Randomized double blind placebo-controlled clinical trial â?? an exploratory study to investigate the efficacy of moclobemide as an add-on treatment in castration-resistant prostate cancer patients

开始日期2023-01-16

申办/合作机构-

NCT03010761

/ Terminated临床2期IIT

Establishment of Cessation Therapy by Clinical Trials for Subjects With Betel-quid Dependence and Oral Pre-cancer

No medication existed for BQ dependence. No clinical trials existed for the drug therapy. Previous study showed that BQ possessed the antidepressant effect via pathway of monoamine oxidase A (MAO-A). An animal model also found that the arecoline from BQ has a property as MAO-A inhibitor. Therefore, the investigators hypothesized that inhibition of the MAO-A or antidepressants might reduce the BQ addiction severity.
The investigators will conduct the randomization and double blinded with placebo controlled study with 90 participants with BQ dependence from the Family Medicine and ear, nose, and throat (ENT) outpatient department (OPD). All participants shall agree the informed consent. The range of age is from 18 to 65 years old. The participants are diagnosed as BQ use disorder without other psychiatry co-morbidity, according to the Diagnostic and Statistical Manual (DSM)-V criteria. Those who have severe physical illness, psychiatric illness, and other substance use disorder except cigarettes are excluded. All participants receive the semi-structure interview by DSM-V, International Classification of Diseases (ICD)-10, and Mini International Neuropsychiatric Interview by the psychiatrist. Before the intervention, the participants will finish their basic data, daily amount of cigarettes, betel nut, medical history and psycho-social rating scales. Next, in addition to counseling, the investigators will continue or modify the optimal antidepressants based on the previous results.
The investigators will evaluate their BQ use condition as what has been measured in the natural observation study of the first year. The investigators will check the outcome measurement by visual analog scale, betel quid withdrawal severity scale, Yale-Brown Obsessive-Compulsive (Y-BOCS) - betel quid (BQ) scale. The investigators also followed their hamilton depression scale; Beck depression index; and Beck anxiety index in the baseline, 2nd, 4th, 6th , and 8th week. The investigators also obtained the participants' gene type if the participants also agree for the prediction of oral cancers.

开始日期2016-01-14

申办/合作机构

中国医药大学附设医院

NCT01926626

/ Completed临床2期IIT

Evaluation of Moclobemide, a Reversible MAO-A Inhibitor, as an Adjunct to Nicotine Replacement Therapy in Female Smokers

The proposed study will assess the efficacy of moclobemide, a selective, reversible MAO-A inhibitor, in facilitating smoking cessation in treatment-seeking female smokers. This rationale is based on several findings from previous work: 1) cigarette smoke contains constituents that inhibit both forms of the enzyme monoamine oxidase (MAO-A and MAO-B); 2) that severity of depression symptoms after smoking abstinence is correlated with the level of MAO-A inhibition previously obtained from smoking; 3) moclobemide, an MAO-A inhibitor was found efficacious in a smoking cessation treatment trial (Berlin et al., 1995); and 4) women show a greater association between smoking and depression than men and women smokers in our previous trials report smoking to alleviate symptoms of depression to a greater extent than men.

开始日期2013-09-01

申办/合作机构

Duke University

[+2]

100 项与吗氯贝胺相关的临床结果

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100 项与吗氯贝胺相关的转化医学

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100 项与吗氯贝胺相关的专利（医药）

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1,377

项与吗氯贝胺相关的文献（医药）

2026-12-01·AUTONOMIC NEUROSCIENCE-BASIC & CLINICAL

Circulating and local catecholamines are elevated in high fat diet induced adipose catecholamine resistance

Article

作者: Sielski, Micheli S ; Grant, Maria B ; Rosencrans, Robert F ; Fortmann, Seth D ; Harbour, Angela ; Ready, Edgar L V ; Floyd, Jason L

Catecholamines such as epinephrine and norepinephrine regulate white adipose tissue lipolysis through β-adrenergic receptors (β-AR). In metabolic syndrome, adipose tissue downregulates β-AR and becomes catecholamine resistant, a finding recapitulated under high-fat diet. In many receptor-ligand systems, chronic stimulation induces desensitization, but limited data explores whether this relationship holds true for adipose tissue catecholamine resistance. Catecholamine signaling in adipose tissue is also regulated by clearance through monoamine oxidases and catechol-O-methyltransferases, but almost no data have examined the products of these pathways in adipose tissue. We show that plasma catecholamines are elevated under short term high fat diet in male mice prior to onset of catecholamine resistance at two weeks of HFD. At eight weeks of HFD, circulating catecholamines remain elevated and correlate with visceral mesenteric and subcutaneous fat mass accrual. Catecholamine elevations co-occur with catecholamine resistance in both fat pads, which we demonstrate is receptor dependent and is alleviated by bypassing β-AR using forskolin. We also observe elevated adipose tissue norepinephrine turnover without any change in its downstream metabolites, dihydroxyphenylglycol (DHPG) or 3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (MHPG), suggestive of unchanged neurotransmitter clearance and increased norepinephrine availability driven by increased secretion. Inhibiting monoamine oxidase A mediated norepinephrine clearance using moclobemide blunted energy expenditure responses to Cl314,243, the β3-AR agonist. Taken together, these data suggest that elevated catecholamines could be causally related to catecholamine resistance and suggest a novel approach to reversing catecholamine resistance by increasing clearance or decreasing receptor stimulation.

2026-09-21·CURRENT MEDICINAL CHEMISTRY

Design and Computational Evaluation of Isatin Derivatives as Dual MAO-A/IDO1 Inhibitors: Molecular Docking and Molecular Dynamics Insights

Article

作者: Thulasingam, Muthukumaran ; Vellapandian, Chitra

Background::

Monoamine oxidase-A (MAO-A) and indoleamine 2,3- dioxygenase-1 (IDO1) contribute to major depressive disorder via monoamine depletion and activation of the kynurenine pathway. Dual inhibition of these enzymes represents a rational multitarget therapeutic strategy.

Objective::

To identify potent dual MAO-A/IDO1 inhibitors from a focused library of isatin derivatives using an integrated computational approach.

results::

Several derivatives demonstrated improved docking scores and favorable interactions within the catalytic pockets of both targets. SDI-107 and SDI-113 maintained stable binding conformations during 100 ns simulations, with protein backbone deviations within ~2–2.5 Å, limited active-site residue fluctuations, sustained hydrogen bonding, and favorable binding free energy profiles compared to moclobemide.

Methods::

A total of 140 isatin derivatives were screened against MAO-A (PDB ID: 2BXR) and IDO1 (PDB ID: 6E35) using AutoDock 4.2. Top-ranked candidates were subjected to 100 ns molecular dynamics simulations using the Desmond module. Complex stability was evaluated through root mean square deviation (RMSD), root mean square fluctuation (RMSF), radius of gyration (rGyr), and solvent-accessible surface area (SASA) analyses to assess the structural stability and dynamic behavior of the protein– ligand complexes throughout the 100 ns molecular dynamics simulations. Moclobemide was used as the reference inhibitor.

Results::

Several derivatives demonstrated improved docking scores and favorable interactions within the catalytic pockets of both targets. SDI-107 and SDI-113 maintained stable binding conformations during 100 ns simulations, with protein backbone deviations within 2.0 to 2.5 Å, limited active-site residue fluctuations, sustained hydrogen bonding, and favorable binding free energy profiles compared with moclobemide.

