A Randomized, Double-blind, Placebo-controlled, Multicenter Study to Assess the Efficacy and Safety of Lumateperone in the Treatment of Irritability Associated With Autism Spectrum Disorder in Pediatric Patients 5 to 17 Years of Age

This is a multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled study in pediatric patients aged 5 to 17 years with a primary diagnosis of irritability associated with Autism Spectrum Disorder (ASD) based on Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, Fifth Edition Text Revision (DSM-5-TR) and confirmed by the Kiddie Schedule for Affective Disorders and Schizophrenia Present and Lifetime Version (K-SADS-PL).

开始日期2024-11-22

申办/合作机构

Intra-Cellular Therapies, Inc.

NCT06706674

/ Recruiting临床3期

开始日期2024-11-01

申办/合作机构

Intra-Cellular Therapies, Inc.

NCT06627413

/ Recruiting临床1期

A Phase 1b, Open-label Study to Determine the Pharmacokinetics, Safety, and Tolerability of Single, Ascending Doses of Lumateperone Long-acting Injectable Formulations Administered Intramuscularly to Patients With Schizophrenia or Schizoaffective Disorder

Study ITI-007-037 is a Phase 1b, open-label study to evaluate the safety, tolerability, and PK of lumateperone long-acting injectable (LAI) formulations after a single intramuscular injection in patients with stale schizophrenia or schizoaffective disorder.

开始日期2024-08-23

申办/合作机构

Intra-Cellular Therapies, Inc.

100 项与甲苯磺酸卢美哌隆相关的临床结果

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100 项与甲苯磺酸卢美哌隆相关的转化医学

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100 项与甲苯磺酸卢美哌隆相关的专利（医药）

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项与甲苯磺酸卢美哌隆相关的文献（医药）

2025-02-01·SPECTROCHIMICA ACTA PART A-MOLECULAR AND BIOMOLECULAR SPECTROSCOPY

Graphene quantum dots as eco-friendly fluorescent probes for sensitive and selective determination of lumateperone in pharmaceutical preparation: Greenness and blueness assessment

Article

作者: Almutairi, Farooq M. ; Almutairi, Farooq M ; Serag, Ahmed ; Almalki, Atiah H ; Aldhafeeri, Muneef M ; Althobaiti, Yusuf S. ; Abduljabbar, Maram H. ; Almalki, Atiah H. ; Aldhafeeri, Muneef M. ; Alqahtani, Arwa Sultan ; Abduljabbar, Maram H ; Althobaiti, Yusuf S

This study investigates the potential of graphene quantum dots (GQDs) as fluorescent probes for the determination of the antipsychotic drug lumateperone. The spectral characteristics and sensing mechanism of the fluorescent probes were examined, revealing a static quenching mechanism as indicated by the Stern-Volmer analysis. Different factors affecting the quenching process, such as pH, concentration of QDs, and incubation time, were carefully tuned. The developed method was validated according to ICH guidelines, demonstrating excellent linearity in the range of 0.5-2.5 μg/mL, limits of detection and quantification of 0.1226 μg/mL and 0.3714 μg/mL, respectively, and high accuracy, precision, robustness and selectivity. Furthermore, the greenness and blueness of the proposed method were assessed using GAPI, AGREE, and BAGI tools, yielding an AGREE score of 0.78 and a BAGI score of 75 confirming its environmentally benign nature as well as analytical practicality. The method was successfully applied to determine lumateperone in a pharmaceutical formulation, highlighting its potential for routine quality control analysis. This study demonstrates the promising analytical capabilities of GQDs for the sensitive and selective detection of antipsychotic drug lumateperone, offering a simple, rapid, and green alternative to existing analytical techniques.

2024-11-01·INTERNATIONAL JOURNAL OF NEUROPSYCHOPHARMACOLOGY

Efficacy and safety of lumateperone for bipolar depression and schizophrenia: a systematic review and meta-analysis

Review

作者: Li, Xin ; Peng, Hanrui ; Xu, Huixue ; Wu, Min ; Li, Xueyi ; Wu, Qiuxia ; Wang, Xin ; Liu, Shouhuan ; Peng, Pu ; Liu, Tieqiao ; Li, Zejun ; Yan, Kewen

Abstract:

This study aimed to evaluate the efficacy and safety of lumateperone in treating bipolar disorder and schizophrenia. A comprehensive literature search was conducted across multiple databases and websites from inception to July 16, 2024, to identify both published and unpublished randomized controlled trials (RCTs). Meta-analyses were performed using random-effects or fixed-effects models depending on statistical heterogeneity. Relative risks (RRs) or standardized mean differences (SMDs) with 95% confidence intervals (CIs) were used to summarize the effects. Out of 931 records screened, 7 RCTs (four focusing on bipolar depression and 3 on schizophrenia) were eligible for inclusion. Lumateperone was efficacious in reducing depressive symptoms in bipolar depression (SMDs = −0.36, 95% CI: −.59 to −.13). In treating schizophrenia, lumateperone exhibited a lower combined SMD of -0.14 (95% CI: −.27 to 0, P = .051, I² = 49.6%), showing no significant difference from the placebo group, although the P-value approached significance. The lumateperone group showed significantly higher response rates compared with placebo in both bipolar depression (RRs = 1.27, 95% CI = 1.07 to 1.51) and schizophrenia (RRs = 1.44, 95% CI = 1.12 to 1.86). Common treatment-emergent adverse events included somnolence, dry mouth, dizziness, nausea, and headache (RRs = 1.30 to 3.29). Importantly, lumateperone did not significantly increase extrapyramidal symptoms (EPS, RRs = 1.46, 95% CI = .84 to 2.53). Lumateperone is effective in treating bipolar depression but does not significantly reduce symptom severity in schizophrenia. It has a favorable safety and tolerability profile. However, caution is warranted in interpreting these findings due to the limited number of studies included.

