Demotech, Inc.

绿叶制药的卢美哌隆贴剂专利 山东全重生物医药申请了奥赛利定透皮贴剂专利 国内企业在做的右美托咪定贴剂 帝国制药的2款在研右美托咪定贴剂 科伦的KLA578-2贴剂，拟用于慢性骨骼肌肉疼痛（骨关节炎、腰背痛等） 湖南派格兰药业申请了胍法辛透皮贴剂专利 KEM2407透皮贴剂--拟用于膀胱过度活动症所致的尿意紧迫感、尿频和急迫性尿失禁的治疗 BCWP获得辣椒碱透皮贴剂Qutenza®在韩国的独家经销权 德默高科的DM0201贴--利多卡因透皮贴剂，溶剂型贴剂 北京德默高科申请了西那卡塞透皮贴剂专利 可用于癌痛的双氯芬酸钠贴剂75mg 清普生物在辣椒碱透皮贴剂的基础上进行了改良 北京联盛透皮医疗科技有限公司申请了多替诺雷透皮贴剂专利 平光制药申请了依达拉奉右莰醇透皮贴剂专利 广东红珊瑚药业的普拉克索透皮贴剂获批临床--2.2类改良 北京倍美药业申请了助安眠透皮贴剂专利 利斯的明透皮贴剂 辣椒碱贴剂 利多卡因凝胶贴膏--辣椒碱贴片的平替 北京联盛申请了苯磺酸美洛加巴林热熔贴专利 中美华东申请了美洛加巴林透皮制剂专利 沈药于20260601申请了阿戈美拉汀透皮贴剂专利，该专利于昨日公开： 背景技术 重度抑郁症（major depressive disorder，MDD）是由于患者先天基因或后天环境引起的情绪性功能障碍，2025年8月公布的数据显示，全球抑郁症总患病率为 4.0%，约有3.32亿人正患有抑郁症，其中包括5.7%的成年人（男性为4.6%，女性为6.9%），以及5.9%的70岁（含）以上的成年人。重度抑郁症已经严重影响了患者的生活质量，且存在较高的致残、致死率，已成为困扰人们的一大疾病。重度抑郁症的发病机制尚不明晰，研究表明其与神经递质的紊乱与异常调节密切相关，还涉及基因、环境与社会因素。 重度抑郁症的治疗方法主要包括药物治疗、物理治疗、心理治疗，抑郁症治疗需个体化，应在精神科医生指导下进行，切勿自行停药或调整剂量，治疗药物包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂等，临床研究表明患者用药期间会出现较严重的不良反应，如胃肠道反应、嗜睡/失眠等，以及停药综合征。 阿戈美拉汀是一种酰胺类化合物，为全球首个褪黑素受体MT1和MT2激动剂与5-羟色胺受体拮抗剂类抗抑郁药，因其独特的作用靶点具有显著的临床优势：可以与神经突触后膜的5-HT2c受体结合，增加前额皮层中去甲肾上腺素和多巴胺的释放，但不增加突触间隙的5-HT浓度，迅速有效地发挥抗抑郁疗效的同时最大限度地避免了药物副作用的产生；与褪黑素受体结合：通过对MT1、MT2受体的激动作用，很好地改善了患者的睡眠质量，同时提高患者日间的觉醒状态。相关研究显示，阿戈美拉汀口服生物利用度仅为5%，存在显著的肝脏首过效应，对肝脏损伤较大，因此考虑设计阿戈美拉汀经皮给药贴剂，提高用药安全性、患者顺应性。 现有阿戈美拉汀-有机酸经皮吸收贴剂存在透过速度低，贴剂利用率差等问题，为了改善阿戈美拉汀经皮吸收贴剂的透皮吸收，通过单体合成具有长侧链结构的聚丙烯酸酯压敏胶，采用联合制备阿戈美拉汀-有机酸低共熔混合物的策略，协同经皮吸收促进剂，提高阿戈美拉汀-有机酸经皮透过速率，且可保持贴剂较好的黏附性能。 发明内容 本发明的目的是克服现有技术的缺陷，提供一种阿戈美拉汀经皮吸收贴剂。 本发明的另一目的是提供了阿戈美拉汀经皮吸收贴剂中使用的聚丙烯酸酯压敏胶及其制备方法和在制备经皮吸收贴剂中的应用。 