Based on the high expression of specific receptors on the surface of diseased tissues and neovascularization, noninvasive targeted molecular imaging can be used to visualize lesions in vitro by combining specific ligands labeled with short half-life isotopes. Lung cancer tissues express fibroblast activating protein FAP, and also have high expression of integrin αVβ3 receptor on the surface of blood vessels. In this study, a novel dual-target imaging agent 68Ga-FAPI-RGD was used for PET/CT imaging of lung cancer.

开始日期2022-09-03

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北京协和医院

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2024-06-01·European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging

Synthesis, preclinical, and initial clinical evaluation of integrin αVβ3 and gastrin-releasing peptide receptor (GRPR) dual-targeting radiotracer [68Ga]Ga-RGD-RM26-03

Article

作者: Zhu, Zhaohui ; Liu, Jia ; Xu, Pengfei ; Wang, Xin ; Shang, Qingyao ; Shi, Mengqi ; Zeng, Xinying ; Zhang, Jingjing ; Chen, Xiaoyuan ; Zeng, Xueyuan ; Guo, Zhide ; Wen, Xuejun ; Wang, Rongxi

Integrin receptor α_vβ₃ and gastrin-releasing peptide receptor (GRPR) expression of tumors could be detected using PET imaging with radiolabeled Arg-Gly-Asp (RGD) and the antagonistic bombesin analog RM26, respectively. The purpose of this study was to investigate the dual receptor-targeting property of the heterodimer RGD-RM26-03 (denoted as LNC1015), demonstrate the tumor diagnostic value of [⁶⁸Ga]Ga-LNC1015 in preclinical experiments, and evaluate its preliminary clinical feasibility.METHODSLNC1015 was designed and synthesized by linking cyclic RGD and the RM26 peptide. Preclinical pharmacokinetics were detected in a PC3 xenograft model using microPET and biodistribution studies. The clinical feasibility of [⁶⁸Ga]Ga-LNC1015 PET/CT was performed in patients with breast cancer, and the results were compared with those of ¹⁸F-fluorodeoxyglucose (FDG).RESULTS[⁶⁸Ga]Ga-LNC1015 had good stability in saline for at least 2 h, and favorable binding affinity and specificity were demonstrated in vitro and in vivo. The tumor uptake and retention of [⁶⁸Ga]Ga-LNC1015 during PET imaging were improved compared with its monomeric counterparts [⁶⁸Ga]Ga-RGD and [⁶⁸Ga]Ga-RM26 at all the time points examined. In our initial clinical studies, the tumor uptake and tumor-to-background ratio (TBR) of primary and metastatic lesions in [⁶⁸Ga]Ga-LNC1015 PET/CT were significantly higher than those in [¹⁸F]FDG PET/CT, resulting in high lesion detection rate and tumor delineation.CONCLUSIONThe dual targeting radiotracer [⁶⁸Ga]Ga-LNC1015 showed significantly improved tumor uptake and retention, as well as lower liver uptake than [⁶⁸Ga]Ga-RGD and [⁶⁸Ga]Ga-RM26 monomer. The first-in-human study showed high TBRs in patients, suggesting favorable pharmacokinetics and high clinical feasibility for PET/CT imaging of cancer.

2020-05-01·Nuclear Medicine and Biology

A comparative study of peptide-based imaging agents [68Ga]Ga-PSMA-11, [68Ga]Ga-AMBA, [68Ga]Ga-NODAGA-RGD and [68Ga]Ga-DOTA-NT-20.3 in preclinical prostate tumour models

Article

作者: Provost, Claire ; Rusu, Timofei ; Zhang-Yin, Jules ; Montravers, Françoise ; Cussenot, Olivier ; Cancel-Tassin, Géraldine ; Talbot, Jean-Noël ; Renard-Penna, Raphaële ; Radulescu, Camelia ; Penent, Mallaurie ; Comperat, Eva ; Prignon, Aurélie

