Seltorexant

盐酸西替利嗪滴眼液为局部抗组胺滴眼液，用于过敏性结膜炎引起的眼痒。 基本信息 主要成分：盐酸西替利嗪，属于H1受体拮抗剂，直接在眼部局部抗过敏，全身吸收很少。 作用机理：盐酸西替利嗪滴眼液为眼用第二代高选择性H₁组胺受体拮抗剂，通过竞争性阻断眼表H₁受体，抑制组胺介导的眼痒、结膜充血、血管扩张等过敏性结膜炎症状，同时具备轻度肥大细胞稳定、抑制嗜酸性粒细胞活化的附加抗炎作用。 适应症：用于过敏性结膜炎，缓解眼痒、眼红、流泪等过敏症状（花粉、尘螨、宠物毛等诱发）。用法用量 推荐：每眼1滴，一日2次，间隔约8小时； 单剂量一次性包装：打开后立刻使用，用完丢弃剩余药液，不可留存下次用； 滴药时瓶口不要触碰眼睑、睫毛，避免药液污染。适用人群 2岁及以上儿童、成人可用； 老年人一般无需调整剂量； 孕妇：仅在获益＞风险时，医生评估后使用；哺乳期慎用。不良反应 常见眼部反应：眼刺激、眼痛、短暂视物模糊、干眼、结膜充血，多为一过性。如果持续眼痛、明显视力下降，停药就医。 禁忌：对本品任一成分过敏者禁用。 上市情况盐酸西替利嗪滴眼液（智维泰®/Zerviate®）上市规格为0.24%（0.2ml:0.48mg，一次性单剂量）。美国FDA：原研为Nicox，后权益转让至 HARROW EYE LLC（Eyevance），商品名 Zerviate®，2017年获批，适应症为过敏性结膜炎眼痒，2岁及以上可用，为FDA当时唯一可用于2岁及以上幼儿的眼用抗组胺药。中国NMPA：2024-09-19获批，化学药品3类，纳入儿童药优先审评（欧康维视 智维泰®），适应症为治疗过敏性结膜炎伴随的眼痒，2岁及以上儿童、成人。 注册与受理信息 临床试验信息 专利情况 原研专利布局 西替利嗪原料药化合物专利早已过期；Zerviate 的专利壁垒集中在眼用处方、胶束制剂体系、单剂量包装、儿科用途。 中国专利布局 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide 新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine 奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告 纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究 2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享 2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享 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摘要 失眠是最常见的睡眠障碍之一，严重影响患者的生活质量和身心健康。传统失眠药物如苯二氮䓬类受体激动剂（BZRAs）虽然疗效确切，但存在依赖性、耐受性、认知损害和跌倒风险等不良反应。近年来，随着对睡眠-觉醒机制分子基础的深入理解，一系列新一代失眠药物相继问世，包括食欲素受体拮抗剂（ORA）、褪黑素受体激动剂、以及针对特定神经递质系统的新型药物。本文系统综述了近年来新一代失眠药物的临床研究进展，重点评估其疗效和安全性特征，为临床合理用药提供参考。 关键词：失眠；食欲素受体拮抗剂；褪黑素受体激动剂；疗效；安全性 1. 引言 失眠障碍（Insomnia Disorder）是一种以入睡困难、睡眠维持困难或早醒为主要表现的睡眠-觉醒障碍，全球患病率约为10%-30%。长期失眠不仅导致日间功能障碍，还与心血管疾病、糖尿病、抑郁症等多种躯体和精神疾病密切相关。药物治疗是失眠管理的重要组成部分，但传统药物的安全性问题一直备受关注。 失眠药物的研发经历了从巴比妥类到苯二氮䓬类（BZDs），再到非苯二氮䓬类（non-BZDs，即"Z类药物"）的演变。尽管Z类药物（如唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆）在药代动力学特性上有所改进，但其作用机制仍基于GABA_A受体正向变构调节，因此仍存在一定的依赖风险和认知不良反应。 