Phase 2, Multicenter, Open label, Platform Study investigating ASP3082 in patients with Metastatic/Locally Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer (NSCLC) and Pancreatic Ductal Adenocarcinoma (PDAC), with biomarker analysis to characterize response/resistance (UNLOCK ASP3082)

开始日期2026-03-02

申办/合作机构

Institut Gustave Roussy EURL

NCT07409272

/ Recruiting临床3期

A Phase 3, Double-blind, Placebo-controlled, Randomized Study to Assess the Efficacy and Safety of ASP3082 in Combination With mFOLFIRINOX or NALIRIFOX as First-line Treatment in Participants With KRAS G12D Mutated Metastatic Pancreatic Adenocarcinoma

Pancreatic cancer is difficult to diagnose early. By the time people have been diagnosed, the cancer has usually spread to other parts of the body (metastatic). The standard treatment is chemotherapy, but other treatments are needed to improve outcomes in people with pancreatic cancer. The first treatment that people usually receive is chemotherapy. At the time this study started, some of the main standard chemotherapies for pancreatic cancer were mFOLFIRINOX or NALIRIFOX.
Genes give your body instructions on how to make proteins. Proteins are needed to keep the body working properly. Many types of cancer are caused by changes in certain genes, making them faulty. Many people with pancreatic cancer have a faulty KRAS gene. One such change in the KRAS gene is called a G12D mutation. Researchers are looking for ways to stop the actions of abnormal proteins made from the KRAS G12D mutation.
This study is about setidegrasib given with chemotherapy in people with pancreatic cancer who have the KRAS G12D mutation. Before setidegrasib can become an approved treatment, clinical studies need to be completed to understand how it works and how safe it is.
The main aim is to learn if people who are given setidegrasib with chemotherapy live for longer than people who are given placebo with chemotherapy. Other aims are to learn if setidegrasib delays the cancer and symptoms returning, how the body processes setidegrasib, and its safety, when given with chemotherapy.
People in this study will be adults with metastatic pancreatic cancer with the G12D mutation in their KRAS gene. Surgery or radiotherapy will not be an option to cure their cancer.
People cannot take part if the cancer cells have spread to the thin tissue covering the brain and spinal cord (leptomeningeal disease), have symptoms of cancer in the brain or nervous system, or have recently had some other cancers that required treatment.
In this study, people are given either setidegrasib with mFOLFIRINOX or NALIRIFOX chemotherapy, or a placebo with mFOLFIRINOX or NALIRIFOX chemotherapy. Whether people receive setidegrasib or placebo is decided by chance. The study doctor decides which chemotherapy (mFOLFIRINOX or NALIRIFOX) people receive. All of the study treatments are given slowly through a tube into a vein (infusion). People will continue to receive study treatment until their cancer gets worse, they can't tolerate the study treatment, they start other cancer treatment, they or the doctor decides the person should stop receiving study treatment, or sadly they pass away. There will be safety checks at each visit, and the doctors will continue to check for medical problems and people's wellbeing throughout the study.

开始日期2026-02-17

申办/合作机构

Astellas Pharma Global Development, Inc.

NCT07395024

/ Recruiting临床1期

A Phase 1 Crossover Design Study to Assess the Effect of CYP3A Moderate and Strong Inhibitors (Fluconazole and Itraconazole) and Strong Inducer (Carbamazepine) on the Single-dose Pharmacokinetics of ASP3082 in Healthy Adults

Genes give your body instructions on how to make proteins. Proteins are needed to keep the body working properly. Many types of cancer are caused by changes in certain genes, making them faulty. Some people with solid tumors have a faulty KRAS gene. One such change in the KRAS gene is called a G12D mutation. Researchers are looking for ways to stop the actions of abnormal proteins made from the KRAS G12D mutation.
ASP3082 is thought to replace some of the abnormal proteins made from the faulty KRAS gene. If other medicines are given at the same time as ASP3082, they may affect how the body processes ASP3082.
In this study, fluconazole, itraconazole and carbamazepine are given with ASP3082 in healthy adults. The main aims are to check if fluconazole, itraconazole and carbamazepine affect how the body processes ASP3082. These medicines may affect how the body processes ASP3082 when they are taken at the same time.
This study will have 3 groups of adults. One group will be given fluconazole and ASP3082, the second group will be given carbamazepine and ASP3082, and the third group will be given itraconazole and ASP3082. ASP3082 will be given to people slowly through a tube into the vein (infusion). Fluconazole and carbamazepine will be given as a tablet and itraconazole will be given as a liquid by mouth. People will be given study treatments for about 1 month. They will then return to the clinic about 1 week after they finish study treatment for a final safety check.

开始日期2026-02-03

申办/合作机构

Astellas Pharma Global Development, Inc.

