1、研究机构:扬子江药业集团有限公司、上海海雁医药科技有限公司、江苏海岸药业有限公司
2、别名:Fazamorexant、YZJ-1139
3、靶点:OX1R/OX2R
4、剂型及给药途径:普通片剂; 口服给药
5、结构式:
6、适应症及进展
适应症
进展
最新进展日期
失眠症
申请上市
2026-01-19
7、专利布局
公开(公告)号
专利主题
发明名称
申请日
法律状态
CN106414439B
化合物
作为食欲素受体拮抗剂的哌啶衍生物
2015-02-27
CN111499625B
晶型
食欲素受体拮抗剂受体化合物的制备方法及其中间体和晶型
2016-08-11
CN111848603B
晶型
食欲素受体拮抗剂受体化合物的制备方法及其中间体和晶型
2016-08-11
CN107709318B
晶型
食欲素受体拮抗剂受体化合物的制备方法及其中间体和晶型
2016-08-11
CN115379830A
制剂
固体药物制剂及其制备方法和用途
2021-04-14
实质审查
CN112480107B
制备工艺
取代的氮杂双环辛烷化合物及其中间体和制备方法
2020-11-30
8、研究历程
2025年01月22日,由江苏海岸药业有限公司向中国国家药品监督管理局NMPA提交上市申请,用于治疗入睡和睡眠障碍。(CXHS2500011; CXHS2500010)
2024年08月31日,由上海海雁医药科技有限公司在中国大陆开展临床一期试验,用于治疗中枢神经系统紊乱。(NCT06680531)
2024年06月03日,由上海海雁医药科技有限公司在中国大陆开展临床一期试验,用于治疗肾功能不全。(NCT06671444)
2024年03月22日,由上海海雁医药科技有限公司在中国大陆开展临床一期试验,用于治疗肝功能衰退。(NCT06671509)
2022年01月04日,由扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司和扬子江药业集团有限公司在中国大陆开展临床三期试验,用于治疗入睡和睡眠障碍。(CTR20250036; CTR20212685)
2021年12月17日,由上海海雁医药科技有限公司在中国大陆开展临床三期试验,用于治疗入睡和睡眠障碍。(CTR20250036; CTR20212685; NCT05525637; NCT06975514)
2019年08月04日,由上海海雁医药科技有限公司、扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司和扬子江药业集团有限公司在中国大陆开展临床二期试验,用于治疗入睡和睡眠障碍。(CTR20190656; NCT06680505)
2017年08月01日,由上海海雁医药科技有限公司、扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司和扬子江药业集团有限公司在中国大陆开展临床一期试验,用于治疗入睡和睡眠障碍。(NCT06671444; CTR20210510; CTR20210159; CTR20242889; CTR20242936; CTR20240440; NCT06671470; CTR20241147; CTR20201368; CTR20170806; NCT06673927; CTR20231951; NCT06685341; NCT06671509; CTR20213312; NCT06680531)
9、临床试验
登记号
试验标题
试验药
对照药
适应症
原始适应症
申办/合作机构
试验状态
试验分期
开始日期
完成日期
NCT06975514
A Randomized, Double-blind, Active-controlled, Parallel-group Clinical Study to Evaluate the Efficacy and Safety of YZJ-1139 Tablets in the Treatment of Insomnia Disorder
法赞雷生(片剂)
酒石酸唑吡坦
入睡和睡眠障碍
Insomnia Disorder
上海海雁医药科技有限公司
Recruiting
临床3期
2025-03-25
2025-09-01
CTR20250036
评估YZJ-1139片治疗失眠症的有效性和安全性的随机、双盲、阳性药物平行对照临床试验
法赞雷生(片剂, 口服) | 酒石酸唑吡坦(片剂, 口服)
酒石酸唑吡坦
入睡和睡眠障碍
适用于治疗成人失眠,特别是入睡困难和/或睡眠维持困难
扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 | 扬子江药业集团有限公司 | 上海海雁医药科技有限公司
Completed
临床3期
2025-03-25
2025-07-21(国内)
NCT06685341
A Randomized, Double-Blind, Zolpidem and Placebo-Controlled, 4-Way-Period Crossover, Pharmacokinetics and Pharmacodynamics Study of YZJ-1139 Single-Dose Oral in Healthy Young and Elderly Chinese Subjects
法赞雷生(口服)
酒石酸唑吡坦
入睡和睡眠障碍
Insomnia
上海海雁医药科技有限公司
Completed
临床1期
2019-03-07
2019-11-15
NCT06680531
A Clinical Study to Evaluate the Drug Interaction Between YZJ-1139 Tablets and Escitalopram Oxalate Tablets
草酸艾司西酞普兰(片剂, 口服) | 法赞雷生(片剂, 口服)
草酸艾司西酞普兰 | 法赞雷生
入睡和睡眠障碍 | 中枢神经系统疾病
Insomnia | Central Nervous System