INTRODUCTIONPeptide-based imaging agents targeting prostate-specific membrane antigen (PSMA) have revolutionized the evaluation of biochemical recurrence of prostate cancer (PCa) but lacks sensitivity at very low serum prostate specific antigen (PSA) levels. Once recurrence is suspected, other positron emission tomography (PET) radiotracers could be of interest to discriminate between local and distant relapse. We studied [¹⁸F]fluorodeoxyglucose ([¹⁸F]FDG) targeting glucose metabolism, [¹⁸F]fluorocholine ([¹⁸F]FCH) targeting membrane metabolism and peptide-based imaging agents [⁶⁸Ga]Ga-PSMA-11, [⁶⁸Ga]Ga-AMBA, [⁶⁸Ga]Ga-NODAGA-RGD and [⁶⁸Ga]Ga-DOTA-NT-20.3 targeting PSMA, gastrin releasing peptide receptor (GRPr), αvβ3 integrin and neurotensin type 1 receptor (NTSR1) respectively, in different PCa tumour models.METHODSMice were xenografted with 22Rv1, an androgen-receptor (AR)-positive, PCa cell line that expresses PSMA and PC3, an AR-negative one that does not express PSMA. PET imaging using the different radiotracers was performed sequentially and the uptake characteristics compared to one other. NTSR1 and PSMA expression levels were analysed in tumours by immunohistochemistry.RESULTS[¹⁸F]FDG displayed low but sufficient uptake to visualize PC3 and 22Rv1 derived tumours. We also observed a low efficacy of [¹⁸F]FCH PET imaging and a low [⁶⁸Ga]Ga-NODAGA-RGD tumour uptake in those tumours. As expected, an elevated tumour uptake was obtained for [⁶⁸Ga]Ga-PSMA-11 in 22Rv1 derived tumour although no uptake was measured in the androgen independent cell line PC3, derived from a bone metastasis of a high-grade PCa. Moreover, in PC3 cell line, we obtained good tumour uptake, high tumour-to-background contrast using [⁶⁸Ga]Ga-AMBA and [⁶⁸Ga]Ga-DOTA-NT-20.3. Immunohistochemistry analysis confirmed high NTSR1 expression in PC3 derived tumours and conversely high PSMA expression in 22Rv1 derived tumours.CONCLUSIONPET imaging using [⁶⁸Ga]Ga-AMBA and [⁶⁸Ga]Ga-DOTA-NT-20.3 demonstrates that GRPr and NTSR1 could represent viable alternative targets for diagnostic or therapeutic applications in PCa with limited PSMA expression levels. More preclinical and clinical studies will follow to explore this potential.ADVANCES IN KNOWLEDGE AND IMPLICATIONS FOR PATIENTPeptide-based imaging agents targeting PSMA represent a major progress in the evaluation of biochemical recurrence of PCa but sometimes yield false negative results in some lesions. Continuing efforts have thus been made to evaluate other radiotracers. Our preclinical results suggest that [⁶⁸Ga]labelled bombesin and neurotensin analogues could serve as alternative PET radiopharmaceuticals for diagnostic or therapy in cases of PSMA-negative PCa.

2020-03-01·Nuclear Medicine Communications4区 · 医学

The association of 18F-fluorodeoxyglucose PET/computed tomography parameters with tissue gastrin-releasing peptide receptor and integrin αvβ3 receptor levels in patients with breast cancer

4区 · 医学

Article

作者: Çermik, Tevfik Fikret ; Kelten Talu, Canan ; Yeni, Begüm ; Can Trabulus, Fadime Didem ; Aksoy, Tamer ; Arslan, Esra

ObjectiveGastrin-releasing peptide receptor (GRPR) and integrinαvβ3 receptors are significantly associated with primary breast cancer, neovascular endothelial, and metastatic tumor cells. We aimed to evaluate GRPR and integrinαvβ3 receptor staining,18F-FDG uptake patterns and possible prognostic factors in breast cancer.MethodsNinety lesions of 87 subjects diagnosed with breast cancer were included in this prospective study. The sections were stained with GRPR and integrinαvβ3. Subjects were divided into four molecular subgroups: luminal A, luminal B, triple negative and HER2. PET/CT imaging was performed on all subjects. The groups were compared in terms of GRPR and integrinαvβ3 staining properties, possible prognostic factors and mean SUVmax values.ResultsIncreased18F-FDG uptake was significantly associated with estrogen receptor and progesterone receptor negativity. Molecular subtypes were significantly associated with mean integrin scores (P = 0.030), while histopathological subtypes were significantly associated with mean GRPR scores (P = 0.029). Increased integrinαvβ3 expression is significantly associated with ER and PR negativity. Additionally, GRPR score was significantly correlated with estrogen receptor and progesterone receptor expression scores and a negative statistically significant correlation was detected between integrin and progesterone receptor scores. Mean primary lesion SUVmax had a statistically significant positive correlation with integrinαvβ3 score.ConclusionGRPR and integrinαvβ3 expression results are complementary to18F-FDG PET/CT findings, and are also significantly correlated with hormone receptors associated with aggressive subtypes. These results may pave the way for GRPR and integrinαvβ3 targeted imaging with68Ga-labeled molecules and systemic radionuclide treatment with177Lu-labeled compounds.