本发明是通过如下技术方案实现的： 在第一个方面中，本发明提供了一种阿戈美拉汀经皮吸收贴剂，所述的贴剂由背衬层，载药压敏胶层与防粘层构成，所述载药压敏胶层包含阿戈美拉汀-有机酸低共熔混合物、压敏胶和经皮吸收促进剂；其中阿戈美拉汀-有机酸低共熔混合物占载药压敏胶层总重量的5-20 wt%，压敏胶占载药压敏胶层总重量的70-94 wt%，经皮吸收促进剂占载药压敏胶层总重量的0.5-15 wt%。 优选地，所述压敏胶为含丙烯酸己酯的无官能团聚丙烯酸酯型压敏胶。 优选地，所述聚丙烯酸酯型压敏胶的单体包括硬单体、软单体1和软单体2，所述硬单体选自丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸甲酯、乙酸乙烯酯或苯乙烯中的一种或两种，所述软单体1选自丙烯酸丁酯、丙烯酸异辛酯或十二烷基丙烯酸酯中的一种或两种；所述软单体2选自丙烯酸己酯、丙烯酸壬酯或丙烯酸环己酯中的一种；其中以质量百分比计，硬单体、软单体1和软单体2的比例为：30 %-50 %硬单体，20 %-40 %的软单体1，10~30 %的软单体2。 更优选地，以质量百分比计，硬单体、软单体1和软单体2的比例为：35 %-45 %的硬单体、30 %-40 %的软单体1和15 %~25 %的软单体2。 所述聚丙烯酸酯型压敏胶通过如下方法共聚而成：四颈瓶中加入处方量单体，乙酸乙酯作为溶剂，添加量是单体总重量的0.5倍 ~ 1.5倍，55-75 °C下以偶氮二异丁腈为引发剂（0.2-1%， w/w），反应12~36 h得到所述含丙烯酸己酯的无官能团聚丙烯酸酯型压敏胶。 在一个实施方式中，所述含丙烯酸己酯的无官能团聚丙烯酸酯型压敏胶的重均分子量在300000 Da到700000 Da之间，多分散系数在1.0 - 1.8之间，固含量在35-50 %之间。 在一个优选实施方式中，本发明所述含丙烯酸己酯的无官能团聚丙烯酸酯型压敏胶在常温下具有优良的压敏胶流动性、内聚力以及药物释放能力，具有较低的玻璃化转变温度（-50 ºC~10 ºC）。 在本发明中，为了增加药物与压敏胶的相容性，合成了药物-有机酸低共熔混合物，加入的有机酸包括一元酸、二元酸、萜烯类、酚类化合物。 例如，戊酸、己酸、庚酸、月桂酸、乳酸、油酸、薄荷醇、丁香酚，将选用上述有机酸中的一种或多种，其中优选乳酸。 优选地，所述阿戈美拉汀-有机酸低共熔混合物的制备方法包括以下步骤：称量一定量的阿戈美拉汀与有机酸混合，水浴加热。 在本发明中，为了提高药物的累积透过量，加入的经皮吸收促进剂包括表面活性剂类、萜烯类、胺类、氨基酸类及其酯类、脂肪酸及酯类、醇类、亚砜类或磷脂类化合物。 优选为肉豆蔻酸异丙酯、薄荷醇、氮酮、司盘80、单辛酸丙二醇酯、单油酸甘油酯、二乙二醇单乙醚中的一种或多种，其中更优选二乙二醇单乙醚。 优选地，所述经皮吸收促进剂的用量为5.5-10.5 wt%。 背衬层所选用的材料为3M™ Scotchpak™ 9733、3M™ Scotchpak™ 9700； 防粘层所选用的材料为PET透明硅油离型膜。 在第二个方面中，本发明提供了上述第一个方面所述的阿戈美拉汀经皮吸收贴剂的制备方法，所述制备方法包括以下步骤： 将阿戈美拉汀、有机酸置于EP管中，水浴加热20分钟，加入经皮吸收促进剂并充分混匀于有机溶剂中，加入一定质量的压敏胶，充分搅拌后转移涂布于防粘层，经45-70 °C干燥5-15 min，背衬层覆盖，冲切成一定大小、规格，即得阿戈美拉汀经皮吸收贴剂。载药压敏胶厚度可以为40-100 μm。 与现有技术相比，本发明具有以下有益效果： 本发明提供了一种透过性良好的阿戈美拉汀经皮吸收贴剂，通过药物与有机酸形成低共熔混合物，并利用与丙烯酸己酯聚丙烯酸酯压敏胶的组合使用，使得制备的贴剂可实现12 h快速给药，并且具有良好的机械黏附性能。 附图说明 图1. 