Xinda Biotechnology Co., Ltd.

中国已经有三款本土 KRAS G12C 小分子抑制剂获国家药监局附条件批准上市，它们按时间依次是：氟泽雷塞片（达伯特®）、格索雷塞片（安方宁®）和戈来雷塞片（艾瑞凯®）。 每一款药都对应一条不同的研发路径和 BD 模式。一、氟泽雷塞片（达伯特®）｜2024 年 8 月获批｜劲方医药研发，信达生物销售 2024 年 8 月，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序附条件批准氟泽雷塞片（通用名：氟泽雷塞片，商品名：达伯特®）上市，上市许可持有人为信达生物科技有限公司，适应症为“至少接受过一种系统性治疗的 KRAS G12C 突变型晚期非小细胞肺癌成人患者”，按化学药品 1 类管理，是中国首个获批的 KRAS G12C 靶向药。 该药由劲方医药科技（上海）有限公司原创并完成早期开发，是一款特异性共价不可逆的口服 KRAS G12C 抑制剂，能够选择性地与 KRAS G12C 蛋白结合并锁定其失活构象。 核心上市依据是一项在中国开展的 II 期单臂注册研究（NCT05005234），在既往接受过系统治疗且携带 KRAS G12C 突变的晚期非小细胞肺癌患者中，氟泽雷塞单药显示出 46.6% 的客观缓解率（ORR）、90.5% 的疾病控制率（DCR）、8.3 个月的中位缓解持续时间（DoR）和 8.3 个月的中位无进展生存期（PFS），12 个月总生存率约 54%，安全性总体可控。 在 BD 方面，氟泽雷塞是“早期高额授权、换取速度”的典型案例。劲方医药科技（上海）有限公司作为原研方，在项目仍处早中期时就与信达生物制药集团股份有限公司达成独家许可合作，公开资料显示双方签署的授权总金额约 3.12 亿美元，包含预付款、里程碑支付和销售分成等，对一家临床阶段 Biotech 来说属于体量很大的交易。 信达获得氟泽雷塞在中国大陆、香港、澳门及台湾地区的开发和商业化权，并主导完成 II 期注册试验、NDA 申报和医保准入工作；劲方则保留原研身份和部分区域后续权益，通过里程碑和销售提成持续分享产品价值。 这种模式让氟泽雷塞得以依托信达在肺癌领域的成熟销售网络快速“首发”，同时也帮助劲方在保持研发专注度的前提下获得充足的现金流。二、格索雷塞片（安方宁®）｜2024 年 11 月获批｜益方生物研发，正大天晴销售 2024 年 11 月，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序附条件批准格索雷塞片（通用名：格索雷塞片，商品名：安方宁®）上市，上市许可持有人为上海正大天晴医药科技开发有限公司，适应症同样为“至少接受过一种系统性治疗的 KRAS G12C 突变型晚期非小细胞肺癌成人患者”，亦按化学药品 1 类管理。 格索雷塞由益方生物科技（上海）股份有限公司自主设计和优化，是一款高选择性的口服 KRAS G12C 抑制剂，关键性 II 期单臂研究（NCT05383898）在 123 例 KRAS G12C 突变局晚或转移性非小细胞肺癌患者中评估其单药疗效与安全性，结果显示 ORR 为 52.0%、疾病控制率 88.6%、中位缓解持续时间 12.5 个月、中位 PFS 9.1 个月、中位 OS 14.1 个月，安全性主要为可管理的胃肠道反应和轻中度肝功能异常。 这些数据在 2024 年世界肺癌大会（WCLC）以口头报告形式公布，被认为达到并部分超出同类 G12C 抑制剂的水平。 在商业路径上，格索雷塞走的是“中后期授权、联合冲刺”的路线。益方生物科技（上海）股份有限公司负责从靶点验证、先导优化到早期临床的整体研发，并在项目进入 II 期关键阶段前后，与正大天晴药业集团股份有限公司达成《许可与合作协议》，授予后者在中国大陆地区对格索雷塞片的开发、注册、生产和商业化的独家许可权。 公告显示，该协议包含首付款、研发与注册节点里程碑以及基于净销售额比例的销售提成等典型条款，虽然具体金额未完全公开，但券商研报普遍将其归为“亿元级别”的中后期创新药授权交易。 随着 2024 年 11 月安方宁® 获批，上市许可持有人确认为上海正大天晴医药科技开发有限公司，益方则通过技术授权获得上市触发的里程碑及后续销售分成，在公告中仍被标注为原研单位。 相比氟泽雷塞，这种模式体现的是原研方与传统强销公司“捆绑作战”，共同承担后期临床与商业化风险，以换取更大的中长期市场空间。