预约演示
更新于：2026-10-26
Setidegrasib
更新于：2026-10-26
概要
基本信息
非在研机构- |
权益机构- |
最高研发阶段临床3期 |
首次获批日期- |
最高研发阶段(中国)临床3期 |
特殊审评- |
登录后查看时间轴
结构/序列
分子式C60H65FN12O7S |
InChIKeyXXWMEQMGQNHRAF-WFJRNIGCSA-N |
CAS号2821793-99-9 |
关联
6
项与 Setidegrasib 相关的临床试验NCT07773129
A Phase 1, Open-label Study to Evaluate the Metabolism and Excretion of [14C]ASP3082 in Healthy Adult Male Participants
Setidegrasib (ASP3082) is being developed for certain cancers. In this study, the researchers want to understand how it is processed by the body in healthy male volunteers.
To do this, [14C] which is a certain chemical (called a tracer, or radionuclide) has been added to setidegrasib. [14C] gives off radiation, but the dose is very low (about the same as the dose from an x-ray) and will leave the body within a few days. [14C] will be picked up by a scanner and will be used to follow setidegrasib through the body. [14C]setidegrasib will be given as 1 single injection slowly through a vein (infusion).
The men will stay overnight in the clinic for at least 2 weeks. They will give regular blood, urine and stool samples during their stay and will be closely monitored. The men will return to the clinic about 1 week later for a final safety check.
To do this, [14C] which is a certain chemical (called a tracer, or radionuclide) has been added to setidegrasib. [14C] gives off radiation, but the dose is very low (about the same as the dose from an x-ray) and will leave the body within a few days. [14C] will be picked up by a scanner and will be used to follow setidegrasib through the body. [14C]setidegrasib will be given as 1 single injection slowly through a vein (infusion).
The men will stay overnight in the clinic for at least 2 weeks. They will give regular blood, urine and stool samples during their stay and will be closely monitored. The men will return to the clinic about 1 week later for a final safety check.
开始日期2026-08-28 |
NCT07566052
A Randomized, Open-label, Phase 3 Study of Setidegrasib (ASP3082) Versus Docetaxel in Participants With KRAS G12D-mutated Locally Advanced (Unresectable) or Metastatic Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC) Who Have Progressed on or After Platinum Based Chemotherapy and Checkpoint Inhibitor Therapy (CPI)
Non-small cell lung cancer (NSCLC) is the most common type of lung cancer. The first treatment is usually chemotherapy, given with another treatment that targets specific proteins on cancer cells. If the cancer gets worse, the next main treatment is usually a medicine called docetaxel. This treatment doesn't stop most people's cancer from getting worse for very long. Other treatments are needed to improve outcomes in people with NSCLC.
Genes give your body instructions on how to make proteins. Proteins are needed to keep the body working properly. Many types of cancer are caused by changes in certain genes, making them faulty. Many people with NSCLC have a faulty KRAS gene in their tumor. One such change in the KRAS gene is called a G12D mutation. Researchers are looking for ways to stop the actions of abnormal proteins made from the KRAS G12D mutation.
Setidegrasib (ASP3082) is thought to remove some of the abnormal proteins made from the faulty KRAS gene. Before setidegrasib can become available as a treatment, studies need to be done.
This study is for people with NSCLC with a faulty KRAS gene in their tumor. In this study, some people will be given setidegrasib and some people will be given docetaxel. The main aims are to learn how long people who are given setidegrasib live with cancer without it getting worse, compared to people who are given docetaxel, and if they live for longer. Other aims are to check tumor response, symptoms, how the body processes setidegrasib, and its safety, compared with docetaxel.
The main aims of study are to learn how long people who are given setidegrasib live with cancer without it getting worse, compared to people who are given docetaxel and if people who are given setidegrasib live for longer compared to people who are given docetaxel.
People in this study will be adults with locally advanced, unresectable or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) with the G12D mutation in their KRAS gene. Locally advanced means the cancer has spread to nearby tissue. Unresectable means the cancer cannot be removed by surgery. Metastatic means the cancer has spread to other parts of the body. They have had no more than 2 previous treatments for their cancer. The key reasons people cannot take part are if they have different faulty genes in their tumor which can be targeted with other treatments, have symptomatic or untreated cancers that have spread from the lung into the brain or nervous system, their cancer has spread to the thin tissue that covers the brain and spinal cord (leptomeningeal disease), or they have recently had other active cancers that required treatment.
In this study, people will either receive setidegrasib or docetaxel. Whether people receive setidegrasib or docetaxel is decided by chance, not by the study doctor. Both study treatments are given slowly through a tube into a vein (infusion). People will continue to receive study treatment until their cancer gets worse, they can't tolerate the study treatment, they start other cancer treatment, they or the doctor decides the person should stop receiving study treatment, or sadly, they pass away. Some people on docetaxel may be able to switch to setidegrasib during the study if their cancer becomes worse. There will be safety checks at each visit, and the doctors will continue to check for medical problems and people's wellbeing throughout the study. People will continue to have scans of their tumor every 6 weeks for the first year, then every 9 weeks until their cancer becomes worse. After people's cancer becomes worse, clinic staff will telephone people every 12 weeks to check on their cancer.
Genes give your body instructions on how to make proteins. Proteins are needed to keep the body working properly. Many types of cancer are caused by changes in certain genes, making them faulty. Many people with NSCLC have a faulty KRAS gene in their tumor. One such change in the KRAS gene is called a G12D mutation. Researchers are looking for ways to stop the actions of abnormal proteins made from the KRAS G12D mutation.
Setidegrasib (ASP3082) is thought to remove some of the abnormal proteins made from the faulty KRAS gene. Before setidegrasib can become available as a treatment, studies need to be done.
This study is for people with NSCLC with a faulty KRAS gene in their tumor. In this study, some people will be given setidegrasib and some people will be given docetaxel. The main aims are to learn how long people who are given setidegrasib live with cancer without it getting worse, compared to people who are given docetaxel, and if they live for longer. Other aims are to check tumor response, symptoms, how the body processes setidegrasib, and its safety, compared with docetaxel.
The main aims of study are to learn how long people who are given setidegrasib live with cancer without it getting worse, compared to people who are given docetaxel and if people who are given setidegrasib live for longer compared to people who are given docetaxel.
People in this study will be adults with locally advanced, unresectable or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) with the G12D mutation in their KRAS gene. Locally advanced means the cancer has spread to nearby tissue. Unresectable means the cancer cannot be removed by surgery. Metastatic means the cancer has spread to other parts of the body. They have had no more than 2 previous treatments for their cancer. The key reasons people cannot take part are if they have different faulty genes in their tumor which can be targeted with other treatments, have symptomatic or untreated cancers that have spread from the lung into the brain or nervous system, their cancer has spread to the thin tissue that covers the brain and spinal cord (leptomeningeal disease), or they have recently had other active cancers that required treatment.
In this study, people will either receive setidegrasib or docetaxel. Whether people receive setidegrasib or docetaxel is decided by chance, not by the study doctor. Both study treatments are given slowly through a tube into a vein (infusion). People will continue to receive study treatment until their cancer gets worse, they can't tolerate the study treatment, they start other cancer treatment, they or the doctor decides the person should stop receiving study treatment, or sadly, they pass away. Some people on docetaxel may be able to switch to setidegrasib during the study if their cancer becomes worse. There will be safety checks at each visit, and the doctors will continue to check for medical problems and people's wellbeing throughout the study. People will continue to have scans of their tumor every 6 weeks for the first year, then every 9 weeks until their cancer becomes worse. After people's cancer becomes worse, clinic staff will telephone people every 12 weeks to check on their cancer.