实施例4、实施例5和实施例6、对比例1的药物经皮渗透曲线。 图2. 实施例12、实施例13、实施例14、实施例15的显微照片（100倍）。 图3. 阿戈美拉汀原料药及各摩尔比的阿戈美拉汀-乳酸低共熔混合物的DSC热分析图谱。 图4. 实施例16、实施例17、实施例18、实施例19的药物经皮渗透曲线。 图5. 实施例20、实施例21、实施例22、实施例23、实施例24的药物经皮累积渗透量。 图6. （a）对比例2静脉注射给药的药动学曲线；（b）对比例3灌胃给药、实施例22经皮给药的药动学曲线。 图7. 实施例5、实施例17、实施例22的急性皮肤刺激性评价。

2025 · FOCUS  BIO NEWS 为帮助各创新主体全面了解专利侵权纠纷的多元解决机制，厘清不同路径的策略选择，有效维护自身合法权益，近日，由北京市知识产权局指导，北京经济技术开发区科技和产业促进局主办，北京亦庄科技创新有限公司与北京亦庄国际生物医药投资管理有限公司等公司联合承办的“生物医药专利侵权纠纷的多元解决路径”专题讲座，在北京亦庄生物医药园商务中心圆满举行。 本次讲座特邀富有实务经验与深厚的行业洞察力的陈健律师担任主讲嘉宾。在培训中，陈健律师系统梳理了生物医药领域专利侵权纠纷的解决路径，为参会企业带来了满满“干货”。 厘清多元解决机制，聚焦医药领域特性 讲座开篇，陈律师系统拆解了专利侵权纠纷的多元解决方式，明确 “公力救济 + 其他救济” 的双轨体系：公力救济以 “行政裁决” 与 “民事诉讼” 为核心，其他救济则包括人民调解、诉前调解、仲裁、平台投诉等。 针对生物医药领域，陈律师特别指出其专利侵权纠纷的独特性：涉及技术复杂度高（如基因治疗、新型药物制剂等）、研发周期长、侵权判定难度大（如活性成分相似性认定），且与药品审批、挂网采购等产业环节深度绑定，需结合行业特性选择维权路径，避免因路径不当影响产品上市或市场推广。 路径选择：不同目标导向不同策略 为帮助企业精准选择维权方式，陈律师从 “程序、效率、成本、执行” 四大维度，对比分析行政裁决与民事诉讼的核心差异，重点分析了如何根据维权目的来选择最佳路径。 同时，陈律师结合《专利法》第六十五条及《专利纠纷行政裁决和调解办法》，详解两类路径的管辖范围、受理条件及救济途径，帮助企业根据自身诉求（如制止侵权、索赔、许可收费）制定组合策略（如 “行政裁决 + 民事诉讼” 联动）。 结合典型案例实践，强化维权策略落地 为让理论知识更易落地，陈律师分享了三起生物医药领域专利侵权行政裁决典型案例，生动阐释了行政裁决在责令停止侵权、从药品采购平台撤回挂网等方面的实际效果，并详细介绍了技术调查官、侵权无效联合口审等制度创新，让参会者直观感受到行政裁决的威力与效率。案例分析过程中，陈律师还提炼出 “取证关键节点”“调解协议公证（司法确认）” 等实操技巧，帮助企业规避维权中的常见误区。 企业反馈积极，为生物医药知识产权保护注入动能 本次讲座吸引了百邑无忧、中科生仪、神州细胞、悦康药业、三聚阳光、德默高科等众多生物医药企业及服务机构的代表参与。活动现场交流热烈，参会人员就实际工作中遇到的疑难问题与讲师进行了深入探讨。 大家普遍认为，本次讲座内容翔实、案例丰富，极具针对性与实操性，有效帮助企业知识产权管理人员厘清了维权思路，对未来工作中应对专利侵权纠纷、优化知识产权保护策略具有重要的指导意义。此次培训的成功举办，为北京经济技术开发区生物医药产业创新主体筑牢知识产权“防火墙”，提升核心竞争力提供了有力支撑。 Connecting Global Pharmaceutical Innovation Partners 亦庄生物医药 ,链接全球医药创新合作伙伴 亦庄生物医药成立于2010年，是北京经开区生物医药产业的平台公司，公司依托全产业链服务能力，专注于打造生物技术和大健康产业生态，整合空间、资本、技术、人才等创新资源，全方位赋能产业，加速成果转化和应用落地。 图 文：王丹琳、运营服务部 编 校：焦玥 审 核：王葳 签 发：谷守宇