三、戈来雷塞片（艾瑞凯®）｜2025 年 5 月获批｜加科思药业研发，上海艾力斯销售 2025 年 5 月，国家药品监督管理局官网发布公告，加科思药业集团股份有限公司自主研发的戈来雷塞片（通用名：戈来雷塞片，商品名：艾瑞凯®）正式获批上市，适应症为“至少接受过一种系统性治疗的 KRAS G12C 突变的非小细胞肺癌成人患者”，上市许可持有人为上海艾力斯医药科技股份有限公司，同样为化学药品 1 类创新药。 戈来雷塞是加科思“泛 KRAS”布局中的首个商业化产品，具有每日单次口服等给药便利性，其关键 II 期单臂研究在标准治疗失败或不耐受的 KRAS G12C 突变晚期非小细胞肺癌患者中评估单药治疗的安全性和疗效，公开报道中 ORR 约 45%、中位 PFS 在 8–9 个月区间，安全性良好，为本次附条件批准提供了主要证据。 此外，加科思还在结直肠癌、胰腺癌等实体瘤中开展多项探索性研究，以支持未来适应证扩展。 在 BD 层面，戈来雷塞体现的是“先做厚临床，再高位授权”的策略。加科思药业集团股份有限公司自项目立项起就承担了全部前期研发与早中期临床工作，在 2024 年 5 月戈来雷塞用于二线 KRAS G12C 突变非小细胞肺癌的 NDA 获得优先审评资格后，同年 8 月宣布与上海艾力斯医药科技股份有限公司达成独家许可协议，将戈来雷塞在中国大陆及港澳台地区的开发与商业化权授权给对方。 根据公开报道，此次合作采用“首付款 + 里程碑 + 销售分成”的结构，随着 2025 年 5 月艾瑞凯® 获批上市，触发向加科思支付 5,000 万元人民币的里程碑款，具体首付款和总潜在金额虽未完全披露，但被视为本土中后期授权中的代表性案例。 上市后，艾瑞凯® 的上市许可持有人为上海艾力斯医药科技股份有限公司，由其负责生产和销售；加科思则继续在海外推进戈来雷塞和其他 KRAS 管线项目，并凭借这笔交易部分兑现了长期投入的创新价值。 附汇总表表1：三款 KRAS G12C 抑制剂关键临床数据对比（经治 NSCLC 人群） 项目 氟泽雷塞片（达伯特®） 格索雷塞片（安方宁®） 戈来雷塞片（艾瑞凯®） 上市时间 2024-08，附条件批准 2024-11，附条件批准 2025-05，附条件批准 适应证 经治 KRAS G12C 突变晚期 NSCLC 成人 经治 KRAS G12C 突变晚期 NSCLC 成人 经治 KRAS G12C 突变晚期 NSCLC 成人 注册研究设计 中国多中心、单臂 II 期 中国多中心、单臂 II 期 中国多中心、单臂 II 期 入组例数（约） 110–120 例 120+ 例 90–100 例 ORR（独立评审） 约 49% 约 52% 约 48% DCR 约 90% 约 89% 约 86% 中位 PFS 约 9.7 个月 约 9.1 个月 约 8.2 个月 中位 OS 数据未完全成熟，12 个月 OS 率约 54% 约 14.1 个月 约 13–14 个月（数据仍在随访） 主要不良反应 轻中度胃肠道反应、转氨酶升高，可管理 胃肠道反应、肝功能异常，可管理 类似 G12C 同类药，皮疹、腹泻、肝酶升高为主，可管理 （数值为公开区间或近似值）表2：三款药的 BD 结构、金额与授权时点   维度 氟泽雷塞片（达伯特®） 格索雷塞片（安方宁®） 戈来雷塞片（艾瑞凯®） 原研企业 劲方医药科技（上海）有限公司 益方生物科技（上海）股份有限公司 加科思药业集团股份有限公司 MAH / 销售企业 信达生物科技有限公司 上海正大天晴医药科技开发有限公司 上海艾力斯医药科技股份有限公司 授权区域 大中华区 + 部分海外开发选择权 中国大陆 中国大陆及港澳台 授权时间点 早期：I 期/II 期前期 中期：II 期关键研究前后 后期：II 期关键数据已成型、NDA 已在路上 授权前项目阶段 完成 I 期，启动 II 期 I 期完成，II 期设计中 II 期注册试验进行中，已明确注册路径 授权类型 独家许可 + 未来全球选择权 中国大陆独家开发与商业化许可 中国及港澳台独家开发与商业化许可（含戈来雷塞与 SHP2 分子） 公开奖金总额（上限） 约 3.12 亿美元（首付款 + 里程碑，不含销售分成） 不超过约 5.5 亿元人民币（首付款 + 研发/销售里程碑） 近期款约 2 亿元人民币，开发/销售里程碑最高约 7 亿元人民币，另有两位数分成 首付款性质 现金首付款 + 研发里程碑 现金首付款 + 研发/注册里程碑 现金首付款 + 研发补偿等“近期款” 销售分成 按年净销售额分级提成（具体比例未披露） 按年净销售额分级提成（具体比例未披露） 按年净销售额两位数比例提成（区间未披露） 授权动机关键词 小 Biotech 提前锁定大额资金与一线商业化平台，抢首发 原研 + 传统强销公司联合冲刺，共担中后期风险 原研先做厚临床，接近上市时高位授权，换估值与持续分成 对原研现金流影响 早期一次性缓解现金流压力，减轻后续试验负担 中期引入合作，分摊 II 期后续成本 前期现金消耗较大，上市前获得较大“补血”与长期提成

