A Randomized, Phase III Umbrella Trial of Adjuvant Therapy Versus Observation in Completely Resected High-Risk Stage IA-IB Non-Small Cell Lung Cancer Based on Oncogenic Driver Mutations

This study explores how adjuvant therapy affects survival in completely resected high-risk stage IA-IB NSCLC patients with different driver gene mutations.

开始日期2025-05-01

申办/合作机构

广州医科大学附属第一医院（广州呼吸中心）

ChiCTR2400094179

/ RecruitingN/AIIT

An observational study on drug holidays during three years of adjuvant therapy with icotinib in patients with IA1-IB stage lung cancer with high-risk factors and positive minimal residual disease (MRD)

开始日期2024-12-18

申办/合作机构-

ChiCTR2400089589

/ Suspended临床2期IIT

A prospective, single-arm phase II clinical study of neoadjuvant therapy with icotinib combined with bevacizumab in EGFR-mutant positive non-small cell lung cancer.

开始日期2024-10-05

申办/合作机构-

100 项与盐酸埃克替尼相关的临床结果

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100 项与盐酸埃克替尼相关的转化医学

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100 项与盐酸埃克替尼相关的专利（医药）

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项与盐酸埃克替尼相关的文献（医药）

2025-07-01·ANTI-CANCER DRUGS

Transformation from acquired EGFR 19del/C797S to EGFR 19del/T790M in an advanced non-small cell lung cancer patient: a case report and literature review

Review

作者: Li, Hao ; Quan, Yaping ; Liu, Jiao ; Hu, Yong ; Jin, Xianhuai

Third-generation epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors (EGFR-TKIs) are the first-line treatment of choice for patients with EGFR-mutant advanced non-small cell lung cancer (NSCLC). However, patients treated with these inhibitors eventually develop resistance. One of the most common mechanisms is the emergence of the EGFR C797S mutation. Whether first-generation EGFR inhibitors (e.g. icotinib or gefitinib) can sustainably control EGFR-sensitive mutations/C797S NSCLC following third-generation EGFR inhibitor treatment remains insufficiently reported. Our case report discusses a female patient with advanced lung adenocarcinoma carrying an EGFR exon 19 E746_A750delELREA mutation who received almonertinib as first-line treatment and developed C797S resistance during therapy. The patient was subsequently treated with a double dose of icotinib for 8 months until disease progression occurred, along with the development of an EGFR exon 20 T790M point mutation and TP53 mutation. This case provides clinical evidence suggesting that first-generation EGFR-TKIs may be an effective treatment strategy for patients with acquired EGFR 19del/C797S resistance following EGFR TKI therapy.

2025-04-01·INTERNATIONAL IMMUNOPHARMACOLOGY

Long-term benefit of afatinib combined with bevacizumab in a lung adenocarcinoma patient with a novel rare EGFR Q787L mutation

Article

作者: Jiang, Jing ; Huang, Yingying ; Tang, Haijuan ; Qin, Shouming ; Liang, Qiuli

BACKGROUND:

The epidermal growth factor receptor (EGFR) is among the most frequently mutated genes in lung adenocarcinomas (LUAC). The combination of afatinib and bevacizumab has primarily been reported in LUAC cases exhibiting resistance to EGFR tyrosine kinase inhibitors (EGFR-TKI), particularly in classical variants such as EGFR exon 19 deletions and the L858R mutation in exon 21. However, the clinical efficacy of afatinib combined with bevacizumab in treating rare EGFR mutations remains underexplored.

CASE PRESENTATION:

We present a case of T4N0M0 stage IIIA LUAC in which disease progression occurred following tumor resection and subsequent chemotherapy combined with bevacizumab. Next-generation sequencing of peripheral blood identified a novel and rare EGFR exon 20 Q787L mutation. Maintenance therapy with icotinib, a first-generation EGFR-TKI, combined with bevacizumab was initiated, but the patient developed resistance to icotinib after 8 months. No drug availability variants or acquired resistance-related mutations were detected. Subsequently, maintenance therapy with oral afatinib plus bevacizumab was initiated, resulting in partial remission after 3 months. As of the most recent CT scan in November 2023, the patient has achieved a progression-free survival (PFS) of 56 months on afatinib plus bevacizumab maintenance therapy, representing the longest reported duration to date, with no severe side effects observed.

CONCLUSION:

Our findings suggest that the combination of afatinib and bevacizumab may offer long-term clinical benefits for LUAC patients harboring the novel and rare EGFR Q787L mutation. This case highlights a potential therapeutic strategy warranting further investigation in clinical studies.