1-3 SQ-24071滴眼液（3个受理号） 受理号：CXHL2501260、CXHL2501259、CXHL2501258（国产新药临床申请） 药品名称：SQ-24071滴眼液 企业名称：沈阳兴齐眼药股份有限公司 靶点与机制：具体靶点未知 注册分类：2.2;2.4类（改良型新药）4 硫酸阿巴卡韦口服溶液 受理号：JYHZ2500257（进口化药再注册） 药品名称：硫酸阿巴卡韦口服溶液 企业名称：ViiV Healthcare BV；Bora Pharmaceutical Services Inc.；GlaxoSmithKline (China) Investment Co. Ltd. 靶点与机制：核苷类逆转录酶抑制剂，通过抑制HIV逆转录酶，阻断病毒DNA合成，用于HIV感染治疗 注册分类：未标注（进口再注册）5 比索洛尔氨氯地平片 受理号：JYHZ2500256（进口化药再注册） 药品名称：比索洛尔氨氯地平片 企业名称：Merck Kft.；Egis Pharmaceuticals PLC；Merck Serono Co. Ltd. 靶点与机制：复方降压药，比索洛尔为β受体阻滞剂，氨氯地平为钙通道阻滞剂，协同降压 注册分类：5.1类（进口再注册）6-7 甲磺酸伊马替尼片（2个受理号） 受理号：JYHS2500046、JYHS2500045（进口化药申请） 药品名称：甲磺酸伊马替尼片 企业名称：Hetero Labs Limited；Hetero Labs Limited, Unit-V 靶点与机制：酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制BCR-ABL、PDGFR、KIT等酪氨酸激酶，用于慢性髓性白血病和胃肠道间质瘤 注册分类：5.2类（进口药）8-9 戊酸雌二醇片（2个受理号） 受理号：JYHB2500621、JYHB2500620（进口化药补充申请） 药品名称：戊酸雌二醇片 企业名称：Jenapharm GmbH & Co. KG；Bayer Weimar GmbH & Co. KG 靶点与机制：雌激素制剂，补充外源性雌激素，用于激素替代治疗和月经失调 注册分类：未标注（补充申请）10 LY4268989胶囊 受理号：JXHL2500353（进口新药临床申请） 药品名称：LY4268989胶囊 企业名称：Eli Lilly and Company；Lilly Suzhou Pharmaceutical Co., Ltd. 靶点与机制：选择性口服α4β7 整合素小分子抑制剂，用于治疗溃疡性结肠炎、克罗恩病、炎症性肠病等。2024 年 8 月，礼来以 32 亿美金的价格收购 Morphic 囊获了该产品。如今，该产品正在开展溃疡性结肠炎和克罗恩病的 II 期临床。 注册分类：1类（创新药）11 Bepirovirsen注射液 受理号：JTH2500174（进口化药申请） 药品名称：Bepirovirsen注射液 企业名称：Glaxo Operations UK Limited；GlaxoSmithKline Trading Services Limited；葛兰素史克(中国)投资有限公司 靶点与机制：反义寡核苷酸药物，通过特异性靶向乙肝病毒mRNA，抑制病毒蛋白表达，用于慢性乙型肝炎治疗 注册分类：未标注（进口申请）12 利多卡因凝胶贴膏 受理号：JTH2500173（进口化药申请） 药品名称：利多卡因凝胶贴膏 企业名称：Teikoku Seiyaku Co., Ltd.