Discussion::

The combined docking and molecular dynamics analyses indicate that structural stability and persistent intermolecular interactions underpin the dual inhibitory potential of SDI-107 and SDI-113. The isatin scaffold appears well suited for simultaneous engagement of the catalytic environments of MAO-A and IDO1, supporting its potential as a multitarget pharmacophore for antidepressant drug discovery.

Conclusion::

SDI-107 and SDI-113 emerged as promising dual MAO-A/IDO1 inhibitors, demonstrating favorable binding affinity, stable protein–ligand interactions, and encouraging binding free energy profiles. These findings support further experimental validation and structural optimization toward the development of multitarget-directed antidepressant agents.

2026-07-01·ENVIRONMENTAL TOXICOLOGY AND CHEMISTRY

Prioritizing contaminants of emerging concern in the Yangtze River Basin: An integrated assessment combining exposure–activity ratios and adverse outcome pathways

Article

作者: Deng, Yanghui ; Guo, Changsheng ; Wang, Xiaorong ; Lv, Jiapei ; Xu, Jian ; Ba, Yue ; Zhang, Yan

Abstract:

The rising detection of contaminants of emerging concern (CECs) in aquatic environments necessitates robust prioritization strategies to guide further testing and potential inclusion in monitoring programs. Existing CEC prioritization methods typically compare environmental concentrations with toxicity data (e.g., whole-organism or high-throughput assays) to identify “high priority” chemicals, but integrating mechanistic insights into adverse effects remains limited. Here, a CEC prioritization framework that combined exposure−activity ratios with adverse outcome pathways was developed and applied in the Yangtze River Basin in China. A total of 162 CECs across nine categories in surface water samples from the Yangtze River Basin were evaluated, and the most sensitive assay endpoints of these CECs were identified. Results showed that among all target CECs (nondetectable to 12,300 ng/L), 11 chemicals exhibited a 100% detection rate, with moclobemide (12,510 ng/L) and venlafaxine (12,300 ng/L) having the highest concentrations. Based on exposure−activity ratio and detection status, tri-iso-butyl phosphate, aldicarb, methomyl, acetamiprid, perfluorodecanoic acid, nalidixic acid, and moclobemide were identified as Level 1 priority chemicals. By linking high exposure–activity ratio molecular targets to validated adverse outcome pathways, we connected analytical chemistry data with predictions of specific adverse outcomes, including endocrine disruption–associated reproductive failure, porphyria-like metabolic disorders, and impairments in cognitive function and growth, which not only provide a mechanistic basis for analyzing the diverse biological effects induced by high-risk chemicals but also facilitate the screening-level prediction of potential associated ecological and human health risks.