近年来，基于对睡眠-觉醒调节分子机制的新认识，药物研发策略发生了重要转变。食欲素（orexin/hypocretin）系统的发现为失眠治疗提供了全新靶点，而褪黑素受体激动剂的开发则为昼夜节律失调相关失眠提供了更精准的治疗选择。本文将重点综述这些新一代药物的临床证据。 2. 食欲素受体拮抗剂（Orexin Receptor Antagonists, ORAs） 2.1 作用机制 食欲素A和B是由下丘脑外侧区神经元分泌的神经肽，通过激活食欲素1型受体（OX1R）和2型受体（OX2R）维持觉醒状态。食欲素神经元在觉醒期活跃，在非快速眼动睡眠（NREM）和快速眼动睡眠（REM）期几乎沉默。食欲素受体拮抗剂通过阻断这一觉醒促进系统，诱导生理性睡眠，而非像传统药物那样通过广泛抑制中枢神经系统。 2.2 已上市药物 苏沃雷生（Suvorexant）是首个获批的食欲素受体拮抗剂，2014年获美国FDA批准用于失眠治疗。多项III期随机对照试验证实，苏沃雷生10-20mg可显著缩短入睡潜伏期（SOL）和入睡后觉醒时间（WASO），增加总睡眠时间（TST），且疗效可持续至少一年。常见不良反应包括次日嗜睡、头痛和头晕，但严重不良事件罕见。值得注意的是，苏沃雷生对认知功能的影响显著小于传统催眠药，这可能与其选择性作用于觉醒系统而非广泛抑制中枢有关。 莱博雷生（Lemborexant） 于2019年获FDA批准，是一种双重食欲素受体拮抗剂，对OX2R的亲和力略高于OX1R。关键III期试验（SUNRISE-1和SUNRISE-2）显示，莱博雷生5mg和10mg在改善入睡和睡眠维持方面均优于安慰剂，且与苏沃雷生20mg相比，在睡眠维持指标上表现更优[5]。莱博雷生的半衰期约为17-19小时，但其对次日功能的影响在多项研究中未显示显著损害。 达利雷生（Daridorexant）是2022年获批的最新ORA，其特点是对OX1R和OX2R具有均衡的拮抗活性，半衰期约8小时，有利于减少次日残留效应。III期试验显示，达利雷生25mg和50mg可显著改善入睡和睡眠维持指标，同时改善日间功能，且未发现依赖性或戒断症状的证据。 2.3 安全性特征 ORA类药物的整体安全性特征优于传统催眠药： 1. 依赖性和滥用风险： 目前尚无ORA导致依赖或滥用的临床报告，这与其独特的作用机制一致——阻断觉醒系统而非直接抑制中枢。 2. 认知和精神运动影响： 多项研究显示ORA对认知功能的影响轻微，但高剂量仍可能导致次日嗜睡，尤其在老年患者中需谨慎使用。 3. 异常睡眠行为：与传统药物相比，ORA导致梦游、睡眠驾驶等复杂睡眠行为的风险似乎较低，但仍需警惕。 4. 呼吸安全性：对阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）患者的研究显示，ORA对呼吸事件指数的影响中性，但重度OSA患者的数据仍有限。 3. 褪黑素受体激动剂 3.1 雷美替胺（Ramelteon） 雷美替胺是首个获批的褪黑素受体激动剂，选择性作用于MT1和MT2受体。其适应证为入睡困难型失眠，尤其适用于昼夜节律失调相关睡眠问题。Meta分析显示，雷美替胺可缩短入睡潜伏期约9-15分钟，但对睡眠维持的效果有限。其优势在于无依赖性、无戒断症状，且对认知功能无不良影响，适合老年患者和轻度认知障碍患者长期使用。 3.2 他司美琼（Tasimelteon） 他司美琼是选择性MT1/MT2受体激动剂，2014年获FDA批准用于非24小时睡眠-觉醒节律障碍（Non-24），这是首个针对该适应证的药物。对于普通失眠患者，其疗效证据相对有限。 4. 其他新型药物 4.1 低剂量多塞平（Low-dose Doxepin） 低剂量多塞平（3-6mg）通过选择性拮抗组胺H1受体发挥催眠作用，与传统抗抑郁剂量（75-150mg）的多重受体作用不同。多项III期试验证实其对睡眠维持困难（尤其是早醒）有显著疗效，且次日残留效应轻微，无依赖性[8]。2010年获FDA批准用于睡眠维持困难型失眠。 4.2 吡唑坦类新剂型 唑吡坦的舌下含片（Intermezzo）和口腔喷雾剂（Zolpimist）等新剂型旨在提供更快速的入睡诱导，适用于入睡困难患者。但这些剂型仍保留了唑吡坦的潜在风险特征。 5. 