；Teikoku Pharma USA, Inc.；北京德默高科医药技术有限公司 靶点与机制：局部麻醉药，通过阻断神经冲动传导，凝胶贴膏剂型用于局部镇痛 注册分类：未标注（进口申请）13-14 氨溴特罗口服溶液（2个受理号） 受理号：CYHS2503967、CYHS2503966（国产化药仿制） 药品名称：氨溴特罗口服溶液 企业名称：江西远盛药业有限公司；湖南九典制药股份有限公司 靶点与机制：复方制剂，氨溴索促进黏液排出，克伦特罗舒张支气管，用于呼吸道疾病 注册分类：3类（仿制药）15-16 依伏卡塞片（2个受理号） 受理号：CYHS2503965、CYHS2503964（国产化药仿制） 药品名称：依伏卡塞片 企业名称：郑州泰丰制药有限公司 靶点与机制：拟钙剂，通过激活钙敏感受体，抑制甲状旁腺激素分泌，用于继发性甲状旁腺功能亢进 注册分类：4类（仿制药）17 右酮洛芬氨丁三醇注射液 受理号：CYHS2503963（国产化药仿制） 药品名称：右酮洛芬氨丁三醇注射液 企业名称：中润药业有限公司；山西普德药业有限公司 靶点与机制：非甾体抗炎药，通过抑制环氧合酶，减少前列腺素合成，用于疼痛和炎症 注册分类：3类（仿制药）18 醋酸阿比特龙片 受理号：CYHS2503962（国产化药仿制） 药品名称：醋酸阿比特龙片 企业名称：奥锐特药业股份有限公司 靶点与机制：CYP17抑制剂，通过抑制雄激素合成，用于前列腺癌治疗 注册分类：4类（仿制药）19 二羟丙茶碱注射液 受理号：CYHS2503961（国产化药仿制） 药品名称：二羟丙茶碱注射液 企业名称：大玮(安徽)药业有限公司；安徽威尔曼制药有限公司 靶点与机制：磷酸二酯酶抑制剂，舒张支气管平滑肌，用于哮喘和COPD 注册分类：3类（仿制药）20 依达拉奉右莰醇注射用浓溶液 受理号：CYHS2503960（国产化药仿制） 药品名称：依达拉奉右莰醇注射用浓溶液 企业名称：江苏正大丰海制药有限公司 靶点与机制：复方神经保护剂，依达拉奉清除自由基，右莰醇抗炎，用于急性缺血性脑卒中 注册分类：4类（仿制药）21 阿司匹林肠溶片 受理号：CYHS2503959（国产化药仿制上市申请） 药品名称：阿司匹林肠溶片 企业名称：济南高华制药有限公司；山东诺禾康药业有限公司 靶点与机制：非甾体抗炎药，通过抑制环氧合酶，减少前列腺素合成，肠溶片剂型减少胃肠道刺激，用于解热镇痛和抗血小板聚集 注册分类：4类（仿制药）22 盐酸奥洛他定颗粒 受理号：CYHS2503958（国产化药仿制上市申请） 药品名称：盐酸奥洛他定颗粒 企业名称：海南赛立克药业有限公司；海南赛立克药业有限公司 靶点与机制：第二代抗组胺药，选择性阻断H1受体，颗粒剂型适合儿童用药，用于过敏性鼻炎和荨麻疹 注册分类：3类（仿制药）23 盐酸罗匹尼罗缓释片 受理号：CYHS2503957（国产化药仿制上市申请） 药品名称：盐酸罗匹尼罗缓释片 企业名称：南京易亨制药有限公司；南京易亨制药有限公司 靶点与机制：非麦角类多巴胺受体激动剂，通过激活D2受体，改善帕金森病症状，缓释剂型提供平稳血药浓度 注册分类：4类（仿制药）24 二甲硅油乳剂 受理号：CYHS2503956（国产化药仿制上市申请） 药品名称：二甲硅油乳剂 企业名称：河南中杰药业有限公司；河南中杰药业有限公司 靶点与机制：消泡剂，通过改变气泡表面张力，消除胃肠道内泡沫，用于胃肠道胀气和影像学检查前准备 注册分类：4类（仿制药）25 复方聚乙二醇（3350）电解质口服溶液 受理号：CYHS2503955（国产化药仿制上市申请） 