2025-04-01·EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

Discovery and preclinical evaluations of drug candidate DA-0157 capable of overcoming EGFR drug-resistant mutation C797S and EGFR/ALK co-mutations

Article

作者: Zhang, Rui ; He, Shucheng ; Li, Yi ; He, Peng ; Yang, Zhenyu ; Deng, Ta ; Li, Wenwen ; Li, Haiyan ; Dong, Guangxin ; Ye, Qijun ; Yu, Zhou

Activating mutations in the epidermal growth factor receptor (EGFR) and anaplastic lymphoma kinase (ALK) are significant oncogenic drivers in non-small cell lung cancer (NSCLC) patients. Despite several approved EGFR and ALK inhibitors, drug-resistant mutations pose a major challenge. Especially, there is currently no approved EGFR inhibitors targeting the C797S mutation, a refractory mutation resistant to the third-generation EGFR inhibitors. Furthermore, an increasing number of patients with EGFR/ALK co-mutations have been identified in clinical practice, yet there are no effective therapeutic options available for them. In this study, we report the discovery and preclinical evaluations of a new small-molecule drug candidate, DA-0157, which is capable of overcoming EGFR drug-resistant mutation C797S and EGFR/ALK co-mutations. DA-0157 demonstrated excellent in vitro efficacy, significantly inhibiting various EGFR^C797S mutants resistant to the third-generation EGFR inhibitors, ALK rearrangements, and EGFR/ALK co-mutations. In vivo studies revealed that DA-0157 substantially inhibited tumor growth in the LD1-0025-200717 EGFR^{Del19/T790M/C797S} PDX model (40 mg/kg/d, TGI: 98.3 %), Ba/F3-EML-4-ALK-L1196 M CDX model (40 mg/kg/d, TGI: 125.2 %), and NCI-H1975 EGFR^{Del19/T790M/C797S} & NCI-H3122 (EML4-ALK) dual-side implantation CDX model (40 mg/kg/d, TGI: 89.5 % & 113.9 %). DA-0157 demonstrates favorable pharmacokinetic properties and safety. Currently, DA-0157 (DAJH-1050766) is undergoing Phase I/II clinical trials.