开始日期2026-04-28 |
NCT07483983
Phase 2, Multicenter, Open Label, Platform Study Investigating ASP3082 in Patients With Metastaic/Locally Non-Small-Cell Lung Cancer (NSCLC) and Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC), With Biomarker Analysis to Characterize Response/Resistance
UNLOCK ASP3082 is an open label, single arm, multicenter, phase 2 platform study that aims to evaluate the mechanisms of action and resistance to ASP3082 in metastatic/locally advanced Non-Samll-Cell Lung Cancer (NSCLC) and Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC) with the presence of KRAS G12D mutation. The two cohorts of patients are the following : i. cohort NSCLC : patients with NSCLC with KRAS G12D mutation. ii. cohort PDAC : patients with PDAC with KRAS G12D mutation. Patients enrolled in the both cohorts will receive treatment with ASP3082 at the dose of 600 mg QW thereafter in a 21-day cycle. ASP3082 will be administred in intravenous route until disease progression, unacceptable toxicity, or consent withdrawal. Tumor and blood samples will be collected at baseline, on-treatment and at the end of treatment visit only from patients who develop acquired resistance (acquired resistance is defined as a best response of CR, PR, or SD lasting more than 6 months, followed by PD).
开始日期2026-03-25 |
申办/合作机构 |
100 项与 Setidegrasib 相关的临床结果
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100 项与 Setidegrasib 相关的转化医学
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100 项与 Setidegrasib 相关的专利（医药）
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6
项与 Setidegrasib 相关的文献（医药）2026-09-02·Future Oncology
The ongoing first-line treatment race for metastatic pancreatic ductal adenocarcinomas: will a tough disease lose its horror?
Review
作者: Fenchel, Klaus ; Dempke, Wolfram C. M. ; Arnold, Dirk ; Sippel, Christoph ; Heinemann, Volker ; van Cutsem, Eric
Pancreatic ductal adenocarcinomas (PDACs) are found to account for more than 5% of all cancer-related deaths worldwide. The 5-year survival rates are still low (<5% for in the metastatic setting). In patients with metastatic disease, combination chemotherapy regimens are currently standard of care. PDACs are K-RAS addicted (incidence >90%), however, RAS oncogenes have been regarded to be "undruggable." Several highly specific inhibitors have been developed with atebimetinib (MEK inhibitor), daraxonrasib (tri-complex pan-K-RAS inhibitor), zoldonrasib (tri-complex K-RAS G12D inhibitor), INCB161734 (non-covalent ON/OFF inhibitor specific for K-RAS G12D), HRS-4642 (liposomal G12D inhibitor), and setidegrasib (G12D degrader) currently undergoing phase III evaluation in first-line PDACs. Five trials (RASolute-305 [zoldonrasib], DAWN-303 [INCB161734], MAPKeeper-301 [atebimetinib]), HRS-4642, and setidegrasib are comparing chemotherapy plus inhibitor with chemotherapy alone. In contrast, RASolute-303 (daraxonrasib) is a three-arms randomized trial with an additional arm being daraxonrasib monotherapy. Since the benefits provided by chemotherapy regimens are limited, it is conceivable that the novel targeted approaches may have the potential to overcome these limitations. Of note, outcomes for some of these compounds numerically exceeded the historical benchmarks with standard chemotherapy suggesting that a chemotherapy backbone might no longer be needed in the future.
2026-04-09·NEW ENGLAND JOURNAL OF MEDICINE
Setidegrasib in Advanced Non–Small-Cell Lung Cancer and Pancreatic Cancer
Article
作者: Inagaki, Chiaki ; Hollebecque, Antoine ; Cui, Daniel ; Kitano, Shigehisa ; You, Benoît ; Lu, Ying ; Saito, Takeshi ; Cassier, Philippe A. ; Nishina, Tomohiro ; Kadam, Shilpa ; Jung, Minkyu ; Berlin, Jordan D. ; Herzberg, Benjamin O. ; Ueno, Makoto ; Paz-Ares Rodríguez, Luis ; Pelster, Meredith S. ; Morgensztern, Daniel ; Fountzilas, Christos ; Wang, Judy S. ; Tolcher, Anthony W. ; Kasi, Anup ; Park, Wungki ; LoRusso, Patricia ; Macarulla, T ; Gill, Stanley C. ; Shetty, Aditya ; Italiano, Antoine ; Kuboki, Yasutoshi ; Sakai, Daisuke ; Shoji, Hirokazu ; Jänne, Pasi A. ; Toyoshima, Junko ; Spira, Alexander I. ; Goldman, Jonathan W. ; Kim, Sang-We ; Fujii, Hisaki
BACKGROUND:
The KRAS p.G12D variant occurs in 5% of patients with non-small-cell lung cancer (NSCLC) and is the most common substitution variant in pancreatic ductal adenocarcinoma, occurring in 40% of patients, but no targeted therapies directed against this variant are currently approved for clinical use. Setidegrasib (ASP3082) is a first-in-class KRAS G12D-targeted protein degrader.
METHODS:
We conducted this phase 1 study to evaluate the safety, pharmacokinetics, pharmacodynamics, and antitumor activity of setidegrasib in patients with previously treated advanced solid tumors harboring KRAS p.G12D variants. The primary objectives were to evaluate the safety profile, as indicated by dose-limiting toxic effects and adverse events (the primary end points), and to determine the phase 2 dose. Setidegrasib was administered intravenously once weekly at doses of 10 to 800 mg.
RESULTS:
Overall, 203 patients were enrolled. Among the 76 patients who received setidegrasib at a dose of 600 mg, which was ultimately selected as the phase 2 dose, adverse events occurred during treatment in all the patients, with events of grade 3 or higher in 42%. Treatment-related adverse events occurred in 93% of the patients; the most common were transient infusion-related reactions (in 80%) and nausea (in 30%). Adverse events led to discontinuation in 2 patients. Among the 45 patients with NSCLC who received the 600-mg dose, 36% (95% confidence interval [CI], 22 to 51) had a partial response, the median progression-free survival was 8.3 months (95% CI, 4.1 to could not be estimated), and the estimated 12-month overall survival was 59% (95% CI, 40 to 74). Among the 21 patients with metastatic pancreatic ductal adenocarcinoma who received the 600-mg dose as second- or third-line treatment (of whom 67% received setidegrasib as third-line treatment), 24% (95% CI, 8 to 47) had a response, the median progression-free survival was 3.0 months (95% CI, 1.4 to 6.9), and the median overall survival was 10.3 months (95% CI, 4.2 to 13.0).
CONCLUSIONS:
Setidegrasib was associated with antitumor activity and a low incidence of treatment discontinuation due to adverse events in patients with previously treated advanced KRAS p.G12D-mutated NSCLC or pancreatic ductal adenocarcinoma. (Funded by Astellas Pharma; ClinicalTrials.gov number, NCT05382559.).
2026-01-12·Cancer Discovery
“The RAS Dam Has Broken”
Article
ASP3082, a proteolysis targeting chimera that targets mutant KRASG12D, and elironrasib, a tri-complex inhibitor of KRASG12C in the “on” state, showed encouraging efficacy and safety in separate phase I trials.