2024-09-01·CNS DRUGS

Pharmacological Treatment of Binge Eating Disorder and Frequent Comorbid Diseases

Review

作者: McElroy, Susan L ; Bentley, Jessica ; Himmerich, Hubertus

Binge eating disorder (BED) is the most common specific eating disorder (ED). It is frequently associated with attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), depression, bipolar disorder (BD), anxiety disorders, alcohol and nicotine use disorder, and obesity. The aim of this narrative review was to summarize the evidence for the pharmacological treatment of BED and its comorbid disorders. We recommend the ADHD medication lisdexamfetamine (LDX) and the antiepileptic and antimigraine drug topiramate for the pharmacological treatment of BED. However, only LDX is approved for the treatment of BED in some countries. Medications to treat diseases frequently comorbid with BED include atomoxetine and LDX for ADHD; citalopram, fluoxetine, sertraline, duloxetine, and venlafaxine for anxiety disorders and depression; aripiprazole for manic episodes of BD; lamotrigine, lirasidone and lumateperone for depressive episodes of BD; naltrexone for alcohol use disorder; bupropion for nicotine use disorder; and liraglutide, semaglutide, and the combination of bupropion and naltrexone for obesity. As obesity is a frequent health consequence of BED, weight gain-inducing medications, such as the atypical antipsychotics olanzapine or clozapine, the novel antidepressant mirtazapine and tricyclic antidepressants, and the mood stabilizer valproate should be avoided where possible. It is currently unclear whether the novel and promising glucagon, glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP), and glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor agonists like tirzepatide and retatrutide help with BED and its comorbidities. However, these compounds have been reported to reduce binge eating in individuals with obesity or overweight.