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项与盐酸埃克替尼相关的新闻（医药）

2025-05-29

·药事纵横

第四代BTK抑制剂洛布替尼申报上市，破解套细胞淋巴瘤耐药困局

5月28日，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）正式受理了麓鹏制药自主研发的第四代BTK抑制剂洛布替尼片（Rocbrutinib）的新药上市申请（NDA），并将其纳入优先审评程序。该药拟用于治疗既往接受过布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者。若顺利获批，洛布替尼有望成为中国首个针对该适应症的国产BTK抑制剂，为耐药患者群体带来全新治疗选择。图源：CDE官网破解MCL耐药困局套细胞淋巴瘤（MCL）是一种特殊类型的B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL），约占成人NHL的2.5%-6%。这种疾病兼具侵袭性淋巴瘤进展迅速和惰性淋巴瘤不可治愈的特点，治疗中表现为反复复发。随着治疗线数的增多，患者的缓解率、缓解深度和缓解持续时间均明显缩短，甚至逐渐出现耐药。中国MCL的发病率约为六十二万分之一，男性发病率略高于女性，中位发病年龄约为60岁。随着人口老龄化加剧，中国MCL发病率呈上升趋势。对于BTK抑制剂耐药的患者，后续治疗选择有限，预后极差，这一领域存在高度未被满足的医疗需求。BTK抑制剂治疗MCL疗效明确。目前已获批的共价结合BTK抑制剂已在临床实践中被广泛应用，成为国内外复发或难治性（R/R）MCL的标准治疗方案。但经共价结合BTK抑制剂治疗后的MCL患者，疾病仍将复发，患者生存期很短。第四代BTK抑制剂的突破洛布替尼（研发代号：LP-168）是麓鹏制药自主研发的全球首个第四代共价兼非共价BTK抑制剂。这一创新药物不仅能克服多种由BTK突变导致的对第一、二、三代BTK抑制剂的耐药，而且具有极高的活性和优异的靶点选择性，有望成为一款同类最佳（Best-in-Class）的BTK抑制剂。洛布替尼的独特之处在于其“双作用机制”。该药物既可通过共价键与野生型BTK抑制剂结合，不可逆抑制BTK的活性；当BTKC481位点发生耐药突变后，又能以非共价的形式可逆性与BTK结合抑制后者的活性。特别是在一线使用时，由于洛布替尼可逆结合BTKC481突变，从而阻挡通过C481突变获得性耐药这条主要通路，继而显著增强其疗效，延长患者的无进展生存期（PFS）。在药物设计上，研发团队通过引入特殊化学结构，使药物在没有发生突变的情况下优先与共价结合位点结合，大幅提高了药物的疗效和安全性。与现有BTK抑制剂相比，洛布替尼在细胞水平上的活性提高了十几倍，靶点选择性更加特异精准，药代动力学特性也更加优越。本次NDA申请是基于一项在中国开展的二期关键性注册临床研究（CTR20230100）结果。该研究旨在评估洛布替尼单药用于复发或难治（R/R）MCL患者的疗效及安全性，此项研究的结果将于今年9月在中国临床肿瘤学会（CSCO）学术年会上正式公布。早期临床数据已展现出洛布替尼的卓越潜力。在2023年美国血液学会（ASH）年会上，麓鹏制药公布了洛布替尼I期临床研究（CTR20211173）中R/RMCL队列的阶段性数据。在17例既往接受过BTK抑制剂治疗的患者中，有12例获得缓解，客观缓解率（ORR）高达70.6%，且包含6例（35.3%）达到完全缓解（CMR/CR）。这一数据在耐药患者群体中尤为亮眼。在2024年ASH年会上更新的数据显示，在29例可评估的复发或难治性边缘区淋巴瘤（MZL）患者中，中位随访时间10.9个月，72.4%的患者获得缓解，包括10.3%的完全缓解（CR）率。在高度治疗的non-GCBDLBCL患者中也表现出高完全缓解率和总体缓解率，且安全性良好。突破性治疗认定的扩展潜力除了套细胞淋巴瘤适应症，洛布替尼在非生发中心型弥漫大B细胞淋巴瘤（non-GCBDLBCL）治疗领域也展现出突破性潜力。2024年5月，洛布替尼被CDE纳入突破性治疗品种名单，成为中国首个被认定为DLBCL突破性疗法的BTK抑制剂，也是全球唯一一个在DLBCL适应症上获得突破性疗法认定的BTK抑制剂。弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）是非霍奇金淋巴瘤（NHL）中最常见的一种病理类型，在我国约占35%-50%，其中non-GCB型DLBCL约占60%。DLBCL中位发病年龄为50-70岁，疾病侵袭性强、进展快、肿瘤异质性大。目前治疗手段为免疫化疗或序贯干细胞移植，但对于大多数复发/难治性DLBCL患者来说，疾病仍不能被治愈，特别是经多线治疗的复发/难治患者，即使使用新药预后仍极差。基于这一突出疗效，CDE近期批准了洛布替尼针对复发/难治non-GCBDLBCL适应症的关键性注册II期临床研究。麓鹏制药的研发布局麓鹏制药成立于2018年6月，专注于研发治疗恶性肿瘤和自身免疫性疾病的创新药，重点针对血液肿瘤BTK、Bcl-2和Bcl-xL等关键靶点。公司拥有超过10个品种的研发管线，其中核心项目洛布替尼、LP-108和LP-118均具有世界一流竞争力，目标定位全球市场。公司董事长、CEO兼CMO谭芬来博士曾是贝达药业的联合创始人，成功主导多个新药的临床开发和注册申报，包括中国第一个小分子靶向药埃克替尼（Icotinib）。首席科学家陈怡博士也是一位连续创新创业者，曾成功开发一款针对HDAC和DNA双靶标创新药物EDO-S101（Tinostamustine），该药物曾在2013年以8400万美元授权给跨国药企萌蒂（Mundipharma）。2024年1月，翰森制药就洛布替尼签署合作协议，获得非肿瘤适应症在中国的权益，交易总额高达7.29亿元人民币。这一合作不仅验证了洛布替尼的潜在价值，也为麓鹏制药提供了重要的资金支持。随着洛布替尼上市申请获得受理，麓鹏制药迎来了重要里程碑。洛布替尼的价值不仅限于套细胞淋巴瘤，该药单药或联合用药方案用于治疗多种B细胞淋巴瘤的临床研究正在中美同步开展中。在复发或难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）、边缘区淋巴瘤（MZL）、华氏巨球蛋白血症（WM）等多种B细胞恶性肿瘤的治疗中，洛布替尼均表现出优异的疗效、安全性和药代动力学特性，支持每日一次的口服给药方式。临床数据表明，无论是对未经BTK抑制剂治疗的初治患者，还是对已经共价或第三代非共价BTK抑制剂耐药的B细胞淋巴瘤患者，洛布替尼均显示了优异的临床疗效和突破性的临床价值，刷新了BTK抑制剂疗效的新高度。同时，中国创新药生态环境的持续优化和审评审批制度的不断完善，以洛布替尼为代表的中国原研创新药正加速走向临床，为全球患者提供更多“中国方案”。信息来源：[1]https://news.qq.com/rain/a/20250528A065YO00[2]https://caifuhao.eastmoney.com/news/20250528142839431054720[3]CDE官网药事纵横投稿须知：稿费已上调，欢迎投稿