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2024-08-02

·佰傲谷BioValley

新兴“核药”赛道：谁是下一匹黑马？

Victoria Chai & Max Zheng｜编辑近年来，核药赛道的热度持续上升，正在成为继小核酸药物之后的又一个“黄金赛道”。核药赛道的重要性和市场潜力，源于其在医学诊断和治疗中的独特作用和不断增长的应用需求。核药，也称为放射性药物，利用放射性同位素衰变产生的射线进行疾病诊断和治疗。随着全球药企纷纷将目光投向核药这一新兴领域，自2023年起，这一原本属于蓝海市场的赛道开始迅速升温。核药技术结合了放射性同位素与生物分子的靶向能力，用于精准诊断和治疗。在肿瘤治疗和精准医疗的推动下，核药以其独特的治疗机制和潜力，吸引了众多企业的关注和投入。核药赛道的优势在于其在肿瘤治疗中的显著潜力，对传统治疗方法的有力补充，以及在精准医疗中的关键作用。核药可以选择性地靶向肿瘤细胞，通过辐射诱导的生物效应导致肿瘤细胞损伤或死亡；在诊断中，核药可以帮助医生观察器官功能或病变的详细情况。跨国药企通过战略收购和技术合作，加速进入这一领域，而本土企业也在积极探索和布局。尽管面临诸多挑战，但整体市场呈现出蓬勃发展的态势。根据市场调研，全球核药市场预计将在未来几年内实现显著增长，其中治疗性放射性药物市场的增长速度尤为突出。根据Precedence Research的预测，2023年全球核医学市场规模为106.5亿美元，预计到2033年将超过314.4亿美元，2024年至2033年间的复合年增长率预计为11.45%，显示出核药市场的强劲增长潜力。Vantage Market Research预测，到2030年，核医学诊断在放射性药物中的销售额将占总额的40%以上。这一增长趋势主要得益于癌症诊断和治疗技术的不断进步，以及核医学领域的创新技术引入。此外，强大的产品线和政府推动核疗法普及的政策措施也进一步支持了该行业的扩展。根据华经情报网的数据，中国核药市场在2020年达到了13.4亿美元的规模，自2017年以来以9.9%的复合年增长率稳步扩张。预计到2026年，市场规模将有望突破24亿美元，展现出中国核药行业强劲的发展势头和广阔的市场前景。接下来，我们将着重介绍20家目前受到资本市场高度关注和看好的核药企业👀 1. Radiopharm Theranostics 创始时间：2021年公司简介：Radiopharm Theranostics 是一家专注于开发和生产放射性药物的公司，致力于癌症的精准诊断和治疗。产品管线：RAD目前进入临床研究的有三款放射性药物，包括两款放射性显像药物及一款针对非小细胞肺癌的放射性治疗药物。关于研发161Tb核素的放射性药物，RAD分别针对前列腺癌和骨肉瘤的放射性药物正处于临床前研发中。部分靶点&分子： 1. Integrin αvβ6 (Peptide)-适应症：胰腺癌 2. Fatty Acid Oxidation (Small Molecule)-适应症：脑转移瘤 3. PDL-1 (Nanobody)-适应症：非小细胞肺癌 4. HER 2 (Nanobody)-适应症：乳腺癌/胃癌 5. B7H3 (mAb)-适应症：前列腺癌、肝癌、胰腺癌、结肠癌融资情况：Lantheus已承诺提供750万澳元（499万美元）的初始股权投资，并有权在6个月内以同样的条件再投资750万澳元。技术优势：Radiopharm Theranostics拥有领先的放射性同位素技术和创新的标记技术，能够显著提高诊断影像的清晰度和治疗的精准性，减少对健康组织的损害，降低副作用。网址：https://www.radiopharmtheranostics.com/ 2. Isotopen Technologien München（ITM）创始时间：2004年公司简介：Isotope Technologies Munich是一家私营生物技术和放射性药物集团公司，致力于开发、生产和全球供应用于癌症治疗的靶向诊断和治疗放射性药物及放射性同位素。产品管线：ITM共有14条产品管线，其中诊断性核药ITM-14D已经获批上市，治疗性核药ITM-11最高临床阶段为III期临床，治疗性核药ITM-31、ITM-41、ITM-XX、ITM-XY处于临床I期阶段，诊断性核药ITM-24D、ITM-55D为临床III期，其他产品管线尚处于临床前。部分靶点&分子： 1.SSTR-适应症：胃肠胰神经内分泌肿瘤,肺癌 2.CAXII-适应症：胶质母细胞瘤 3.PSMA-适应症：前列腺癌 4.FRα-适应症：卵巢癌、腺癌 5.HA-适应症：骨肉瘤及成骨细胞骨转移 6.FAP-适应症：肿瘤、纤维化、炎症融资情况：2024年6月6日， Isotopen Technologien München（ITM）宣布获得1.88亿欧元(约14.88亿元)的股权投资，Temasek领投，BlackRock、QIA、ATHOS和Carbyne管理的基金参投。