补血活血、调经止痛、润肠通便的功效。两药配伍具有改善血液循环、祛湿、排毒的作用，常用于治疗湿疹、心血管疾病等。《古今医鉴》第九卷中详细介绍的参归丸就是由苦参和当归组成，该配方旨在解决血热入肺之酒渣鼻、血燥风湿、头面生疮、粉刺疙瘩、口舌糜烂等病症[30]。临床上，周芳等[31]通过对100例中重度痤疮患者的治疗观察发现，当归苦参丸联合新型超分子水杨酸能够有效改善患者的临床症状、降低炎症因子水平并提升生活质量。蔡春霞等[32]针对83例玫瑰痤疮患者的研究表明，当归苦参丸与阿达帕林凝胶联合使用可通过内外协同作用显著改善皮肤状况，提升治疗效果。当归贝母苦参丸出自《金匮要略· 妇人妊娠病脉证并治》篇，常用于泌尿系统良性疾病的治疗，当归贝母苦参丸在肿瘤尤其是泌尿系统恶性肿瘤治疗中亦能收到较好的疗效[33]，还可用于治疗慢性前列腺炎[34]和慢性细菌性膀胱炎[35]。药理学研究表明，在小鼠湿疹模型中，苦参-当归药对通过抑制TLR4/MyD88/NF-κB信号通路，显著降低促炎细胞因子TNF-α和IL-1β水平，从而有效缓解湿疹炎症反应[30]。在大鼠心肌再灌注损伤研究中发现，苦参-当归药对可能通过抑制HIF-1α/NF-κB信号通路发挥心肌保护作用，其中当归与苦参按1∶3配比时效果最佳[36]。2.2 苦参-黄柏 黄柏味苦，性寒，归肾、膀胱经，具有清热燥湿、泻火除蒸、解毒疗疮的功效。苦参-黄柏为临床常用外洗方药对，《普济方》中以苦参-黄柏药对为基础的苦参汤主治阴囊下湿痒疮，苦参清热止痒，黄柏除下焦湿热，两药配伍可治疗风热湿毒蕴结所致瘙痒，包括湿疹、疮疡、痢疾、肛肠术后炎症等[37]。临床上，蔡华花等[38]运用加味苦参汤治疗湿热下注型肛周湿疹取得显著疗效，不仅安全可靠，还能降低复发率，远期疗效良好。黄爱红等[39]发现苦参汤加减冷敷对胆汁淤积性肝病继发皮肤瘙痒患者具有明显缓解作用，能改善皮损程度和范围，提高患者睡眠质量和生活质量，其疗效优于常规炉甘石洗剂。王志敏等[40]证实苦参黄柏方内服外洗辅治假丝酵母菌阴道炎（VVC）可改善阴道免疫指标和阴道清洁度。管咏梅等[41]通过实验确定苦参-黄柏药对的最佳提取条件为12倍量58% 乙醇浸泡30 min后提取2次，每次120 min，验证结果与预测值相对误差仅1.88%。现代药理学研究显示，基于该药对开发的参柏温敏凝胶具有良好的缓释特性，能显著减轻痔疮模型大鼠的炎症反应和肛门直肠组织病理损伤[42]。2.3 苦参-丹参 丹参味苦，性微寒，归心、肝经，具有活血祛瘀、通经止痛、清心除烦、凉血消痈的功效。其与苦参配伍体现了中医“活血清热”的治疗理念，在临床上适用于心脉瘀滞兼有热证的房颤患者[43]。郑洋等[44]临床观察发现，苦参素联合复方丹参治疗慢性乙型肝炎疗效确切，但尚需更高质量的随机对照试验加以验证。药理研究表明，苦参-丹参药对提取物发挥抗炎作用主要涉及免疫调节和血管内皮生长因子（VEGF）信号通路，通过抑制促炎因子释放、改善血管通透性等途径发挥作用。在二甲苯诱导的小鼠耳肿胀模型中，苦参-丹参提取物能显著降低肿胀程度，同时提高热刺激痛阈，其机制可能与下调STAT3通路中IL-6、G-CSF水平及调节血管通透性有关，此作用与苦参-丹参药对中所含主要成分丹参酮、苦参碱和氧化苦参碱相关[45]。2.4 苦参-黄连 黄连味苦，性寒，归心、脾胃、肝胆、大肠经，具有清热燥湿、泻火解毒的功效。其与苦参配伍相得益彰：苦参长于清下焦湿热，黄连长于清中上焦热毒，两药配伍可以增强清热燥湿、解毒的功效，适用于治疗湿热所致之下痢或泄泻。夏正[46]临床运用郭文勤教授经验方礞石苦参黄连汤灌肠治疗痰火扰心型室性早搏（PVCs），证实该方能显著降低患者室性早搏发生频率。现代研究发现，不同配伍比例可产生不同药理效应：当黄连-苦参为5 ∶ 1时，苦参碱、槐定碱、木兰花碱含量最高，可协同增强清热燥湿功效；1 ∶ 3比例时氧化苦参碱（抗肿瘤成分）溶出量最大；1 ∶ 1比例则药根碱（降糖成分）含量最高[47]。