特殊人群用药考虑 5.1 老年患者 老年患者对镇静催眠药的不良反应更敏感，跌倒和认知损害风险显著增加。美国老年医学会（AGS）Beers标准建议避免在老年人中使用BZDs和Z类药物。ORA类药物在老年患者中的研究显示，低剂量（如苏沃雷生5-10mg、莱博雷生5mg）具有可接受的安全性，但仍需监测次日嗜睡和跌倒风险。褪黑素受体激动剂和低剂量多塞平可能是更安全的选择[9]。 5.2 合并精神疾病患者 失眠常与抑郁、焦虑等精神疾病共病。ORA类药物在合并抑郁的失眠患者中显示有效，且不与抗抑郁药产生显著药代动力学相互作用。但需注意，食欲素系统与情绪调节存在关联，长期阻断对情绪的影响仍需更多数据。 5.3 阻塞性睡眠呼吸暂停患者 传统镇静催眠药可能加重OSA。ORA对呼吸的影响相对中性，但现有研究多排除中重度OSA患者，临床使用仍需谨慎评估。 6. 比较与临床选择 7. 未来方向 失眠药物研发仍在持续推进。选择性OX2R拮抗剂（如Seltorexant）正在开发中，旨在进一步优化疗效-安全性平衡。此外，基于个体化医疗理念，药物基因组学研究可能帮助预测患者对不同失眠药物的反应，实现精准治疗。同时，数字疗法与药物联合应用的策略也在探索中。 8. 结论 新一代失眠药物的研发标志着从"广泛抑制"向"精准调节"睡眠-觉醒系统的范式转变。食欲素受体拮抗剂代表了目前最具创新性的进展，在保持疗效的同时显著改善了安全性特征，特别是降低了依赖性和认知损害风险。褪黑素受体激动剂和低剂量多塞平则为特定失眠表型提供了有价值的选择。临床实践中，应根据患者的失眠类型、年龄、合并症和药物特性进行个体化选择，并始终将认知行为治疗（CBT-I）作为一线治疗的基础。 参考文献 [1] Morin CM, et al. Insomnia: epidemiology and treatment. Sleep Med Clin. 2022. [2] Sateia MJ, et al. Clinical practice guideline for the pharmacologic treatment of chronic insomnia in adults. J Clin Sleep Med. 2017. [3] Sakurai T, et al. Orexins and orexin receptors: a family of hypothalamic neuropeptides and G protein-coupled receptors. Cell. 1998. [4] Herring WJ, et al. Suvorexant in patients with insomnia: results from two 3-month randomized controlled clinical trials. Lancet Neurol. 2012. [5] Rosenberg R, et al. Lemborexant for the treatment of insomnia: results from the SUNRISE-2 randomized clinical trial. Lancet Neurol. 2019. [6] Mignot E, et al. Daridorexant in patients with insomnia: two randomized controlled trials. Lancet Neurol. 2022. [7] Kuriyama A, et al. Ramelteon for the treatment of insomnia: a systematic review and meta-analysis. Sleep Med. 2014. [8] Roth T, et al. Low-dose doxepin in the treatment of insomnia. *Sleep Med Rev*. 2014. [9] 2023 American Geriatrics Society Beers Criteria. *J Am Geriatr Soc*. 2023. --- *注：本文为综述性文章框架，具体临床用药请遵循最新指南和药品说明书，并结合患者个体情况。*