优先审批临床2期临床1期申请上市引进/卖出

2025-05-27

·晨泰医药

中国首发，指南推荐，佐利替尼凭100%入脑能力破解肺癌脑转移治疗难题

肺癌是全球最常见的恶性肿瘤，2022年，全球新发肺癌患者达157万例[1]；中国新发患者高达106万，死亡患者达73万[2]，疾病负担沉重，亟待干预。非小细胞肺癌（NSCLC）是所有肺癌中最常见的，约占85%。其中表皮生长因子受体（EGFR）激活突变是20%~40%NSCLC患者的已知致癌驱动因素。70%的EGFR突变型NSCLC患者会发生脑转移[4]。脑转移严重影响患者预后，其生存期显著低于无脑转移的患者。酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是此类患者治疗的常用药物，但患者长期获益仍有待进一步改善。近期在肺癌脑转移领域有突破机制的新药问世，同时获得了国内权威指南的一致推荐，给患者带来全新希望。脑转移高发，超半数突变患者难逃“脑转魔咒”EGFR是一种酪氨酸激酶受体，突变后可导致细胞异常增殖和肿瘤。脑转移是NSCLC患者的常见转移部位之一，EGFR突变的NSCLC患者的脑转移发生率（70%）大大超过了EGFR野生型NSCLC患者（38%）。约25%的EGFR突变阳性NSCLC患者在初诊时就伴有脑转移[5]，超过三分之一的EGFR突变NSCLC患者在病程中会出现中枢神经系统（CNS）进展[4]。以上数据提示，超过半数EGFR突变肺癌患者难逃“脑转魔咒”。EGFR-TKI是EGFR突变阳性NSCLC患者常用的肺癌脑转移治疗药物，但传统EGFR-TKI在治疗肺癌脑转移时往往面临耐药问题。如第一代EGFR-TKI因血脑屏障穿透能力有限，颅内药物浓度不足，导致颅内外病灶控制失衡，使得颅内肿瘤进展成为治疗失败的主要原因。此外，继发EGFR突变、旁路激活、表型转化、肿瘤微环境（TME）介导的耐药等，都可能是传统EGFR-TKI患者生存获益有限的原因。权威指南定调：佐利替尼跻身优先推荐面对传统EGFR-TKI未能满足的临床需求，2024年11月获批的新一代EGFR-TKI佐利替尼以“超速度”赢得中国权威指南的连续认可，为肺癌脑转移患者带来全新的治疗希望：2024年12月，获《中国驱动基因阳性NSCLC脑转移临床诊疗指南（2025版）》[6]推荐：对于EGFR经典突变的NSCLC脑转移初始靶向治疗，佐利替尼（2A）为优选方案之一。2025年3月，佐利替尼正式商业化。2025年4月，中国抗癌学会（CACA）发布的《中国恶性肿瘤学科发展报告（2024）》[8]明确：目前佐利替尼是首个专门为CNS转移患者设计开发的EGFR-TKI，也是唯一非外排蛋白底物的新一代TKI，可100%透过血脑屏障，对NSCLC颅内病灶控制具有独特优势，为CNS转移人群提供了更优的治疗选择。2025年4月，商业化仅一个月，获《中国临床肿瘤学会（CSCO）原发性非小细胞肺癌诊疗指南（2025版）》[7]推荐：新增“佐利替尼”作为EGFR敏感突变伴脑转移Ⅰ级推荐（图1）。（图1）血脑屏障穿透率100%，改写脑转移治疗标准众所周知，指南更新依赖的是扎实的循证医学证据，之所以，佐利替尼在较短时间内屡获推荐正是基于其Ⅲ期随机、对照EVEREST研究（NCT03653546）[9]，该研究纳入439例初诊伴CNS转移的EGFR突变NSCLC患者。结果显示，在超过50%患者为L858R突变或颅内病灶数＞3个、超过60%患者存在颅内靶病灶（颅内靶病灶长径之和更是达到了128 mm）和100%患者既往均未接受过颅内放疗的情况下（表 1），盲态独立中心评估（BICR）根据评估的佐利替尼组颅内无进展生存期（PFS）较对照组延长7个月，颅内进展/死亡风险下降53%（图 2）；研究者评估的佐利替尼组颅内无进展生存期（iPFS）更是达到18个月（图 3）。且预后不良L858R突变和高颅内肿瘤负荷（颅内病灶数＞3个）患者也获益显著，颅内进展/死亡风险分别下降60%和55%（表 2）。佐利替尼主要的耐药机制是T790M突变，后续第三代EGFR-TKI治疗可进一步延长患者总生存期（OS）至37.3个月，数值上超过了奥希替尼一线治疗脑转移患者的真实世界 OS 数据（19.4-31.9个月)[10-15]，达到了奥希替尼FLAURA研究中总人群（80%患者无脑转移）的OS(38.6个月)水平。安全性方面，佐利替尼副作用可预期、可管控，安全谱与既往EGFR-TKI一致，常见为皮疹、腹泻、肝功能异常等，无新增安全信号，无间质性肺病和心肌病发生。从循证证据回望佐利替尼的药代动力学优势，其通过独特的理化特性和非血脑屏障外排蛋白底物设计，实现100%血脑屏障穿透力，并维持颅内高浓度[6]，以上机制学优势和循证医学证据，应是佐利替尼早期和持续获得推荐的原因。（表 1 EVEREST研究中部分重要基线特征）（表 2 L858R突变和颅内病灶数＞3个患者的PFS和颅内PFS获益情况）（图 2 BICR基于mRECIST1.1评估的颅内PFS）（图 3研究者基于RANO-BM评估的评估颅内PFS）以临床需求驱动，让更多患者获益佐利替尼作为新一代EGFR-TKI，其获批上市及纳入临床治疗指南具有重要意义。这意味着对于EGFR敏感突变型非小细胞肺癌（NSCLC）伴中枢神经系统（CNS）转移患者，有了全新的治疗方案。值得注意的是，在提升临床疗效的同时，药物可及性及减轻患者负担仍是当前面临的重要课题。在此背景下，由衢州市医疗健康与社区发展基金会主导、晨泰医药支持的"首望相助·佐佑生命"医疗援助项目正式启动。该项目旨在帮助符合条件的患者持续接受盐酸佐利替尼片（商品名：泽瑞尼®）的规范治疗，缓解经济压力，延长生存期，改善生活质量。晨泰医药首席执行官张勇表示，“晨泰医药始终秉承‘开发临床急需的创新治疗药物’的宗旨，正如佐利替尼的上市填补了肺癌脑转移患者未被满足的临床空白，这也标志着肺癌脑转移治疗已迈入了精准时代。我们期待随着药物可及性的提高，可以为更多患者带来更长久的生存获益，为建设健康中国贡献力量。”