药品名称：复方聚乙二醇（3350）电解质口服溶液 企业名称：赤峰源生药业有限公司；赤峰源生药业有限公司 靶点与机制：渗透性泻药，通过增加肠道内水分，电解质成分维持水电解质平衡，用于便秘治疗和肠道清洁 注册分类：3类（仿制药）26 茚达特罗莫米松吸入粉雾剂（II） 受理号：CYHL2500204（国产化药临床申请） 药品名称：茚达特罗莫米松吸入粉雾剂（II） 企业名称：江苏联环药业股份有限公司 靶点与机制：复方支气管扩张剂和糖皮质激素，茚达特罗长效舒张支气管，莫米松抗炎，吸入粉雾剂型用于COPD和哮喘 注册分类：4类（仿制药）27 西咪替丁注射液 受理号：CYHB2550364（国产化药补充申请） 药品名称：西咪替丁注射液 企业名称：宁波大红鹰药业股份有限公司；宁波大红鹰药业股份有限公司 靶点与机制：H2受体拮抗剂，通过阻断胃壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌，用于消化性溃疡和胃酸相关疾病 注册分类：未标注（补充申请）28 培哚普利氨氯地平片（III） 受理号：CYHB2502352（国产化药补充申请） 药品名称：培哚普利氨氯地平片（III） 企业名称：山西同达药业有限公司；山西同达药业有限公司 靶点与机制：复方降压药，培哚普利抑制血管紧张素转换酶，氨氯地平阻断钙通道，协同降压 注册分类：4类（补充申请）29 盐酸小檗碱片 受理号：CYHB2502351（国产化药补充申请） 药品名称：盐酸小檗碱片 企业名称：辽宁省连科药业有限公司；辽宁东亿制药有限公司 靶点与机制：抗菌药，通过抑制细菌酶系统，用于肠道感染治疗 注册分类：未标注（补充申请）30 肌苷片 受理号：CYHB2502350（国产化药补充申请） 药品名称：肌苷片 企业名称：辽宁省连科药业有限公司；辽宁东亿制药有限公司 靶点与机制：细胞代谢激活剂，参与能量代谢和蛋白质合成，用于肝病和心脏病辅助治疗 注册分类：未标注（补充申请）31 甲苯磺酸多纳非尼片 受理号：CYHB2502349（国产化药补充申请） 药品名称：甲苯磺酸多纳非尼片 企业名称：苏州泽璟生物制药股份有限公司；苏州泽璟生物制药股份有限公司 靶点与机制：多靶点酪氨酸激酶抑制剂，泽璟生物开发的1类创新药，通过抑制VEGFR、PDGFR等多靶点，用于肝细胞癌治疗 注册分类：1类（创新药）32 玛舒拉沙韦干混悬剂 受理号：CXHS2500136（国产新药上市申请） 药品名称：玛舒拉沙韦干混悬剂 企业名称：江西科睿药业有限公司；江西科睿药业有限公司 靶点与机制：新型抗病毒药，可能为RNA聚合酶抑制剂或病毒蛋白合成抑制剂，干混悬剂型适合吞咽困难患者，用于病毒感染治疗 注册分类：2.2类（改良型新药）33-34 RTX-117片（2个受理号） 受理号：CXHL2501255、CXHL2501254（国产新药临床申请） 药品名称：RTX-117片 企业名称：溪砾科技（深圳）有限公司 靶点与机制：EIF2B1刺激剂(eukaryotic translation initiation factor 2B subunit alpha stimulants)，用于治疗神经系统疾病 注册分类：1类（创新药）35 HKG-456 受理号：CXHL2501253（国产新药临床申请） 药品名称：HKG-456 企业名称：海南元盈医药科技有限公司 靶点与机制：兰索拉唑15mg/碳酸氢钠1680mg 注册分类：2.2类（改良型新药）36 GH21胶囊 受理号：CXHL2501252（国产新药临床申请） 药品名称：GH21胶囊 企业名称：勤浩医药（苏州）股份有限公司靶点与机制：SHP2抑制剂注册分类：1类（创新药）