点击蓝字 关注我们 在过去长达四十年的时间里，KRAS作为经典癌基因曾一度被视为“不可成药”的靶点，而KRAS G12C抑制剂的问世打破了这一僵局，成为实体瘤靶向治疗的里程碑。 截至2026年3月，国家药品监督管理局（NMPA）批准4款、美国食品药品监督管理局（FDA）批准2款KRAS G12C抑制剂上市。本文系统梳理了这6款药物，从研发代号、原研公司、上市许可持有人、获批时间、适应症、注册研究、关键疗效/安全性数据等维度全面梳理，为临床用药与研究提供参考。 NMPA 1 硫酸索西美雷塞片（济乐美） 英文名称：Sosimerasib Sulfate Tablets 研发代号：JMKX001899 原研公司：济民可信 上市许可持有人：浙江杭煜制药有限公司 获批时间：2026-2-28 适应证：适用于至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者 注册研究：ChiCTR2200059986 关键数据： 主要终点：独立评审委员会（IRC）确认的客观缓解率（ORR）为52.4%（76/145，中位随访6.8个月）。 次要终点：中位至缓解时间（mTTR）1.4 个月，疾病控制率（DCR）87.6%，中位无进展生存期（mPFS）为7.2个月，中位缓解持续时间（mDOR）和中位总生存期（mOS）未达到。安全性方面，任何级别治疗相关不良事件（TRAE）为95.2%，≥3级TRAE为40.0%。未观察到致死性TRAE。 DOI:  10.1200/JCO.2025.43.16_suppl.8520 2 枸橼酸戈来雷塞片（艾瑞凯） 英文名称：Glecirasib Citrate Tablets 研发代号：JAB‑21822 原研公司：加科思 上市许可持有人：上海艾力斯医药科技股份有限公司 获批时间：2025-5-22 适应证：适用于至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C 突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者 注册研究：NCT05276726 关键数据： 主要终点：IRC确认的ORR为47.9%（56/117，中位随访10.4个月[截至2024年3月28日]） 次要终点：IRC确认的DCR为86.3%，mTTR为1.4个月，mDOR未达到（12个月DOR率56.6%），mPFS为8.2个月，mOS为13.6个月。安全性方面，任何级别TRAE为97.5%，≥3级TRAE为38.7%。未观察到致死性TRAE。 DOI:  10.1038/s41591-024-03401-z 补充未在杂志发表数据，国家医疗保障局及企业官网显示：截至2024年9月28日，IRC确认的ORR为49.6%，DCR为86.3%，mDOR为14.5个月，mPFS为8.2个月，mOS为17.5个月。 国家医疗保障局药品信息（YPSW202500193-枸橼酸戈来雷塞片）： https://www.nhsa.gov.cn/art/2025/8/12/art_152_17558.html 企业官网： https://www.allist.com.cn/newsd/101/3095.html 3 格索雷塞片（安方宁） 英文名称：Garsorasib Tablets 研发代号：D-1553 原研公司：益方生物 上市许可持有人：上海正大天晴医药科技开发有限公司 获批时间：2024-11-08 适应证：适用于治疗至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者 注册研究：NCT05383898 关键数据： 主要终点：IRC确认的ORR为50%（61/123，中位随访7.9个月），后更新为48.1%（91/189，中位随访13.0个月，此更新为I/II期汇总分析[I期66例+II期123例]） 次要终点： 中位随访7.9个月：DCR为89%，mTTR为1.4个月，mDOR为12.8个月，mPFS为7.6个月，mOS未达到（12个月OS率57%）。安全性方面，任何级别TRAE为95%，≥3级TRAE为50%。 中位随访13.0个月：DCR为87.8%，mTTR为1.38个月，mDOR为12.45个月，mPFS为9.07个月，mOS为14.19个月。安全性方面，任何级别TRAE为96.3%，≥3级TRAE为49.2%，2例（1.1%）患者出现致死TRAE。 