Sevabertinib

Edecesertib片（研发代码GS‑5718）是吉利德Gilead开发的IRAK‑4小分子激酶抑制剂。国外Ⅱa期临床已终止，尚未获批上市，仅为临床研究阶段的化合物。 基本信息 靶点：IRAK‑4（白介素‑1受体相关激酶‑4），抑制 TLR/IL‑1R通路下游促炎因子（TNF‑α、IFN‑α 等）释放，治疗自身免疫炎症。 作用机制：IRAK‑4是Toll样受体、IL‑1受体下游关键激酶，过度激活驱动I型干扰素、促炎细胞因子，是红斑狼疮重要病理通路。Edecesertib竞争性结合IRAK‑4 ATP口袋，阻断下游炎症信号瀑布。 同赛道IRAK‑4抑制剂对比 研发进展 Edecesertib（GS‑5718）海外临床试验 类风湿关节炎Ⅱ期：提前撤回（Withdrawn） 该 RAⅡ 期试验尚未入组受试者就直接撤销，吉利德早期就放弃类风湿关节炎这条适应症管线。 皮肤红斑狼疮 CLE：Ⅰ 期、Ⅱa 期均终止（Terminated） Ⅰ期 CLE 探索试验于2021‑03登记，后终止。后续Ⅱa期COSMIC研究 (NCT05629208) 于2022‑11登记，2026‑02对外宣布终止，未公布详细疗效数据，大概率未达到主要疗效终点。 国内研发进展 2026‑08‑06，吉利德一次性提交3条化药1类进口IND申请。 本次申报意义：虽然海外Ⅱa 终止，但吉利德向中国提交化药1类进口临床试验申请（IND）。这就意味着海外Ⅱa终止不等于化合物完全放弃，药企可复盘临床数据，优化试验设计、目标人群、给药剂量，选择在中国重新开展概念验证；也属于管线知识产权的国内占位申报。最终能否开展临床试验，取决于CDE的IND审评结果。 ① 重新调整适应症/给药剂量方案，计划在中国开展新临床研究； ② 履行全球管线知识产权布局，完成中国的化合物临床申报占位； ③ 评估该分子其他自身免疫适应症的潜力。 专利情况 Edecesertib (GS‑5718) 盐及固体晶型专利： 公开号：US20250034154 A1 美国正式申请号：18/759,283 提交日（Filed）：2024‑06‑28 公开日：2025‑01‑30 优先权临时申请：US63/511,597，2023‑06‑30 申请人：Gilead Sciences, Inc. 专利保护内容 核心客体：IRAK4激酶抑制剂GS‑5718的可药用盐、固体形态（晶型、多晶型、水合物、溶剂化物）。 组合物：包含上述盐/固体形态的药物组合物，搭配药学可接受的辅料。 用途权利要求：用于治疗受IRAK4调控的炎症性疾病：炎症性肠病 (IBD)、系统性红斑狼疮 (SLE)、银屑病、类风湿关节炎。 制备方法：该类盐、固体晶型的制备工艺。 注意：不保护游离态化合物分子本身，游离化合物基础母案已经失效；仅保护盐、晶型固体形式、制剂与医疗用途。 Edecesertib (GS‑5718) 制备工艺专利： 公开号：US20250042906 A1 美国正式申请号：18/758,879 申请提交日 (Filed)：2024‑06‑28 公开日：2025‑02‑06 优先权临时申请：US63/511558，2023‑06‑30 申请人：Gilead Sciences, Inc. 标题：PROCESSES FOR MAKING IRAK4 INHIBITORS（IRAK4抑制剂的制备方法） 专利保护内容 核心客体：IRAK4激酶抑制剂GS‑5718的合成工艺路线，以及该路线中得到的合成中间体。 权利要求覆盖：化合物制备反应流程、反应条件、关键中间体结构、中间体制备方法。 