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项与甲苯磺酸卢美哌隆相关的新闻（医药）

2025-01-26

·药渡

强生千亿并购案的背后，艾伯维、BI相继折戟——CNS赛道的冰与火之歌

来源：药渡撰文：哥哈骎编辑：维他命 1 艾伯维、BI相继折戟精神分裂症 “蜀道难，多歧路，今安在”，历经磨难的中枢神经系统疾病疗法开发在2025年开篇就放了一记“蔫炮”。勃林格殷格翰开发的精神分裂症认知功能受损 (CIAS) 潜在首创新药iclepertin，其三项III期临床研究因为未达到终点而宣告失败。作为一个群体，精神分裂症患者的智商低于一般人群。这个患者群体的整体认知能力明显受损，平均比健康对照组低约两个标准差。目前，几乎所有批准的精神分裂症治疗药物都是通过拮抗多巴胺D2受体发挥作用的，但这些药物对精神分裂症的认知障碍几乎没有影响，或许是因为精神分裂症认知障碍与个体不同的病理过程有关。全球约有2400万人患有精神分裂症，估计其中80%的人患有与精神分裂症相关的认知障碍 (CIAS)。 BI的候选药Iclepertin是一种甘氨酸转运蛋白1 (GlyT1) 抑制剂，可以调节NMDA （N-甲基-D-天门冬氨酸受体）受体的活性，后者的功能障碍与精神分裂症及其认知症状有关。但BI于今年1月16日宣布，Iclepertin的临床研究未能达到主要终点，即通过MATRICS认知评估工具（MATRICS Consensus Cognitive Battery，MCCB）对患者的整体复合T评分（T-score）与基线的变化。不仅如此，Iclepertin也没有达到其次要终点。 Iclepertin的临床项目在41个国家招募了1840名患者，目前已结束。BI已经宣布放弃长期的延长试验CONNEX-X。BI的管线中只剩下为数不多的中枢神经系统疾病资产，意兴阑珊的BI已经开始将研究重点转移到肿瘤学领域。不过BI并没有完全放弃对精神分裂症以及CIAS疗法的追求，他们在去年3月以6.7亿欧元从Sosei Heptares（现为Nxera）获得了GPR52（一种GPCR类受体）激动剂组合（核心资产HTL0048149）的许可，针对精神分裂症的积极、消极和认知症状进行开发。在BI失败之前，AbbVie也经历精神分裂症药物emraclidine的两项II期研究失败。 Emraclidine是艾伯维2024年斥87亿美元巨资收购Cerevel Therapeutics而获得的资产，Cerevel Therapeutics最初是由辉瑞分拆产生的。过去几年中，Cerevel开展了两项研究，评估emraclidine能否快速缓解精神分裂症的症状。艾伯维非常看好emraclidine的前景，但在收购之后却遭到了两项II期研究失败。消息一经公布，艾伯维的股价立即暴跌12%，公司瞬间蒸发400亿美元市值。虽然BI和艾伯维针对精神分裂症相关适应症的开发均遭失败，但百时美施贵宝的Cobenfy在去年9月份获得了FDA的批准，创造了该疗法开发的里程碑事件。因为Cobenfy不同于之前的多巴胺D2受体拮抗剂，它是首款胆碱能受体（胆碱能受体中的毒蕈碱受体）激动剂。有分析师预测，其2030年销售额能够超过30亿美元，更有人预测，如果Cobenfy的适应症能扩展到阿尔茨海默病和双相情感障碍，其峰值销售有望超过100亿美元。预计精神分裂症今年将迎来众多读数，其总结见表1。读数的候选药中包括Atai的 RL-007，这是一种调节胆碱能、谷氨酸能和GABA-B受体的口服药物。与BI的Iclepertin一样，RL-007也正在针对精神分裂症认知功能受损 (CIAS) 进行专门研究，预计不久将公布其IIb期研究的结果。表1. 2025年将产生读数的精神分裂症临床研究 2 EMA开放态度对待“迷幻疗法” EMA神经和精神疾病治疗办公室主任Pavel Balabanov最近表示，欧洲估计有120万人患有精神疾病，但由于这些疾病的“病理复杂”，开发新疗法具有挑战性。与此同时，Balabanov也对迷幻类药物（psychedelic medicines）保持了更加开放的态度。 Balabanov在日前的新闻发布会上表示，由于开发能够有效穿过血脑屏障的药物存在挑战，以及设计这些药物的临床试验的复杂性，精神疾病治疗的失败率很高。作为监管者，EMA正在尝试刺激和支持创新，其中包括已经在美国加大开发力度的“迷幻药物”。图1. Psilocybin和MDMA化学结构式迷幻疗法，例如所谓的神奇蘑菇中含有的裸盖菇素（Psilocybin），以及所谓的“派对药物” MDMA（3,4-Methylenedioxymethamphetamine, 3,4-亚甲二氧甲基苯丙胺，摇头丸的成分之一），已开始成为美国精神疾病的潜在治疗方法（图1）。Balabanov强调，迷幻药研究领域产生了令人振奋的变化，并表示EMA不仅欢迎来自世界各地的监管机构，也欢迎患者、科学家共同努力，寻找“迷幻疗法”研究中最紧迫问题的解决方案。 3 146亿美元，CNS领域的开年大单虽然中枢神经系统疾病疗法开发已经被众多壮志难酬的项目证明“道阻且长”，但有志于此的开发者仍然前仆后继。新年伊始，强生146亿美元收购Intra-Cellular的意向为2025年的医药界领域并购交易开了一个“高调”，交易背后的核心资产就是治疗精神分裂症和双相抑郁症（双相情感障碍的一种表现形式）的药物Caplyta (lumateperone)。 Caplyta是一种每日一次口服药物，选择性并同时调节血清素、多巴胺和谷氨酸，于2019年获批用于治疗精神分裂症。目前正在针对重度抑郁症 (MDD) 进行开发。强生对这款药物的前景颇为看好，预测其峰值销售额将超过50亿美元。Caplyta 2023年的销售额为4.62亿美元，预计2024年将实现6.65亿至6.85亿美元的销售业绩。强生也对于Caplyta标签扩展的前景信誓旦旦，如果Caplyta能够攻克重度抑郁症的话，其商业版图将得到非常显著的扩张。强生表示，如果获得批准用于治疗重度抑郁症，Caplyta将成为15年来第一个同时用于治疗重度抑郁症和双相抑郁症的药物。Intra-Cellular目前正在进行SNDA申请，已向FDA递交了Caplyta针对重度抑郁症辅助治疗申请。这项申请的PDUFA时间为2025年10月。除此之外，Caplyta针对双相躁郁症（双相情感障碍中的另一种表现形式）目前也处于III期临床试验阶段，并且已产生了用于预防精神分裂症复发的III期疗效数据。强生认为，Caplyta有可能成为“最常见抑郁症”的治疗标准。