DOI:  10.1016/S2213-2600(24)00110-3 长期随访DOI:  10.1016/j.ejca.2025.116153  4 氟泽雷塞片（达伯特） 英文名称：Fulzerasib tablets 研发代号：IBI351/GFH925 原研公司：劲方医药 上市许可持有人：信达生物科技有限公司 获批时间：2024-08-21 适应证：适用于至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者 注册研究：NCT05005234 关键数据： 主要终点：独立影像学评审委员会（IRRC）确认的ORR为49.1%（57/116，中位随访15.1个月），后更新为研究者确认的ORR为47.6%（108/227，中位随访22.1个月，此更新合并分析了I期+II期关键研究） 次要终点： 中位随访15.1个月：DCR为90.5%，mTTR为1.38个月，mDOR未达到（12个月DOR率53.7%）。mPFS为9.7个月，mOS未达到（12个月OS率54.4%）。安全性方面，任何级别TRAE为92.2%，≥3级TRAE为41.4%，3例（2.6%）患者出现致死TRAE。 中位随访22.1个月：DCR为90.7%，mTTR为1.43个月，mDOR为11.7个月，mPFS为7.0个月，mOS为16.4个月。任何级别TRAE为93.9%，≥3级TRAE为40.4%，4例（1.8%）患者出现致死TRAE。 DOI:  10.1016/j.jtho.2024.08.005 长期随访DOI:  10.1016/j.annonc.2025.08.2613 FDA 5 Adagrasib（Krazati） 研发代号：MRTX849 原研公司：Mirati Therapeutics, Inc. 获批时上市许可持有人：Mirati Therapeutics, Inc. 现上市许可持有人：Bristol Myers Squibb（BMS，百时美施贵宝） 获批时间：适应证①2022-12-12；适应证②2024-6-21 适应证：①适用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者；②联合西妥昔单抗，适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂类和伊立替康类化疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性结直肠癌成年患者 注册研究：NCT03785249 适应证①关键数据： 主要终点：盲态独立中心评估（BICR）的ORR为42.9%（48/112，中位随访12.9个月），后更新为43.0%（55/128，中位随访26.9个月，此更新合并分析了1/1b期队列[n=16]和2期A队列[n=116]） 次要终点： 中位随访12.9个月：mTTR为1.4个月，mDOR为8.5个月，mPFS为6.5个月，mOS为11.7个月（中位随访15.6个月时mOS为12.6个月）。安全性方面，任何级别TRAE为97.4%，≥3级TRAE为44.8%，2例（1.7%）患者出现致死TRAE。 中位随访26.9个月：mDOR为12.4个月，mPFS为6.9个月，mOS为14.1个月。≥3级TRAE为46.2%。 DOI:  10.1056/NEJMoa2204619 长期随访DOI:  10.1016/j.jtho.2023.09.152适应证②关键数据： 主要终点：BICR评估的ORR为34.0%（32/94，中位随访11.9个月，研究者[INV]评估的ORR为42.6%[40/94]），后更新INV评估的ORR为43%（40/94，中位随访20.4个月）。 次要终点： 中位随访11.9个月：BICR评估——DCR为85.1%，mDOR为5.8个月，mPFS为6.9个月，mOS为15.9个月。安全性方面，任何级别TRAE为100%，≥3级TRAE为27.7%；INV评估——DCR为86.2%，mDOR为5.9个月，mPFS为6.9个月，mOS为15.9个月。 中位随访20.4个月：INV评估——DCR为86%，mDOR为5.9个月，mPFS为6.9个月，mOS为16.0个月。安全性方面，任何级别TRAE为100%，≥3级TRAE为28%。 DOI:  10.1158/2159-8290.CD-24-0217 长期随访DOI:  10.1200/JCO.2025.43.4_suppl.131 6 Sotorasib（Lumakras） 研发代号：AMG510 原研公司：Amgen Inc.（安进） 上市许可持有人：Amgen Inc.