新资金将用于推进和扩大ITM的创新放射性药物管线，培育其领先的开发平台，并为该公司用于治疗胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP NETs）的三期候选药物ITM-11（177Lu-edotreotide）的潜在市场推出做好商业准备。技术优势：他们拥有先进的放射性同位素技术能够提供高纯度和高特异性的放射性同位素，提高诊断和治疗的精准性。网址：https://www.itm-radiopharma.com/home/ 3. Evergreen Theragnostics 创始时间：2019年公司简介：Evergreen Theragnostics是美国领先的放射性药物合同开发和制造组织。Evergreen Theragnostics专注于改善癌症患者使用放射性药物的可用选择。产品管线：在3年时间内，其已根据临床需求的迫切性开发管线10条，其中5项属于全新分子、全新适应症和机理的Me-Only新药。目前累计有5条管线进入IND阶段，其中EG-001特发性间质性肺炎管线与EG-009 COVID-19细胞因子风暴(口服)管线进入I期临床阶段，EG-009A COVID-19细胞因子风暴(注射)管线和EG-301干性黄斑管线进入II期临床阶段，EG-007子宫内膜癌进入III期临床试验。于今年2月FDA获批进入II期临床试验的EG-301是首款由AI技术开发的用于治疗50岁以上的干性黄斑病变的Me-Only口服新分子药物。干性黄斑病变在全球有绝对的临床需求，目前即没有可治疗这种疾病的上市药物，也没有针对EG-301靶点所从事的竞争性药物开发，适应症的市场规模约为600-900亿美元。该项目从立项到进入临床II期历时不到18个月，标志着埃格林在全球已步入了开发干性黄斑病变药物的企业前列。部分靶点&分子： 1.[68Ga]EVG-311-适用：诊断试剂 2.[68Ga]EVG-341-适用：诊断试剂 3.[177Lu]EVG-341-适用：乳腺癌 4.[68Ga]EVG-332-适用：胰腺癌 5.[177Lu]EVG-311-适用：胶质母细胞瘤融资情况：2024年4月16日，位于新泽西州斯普林菲尔德的Evergreen Theragnostics宣布成功完成2600万美元的资本筹集，支持者包括现有股东和新的机构投资者Petrichor及LIFTT。此次融资将推动Evergreen的新型放射性药物管线进入临床试验阶段，支持其诊断试剂的商业化，并进一步扩大CDMO能力以满足日益增长的客户需求。技术优势：该公司从事三个核心领域:CDMO、放射性药品、药物发现。公司的产品涵盖从抗体、肽类到小分子药物，使用包括阿尔法、贝塔和伽马放射性核素的放射性标记。这些多样化的产品能够满足不同癌症治疗需求。网址：https://www.evergreentgn.com/ 4. Clarity Pharmaceuticals 创始时间：2010年公司简介：Clarity Pharmaceuticals是一家临床阶段的放射性药物公司，发现和开发用于治疗各种治疗领域的放射性药物，以肿瘤学为主要关注点。产品管线：靶向铜Theragnostic（TCT）是该公司基于其SAR技术平台开发的主导资产，用于治疗患有癌症的儿童和成人。Clarity的产品线包括一系列用于治疗各种适应症的产品，包括前列腺癌（SAR-bisPSMA，SAR-BBN）和神经母细胞瘤（SARTATE）。部分靶点&分子： 1.PSMA-适应症：去势抵抗性前列腺癌 2.SSTR-适应症：神经内分泌肿瘤 3.GRPR-适应症：复发性前列腺癌融资情况：2020年12月15日，Clarity Pharmaceuticals宣布已完成2500万美元融资，融资所得资金将帮助公司保持2020年以来的发展势头，并为推进几项临床试验提供支持。技术优势：区别于以往临床应用的放射性同位素，Clarity开创了一种新型的放射性药物治疗方法——靶向铜治疗诊断学(TCT)，这种方法利用铜-64（Cu-64）和铜-67（Cu-67）对癌症进行诊断和治疗。网址：https://www.claritypharmaceuticals.com/ 5. Fusion Pharmaceuticals 创始时间：2014年公司简介：Fusion Pharmaceuticals致力于以精准药物的形式开发放射性药物。靶向 α 疗法（TAT）是一个通过将发射 α 粒子的同位素与各种靶向分子偶联以选择性地将 α 粒子有效载荷递送至肿瘤来开发放射性药物的平台。产品管线：多种放射性药物管线，以解决癌症未满足的需求。其中[225Ac]-FPI-1434 （FPI-1434）是 Fusion 临床管线中的领先资产，通过将抗体 IGF-1R 与其 Fast-Clear 连接技术相结合而开发，以创建用于多种肿瘤类型的 TAT。部分靶点&分子： 1.PSMA-适应症：去势抵抗性前列腺癌 2.FGFR3-适应症：晚期恶性实体瘤融资情况：2024年3月19日，国际制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）宣布以20亿美元的价格收购Fusion Pharmaceuticals，其将成为阿斯利康的全资子公司。