除了以上市的Caplyta之外，强生收购Intra-Cellular的交易中还包括众多的中枢神经系统疾病管线资产，包括II期候选药ITI-1284，这款药物正针对广泛性焦虑症以及与阿尔茨海默病相关的精神病和躁动进行研究，可作为单一疗法或辅助疗法。强生斥巨资收购Caplyta的金额是146亿美元，几乎是2024年医药并购交易纪录的三倍，即Vertex以49亿美元收购Alpine Immune的那笔（不包括诺和控股收购Catalent的交易）。这笔交易比Intra-Cellular 1月10日的收盘价溢价39%。巧合的是，上一笔同级别的收购交易，即BMS 2023年12月140亿美元收购Karuna的那笔，背后的推动力量也是神经科学资产。Karuna的Cobenfy于2024年9月取得正果，被FDA批准用于精神分裂症治疗，以最新的机制开创了精神分裂症疗法的里程碑，将为BMS的投入带来丰厚的回报。Cobenfy还在针对包括阿尔茨海默病在内的一系列新适应症进行开发。有意思的是，Caplyta正是BMS在2005年授权给Intra-Cellular的，兜兜转转却成为强生对抗自己收购资产Cobenfy的竞争对手。也就是说，BMS将一个潜在重磅炸弹卖给了对手，而又斥巨资收购了另一个潜在重磅炸弹，而这两个重磅炸弹目前至少在精神分裂症领域直接短兵相接，未来还可能在众多其它领域龙争虎斗。医药领域似乎永远不缺乏“失之东隅，收之桑榆”以及“塞翁失马”的主题剧。即便前有艾伯维87亿美元收购Cerevel造成35亿潜在损失的前车之鉴，但强生收购Caplyta的交易核心是一款已经上市的产品，因此风险-利益评估更为精准，风险控制更加有效。更为重要的是，Captlyta与强生现有的神经科学产品组合契合完美，符合公司长远发展规划。虽然Caplyta的关键专利在美国将于2034年到期，但Intra-Cellular于1月10日宣布与Sandoz达成专利和解协议，有可能为其延长市场独占期。该协议允许Sandoz于2040年7月1日将仿制药推向市场。但为了巩固延长的专利保护，还需要与另外六家ANDA申请人达成协议（Alkem、Aurobindo、Dr. Reddy's、MSN Laboratories、Hetero Drugs和Zydus）。未雨绸缪的提前量如此之长，足以证明开发商对于这款药物前景的看好。 4 一半是海水一半是火焰新技术下CNS领域前景光明中枢神经系统疾病疗法开发，在当今医药领域表现出与众不同的独特属性。一方面，这个领域存在巨大未满足需求的现状，而且患者群体以及适应症也在变化之中；另一方面，临床研究的特殊性导致了疗法开发速度远远不能满足患者群体的需求，不断出现壮志难酬的失败案例。尽管如此，中枢神经系统疾病疗法的开发仍然处在枕戈待旦的蓄势阶段，随着Cobenfy等新机制疗法的获批上市，其对整个CNS疗法的带动效应将逐渐显现。随着科学技术的进步，尤其是在基因组学、神经科学和精准医学方面的突破，CNS疾病疗法的开发前景越来越光明。近年来，创新药物和治疗方式，如靶向疗法、基因疗法、干细胞疗法以及神经调控技术，正在为治疗阿尔茨海默病、帕金森病、抑郁症、精神分裂症等疾病提供新的希望。此外，神经炎症、神经保护和神经再生的研究也逐渐成为热点，为开发更有效的疗法提供了新的方向。尽管目前仍存在诸多挑战，如药物穿越血脑屏障的难题和治疗效果的个体差异，但随着对中枢神经系统复杂机制的深入理解，以及技术平台的不断创新，未来CNS疾病的治疗将更加精准、个性化，带来更大的临床疗效和患者福祉。希望CNS疗法开发能够最终进入到“自是不归归便得，五湖烟景有谁争”的恬静阶段。参考文献： 1.McCutcheon, R. A. et al. Cognitive impairment in schizophrenia: aetiology, pathophysiology, and treatment. Molecular Psychiatry volume 28, pages1902–1918 (2023) 2.Boehringer Ingelheim and Sosei Heptares join forces to develop first-in-class treatments targeting all symptoms of schizophrenia. BI Press Release. 11. 03. 2024. 3.Bell, J. AbbVie’s $9B bet collapses as closely watched schizophrenia drug fails studies. Biopharma dive. 11. 11. 2024. 4.Feuerstein, A. FDA approves schizophrenia drug that could alter how disorder is treated. STAT. 26. 09. 2024. 5.McConaghie, A. Boehringer’s Three Shots At Schizophrenia Miss The Target. Scrip. 17. 01. 2025. 6.Slawther, E. EMA Pushes For Industry Collaboration On Psychiatric And Psychedelic Drug Innovations. Pink Sheet. 17. 01. 2025. 7.Haas, J. J&J To Buy Intra-Cellular, Psychiatric Drug Caplyta For $14.6bn. Scrip. 13. 01. 2025. 8.Intra-Cellular Therapies, Inc. Receives Exclusive License for Central Nervous System Compounds from Bristol-Myers Squibb Company. Intra-Cellular Press Release. 01. 06. 2005. 专栏作者哥哈骎南开大学本科、硕士，德国比勒菲尔德大学博士。多肽化学、多肽API GMP生产专家、欧洲制药公司首席科学家；拥有Lean Six Sigma黑带认证；著有专著《Side Reactions in Peptide Synthesis》。 *声明：本文仅是介绍医药疾病领域研究进展或简述研究概况或分享医药相关讯息，并非也不会进行治疗或诊断方案推荐，也不对相关投资构成任何建议。内容如有疏漏，欢迎沟通指出！科伦博泰PD-L1单抗「塔戈利单抗」新适应症获批日本生物制药迎来复苏？中国医药的“春天”还远吗？ 2024医药交易「风云榜」：年终深度复盘与未来趋势展望