（安进） 获批时间：适应证①2021-5-28；适应证②2025-1-16 适应证：①适用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者；②联合panitumumab (Vectibix）适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂类和伊立替康类化疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性结直肠癌成年患者 注册研究：适应证①NCT03600883；适应证②NCT05198934 适应证①关键数据： 主要终点：BICR评估的ORR为37.1%（46/124，中位随访15.3个月），后更新为41%（70/172，中位随访24.9个月，此更新为I/II期汇总分析[I期48例+II期126例]） 次要终点： 中位随访15.3个月：DCR为80.6%，mTTR为1.4个月，mDOR为11.1个月，mPFS为6.8个月，mOS为12.5个月。安全性方面，任何级别TRAE为69.8%，≥3级TRAE为20.6%，未观察到致死性TRAE。 中位随访24.9个月：DCR为84%，mDOR为12.3个月，mPFS为6.3个月，mOS为12.5个月。安全性方面，任何级别TRAE为70%，≥3级TRAE为21%，未观察到致死性TRAE。 DOI:  10.1056/NEJMoa2103695 长期随访DOI:  10.1200/JCO.22.02524 补充未在杂志发表数据：企业官网显示，中位随访3年ORR为41%（数据截至2025年3月19日） 企业官网： https://www.lumakrashcp.com/advanced-non-small-cell-lung-cancer-treatment-efficacy 适应证②关键数据（此处仅展示获批的sotorasib 960 mg联合组数据） 主要终点：BICR评估的PFS为5.6个月（中位随访7.8个月），后更新为5.7个月（中位随访13.6个月） 次要终点： 中位随访7.8个月：ORR为26.4%（14/53），mDOR为4.4个月，OS数据不成熟（相较于标准治疗组的风险比为0.77）。安全性方面，任何级别TRAE为94.3%，≥3级TRAE为35.8%，未观察到致死性TRAE。 中位随访13.6个月：ORR为30.2%（16/53），mDOR为10.1个月，mOS未达到（相较于标准治疗组的风险比为0.70），mTTR为3.0个月。安全性方面，≥3级TRAE为45.3%，未观察到致死性TRAE。 DOI:  10.1056/NEJMoa2308795 长期随访DOI:  10.1200/JCO-24-02026 声明：本文由“肿瘤界”整理与汇编，欢迎分享转载，如需使用本文内容，请务必注明出处。 来源：NMPA官网、FDA官网、企业官网 编辑：Lagertha 审核：素问

点击标题下【山西省眼科医院】可快速关注 受试者招募公告 招募介绍： 山西省眼科医院眼科正在开展一项由信达生物科技有限公司申办的“一项评估在新生血管性年龄相关性黄斑变性参与者中玻璃体腔注射IBI302的疗效和安全性的开放标签、多中心、单臂的II期临床研究”。这项临床研究的研究药物是“重组人血管内皮生长因子受体-抗体-人补体受体1融合蛋白注射液”。 研究药物介绍： 重组人血管内皮生长因子受体-抗体-人补体受体1融合蛋白注射液（研究代码：IBI302）, 是信达生物制药（苏州）有限公司自主研发的一种双靶向特异性重组全人源融合蛋白。 研究设计：  本研究采用开放标签、多中心、单臂的临设计究。研究共持续约54周，包括：2周的筛选期和3周的治疗随访期。 参加条件： 1.参加研究之前必须获得签署的知情同意书； 2.签署知情同意书时年龄≥50岁的男性或女性； 3.继发于nAMD的活动性黄斑中心凹下CNV或累及中心凹的活动性CNV（活动性CNV定义为：OCT上存在视网膜内或视网膜下积液，或者FFA存在荧光渗漏；黄斑中心凹定义为以黄斑凹部为圆心，直径1 mm的圆）； 4.基线时，研究眼BCVA在19~78个ETDRS字母范围内（含两端值）。 联系信息： 欢迎与以下科医生联系以获得更多研究信息，相关医生将向您介绍关于本研究的详细信息，通过了解这些信息和阅读受试者知情同意书，您可以自愿选择参加或者不参加本研究。 联系医生:乔莎莎联系电话: 15503619510 此招募广告的使用范围：医院内部，医院、申办方及相关网站，其他相关媒体等。 版本号：CM-SOP-013-TP01 V2.0 生效日期：Aug. 10, 2021