关于晨泰医药晨泰医药专注于创新药物从临床研发到商业化运作成功。2024年11月20日，国家药品监督管理局（NMPA）官方网站公示，国家药监局批准晨泰医药申报的1类创新药盐酸佐利替尼片（商品名：泽瑞尼®）上市。本品用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗，是全球首个获批的专门针对肺癌脑转移的新一代EGFR-TKI。参考文献1.Filho AM, Laversanne M, Ferlay J, et al. The GLOBOCAN 2022 cancer estimates: Data sources, methods, and a snapshot of the cancer burden worldwide. Int J Cancer. 2025 Apr 1;156(7):1336-1346.2.Zheng RS, Chen R, Han BF, et al. [Cancer incidence and mortality in China, 2022]. Zhonghua Zhong Liu Za Zhi. 2024 Mar 23;46(3):221-231. 3.Gridelli C, Rossi A, Carbone DP, et al. Non-small-cell lung cancer. Nat Rev Dis Primers. 2015 May 21;1:15009.4.Kelly WJ, Shah NJ, Subramaniam DS. Management of Brain Metastases in Epidermal Growth Factor Receptor Mutant Non-Small-Cell Lung Cancer. Front Oncol. 2018 Jul 3;8:208. 5.Preusser M, Winkler F, Valiente M, et al. Recent advances in the biology and treatment of brain metastases of non-small cell lung cancer: summary of a multidisciplinary roundtable discussion. ESMO Open. 2018 Jan 26;3(1):e000262. 6.中国医药教育协会肺癌医学教育专业委员会,北京医学奖励基金会肺癌医学青年专家委员会脑转移协作组. 中国驱动基因阳性NSCLC脑转移临床诊疗指南（2025版）. 中国肺癌杂志, 2025, 28(1): 1-21.7.中国临床肿瘤学会（CSCO）非小细胞肺癌诊疗指南2025.8.中国抗癌学会（CACA）发布的《中国恶性肿瘤学科发展报告（2024）》9.Zhou Q, Yu Y, Xing L, et al. First-line zorifertinib for EGFR-mutant non-small cell lung cancer with central nervous system metastases: The phase 3 EVEREST trial. Med. 2025 Jan 10;6(1):100513. 10.Saw SPL, Low YF, Lai GGY, et al. Real-world outcomes of pemetrexed-platinum chemotherapy plus osimertinib after progression on first-line osimertinib in advanced EGFR-mutated NSCLC. Lung Cancer. 2024 Jul;193:107856. 11.Tatineni V, O'Shea PJ, Ozair A, et al. First- versus Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer Patients with Brain Metastases. Cancers (Basel). 2023 Apr 20;15(8):2382. 12.宁婷婷, 胡钦勇, 李倩, 等. 奥希替尼与埃克替尼一线治疗EGFR阳性转移性NSCLC临床疗效观察. 国际肿瘤学杂志, 2023, 50(2) : 65-70.13.Zhao Y, Li S, Yang X, et al. Overall survival benefit of osimertinib and clinical value of upfront cranial local therapy in untreated EGFR-mutant nonsmall cell lung cancer with brain metastasis. Int J Cancer. 2022 Apr 15;150(8):1318-1328. 14.Niu L, Wu H, Gao R, et al. Optimal sequence of LT for symptomatic BM in EGFR-mutant NSCLC: a comparative study of first-line EGFR-TKIs with/without upfront LT. J Cancer Res Clin Oncol. 2024 Feb 19;150(2):94. 15.Tozuka T, Noro R, Mizutani H, et al. Osimertinib plus local treatment for brain metastases versus osimertinib alone in patients with EGFR-Mutant Non-Small Cell Lung Cancer. Lung Cancer. 2024 May;191:107540.来源：肿瘤资讯