并购临床2期临床3期临床结果临床失败

2025-01-23

·同写意

“谨慎乐观”之后，2025年会是并购大年吗？

本次大会由金力院士领衔，聚焦“创新科技成就未来健康产业”，旨在汇聚全球科学与产业精英，共创大湾区健康产业发展新机遇。欢迎报名！一种“谨慎乐观”的情绪已经弥漫在生物医药行业很久了。 2024年曾被许多人视为“并购大年”。但纵观一整年，除了诺和诺德为扩大GLP-1药物产能而以110亿美元收购Catalent旗下三个工厂外，没有任何一笔并购超过50亿美元——即使是在2021年的交易低谷，也尚且有几项超100亿美元的交易。伴随着专利悬崖的迫近，对MNC而言，打开钱包、填充“子弹”，变得越发紧迫。一些分析师因此直言“今年情况很有可能发生逆转”。良好的现金状况助长了人们对并购浪潮发生的信心。来自Healthcare Investment Banking的《生物制药并购与战略合作洞察：2024年回顾与2025年展望》显示，目前各家MNC的现金总额达1700亿美元。近期落幕的第43届JPM大会似乎对前述信心有所印证：强生宣布将以146亿美元收购Intra-Cellular加码CNS领域治疗，礼来、GSK也相继在肿瘤赛道出手几十亿美元。累计约182.5亿美元的总对价，超过过去七年任何一年的水平。 JPM大会向来被为生物医药行业的年度重要风向标。2019年至今，至少14起并购交易在大会期间发生。从并购方来看，出手最为阔绰的是强生，共达成两笔交易、花费166亿美元；紧随其后的是礼来，花费105亿美元。从适应症来看，其中一半都集中在肿瘤，另外一半则依次分布在免疫、罕见病、心肾疾病、肝病、哮喘、神经精神病学，以及人工智能。写意君将之梳理如下。 1 2025年 1月13日至16日，第43届JPM大会神经精神病学、罕见病、肿瘤强生将以146亿美元收购Intra-Cellular Therapies。后者由诺贝尔奖得主Paul Greengard在2001年创立，于2014年登陆纳斯达克，其商业化产品主要是卢美哌隆（Lumateperone，商品名Caplyta），一款用于成人精神分裂症、成人双相抑郁的多靶点抗精神病药物。该药物的2023年度销售额已超4.6亿美元。 2024年12月，Intra-Cellular 宣布已向FDA提交一份补充新药申请，以期将Caplyta作为成人抑郁症（MDD）的辅助治疗药物。此前的临床研究中，该药物已在减轻抑郁症方面显示出统计学显著和具有临床意义的改善。 Intra-Cellular的候选药还包括适用于广泛性焦虑症、阿尔茨海默病的ITI-1284、治疗帕金森病的PDE1抑制剂Lenrispodun（ITI-214）、PDE抑制剂ITI-1020（癌症免疫疗法），以及用于疼痛和情绪障碍的ITI-333、治疗情绪和其他神经精神疾病的ITI-1549等。 GSK将收购胃肠道间质瘤（GIST）精准疗法公司IDRx。根据协议条款，GSK将支付10亿美元的预付款，并在达到监管批准里程碑后，额外支付1.5亿美元的潜在里程碑付款。 GIST是一种罕见病。临床上，其病情进展与KIT基因密切相关：80%的GIST由KIT基因突变引发；约90%的患者在接受一线治疗后会出现新的KIT基因突变，通常导致疾病复发、治疗选择有限。 IDRx的主打候选药物IDRX-42是一种具有高度选择性的KIT酪氨酸激酶抑制剂，正在开发用于GIST患者的一线和二线治疗。IDRX-42已展示出对所有关键的原发性和继发性KIT突变体的活性，其设计旨在改善GIST患者的治疗效果，具有“best-in-class”的潜力。一项在晚期GIST患者中进行的I/Ib期研究显示，IDRX-42 在晚期GIST患者中具有较好抗肿瘤活性，且安全性可控。GSK计划在2025年加速其研发，并寄望于借之为2031年及以后的业务增长助力。礼来宣布收购Scorpion Therapeutics的PI3Kα抑制剂项目STX-478。Scorpion是一家专注于开发小分子精准肿瘤疗法的生物技术公司，STX-478是一种每日口服一次的突变体选择性PI3Kα抑制剂，目前正在进行1/2期临床试验，用于治疗乳腺癌和其他晚期实体瘤。通过选择性靶向癌细胞但非健康细胞中的通路，STX-478能够克服现有PI3Kα通路药物的主要局限，有望通过更深入的通路抑制提供更好的疾病控制，同时改善患者的耐受性。根据协议，Scorpion的股东未来可能收获至高25亿美元的预付款及后续里程碑付款。此外，作为交易的一部分，Scorpion将分拆出一个新的独立实体，以保留其员工和非PI3Kα管线资产。礼来将持有该新公司的少数股权。 2 2024年 1月8日至11日，第42届JPM大会肿瘤、哮喘 2024年JPM大会期间，有4笔并购交易达成。但总对价偏低，不到50亿美元。强生宣布以20亿美元收购Ambrx Biopharma。Ambrx是一家临床阶段的生物制药公司，旗下合成生物技术平台可用于设计和开发下一代ADC。 Ambrx 拥有多个ADC管线。其中，靶向HER2受体的ARX788目前正在乳腺癌、胃癌/GEJ癌和其他实体瘤临床试验中进行广泛研究。此前，ARX788已获FDA授予的快速通道资格，用于治疗HER2+转移性乳腺癌治疗，亦获胃癌治疗孤儿药资格。 ARX517靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA），后者是前列腺癌的临床重要生物标志物。ARX517此前已被FDA授予快速通道资格，用于治疗在雄激素受体通路抑制剂治疗无效后进展为转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的患者。目前，一项相关临床I期研究正在推进中。 GSK宣布收购Aiolos Bio，并为此支付10亿美元的预付款，以及高达4亿美元的里程碑付款。此外，GSK还将负责向恒瑞医药支付基于成功的里程碑式付款以及分级版税。 Aiolos Bio的核心资产AIO-001引进自恒瑞医药，是一种长效抗胸腺基质淋巴生成素（TSLP）单克隆抗体，在哮喘、慢性鼻窦炎伴鼻息肉等疾病的治疗中展现出相当潜力，具备同类最佳潜质。