技术优势：该公司的Fast-ClearTM linker技术能够将同位素传递到肿瘤细胞，同时促进非肿瘤局部放射性药物的清除。在临床前研究中已观察到，Fast-ClearTM linker技术清除的非肿瘤局部放射性药物的量是使用最广泛的市售药物linker的3.1倍。网址：https://fusionpharma.com/ 6. PeptiDream 创始时间：2006年公司简介：PeptiDream是一家日本生物制药公司，发现并开发功能性肽疗法，用于治疗需求未得到满足的疾病。产品管线：PeptiDream的管线除了Radiopharmaceuticals，该公司主要是基于Proprietary Drug Discovery Platform - System（PDPS），以发现更多潜在的多肽，所以产品管线还包括一些多肽，其中包括与BMS合作开发的二代PD-L1 inhibitor。部分靶点&分子： 1.PDL1-适应症：胃食管交界处腺癌 2.CAIX-适应症：胃细胞癌 3.GHR-适应症：肢端肥大症融资情况：2024年4月30日，PeptiDream宣布进一步扩大与诺华在大环肽发现领域的合作，并获得其1.8亿美金首付款，以及27.1亿美金基于特定开发、监管和商业里程碑的付款，以及合作产生的任何此类产品净销售额的分成。技术优势：作为大环肽疗法发现和开发的全球领导者，PeptiDream希望凭借行业领先的多肽药物发现平台，引领创新药物研究、创新和开发。网址：https://www.peptidream.com/ 7. Actinium Pharmaceuticals 创始时间：2000年公司简介：Actinium Pharmaceuticals专注于为需求未得到满足的患者开发治疗方法。凭借其抗体弹头启用（AWE）技术平台的加强，该公司设法生产出高选择性和强效的抗体辐射偶联物。产品管线：Actinium公司的管线按靶点可以分为靶向CD45和CD33两类，按核素则有I131和Ac225，按适应症却非常集中于AML领域。其中，处于III期阶段的首要管线lomab-B是I131标记CD45抗体，用于65岁以上活动性复发或难治性急性髓系白血病患者，这类患者预后较差，且目前很少提供骨髓移植，而lomab-B治疗可以产生类清髓效果，从而大幅提高这类患者的骨髓移植可能性。Actimab-A则是Ac225标记的CD33抗体，用于联合化疗药治疗18岁以上复发性或难治性急性髓细胞性白血病，目前尚处于临床I/II期。部分靶点&分子： 1.CD45-适应症：难治性急性髓细胞白血病 2.CD33-适应症：成人机型髓性白血病融资情况：暂无公开信息技术优势：Actinium专有的AWE或抗体弹头启用技术平台是开展临床计划的基础。拥有超过100项专利的专有技术，利用该领域的集体研究和专业知识来构建和研究新颖的ARC和ARC组合，以支持公司的产品线和实现战略目的。网址：https://www.actiniumpharma.com 8. 上海核舟医药有限公司创始时间：2022年公司简介：核舟医药是一家创新药物研发公司，致力于探索、研发和商业化开创性的放射性配体疗法（RLTs）。产品管线：公司已经搭建以创新核素Pb-212为核心的产品管线，其中领先产品已进入早期临床开发阶段，有望成为中国第一个Pb-212放射性药物。部分靶点&分子： 1.AB-001-适应症：系统性红斑狼疮；溃疡性结肠炎；肾脏疾病融资情况：2023年10月18日，核舟医药宣布完成7200.6万人民币的种子轮融资，斯道资本联合领投。技术优势：核舟医药的开拓性铅212核素提取技术将助力建立中国领先的放射性药物平台。借助全球领先的技术和创新能力，核舟医药致力于开发高度差异化的α和β放射性配体疗法，旨在提高癌症治疗的效果，改善全球患者的生活质量。网址：https://www.alphagentx.com/cn/ 9. 辐联科技有限公司创始时间：2021年公司简介：辐联科技有限公司是一家全面整合的国际化放射性药物治疗公司，在比利时、德国和中国均设有办事处。辐联科技以全球患者为中心，致力于构建集放射性药物研发、生产和商业化为一体的全产业链核药公司，并通过领先的创新型研究解决现今放射性药物面临的根本性挑战，推动未来疗法发展。产品管线：辐联科技的在研管线源自于他们内部的RDC (Radionuclide Drug Conjugate) 发现能力，并涵盖了具有高度差异化的项目。其中PSMA已经处于一起临床阶段。部分靶点&分子： 1.PSMA-适应症：前列腺癌 2.SSTR2-适应症：神经内分泌瘤；小细胞肺癌 3.NTSR-1-适应症：胃肠道癌；头颈部鳞癌融资情况：2024年1月4日，辐联科技宣布完成6330万美元融资，其中包括4730万美元的B轮股权融资和1600万美元的授信额度。本次融资将帮助公司快速推进其放射性药物管线的开发和药物生产能力的建设，并优化其专有发现平台UniRDC™。技术优势：该公司专有的UniRDC(TM)，以一套丰富的专有合成化学和蛋白质工程工具包为核心，其中包括 Clear-X(TM) 连接子和 Res-X(TM) 修饰方法。