275
项与 Setidegrasib 相关的新闻（医药）2026-10-24
·触界生物
由触界生物主办的2026 AsiaBIO 创新峰会（华南站）于10月13–14日在深圳圆满落幕。作为本次峰会的绝对焦点，小分子创新药专题论坛表现亮眼。论坛汇聚了近20位来自产业、科研与资本领域的重磅嘉宾共话前沿，围绕靶向蛋白降解（TPD/PROTAC）突破、下一代偶联技术（XDC/DAC）、首创（First-in-class）新药开发及AI计算底座赋能等前沿维度展开深度解构；并通过1场激荡思辨的圆桌对话，吸引了300余位定向邀约的专业同仁进行线下精准链接。依托粤港澳大湾区的独特产业优势，论坛成功打通了产学研核心资源，在共探小分子创新药开发的产业新机遇的同时，为新药转化与破局上市提供了全新思路，强力助推了大湾区生物医药产业的高质量发展。
01
精彩演讲回顾
Speech Highlights
演讲嘉宾：恩康药业，创始人&首席科学官，梁纯
演讲主题：新靶标DRIP抑制剂：开辟癌症高效防治新赛道
演讲纪要：介绍恩康药业基于DNA复制起始蛋白（DRIPs）新靶标开发的抗癌药物EN002。DRIPs在癌细胞中高表达，抑制后可选择性诱导癌细胞凋亡而正常细胞存活，实现"一箭双雕"防治癌及癌前病变。EN002在9种人源肿瘤模型中抑瘤率达90-100%，远超顺铂等明星药物；凝胶剂型治疗日光性角化病II期完全清除率79%，优于现有FDA批准药物。衍生物EK4-106对宫颈癌前病变及HPV抑制率近100%，正推进IND申报。项目获全国颠覆性技术创新大赛优胜奖及日内瓦发明展金奖。
演讲嘉宾：清普生物，副总裁，俞森
演讲主题：高效镇痛缓释局麻药的研发进展
演讲纪要：聚焦术后镇痛实践与长效局麻药研发。指出中国术后镇痛需求迫切，48.7%患者术后首日存在中重度疼痛，多模式镇痛下临床亟需长效局麻药物。梳理国内外长效局麻药进展后，重点介绍清普生物QP-002凝胶——以布比卡因和低剂量美洛昔康为活性成分，通过抗炎维持组织pH增强镇痛效果，实现单次给药72小时镇痛，且为国内首款无针灌注给药缓释凝胶制剂。I/II期临床显示镇痛效果良好、安全性高，未使用阿片类补救镇痛比例显著升高。
演讲嘉宾：君圣泰医药，战略开发负责人，聂鑫
演讲主题：多机制药物在代谢性疾病领域的研发进展及适应症拓展
演讲纪要：围绕心血管-肾脏-代谢综合征（CKM）的多机制治疗策略展开。指出CKM为多通路、多器官耦合的系统性疾病，单靶点难以全面干预。系统梳理司美格鲁肽、替尔泊肽从降糖向减重、心肾保护、MASH等适应症拓展的路径，并介绍篮式临床试验设计在CKM药物开发中的应用。重点展示君圣泰HTD1801——全球首创AMPK激活/NLRP3抑制双机制新分子实体，T2DM两项III期研究达成主要终点，52周eGFR显著改善，并布局CKD、MASH、肥胖、PSC等多适应症，有望成为CKM领域基石疗法。
演讲嘉宾：艾欣达伟，董事长 & 创始人，段建新
演讲主题：突破XDC技术瓶颈——艾欣达伟药物开发技术平台及靶向小分子偶联抗癌药物开发
演讲纪要：介绍艾欣达伟基于AKR1C3靶点与乏氧机制两大原创小分子偶联药物（SMDC）平台。核心管线AST-001利用AKR1C3在肿瘤中高表达的特性，在肿瘤细胞内酶解为活性药物AST-2660，肿瘤组织AUC富集比达14.5倍，远超ADC标杆DS-8201的3.2倍。临床I/II期显示，AKR1C3高表达患者中位OS显著更长（10.6个月 vs 6.1个月），并在化疗/免疫耐药胰腺癌中展现疗效。安全性优于异环磷酰胺，避免了尿道和神经毒性。公司已有3个产品进入临床阶段，并达成4.2亿元BD交易。
演讲嘉宾：石指健康，董事长，胡树铭
演讲主题：虚拟病人计算底座——方法学、验证机制与监管路径
演讲纪要：介绍石指医学面向临床前心脏安全评价的虚拟病人计算平台。针对传统hERG单通道评价的三大断点，构建Struct CiPA与CiPA Cell双产品：前者基于脱敏指纹预测4通道IC50及TdP风险，后者以真实湿实验数据求解7项量化指标，分工覆盖发现期排序与机制评价两个阶段。平台采用五步盲测、SHA-256哈希与第三方时间戳，确保"预测在先、答案在后"可独立复现。已递交FDA模型主文件与CDE先锋计划，并推出"百药挑战"开放验证机制，推动计算模拟进入监管审评。
演讲嘉宾：开悦生命，创始人兼董事长，首席科学家，张严冬
演讲主题：首个RNA解旋酶DHX33小分子抑制剂在治疗晚期实体肿瘤的人体一期临床进展
演讲纪要：介绍开悦生命全球首创DHX33抑制剂KY-1/KY-2的临床进展。DHX33受PI3K/mTOR、Ras、Wnt等致癌通路调控，在多种肿瘤中高表达，具有调控核糖体合成、抑制凋亡、阻止铁死亡等多重致癌作用。KY-1注射液I期临床显示，21例受试者中TRAE≥3级仅14.3%，无剂量限制性毒性，安全性良好。DHX33阳性患者中，10例可评估者PR 2例、SD 6例，疾病控制率80%；代表性病例黑色素瘤、平滑肌肉瘤、肝内胆管癌均获PR，肿瘤缩小超60%。产品获FDA胃癌、肝孤儿药认证，正推进Ib/IIa期临床。
演讲嘉宾：暨南大学药学院，副院长，陆小云
演讲主题：基于动态构象的新型激酶药物发现研究
演讲嘉宾：金赛药业，高级总监，陆标
演讲主题：GenSciP166：潜在同类最优 STAT6 PROTAC 用于 TH2 型免疫疾病的治疗
演讲纪要：介绍金赛药业GenSciP166，一种靶向STAT6的PROTAC降解剂。IL-4/IL-13通路经度普利尤单抗充分验证，STAT6为其核心转录因子。GenSciP166在皮摩尔浓度即可深度降解STAT6，对STAT家族其他成员及CRBN新底物高度选择性，阻断IL-4/13功能与度普利尤单抗相当或更优。小鼠模型中单次给药24小时内疾病相关组织STAT6降解约90%，支持每日口服；MC903皮炎模型中疗效与度普利尤单抗饱和剂量相当，IgE抑制更优。食蟹猴0.5mpk即实现>97%降解，皮肤分布优于KT-621，ADME及28天毒理表现良好。
演讲嘉宾：胶联生物，创始人，张龙
演讲主题：DACs，克服肿瘤对ADC耐药的新手段
演讲嘉宾：多域生物，高级商务经理，程迪迪
演讲主题：PROTAC 分子解决难成药性靶点问题
演讲纪要：介绍多域生物基于PROTAC技术攻克难成药靶点的研发进展。PROTAC通过事件驱动机制降解致病蛋白，可靶向传统小分子无法触及的80%难成药靶点，并克服耐药。针对PROTAC分子量大、水溶性差、膜渗透性低等bRo5成药性挑战，公司借助CADD优化三元复合物设计。核心管线HPB-143（IRAK4 PROTAC）在口服生物利用度（49% vs 15%）、NHP降解效率（98% vs 28%）及hERG安全性上全面超越KT-474，已获6家合作意向并进入临床I期。KRAS G12D PROTAC PBI-796在胰腺癌模型中药效优于ASP-3082，与RMC-6236等效，安全窗超50倍。
演讲嘉宾：潘普洛纳生物，CEO，刘劲松
演讲主题：AI 驱动的靶向蛋白降解药物开发
演讲纪要：介绍Pamplona Therapeutics基于ASTRIDE® AI平台的靶向蛋白降解（TPD）药物研发进展。TPD可攻克缺乏活性口袋、结构无序等传统难成药靶点，全球BD交易总额已超350亿美元。平台整合蛋白引导配体发现、三元复合物建模与泛素化预测，加速降解剂设计。核心管线IRAK4降解剂双轨推进：PAM-194为FIC外用制剂，降解选择性优于KT-474，AD模型疗效优于他克莫司，全身暴露极低，已获FDA/NMPA IND并完成I期；PAM-5129为BIC口服制剂，生物利用度48.2%（KT-474为8.4%），半衰期19.4小时，疗效优于乌帕替尼，无心脏毒性，计划2027年Q1递交IND。
演讲嘉宾：广东药科大学，生命科学与生物制药学院教授 , 院长，许永
演讲主题：靶向降解药物研发---从肿瘤到自身免疫疾病的探索
演讲纪要：介绍广东药科大学许永团队基于PROTAC与分子胶技术的多靶点降解剂开发进展。针对前列腺癌去势抵抗难题，设计首个靶向RORγ的PROTAC降解剂WXS01，DC50为5.26nM，通过CRBN-蛋白酶体途径高效降解RORγ，下调AR及下游蛋白，显著抑制22Rv1移植瘤生长。同时开发GSPT1分子胶降解剂XYD049，IC50低至0.007μM，通过诱导GSPT1与CRBN三元复合物降解GSPT1，在多种前列腺癌模型抑瘤率44%-55%。此外还开发了BRD9抑制剂Y22073、BRD9降解剂XYD270/XYD224及NEK7、VAV1降解剂，覆盖AML、滑膜肉瘤及自身免疫炎症疾病，展现多靶点蛋白降解药物开发平台的系统性布局。