默沙东以约6.8亿美元的总股本价值收购Harpoon Therapeutics。Harpoon是一家临床阶段的免疫治疗公司，专注于开发一类新型 T 细胞接合器。被收购时，Harpoon拥有三个技术平台，分别为：TriTAC（三特异性 T 细胞激活构建体平台）、ProTriTAC（旨在将前药概念应用于 TriTAC 平台）和TriTAC-XR（着力于缓解细胞因子释放综合征）。其主要候选药物 HPN328此前已被FDA授予治疗SCLC的孤儿药资格，是一款靶向δ样配体3（DLL3）的T细胞接合剂。DLL3是一种抑制性经典Notch配体，在SCLC和神经内分泌肿瘤中高水平表达。诺华以2.5亿美元首付款和高达1.75 亿美元的开发里程碑付款收购Calypso Biotech，后者专注于一系列自身免疫适应症的单克隆抗体的研究和开发，在白细胞介素-15（IL-15）方面尤其具有专长。 Calypso Biotech的主要候选药物CALY-002是一种潜在best in class的治疗性抗体，可结合并中和IL-15。被收购时，该候选药物正在乳糜泻和嗜酸性粒细胞性食管炎患者的Ib期试验中进行评估。 3 2023年 1月9日至12日，第41届JPM大会心肾疾病、肝病、人工智能 2023年JPM大会期间发生的并购交易有3笔。阿斯利康拟以13亿美元收购CinCor Pharma，借此巩固其心肾疾病领域在研新药产品管线。 CinCor是一家位于美国的临床阶段的生物制药公司，专注于开发治疗顽固性和不受控制的高血压以及慢性肾病的新型疗法。被收购时，其主要候选药物为Baxdrostat（CIN-107），一种高选择性口服小分子醛固酮合成酶抑制剂，在高血压、原发性醛固酮增多症和慢性肾脏疾病的治疗中展现出潜力。法国Ipsen宣布将以9.52亿美元的总对价收购Albireo，一家专注于开发儿童和成人胆汁淤积性肝病治疗药物的创新药企。 Albireo的核心资产Bylvay（odevixibat）是一种口服非全身性回肠胆汁酸转运抑制剂（IBATi）。该药物是美国和欧盟首个获批用于治疗进行性家族性肝内胆汁淤积症的药物，亦在其他罕见病（如Alagille综合征，ALGS）中展现出治疗潜力。被收购时，Albireo还持有数个临床阶段资产，例如用于治疗成人胆汁淤积性肝病的A3907，以及一种口服全身牛磺胆酸钠共转运肽（NTCP）抑制剂等。 BioNTech则宣布收购人工智能和机器学习技术公司InstaDeap。根据协议，BioNTech拟以约3.62亿英镑现金和BioNTech股份收购InstaDeep的剩余股份，InstaDeep股东将有资格获得额外的、基于业绩的未来里程碑付款至高约2亿英镑。该次收购支持BioNTech的战略，即在人工智能驱动的药物发现、下一代免疫疗法及疫苗开发方面建立世界领先的能力。收购协议达成前，BioNTech已与InstaDeep开展多年合作，并在2022年对InstaDeep进行初始股权投资，作为其B轮融资的一部分。 4 2022年 1月10日至13日，第40届JPM大会 2022年JPM大会期间未传出任何并购交易。甚至整个一月，也仅披露了1起并购：UCB出手19亿美元收购致力于开发罕见病药物的Zogenix。被收购时，Zogenix的核心产品Fintepla已登陆欧盟、美国市场，该药物能够通过调节血清素机制和sigma-1受体活性来减少癫痫发作的频率，曾获FDA突破性疗法和优先审评资格。 5 2021年 1月7日至13日，第39届JPM大会免疫、肿瘤 2021年JPM大会期间，有2项并购交易达成。赛诺菲以11亿美元的预付款及最高3.5亿美元里程碑付款收购Kymab，一家利用其专有的集成平台（统称为 IntelliSelect®）开发全人源单克隆抗体疗法、专注于免疫介导的疾病和免疫肿瘤学的公司。被收购时，Kymab的核心管线之一是KY10055，一种靶向关键免疫系统调控因子OX40L的全人源单克隆抗体，其时已在特应性皮炎等自身免疫性疾病的治疗中展现出相当潜力。 Chimerix则以7800万美元收购Oncoceutics，后者的股东还可能获得至高3.6 亿美元的开发、监管和销售里程碑，以及一定比例的特许权使用费。 Oncoceutics是一家临床阶段的生物技术公司，开发一类新型化合物亚咪啶酮。被收购时，其主要候选药物之一是ONC201，一种口服小分子多巴胺受体D2（DRD2）拮抗剂和酪蛋白溶解蛋白酶（ClpP）激动剂，其时该药物已在进行复发性H3 K27M突变神经胶质瘤的注册临床试验，并被FDA授予快速通道资格，用于治疗成人复发性H3 K27M突变高级别胶质瘤。 6 2020年 1月13日至16日，第38届JPM大会免疫/肿瘤 2020年JPM大会期间，仅有一项并购交易“官宣”：BioNTech以约6700万美元收购Neon Therapeutics，以增强其免疫肿瘤学研发管线。 Neon是一家生物技术公司，聚焦于开发新型新抗原靶向T细胞疗法。被收购时，Neon的核心管线之一是NEO-PV-01，一款个性化的新抗原靶向T细胞治疗候选药物，该药物在黑色素瘤、NSCLC、膀胱癌等疾病的治疗中展现出潜力。根据协议条款，被收购后，Neon将与BioNTech的子公司Endor Lights合并。 7 2019年 1月7日至10日，第37届JPM大会肿瘤 2019年同样只有一起并购交易在JPM大会期间达成——礼来以80亿美元收购抗癌药物研发公司Loxo Oncology。 Loxo成立于2013年。被收购时，持有的主要管线/产品包括多款口服TRK抑制剂、种口服RET抑制剂、口服BTK抑制剂，其中包括与拜耳合作开发并成功商业化的“广谱抗癌药”Vitrakvi，该药物能够在多种癌症中起效。不过，当年的JPM大会上，被谈论最多的也许还是百时美施贵宝和Celgene在会前宣布的那起收购——百时美施贵宝以740亿美元收购Celgene，全球最大的两家癌症药物研产公司合二为一。这起史上规模最大的制药业并购案，被视为“重塑生物制药行业”的存在。同写意媒体矩阵，欢迎关注↓↓↓