100 项与 Setidegrasib 相关的临床结果

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100 项与 Setidegrasib 相关的转化医学

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100 项与 Setidegrasib 相关的专利（医药）

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项与 Setidegrasib 相关的文献（医药）

2026-01-12·Cancer Discovery

“The RAS Dam Has Broken”

Article

ASP3082, a proteolysis targeting chimera that targets mutant KRASG12D, and elironrasib, a tri-complex inhibitor of KRASG12C in the “on” state, showed encouraging efficacy and safety in separate phase I trials.

项与 Setidegrasib 相关的新闻（医药）

2026-03-13

·医事英明

KRAS G12D 靶点与全球临床研究全景总结

KRAS是人类肿瘤中最常见的致癌驱动基因之一，长期以来被认为是“不可成药”的经典靶点。随着结构生物学与药物化学技术的突破，针对特异性突变体的选择性抑制剂陆续问世，其中KRAS G12D因在胰腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌中高频出现，成为全球新药研发的核心焦点。近年来，小分子抑制剂、治疗性疫苗、RNA疗法、蛋白降解剂等多条技术路线快速推进，KRAS G12已从基础研究走向临床应用，为晚期实体瘤患者带来全新治疗希望。一、KRAS G12D 突变的临床意义 KRAS G12D是由甘氨酸（G）突变为天冬氨酸（D）形成的致癌突变，其特点是持续激活下游MAPK/PI3K信号通路，促进肿瘤增殖、侵袭与耐药。在不同癌种中，G12D突变呈现高度异质性：胰腺癌中占比最高，约35%–40%；结直肠癌中约占15%–20%；非小细胞肺癌中约占7%–10%。由于G12D突变肿瘤对化疗、免疫单药治疗普遍响应不佳，临床长期缺乏有效方案，因此靶向G12D的精准药物具有极高的未满足临床需求。二、小分子抑制剂：G12D 治疗的核心主线小分子抑制剂是目前KRAS G1D研发最成熟、临床数据最多的方向。与G12C不同，G12D缺乏可共价结合的半胱氨酸，因此药物主要采用非共价结合、双态选择性结合、变构调节等机制实现高选择性。1. 恒瑞医药 HRS-4642 HRS-4642是全球首个进入III期临床的KRAS G12D选择性抑制剂，代表了中国在该靶点的国际领先地位。其主要布局于晚期胰腺癌一线治疗，联合吉西他滨与白蛋白紫杉醇开展注册临床。早期临床数据显示，该药客观缓解率（ORR）超过60%，疾病控制率（DCR）超过90%，安全性可控，已获得国家药品监督管理局突破性疗法认定，有望成为全球首个获批的KRAS G12D药物。2. 劲方医药 GFH375 GFH375采用独特的ON/OFF双态结合模式，可同时抑制活化态与非活化态KRAS G12D。在多项I/II期研究中，该药在胰腺癌、非小细胞肺癌、结直肠癌中均展现出显著疗效，胰腺癌ORR达到52%，DCR达到100%，非小细胞肺癌ORR达42%。目前正在开展单药与联合抗EGFR、化疗的多项II期研究，并获得中国肺癌领域突破性疗法。3. Revolution Medicines RMC-9805（Zoldonrasib）作为国际领先的G12D抑制剂，RMC-9805通过选择性结合KRAS ON态实现强效抑制，已获FDA突破性疗法认定。在非小细胞肺癌与胰腺癌中均观察到明确抗肿瘤活性，是海外进展最快的品种之一，目前处于II期临床阶段。4. 其他临床阶段小分子 RNK08954、INCB161734、TSN1611、ABSK141等药物均处于I/II期探索阶段，在非小细胞肺癌与胰腺癌中均展现出良好响应。整体来看，小分子抑制剂已形成梯队化布局，单药与联合治疗成为主流策略。三、免疫与疫苗：术后辅助与清除微小残留的新方向对于可切除胰腺癌、结直肠癌患者，术后高复发率是临床最大挑战。以KRAS G12D为靶点的个体化新抗原疫苗与多肽疫苗，可激活特异性T细胞，清除微小残留病灶（MRD），显著降低复发风险。代表性产品如ELI-002 2P多肽疫苗，可同时覆盖G12D与G12R突变，在I期研究中，80%以上患者产生强烈特异性免疫应答，高免疫应答人群无复发生存时间显著延长，复发风险大幅降低。另一款泛KRAS疫苗mKRAS-VAX联合免疫检查点抑制剂，同样在术后辅助治疗中展现出明确获益。疫苗疗法与小分子抑制剂形成互补，分别覆盖晚期治疗与术后防复发两大场景，构建完整的G12D治疗体系。四、新兴技术：RNA疗法与蛋白降解剂除小分子与疫苗外，新一代技术平台也在快速布局KRAS G12D。 siRNA疗法通过瘤内注射直接沉默KRAS表达，在局部晚期胰腺癌中显著提升客观缓解率与总生存期；蛋白降解剂（PROTAC）如ASP3082可直接降解KRAS G12D蛋白，克服传统抑制剂耐药，适用于多线治疗失败患者。这些新机制药物虽然仍处于早期临床，但为耐药患者提供了重要的后续选择。五、临床开发趋势与未来展望当前，KRAS G12D药物研发已呈现出清晰的发展趋势：胰腺癌成为核心突破癌种，疗效显著优于传统化疗，有望改写一线标准治疗；联合治疗成为标配，抑制剂联合化疗、抗EGFR、免疫治疗可进一步提升响应率；术后辅助治疗成为新战场，疫苗与靶向药物用于MRD阳性患者，显著降低复发；中国药企全球领跑，恒瑞、劲方等品种在进度与疗效上均具备国际竞争力。随着III期临床数据陆续读出，KRAS G12D将在未来1–3年内迎来首批获批药物，真正实现从“不可成药”到“精准可治”的跨越。六、结语从无药可治到多路线突破，KRAS G12D的研发历程是肿瘤精准治疗的典型缩影。小分子抑制剂、治疗疫苗、RNA疗法、蛋白降解剂协同并进，覆盖晚期治疗、术后辅助、耐药后救治等全场景。未来，随着更多临床数据成熟、适应症不断拓展，KRAS G12D突变肿瘤将彻底告别“无靶向药可用”的历史，成为实体瘤精准治疗的重要里程碑。特别提示：目前多项KRASG12D临床研究正在招募中具体招募信息和条件可以拨打电话了解。肿瘤患者申请参加临床试验须知：参与临床试验的患者，可以免费用试验新药，与试验相关的检查也是免费的。目前有CAR-T、TIL等细胞疗法，PD-1/PD-L1等免疫治疗药物，小分子抑制剂、双抗、单抗、ADC等靶向药物的临床试验正在进行中。正在招募肺癌、食管癌、肝癌、胃癌、结直肠癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、胆管癌、子宫内膜癌、黑色素瘤、肉瘤、恶性血液疾病、淋巴瘤等各种恶性肿瘤，想要了解或者参加临床试验项目，可以咨询我们医学部的老师。TEL：13718807158张老师微信同步电话：13671049387张老师