演讲嘉宾：博衍（香港）生物医药有限公司，创始人 /CEO，李群
演讲主题：从「抑制」到「清除」——靶向蛋白降解（TPD）在CNS的机遇与挑战
演讲纪要：探索TPD技术在CNS领域的机遇与挑战。指出神经退行性疾病靶点多具“无口袋”特性，TPD以事件驱动机制实现从抑制到清除的范式跃迁，尤其适配Tau、α-syn等内在无序蛋白。2026年双重拐点：全球首个PROTAC Vepdegestrant获批，ARV-102在人体脑脊液实现LRRK2降解>50%并首次展现临床表型改善，验证降解剂可入脑起效。系统梳理五大赛道：LRRK2降解、Tau选择性降解、α-syn/TDP-43聚集体清除、神经炎症靶点及BBB内皮降解。同时剖析脑内降解三大硬坎——分子量限制、E3图谱盲区、长期安全窗，并提出中国产业错位竞争策略：布局CNS TPD无人区、整合“降解×递送”交叉平台、利用类器官前置人源验证。
演讲嘉宾：深圳药欣生物，联合创始人，王泽人
演讲主题：PROTAC 口服成药性优化：脂溶性、膜透性与制剂关键突破
演讲纪要：聚焦PROTAC口服成药性难题，提出分子优化与制剂开发协同策略。脂溶性方面，需实测logD、pKa与溶解度，兼顾膜透性与降解活性；膜透性方面，分子构象影响显著，需结合PAMPA、双向Caco-2及NanoBRET综合评价被动扩散、外排与细胞内可及性。制剂端开发SpráSol®喷雾干燥平台，维持过饱和与游离药物持续供给。大鼠250mg/kg下BA为常规ASD的1.83倍，犬200mg/kg空腹BA提升3.35倍、餐后提升2.89倍，显著改善口服暴露，为后续药效与安全性研究提供依据。
02
圆桌讨论
Roundtable Discussion
圆桌论坛：
新机制小分子药物：从靶点发现到验证，突破同质化内卷
本场圆桌由恩康药业创始人&首席科学官梁纯担任主持人，参与圆桌讨论的嘉宾有艾欣达伟董事长&创始人段建新、君圣泰医药战略开发负责人聂鑫、开悦生命创始人兼董事长首席科学家张严冬、博衍（香港）生物医药有限公司创始人 /CEO李群、望石智慧创始人兼CEO，周杰龙。
03
展区风采
Booth Highlights
04
关于AsiaBIO
About AsiaBIO
AsiaBIO系列峰会是由触界生物发起的亚太地区生物医药领域高端专业产业峰会，目前已在新加坡、深圳、成都、北京等地举办。
作为亚太生物医药创新生态的重要交流平台，AsiaBIO始终聚焦全球生物医药前沿技术与产业转化。峰会核心议题涵盖 AI for pharma、小分子、新型抗体、XDC、CGT、小核酸、mRNA肿瘤疫苗、多肽等热门新分子领域，探讨内容全方位贯穿从临床前研发、临床策略到质量控制、生产工艺的全产业链环节。通过聚合监管机构、跨国药企、生物技术企业、科研院所、CXO服务商以及投资机构等多方力量，AsiaBIO依托主题演讲、圆桌论坛、展览展示与商务对接等多元形式，持续打破行业壁垒，强力推动技术交流与跨境产业合作。
2026AsiaBIO北京站
2025AsiaBIO成都站
2025AsiaBIO新加坡站
2025AsiaBIO深圳站
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合作伙伴
Partners
06
会议预告
Upcoming Events
07
会议合作
Contact Us
感谢来到现场的嘉宾和观众
我们明年见！
临床申请蛋白降解靶向嵌合体临床2期
2026-10-23
·观澜药研
观澜药研｜临床数据读出｜资料更新：2026年10月22日
10月14日，Verastem公布VS-7375的胰腺癌数据：900mg每日一次单药治疗的22例经治患者中，9例获得确认缓解，确认客观缓解率为41%。公司选择这一剂量推进后续开发，并计划在年底开放一线Ⅲ期研究，同时考察抗EGFR联合与化疗联合。[S01]
VS-7375的另一个名字是GFH375。它由中国的劲方医药自主发现，是一款口服、选择性的KRAS G12D抑制剂，能够结合该蛋白的活化态（ON）与非活化态（OFF）。G12D是胰腺癌常见的KRAS突变类型，直接抑制这一驱动蛋白，是这款药物进入胰腺癌开发的起点。[S17][S15]
Verastem Oncology负责它在大中华区外的开发。这家美国生物制药公司聚焦RAS/MAPK通路，已有联合靶向治疗的开发经历：其avutometinib与defactinib组合于2025年5月获得美国FDA加速批准，用于既往接受过系统治疗的KRAS突变复发性低级别浆液性卵巢癌成人患者。VS-7375把公司的研发进一步推进到KRAS G12D这一直接靶点。[S15][S16]
劲方与Verastem在2023年签署合作及选择权协议，Verastem于2025年1月宣布提前行权，取得中国内地、香港、澳门、台湾以外的全球独家开发及商业化权利。GFH375与VS-7375由此沿两条地区路径推进：国内开展后线单药验证，海外在单药剂量探索之后，向一线联合扩展。[S15][S09]
这次900mg数据读出，正好处在两种开发问题的交汇处：单药能否在经治患者中维持抗肿瘤作用，以及怎样把这种作用带进一线治疗。900mg的选择，有三组证据
此次数据来自开放、非随机的Ⅰ/Ⅱ期TARGET-D 101。研究于2025年6月24日实际开始，目前仍在招募。[S14]
先看疗效。两组均为经治转移性胰腺导管腺癌（PDAC），采用至少给药一次、且在7月22日或之前开始治疗的分析人群；疗效截止日为10月7日。
PDAC单药疗效
600mg每日一次
900mg每日一次
分析人数
27例
22例
确认客观缓解
4/27，14.8%
9/22，40.9%
截止日仍在治疗
11/27
16/22
百分比按公开例数计算。600mg另有4例尚未确认的部分缓解，单独保留这一状态。900mg的22例中包含2例未能评价疗效的患者；其中位既往治疗为两线，中位随访6.4个月。[S01][S02，第10、11、15页]
第二组证据来自药物暴露。跨瘤种的药代分析纳入600mg组59例、900mg组23例，显示900mg组达到更高的暴露水平，多数患者进入公司根据小鼠抗肿瘤模型推导的目标区间。这把剂量提高与体内暴露联系起来，也为继续开发900mg提供了药理依据。[S02，第13页]
第三组证据是给药能否维持。900mg单药的相对剂量强度中位数为97%。截至9月29日，两剂量的跨瘤种安全性资料如下：
单药安全性观察
600mg
900mg
安全性分析人数
73例
48例
≥3级治疗相关不良事件
19%
10%
治疗相关不良事件导致停药
3%
2%
中位治疗时长
4.3个月
3.0个月
公司选择900mg，结合了更高暴露、确认缓解信号和可维持的给药强度。两剂量队列没有随机分配，600mg的完整基线与同口径随访未并列披露，安全集的瘤种构成和观察时长也不同，因此19%与10%不能解释为提高剂量后更安全。[S02，第27、45、52、53页]从后线单药走向一线联合
经治患者的单药缓解，提供了药物能够抑制肿瘤的临床信号。进入一线，开发目标随之扩大：在更早的治疗阶段争取更深、更持久的疾病控制，并与现有化疗直接比较。单药已经显现的活性，为这一步探索提供依据；联合用药则尝试处理肿瘤在KRAS被抑制后仍能存活的机制。
Verastem选择同时推进两条路线。加入抗EGFR抗体，希望限制上游反馈，并探索不含化疗的方案；加入化疗，希望覆盖对KRAS抑制反应不同的肿瘤细胞。TARGET-D 201的单药及抗EGFR联合研究，承担着从单药信号走向一线联合的临床探索。[S08]抗EGFR联合：限制上游反馈
在PDAC类器官和细胞模型中，KRAS G12D抑制后，研究者观察到EGFR、HER2等受体的表达或活化增加；联合泛ERBB抑制剂可加强通路抑制。针对VS-7375本身，AACR 2025临床前摘要也报告，西妥昔单抗增强了其在胰腺癌模型中的抗肿瘤作用。[S05][S04]