项与吗氯贝胺相关的新闻（医药）

2026-10-18

·勤奋医考

执业药师《药一》300个高频考点｜精简笔记，备考抓分专用

各位备考执业药师的小伙伴，大家好。《药学专业知识一》是很多考生备考路上的难点，知识点零散、化学结构多、概念易混淆，复习时很难抓住核心。今天整理了药一300个高频考点精简笔记，把历年考试常考的基础概念、药物结构、代谢特点、药典规定、剂型辅料等内容汇总，剔除冷门偏题，方便大家碎片化复习。✅ 一、药品基础概念考点药品的通用名也称国际非专利药品名称（INN），也是药典中推荐使用的名称，一个药物只有一个通用名，不受专利和行政保护。药物的商品名通常针对最终产品，不得冒用顶替。商品名同商标一样可以注册和申请专利保护，只能由该药品的拥有者和制造者使用，不能暗示药物的疗效和用途，应简易顺口。地西泮为中枢镇静药，结构母核为苯二氮䓬。阿昔洛韦为抗病毒药，结构母核为鸟嘌呤。氯丙嗪为抗精神病药，结构母核为吩噻嗪类。剂型：是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。药物制剂：指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种。💊 给药剂型分类（非胃肠道给药）注射给药：静脉、肌内、皮下及皮内注射；皮肤给药：外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等；口腔给药：漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂；鼻腔给药：滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等；肺部给药：气雾剂、吸入剂、粉雾剂等；眼部给药：滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等；直肠、阴道和尿道给药：灌洗剂、栓剂等。 8. 药物剂型的重要性：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低（或消除）药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性、可影响疗效。 9. 硫酸镁：口服剂型用作泻下药，但5%注射液静脉滴注，具有镇静、解痉作用。 10. 药用辅料的作用：赋形、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物不良反应、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。✅ 二、药物稳定性相关考点⚠️ 易发生水解的药物酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品、溴丙胺太林、盐酸可卡因；酰胺（含内酰胺）：对乙酰氨基酚、巴比妥类、利多卡因、青霉素类、头孢菌素类、氯霉素；其他：阿糖胞苷；维生素B、地西泮、碘苷。⚠️ 易发生氧化的药物酚类（含酚羟基）：如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠；烯醇类（烯醇基）：维生素C；其他类：噻嗪类（盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪）、芳胺类（磺胺嘧啶钠）、吡唑酮类（氨基比林、安乃近）、维生素A或维生素D等。 14. 药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、其他（改进剂型或生产工艺、制成稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装）。 15. 常用的水溶性抗氧剂：①亚硫酸钠、硫代硫酸钠：用于碱性药物溶液；②亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠：用于弱酸性溶液；③硫脲、维生素C、半胱氨酸等。 16. 常用的油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚（BHA），2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E。 17. 药品有效期：药物降解10%所需的时间，记作\boldsymbol{t_{0.9}}。公式：\boldsymbol{t_{0.9}=0.1054/k}。✅ 三、《中国药典》相关考点 18. 《中国药典》组成：一部：药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂；二部：化学药品、抗生素和生化药品、放射性药品；三部：生物制品；四部：通则和药用辅料。 19. 凡例：是正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则，是《中国药典》的重要组成部分，对药典收载的正文与通则的有关规定具有法定的约束力。 20. 紫外-可见分光光度法：吸收波长λ，吸光度A。 21. 红外分光光度法：化合物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性，几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱。 22. 色谱鉴别法：用于鉴别的色谱法主要是高效液相色谱法（HPLC），以含量测定项下记录的色谱图中待测成分色谱峰的保留时间（tR）作为鉴别依据。📋 标准物质分类 23. 标准物质：系指供药品检验（鉴别、检查、含量或效价测定）中使用的，具有确定特性量值，用于校准设备、评价测量方法、给供试药品赋值或者鉴别用的物质。国家药品标准物质共有五类：标准品、对照品、对照药材、对照提取物、参考品。 24. 标准品：系指用于生物检定或效价测定的标准物质，其特性量值按效价单位（U）或重量单位（μg）计，以国际标准物质进行标定，供试品的效价以标准品的效价单位赋值。 25. 对照品：系指采用理化方法进行鉴别、检查或含量测量时使用的标准物质，其特性量值一般按纯度（%）计。📦 贮藏术语考点 26. 避光：系指避免日光直射； 27. 遮光：系指用不透光的容器包装； 28. 密闭：系指可防止尘土及异物进入的容器包装； 29. 密封：系指用可防止风化、吸潮、挥发或异物进入的容器包装； 30. 熔封或严封：系指可防止空气、水分的侵入与微生物污染的容器或适宜的材料包装； 31. 阴凉处：系指贮藏处温度不超过\boldsymbol{20℃}； 32. 凉暗处：系指贮藏处避光且温度不超过\boldsymbol{20℃}； 33. 冷处：系指贮藏处温度为\boldsymbol{2℃～10℃}； 34. 常温：系指温度为\boldsymbol{10℃～30℃}。✅ 四、生物药剂学与药物结构考点 35. 生物等效性研究方法按照研究方法评价效力，其优先顺序为药代动力学研究（评价指标Cmax和AUC）、药效动力学研究、临床研究和体外研究。 36. 血样包括：全血、血浆、血清（血浆：更可靠的指标；血清：制备方便，更常用）。 37. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物的药效团：3，5-二羟基羧酸。🔗 药物与作用靶标的结合形式 38. 共价键：是一种不可逆的结合形式，多发生在化学治疗药物的作用机制上，如烷化剂类抗肿瘤药物，对DNA中鸟嘌呤碱基产生共价结合键，产生细胞毒活性。 39. 离子键（盐键）：去甲肾上腺素与β肾上腺素受体、拟胆碱药物氯贝胆碱与M胆碱受体相结合。 40. 氢键：酰胺类利尿药与碳酸酐酶结合、水杨酸甲酯形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗。 41. 离子-偶极和偶极-偶极相互作用：通常见于羰基类化合物，如镇痛药美沙酮与阿片受体结合产生镇痛作用。 42. 金属络合物可用作金属中毒时的解毒剂，二巯基丙醇作为锑、砷、汞的螯合解毒剂。 43. 药物与生物大分子的相互作用有时不单纯是一种结合模式，普鲁卡因的结合模式有：范德华力、偶极-偶极作用、静电引力、疏水性作用。🧪 BCS药物分类 44. 第Ⅰ类药物特点：高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于溶出度，代表药物：普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫䓬。 45. 第Ⅱ类药物特点：低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解度，代表药物：双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康。 46. 第Ⅲ类药物特点：高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于药物渗透率，代表药物：雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔。 47. 第Ⅳ类药物特点：低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物，体内吸收比较困难，代表药物：特非那定、酮洛芬、呋塞米。 48. 酸性药物：\boldsymbol{pK_a=pH+log[HA]/[A^-]} ；碱性药物：\boldsymbol{pK_a=pH+log[HB^+]/[B]}。🧬 官能团对药效的影响 49. 烃基：脂溶性↑、脂水分配系数（logP）↑，位阻↑，稳定性↑。环己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离。 50. 卤素：有较强的电负性，会产生电性诱导效应，脂溶性↑，改变电子分布。安定作用：氟奋乃静＞奋乃静；抗炎作用：醋酸氟氢化可的松＞醋酸氢化可的松。 51. 羟基：增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性。 52. 胺类：①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺；②季铵：作用强，水溶性大，不易透过生物膜和血脑屏障，无中枢作用。🌀 对映异构体药效特点 53. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。 54. 对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：氧氟沙星、氯苯那敏、萘普生。 55. 对映异构体中一个有活性，一个没有活性：L-甲基多巴、氨己烯酸。 56. 对映异构体之间产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素。 57. 对映异构体之间产生不同类型的药理活性：右丙氧芬—左丙氧芬、麻黄碱—伪麻黄碱、奎宁—奎尼丁。 58. 一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。✅ 五、药物代谢、各类药物考点🔄 药物代谢反应 59. 含芳环的药物——氧化代谢：普萘洛尔→羟基普萘洛尔；丙磺舒→无苯环氧化代谢产物；氯丙嗪；保泰松→羟布宗；苯妥英→羟基苯妥英；S-（-）-华法林→7-羟基华法林。 60. 烯烃：环氧化合物→二羟基化合物；例：卡马西平（环氧化物有抗惊厥活性）；己烯雌酚（己烯雌酚环氧化物）。 61. 含饱和碳原子的药物——氧化：地西泮（羰基的α-碳原子羟基化→替马西泮，经N-脱甲基和α-碳原子羟基化→奥沙西泮）。 62. N-氧化反应（叔胺、含氮芳杂环），如吗啡、胍乙啶、氨苯砜。 63. 醚类药物——O-脱烷基化反应。→醇或酚，以及羰基化合物。大部分是芳香醚。例：可待因、吲哚美辛。 64. 亚砜类的代谢：①氧化→砜；②还原→硫醚。例：舒林酸（前药）。 65. 含硝基的药物：芳香族硝基还原→芳香胺，例：氯霉素。 66. 葡萄糖醛酸的结合反应有：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。 67. 与谷胱甘肽的结合反应——白消安。 68. 乙酰化结合反应--对氨基水杨酸。 69. 甲基化结合反应--肾上腺素。 70. 抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K⁺通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，被美国FDA从市场撤回。 71. 奥沙西泮为地西泮的代谢产物，毒性低、副作用小，对焦虑、紧张及失眠均有效。 72. 三唑仑中三氮唑分子中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但甲基易被代谢成羟甲基失活，而成为短效镇静催眠药。 73. 佐匹克隆属于吡咯烷酮类药物，且其主要镇静催眠作用来自其右旋体。 74. 吩噻嗪类药物副作用：①光毒化变态反应（红疹，减少户外活动，避免日光照射）；②锥体外系反应。 75. 帕利哌酮是利培酮的活性代谢物，药用外消旋体。 76. 常用的去甲肾上腺素再摄取抑制剂：丙米嗪、氯米帕明、地昔帕明、阿米替林、多塞平。 77. 常用的选择性5-羟色胺再摄取抑制药有：西酞普兰、氟伏沙明、氟西汀、舍曲林、盐酸帕罗西汀。 78. 常用的单胺氧化酶抑制药有：吗氯贝胺、托洛沙酮。 79. 常用的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂：度洛西汀、文拉法辛、米氮平。 80. 吗氯贝胺与苯甲酰胺舒必利和甲氧氯普胺结构相似，对MAO-A有可逆性抑制作用，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺的水平，产生抗抑郁作用。 81. 瑞芬太尼分子中存在羧酸酯结构，具有起效快、维持时间短的特点，临床用于诱导和维持全身麻醉期间止痛、插管和手术切口止痛。 82. 烯丙吗啡和纳洛酮临床上可用于服用吗啡或海洛因中毒的成瘾者的解救。 83. 苯海拉明为氨基烷基醚类代表药，能竞争性阻断组胺H₁受体而产生抗组胺作用。 84. 茶苯海明克服了苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用，临床用于防治晕动症。 85. 氯雷他定强效、长效、选择性对抗外周H1受体的非镇静类H1受体阻断药，地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物，为第三代受体阻断药。 86. 氯苯那敏含有一个手性碳原子，H1受体抗体均为S-（+）-体，临床用外消旋体的马来酸盐。 87. 甲基多巴为前体药物，临床实用外消旋体，用于治疗高血压、适用于肾性高血压和妊娠高血压。 88. 肾上腺素受儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）的催化。 89. 贝诺酯是阿司匹林分子中的羧基与对乙酰氨基酚的酚羟基成酯后的药物。 90. 对乙酰氨基酚其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物，少部分可由CYP450氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醌；乙酰亚胺醌可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，引起肝坏死；各种含巯基的药物可用作对乙酰氨基酚过量的解毒剂。对乙酰氨基酚不具有抗炎作用。（后面剩余200+考点完整收录在资料中，篇幅原因，推文只展示部分核心考点） 91. 舒林酸前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。 92. 塞来昔布胃肠道副作用小，但在临床使用中具有潜在心血管事件风险。 93. H2受体阻断药：西咪替丁结构：咪唑+含硫醚四原子链+末端取代胍；盐酸雷尼替丁为反式体，顺式体无活性。 94. 质子泵抑制药：奥美拉唑—前药循环；清除率：R-异构体＞S-异构体；R-异构体经CYP2C19酶催化代谢，S-异构体经CYP3A4途径代谢。 95. 艾司奥美拉唑是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。 96. 甲氧氯普胺分子中含苯甲酰胺结构，有锥体外系副作用，常见嗜睡和倦怠。 97. 伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性；通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有止吐作用。中枢神经系统分布少，选择性高，不良反应少。不产生甲氧氯普胺的锥体外系症状，无西沙必利的致室性心律失常及其他严重的药物不良反应。 98. 血管紧张素转换酶抑制药：依那普利是双羧基ACE抑制剂药物的代表，分子中含三个手性中心，均为S构型，代谢为依那普利拉（只能静注，而依那普利口服好）。 99. 卡托普利是含巯基的ACE抑制剂的唯一代表；巯基和脯氨酸片段：关键药效团；斑丘疹和味觉障碍的高发生率与卡托普利的巯基（-SH）有关。 100. 赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。 101. 缬沙坦：用于各类轻、中度高血压，尤其对ACE抑制剂不耐受的患者；缬沙坦+氨氯地平，治疗原发性高血压，特别是单药治疗不能充分控制血压的患者；缬沙坦+氢氯噻嗪，治疗单一药物不能充分控制血压的轻度至中度原发性高血压。 102. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药中属于前药的有：洛伐他汀、辛伐他汀；非前药的有：普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。 103. 洛伐他汀为天然HMG-CoA还原酶抑制剂，内酯结构（前药），体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，水解为3，5-二羟基戊酸才表现出活性，能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平，用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于缺血性脑卒中的防治。 104. 硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类药物，无手性碳，用于治疗冠心病，缓解心绞痛，适用于各种类型的高血压。 105. 尼群地平4位碳原子具手性，临床用外消旋体，为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，降压作用温和而持久。 106. 氨氯地平2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3、5位羧酸酯的结构不同，1个手性碳，临床用外消旋体和左旋体。 107. 尼莫地平容易通过血脑屏障，临床用于预防和治疗蛛网膜下出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等。 108. 维拉帕米含有手性碳，右旋体作用强，现用外消旋体，化学稳定性好，呈弱酸性，但甲醇溶液紫外线2h可分解50%。代谢：N-脱甲基（去甲维拉帕米）。 109. 地尔硫䓬：有2个手性碳原子，具有四个立体异构体，临床仅用其d-顺式异构体，即（2S，3S）-异构体，较高的首过效应，主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化。 110. 华法林钠含有一个手性碳，S-异构体的抗凝活性是R-异构体的4倍，药用其外消旋体，主要经肝脏CYP450酶代谢，故甲硝唑、氯霉素、西咪替丁、奥美拉唑和选择性5-羟色胺再摄取抑制药，可使本品的代谢减慢，半衰期延长，抗凝作用加强。 111. 氯吡格雷一个手性碳原子，为S-构型，体外无活性，前药，临床用于预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病等。 112. 肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有\triangle^4-3，20-二酮和11，17α，21-三羟基孕甾烷。📝 备考小结药一学习切忌死记硬背，优先抓住基础概念、药典贮藏、药物官能团、对映异构体、药物代谢这几大高频板块。这份300考点笔记，适合一轮复习打底、二轮刷题复盘、考前快速过一遍核心考点。