2025-05-16

·赛柏蓝

第十一批集采，这些品种备战！

编者按：本文来自米内网，作者玲珑；赛柏蓝授权转载，编辑凯西7个品种备战第十一批集采，科伦、人福、华海等均有多个品种在列。01千亿市场止跌！恒瑞、齐鲁亮了在集采及医保谈判等政策加持下，近年来中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端抗肿瘤和免疫调节剂（化药，下同）市场跌宕起伏，在经历两年持续下滑后，2024年止跌回升，销售规模超过1100亿元。近年来中国公立医疗机构终端抗肿瘤和免疫调节剂（化药）销售情况（单位：万元）抗肿瘤和免疫调节剂涉及4个治疗亚类，抗肿瘤药近年来占比均超过60%，其中又以蛋白激酶抑制剂为主；内分泌治疗用药紧接在后，近两年来市场份额均超过17%；免疫抑制剂排位第三，近年来市场份额均超过13%。在2024年一级集团销售额排名中，阿斯利康稳居首位，近年来销售额均超过100亿元；恒瑞医药位列第二，销售额同比增长8.56%，较2023年提升1个位次；辉瑞位列第三，销售额同比增长6.24%，较2023年提升1个位次；位列第六、第七的齐鲁制药、豪森药业销售额分别增长2.46%、17.29%，较2023年分别提升1个位次、2个位次。2024年中国公立医疗机构终端抗肿瘤和免疫调节剂（化药）TOP10集团截至5月13日，125个抗肿瘤和免疫调节剂已有企业过评或视同过评。20个品种遭“围攻”，过评企业数达10家及以上，其中枸橼酸托法替布片以32家企业领跑，注射用培美曲塞二钠、注射用硼替佐米均有18家，甲磺酸仑伐替尼胶囊有17家等。从企业过评情况看，18家药企（以集团计）已过评的抗肿瘤和免疫调节剂品种数达10个及以上，齐鲁制药、正大制药、汇宇制药、鲁南制药、扬子江药业依次位列前五，过评品种数分别达49个、31个、24个、22个、21个。0250亿大品种领跑！正大天晴、豪森上榜TOP202024年抗肿瘤和免疫调节剂TOP20产品中，他克莫司胶囊稳居首位，销售额接近50亿元，经过2014-2023年的“10连涨”后，2024年同比有所下滑；甲磺酸奥希替尼片紧接其后，销售额超过42亿元；注射用醋酸亮丙瑞林微球排位第三，销售额超过36亿元。此外，醋酸戈舍瑞林缓释植入剂、盐酸多柔比星脂质体注射液、盐酸安罗替尼胶囊均为超30亿大品种。2024年中国公立医疗机构终端抗肿瘤和免疫调节剂（化药）TOP20产品20个产品中有6个已被纳入国采，其中注射用培美曲塞二钠在2019年达到超50亿元的销售峰值，集采期满续标后市场缩水，近3年来销售额持续下滑；注射用紫杉醇(白蛋白结合型)于2022年收获超40亿元的销售峰值，近2年来销售额持续下滑，恒瑞、石药依靠集采中标抢占市场，合计占比超七成；未国采品种中，麦考酚钠肠溶片已有11家企业符合申报资格，有望纳入第十一批集采。年销超20亿元的肌苷注射液目前尚无企业过评，亦无企业布局，短时间内不会纳入国采。20个产品中有7个为独家产品，包括盐酸安罗替尼胶囊（正大天晴药业）、甲磺酸阿美替尼片（豪森药业）、盐酸埃克替尼片（贝达药业）、马来酸吡咯替尼片（恒瑞医药）等国产创新药。从市场增长情况看，注射用醋酸亮丙瑞林微球、依西美坦片、麦考酚钠肠溶片已实现11连涨（2014-2024年）；甲磺酸阿美替尼片、盐酸阿来替尼胶囊自上市以来保持持续正增长。TOP20品牌中，阿斯利康有3个品牌上榜，其中甲磺酸奥希替尼片、醋酸戈舍瑞林缓释植入剂分别位列第一、第二；罗氏有2个品牌上榜，为位列第十的盐酸阿来替尼胶囊及十九的吗替麦考酚酯胶囊；国产品牌中，正大天晴药业的盐酸安罗替尼胶囊位列第三，豪森药业的甲磺酸阿美替尼片、恒瑞医药的马来酸吡咯替尼片、百济神州的泽布替尼胶囊涨幅均达两位数。2024年中国公立医疗机构终端抗肿瘤和免疫调节剂（化药）TOP20品牌0360亿市场！7个品种备战第十一批集采在国家开展的九批十轮化药集采中，抗肿瘤和免疫调节剂分别有3个、3个、5个、3个、8个、8个、0个、2个、6个品种被纳入其中，合计38个品种（不含落标品种）。第十一批集采预计在今年第二季度启动。除去已纳入国家集采的品种，目前有7个抗肿瘤和免疫调节剂满足集采入围门槛，符合申报资格企业数达7家及以上，包括4个抗肿瘤药、2个内分泌治疗用药及1个免疫抑制剂。暂未纳入国采且符合7家及以上的抗肿瘤和免疫调节剂7个通用名药品2024年在中国公立医疗机构终端的销售额合计接近60亿元，其中曲普瑞林注射剂、麦考酚口服常释剂型、奥拉帕利口服常释剂型超10亿元，尼达尼布口服常释剂型超6亿元。从过评企业看，科伦药业、齐鲁制药、人福医药各有3个过评品种在列，均为2023及2024年新获批上市品种；华海药业、豪森药业、青峰医药、石药集团、汇宇制药各有2个过评品种在列。资料来源：米内网数据库；数据统计截至5月13日，如有疏漏，欢迎指正！END内容沟通：郑瑶（13810174402）

