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沈阳药科大学
发现
非小细胞肺癌
药物耐药机制和逆转耐药策略
2024-02-01
·
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临床1期
临床结果
申请上市
ASH会议
本文为转化医学网原创,转载请注明出处 作者:Rainbow 导读: 药物耐药性是
非小细胞肺癌(NSCLC)
治疗中的主要问题。 1月31日,
沈阳药科大学
吴春福、王立辉、陈国良共同通讯在期刊《Cell Reports》上在线发表题为“EZH2/G9a interact to mediate drug resistance in non-small-cell lung cancer by regulating the SMAD4/ERK/c-Myc signaling axis”的研究论文,研究结果表明,
EZH2
和
G9a
的高表达通过
SMAD4
/
ERK
/
c-Myc
信号轴共同介导
NSCLC
药物耐药性,并促进
NSCLC
的恶性表型。双靶向抑制剂SU08通过调节
SMAD4
/
ERK
/
c-Myc
信号轴,在
NSCLC
中逆转药物耐药性。研究发现为深入理解药物耐药性机制奠定了基础,并为临床治疗提供了一定的价值。 https://www.cell.com/cell-reports/fulltext/S2211-1247(24)00042-1 研究背景 01
肺癌
具有很高的发病率和死亡率。 根据统计数据,
非小细胞肺癌(NSCLC)
占据了总
肺癌
病例的85%。靶向分子治疗和化疗是
NSCLC
的有效治疗策略,但其应用受到药物耐药性的限制。 因此,确定药物耐药的分子机制并建立逆转策略是迫切需要的。
EZH2
是一种组蛋白甲基转移酶,催化组蛋白H3的第27位赖氨酸三甲基化(H3K27me3)。
EZH2
的过表达或突变与
肿瘤
分期有关。与此同时,
EZH2
与
癌症
药物耐药性密切相关。
G9a
也是一种组蛋白甲基转移酶,通过催化组蛋白H3的赖氨酸9位单甲基化(H3K9me)或双甲基化(H3K9me2)抑制基因转录,而
G9a
的过表达或突变会推动
肿瘤
增殖。之前的研究结果显示,靶向
G9a
可以通过表观遗传调控
PTEN
/
AKT
信号轴逆转NSCLC中
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI
EGFR
-TKI)的耐药。 因此,从表观遗传调控的角度阐明
肺癌
药物耐药机制对于探索逆转策略尤为重要。 研究发现 02 研究数据显示,
EZH2
和G9a这两种组蛋白甲基转移酶参与了
NSCLC
的药物耐药性。基因操作结果表明,
EZH2
和
G9a
的联合作用促进了
肿瘤
生长,并以互补的方式介导了药物耐药性。临床研究证明,两种酶的共同表达预示着
NSCLC
患者预后不良。机制上,
G9a
和
EZH2
相互作用,并促进了
肿瘤
抑制基因
SMAD4
的沉默,激活
ERK
/
c-Myc
信号通路。最后,研究人员证明了SU08,一种同时靶向
EZH2
和
G9a
的化合物,通过调节
SMAD4
/
ERK
/
c-Myc
信号轴使耐药细胞对治疗药物敏感。 这些发现揭示了耐药机制并提供了逆转
NSCLC
药物耐药性的策略。 研究结果 03 综上所述,研究结果表明,
EZH2
和
G9a
的高表达通过
SMAD4
/
ERK
/
c-Myc
信号轴共同介导
NSCLC
药物耐药性,并促进
NSCLC
的恶性表型。双靶向抑制剂SU08通过调节
SMAD4
/
ERK
/
c-Myc
信号轴,在
NSCLC
中逆转药物耐药性。研究发现为深入理解药物耐药性机制奠定了基础,并为临床治疗提供了一定的价值。 参考资料: https://www.cell.com/cell-reports/fulltext/S2211-1247(24)00042-1 注:本文旨在介绍医学研究进展,不能作为治疗方案参考。如需获得健康指导,请至正规医院就诊。 热门·直播/活动 🕓 上海|3月01日-02日 ▶第三届长三角单细胞组学技术应用论坛暨空间组学前沿论坛将在上海召开,诚邀您的参与! 点击对应文字 查看详情
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机构
沈阳药科大学
适应症
非小细胞肺癌
肺癌
癌症
靶点
EZH2
EHMT2
SMAD4
[+5]
药物
琥珀酸莫博赛替尼
标准版
¥
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