Ⅱ期TARGET-D 201于2026年6月16日实际开始，目前仍在招募，考察的联合伙伴包括西妥昔单抗，主要评价确认缓解和安全性。这项研究将为抗EGFR联合进入更大规模研究提供患者数据，并评估皮肤及胃肠道不良反应对持续给药的影响。[S08]化疗联合：覆盖对KRAS抑制反应不同的细胞
胰腺癌细胞可以呈现不同状态。2024年的一项原始研究在小鼠和患者来源移植模型中发现，KRAS抑制后经典上皮状态的细胞富集，成为复发来源；通过化疗等方式清除这类细胞，可加深KRAS抑制的效果。[S06]
这为靶向加化疗提供了细胞层面的解释：在压制KRAS驱动的同时，清除对靶向药反应较弱的细胞。临床上的取舍是，在加深控制的同时维持足够的给药强度；骨髓抑制、神经毒性和胃肠道反应都会影响联合方案能持续多久。
TARGET-D 301把两种联合放进同一项研究
Verastem公布的拟议方案面向一线KRAS G12D突变转移性PDAC，按1∶1∶1分配至三组，每组计划118例：
VS-7375 900mg＋抗EGFR抗体。
VS-7375 900mg＋GnP。
研究者选择GnP或改良FOLFIRINOX化疗。
双主要终点是客观缓解率（ORR）与无进展生存期（PFS），总生存期（OS）为次要终点。公司称已与FDA就设计达成一致，计划2026年底开放研究。[S01][S02，第36页]
抗EGFR组探索的是不含化疗的联合；GnP组探索的是在化疗基础上增加靶向抑制。两组共用一个化疗对照框架，把VS-7375可能承担的两种一线角色放在同一项研究中。胰腺癌RAS靶向药，正在争取怎样的治疗位置
VS-7375进入一线开发时，胰腺癌的RAS靶向治疗已经有了随机生存数据。不同药物正沿后线单药、一线加化疗和一线不含化疗联合推进。它们的起点、给药方式和证据积累并不相同。
下文集中梳理晚期或转移性胰腺癌的后期临床开发：已登记的Ⅲ期、Ⅱ/Ⅲ期，以及公司明确公布的拟议Ⅲ期方案。G12D选择性抑制剂、G12D蛋白降解剂和多选择性RAS抑制剂都可能进入这一治疗场景，因此一并讨论。整个KRAS G12D领域还包括更早期候选和其他瘤种，范围比这里的后期研究更广。
研究开始时间统一采用ClinicalTrials.gov的实际开始日期，代表研究整体开始时间；尚未开始的项目保留登记预计时间或公司的开放计划。各地中心开放招募的时间可以不同。
VS-7375／GFH375：国内后线单药，海外一线联合
同一分子的国内开发已经积累了另一组数据。2026年9月发表于《Nature Medicine》的中国Ⅰ期研究，在37例可评价的经治PDAC患者中报告确认缓解率35.1%，中位缓解持续时间5.6个月，中位PFS 5.5个月、中位OS 9.9个月。这是中国Ⅰ期多剂量探索的结果，与此次TARGET-D 101的900mg队列分属不同研究。[S17]
国内的Ⅲ期GFH375X1301于2025年12月4日实际开始，目前招募中，针对既往接受过治疗的KRAS G12D突变转移性胰腺癌，以单药对照研究者选择化疗，主要终点为OS和盲态独立中心审评的PFS。当前登记地点为中国内地，列有北京大学肿瘤医院。海外的TARGET-D 301则计划在2026年底开放，探索一线抗EGFR联合和化疗联合；公司拟议方案按北美、欧洲及其他地区分层，具体国家与中心清单尚未公布。[S09][S02，第36页]
这套布局给VS-7375留下了两种发展空间：后线单药争取成为化疗之后的选择，一线联合争取延长初始治疗的控制时间。其中抗EGFR联合最能体现它与其他在研方案的区别，采用上游受体抑制作为搭档，探索不含化疗的一线治疗。daraxonrasib：已有生存获益，继续前移一线
Revolution Medicines的daraxonrasib（RMC-6236）是一款口服、多选择性RAS(ON)抑制剂，覆盖范围超出G12D单一亚型。2026年8月26日，它获得美国FDA批准，用于至少接受过一种系统治疗、或不适合多药系统治疗的成人转移性胰腺腺癌患者。[S03]
其证据基础是500例随机Ⅲ期RASolute 302：总体人群中，daraxonrasib与化疗的中位OS分别为13.2个月和6.7个月，HR为0.40（95%置信区间0.30至0.53）；中位PFS分别为7.2个月和3.6个月，HR为0.49（95%置信区间0.38至0.64）。它已证明单药能够在经治人群中带来生存获益，也是这几种药物中临床证据最成熟的一款。[S03]
一线开发也有患者数据支撑。2026年AACR公布的Ⅰ/Ⅱ期队列中，40例未经治疗的RAS突变转移性PDAC患者接受daraxonrasib加GnP，确认缓解率为58%，6个月PFS率为84%；这组分析截至2025年12月1日，中位PFS和OS当时尚未成熟。[S18]
Ⅲ期RASolute 303于2026年3月9日实际开始，目前仍在招募。研究把单药、单药加GnP和GnP三组并列，主要评价PFS与OS，其中PFS由研究者评估，允许RAS突变或野生型患者入组。登记覆盖美国、加拿大、英国、澳大利亚、奥地利、比利时、巴西、德国、意大利、荷兰、西班牙、日本、韩国、新加坡、中国香港及中国台湾，共16个国家或地区；美国中心当前均为进行中、不再招募，其他列示地区仍有招募中心。[S10]
daraxonrasib的前景在于扩大已有生存证据所支持的治疗位置。若单药在一线取得优势，部分患者可能获得更早使用口服靶向药的机会；若加化疗的获益更充分，它也可能成为一线联合方案的重要组成部分。RASolute 303同时保留这两条路径，体现了其较宽的开发空间。zoldonrasib：加化疗与双RAS联合并进
同属Revolution Medicines的zoldonrasib（RMC-9805）更聚焦KRAS G12D的活化状态。它的一线化疗联合已有早期数据：截至2026年2月8日，联合改良FOLFIRINOX的22例疗效人群ORR为82%，联合GnP的31例为61%，两项比例均包含待确认缓解。对应安全集分别为41例和40例，≥3级治疗相关不良事件发生率为61%和80%。[S19，第12至16页]
另一条路线是与daraxonrasib组成双RAS联合：一款聚焦G12D，一款覆盖更广的RAS信号。其依据也包括耐药研究。在44名接受daraxonrasib后进展、且有配对样本的PDAC患者中，16例出现获得性突变KRAS扩增；双药联合在模型中抑制或延迟了耐药出现。[S07]
临床上，双RAS联合截至2026年2月9日的二线30例患者ORR为50%（含待确认缓解），中位PFS为9.6个月。涵盖二线和更后线患者的60例安全集中，≥3级治疗相关不良事件发生率为35%，包括1例5级肠穿孔事件。[S19，第14至16页]
这两条路线已分别进入一线Ⅲ期。RASolute 305于2026年5月22日实际开始，比较zoldonrasib加GnP或改良FOLFIRINOX，与安慰剂加相应化疗，当前在美国、英国登记招募；RASolute 309于2026年8月28日实际开始，比较zoldonrasib加daraxonrasib与GnP，当前登记招募地点为美国。两项均以PFS和OS为主要终点，PFS由研究者评估。[S11][S12]
zoldonrasib的一线加化疗已经出现较高的早期缓解比例，双RAS联合则带来了不含化疗的口服组合。双RAS路线的发展潜力，取决于能否把更深的通路抑制转化为持久获益，并维持长期给药。setidegrasib：蛋白降解进入一线联合
安斯泰来的setidegrasib（ASP3082）选择了另一种处理G12D的方法：利用细胞自身的蛋白降解系统，清除致癌蛋白。它采用每周静脉给药。2026年《新英格兰医学杂志》发表的Ⅰ期研究中，接受600mg的21例二线或三线转移性PDAC患者，ORR为24%，中位PFS 3.0个月、中位OS 10.3个月。[S20]
一线加化疗出现了进一步开发的信号。安斯泰来2026年披露的setidegrasib加改良FOLFIRINOX队列，在截至2025年10月的12例疗效人群中观察到7例缓解，ORR为58.3%，其中2例尚未确认。对应安全集为22例，输注反应较常见，治疗相关不良事件导致5例停药。[S21，第12页]