免疫疗法带量采购

100 项与盐酸埃克替尼相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	盐酸埃克替尼	L01XE48	DB11737

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
非小细胞肺癌	中国	贝达药业股份有限公司	2011-06-07

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
肺癌脑转移	临床3期	中国	贝达药业股份有限公司	2018-07-20
EGFR突变的非小细胞肺癌	临床3期	中国	贝达药业股份有限公司	2015-06-02
肺腺癌	临床3期	中国	贝达药业股份有限公司	2014-09-01
EGFR突变肺癌	临床3期	中国	贝达药业股份有限公司	2014-09-01
EGFR阳性非小细胞肺癌	临床3期	中国	贝达药业股份有限公司	2014-09-01
晚期肺腺癌	临床3期	中国	贝达药业股份有限公司	2012-12-01
EGFR阳性肺腺癌	临床3期	中国	贝达药业股份有限公司	2012-12-01
脑转移瘤	临床2期	-	贝达药业股份有限公司	2018-12-01
非小细胞肺癌IIIB期	临床2期	中国	贝达药业股份有限公司	2018-05-09
进行性非小细胞肺癌	临床2期	中国	贝达药业股份有限公司	2018-01-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NEWS 人工标引	临床3期	EGFR阳性非小细胞肺癌 EGFR L858R \| EGFR Exon 19 Deletion	118	埃克替尼单药组	範廠積選範膚齋積鏇衊(壓製積壓憲醖選膚鹽積) = 築鹹餘憲衊鬱膚壓蓋夢鏇遞襯遞憲鏇餘選繭繭 (壓範廠製齋膚糧積選餘 ) 更多	积极	2024-10-14
				埃克替尼联合TRT组	範廠積選範膚齋積鏇衊(壓製積壓憲醖選膚鹽積) = 鬱築餘夢憲夢齋膚鏇壓鏇遞襯遞憲鏇餘選繭繭 (壓範廠製齋膚糧積選餘 ) 更多
ChiCTR1800016948 \| NCT05104788 (NEOIPOWER, WCLC2024) 人工标引	临床2期	EGFR阳性肺腺癌新辅助 EGFR Mutation	133	Chemotherapy	製鹹壓蓋鑰築夢蓋餘選(窪積醖鏇鬱積艱鹽鬱積) = 觸觸獵願餘願鏇糧鑰顧選繭製網顧遞鹽襯蓋範 (顧蓋鹹廠蓋鑰窪鏇顧艱 )	积极	2024-09-09
				First-generation EGFR-TKIs	製鹹壓蓋鑰築夢蓋餘選(窪積醖鏇鬱積艱鹽鬱積) = 憲齋衊網構夢淵獵網淵選繭製網顧遞鹽襯蓋範 (顧蓋鹹廠蓋鑰窪鏇顧艱 )
NCT01996098 (ICTAN, GASTO1002, ASCO2024) 人工标引	临床3期	EGFR突变的非小细胞肺癌辅助 EGFR Mutation	251	Icotinib 12 months	餘鏇網廠鏇製淵鹽艱觸(蓋繭積範鑰製壓遞窪網) = 鹹範壓鹽齋獵糧遞觸構繭淵構觸夢觸糧艱願繭 (齋鏇夢鬱齋網淵憲鏇夢, 43.3 ~ 80.3) 更多	积极	2024-05-24