2026-09-25

·PRNewswire

Chonnam University Researchers Discover How a Century-Old Solvent Can Solve Efficient Amide Synthesis

Researchers develop an efficient and scalable approach to amide synthesis using the commonly used solvent dichloromethane JEOLLANAM-DO, South Korea, Sept. 25, 2026 /PRNewswire/ -- Amide bonds are chemical linkages that are essential in biology, medicine and materials chemistry. Peptide bonds, a class of amide bonds, link amino acids together to form proteins. They are also important for medicines and making polymers. Efficient synthesis of amide bonds remains a major focus in green chemistry. Continue Reading The proposed approach has broad substrate scope, and is practical for scale-up, offering a potentially simpler strategy for amide synthesis. Most practical approaches for amide synthesis involve activation of carboxylic acids through suitable coupling reagents before they can react with amines to form amides. However, many commonly used reagents can be corrosive or toxic, can release hazardous byproducts, and generate substantial waste, creating challenges for large-scale synthesis. An ideal coupling reagent should be cost-effective, stable and produce only benign byproducts that can be easily eliminated. In a breakthrough, a research team led by Professor Sunwoo Lee from the Department of Chemistry at Chonnam National University in South Korea, utilized dichloromethane as an effective coupling reagent for direct amide bond synthesis using carboxylic acids and amines. "Dichloromethane is a commonly used solvent in many chemical processes," explains Prof. Lee. "In this study, we present the successful application of this common solvent to facilitate efficient and scalable amide bond formation." The study was published online on July 6, 2026, and subsequently appeared in Volume 148, Issue 27 of the Journal of the American Chemical Society on July 15, 2026. The researchers found that under basic conditions, carboxylates can attack dichloromethane through an SN2 reaction to generate reactive chloromethyl ester intermediates. These intermediates can then undergo acyl substitution with amines to produce amides. Using benzoic acid and benzylamine as model substrates, the researchers optimized the reaction conditions. Initial results showed that using sodium carbonate as the base, dichloromethane as the coupling reagent, and dimethyl sulfoxide as the solvent enabled the desired amide formation in good yield. Optimal efficiency and reproducibility required a combination of 80 °C, a 12-hour reaction time, and an excess of amine. Further experiments demonstrated a broad substrate scope across a range of carboxylic acids and amines. Notably, the researchers were able to synthesize two key pharmaceutical amides using this approach, namely an antiarrhythmic agent called procainamide with 92% yield and an antidepressant called moclobemide with 76% yield. The team also achieved direct single-step amide synthesis using carboxylic acids and ammonium bicarbonate using this approach. The researchers further demonstrated the scalability of the method in a 100 millimole level reaction of 4-chlorobenzoic acid and 2-morpholinoethanamine, producing more than 20 grams of moclobemide with greater than 99% purity. Mechanistic studies revealed that the reaction primarily occurs when the intermediate carboxylate attacks dichloromethane, which produces an activated ester via SN2 substitution. A competing pathway generates a methylene bis(carboxylate) intermediate, which can also undergo aminolysis and participate in further acyl transfer. "By avoiding many conventional stoichiometric coupling reagents and reducing coupling-reagent-derived waste, our approach demonstrates that dichloromethane can provide a practical and scalable alternative for amide synthesis ," concludes Prof. Lee. Reference About the institute Website: Media Contact: Minji Son 82-62-530-5191 [email protected] SOURCE Chonnam University 21% more press release views with Request a Demo