其一线Ⅲ期3082-CL-0301于2026年2月17日实际开始，目前招募中，比较setidegrasib加改良FOLFIRINOX或NALIRIFOX，与安慰剂加相应化疗，OS为主要终点，PFS为次要终点；NALIRIFOX组合需在另一项研究确认安全性后采用。登记覆盖中国内地、中国台湾、日本、韩国、英国、美国，内地列有复旦大学附属肿瘤医院徐汇院区。[S13]
蛋白降解提供了与直接抑制不同的药理路径。setidegrasib在胰腺癌中的开发重点已进入一线化疗联合，目标是把早期肿瘤缩小转化为更长的生存。每周静脉给药和输注管理构成这条路线的实际治疗负担，也使它与几款口服RAS抑制剂形成不同的使用场景。HRS-4642：国内一线化疗联合已进入Ⅲ期
恒瑞医药的HRS-4642是一款非共价KRAS G12D抑制剂，采用脂质体纳米粒制剂静脉给药。2026年7月发表于《Nature Medicine》的Ⅰb/Ⅱ期研究报告了它与白蛋白紫杉醇、吉西他滨联合的结果；这一化疗组合也称AG，与本文的GnP相同。截至2025年12月5日，30例既往未经治疗患者的确认ORR为63.3%，中位随访12.3个月。包含1例经治患者在内的31例安全性人群中，≥3级治疗相关不良事件发生率为90.3%，以血液学毒性为主，没有因治疗相关不良事件停药或死亡。[S23]
Ⅲ期HRS-4642-302于2025年11月21日实际开始，目前招募中，计划纳入588例KRAS G12D突变的晚期或转移性胰腺癌患者，比较一线HRS-4642加AG与安慰剂加AG，以盲态独立中心审评的PFS和OS为主要终点。当前登记开展地区为中国，列有上海交通大学医学院附属仁济医院。[S22]
HRS-4642的一线联合已经有患者缓解数据，并进入随机验证。它能否改善现有AG方案的生存结果，将直接影响国内一线G12D治疗的选择；早期研究中较高的血液学毒性，也让联合治疗的剂量管理成为实际应用的重要一环。INCB161734：双状态抑制剂进入全球一线验证
Incyte的INCB161734是一款口服、选择性KRAS G12D ON/OFF抑制剂，与VS-7375同属双状态抑制方向。公司在2026年1月演示材料中披露，1200mg单药治疗的41例后线PDAC患者中，15例获得缓解，ORR为37%；这组患者以三线及以上为主。其与GnP、改良FOLFIRINOX的一线联合剂量递增也已完成。[S25，第17页]
Ⅲ期DAWN-303于2026年4月9日实际开始，目前招募中，计划纳入588例一线KRAS G12D突变转移性PDAC患者。研究比较INCB161734加改良FOLFIRINOX或GnP，与安慰剂加相应化疗；主要终点包括OS、盲态独立中心审评的PFS和ORR。登记覆盖美国、加拿大、日本、韩国、澳大利亚、新西兰及欧洲等22个国家或地区。[S24]
这使INCB161734成为VS-7375一线开发中需要放在一起讨论的项目：两者都直接抑制G12D的ON/OFF状态，INCB161734已进入一线化疗联合的随机Ⅲ期，VS-7375则拟同时验证化疗与抗EGFR两种搭配。两者未来在一线的治疗位置，将由各自联合方案的生存获益、耐受性和持续给药能力决定。DN022150：后线单药与一线联合分别登记
青峰医药旗下江西科睿药业开发的DN022150，同样以KRAS G12D的ON/OFF两种状态为靶点，采用每周静脉给药。公司2026年6月公布的更新数据截至4月5日：650mg组31例可评价的二线及以上PDAC患者，ORR为41.9%，疾病控制率为93.5%；对应650mg安全性人群为36例，其中10例发生≥3级治疗相关不良事件，比例为27.7%。[S28]
它的后期开发分为两项研究：
研究：DN022150-302，Ⅲ期
治疗位置与设计：二线及以后，单药对照研究者选择化疗；计划360例，主要终点PFS、OS
登记进度与开始时间：尚未招募；预计2026年9月，未登记实际开始日
开展地区信息：国际登记未列中心；上海高博肿瘤医院已发布相同方案的招募公告
研究：DN022150-301，Ⅱ/Ⅲ期
治疗位置与设计：一线，先探索联合剂量，再比较DN022150加AG与安慰剂加AG；计划465例，随机阶段主要终点PFS、OS
登记进度与开始时间：尚未招募；预计2027年6月6日
开展地区信息：国际登记尚未列出开展中心
ClinicalTrials.gov仍将后线研究标为尚未招募；上海高博肿瘤医院已于2026年9月11日发布药物、人群及对照方案一致的Ⅲ期招募公告，公告未列注册号。9月11日是公告日期，不能据此确定整项研究的实际开始日。[S26][S27][S29]
DN022150已出现后线单药活性，登记方案也把开发延伸到一线加化疗。它与GFH375一样，保留了后线单药验证这条路径；一线联合的推进则有望扩大使用人群。目前两项登记所处阶段不同于已开始招募的Ⅲ期，读研究布局时需要把这一进度差别保留下来。更早期候选与术后研究，向其他治疗位置延伸
KRAS G12D的临床开发还包括礼来的LY3962673、Quanta的QTX3046等Ⅰ期候选，两项登记目前均为进行中、不再招募。它们仍处于剂量与早期活性探索，因而没有与上述后期随机研究并列展开。[S30][S31]
同一条RAS路线也在向更早的疾病阶段前移。daraxonrasib的Ⅲ期RASolute 304针对完成手术切除及围手术期化疗的患者，探索术后辅助治疗，已于2025年12月15日实际开始，目前招募中。这一人群与晚期或转移性胰腺癌不同，研究目标是降低术后复发风险，因此单独列出。[S32]期待一线治疗有更多选择
胰腺癌的靶向治疗已经开始带来生存获益，正在推进的研究又把选择向一线扩展。我们期待VS-7375等药物能够带来更长的疾病控制，也期待其中一些不含化疗的方案，在维持疗效的同时减轻治疗负担。对患者而言，这意味着有机会把更多时间留给日常生活。随着中国原研药和跨国项目共同推进，也希望这些经过验证的新选择，能更早走到国内患者面前。参考资料
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https://investor.verastem.com/news-releases/news-release-details/vs-7375-demonstrates-robust-anti-tumor-activity-across-advanced
[S02] Verastem：VS-7375研发更新演示，2026-10-14，第10至15、27、36、45、52至53页。
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https://clinicaltrials.gov/study/NCT07522073
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https://investor.incyte.com/static-files/4404c107-f8b4-486b-be25-f7be744cf91e
[S26] DN022150-302，NCT07689539。
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[S27] DN022150-301，NCT07656376。
https://clinicaltrials.gov/study/NCT07656376
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https://www.qfyy.com.cn/gongsixinwen/72
[S29] 上海高博肿瘤医院：DN022150后线胰腺癌Ⅲ期招募公告，2026-09-11。
https://www.shanghaigobroadhospital.com/article/1766674204196896
[S30] LY3962673：MOONRAY-01，NCT06586515。
https://clinicaltrials.gov/study/NCT06586515
[S31] QTX3046，NCT06428500。
https://clinicaltrials.gov/study/NCT06428500
[S32] daraxonrasib术后辅助治疗：RASolute 304，NCT07252232。