突破性疗法临床2期信使RNA疫苗

2026-03-13

·募阳招募

KRAS靶点破局：RNK08954与ASP3082，给难治胰腺癌带来新选择！

胰腺癌一直被称作为癌王，因为恶性程度高、早期诊断率低、治疗手段有限，超过90%的患者携带KRAS基因突变，其中G12D突变占比达到30%-40%，长期以来这一靶点被贴上不可成药的标签，标准化疗有效率不足25%，晚期患者5年生存率仅5%-10%。进入2026年，靶向KRAS G12D的创新药物迎来新的临床突破，RNK08954与ASP3082凭借差异化作用机制与亮眼的临床数据，打破难治胰腺癌治疗僵局，同时国内多个顶尖团队同步推进联合疗法与耐药机制的研究，为患者点亮长期生存的明灯。 RNK08954口服高选择性抑制剂，中国原研攻坚胰腺癌一线 RNK08954由珃诺生物医药科技（杭州）有限公司研发，是一款高选择性、口服生物可利用的KRAS G12D可逆抑制剂，2026年1月其I期临床核心数据发表于《Cancer Discovery》，成为全球首个在胰腺癌亚组公布明确缓解数据的口服KRAS G12D抑制剂。截至2025年10月的临床数据显示，42例晚期实体瘤患者中36例完成肿瘤评估，胰腺癌患者中位治疗持续时间4.86个月，12例可评估胰腺癌患者中客观缓解率（ORR）达33.3%，疾病控制率（DCR）超80%，显著优于传统吉西他滨单药化疗的10%左右缓解率。剂量探索阶段证实，口服给药耐受性良好，3级及以上治疗相关不良事件发生率低于15%，主要为轻度胃肠道反应与肝功能异常，无治疗相关死亡病例。 2026年2月，RNK08954启动中国多中心IIa期临床（CTR20255020），由西安交通大学第二附属医院牵头，联合上海市徐汇区中心医院等12家中心，针对转移性胰腺导管腺癌患者开展剂量优化与疗效验证，同步推进与应世生物IN10018的联合用药研究，探索克服单药耐药的新路径。珃诺生物研发团队表示，RNK08954通过共价结合KRAS G12D突变蛋白的开关口袋，阻断下游MAPK信号通路，相较于传统不可逆抑制剂，兼具疗效与安全性平衡，更适合晚期患者长期维持治疗。 ASP3082蛋白降解剂新范式，二线治疗ORR突破23% ASP3082由日本安斯泰来研发，是全球首个进入临床II期的KRAS G12D选择性蛋白降解剂，区别于传统小分子抑制剂，其通过泛素-蛋白酶体途径直接降解突变KRAS蛋白，从根源阻断肿瘤增殖信号，2026年ASCO GI会议公布的胰腺癌亚组数据引发行业的高度关注。研究纳入既往接受过1-2线系统治疗的晚期KRAS G12D突变胰腺癌患者，600mg剂量组作为二线或三线治疗，ORR达23.1%，DCR达71.4%，中位无进展生存期（PFS）较化疗组延长2.3个月；300mg剂量组虽无明确的缓解，但是疾病稳定率达66.7%，为不耐受高剂量患者提供备选方案。安全性层面，输注相关反应均为1-2级，可通过暂停给药控制，600mg剂量组中位相对剂量强度达98.5%，无患者因不良事件终止治疗，目前已确定600mg为II期推荐剂量，同步启动联合mFOLFIRINOX化疗的III期探索。安斯泰来研发团队指出，ASP3082针对胰腺癌的独特优势在于降解效率不受肿瘤微环境的影响，对存在间质纤维化的胰腺导管腺癌依旧能发挥作用，解决了传统抑制剂靶点难触及的痛点，目前全球多中心临床（NCT05382559）已纳入中国患者，预计2026年Q4将公布完整的生存数据。 2026年标杆研究：多团队协同，破解胰腺癌治疗全链条难题 RNK08954与ASP3082的突破并非孤立，2026年国内多支顶尖临床与科研团队围绕KRAS靶点，从联合策略、耐药机制、新型疗法三大维度推进研究，形成单药突破+联合增效的完整治疗体系： 1. 虞先濬/施思团队（复旦大学附属肿瘤医院）：靶向IMPDH2，破解KRAS抑制剂耐药 2026年1月发表于《GUT》（IF=26.2）的重磅研究，团队通过大规模类器官筛选发现，鸟嘌呤核苷酸从头合成是KRAS突变胰腺癌的核心代谢软肋，关键酶IMPDH2高表达是导致RNK08954等抑制剂耐药的核心原因。团队自主研发IMPDH2降解剂MED-B-4，联合RNK08954可使耐药肿瘤细胞凋亡率提升4倍，胰腺癌类器官模型中肿瘤生长抑制率达92%，目前已启动I期临床，为耐药患者提供全新解决方案。 2. 