摘要明确：保护对象为IRAK4抑制化合物的制备工艺，以及由该工艺得到的合成中间体；不保护最终游离药物分子本身。 该工艺产出的产物可进一步用于成盐、制备晶型，衔接前述盐‑晶型专利。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 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博鳌乐城特许产品持续上新中！ 截至目前 乐城已累计引进 607款国际创新特许产品 其中药品205款、器械383款、特医食品3款、保健品16款 （完整清单见文末） 依托独特的“先行先试”政策 这些国际领先的创新产品 正以更快速度抵达患者身边 超过29万人次的患者 已率先在乐城先行区 用上全球同步的前沿治疗方案 重获健康希望 乐城特许产品“特”在哪？ 几款明星产品告诉你 PART 01 肿瘤治疗 硼中子俘获疗法用中子照射装置 ◆适应症：用于不可切除局部晚期、局部复发性头颈癌。 ◆产品说明：硼中子俘获疗法是治疗不可手术复发性局部晚期头颈部恶性肿瘤的有效技术手段，如同肿瘤治疗的“定向狙击手”，具有高度靶向精准、疗效显著且副作用低的特点。 ◆核心优势：落地乐城的BNCT系统是中国首台、全球唯一获批临床使用的硼中子俘获疗法（BNCT）治疗系统，获批开展不可切除的局部晚期或复发性头颈部癌的治疗。 TheraSphere Y-90玻璃微球系统 ◆适应症：用于治疗肝脏恶性肿瘤。 ◆产品说明：TheraSphere钇90玻璃微球是微创安全的肝癌治疗方案，兼具精准微创介入和精确核医学诊疗双重优势，已被大量临床治疗证明其治疗各期肝癌患者均有良好的生存期获益，包括为一部分不具备手术切除条件的患者通过降期治疗重新获得根治性手术的机会。 ◆核心优势：钇90玻璃微球是唯一被美国FDA批准，用于治疗原发性肝癌的钇90玻璃微球产品。该治疗方式创伤极小，患者无需全身麻醉，大幅降低对身体的伤害。 塞伐艾替尼 ◆适应症：用于治疗非小细胞肺癌。 ◆产品说明：国外获批适应症适用于治疗经FDA批准的检测方法确认携带HER2(ERBB2）酪氨酸激酶结构域（TKD）激活突变且既往接受过一种全身性治疗的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 ◆核心优势：首个且截至目前唯一一个在美国基于加速批准程序获批、专门针对“HER2（ERBB2）激活突变”这一特定生物标志物适应症的口服可逆性小分子激酶抑制剂。 艾拉司群 ◆适应症：用于治疗女性及成年男性乳腺癌。 ◆产品说明：是一种雌激素受体拮抗剂，适用于雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、ESR1基因突变且至少接受一线内分泌治疗后疾病进展的晚期或转移性绝经后女性乳腺癌或成年男性乳腺癌。 ◆核心优势：全球首款口服雌激素受体拮抗剂（SERD），是近20年来晚期乳腺癌内分泌治疗领域的首个创新药物。 PART 02 罕见病希望 艾地苯醌 ◆适应症：用于治疗视觉损害。 ◆产品说明：治疗青少年和成人Leber遗传性视神经病变（LHON）所致视觉损害。 ◆核心优势：全球首个也是目前唯一一个获批的LHON治疗药物。 Filsuvez桦醇三萜凝胶 ◆适应症：用于治疗营养不良型、交界型大疱性表皮松解症引发的部分皮层创面。 ◆产品说明：治疗6月龄及以上患者的营养不良型和交界型大疱性表皮松解症（EB）相关的部分皮层伤口。 ◆核心优势：已获欧盟欧洲药品管理局（EMA）及美国食品药品监督管理局（FDA）孤儿药认定。