上海海雁医药科技有限公司
Active, not recruiting
临床1期
2024-08-31
2025-01-01
NCT06680505
A Randomized, Double-blind, Placebo-controlled, Parallel-group, Multicenter, Phase Ⅱ Clinical Study to Evaluate the Efficacy and Safety of YZJ-1139 Tablets in the Treatment of Primary Chronic Insomnia Disorder
法赞雷生(片剂)
-
入睡和睡眠障碍
Insomnia Disorder
上海海雁医药科技有限公司
Completed
临床2期
2019-08-04
2021-03-29
NCT06673927
A Phase 1 Study to Evaluate the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics of YZJ-1139 in Healthy Participants
法赞雷生(口服)
-
入睡和睡眠障碍
Insomnia
上海海雁医药科技有限公司
Completed
临床1期
2017-12-01
2019-03-08
NCT06671470
Drug Interaction Study of YZJ-1139 Tablets With Ticagrelor Tablets
法赞雷生(片剂, 口服) | 替格瑞洛(片剂, 口服)
-
入睡和睡眠障碍
Insomnia
上海海雁医药科技有限公司
Active, not recruiting
临床1期
2024-08-22
2024-12-01
NCT06671444
A Phase 1 Open-Label Single-Dose Study to Assess the Pharmacokinetics and Safety of YZJ-1139 in Subjects With Severe Renal Impairment and Renal Impairment
法赞雷生(片剂, 口服)
-
入睡和睡眠障碍 | 肾功能不全
Insomnia | Renal Impairment
上海海雁医药科技有限公司
Active, not recruiting
临床1期
2024-06-03
2024-12-25
NCT06671509
A Phase 1 Open-Label Single-Dose Study to Assess the Pharmacokinetics and Safety of YZJ-1139 in Subjects With Mild, Moderate and Normal Hepatic Impairment
法赞雷生(片剂, 口服)
-
入睡和睡眠障碍 | 肝功能不全 | 肝功能衰竭
Insomnia | Hepatic Impairment
上海海雁医药科技有限公司
Completed
临床1期
2024-03-22
2024-08-07
ChiCTR2400088562
A Interaction Study of YZJ-1139 and Ticagrelor
法赞雷生 | 替格瑞洛
-
入睡和睡眠障碍
insomnia
上海海雁医药科技有限公司
Not yet recruiting
临床1期
2024-08-01
2025-01-31
ChiCTR2400087693
A Clinical Study to Evaluate the Drug Interaction Between YZJ-1139 Tablets and Escitalopram Oxalate Tablets
草酸艾司西酞普兰 | 法赞雷生 | 盐酸西酞普兰
-
入睡和睡眠障碍
difficulty falling asleep and/or maintaining sleep
广州医科大学附属第二医院
Not yet recruiting
临床1期
2024-07-31
2025-03-01
CTR20231951
一项评价健康受试者单次口服YZJ-1139片的安全性、耐受性、药代动力学及对QT间期影响的I期临床试验
法赞雷生(片剂, 口服)
-
入睡和睡眠障碍
治疗以入睡困难/睡眠维持障碍为特征的失眠症
扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 | 扬子江药业集团有限公司 | 上海海雁医药科技有限公司
Completed
临床1期
2023-08-29
2023-09-30(国内)
NCT05525637
A Randomized, Double-blind, Placebo-controlled, Parallel-group, Multicenter, Phase 3 Clinical Study to Evaluate the Efficacy and Safety of YZJ-1139 Tablets in the Treatment of Insomnia Disorder
法赞雷生(片剂)
-
入睡和睡眠障碍
Insomnia Disorder
上海海雁医药科技有限公司
Recruiting
临床3期
2021-12-17
2024-12-01
ChiCTR2200058131
Effects of food on pharmacokinetic characteristics of YZJ-1139 tablets (40mg) in Healthy Chinese subjects
法赞雷生
-
-
Treatment of insomnia characterized by difficulty falling asleep/sleep maintenance disorders
上海海雁医药科技有限公司
Not yet recruiting
N/A
2021-12-15