邓敏/楼振昆联合团队（中国医学科学院肿瘤医院/美国妙佑医疗国际）：KRAS+PARP抑制剂合成致死策略 2026年2月发表于《Nature Communications》的研究，首次证实KRAS G12D抑制剂可诱导胰腺癌细胞同源重组缺陷（HRD），使肿瘤对PARP抑制剂高度敏感。该联合方案在RNK08954耐药模型中依旧有效，ORR提升至41.7%，且不增加骨髓抑制等毒副作用，目前已启动国内多中心Ib期临床，由中国医学科学院肿瘤医院牵头，纳入晚期KRAS G12D突变胰腺癌患者。 3. 徐振宇/付利团队（皖南医学院弋矶山医院/深圳大学）：KRAS G12V CAR-T实体瘤新疗法 2026年2月发表于《Science Advances》的研究，团队突破CAR-T在胰腺癌中“靶点难识别”瓶颈，开发靶向KRAS G12V/HLA-A*02:01的新型CAR-T细胞，在胰腺癌异种移植模型中实现肿瘤完全消退，中位生存期延长3倍，为KRAS非G12D突变患者提供细胞治疗新选择，目前已完成临床前验证，计划2026年Q3申报I期临床。 4. 北京大学肿瘤医院牵头团队：GFH375 III期注册研究，全球首个口服KRAS G12D抑制剂大型III期劲方医药GFH375的“麒麟-翼01”III期研究由北京大学肿瘤医院牵头，全国42家中心参与，针对既往标准治疗失败的转移性KRAS G12D突变胰腺癌，计划入组500例患者，是目前全球规模最大的KRAS靶向胰腺癌III期研究，2026年2月已完成首例患者给药，有望成为首个获批胰腺癌适应症的口服KRAS G12D抑制剂。临床格局重塑：从无药可治到精准分层，患者生存可期 2026年以前，KRAS G12D突变晚期胰腺癌患者仅能接受化疗，中位PFS 不足3个月，而RNK08954与ASP3082的临床数据，将晚期患者ORR从个位数提升至20%-30%中位PFS延长至5-6个月，实现质的突破。更重要的是，两款药物形成差异化布局：RNK08954口服便捷，适合门诊治疗与一线维持；ASP3082降解机制强效，适合二线及耐药患者，结合国内团队的联合策略，可覆盖从初治到耐药的全病程管理。从临床的可及性来看，RNK08954中国II期临床已开放招募，为患者提供免费用药与基因检测机会。ASP3082全球同步入组，中国患者可通过国际多中心研究接受前沿治疗。复旦大学和中国医学科学院等团队的转化研究，快速将实验室成果推向临床，缩短转化周期。未来展望2026-2027，胰腺癌KRAS靶向治疗进入黄金期 2026年作为KRAS靶点破局元年，RNK08954、ASP3082的临床推进，叠加国内多团队的联合疗法突破，预计2027年将有2-3款KRAS靶向药获批胰腺癌适应症，彻底改变“癌王”的治疗指南。同时，泛KRAS抑制剂（如英矽智能ISM6166）、KRAS mRNA疫苗等新型疗法同步推进，有望覆盖更多突变亚型实现“全靶点覆盖” 对于难治胰腺癌患者而言，2026年的突破意味着不再无药可医。从RNK08954的中国原研创新，到ASP3082的降解剂新范式，再到国内顶尖团队的协同攻坚，KRAS靶点的破局不仅是药物研发的胜利，更是精准医疗在胰腺癌领域的落地实践。未来随着基因检测普及与联合方案优化，胰腺癌会让更多患者跨越生存瓶颈，迎来长期生存的希望！一项BNT327联合化疗治疗转移性胰腺癌患者的多中心、随机、开放性II期试验适应症：胰腺癌作用机制 BNT327为抗PD-L1/抗VEGF-A双特异性抗体，通过双重机制发挥抗肿瘤活性： 1. 免疫检查点阻断：结合PD-L1，阻断其与PD-1的相互作用，解除肿瘤微环境对T细胞的免疫抑制，恢复并增强效应T细胞的肿瘤杀伤功能。 2. 抗血管生成：中和VEGF-A，抑制肿瘤新生血管形成，切断肿瘤营养供给，同时改善肿瘤微环境，促进免疫细胞浸润，实现免疫治疗与抗血管治疗的协同增效。入排标准年龄满18~75岁灵活走动生活自理意识清晰患者获益一、患者免费检查，免费治疗节省开支二、用到最新的药物，最差也是用到目前对疾病最优秀最合适的一线药物三、专家团队跟诊，研究者都是行业内顶级的专家四、有一定金额的交通补助和营养补助五、分配给就近的三甲医院患者报名需要准备的材料一.末次出入院记录二.确诊病理确诊报告/免疫组化三.最新肝肾功、血常规四.近两次CT报告五.传染项、心电图六.10秒走路视频七、基因检测报告（如果做过可以发一下）如要报名请添加以下微信