在将亲和力成熟的结合体快速转化为治疗上具有最佳生物分布特性的开发候选物的过程中，这些工具包已被证明能起到关键作用。网址：https://www.full-life.com/cn 10. 先通医药创始时间：2005年公司简介：先通医药是中国创新放射性药物领域的领先企业，专注于放射性药物的研发创新及落地应用以改善患者的健康水平。产品管线：先通医药搭建了七大放射性药物生态技术平台，拥有由业内资深专家领衔的一流国际化团队，兼顾核素供应、研发、生产、临床转化等多维度能力，持续构筑放射性药物开发壁垒。全球放射性药物应用领域主要集中在神经、心血管、肿瘤三大领域，先通医药已实现全面覆盖，拥有20+极具竞争力的放射性药物在研管线，且研发进展领先同类布局者。部分靶点&分子： 1.SSTR2-适应症：神经内分泌瘤；胃肠胰神经内分泌瘤融资情况：2023年7月3日北京先通国际医药科技股份有限公司（简称“先通医药”）宣布完成超11亿元人民币新一轮融资。2023年开年至今，国内医疗健康领域最大一笔融资诞生。技术优势：其用于阿尔茨海默症诊断的Aβ-PET显像剂已在国内获批上市，与各种靶向治疗药物一起，为患者提供精准诊疗一体化解决方案，助力患者实现早诊早治，终生不发病或延迟发病。网址：https://www.sinotau.com/ 11. 无锡诺宇医药科技有限公司创始时间：2021年公司简介：是一家专注于原研创新诊疗一体化放射性药物的生物医药企业。在“快速概念验证”和“快速商业化”的双轮策略驱动下，公司聚焦以泌尿系统肿瘤、消化道肿瘤等临床未被满足的需求，围绕全新靶点First in Class和成熟靶点Best in Class两个维度进行战略布局开发中国原研创新核药。产品管线：1. 肿瘤/肿瘤免疫：色素瘤、肝细胞癌、肾细胞癌及其他晚期实体瘤；黑色素瘤、肝细胞癌、神经内分泌肿瘤/癌及其他晚期实体瘤；晚期非小细胞肺癌及其他晚期实体瘤；实体瘤；多发性骨髓瘤。2. 自身免疫：免疫性血小板减少症、甲状腺相关性眼病、重症肌无力、视神经脊髓炎谱系疾病、慢性炎性脱、髓鞘性多发性、神经根神经病、天疱疮、干眼等。部分靶点&分子： 1.CLDN18.2-适应症：胃癌 2.PSMA-适应症：前列腺癌融资情况：2023年5月13日，无锡诺宇医药科技有限公司宣布完成数千万元Pre-A轮融资。本次融资由兴华鼎立资本领投，珠海佰锐恒盛追加投资，将进一步夯实诺宇医药的核医学创新平台基础，推动产业布局长足发展。技术优势：诺宇医药基于临床价值导向和全球视野化的“可视化XDC”药物开发理念，布局全新靶点First-in-class创新药开发。网址：http://www.norroybioscience.com/ 12. 核欣（苏州）医药科技有限公司创始时间：2020年公司简介：核欣医药致力于研发靶向诊断、治疗一体化核素药物。该公司创始团队由上市公司创始人与核药领域资深科学家搭配组成，兼具多年新药研发经验及底层技术。目前，核欣医药拥有双靶点放射诊断治疗一体化技术，研发产品的主要适应症是多种复发及难治性肿瘤。产品管线：核欣医药研发的全球首创的以68Ga标记的双靶点诊断分子通过国家药品监督管理局临床默示许可，即将开展临床研究，该产品适应症为正电子发射断层显像（PET），靶向表达整合素αvβ3和/或CD13受体的肿瘤。核欣医药致力于创新性靶向放射诊断、治疗一体化药物的研究与开发，公司已建立具有核心技术专利的双靶点分子设计平台、分子筛选及优化平台、放射性药物评价平台三大平台。本次获批临床的HX01为公司进展最快的产品管线，是全球首创的以68Ga标记的双靶点诊断分子。可以在高危人群中早期诊断胰腺癌及评价胰腺癌的治疗效果。因其靶点具有广谱性，可扩展到多种肿瘤，目前已在胰腺癌、卵巢癌及胆囊癌等荷瘤动物模型上验证了其成像效果。部分靶点&分子： 1.APN x αvβ3-适应症：肿瘤融资情况：2023年3月2日，核欣（苏州）医药科技有限公司（简称“核欣医药”）宣布完成超亿元人民币A轮融资，本轮融资由同创伟业、山蓝资本联合领投，亦尚汇成等机构跟投。技术优势：核欣医药专注于核素肿瘤靶向诊断治疗一体化，研发多种双靶点核素肿瘤诊断和治疗药物，实现从诊断到治疗、从特异性肿瘤诊断到广谱筛查产品管线的全覆盖。网址：http://www.hexin-med.com/ 13. 晶核生物医药科技（南京）有限公司创始时间：2021年公司简介：晶核生物是一家专注于可视化诊疗一体靶向放射性核素疗法（TRT）开发的生物医药企业，公司拥有靶向配体筛选、放射性药物偶联、药物临床转化三大技术平台。公司4名联合创始人曾在礼来、罗氏、葛兰素史克、西门子等跨国药企领导创新药开发，有累计超过60年的经验，其中近半是在TRT领域，取得成果包括4个NDA和15个IND。产品管线：目前共有4条在研管线，根据公司新闻稿，JH02是一款靶向psma的放射性核素疗法（trt），已经于2023年6月在美国获批临床。部分靶点&分子： 1.PSMA-适应症：晚期前列腺癌；阳性去势抵抗性前列性癌融资情况：2022年8月10日，晶核生物医药科技（南京）有限公司宣布完成近亿元人民币的天使轮融资。