2026-09-23

·药师帮药学习

【西药一】执业药师考前摸底，快来测一下你能否考过 | 第①套模考卷

考试须知 2026年执业药师考试-模考卷（共3套）考试分值：100分（共100题）考试时间：90分钟考试形式：强烈推荐屏幕答题，训练机考屏幕答题感觉；联系药师帮老师，获取在线考试入口温馨提醒：请一次性完成答卷，期间独立作答，拒绝翻书，考后做好查漏补缺工作。参考答案及详细解析，请联系药师帮小助手老师获取！识别二维码，加老师微信领取 2026年西药一模考卷1 共 100 题合计 100 分 1、（单选题，分值 1）他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用，其中由于引起横纹肌溶解，导致病人死亡的副作用而撤出市场的是 A 洛伐他汀 B 瑞舒伐他汀钙 C 辛伐他汀 D 普伐他汀 E 西立伐他汀 2、（单选题，分值 1）通过抑制钠离子通道发挥药理作用的药物是 A 利多卡因 B 米诺地尔 C 齐多夫定 D 维拉帕米 E 胺碘酮 3、（单选题，分值 1）与片剂中药物的吸收最密切相关的参数是 A 硬度 B 脆碎度 C 崩解度 D 溶出速度 E 厚度 4、（单选题，分值 1）关于手性药物对映异构体之间药理活性说法，错误的是 A 氨己烯酸只有S-对映异构体是GABA转氨酶抑制剂，R-异构体无活性 B 奎宁和奎尼丁互为光学异构体，奎宁是抗心律失常药，奎尼丁是抗疟药 C 扎考必利R-对映异构体为5-HT₃受体拮抗剂，S-对映异构体为5-HT₃受体激动剂 D 芬太尼S-(-)-对映异构体的抗炎和解热镇痛活性约为R-(+)-对映异构体的10-20倍 E 普罗帕酮的两个对映异构体对降低0相动作最大电位和缩短动作电位时程的作用相当，属于静态手性类药物 5、（单选题，分值 1）关于药品通用名说法，错误的是 A 药品的英文通用名又称为国际非专有名称 B 是新药开发者向世界卫生组织提出的名称 C 通用名可申请专利和行政保护 D 药典使用药品的通用名 E 通用名是上市药品主要成分的名称 6、（单选题，分值 1）标准物质是指供药品检验(鉴别、检查、含量或效价测定)中使用的，具有确定特性量值，用于校准设备、评价测量方法、给供试药品赋值或者鉴别用的物质。其中用于生物检定或效价测定的是 A 标准品 B 对照品 C 对照药材 D 对照提取物 E 参考品 7、（单选题，分值 1）关于螺内酯（结构如下）结构与作用特点的说法，错误的是 A 作用部位主要在远曲小管和集合管 B 具有抗雄激素作用，可引起阳痿和男性女性化 C 保钾排钠利尿药，有抑制排钾和重吸收钠的作用，可引起高血钾症 D 在肝脏很容易被代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮和坎利酮酸 E 代谢物坎利酮和坎利酮酸均失去利尿活性 8、（单选题，分值 1）为选择性抑制COX-2的非甾体抗炎药，胃肠道副作用小，但在临床使用中具有潜在心血管事件风险的药物是 A 阿司匹林 B 对乙酰氨基酚 C 贝诺酯 D 塞来昔布 E 布洛芬 9、（单选题，分值 1）关于氯雷他定，说法错误的是 A 为在阿扎他啶的苯环上氯化，并将碱性氮甲基替换成乙氧羰基氯雷他定，失去活性 B 为强效、长效、选择性外周H₁受体非镇静类拮抗药，第二代抗组胺药 C 口服吸收迅速，1-3小时起效，持续时间达24小时以上，不能通过血-脑屏障 D 主要代谢产物为去乙氧羰基氯雷他定，失去活性 E 还具抗过敏介质血小板活化因子PAF的作用 10、（单选题，分值 1）胶囊剂是指原料药物与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。有关胶囊剂的特点，说法错误的是 A 可用于直接包封液态药物 B 生产成本相对较高 C 受温度影响较小 D 受湿度影响较大 E 可提高药物稳定性 11、（单选题，分值 1）热原是微生物产生的一种 A 蛋白质 B 毒素 C 内毒素 D 类脂 E 甲壳素 12、（单选题，分值 1）关于大环内酯类抗生素的说法，错误的是 A 红霉素水溶性较小，只能口服 B 红霉素制成乳糖醛酸盐注射剂的原因是增加溶解性 C 克拉霉素与红霉素相比，耐酸能力更小 D 克拉霉素的抗菌谱更广 E 克拉霉素的主要代谢物14-羟克拉霉素也具有抗菌活性 13、（单选题，分值 1）采用ProTide前药技术，是中国首个自主研发的HCVNS5B聚合酶抑制剂，能与其他丙型肝炎（HCV）治疗药联合使用的是 A 索磷布韦 B 奥磷布韦 C 普瑞福韦 D 瑞德西韦 E 利托那韦 14、（单选题，分值 1）细胞内液的主要阳离子是 A Na⁺ B K⁺ C Ca²⁺ D Mg²⁺ E Cl 15、（单选题，分值 1）关于药品名称说法正确的是 A 化学药品的制剂名称由"商品名+剂型名称"组成 B 商品名是用于识别药物物质或活性药物物质的名称 C 商品名不能取得专利和行政保护，是药典中使用的名称 D 商品名又称为品牌名，是由新药开发者在申报药品上市时选定的名称 E 通用名通常是针对药物的最终产品，商品名和化学名主要针对原料药 16、（单选题，分值 1）注射用重组人白介素-2(粉针)的处方如下：重组人白介素-2,甘露醇，人血清白蛋白，聚山梨酯80,磷酸盐缓冲液，注射用水。该处方中聚山梨酯80的作用是 A pH调节剂 B 抑菌剂 C 冻干保护剂 D 稳定剂 E 增溶剂 17、（单选题，分值 1）现行版《中国药典》由一部、二部、三部、四部及其增补本组成，其中药品的包装材料收载于 A 一部· B 二部 C 三部 D 四部 E 增补本 18、（单选题，分值 1）昂丹司琼的作用靶点是 A 离子通道 B 酶 C 受体 D 核酸 E 免疫系统 19、（单选题，分值 1）制备缓控释制剂时常用的亲水凝胶骨架材料是 A 大豆磷脂 B 乙基纤维素 C 无毒聚氯乙烯 D 羟丙基甲基纤维素 E 单硬脂酸甘油酯 20、（单选题，分值 1）属于离子型药物的结构特征，导致胃肠道难吸收，无中枢作用的是 A 酰胺 B 芳香胺 C 季铵基团 D 胍基 E 伯胺 21、（单选题，分值 1）单次用药的时-效曲线，如下图，图中B区域代表 A 起效时间 B 作用残留时间 C 最大效应时间 D 疗效维持时间 E 毒性发作时间 22、（单选题，分值 1）可产生气体，遇有机酸发挥崩解作用的是 A 甲基纤维素 B 硬脂酸镁 C 甘露醇 D 碳酸氢钠 E 聚乙烯 23、（单选题，分值 1）生活中某些人饮少量酒，就会出现面部潮红、心率加快、出汗、肌无力等情况，可能是下列哪种酶缺乏 A 谷草转氨酶 B 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 C 假性胆碱酯酶 D 乙醛脱氢酶 E N-乙酰基转移酶 24、（单选题，分值 1）药品的基本质量属性不包括 A 安全性 B 经济性 C 有效性 D 稳定性 E 均一性 25、（单选题，分值 1）病毒的复制周期步骤，正确的是 A 穿入→吸附→脱壳→生物合成及组装、成熟→释放 B 吸附→穿入→脱壳→生物合成及组装、成熟→释放 C 穿入→脱壳→吸附→生物合成及组装、成熟→释放 D 吸附→脱壳→穿入→生物合成及组装、成熟→释放 E 生物合成及组装、成熟→吸附→穿入→脱壳→释放 26、（单选题，分值 1）雷尼替丁属于生物药剂学分类系统第Ⅲ类的药物，其体内吸收取决于 A 溶出度 B 酸碱性 C 渗透性 D 解离度 E 水溶解度 27、（单选题，分值 1）吐温类表面活性剂溶血作用由大到小的顺序为 A 吐温80> 吐温40> 吐温60> 吐温20 B 吐温20> 吐温60> 吐温40> 吐温80 C 吐温80> 吐温60> 吐温40> 吐温20 D 吐温20> 吐温40> 吐温60> 吐温80 E 吐温20> 吐温80> 吐温40> 吐温60 28、（单选题，分值 1）在易氧化药物中加入抗氧剂，体现了药用辅料可以 A 使制剂成型 B 使制备过程顺利进行 C 提高药物稳定性 D 降低药物毒副作用 E 调节药物作用速度 29、（单选题，分值 1）急性间质性肾炎常伴有药疹、药热、关节痛及淋巴结肿大等全身症状，会引起急性间质性肾炎最常见的药物是 A 青霉素G B 头孢他啶 C 卡托普利 D 半合成青霉素 E 西咪替丁 30、（单选题，分值 1）具有两个手性异构体，在体内可发生右旋体向左旋体的单方向构型转化的不可逆质子泵抑制剂为 A 右兰索拉唑 B 雷贝拉唑钠 C 泮托拉唑 D 艾司奥美拉唑 E 兰索拉唑 31、（单选题，分值 1）根据物质形态分类，属于固体剂型的是 A 糊剂 B 混悬剂 C 乳剂 D 软膏剂 E 栓剂 32、（单选题，分值 1）属于第一个选择性磷酸二酯酶抑制剂的性功能障碍改善药物是 A 伐地那非 B 他达拉非 C 西地那非 D 阿伐那非 E 西洛多辛 33、（单选题，分值 1）作为脂质体的组成材料之一，可调节膜的流动性，作为“流动性缓冲剂”的是 A 磷脂 B 脂蛋白 C 聚乙二醇 D 胆固醇 E 