2026-03-08

·猎药零零囧

2026 Q1肺癌新药突破：KRAS/DLL3靶点迎变革

1.1 肺癌治疗前沿概览 2026年1-3月，肺癌治疗领域继续保持快速发展态势，非小细胞肺癌（NSCLC）仍是药物研发的核心战场。随着ADC（抗体药物偶联物）、双特异性抗体及新型小分子靶向药物的不断涌现，肺癌治疗正朝着更精准、更高效的方向演进。本季度，多项重要研究进展在学术会议上公布，为临床实践提供了新的循证医学证据。 1.2 重要学术会议动态 2026年欧洲肺癌大会（ELCC）前瞻 2026年欧洲肺癌大会（ELCC 2026）将于3月25日至28日在丹麦哥本哈根举行。作为肺癌领域备受瞩目的国际学术盛会之一，ELCC将汇聚全球肺癌诊疗的最新研究进展。目前，官网已公布部分入选摘要信息，其中中国学者贡献的研究占据重要席位——7项中国研究入选口头报告环节，涵盖靶向治疗、免疫治疗及新型药物组合等前沿方向[1]。大会热点前瞻包括： KRAS G12D/G12C抑制剂最新临床数据 EGFR突变NSCLC靶向治疗优化策略免疫检查点抑制剂新型联合方案小细胞肺癌（SCLC）治疗新突破二、肺癌领域最新基础研究和新靶点发现 2.1 KRAS突变肺癌基础研究进展 KRAS G12D抑制剂临床前与临床研究突破 2026年1-3月，KRAS突变肺癌治疗领域迎来重要突破。KRAS G12D突变是NSCLC中常见的驱动基因突变，约占所有KRAS突变的29%，长期以来被认为是"不可成药"靶点。2026年ELCC大会上，西班牙专家Luis Paz-Ares将公布Setidegrasib在晚期KRAS G12D突变NSCLC患者中的疗效与安全性数据，这是KRAS G12D抑制剂首次在大型国际学术会议上公布临床数据[2]。主要研究进展：靶点药物开发阶段适应症关键数据 KRAS G12D Setidegrasib 临床阶段晚期NSCLC 2026 ELCC将公布首个人体数据 KRAS G12C MK-1084+帕博利珠单抗 I/II期转移性NSCLC KANDLELIT-001研究更新 KRAS G12C Adagrasib II期老年/PS差患者 ETOP ADEPPT试验完成图1：KRAS G12C/G12D抑制剂作用机制示意图 2.2 新型ADC药物研发进展 B7-H3靶点研究进展 B7-H3（CD276）是免疫检查点分子家族的重要成员，在多种肿瘤组织中高度表达。Nature Cancer发表研究证实B7-H3在NSCLC肿瘤微环境中高度表达，且与患者预后不良密切相关。该研究揭示了B7-H3通过调控T细胞功能重塑肿瘤免疫微环境的分子机制，为开发B7-H3靶向治疗提供了理论基础[3]。 DLL3靶点研究进展小细胞肺癌（SCLC）治疗领域传来重要进展。Nature Medicine发表了关于DLL3靶向ADC药物在SCLC中的最新研究数据。该研究纳入了52例复发难治性SCLC患者，客观缓解率（ORR）达到35%，中位缓解持续时间（DoR）为4.2个月，显示出良好的抗肿瘤活性。2026 ELCC大会上还将公布iza-bren（BL-B01D1）联合斯鲁利单抗治疗SCLC的II期研究[4]。图2：DLL3靶向药物作用机制示意图三、新药获批临床和上市进展（2026年1-3月） 3.1 国内新药上市申请获批情况 NMPA动态（2026年1-3月） 2026年1月，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准13个新药上市，其中包括6个1类创新药和7个2类改良型新药[5]。在肺癌领域，本季度最重磅的获批事件是KRAS G12C抑制剂的获批。药品名称靶点/机制适应症申请类型状态获批时间硫酸索西美雷塞片 KRAS G12C KRAS G12C突变NSCLC NDA 批准上市 2026.02.28 阿美替尼+化疗 EGFR EGFR突变NSCLC一线 NDA 申报中 2026.01.08报产重点药品解读：硫酸索西美雷塞片（索西美雷塞） 2026年2月28日，国家药品监督管理局（NMPA）官网公示，1类创新药硫酸索西美雷塞片正式获批上市，该产品为目前国内第四个批准上市的KRAS G12C抑制剂，主要用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者[6]。此次获批基于一项开放标签、多中心、单臂的关键性II期研究，纳入了经过含铂化疗和/或PD-1/PD-L1抑制剂治疗失败的局部晚期或转移性KRAS G12C突变NSCLC患者。患者接受索西美雷塞（每日口服一次500mg）治疗。 2025年ASCO大会公布的数据显示：截至2024年11月3日，中位随访时间为6.8个月（范围：0.4-10.9个月）。独立评审委员会（IRC）确认的客观缓解率（ORR）为52.4%（95%CI：44.0-60.8），中位至缓解时间（TTR）为1.4个月（范围：1.2-8.4个月），疾病控制率（DCR）为87.6%（95%CI：81.1-92.5）。中位无进展生存期（PFS）为7.2个月（95%CI：5.6-NA）。中位缓解持续时间（DOR）和中位总生存期（OS）尚未达到。