本轮领投方为高榕资本，跟投方包括VI Ventures、骊宸资本及老股东凯泰资本。技术优势：晶核生物已建立了一个专有技术平台，使其药物研发项目能够更快地进入临床阶段。网址：https://www.bivisionpharma.com/ 14. 苏州智核生物医药科技有限公司创始时间：2015年公司简介：智核生物致力于为全球患者提供创新性的放射性核素诊疗药物，产品覆盖甲状腺癌、乳腺癌、肿瘤放射性核素诊断药物与治疗药物等领域。产品管线：智核生物的前瞻性布局10多个创新核素诊断和治疗产品管线。国内首个人促甲状腺激素(rhTSH，智舒嘉(®))已递交新药上市申请并获得受理，预计近期获批上市，填补中国大陆用药空白。多个创新的针对肿瘤的放射性显影药物已经逐步进入临床，前瞻性的FIH的放射性治疗性药物已经获得PCC，即将启动临床。部分靶点&分子： 1. TSHR-适应症：分化型甲状腺癌 2. PDL1-适应症：实体瘤 3. HER2-适应症：乳腺癌；胃癌 4. CD8-适应症：实体瘤融资情况：2024年4月10日，智核生物宣布完成近亿元人民币C+轮融资。本轮融资由元禾控股领投，裕智资本、见素资本、苏州领军创投跟投，老股东锐合资本继续支持。技术优势：智核生物创建了具有自主知识产权的基于单域抗体的放射性药物发现、研发、生产技术平台，并按照cGMP标准建设并启用了数千平的放射性药物GMP车间（乙级资质）。网址：https://www.smartnucl.com/ 15. 烟台蓝纳成生物技术有限公司创始时间：2021年公司简介：蓝纳成由中国核医疗领先企业之一的东诚药业集团与国际顶级分子影像及纳米医学领域专家陈小元教授联合创立，致力于1类诊疗一体化创新核药全球研发与注册，是东诚核医疗生态圈中的重要一环。产品管线：蓝纳成自成立以来，已经铺设了比较完备的核素诊疗管线，靶向药物涵盖小分子、多肽及抗体，产品涉及前列腺癌、实体瘤、脑胶质瘤、神经内分泌瘤等多个领域。其中成纤维细胞活化蛋白（FAP）相关的产品尤为亮眼，走在世界前列，在研的多个诊疗一体化创新核药已陆续在中美申报，并已在全球同步开展临床研究。部分靶点&分子： 1.αvβ3-适应症：肺癌；非小细胞肺癌 2.PSMA-适应症：前列腺癌 3.FAP-适应症：实体瘤融资情况：2024年4月26日消息，东诚药业第六届董事会第三次会议同意公司控股子公司烟台蓝纳成生物技术有限公司以增资扩股方式拟引入投资者。本次投资由深创投领投，前海方舟、烟台财经、龙信投资、奥华清洁能源跟投，完成B+轮融资金额3亿元，投前估值19.5亿元。技术优势：蓝纳成背后有“两棵大树”，中国核医疗领先企业之一的东诚药业集团与国际顶级分子影像及纳米医学领域专家陈小元教授。网址：https://www.dc-lnc.com/ 16. 江苏恒瑞医药股份有限公司创始时间：1997年公司简介：江苏恒瑞医药股份有限公司是一家从事高品质创新药物开发和商业化的制药公司。是中国知名的肿瘤药物、外科药物和介入成像解决方案供应商。产品管线：拥有众多产品线，其中亮点瑞维鲁胺片是恒瑞医药在国内获批上市的第11款创新药（第10款1类新药），也是首个中国企业自主研发的新型雄激素受体(AR)抑制剂，适用于治疗高瘤负荷的转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)患者。部分靶点&分子： 1.PDL1-适应症：肺癌；实体瘤；肝细胞癌 2.AR-适应症：前列腺癌 3.CDK4 x CDK6-适应症：乳腺癌；前列腺癌；肝细胞癌；结直肠癌 4.VEGF-A-适应症：结直肠癌；晚期恶性实体瘤融资情况：2023 年 2 月 12 日，恒瑞医药宣布与美国 TREELINE BIOSCIENCES, INC.公司达成协议，将具有自主知识产权的抗肿瘤药品 SHR2554（EZH2 抑制剂）项目有偿许可给 Treeline 公司恒瑞医药将收到 1100 万美元的首付款、累计不超过 4500 万美元的开发里程碑款、累计不超过 6.5 亿美元的销售里程碑款以及约定比例（10%-12.5%）的销售提成。技术优势：公司先后在连云港、上海、成都、美国和欧洲等地设立了研发中心，以满足多个疾病领域管线对新分子实体的发现和开发需求，以应对外部严峻的竞争态势。根据 insight 数据库显示，截止 2023 年 2 月 14 日公司正在进行的临床试验数目（包括正在招募中/招募已完成）为 270 余个（含 BE），其中包括国际多中心临床近 20 项。公司临床研发团队持续以高效率和高质量为工作导向。以 SHR0302-302 研究为例，这是中国创新药行业内首个尝试应用Ⅱ/Ⅲ期无缝适应性设计的临床研究，极大地提高了临床研发的效率。网址：https://www.hrssd.com.cn/en/index.html 17. 烟台东诚药业集团股份有限公司创始时间：1998年公司简介：东诚药业是中国核医疗领先企业之一，已建成国内领先的放射性药品生产配送网络；在售产品已实现“筛查—诊断—治疗”全覆盖；在研的多个创新品种处于临床前和临床试验阶段。