				Icotinib 6 months	餘鏇網廠鏇製淵鹽艱觸(蓋繭積範鑰製壓遞窪網) = 觸齋糧襯遞糧網夢鑰衊繭淵構觸夢觸糧艱願繭 (齋鏇夢鬱齋網淵憲鏇夢, 44.8 ~ 81.6) 更多
WCLC2023 人工标引	临床1/2期	EGFR突变的非小细胞肺癌一线 EGFR Mutation	24	Aumolertinib+Icotinib	鏇窪夢獵廠範醖觸網顧(壓壓顧襯構襯艱遞醖鑰) = aumolertinib 110 mg po qd plus icotinib 125mg po tid 襯衊鬱繭壓廠鏇簾願廠 (築齋淵壓淵製夢窪艱構 ) 更多	积极	2023-09-11
NCT01929200 (ICOMPARE study, Pubmed)	临床2期	EGFR阳性肺腺癌辅助	109	1-year icotinib	簾願憲蓋壓膚襯網艱餘(醖遞鑰鏇膚積簾衊襯壓) = 選簾艱繭壓衊膚顧鏇壓觸艱簾簾夢範築選獵顧 (範鏇膚鹹鏇餘繭獵選壓, 26.6 ~ 44.8)	积极	2023-06-20
				2-year icotinib	簾願憲蓋壓膚襯網艱餘(醖遞鑰鏇膚積簾衊襯壓) = 願夢衊顧鏇餘廠構壓選觸艱簾簾夢範築選獵顧 (範鏇膚鹹鏇餘繭獵選壓, 33.1 ~ 70.1)
NCT05263947 (ASCO2023) 人工标引	临床2期	EGFR突变的非小细胞肺癌 EGFR L858R mutation	30	Bevacizumab 15mg/kg+ Double-dose icotinib 250mg	衊憲壓蓋淵鏇壓選淵壓(襯鏇簾獵壓繭網蓋鹽餘) = 網構鑰鑰憲鑰顧淵願願衊獵築網鑰遞衊顧壓襯 (憲繭艱遞鬱築網糧網憲 ) 更多	积极	2023-05-31
NCT02264210 (GASTO1003, CORIN, Pubmed)	临床2期	EGFR突变的非小细胞肺癌辅助	128	Adjuvant icotinib	獵遞網醖顧鑰簾衊獵獵(憲膚廠獵艱網醖築鑰製) = 衊憲艱範鑰鹹壓製壓願廠糧憲淵夢範簾蓋鏇壓 (繭獵製淵製願構觸選鑰, 91.3 ~ 99.9)	积极	2023-03-01
				icotinib (Observation)	獵遞網醖顧鑰簾衊獵獵(憲膚廠獵艱網醖築鑰製) = 鑰觸簾鹽膚淵襯憲簾憲廠糧憲淵夢範簾蓋鏇壓 (繭獵製淵製願構觸選鑰, 75.1 ~ 92.9)
ESMO_ASIA2022	N/A	晚期肺腺癌一线	105	icotinib	鹹襯製餘製積簾繭餘膚(鬱餘窪廠構壓衊膚構醖) = 積憲顧鬱簾構廠淵夢襯繭構觸獵窪壓鏇築觸襯 (夢餘顧範築淵簾窪膚繭 )	-	2022-12-03
				icotinib plus vinorelbine	鹹襯製餘製積簾繭餘膚(鬱餘窪廠構壓衊膚構醖) = 糧壓襯簾膚鏇鑰窪壓夢繭構觸獵窪壓鏇築觸襯 (夢餘顧範築淵簾窪膚繭 )
NCT02934256 (Pubmed) 人工标引	临床2期	听神经瘤 \| 2型神经纤维瘤病	10	icotinib	膚廠鹽膚鹹願憲餘遞餘(餘鏇艱選鏇鹹鏇網顧廠) = -23.58% and -22.01% 鬱遞餘製製範鹽繭築觸 (鏇鑰壓夢廠網餘築構衊 ) 更多	积极	2022-10-21
CSCO2022	N/A	EGFR阳性肺腺癌	40	盐酸埃克替尼加量	壓構窪廠窪壓選網顧衊(夢壓繭鹽網製鑰構襯構) = 壓齋齋築觸糧窪鑰餘遞範顧膚餘製積廠廠鹽築 (淵簾鬱簾遞餘廠齋醖廠 ) 更多	-	2022-09-21