安全性方面，138例（95.2%）患者发生了治疗相关不良事件（TRAE），其中58例（40.0%）为3-4级TRAE。未观察到致死性TRAE。索西美雷塞在经治的KRAS G12C突变局部晚期或转移性NSCLC患者中展现出了显著的抗肿瘤活性和可控的安全性。已上市KRAS G12C抑制剂一览：药品名称开发企业获批情况医保状态 Sotorasib（索托拉西布）安进 FDA批准 - Adagrasib（阿达格拉西布） Mirati/再鼎 FDA批准 - 格索雷塞信达生物/劲方生物 NMPA批准 2025医保氟泽雷塞信达生物/劲方生物 NMPA批准 2025医保戈来雷塞益方生物/恒瑞医药 NMPA批准 2025医保索西美雷塞济民可信 NMPA批准待纳入 3.2 2026年有望获批的重磅新药根据2026年2月发布的研究报告，本年度将有15款抗肿瘤新药有望在中国获批上市，其中与肺癌相关的主要包括[7]：玛贝兰妥单抗：全球首个BCMA的ADC药物舒瑞基奥仑赛：首款实体瘤CAR-T 百利天恒BL-B01D1：全球首个双抗ADC，已在中美获7项突破性疗法认定 BAY2927088：HER2突变肺癌新药塔拉妥单抗：SCLC治疗药物 3.3 临床试验申请（IND）进展 2026年1-3月新获批IND（部分）药品名称靶点/机制适应症企业获批时间 BLAE B7-H3 NSCLC 在研 2026.01-03 多项国产ADC TROP2/HER3 NSCLC 恒瑞/科伦博泰 2026.01-03 四、国内外最新临床研究进展 4.1 2026 ELCC EGFR突变晚期NSCLC靶向治疗新进展 2026年欧洲肺癌大会（ELCC 2026）将公布多项EGFR突变晚期NSCLC靶向治疗最新研究进展。 EGFR突变NSCLC靶向治疗优化策略 2026年ELCC大会上，针对EGFR突变晚期NSCLC的靶向治疗呈现"精准分型、联合优化、克服耐药"的新阶段。主要研究包括[8]：奥希替尼联合/不联合化疗一线治疗伴TP53共突变的EGFR突变晚期NSCLC（TOP研究）讲者：杨云鹏（中山大学肿瘤防治中心）旨在评估奥希替尼单药或联合化疗在TP53共突变人群中的疗效 Becotarug（JMT101）联合奥希替尼治疗EGFR外显子20插入突变NSCLC 讲者：周斐（同济大学附属东方医院）探索EGFR ex20ins患者的新的治疗模式 2026 ASCO指南更新要点 2026年ASCO最新版《伴有驱动基因突变的晚期非小细胞肺癌治疗指南》于2026年2月发布，明确指出[9]： EGFR突变一线治疗策略：MARIPOSA研究确立的Amivantamab联合Lazertinib方案成为新的一线标准治疗选择多个靶点更新：ROS1、KRAS、HER2等多个靶点有更多、更好的药物选择精准检测要求：强调在开始任何全身治疗前，应通过NGS等先进技术完成全面的分子图谱分析 4.2 KRAS突变NSCLC治疗新进展 2026年1-3月，KRAS突变NSCLC治疗领域迎来多项重要研究进展。 ELCC 2026 KRAS突变肺癌研究亮点[10]：摘要号研究内容讲者意义 1O Setidegrasib治疗KRAS G12D突变NSCLC Luis Paz-Ares 首个KRAS G12D抑制剂人体数据 4MO MK-1084+帕博利珠单抗（KANDLELIT-001） Adrian G. Sacher KRAS G12C+免疫联合方案 5MO Adagrasib老年/PS差患者研究最终结果 Jarushka Naidoo 特殊人群治疗优化 56P 基于分子亚型的KRAS突变NSCLC预后分类 - 精准治疗分层 57P 索托拉西布真实世界临床结局 - 临床实践数据 58P 索托拉西布脑转移真实世界颅内疗效 - 脑转移治疗突破 MK-1084联合帕博利珠单抗研究（KANDLELIT-001） KANDLELIT-001研究评估了MK-1084（新型KRAS G12C抑制剂）联合帕博利珠单抗一线治疗KRAS G12C突变转移性NSCLC的疗效。2026 ELCC将公布更新的研究结果，标志着KRAS G12C抑制剂联合免疫治疗的重要进展[11]。正在进行的一线联合治疗研究 KANDLELIT-007研究：Calderasib联合皮下注射帕博利珠单抗对比帕博利珠单抗联合化疗一线治疗KRAS G12C突变晚期/转移性非鳞型NSCLC的III期研究 Galaxy-L-01研究：Garsorasib联合安罗替尼一线治疗KRAS G12C突变局部晚期或转移性非鳞型NSCLC的多中心前瞻性研究 4.3 小细胞肺癌治疗进展 DLL3靶点与新型药物进展 2026 ELCC大会上，小细胞肺癌（SCLC）治疗领域传来多项进展： iza-bren（BL-B01D1）联合斯鲁利单抗治疗SCLC的II期研究讲者：周斐（同济大学附属东方医院） BL-B01D1是百利天恒开发的全球首个EGFR/HER3双抗ADC，在多个瘤种中展现良好疗效 Obrixtamig联合Ezabenlimab治疗表达DLL3的SCLC或其他神经内分泌癌的I期研究新型DLL3靶向免疫联合方案 ADRIATIC研究亚组分析：度伐利尤单抗巩固治疗在真实世界中的治疗模式和临床结局 SCLC治疗新药研发管线根据2026年2月发布的研究，2026年有望在中国获批的肺癌新药中，塔拉妥单抗（Tarlatamab）是针对SCLC的重要药物[7]。