并购免疫疗法专利到期

2025-01-22

·Endpoints

J&J reinforces Caplyta blockbuster projections, won't shelve neuro prospects

Johnson & Johnson made the largest splash at this year’s JP Morgan Healthcare Conference, acquiring Intra-Cellular Therapies and its neuropsychiatric drug Caplyta for $14.6 billion. On the company’s fourth-quarter earnings call Wednesday, pharma executives stood by Intra-Cellular’s projection that the drug could eclipse $5 billion in annual sales. “I know the company has guided to it being a $5 billion-plus asset; we definitely think that it will be as well,” said Jennifer Taubert, EVP and worldwide chair of the innovative medicines group. She added that J&J is also bullish on one of Intra-Cellular’s lead clinical-stage assets, ITI-1284, currently in development as a treatment for generalized anxiety disorder and Alzheimer’s disease agitation. “We see Intra-Cellular as both a near-term, as well as a long-term growth catalyst for us,” Taubert said. A major milestone for Caplyta to reach that sales figure would be snagging expanded approval as an adjunctive treatment for major depressive disorder. The biotech submitted a supplemental new drug application to the FDA in early December. Caplyta was expected to bring in more than $650 million in 2024 sales, according to Intra-Cellular. Global head of pharma R&D John Reed said that the acquisition, and Caplyta’s potential depression indication, do not mean that J&J is deprioritizing its clinical-stage depression meds. Both aticaprant and seltorexant are in Phase 3 studies as adjunctive major depressive disorder treatments. J&J previously said those drugs both have the potential to earn $1 billion to $5 billion in peak annual sales. “We see this broad portfolio, which includes, of course, Spravato, as a repertoire of different mechanisms we can bring to bear,” Reed said. Spravato has already reached blockbuster status, eclipsing $1 billion in sales in 2024. Earlier this week, it snagged an expanded label as a monotherapy for patients with treatment-resistant depression who did not respond to at least two other oral antidepressants.

并购细胞疗法临床3期申请上市

100 项与甲苯磺酸卢美哌隆相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11170	甲苯磺酸卢美哌隆	N05A	DB06077

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
躁郁症	美国	Intra-Cellular Therapies, Inc.	2021-12-17
精神分裂症	美国	Intra-Cellular Therapies, Inc.	2019-12-20

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
重度抑郁症	申请上市	美国	Intra-Cellular Therapies, Inc.	2024-12-03
自闭症谱系障碍	临床3期	美国	Intra-Cellular Therapies, Inc.	2024-11-01
情绪易怒	临床3期	美国	Intra-Cellular Therapies, Inc.	2024-11-01
躁郁症1型	临床3期	美国	Intra-Cellular Therapies, Inc.	2024-06-19
躁狂	临床3期	美国	Intra-Cellular Therapies, Inc.	2024-06-19
痴呆引起的激越	临床3期	美国	Intra-Cellular Therapies, Inc.	2016-08-29
阿尔茨海默症	临床3期	美国	Intra-Cellular Therapies, Inc.	2016-08-29
躁郁症2型	临床3期	美国	Intra-Cellular Therapies, Inc.	2015-12-15
边缘性人格障碍	临床2期	美国	Intra-Cellular Therapies, Inc.	2023-05-10
分裂情感性障碍	临床1期	美国	Intra-Cellular Therapies, Inc.	2021-03-12