值得注意的是，黄连与苦参配伍比例为2 ∶ 1时对心律失常大鼠的保护作用最强，其机制可能与激活Shh/Gli1信号通路有关[48]。此外，从黄连中提取的小檗碱与苦参总碱配伍治疗溃疡性结肠炎大鼠效果显著，可使肠粘膜溃疡面基本消失，病变组织恢复正常[49]。2.5 苦参-青蒿 青蒿味苦、辛，性寒，归肝、胆经，具有清虚热、除骨蒸、解暑、截疟、退黄的功效。其与苦参均为味苦性寒之品，苦能燥湿坚阴，寒可清热，二者配伍能增强燥湿不伤阴的功效。由于两药同归肝经，在治疗肝经湿热证时具有协同作用，尤其针对肝癌可发挥燥湿解毒、清热散结之效，使湿热得除而血气自和[50]。研究表明，青蒿-苦参药对抗肝癌的主要活性成分是东莨菪素和苦参碱，其作用机制是通过靶向GSK- 3β蛋白，调控多条信号通路，从而抑制肝癌细胞增殖并诱导其凋亡，且对乙型肝炎病毒（HBV）相关肝癌展现出独特的治疗作用[51]。2.6 苦参-蛇床子 蛇床子味辛、苦，性温，归肾经，具有燥湿祛风、杀虫止痒、温肾壮阳的功效。其与苦参配伍形成经典药对，二者协同发挥清热燥湿、止带止痒的作用，临床常用于治疗皮肤瘙痒、带下病及阴道炎等疾病[52]。沈云章等[53]临床观察发现，苦参蛇床子外洗方能快速缓解湿疹皮炎症状且复发率较低。现代研究表明，苦参-蛇床子配伍治疗皮肤瘙痒的机制主要涉及下调IL-6和COX2等炎症基因表达，并通过调节免疫和神经相关通路发挥协同作用。当苦参黄酮部位的槐属二氢黄酮G与蛇床子香豆素部位的欧前胡素联用时，对炎症介质NO的抑制率显著高于单一成分及阳性对照药物槲皮素[54]。亦有研究表明，苦参-蛇床子药对提取物可通过诱导白念珠菌凋亡而有效治疗外阴阴道念珠菌病（VVC），展现了良好的抗真菌活性[55]。2.7 其他 苦参-重楼配伍能清热解毒、燥湿止痒，马晓宇[56]认为银屑病患者若出现湿热蕴结的表现，重楼与苦参的组合可祛除体内湿热，改善炎症并缓解瘙痒。苦参- 黄芪配伍补泻同施，升降相随，有健脾益气、清心解毒的功效，还具有抗肿瘤的作用，有研究初步揭示了苦参-黄芪配伍可通过调节PI3K/Akt和JAK2/STAT3信号通路抑制结肠癌细胞增殖、调控免疫应答及改善肿瘤免疫微环境[57]。苦参-蒲公英配伍可增加清热祛湿、消痈散结之力，姜树民教授在治疗慢性萎缩性胃炎时取苦参10 g配蒲公英15 g，并根据证候加减：湿热泄泻加秦皮，痈肿明显则加连翘、茵陈以增强解毒化湿之功[58]。苦参-苍术配伍能增强燥湿作用，二者协同解决“湿热困脾”的复杂病机，临床上对于大便黏腻、舌苔厚腻、肠道湿热的功能性腹泻患者效果极佳[59]。苦参-甘草配伍则发挥调和药性、增效减毒的作用，在减毒治疗和代谢综合征管理方面具有独特优势[60-61]。3 小结与展望 苦参是一种常见的中药材，具有清热燥湿、杀虫、利尿的作用，与当归、黄柏等配伍使用，在临床上用于治疗湿疹、心血管等疾病。现代药理学研究表明，其活性成分具有明显的抗肿瘤、抗炎、抗病毒与抗菌等药理作用，对心血管、神经系统等疾病亦有较好的治疗效果。尽管目前对于苦参的化学成分和药理作用研究已取得一定进展，但仍缺乏对苦参药对的系统研究，包括药效学、作用机理、配伍比例及配伍前后化学成分的变化等。考虑到苦参的广泛用途和药理作用，未来可对苦参药对进行更深入的研究，包括解决药对临床试验设计的难点，如复方干扰因素（如药效归因、代谢相互作用）等；制定标准化开发策略，建立苦参药对的标准体系，优化提取工艺，筛选苦参药对的最佳配比；结合网络药理学构建苦参“成分- 靶点-通路”多维网络，筛选苦参与疾病靶点的相互作用和潜在新药对。也可考虑对苦参碱衍生物、苦参的免疫活性和质量控制进行研究，为苦参新药研发提供更科学的依据和新的技术路径。 参考文献 [1] 国家药典委员会. 中华人民共和国药典: 一部[M]. 北京: 中国医药科技出版社, 2025: 219. 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