三酰甘油 34、（单选题，分值 1）关于脂质体特点和质量要求的说法，正确的是 A 脂质体的药物包封率通常应在10%以下 B 药物制备成脂质体，提高药物稳定性的同时增加了药物毒性 C 脂质体在其载体上结合抗体也可使其具有特异靶向性 D 脂质体形态为封闭多层囊状物，贮存稳定性好，不易产生渗漏现象 E 脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体，但只适用于亲脂性药物 35、（单选题，分值 1）急性应激可引发的机体变化是 A 体重发生明显变化 B 生长发育受到影响 C 心源性猝死 D 毛发抑郁 E 引发高血压 36、（单选题，分值 1）按正常用法用量使用时，可出现与治疗目的无关的不适反应的现象是 A 服用苯巴比妥后次晨出现“宿醉”现象 B 使用肾上腺皮质激素较长时间，引起肾上腺皮质萎缩 C 使用阿托品解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸、便秘 D 使用普萘洛尔治疗时，突然停药引起心绞痛发作 E 使用可乐定长期降压，突然停药，次日血压急剧回升 37、（单选题，分值 1）下列不含凡士林的处方是 A 冻疮软膏 B 氧化性糊剂 C 吲哚美辛凝胶 D 水杨酸乳膏 E 红霉素软膏 38、（单选题，分值 1）莫米松喷雾剂中，聚山梨酯80的作用是 A 絮凝剂 B 潜溶剂 C 助溶剂 D 助悬剂 E 润湿剂 39、（单选题，分值 1）应用其S-(+)-异构体体现良好的短效催眠作用，而其左旋对映异构体无活性的药物是 A 三唑仑 B 艾司唑仑 C 佐匹克隆 D 扎来普隆 E 酒石酸唑吡坦 40、（单选题，分值 1）以下制剂不具有靶向性的是 A 药物-抗体结合物 B 纳米囊 C 微球 D 环糊精包合物 E 脂质体 41、（单选题，分值 1）配伍【41-43】以动物体内的活性物质为先导化合物进行结构改造得到的化学药是 A 阿司匹林 B 辛伐他汀 C 氢氯噻嗪 D 西咪替丁 E 卡托普利 42、（单选题，分值 1）配伍【41-43】以微生物活性代谢物为先导化合物进行结构改造得到的化学药是 A 阿司匹林 B 辛伐他汀 C 氢氯噻嗪 D 西咪替丁 E 卡托普利 43、（单选题，分值 1）配伍【41-43】以机体内天然配体为先导化合物进行结构改造得到的化学药是 A 阿司匹林 B 辛伐他汀 C 氢氯噻嗪 D 西咪替丁 E 卡托普利 44、（单选题，分值 1）配伍【44-45】血浆蛋白结合率不影响药物的 A 吸收 B 分布 C 消除 D 代谢 E 排泄 45、（单选题，分值 1）配伍【44-45】无跨膜转运过程的是 A 吸收 B 分布 C 消除 D 代谢 E 排泄 46、（单选题，分值 1）配伍【46-48】结构中有手性中心，在体内R-异构体可转化为S-异构体的芳基丙酸类消炎药物是 A 二氟尼柳 B 贝诺酯 C 萘丁美酮 D 布洛芬 E 塞来昔布 47、（单选题，分值 1）配伍【46-48】是含酸性化合物的前体药物，体内可转化为芳基乙酸类代谢物的药物是 A 二氟尼柳 B 贝诺酯 C 萘丁美酮 D 布洛芬 E 塞来昔布 48、（单选题，分值 1）配伍【46-48】结构中有吡唑结构，可选择性抑制环氧合酶-2的抗炎药物是 A 二氟尼柳 B 贝诺酯 C 萘丁美酮 D 布洛芬 E 塞来昔布 49、（单选题，分值 1）配伍【49-51】舒多昔康在Ⅲ期临床试验中，因表现出严重肝脏毒性而被终止开发，其在体内的毒性代谢产物为 A 亚胺一醌 B 酰基葡醛酸 C 去甲氮芥 D 苯基丙烯醛 E 酰基硫脲 50、（单选题，分值 1）配伍【49-51】苯噁洛芬可产生特质性毒性，已被停止使用，其在体内的毒性代谢产物为 A 亚胺一醌 B 酰基葡醛酸 C 去甲氮芥 D 苯基丙烯醛 E 酰基硫脲 51、（单选题，分值 1）配伍【49-51】非尔氨酯可引起肝脏毒性和再生障碍性贫血而被限制使用，其在体内的毒性代谢产物为 A 亚胺一醌 B 酰基葡醛酸 C 去甲氮芥 D 苯基丙烯醛 E 酰基硫脲 52、（单选题，分值 1）配伍【52-54】吩噻嗪类抗精神病药（如氯丙嗪）的骨架结构是 A B C D E 53、（单选题，分值 1）配伍【52-54】苯二氮䓬类镇静催眠药（如地西泮）的骨架结构是 A B C D E 54、（单选题，分值 1）配伍【52-54】喹诺酮类抗菌药（如环丙沙星）的骨架结构是 A B C D E 55、（单选题，分值 1）配伍【55-56】蒸馏法制备注射用水利用的热原性质是 A 高温可以破坏 B 能溶于水中 C 不具挥发性 D 易被吸附 E 能被强氧化剂氧化 56、（单选题，分值 1）配伍【55-56】用活性炭处理利用的热原性质是 A 高温可以破坏 B 能溶于水中 C 不具挥发性 D 易被吸附 E 能被强氧化剂氧化 57、（单选题，分值 1）配伍【57-58】含有乙酰哌嗪和缩酮结构，代谢稳定性高的抗真菌药是 A 伊曲康唑 B 酮康唑 C 氟康唑 D 伏立康唑 E 硝酸咪康唑 58、（单选题，分值 1）配伍【57-58】具有两个弱碱性的三氮唑和一个2,4-二氟苯基，治疗深部真菌感染的首选药的是 A 伊曲康唑 B 酮康唑 C 氟康唑 D 伏立康唑 E 硝酸咪康唑 59、（单选题，分值 1）配伍【59-61】1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂 A 维拉帕米 B 地尔硫䓬 C 尼群地平 D 硝酸甘油 E 洛伐他汀 60、（单选题，分值 1）配伍【59-61】芳烷基胺类钙通道阻滞剂 A 维拉帕米 B 地尔硫䓬 C 尼群地平 D 硝酸甘油 E 洛伐他汀 61、（单选题，分值 1）配伍【59-61】苯硫氮䓬类钙通道阻滞剂 A 维拉帕米 B 地尔硫䓬 C 尼群地平 D 硝酸甘油 E 洛伐他汀 62、（单选题，分值 1）配伍【62-64】通过观察已上市药物的副作用，并以此为先导物进行药物设计，是开发新药的途径之一。单胺氧化酶抑制剂抗抑郁药如吗氯贝胺的先导化合物是 A 异烟肼 B 异丙嗪 C 沙利度胺 D 恩赛特韦 E 磺胺 63、（单选题，分值 1）配伍【62-64】通过观察已上市药物的副作用，并以此为先导物进行药物设计，是开发新药的途径之一。吩噻嗪类抗精神病药如氯丙嗪的先导化合物是 A 异烟肼 B 异丙嗪 C 沙利度胺 D 恩赛特韦 E 磺胺 64、（单选题，分值 1）配伍【62-64】通过观察已上市药物的副作用，并以此为先导物进行药物设计，是开发新药的途径之一。噻嗪类利尿剂如氯噻嗪的先导化合物是 A 异烟肼 B 异丙嗪 C 沙利度胺 D 恩赛特韦 E 磺胺 65、（单选题，分值 1）配伍【65-66】氢氧化铝中和胃酸，用于治疗胃溃疡的作用机制属于 A 影响生理活性物质及其转运体 B 补充体内物质 C 非特异性作用 D 改变细胞周围环境的理化性质 E 影响酶的活性 66、（单选题，分值 1）配伍【65-66】碳酸氢钠利用自身酸碱性，调节血液酸碱平衡的作用机制属于 A 影响生理活性物质及其转运体 B 补充体内物质 C 非特异性作用 D 改变细胞周围环境的理化性质 E 影响酶的活性 67、（单选题，分值 1）配伍【67-69】各亚基在蛋白质分子内的空间排布及相互接触的结构为 A 一级结构 B 二级结构 C 超二级结构 D 四级结构 E 三级结构 68、（单选题，分值 1）配伍【67-69】多肽链中，各个二级结构的空间排布方式及有关侧链基团之间的相互作用关系 A 一级结构 B 二级结构 C 超二级结构 D 四级结构 E 三级结构 69、（单选题，分值 1）配伍【67-69】多肽链主链中各原子在各局部的空间排布，即多肽链主链构象 A 一级结构 B 二级结构 C 超二级结构 D 四级结构 E 三级结构 70、（单选题，分值 1）配伍【70-72】既具有亲水性又具有亲脂性，易于通过生物膜，有利于药物转运的基团是 A 酰胺 B 醚 C 巯基 D 羟基 E 卤素 71、（单选题，分值 1）配伍【70-72】在体内易发生互变异构而产生双极性的两性离子，极性增加对活性不利的基团是 A 酰胺 B 醚 C 巯基 D 羟基 E 卤素 72、（单选题，分值 1）配伍【70-72】可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是 A 酰胺 B 醚 C 巯基 D 羟基 E 卤素 73、（单选题，分值 1）配伍【73-75】为甲氧氯普胺类似物，多巴胺D2受体拮抗药，同时还具有5−HT3受体激动效应，对5−HT4受体有轻度抑制作用，具有促胃动力作用的药物为 A 多潘立酮 B 奥美拉唑 C 莫沙必利 D 伊托必利 E 甲氧氯普胺 74、（单选题，分值 1）配伍【73-75】分子内含有两分子苯并咪唑基团，具有较强的外周性多巴胺D2受体拮抗作用，具有促胃动力作用的药物为 A 多潘立酮 B 奥美拉唑 C 莫沙必利 D 伊托必利 E 甲氧氯普胺 75、（单选题，分值 1）配伍【73-75】为强效、选择性5−HT4受体激动药，代谢产物为原结构脱-氟苯氧基-2-氨基丙酸，后者具有5−HT3受体拮抗作用，该胃动力药物为 A 多潘立酮 B 奥美拉唑 C 莫沙必利 D 伊托必利 E 甲氧氯普胺 76、（单选题，分值 1）配伍【76-77】评价物质亲水亲油性质的参数 A MRT B ADR C DF D logP E HLB 77、（单选题，分值 1）配伍【76-77】表示药物在体内波动程度的参数 A MRT B ADR C DF D logP E HLB 78、（单选题，分值 1）配伍【78-82】指出下列处方中各成分的作用。