2022-05-20
ChiCTR2100054475
The effect of YZJ-1139 on the pharmacokinetics of midazolam in healthy subjects
盐酸咪达唑仑 | 法赞雷生 | 咪达唑仑
-
入睡和睡眠障碍
Insomnia characterized by difficulty falling asleep/sleep maintenance
华中科技大学医院 | 华中科技大学同济医学院附属同济医院 | 上海海雁医药科技有限公司
Recruiting
临床1期
2022-03-01
2022-12-30
CTR20213312
YZJ-1139对咪达唑仑在健康受试者中的药代动力学影响试验
咪达唑仑(口服溶液, 空腹口服) | 法赞雷生(片剂, 口服)
-
入睡和睡眠障碍
治疗以入睡困难/睡眠维持障碍为特征的失眠症
扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 | 扬子江药业集团有限公司 | 上海海雁医药科技有限公司
Completed
临床1期
2022-08-16
2022-09-19(国内)
CTR20213140
食物对YZJ-1139片(40mg)在中国健康受试者中药代动力学特征影响的研究
法赞雷生(片剂, 口服;餐后口服/口服)
-
-
治疗入睡困难/睡眠维持障碍
扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 | 扬子江药业集团有限公司 | 上海海雁医药科技有限公司
Completed
N/A
2021-12-17
2022-04-29(国内)
CTR20210510
[14C]YZJ-1139 在中国成年男性健康受试者体内的吸收、代谢和排泄临床试验-[14C]YZJ-1139 人体物质平衡及生物转化研究
法赞雷生(混悬液(由放射性API和非放射性API制成), 口服;空腹口服)
-
入睡和睡眠障碍
以入睡困难/睡眠维持障碍为特征的失眠症
扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 | 扬子江药业集团有限公司 | 上海海雁医药科技有限公司
Completed
临床1期
2021-05-10
2021-05-24(国内)
ChiCTR2100044302
[14C]YZJ-1139 Absorption, Metabolism and Excretion Clinical Trials in Chinese Adult Male Healthy Subjects-[14C]YZJ-1139 Research on Human Material Balance and Biotransformation
法赞雷生
-
入睡和睡眠障碍
Insomnia characterized by difficulty falling asleep/sleep maintenance disorder
苏州大学附属第一医院
Recruiting
临床1期
2021-04-01
2021-06-01
CTR20210159
YZJ-1139 与利福平或伊曲康唑的药物-药物相互作用研究
伊曲康唑(胶囊剂, 空腹口服) | 利福平(胶囊剂, 空腹口服) | 法赞雷生(片剂, 空腹口服)
-
入睡和睡眠障碍
治疗以入睡困难/睡眠维持障碍为特征的失眠症患者
扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 | 扬子江药业集团有限公司 | 上海海雁医药科技有限公司
Completed
临床1期
2021-03-24
2021-07-21(国内)
ChiCTR2000040794
YZJ - 1139 pieces of treatment of chronic insomnia efficacy and safety of the parallel randomized, double blind, placebo controlled, multicenter, phase II clinical trials
法赞雷生
-
入睡和睡眠障碍
insomnia
北京大学人民医院
Completed
临床2期
2019-04-01
2020-10-31
ChiCTR2000038719
Study on the effect of food on the pharmacokinetics of YZJ-1139 tablets in Chinese healthy subjects
法赞雷生
-
入睡和睡眠障碍
insomnia
Shanghai Xuhui District Central Hospital | 上海市徐汇区中心医院
Completed
临床1期
2020-07-13
2020-08-20
CTR20201322
食物对YZJ-1139片在中国健康受试者中药代动力学特征影响的研究
法赞雷生(片剂, 口服)
-
-
治疗入睡困难/睡眠维持障碍
扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 | 扬子江药业集团有限公司 | 上海海雁医药科技有限公司
Completed
N/A
2020-07-15
2020-08-31(国内)
CTR20201368
YZJ-1139片新制剂处方和原制剂处方在健康成年人中的药代动力学和安全性的桥接试验
法赞雷生
-
入睡和睡眠障碍
以入睡困难/睡眠维持障碍为特征的失眠症
扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 | 扬子江药业集团有限公司 | 上海海雁医药科技有限公司
Completed
临床1期
2020-07-09
2020-09-08(国内)
CTR20190656
YZJ-1139片治疗原发性慢性失眠症有效性和安全性的随机、双盲、安慰剂平行对照、多中心、Ⅱ期临床试验
法赞雷生(片剂, 口服)
-