该公司目前已初步形成了稳定的核素供应平台、药物孵化平台、转化服务平台、生产配送平台、诊疗营销平台五大平台，基本完成了从原料供应、研发、临床转化、生产、销售的核医疗全产业链布局，构建了完整的东诚药业核医疗生态圈。产品管线：东诚药业制剂产品管线丰富，拥有粉针剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂等多种剂型生产线，产品覆盖抗凝、心血管、抗肿瘤、泌尿、骨科及抗感染等多个治疗领域。部分靶点&分子： 1. αvβ3-适应症：肺癌；非小细胞肺癌 2. PSMA-适应症：前列腺癌 3. FAP-适应症：实体瘤 4. SSTR2-适应症：阳性胃肠胰神经内分泌肿瘤 5. FAP x αvβ3-适应症：实体瘤融资情况：3月18日，烟台东诚药业集团股份有限公司发布公告，其下属子公司米度（烟台）生物技术有限公司增资扩股，由国投招商领投，国投聚力、山东地方产业基金等跟投，合计融资近4亿元。技术优势：东诚药业研发了20多种放射性分子探针，19项发明及实用新型专利。网址：https://www.dcb-group.com/ 18. 艾博兹医药创始时间：2021年公司简介：艾博兹医药是一家临床阶段的生物制药公司，专注于开发靶向同位素治疗 (TRT) 产品以造福中国的癌症患者。产品管线：专注于开发靶向同位素治疗 (TRT) 产品，靶向放射性治疗（TRT）是一种通过靶向分子将放射性核素递送至肿瘤细胞组织，近距离精准杀伤癌细胞，从而达到治疗目的的医疗手段。部分靶点&分子： 1.GPC3-适应症：肝细胞癌融资情况：2021年11月29日艾博兹医药宣布完成7,500万美元的A轮融资。本轮融资由维梧资本（Vivo Capital）和尚珹资本（AdvanTech Capital）共同领投，南丰生命科学（Nan Fung Life Sciences）、鼎丰生科资本（Pivotal Bioventure Partners China）、venBio Partners、 Samsara BioCapital和Venrock Healthcare Capital Partners等机构参与了本轮投资。技术优势：靶向放射性治疗通过将药物选择性地输送到肿瘤，可以实现精准杀伤癌细胞，并且减少副作用。放射性药物具有诊断和治疗双重作用的独特优势。通过替换放射性同位素，相同的偶联药物可用于诊断成像和治疗用途。通过成像直接观察肿瘤对偶联药物的摄取，可以选择合适的患者来接受治疗性放射性同位素。网址：http://www.ablazepharma.com/index.html 19. 纽瑞特医疗科技股份有限公司创始时间：2016年公司简介：成都纽瑞特医疗科技股份有限公司是一家集放射性药物研发、创新及产业化于一体的企业。主要从事医用同位素诊断和治疗药物的研制、生产、销售，提供放射性药物创新技术服务与科技咨询，开展放射性药物对外贸易及技术合作等。产品管线：纽瑞特医疗是一家放射性药物研发商，其研发的放射性钇-90炭微球具有不依赖反应堆辐照，又具有高比活度的放射性微球。公司还研发出了钼/锝、锶/钇分离技术。具有研发、服务和产业化功能。部分靶点&分子： 1.钇[90Y]炭微球-适应症：不可切除的肝细胞癌；肝癌；肝细胞癌；结直肠癌 2.钇90炭微球-适应症：胰腺癌；不能切除性胰腺癌融资情况：成都纽瑞特医疗科技股份有限公司2024年3月14日宣布完成超3亿元C轮融资，本轮融资由成都科创投、成都生物城基金、川创投等共同投资，华兴康平、新浚资本、星空资本等现有股东持续加码。本轮募集资金将用于临床急需的α核素研发、创新核药研发及临床试验、30MeV加速器项目建设等，进一步打造医用同位素制备及创新核药的全球化平台。技术优势：拥有四项专利：专利1：医用磷酸钇碳微球及其制备方法；专利2：医用磷-32碳微球及其制备方法；专利3：医用钇-90碳微球及其制备方法；专利4：医用碘-131碳微球及其制备方法。网址：http://nrtmedtech.com/ 20. 杭州禾泰健宇生物科技有限公司创始时间：2021年公司简介：禾泰健宇是一家靶向多肽类创新分子药物研发商，以自主多肽类实体多样性文库高通量生物筛选为核心技术底层，聚焦靶向多肽类全新结构药物分子的发现与应用开发。产品管线：禾泰健宇研发管线中包括系列肿瘤血管生成的关键调节因子靶点，具备调节肿瘤细胞迁移和侵袭、介导肿瘤细胞增殖、以及对耐药性和耐辐射的作用。部分靶点&分子： 1.多肽放射性核素诊疗-适应症：肺癌；胰腺癌；胶质瘤融资情况：2022年9月28日禾泰健宇获得2000万人民币新一轮投资，投资方为诺泰生物。投后估值2.2亿人民币，占比9.0909%。技术优势：靶向多肽类创新分子发现核心技术体对与疾病发展进程密切相关的功能靶蛋白进行系统的功能域结构分析、高通量实体文库构建及高通量精准生物筛选，快速发现具有特异性靶向结合且分子结构独特新颖的靶向多肽类候选药物分子，用于进一步的成药性结构优化与生物评价。网址：https://healthytide.cn/index.html 本周好文推荐如需转载请联系佰傲谷并在醒目位置注明出处 · · · · · · · · ·

放射疗法并购抗体药物偶联物