https://clinicaltrials.gov/study/NCT07252232
加速审批临床3期临床结果临床失败
2026-10-21
东京，2026年10月7日——安斯泰来制药集团（TSE：4503，总裁兼首席执行官：冈村直树，以下简称“安斯泰来”）今日宣布，将在2026年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）大会上（10月23日至27日在西班牙马德里举行），公布其肿瘤产品组合的21篇摘要。相关报告覆盖前列腺癌、尿路上皮癌、胃癌/胃食管结合部（GEJ）癌、肺癌及胰腺癌，体现了安斯泰来致力于推动诊疗标准进步，并针对仍存在重大未满足医疗需求的癌症探索新的科学路径。
安斯泰来执行副总裁、肿瘤研发负责人Moitreyee Chatterjee-Kishore博士、工商管理硕士
“诊疗标准的改变绝非偶然。此次在ESMO 2026公布的数据表明，对疾病生物学的深入理解和差异化治疗方式，正助力推动膀胱癌、胃癌和前列腺癌患者的诊疗进步，其中包括备思复（维恩妥尤单抗）联合帕博利珠单抗、威络益（佐妥昔单抗）以及安可坦（恩扎卢胺）等治疗方案。
我们正在此基础上，针对仍存在未满足需求的癌症开发下一代治疗选择，并期待在本届大会上就相关工作开展深入交流。”
安斯泰来在ESMO 2026大会上的重点报告包括：
• 维恩妥尤单抗联合帕博利珠单抗的报告展示了局部晚期或转移性尿路上皮癌迄今最长的随访数据，以及针对不同患者亚组和治疗策略的分析。其他报告包括正在进行中的探索肌层浸润性膀胱癌保膀胱治疗的研究。
• 佐妥昔单抗相关报告将探讨CLDN18.2评估、患者识别及真实世界应用，进一步丰富CLDN18.2指导胃及胃食管结合部癌治疗决策的支持证据。
• 研发管线的报告涵盖了安斯泰来多项在研项目，包括setidegrasib治疗KRAS G12D突变胰腺癌及非小细胞肺癌的III期研究、ASP5834治疗泛KRAS突变或扩增实体瘤的I期研究，以及ASP546C治疗CLDN18.2表达实体瘤的Ib/II期研究。这些研究项目体现了安斯泰来持续投入推动创新的治疗路径，以应对长期制约难治性癌症治疗进展的挑战。
安斯泰来在ESMO 2026大会上的报告详情如下
报告标题
主要作者
报告详情
药品注册和药物警戒部
EV-103 DE/A队列及K队列最终分析：维恩妥尤单抗联合或不联合帕博利珠单抗一线治疗顺铂不耐受的局部晚期或转移性尿路上皮癌：EV-103 DE/A队列及K队列长期随访分析
J. P. Maroto Rey
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：口头报告 | 4740RO | 10月24日（星期六）10:15-11:45
EV-302合并症分析（DCO3）：维恩妥尤单抗联合帕博利珠单抗治疗既往未经治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌：EV-302研究中老年患者及合并症患者的更新探索性分析
S. S. Sridhar
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：壁报 | 4761P | 10月23日（星期五）15:15-16:00
EV-302临床亚组（DCO3）：维恩妥尤单抗联合帕博利珠单抗治疗既往未经治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌：基于EV-302研究疾病相关特征的探索性分析
J. Bedke
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：壁报 | 4760P | 10月23日（星期五）15:15-16:00
EVOLVE 3：法国局部晚期及转移性尿路上皮癌患者的真实世界治疗模式
F. Joly
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：电子壁报
EV-303/KN-905 ITT3：围手术期帕博利珠单抗或维恩妥尤单抗联合帕博利珠单抗治疗顺铂不耐受的肌层浸润性膀胱癌患者：KEYNOTE-905研究事后分析
A. Ullén
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：优选论文专场 | 4733O | 10月23日（星期五）13:30-15:00
EV-304/KN-B15 ctDNA：III期KEYNOTE-B15研究的ctDNA分析：维恩妥尤单抗联合帕博利珠单抗新辅助及辅助治疗顺铂耐受的肌层浸润性膀胱癌患者
J. Chatzkel
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：优选论文专场 | 4734O | 10月23日（星期五）13:30-15:00
EV-304/KN-B15 ePRO：III期KEYNOTE-B15研究中，维恩妥尤单抗联合帕博利珠单抗新辅助及辅助治疗顺铂耐受的肌层浸润性膀胱癌患者的健康相关生活质量
A. Gómez De Liaño
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：口头报告 | 4738RO | 10月24日（星期六）10:15-11:45
EV-209 TiP：一项开放标签、单臂II期研究，评估维恩妥尤单抗联合帕博利珠单抗用于适合根治性膀胱切除术的肌层浸润性膀胱癌患者保膀胱治疗
Thomas Powles
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：壁报 | 4769TiP | 10月23日（星期五）15:15-16:00
EV-309 TiP：一项开放标签、随机III期研究，评估维恩妥尤单抗联合帕博利珠单抗用于肌层浸润性膀胱癌患者保膀胱治疗
Matthew D. Galsky
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：壁报 | 4770TiP | 10月23日（星期五）15:15-16:00
恩扎卢胺
Adelpi REALIZE：高危生化复发激素敏感性前列腺癌：关于风险分层、PSMA PET应用及医生诊疗实践的欧洲真实世界证据
A. Merseburger
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：电子壁报 | 2063eP | 不适用
mHSPC中的AMNOG网状荟萃分析：基于德国AMNOG档案的转移性激素敏感性前列腺癌患者(mHSPC)使用雄激素受体通路抑制剂安全性的网状荟萃分析
C. Ohlmann
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：壁报 | 2295P | 10月23日（星期五）15:15-16:00
CASPER：恩扎卢胺与阿帕他胺治疗转移性激素敏感性前列腺癌的结局：加拿大真实世界研究
B. Shayegan
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：电子壁报 | 2329eP | 不适用
ARCHES/ARANOTE间接安全性比较：恩扎卢胺或达罗他胺联合雄激素剥夺治疗用于转移性激素敏感性前列腺癌的间接安全性比较
S. Shariat
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：壁报 | 2294P | 10月23日（星期五）15:15-16:00
EMBARK深度PSA应答：不同既往根治性治疗的高危生化复发前列腺癌患者深度前列腺特异性抗原(PSA)应答：EMBARK事后分析
S. Freedland
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：壁报 | 2293P | 10月23日（星期五）15:15-16:00
佐妥昔单抗
SPOTLIGHT ctDNA：SPOTLIGHT研究中CLDN18.2阳性、HER2阴性、局部晚期不可切除或转移性胃或胃食管结合部腺癌患者的ctDNA评估
K. Shitara