入睡和睡眠障碍
治疗以入睡困难/睡眠维持障碍为特征的失眠症患者
扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 | 扬子江药业集团有限公司 | 上海海雁医药科技有限公司
Completed
临床2期
2019-06-26
2020-09-30(国内)
CTR20181348
YZJ-1139单次给药在青壮年和老年健康受试者中的随机、双盲、唑吡坦及安慰剂对照、四交叉、药代动力学和药效学研究
法赞雷生
酒石酸唑吡坦
入睡和睡眠障碍
治疗以入睡困难/睡眠维持障碍为特征的失眠症患者
扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 | 扬子江药业集团有限公司 | 上海海雁医药科技有限公司
Completed
N/A
2019-03-07
2019-04-10(国内)
CTR20170806
YZJ-1139片在健康受试者体内进行单次及多次给药剂量递增的耐受性、安全性及药代动力学I 期临床研究
法赞雷生
-
入睡和睡眠障碍
治疗以入睡困难/睡眠维持障碍为特征的失眠症患者
扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 | 扬子江药业集团有限公司 | 上海海雁医药科技有限公司
Completed
临床1期
2017-12-13
2018-10-31(国内)
10、临床结果
标题
登记号
来源
分期
适应症
评价人数
用药方案
结果
评价
发布日期
申办/合作机构
来源链接
Synapse链接
Efficacy and Safety of Fazamorexant in Adults with Insomnia: A Phase 3 Randomized Controlled Trial of a Rapid-Onset, Short-Acting DORA
NCT05525637
WSC
临床3期
入睡和睡眠障碍
1034
Fazamorexant 20 mg
TRAE = Common treatment-related AEs (≥2%) included hyperlipidemia, dizziness, leukopenia
积极
2025-09-05
上海海雁医药科技有限公司
https://ws2025.abstractserver.com/program/#/details/presentations/2308
https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/2a9253984a0ed2a2429e94292ae509e2
Efficacy and Safety of Fazamorexant in Adults with Insomnia: A Phase 3 Randomized Controlled Trial of a Rapid-Onset, Short-Acting DORA
NCT05525637
WSC
临床3期
入睡和睡眠障碍
1034
Fazamorexant 40 mg
TRAE = Common treatment-related AEs (≥2%) included hyperlipidemia, dizziness, leukopenia
积极
2025-09-05
上海海雁医药科技有限公司
https://ws2025.abstractserver.com/program/#/details/presentations/2308
https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/2a9253984a0ed2a2429e94292ae509e2
11、转化医学
研究
亮点
主题
期刊/会议
出版日期
适应症
机构
Efficacy and Safety of Fazamorexant in Adults with Insomnia: A Phase 3 Randomized Controlled Trial of a Rapid-Onset, Short-Acting DORA
**Fazamorexant治疗成人失眠的III期随机对照试验:快速起效、短效DORA的疗效与安全性** **背景**:双食欲素受体拮抗剂(DORA)是失眠的有效药物,但部分因半衰期长导致日间嗜睡。Fazamorexant(FAZ)是一种快速吸收(Tmax 0.63~1.25小时)、短半衰期(t1/2 1.91~3.68小时)的DORA,可能减少次日残留效应。 **方法**:多中心、双盲III期试验(NCT05525637),18-64岁失眠患者经2周安慰剂导入后,随机(1:1:1)接受安慰剂(n=344)、FAZ 20 mg(n=344)或40 mg(n=346)治疗14天。第15天起,安慰剂组转FAZ治疗至180天。主要终点为第14天多导睡眠图(PSG)的睡眠效率(SE)和主观睡眠效率(sSE)较基线的变化;次要终点包括睡眠潜伏期(LPS/sTSO)和总睡眠时间(TST/sTST)。 **结果**:第14天,FAZ20和FAZ40显著改善SE(分别+4.8%和+5.0%)和sSE(+3.3%和+3.1%),优于安慰剂(均P<0.0001)。所有PSG和主观指标(LPS、TST、sTSO、sTST)均显著改善(P<0.005)。疗效持续至180天,sTSO减少52.9分钟(FAZ20)和40.7分钟(FAZ40),sTST增加109.7分钟和87.5分钟(均P<0.0001)。FAZ耐受性良好,不良事件停药率仅0.6%,常见副作用为高脂血症、头晕、白细胞减少,无停药后反跳性失眠或戒断症状。 **结论**:FAZ显著改善失眠患者的入睡和睡眠维持,疗效持续6个月,安全性良好,其快速起效和短半衰期特性使其成为独特的DORA。 **资助**:扬子江药业集团海燕医药科技有限公司。
3期临床研究
WSC 2025
2025-09-05
入睡和睡眠障碍
上海海雁医药科技有限公司