作为凝胶基质的是 A 卡波姆 B 氯化钠 C 硼酸 D 羟苯乙酯 E 丙二醇 79、（单选题，分值 1）配伍【78-82】指出下列处方中各成分的作用。作为渗透压调节剂的是 A 卡波姆 B 氯化钠 C 硼酸 D 羟苯乙酯 E 丙二醇 80、（单选题，分值 1）配伍【78-82】指出下列处方中各成分的作用。作为pH调节剂的是 A 卡波姆 B 氯化钠 C 硼酸 D 羟苯乙酯 E 丙二醇 81、（单选题，分值 1）配伍【78-82】指出下列处方中各成分的作用。作为保湿剂的是 A 卡波姆 B 氯化钠 C 硼酸 D 羟苯乙酯 E 丙二醇 82、（单选题，分值 1）配伍【78-82】指出下列处方中各成分的作用。作为防腐剂的是 A 卡波姆 B 氯化钠 C 硼酸 D 羟苯乙酯 E 丙二醇 83、（单选题，分值 1）配伍【83-85】属于代血浆输液的是 A 复方氯化钠注射液 B 葡萄糖注射液 C 氨基酸注射液 D 静脉脂肪乳注射液 E 羟乙基淀粉注射液 84、（单选题，分值 1）配伍【83-85】属于糖类输液的是 A 复方氯化钠注射液 B 葡萄糖注射液 C 氨基酸注射液 D 静脉脂肪乳注射液 E 羟乙基淀粉注射液 85、（单选题，分值 1）配伍【83-85】属于电解质类输液的是 A 复方氯化钠注射液 B 葡萄糖注射液 C 氨基酸注射液 D 静脉脂肪乳注射液 E 羟乙基淀粉注射液 86、（单选题，分值 1）案例一：为了治疗手足癣，患者使用水杨酸乳膏。水杨酸乳膏的处方如下针对患者使用情况，下列做法错误的是 A 清洗皮肤，擦干，按说明涂药 B 用于已经糜烂或继发性感染部位 C 轻轻按摩给药部位，使药物进入皮肤，直到乳剂消失 D 使用过程中，不可多种药物联合使用 E 药物用药部位如有烧灼感、红肿等情况时应停药 87、（单选题，分值 1）案例一：为了治疗手足癣，患者使用水杨酸乳膏。水杨酸乳膏的处方如下处方中十二烷基硫酸钠的作用是 A 乳化剂 B 油相 C 保湿剂 D 防腐剂 E 助溶剂 88、（单选题，分值 1）案例一：为了治疗手足癣，患者使用水杨酸乳膏。水杨酸乳膏的处方如下处方中羟苯乙酯的作用是 A 乳化剂 B 油相 C 保湿剂 D 防腐剂 E 助溶剂 89、（单选题，分值 1）案例二：盐酸多柔比星，又称阿霉素，临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPRE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。脂质体是一种具有多种功能的药物载体，不属于其特点的是" A 具有靶向性 B 降低药物毒性 C 细胞亲和性 D 组织不相容性 E 具有淋巴定向性 90、（单选题，分值 1）案例二：盐酸多柔比星，又称阿霉素，临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPRE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料，常用于对脂质体进行PEG化，降低与单核-巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为脂质体，属于" A 前体脂质体 B pH敏感脂质体 C 免疫脂质体 D 栓塞脂质体 E 长循环脂质体 91、（单选题，分值 1）案例二：盐酸多柔比星，又称阿霉素，临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPRE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。阿霉素属于" A 鬼臼毒素类 B 喜树碱类 C 紫杉烷类 D 抗肿瘤抗生素类 E 嘌呤类抗代谢药 92、（单选题，分值 1）案例三：某制药公司研发了一种口服的新剂型药物A(受试制剂，T),并与已上市的静脉注射剂(参比制剂，R)进行生物等效性研究。通过试验发现，该药物口服给药后的血药浓度-时间曲线下面积为120μg·h/mL,静脉注射给药后的AUC为100μg·h/mL。已知该药物口服制剂的剂量为50mg,静脉注射剂量为25mg。该药物口服制剂的绝对生物利用度是" A 45% B 60% C 75% D 80% E 90% 93、（单选题，分值 1）案例三：某制药公司研发了一种口服的新剂型药物A(受试制剂，T),并与已上市的静脉注射剂(参比制剂，R)进行生物等效性研究。通过试验发现，该药物口服给药后的血药浓度-时间曲线下面积为120μg·h/mL,静脉注射给药后的AUC为100μg·h/mL。已知该药物口服制剂的剂量为50mg,静脉注射剂量为25mg。生物等效性是指在相同条件下，受试制剂与参比制剂的" A 药物吸收速度差异在可接受范围内，且主要药动学参数无统计学差异 B 药物吸收程度差异在可接受范围内，且主要药动学参数无统计学差异 C 药物吸收程度差异在可接受范围内，且主要药动学参数有细微统计学差异 D 药物吸收速度和程度的差异在可接受范围内，且主要药动学参数无统计学差异 E 药物吸收速度和程度的差异在可接受范围内，且主要药动学参数有细微统计学差异 94、（单选题，分值 1）案例四：注射用美洛西林/舒巴坦，规格1.25g(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。成人静脉符合单室模型。美洛西林表观分布容积V=0.5L/kg。关于复方制剂美洛西林/舒巴坦的说法，正确的是 A 美洛西林为“自杀性”β-内酰胺酶抑制剂 B 舒巴坦是氨苄西林经改造而来，抗菌作用强 C 舒巴坦可增强美洛西林对β-内酰胺酶稳定性 D 美洛西林具有甲氧肟基，对β-内酰胺酶具有高稳定作用 E 舒巴坦属于碳青霉烯类抗生素 95、（单选题，分值 1）案例四：注射用美洛西林/舒巴坦，规格1.25g(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。成人静脉符合单室模型。美洛西林表观分布容积V=0.5L/kg。注射用美洛西林/舒巴坦的质量要求不包括 A 无异物 B 无菌 C 无热原 D 冻干制品是粉末状 E 多孔性好，色泽均一 96、（多选题，分值 1）治疗药物监测的目的是保证药物治疗的有效性和安全性，在血药浓度-效应关系已经确立的前提下，需要进行血药浓度监测的有 A 治疗指数小，毒性反应大的药物 B 具有线性动力学特征的药物 C 毒性反应不易识别 D 合并用药易出现异常反应的药物 E 个体差异很大的药物 97、（多选题，分值 1）三种制剂的血药浓度-时间曲线如下图，对A、B、C三种制剂的临床应用和生物利用度分析，正确的是 A 制剂A的吸收速度最慢 B 制剂A的达峰时间最短 C 制剂A可能引起中毒 D 制剂C能无治疗作用 E 制剂B为较理想的药品 98、（多选题，分值 1）下列可引起系统性红斑狼疮的药物有 A 环磷酰胺 B 糖皮质激素 C 肼屈嗪 D 异烟肼 E 普鲁卡因胺 99、（多选题，分值 1）可在尿液中析出结晶而阻塞肾小管或集合管，导致肾结石的药物有 A 柳氮磺吡啶 B 苯溴马隆 C 胰岛素 D 头孢曲松 E 布洛芬 100、（多选题，分值 1）口服吸收剂型因素研究包括 A 药物的物理性质 B 药物的化学性质 C 制剂的处方组成 D 药物的剂型 E 制剂的制备工艺过程找药师帮老师，获取【在线考试入口】查看答案及解析

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D02561	吗氯贝胺	N06AG02	DB01171

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适应症	国家/地区	公司	日期
抑郁症	加拿大	Bausch Health, Canada, Inc.	1992-12-31

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT01926626 (RIMA, CTgov)	临床2期	尼古丁依赖	76	Nicotine Patch+Moclobemide	餘鹹範鹹鏇選網願襯選 = 餘鹽鑰獵範鹹鹽選顧範廠獵鏇糧襯獵遞觸繭夢 (鏇築憲範鹽繭鏇網夢觸, 醖繭憲築鑰鏇繭製鏇獵 ~ 膚範願襯鹽蓋鑰醖淵繭) 更多	-	2015-07-29