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：电子壁报 | 2882eP | 不适用
加拿大患者支持项目：加拿大患者支持项目中佐妥昔单抗联合化疗治疗CLDN18.2阳性、HER2阴性、局部晚期不可切除或转移性胃或胃食管结合部癌患者的真实世界应用
H. Karachiwala
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：壁报 | 2941P | 10月25日（星期日）12:00-12:45
研发管线
III期PDAC TiP：setidegrasib联合mFOLFIRINOX或NALIRIFOX一线治疗携带KRAS G12D突变的转移性胰腺导管腺癌患者的III期、双盲、随机研究：进行中研究
T. Macarulla
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：壁报 | 3190TiP | 10月25日（星期日）12:00-12:45
III期NSCLC TiP：setidegrasib对比多西他赛治疗含铂化疗及免疫检查点抑制剂治疗期间或之后进展的KRAS G12D突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的III期、随机、开放标签研究：进行中研究
F. Skoulidis
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：电子壁报 | 2871eTiP | 不适用
Ib/II期TiP：ASP546C（一种携带拓扑异构酶1抑制剂载荷、靶向Claudin 18.2的抗体-药物偶联物）治疗Claudin 18.2表达、不可切除局部晚期或转移性实体瘤患者的Ib/II期研究
T. Macarulla
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：电子壁报 | 1133eTiP | 不适用
首次人体（FiH）TiP：ASP5834治疗携带Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物（KRAS）突变或扩增的局部晚期或转移性实体瘤患者的I期研究
S. Sen
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：电子壁报 | 1145eTiP | 不适用
MSS CRC联合治疗临床数据：ASP1570治疗局部晚期/转移性微卫星稳定型（MSS）结直肠癌的I/II期研究
V. Boni
类型 / 摘要编号 / 日期/时间：电子壁报 | 1090eP | 不适用
关于安斯泰来
安斯泰来是一家全球生命科学公司，致力于将创新科学转化为患者的价值。我们在肿瘤、眼科、泌尿、免疫和女性健康等疾病领域提供变革性的治疗方案。通过研究与开发项目，我们正在为具有高度未满足医疗需求的疾病开创全新的医疗解决方案。
了解更多信息，请访问：www.astellas.com
安斯泰来警戒声明
本新闻稿中，有关当前计划、估计、战略和信念以及其他非历史事实的陈述，均为关于安斯泰来未来表现的前瞻性陈述。这些陈述基于管理层结合当前可获得信息而形成的现有假设与信念，并涉及已知和未知的风险与不确定性。多种因素可能导致实际结果与前瞻性陈述中讨论的结果存在重大差异，包括但不限于：（i）与医药市场相关的一般经济状况及法律法规的变化；（ii）汇率波动；（iii）新产品上市延迟；（iv）安斯泰来无法有效推广现有及新产品；（v）安斯泰来无法继续在竞争激烈的市场中有效研发能够获得客户认可的产品；以及（vi）第三方侵犯安斯泰来知识产权。
本新闻稿中包含的有关药品（包括当前正在开发的产品）的信息并不构成广告或医疗建议。
+++
1.本文翻译自安斯泰来全球新闻稿，原文为：
Astellas Highlights Data Advancing Cancer Care and Innovation for Patients with Hard-to-Treat Cancers at ESMO 2026
2.本文旨在传递医药前沿信息，不构成对任何药物或诊疗方案的推荐或推广。
3.如您想了解更多疾病知识或药品、诊疗相关信息，请咨询医疗卫生专业人士。
MAT-CN-MTA-2026-00009
临床3期
100 项与 Setidegrasib 相关的药物交易
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研发状态
10 条进展最快的记录, 后查看更多信息
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| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 转移性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 中国 | 2026-09-11 | |
| KRAS G12D突变非小细胞肺癌 | 临床3期 | 美国 | 2026-04-28 | |
| KRAS G12D突变非小细胞肺癌 | 临床3期 | 日本 | 2026-04-28 | |
| 胰腺导管腺癌 | 临床3期 | 美国 | 2026-02-24 | |
| 胰腺导管腺癌 | 临床3期 | 日本 | 2026-02-24 | |
| 转移性胰腺癌 | 临床3期 | 美国 | 2026-02-17 | |
| 转移性胰腺癌 | 临床3期 | 中国 | 2026-02-17 | |
| 转移性胰腺癌 | 临床3期 | 日本 | 2026-02-17 | |
| 转移性胰腺癌 | 临床3期 | 韩国 | 2026-02-17 | |
| 转移性胰腺癌 | 临床3期 | 中国台湾 | 2026-02-17 |
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临床结果
临床结果
适应症
分期
评价
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| 研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
|---|
临床3期 | KRAS突变非小细胞肺癌 KRAS G12D | 356 | 鏇觸憲築簾糧選繭鬱選(簾製鹽築簾蓋簾製鏇遞) = 獵廠願齋餘獵繭窪淵範 範獵選醖獵窪鹹繭獵壓 (簾網製鬱獵壓壓積壓淵 ) | 积极 | 2026-10-23 | ||
繭築窪網繭鏇顧蓋醖鏇(觸膚憲鏇鏇願網簾範艱) = 鬱顧襯構製鹹艱觸顧網 壓夢鑰鑰範鬱憲構膚醖 (簾夢襯膚積夢網遞齋夢 ) | |||||||
临床1期 | 20 | 鬱範築廠鑰觸廠膚餘願(廠觸壓選淵顧繭膚繭艱) = 膚衊網襯鹹獵淵積選廠 壓簾簾夢觸簾鏇網壓積 (積鹽齋選製餘膚廠簾糧 ) 更多 | 积极 | 2026-07-02 | |||
(BTC) | 鬱遞鹹糧鏇憲積衊範積(襯範衊醖窪鏇襯選顧衊) = 廠鏇網繭獵膚餘遞積鹽 艱膚餘蓋鑰築艱願範製 (糧觸壓糧願憲遞醖餘膚 ) 更多 | ||||||
临床1期 | 胰腺导管腺癌 KRAS G12D | 42 | 鹽獵憲範鹹構窪遞醖餘(顧齋範獵構廠願顧醖製) = 選衊觸構構願夢蓋製積 築醖鏇膚繭壓鏇網簾鑰 (鏇襯鏇遞醖糧鹽糧構製 ) | 积极 | 2026-01-08 | ||
鹽獵憲範鹹構窪遞醖餘(顧齋範獵構廠願顧醖製) = 觸願顧淵餘憲糧餘齋窪 築醖鏇膚繭壓鏇網簾鑰 (鏇襯鏇遞醖糧鹽糧構製 ) 更多 | |||||||
临床1期 | 98 | ASP3082 10 mg | 簾範窪製鹹醖壓齋網憲(夢鏇膚窪壓窪淵蓋齋夢) = 淵糧廠餘觸夢鏇簾構窪 膚齋衊鹽鑰積鑰鏇觸鏇 (鹹壓夢觸窪窪鏇衊鏇窪 ) 更多 | 积极 | 2024-09-15 | ||
網顧鑰構憲鑰選鑰醖簾(衊顧顧遞憲築鬱淵築夢) = 鬱獵餘廠醖壓壓衊醖鏇 積衊鏇鏇鹽蓋鹽鹽構鑰 (齋網遞簾顧鑰繭淵積簾 ) 更多 |
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