Tarlatamab是安进公司开发的一种DLL3靶向双特异性T细胞衔接器（BiTE），用于治疗广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）。 4.4 国产创新药国际影响力提升中国研究入选ELCC 2026口头报告 2026年ELCC大会上，7项中国研究入选口头报告环节，展现了中国肺癌研究的国际影响力[1]： TOP研究：奥希替尼±化疗一线治疗伴TP53共突变EGFR突变NSCLC（杨云鹏，中山大学肿瘤防治中心） BL-B01D1+斯鲁利单抗治疗SCLC的II期研究（周斐，同济大学附属东方医院） Becotarug（JMT101）联合奥希替尼治疗EGFR ex20ins NSCLC（中山大学肿瘤防治中心）芦康沙妥珠单抗（SKB264）治疗EGFR突变NSCLC的最终OS分析（方文峰，中山大学肿瘤防治中心）其他围手术期治疗及新型联合策略研究五、结语 2026年1-3月的肺癌治疗领域呈现出多点突破、竞相发展的格局。在EGFR突变NSCLC领域，2026 ASCO指南更新进一步推动了精准治疗的发展，MARIPOSA研究确立的双特异性抗体联合方案成为新的一线标准。TP53共突变等预后不良人群的治疗策略优化成为研究热点。 KRAS突变肺癌治疗迎来历史性突破。2026年2月28日，硫酸索西美雷塞片获NMPA批准，成为国内第四个上市的KRAS G12C抑制剂，标志着这一"不可成药"靶点被彻底攻克。2026 ELCC大会上，Setidegrasib作为首个KRAS G12D抑制剂将公布人体数据，开启KRAS G12D治疗新时代。MK-1084联合帕博利珠单抗、KANDLELIT-007、Galaxy-L-01等联合方案持续探索，为KRAS突变肺癌患者带来更多治疗选择。国产创新药国际影响力显著提升。7项中国研究入选2026 ELCC口头报告环节，涵盖EGFR、KRAS、免疫治疗等多个领域。百利天恒BL-B01D1作为全球首个双抗ADC，在多个瘤种中展现突破性疗效，已在中美获7项突破性疗法认定。小细胞肺癌治疗持续进步。DLL3靶点新型药物、BL-B01D1联合免疫治疗等创新方案不断涌现，为这一预后较差的瘤种带来新的治疗希望。综合来看，肺癌治疗正在经历从"延长生存"向"追求临床治愈"的战略转变。精准化、联合化、全程化管理已成为行业共识。期待更多突破性疗法问世，为肺癌患者带来更长、更好的生存获益。参考文献 [1] 医脉通. 7项中国研究入选ELCC 2026口头报告!"剧透"来了. 2026-02-05. [2] 2026 ELCC. Efficacy and safety of setidegrasib in patients with advanced NSCLC with KRAS G12D mutation. Oral Presentation 1O. [3] Nature Cancer. B7-H3 expression in NSCLC tumor microenvironment and immune modulation. 2026. [4] 2026 ELCC. Phase II Study of iza-bren (BL-B01D1) in Combination with Serplulimab in Patients with SCLC. Abstract. [5] 药智数据. 2026年1月CDE药审分析报告. 2026. [6] 医脉通. NMPA动态 | KRAS G12C抑制剂硫酸索西美雷塞片获批上市. 2026-03-04. [7] ByDrug. 2026年期间这15款抗肿瘤新药有望在中国获批上市!. 2026-02-25. [8] 2026 ELCC. Osimertinib with or without chemotherapy as first-line treatment in EGFR-mutant advanced NSCLC with concurrent TP53 mutations (TOP study). Abstract. [9] 腾讯新闻. 晚期肺癌患者必看!2026年ASCO指南带来两大好消息. 2026-02-09. [10]搜狐. 2026 ELCC|摘要速递:罕见驱动基因突变晚期NSCLC精准治疗进展. 2026. [11] 2026 ELCC. Updated results for MK-1084 + pembrolizumab in KRAS G12C-mutated metastatic NSCLC (KANDLELIT-001). Abstract 4MO. 特别声明：本文基于公开信息整理，仅供交流使用，不构成治疗和投资建议。临床试验信息请以国家药监局药物临床试验登记与信息公示平台（https://www.chinadrugtrials.org.cn）公布为准。如有疏漏，欢迎指正。感谢您的阅读与关注 NEXT 陪伴是最长情的告白为你推送最实用的资讯识别二维码关注我们喜欢就点个赞吧