是国内目前唯一可及的EB适应症治疗药物。 PART 03 慢病长期管理 仑卡奈单抗皮下自动注射剂型 ◆适应症：用于治疗早期阿尔茨海默病源性的轻度认知障碍及轻度阿尔茨海默病。 ◆产品说明：仑卡奈单抗皮下自动注射剂型依托给药技术与制剂方案创新，大幅提升全程治疗灵活度。该药能够从源头清除具有毒性的Aβ，延缓病程进展；药物配备自动注射器，标准方案为每周500毫克，分两次注射、每次250毫克，单次注射最快15秒即可完成。 ◆核心优势：仑卡奈单抗是全球首个获得完全批准、针对病因治疗阿尔茨海默病的单克隆抗体药物。 SONOVEIN®高强度聚焦超声治疗系统 ◆适应症：用于凝固浅静脉反流患者的血管。 ◆产品说明：利用体外高强度聚焦超声精准作用于反流浅静脉，通过高温使静脉壁凝固纤维化并闭合，不需要通过导管或刺针进入静脉或进行手术剥脱，治疗时没有切口，无需全身麻醉。 ◆核心优势：已在欧盟数十个国家和地区上市使用，超过4000例患肢接受了治疗，治疗最长随访时长超过3年，无严重不良事件报道。 Proctokinasa重组链激酶素 ◆适应症：用于治疗急性痔疮（痔疮发作或血栓性痔疮）。 ◆产品说明：适用于18岁以上任何性别患者，临床诊断为急性痔疮（痔疮发作或血栓性痔疮）的人群。通过直肠栓剂局部给药，其核心成分重组链激酶能与纤溶酶原形成激活复合物，激活人体纤溶系统、溶解痔疮病灶内的血栓与微血栓，同时改善局部微循环、减轻炎症反应并促进组织修复。 ◆核心优势：自临床实施以来，Proctokinasa已在全球范围内累计应用超过15万例，临床安全性与有效性得到充分验证。相较于传统治疗方式，该药物无需手术、无需麻醉，患者可在医生指导下便捷用药，不影响日常活动，契合临床对急性痔疮高效、微创治疗的需求。 PART 04 生殖健康 黄体酮栓 ◆适应症：用于辅助生殖技术（ART）治疗中的黄体期支持（LPS）。 ◆产品说明：Cyclogest含有黄体酮，这是一种人体自身分泌的天然女性性激素，当黄体酮水平可能低于所需时，就能发挥作用，为激素水平提供少量补充，有助于子宫内膜做好接收胚胎的准备。 ◆核心优势：该产品是全球唯一可通过直肠给药提供黄体支持的黄体酮制剂，凭借独特的制剂设计，在用药舒适性和依从性方面均有显著提升，实现了临床疗效与用药体验的双重突破。 溶组织梭菌胶原酶 ◆适应症：用于治疗阴茎内有可触及斑块和阴茎至少存在30度弯曲畸形的佩罗尼氏病的成年男性患者。 ◆产品说明：该药的核心成分为溶组织梭菌胶原酶，通过病灶注射直接降解纤维斑块，配合专业矫形，无需开刀即可改善弯曲、缓解疼痛、恢复功能。 ◆核心优势：溶组织梭菌胶原酶是全球首款FDA批准用于佩罗尼氏病的非手术创新药。 PART 05 亚健康调理 䓲能牌淫羊藿枸杞地黄胶囊 ◆适应症：用于改善疲劳状态。 ◆产品说明：结合传统草本营养支持理念与现代保健食品配方设计，选用地黄、枸杞、山药、山茱萸、淫羊藿、泽泻、茯苓等多种草本成分进行复合配伍，具有缓解体力疲劳的保健功能，为易疲劳人群提供日常体力恢复与精力支持。 ◆核心优势：采用胶囊剂型，服用方便、剂量稳定，便于长期规范使用。其创新性主要体现在将多种传统草本原料以现代标准化产品形式进行组合应用，形成“缓解体力疲劳+肝肾同养+阴阳双补”的差异化优势。 转发收藏 乐城先行区最新特许产品清单 药品目录（205种） ↓点击查看大图↓ 器械目录（383种） ↓点击查看大图↓ 特医食品和保健食品目录（19种） ↓点击查看大图↓ “乐”享世界医疗，“城”就健康梦想 更多相关信息 请关注“乐城发布”公众号 咨询电话：4000-118-118 审核：何颖 编辑：林春茹