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04959032 (Company_Website) 人工标引	临床3期	精神分裂症	228	Lumateperone 42 mg	糧構獵窪衊襯壓壓積醖(觸選簾夢淵願淵醖觸窪) = 餘壓艱壓憲積窪鬱築選築觸壓網壓壓衊蓋鹽積 (觸糧鬱積獵繭觸鬱壓繭 ) 达到	积极	2024-11-05
				Placebo	糧構獵窪衊襯壓壓積醖(觸選簾夢淵願淵醖觸窪) = 鹽選艱糧襯夢蓋憲築鏇築觸壓網壓壓衊蓋鹽積 (觸糧鬱積獵繭觸鬱壓繭 ) 达到
NCT05061706 (ITI-007-502, Company_Website) 人工标引	临床3期	重度抑郁症新辅助	480	Lumateperone 42 mg	鑰醖遞築餘積齋選廠築(壓鹹觸艱製壓獵壓積鑰) = 蓋選範鹽觸夢醖獵窪願廠觸憲壓廠遞淵鹹顧範 (鹹夢鏇襯憲鏇簾蓋廠廠 ) 达到	积极	2024-06-18
				Placebo	鑰醖遞築餘積齋選廠築(壓鹹觸艱製壓獵壓積鑰) = 構鏇遞鑰餘製鏇窪憲鬱廠觸憲壓廠遞淵鹹顧範 (鹹夢鏇襯憲鏇簾蓋廠廠 ) 达到
NCT04985942 (Corporate Publications) 人工标引	临床3期	重度抑郁症	485	Lumateperone 42 mg	獵壓衊壓夢衊襯觸糧顧(網願膚積鬱範蓋簾網願) = 觸廠衊範積遞窪鹽鬱選製廠簾網壓鹹鏇網艱選 (願製繭簾顧鹹範衊夢憲 ) 达到	积极	2024-04-16
Study 403 (GlobeNewswire) 人工标引	N/A	躁郁症 \| 重度抑郁症	-	Lumateperone (MDD/bipolar depression)	範構簾鏇鏇廠壓鬱構鹽(遞膚鹹膚簾範製遞鹽壓) = 築蓋獵壓繭鏇襯窪顧鹽製顧憲簾顧構窪衊廠範 (窪廠遞壓蓋壓憲醖醖築, 0.67)	积极	2023-12-05
Study 403 (GlobeNewswire) 人工标引	N/A	躁郁症2型 \| 躁郁症1型 \| 重度抑郁症	-	Lumateperone 42mg (combined mixed features patient population of MDD and bipolar depression)	襯淵襯觸鹽鹽遞積衊鹽(簾築遞觸範積餘網廠壓) = 築夢廠廠膚簾鹹鑰艱網膚蓋繭構廠廠鑰襯餘範 (鏇範齋衊艱鏇願鏇襯艱, 0.64)	积极	2023-12-05
				Lumateperone 42mg (MDD with mixed features)	襯淵襯觸鹽鹽遞積衊鹽(簾築遞觸範積餘網廠壓) = 鹽窪製繭範蓋構鹹鹽蓋膚蓋繭構廠廠鑰襯餘範 (鏇範齋衊艱鏇願鏇襯艱, 0.67)
NCT02600507 (CTgov)	临床3期	躁郁症2型 \| 重度抑郁症	529	Lumateperone (ITI-007) (Lumateperone 28 mg (ITI-007 40 mg Tosylate))	鹽艱膚構鹹糧蓋觸觸窪(製願構鏇壓築積築鏇鏇) = 醖憲構廠淵膚襯淵簾憲鬱築艱衊蓋夢積築齋鏇 (壓鹹淵獵築鏇壓膚鹽憲, 淵鏇窪鬱淵願構膚鬱築 ~ 簾觸衊網鏇齋艱膚淵壓) 更多	-	2023-05-17
				Lumateperone (ITI-007) (Lumateperone 42 mg (ITI-007 60 mg Tosylate))	鹽艱膚構鹹糧蓋觸觸窪(製願構鏇壓築積築鏇鏇) = 遞淵艱艱糧範鬱齋範襯鬱築艱衊蓋夢積築齋鏇 (壓鹹淵獵築鏇壓膚鹽憲, 壓艱醖窪網衊蓋範鹽襯 ~ 醖窪簾齋遞網窪衊醖製) 更多
NCT03249376 (Study 404, CTgov)	临床3期	重度抑郁症	381	Lumateperone (Lumateperone)	簾鬱鹹鬱壓觸鬱艱願願(築鹹鹽膚選積醖築範廠) = 淵簾憲製餘製艱衊窪鹽齋夢觸築餘鬱糧衊蓋淵 (齋壓糧製築醖淵築觸夢, 鑰鬱鑰鹹鏇網築鑰鑰製 ~ 糧鑰夢糧艱簾餘簾襯選) 更多	-	2022-06-03
				Placebo (Placebo)	簾鬱鹹鬱壓觸鬱艱願願(築鹹鹽膚選積醖築範廠) = 憲鏇選醖繭襯窪顧餘夢齋夢觸築餘鬱糧衊蓋淵 (齋壓糧製築醖淵築觸夢, 範選鬱獵製積選糧襯遞 ~ 淵窪簾鏇鹹積壓繭糧遞) 更多
NCT03249376 (Pubmed \| Am J Psychiatry)	临床3期	躁郁症2型 \| 躁郁症1型 \| 重度抑郁症	381	Lumateperone 42 mg/day	選構膚齋艱廠簾窪餘醖(蓋餘製選製簾膚築積憲) = Nausea occurred with lumateperone at a clinically meaningful greater rate than placebo 蓋鹽築夢繭蓋憲築遞窪 (窪膚遞製淵觸憲鹽鹹鹽 ) 更多	积极	2021-12-01
NCT03817528 (CTgov)	临床2期	精神分裂症	4	ITI-007	醖鹽壓憲憲壓製餘艱選(範糧願鏇膚艱衊繭襯築) = 鹽製簾繭構餘願齋淵網餘製鹽齋窪糧選膚憲願 (鏇構淵窪選襯鹽簾醖製, 糧襯簾遞觸觸餘廠鹹選 ~ 簾鏇艱獵簾範積艱窪繭) 更多	-	2021-11-02
NCT02817906 (Study 201, CTgov)	临床3期	阿尔茨海默症 \| 痴呆引起的激越	177	Placebo	鹹範憲衊築夢糧遞壓顧(繭夢膚顧齋糧築鏇鹹艱) = 繭醖鏇夢衊夢壓獵膚獵鬱鹽鬱鏇衊製淵簾範鏇 (鹽蓋選觸齋齋淵憲選製, 製廠衊蓋膚醖築窪鏇顧 ~ 繭鑰簾淵齋齋遞醖壓憲) 更多	-	2021-06-29