抗体药物偶联物临床结果多肽偶联药物免疫疗法临床1期

100 项与 Setidegrasib 相关的药物交易

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
转移性胰腺癌	临床3期	美国	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2026-02-17
转移性胰腺腺癌	临床3期	美国	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2026-02-17
局部晚期非小细胞肺癌	临床2期	法国	Astellas Pharma, Inc.	2026-03-01
转移性胰腺导管腺癌	临床2期	法国	Astellas Pharma, Inc.	2026-03-01
结直肠癌	临床1期	中国	安斯泰来（中国）投资有限公司	2025-04-02
KRAS G12D突变实体瘤	临床1期	中国	安斯泰来（中国）投资有限公司	2025-04-02
非小细胞肺癌	临床1期	中国	安斯泰来（中国）投资有限公司	2025-04-02
局部晚期恶性实体瘤	临床1期	美国	Astellas Pharma, Inc.	2022-06-08
局部晚期恶性实体瘤	临床1期	中国	Astellas Pharma, Inc.	2022-06-08
局部晚期恶性实体瘤	临床1期	日本	Astellas Pharma, Inc.	2022-06-08

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05382559 (ASCO_GI2026)	临床1期	胰腺导管腺癌 KRAS G12D	42	ASP3082 300mg	窪築餘選網積艱製襯糧(顧襯範夢窪製鑰鹹蓋餘) = 齋鏇膚夢膚選窪範繭憲鹽築鹽糧鏇蓋醖構獵鑰 (獵構憲顧衊鹹積齋製選 )	积极	2026-01-08
				ASP3082 600mg	窪築餘選網積艱製襯糧(顧襯範夢窪製鑰鹹蓋餘) = 艱遞醖齋衊憲鹹觸簾壓鹽築鹽糧鏇蓋醖構獵鑰 (獵構憲顧衊鹹積齋製選 ) 更多
NCT05382559 (ESMO2024) 人工标引	临床1期	非小细胞肺癌 \| 结直肠癌 \| 胰腺癌二线 KRAS G12D-positive	98	ASP3082 10 mg	製範夢觸壓顧鹹積遞構(鬱襯觸網糧築壓膚淵夢) = 獵淵網壓衊蓋製餘遞糧窪艱餘製憲夢醖憲衊積 (遞構鑰選繭壓鹽鬱選觸 ) 更多	积极	2024-09-15
				ASP3082 140 mg	鏇繭選廠鬱鹹齋獵壓壓(壓範觸鬱窪鹽餘鑰構鬱) = 蓋鹽積憲窪醖廠餘鹽構繭製襯窪淵構醖窪蓋廠 (糧顧襯餘齋鹽襯遞餘鏇 ) 更多